в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 15 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги 15 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Merck» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- гипогликемическое.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. T max — 7 ч. В то же время T max для таблетки с обычным высвобождением — 2,5 ч.

После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

При приеме таблеток пролонгированного действия натощак AUC снижается на 30%, однако C max и T max остаются без изменений.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболизм

Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизмененном виде почками.

Выведение

Почечный Cl метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Показания препарата Глюкофаж Лонг

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

период грудного вскармливания;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет.

C осторожностью: лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг.

Так как исследований по проникновению метформина в грудное молоко на людях не проводилось, данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия препарата Глюкофаж Лонг

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥ 1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000.

Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Нервная система: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Кожа и подкожная клетчатка: очень редко — кожные реакции (эритема, зуд, крапивница).

Нарушения обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Гепатобилиарные расстройства: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем гликемии.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж Лонг под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж Лонг, если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета 2 -адреномиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных ЛС может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные ЛС: могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Способ применения и дозы

Глюкофаж Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 500 мг

Внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Обычная начальная доза Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 табл. 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 табл. 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 табл. Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг во время завтрака и 2 табл. во время ужина.

Комбинация с инсулином. При применении препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 табл. 1 раз в день, а дозу инсулина подбирают исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения. Глюкофаж Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Дети. Препарат Глюкофаж Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Глюкофаж Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 750 мг

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после ужина (1 раз в день).

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 1 табл. один раз в сутки.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 2 табл. по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж Лонг 1 раз в день.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3-х табл. по 750 мг препарата Глюкофаж Лонг 1 раз в день, возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного ингредиента с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 табл. 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек. Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Дети. Препарат Глюкофаж Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Продолжительность лечения

Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Особые указания

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови менее 7,25, содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предупредить пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Глюкофаж ® Лонг

Латинское название

Glucophage® long

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Таблетки 1000 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «1000» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее T max метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.

500 мг. После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.

750 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема внутрь 1500 мг препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия по 750 мг.

1000 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmax) после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, C max и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность C max и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (C max увеличивается на 26% и T max увеличивается примерно на 1 ч).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет КФ и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально Cl креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания препарата Глюкофаж® Лонг

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными параметрами гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография, ангиография) (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по применению.

C осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза, пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин), период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® Лонг необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

ЛС с непрямым гипергликемическим действием (например ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения C max ).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500, 750 или 1000 мг 1 раз в сутки во время ужина.

500 мг. В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

750 мг. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж ® Лонг 1 раз в день.

1000 мг. Препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 или 2000 мг.

500, 750 и 1000 мг. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж ® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж ® Лонг 500 или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 табл. 500 или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Суточная доза. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг — 4 табл. по 500 мг (2000 мг/сут), 3 табл. 750 мг в сутки (2250 мг) или 2 табл. по 1000 мг в сутки (2000 мг) . Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время завтрака и 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время ужина.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж ® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например Глюкофаж ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 мес.

Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Продолжительность курса лечения. Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой и рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или Cl креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на НГН.

В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и ХСН с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (включая производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, 750 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, по 2 или 4 блистера в пачке картонной. На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Таблетки пролонгированного действия, 1000 мг. По 7 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 4 или 8 бл. помещают в картонную пачку.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

Быстро высвобождающийся метформин в клинической практике применяют уже более полувека. И сегодня все рекомендации относительно управления СД 2-го типа предлагают использовать его на всех этапах развития болезни, так как он помогает существенно снизить микро- и макрососудистые осложнения.

К сожалению, широкое использование Глюкофажа и его аналогов из группы бигуанидов ограничено из-за нежелательных последствий для ЖКТ, которые развиваются у 25% диабетиков. По неофициальным данным, до 10% больных прекращают прием Глюкофажа и его дженериков из-за диспепсических расстройств, механизм развития которых до конца не изучен.

Принципы работы Глюкофажа Лонг

Абсолютная биодоступность введенного per os метформина находится в пределах 50-60%. Из кровяного русла большая его часть абсорбируется локально, в верхнем отделе пищеварительной системы. И только небольшое количество вещества – в более дистальной зоне ЖКТ. Время всасывания не превышает 2-х часов.

Создать метформин с пролонгированными возможностями – задача непростая:

• Абсорбция препарата осуществляется в ограниченной области верхнего участка ЖКТ;
• При избытке метформина выше уровня определенного порога отмечается «насыщение абсорбции»;
• Если высвобождение действующего компонента замедляется, он всасывается по всей длине кишечника.

«Насыщающееся» всасывание означает, что при избытке бигуанида большая его часть не попадает в «окно абсорбции» и не работает вовсе. Уровень абсорбции препарата в кишечнике связан со скоростью его эвакуации из желудка. Эти нюансы и объясняют сложность создания Глюкофажа с пролонгированным эффектом, который можно было бы принимать один раз в день.

Традиционные лекарства просто замедляют высвобождение действующего ингредиента из таблетки с равномерным всасыванием активного вещества по всей длине кишечника. Но и у таких лекарств есть время сравнительно быстрого поступления активного компонента в кровяное русло сразу после употребления таблетки. Подобные принципы для Глюкофажа Лонг неприемлемы, так как всасывание метформина блокируется после прохода абсорбционного окна. Да и первоначальное высвобождение активного вещества может его «насытить» и часть лекарства останется невостребованной.

После употребления обычного Глюкофажа пик его концентрации не превышает 3-х часов.

Глюкофаж Лонг устраняет проблемы побочных последствий для ЖКТ и необходимость многократно принимать таблетки на протяжении суток.

Медленное высвобождение метформина XR увеличивает период максимальной концентрации до 7 часов при аналогичной биодоступности.

Для сравнения переносимости пищеварительной системой простого метформина и пролонгированного варианта XR в четырех медицинских центрах США изучали карты диабетиков со 2-м типом заболевания, которые принимали разные типы Глюкофажа. Частота нежелательных последствий для ЖКТ у диабетиков, принимавших пролонгированный метформин, оказалась значительно ниже тех, кто употреблял обычный препарат.

Частоту побочных явлений при лечении разными типами Глюкофажа, а также при переходе с одного вида на другой наглядно демонстрируют диаграммы.

Эффективность контроля гликолизированного гемоглобина проверяли в слепом исследовании. Группы участников продемонстрировали одинаковые результаты эффективности двух видов Глюкофажа.

Инновационные технологии и Глюкофаж Лонг

Эффект постепенного высвобождения метформина XR обеспечивает структура таблетки, создающая систему диффузии благодаря гелевому барьеру. Активный компонент находится в двойном гидрофильном матриксе, обеспечивающем высвобождение метформина XR с помощью диффузии. Внешний полимерный матрикс закрывает внутренний отдел, в котором содержится 500-750 мг препарата. При попадании в желудок таблетка набухает от влаги, снаружи покрывается слоем геля, он и создает условия для порционного высвобождения препарата. Важное отличие этих таблеток заключается в том, что темпы растворения медикамента не связаны с особенностями перистальтики кишечника и показателями pH. Это позволяет исключить вариабельность поступления лекарства в пищеварительную систему разных пациентов.

Всасывание действующего компонента из таблетки замедленное и более продолжительное по сравнению с простым аналогом. В экспериментах сравнивали пролонгированный аналог с дозировкой 200 мг/сут. и простой Глюкофаж с дозой 2 р. по 1000 мг/сут. при достижении равновесной концентрации. Пик уровня в крови Tmax после употребления метформина XR оказался значительно выше, чем у простого метформина (7 ч. вместо 3-4ч.). Cmax, предельная концентрация, в первом случае была на четверть ниже. Общее влияние на сахар крови у двух видов препарата было одинаковым. Если проанализировать площадь под кривой, характеризующей зависимость уровня концентрации от времени, то можно сделать вывод о биоэквивалентности двух видов Глюкофажа.

Очевидно, что фармакокинетический профиль препарата с пролонгированными возможностями дает возможность исключить быстрый скачок уровня метформина XR в плазме, который характерен для простого метформина.

Равномерное поступление активного компонента помогает избежать побочных последствий для ЖКТ и значительно улучшить переносимость лекарства.

Показания, противопоказания, ограничения

Глюкофаж Лонг назначают диабетикам со 2-м типом заболевания, если модификация образа жизни не обеспечивает полного контроля гликемии. Особенно показан препарат пациентам с избыточным весом. Используют метформин в качестве медикамента первой линии для монотерапии или комплексного лечения с другими противодиабетическими лекарствами, включая инсулин.

Глюкофаж – препарат надежный, с мощной доказательной базой эффективности, но нецелевое его применение может иметь негативные последствия. Медикамент противопоказан:

В период радиоизотопного или рентгенологического обследования с применением маркеров на основе йода диабетика за 48 часов до процедуры и на 48 часов после нее переводят на инсулин.

Особое внимание при назначении Глюкофажа Лонг надо уделять категории диабетиков зрелого возраста, при неполноценном питании, а также занятых тяжелым физическим трудом, так как эти факторы провоцируют развитие лактатоцидоза.

Глюкофаж Лонг и беременность

Еще на этапе планирования ребенка женщину-диабетика переводят на инсулин. Имеет смысл сохранять такую схему лечения и на период грудного вскармливания, так как метформин противопоказан при беременности и лактации. Если здоровье матери требует перехода на Глюкофаж Лонг, ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Способ применения и дозировка

При исследовании оптимальной дозы для пролонгированного Глюкофажа была доказана дозозависимая эффективность при одноразовом употреблении лекарства. Максимальный эффект выявлен при употреблении 1500-2000 мг/сут. В эксперименте также сравнивали возможности пролонгированного Глюкофажа при схеме лечения 2р./сут. по 1000 мг и 1р./сут. по 2000 мг. В первом случае показатели гликированного гемоглобина у группы добровольцев снижались на 1,2%, во втором – на 1%.

Препарат предназначен для внутреннего применения. Таблетку употребляют с водой, не измельчая. График приема и дозировку просчитывает эндокринолог с учетом результатов анализов, стадии заболевания, сопутствующих патологий, возраста диабетика и реакции организма на препарат.

Глюкофаж Лонг – 500 мг

При дозировке 500 мг/сут. прием таблетки совмещают с ужином. Если применение двухкратное, то с завтраком и ужином, но обязательно вместе с едой.

Если больного переводят с обычного Глюкофажа на пролонгированный вариант, начальную норму подбирают в соответствии с суммарной суточной дозой предыдущего лекарства.

Через две недели можно оценивать эффективность, если результат неудовлетворительный, дозировку увеличивают на 500 мг, но не более чем 2000 мг/сут. (4 шт.), что соответствует максимальной норме. Четыре таблетки также принимают однократно, вместе с ужином. Если такая схема лечения оказалась недостаточно эффективной, можно распределить таблетки на 2 приема: одну половину – утром, вторую – вечером.

Глюкофаж Лонг 500 для похудения имеет смысл принимать только диабетикам и людям с метаболическими нарушениями. Причин ожирения много, бесконтрольное самолечение серьезным препаратом и самодиагностика могут обеспечить непредсказуемые последствия.

Важно принимать лекарство в одно и то же время. Завтрак или ужин при этом должны быть полноценными. При любой схеме лечения диабетику рекомендовано дробное питание – 5-6 раз в сутки, с легкими перекусами между основными приемами пищи. Если время приема лекарства по каким-то причинам пропущено, удваивать норму нельзя, так как организму нужно время, чтобы полноценно переработать дозу. Принять таблетку можно при первом удобном случае. Препарат принимают не курсами, а постоянно. Если пациент прекратил лечение метформином, лечащий врач должен об этом знать.

Если используют Глюкофаж Лонг в комплексной схеме с инсулином, стартовую дозу инструкция по применению рекомендует выбирать не более 1 таблетки (500 мг/сут.). Дозировку гормона инсулина рассчитывают с учетом рациона питания и показаний глюкометра.

Глюкофаж Лонг – 750 мг

Капсулу массой 750 мг также принимают однократно, вместе с ужином или сразу после него. Стартовая дозировка не превышает одной таблетки, титрование дозы возможно через полмесяца. Постепенное увеличение нормы облегчает адаптацию организма и снижает вероятность побочных последствий для ЖКТ.

Рекомендованная норма пролонгированного Глюкофажа – 2 таб./сут. (1500 мг), если желаемого результата нет, норму корректируют до 3 шт./сут. (2250 мг – максимум). Когда возможностей препарата с медленным высвобождением недостаточно, переходят на обычный Глюкофаж, у которого предельная норма – 3000 мг/сут.

Если пациента переводят на пролонгированный Глюкофаж с аналогов на основе метформина, при выборе стартовой дозы ориентируются на суммарную норму предыдущего лекарства. Если медикамент также обладает пролонгированным эффектом, при замене лекарства может потребоваться пауза с учетом времени выведения его из организма. Диабетикам, принимающим обычный Глюкофаж в количестве 2000 мг и более, замена его Глюкофажем Лонг нецелесообразна.

При комплексном лечении с инсулином стартовую норму Глюкофажа Лонг выбирают в пределах 1 таб/сут. (750 мг), которую принимают вместе с ужином. Норму инсулина подбирают с учетом показателей глюкометра и диеты.

Состав Глюкофажа® лонг и форма выпуска

MERCK SANTE ,французская компания-производитель, выпускает Glucophage® long в виде таблеток с замедленным высвобождением.

В зависимости от дозировки, в их составе содержится 500 или 750 мг действующего ингредиента метформина гидрохлорида. Дополняют капсулы наполнителями: кармеллозой натрия, гипромеллозой, целлюлозой, стеаратом магния.

Белые выпуклые таблетки можно отличить по гравировке дозы и логотипу фирмы на каждой стороне. В алюминиевом блистере таблетки расфасованы по 15 штук. В одной коробке может быть 2 или 4 такие пластины.

Отпускают лекарство по рецепту, особых условий для хранения оно не требует. На Глюкофаж Лонг цена вполне доступная: в интернет-аптеках его предлагают за 204 руб. (дозировка по 500мг). Срок годности препарата – 3 года.

Побочные явления

По критериям ВОЗ частоту нежелательных последствий оценивают по следующей шкале:

• Очень частые – ≥ 0,1;
• Частые – от 0,01 до 0,1;
• Нечастые – от 0,001 до 0,01;
• Редкие – от 0,0001 до 0,001;
• Очень редкие – от 0,00001 до 0, 0001.

Если имеющаяся статистика симптомов не укладывается в указанные рамки, фиксируют единичные случаи.

Большинство нежелательных последствий проходят самостоятельно после адаптации, если дискомфорт спонтанно не проходит, надо сообщить об этом эндокринологу. Он может уменьшить дозу или назначить аналог. Иногда частоту диспепсических расстройств снижает строгое соблюдение принципов низкоуглеводного питания и распределение суточной дозы на 2 приема.

Постепенное титрование нормы (особенно в сторону увеличения) в таких случаях обязательно.

У диабетиков, принимающих лекарства на основе метформина постоянно, хуже всасывается витамин В12. Если диагностирована мегалобластная анемия, следует учитывать этот фактор.

Лактоацидоз – смертельное заболевание, при появлении первых симптомов (диспепсических расстройств, диареи, озноба, дискомфорта в эпигастрии, мышечных спазмов, одышки, нарушения координации, обмороков, вплоть до комы) пострадавший нуждается в срочной госпитализации.

Дисфункции печени проходят спонтанно при отмене Глюкофажа Лонг.

Из-за отсутствия риска развития гипогликемии прием препарата в качестве монотерапии не опасен для водителей и диабетиков, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания и высокой скоростью реакции. При комплексном лечении надо учитывать возможности других гипогликемических средств.

Помощь при симптомах передозировки

Токсичность метформина проверялась экспериментально: добровольцы получали дозу в 42,5 раза выше верхнего порога нормы (85 г). Гипогликемия у участников не развивалась, проявлялись симптомы лактатоцидоза.

Если подобные признаки выявлены не в медицинском учреждении, прием Глюкофажа Лонг прекращают и вызывают скорую помощь.

Уточнив уровень лактата в организме, пострадавшему назначают гемодиализ. Назначается и симптоматическая терапия.

Результаты медикаментозного взаимодействия

Противопоказанные сочетания

Рентгеноконтрастные маркеры на основе йода способны вызывать лактатоцидоз, особенно у диабетиков с почечными патологиями. На период радиологических исследований Глюкофаж Лонг отменяют. Если состояние почек не вызывает опасения, через двое суток больному можно вернуть привычную схему лечения.

Глюкофаж лонг и алкоголь абсолютно несовместимы, так как этиловый спирт способен вызвать лактатоцидоз, особенно при проблемах с печенью и нерегулярном и некачественном питании. Лекарства на основе этанола также увеличивают вероятность такого осложнения.

Комплексы, требующие особого внимания

Параллельный вместе с метформином прием некоторых медикаментов требует осторожности и постоянного мониторинга показателей сахара крови.

1. Даназол – усиливает гипергликемический эффект, требует титрования дозы метформина;
2. Хлорпромазин – провоцирует гликемические состояния, угнетает продукцию инсулина, требует коррекции дозы Глюкофажа Лонг;
3. Глюкокортикостероиды – опасны снижением глюкозотолерантности, повышением сахаров, осложнениями в виде кетоза;
4. Диуретики (петлевые) – способствуют развитию лактатоцидоза и почечной недостаточности;
5. β-симпатомиметики – из-за стимуляции β-рецепторов повышают уровень гликемии, возможен переход на инсулин;
6. Антигипертензивные средства, инсулин, салицилаты, акарбоза, препараты сульфонилмочевиновой группы – усиливают сахароснижающие возможности Глюкофажа Лонг, требуют титрования дозировки;
7. Нифедипин – повышает всасывание метформина и Cmax.

Глюкофаж и Глюкофаж Лонг: узнайте все, что нужно. Разберитесь, как принимать эти таблетки для лечения диабета 2 типа и похудения. Также их используют (пока еще неофициально) для замедления старения и профилактики возрастных заболеваний, особенно связанных с ожирением. На этой странице вы найдете , написанную понятным языком. Узнайте показания, противопоказания, дозировки и побочные эффекты. Приводятся также многочисленные реальные отзывы пациентов.

Прочитайте ответы на вопросы:

Глюкофаж и Глюкофаж Лонг: подробная статья

Разберитесь, чем отличается Глюкофаж Лонг от обычных таблеток. Сравните отзывы пациентов об этом препарате и его недорогих российских аналогах.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие	Лекарство от диабета, понижающее сахар в крови натощак и после еды, а также . Частично блокирует выработку глюкозы в печени, а также усвоение съеденных углеводов в кишечнике. Повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не понижает сахар чрезмерно, не вызывает гипогликемию, если не превышать рекомендуемую дозировку. Помогает похудеть людям, имеющим лишний вес.
Фармакокинетика	Действующее вещество выводится из организма почками с мочой. Оно не подвергается метаболизму в печени, хотя влияет на ее работу (см. ниже). Не накапливается в организме, кроме людей, у которых серьезная почечная недостаточность. Таблетки Глюкофаж Лонг усваиваются медленнее, но зато действуют дольше, чем обычный препарат Глюкофаж.
Показания к применению	Больным диабетом 2 типа - в дополнение к соблюдению диеты и физической активности. Подробнее читайте . Препараты Глюкофаж и Глюкофаж Лонг по указанию врача можно сочетать с другими лекарствами от диабета и уколами инсулина. Многие люди принимают их для похудения, лечения синдрома поликистоза яичников у женщин, а также в качестве лекарства от старости.

Противопоказания

Пациенты, у которых был диабетический кетоацидоз, кома из-за очень высокого сахара в крови. Нарушенная функция почек, скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ниже 45 мл/мин. Печеночная недостаточность. Жировой гепатоз (ожирение печени) не является противопоказанием. Острые инфекционные заболевания. Обезвоживание. Тяжелая сердечная недостаточность. Алкоголизм. Предстоящая хирургическая операция или рентгенологические исследования с введением йодсодержащего контрастного вещества.

Особые указания

Если игнорировать противопоказания, может случиться лактатацидоз. Это смертельно опасное осложнение, при котором в крови накапливается кислота, ее pH падает до 7,25 и ниже. Симптомы: слабость, тошнота, рвота, одышка, боль в животе, кома. Если нет противопоказаний к приему лекарства Глюкофаж и вы не превышаете максимальную суточную дозу, то риск лактацидоза практически нулевой.

Принимая Глюкофаж (метформин), нужно соблюдать диету.

Читайте подробнее о здоровом питании:

Дозировка	Максимальная суточная доза препарата Глюкофаж - 2550 мг (три таблетки по 850 мг), Глюкофаж Лонг - 2000 мг. Прием начинают с минимальной дозы 1 таблетка 500 или 850 мг в сутки. Дальше ее повышают раз в неделю, если больной хорошо переносит лечение. Глюкофаж Лонг рекомендуется принимать 1 раз в сутки на ночь. Обычные таблетки Глюкофаж - 1-3 раза в сутки, вместе с пищей.
Побочные действия	Возможен понос, тошнота, снижение аппетита. Это частые, но не опасные побочные эффекты. Они проходят сами после того, как организм привыкает к лекарству. Чтобы облегчить их, начинайте прием с 500 мг в сутки во время еды и не спешите повышать дозировку. Также возможен кожный зуд, сыпь. При длительном лечении может развиться дефицит витамина В12 в организме.

Беременность и грудное вскармливание	Обычные и пролонгированные таблетки Глюкофаж противопоказаны во время беременности. Они не помогают от гестационного диабета. Женщины часто принимают их при СПКЯ для повышения вероятности зачатия. Если вы не сразу узнали, что беременны, и продолжали лечиться метформином - ничего страшного, это не опасно. Можете изучить на русском языке. Не принимайте Глюкофаж в период грудного вскармливания, потому что действующее вещество проникает в молоко.
Взаимодействие с другими лекарствами	Изучите, и не принимайте их вместе с препаратом Глюкофаж. Если вы колете инсулин, то соблюдайте осторожность, чтобы не было гипогликемии. Следующие препараты могут повышать концентрацию метформина в крови: фуросемид и другие петлевые диуретики, нифедипин, амилорид, дигоксин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин. Приведенный список не полный, обсудите с врачом.
Передозировка	Были описаны случаи передозировки с превышением максимальной суточной дозы метформина в 40 и более раз. Чрезмерного понижения сахара в крови при этом не наблюдалось, но риск лактатацидоза был высокий. Неотложную помощь оказывают в больничном стационаре. Проводят симптоматическое лечение, а также диализ, чтобы побыстрее вывести лекарство из организма.
Форма выпуска, срок хранение, состав	Глюкофаж - таблетки по 500, 850 и 1000 мг. Глюкофаж Лонг - таблетки пролонгированного действия по 500 и 750 мг. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 или 5 лет. Действующее вещество - . Вспомогательные вещества - повидон или кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, гипромеллоза 2208, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто задают диабетики об этом лекарстве.

Чем отличается Глюкофаж от метформина?

Глюкофаж - это торговое название препарата, а - его действующее вещество. Глюкофаж - не единственный вид таблеток, активным веществом которых является метформин. В аптеке можно купить это средство от диабета и для похудения под многими разными названиями. Например, Сиофор, Глиформин, Диаформин и т. д. Однако Глюкофаж - это оригинальный импортный препарат. Он не самый дешёвый, но считается наиболее качественным. Это лекарство имеет весьма доступную цену, даже для пенсионеров, поэтому сайт сайт не рекомендует экспериментировать с его дешевыми аналогами.

Чем отличается обычный Глюкофаж от Глюкофаж Лонг? Какой препарат лучше?

Глюкофаж Лонг - это таблетки с замедленным высвобождением действующего вещества. Они начинают действовать позже, чем обычный Глюкофаж, но их действие продолжается дольше. Нельзя сказать, что один препарат лучше, чем другой. Они предназначены для разных целей. Лекарство продлённого действия обычно принимают на ночь, чтобы на следующее утро был нормальный сахар в крови натощак. Однако это средство хуже, чем обычный Глюкофаж, подходит для контроля сахара в течении дня. Людям, у которых обычные таблетки метформина вызывают сильный понос, советуют начать прием с минимальной дозы и не спешить повышать ее. Если это не помогает, то нужно перейти на дневной прием лекарства Глюкофаж Лонг.

Какая польза и вред организму от этих таблеток?

Какую диету нужно соблюдать, принимая это лекарство?

Это единственное верное решение для больных ожирением, преддиабетом и сахарным диабетом 2 типа. Изучите и полностью исключите их из своего питания. Ешьте вкусные и полезные , можете использовать . Низкоуглеводная диета - это основное средство лечения диабета 2 типа. Ее нужно дополнить приемом лекарства Глюкофаж, а при необходимости также уколами инсулина в низких дозах. Одним людям низкоуглеводная диета помогает похудеть, а другим - не очень. Однако это лучшее средство, которое есть в нашем распоряжении. Результаты применения низкокалорийной обезжиренной диеты еще хуже. Перейдя на низкоуглеводное питание, вы приведете в норму свой сахар в крови, даже если не получится значительно похудеть.

Читайте подробно о продуктах:

Глюкофаж повышает или понижает артериальное давление?

Глюкофаж точно не повышает артериальное давление. Он немного усиливает действие таблеток от гипертонии - мочегонных, бета-блокаторов, ингибиторов АПФ и других.

У диабетиков, которые лечатся по методам сайта сайт, артериальное давление стремительно понижается до нормы. Потому что так действует . Она выводит лишнюю жидкость из организма, устраняет отёки и повышенную нагрузку на кровеносные сосуды. Глюкофаж и лекарства от гипертонии немного усиливают действие друг друга. С высокой вероятностью, вам нужно будет полностью отказаться от лекарств, понижающие давление. Вряд ли вас это расстроит:).

Совместим ли этот препарат с алкоголем?

Глюкофаж совместим с потреблением алкоголя в умеренных дозах. Прием этого лекарства не требует ведения абсолютно трезвого образа жизни. Если нет противопоказаний к приему метформина, то вам не запрещено понемногу пить спиртное. Изучите статью “ ”, она содержит много полезной информации. Выше вы прочитали, что метформин имеет опасный, но очень редкий побочный эффект - лактатацидоз. В обычных ситуациях вероятность развития этого осложнения практически нулевая. Но она повышается при сильном алкогольном опьянении. Поэтому на фоне приема метформина напиваться не следует. Людям, которые не могут соблюдать умеренность, следует полностью воздерживаться от алкоголя.

Что делать, если Глюкофаж не помогает? Какое есть лекарство сильнее?

Если Глюкофаж через 6-8 недель приема не помогает сбросить хотя бы несколько кг лишнего веса, сдайте анализы крови на гормоны щитовидной железы, а потом посоветуйтесь с эндокринологом. При обнаружении гипотиреоза (нехватки гормонов щитовидной железы) нужно лечиться, принимая гормональные таблетки, назначенные врачом.

У некоторых больных диабетом 2 типа Глюкофаж совсем не понижает сахар в крови. Это означает, что поджелудочная железа полностью истощена, выработка собственного инсулина прекратилась, заболевание как бы перешло в тяжелый диабет 1 типа. Нужно срочно начинать колоть инсулин. Также известно, что таблетки метформина не могут ничем помочь худощавым диабетикам. Таким пациентам нужно сразу , не обращая внимания на лекарства.

Напомним, что цель лечения диабета - это держать сахар постоянно в рамках 4,0-5,5 ммоль/л. У большинства диабетиков Глюкофаж понижает сахар, но всё же недостаточно, чтобы довести его до нормы. Нужно определить, в какое время суток поджелудочная железа не справляется с нагрузкой, а потом помочь ей уколами инсулина в низких дозах. Не ленитесь использовать инсулин в дополнение к приему лекарств и соблюдению диеты. Иначе осложнения диабета будут развиваться, даже при показателях сахара 6,0-7,0 и выше.

Отзывы

Отзывы людей, принимающих Глюкофаж для похудения и лечения диабета 2 типа, подтверждают высокую эффективность этих таблеток. Они помогают лучше, чем и недорогие аналоги российского производства. Наилучших результатов достигают пациенты, которые соблюдают на фоне приема таблеток. Больным диабетом 2 типа удается понизить свой сахар до нормы и держать его стабильно нормальным, как у здоровых людей. Многие в своих отзывах также хвастаются, что им удается сбросить 15-20 кг лишнего веса. Хотя гарантию успешного похудения заранее дать нельзя. Сайт сайт гарантирует диабетикам, что им удастся взять под контроль свое заболевание, даже если не получится значительно похудеть.

Некоторые люди разочарованы тем, что Глюкофаж не вызывает быстрого похудения. Действительно, эффект от его приема становится заметным не ранее, чем через две недели, особенно если начинать лечение с низкой дозы. Чем более плавно вы будете худеть, тем выше шанс, что удастся надолго удержать достигнутый результат. Лекарство Глюкофаж Лонг реже, чем все остальные препараты метформина, вызывает диарею и другие побочные эффекты. Людям, желающим похудеть, оно хорошо помогает. Но этот препарат не очень подходит для контроля сахара в крови у диабетиков после еды в течение дня.

Негативные отзывы о таблетках Глюкофаж оставляют больные диабетом 2 типа, которые не знают о низкоуглеводной диете или не желают переходить на нее. , перегруженные углеводами, повышают сахар в крови и ухудшают самочувствие. Препараты метформина и даже уколы инсулина не могут компенсировать их вредное действие. У диабетиков, соблюдающих стандартную низкокалорийную диету, результаты лечения оказываются закономерно плохими. Не следует полагать, что это из-за слабого действия лекарства.

Читайте также

Фрукты при диабете

Опубликовано: Лекарства от диабета

53 комментария на "Глюкофаж и Глюкофаж Лонг"

1. Julia
   
2. Юрий Степанович
   
3. Оксана
   
4. Наталья
   
5. Римма
   
6. ГАЛИНА
   
7. Ирина
   
8. Наталья
   
9. Наталья
   
10. Ирина
    
11. Светлана
    
12. Виктория
    
13. Ирина
    
14. Ирина
    
15. Наталья

Метаболические нарушения – нередкий вид заболеваний, которые вызывают серьезные проблемы со здоровьем: сахарный диабет, ожирение. В основе обоих недугов лежит невосприимчивость тканей к гормону инсулину. Для борьбы с ним существуют препараты, которые лечат болезни и убирать лишние килограммы.

Инструкция Глюкофажа Лонг

Фармацевтическая промышленность предлагает решать проблемы с ожирением и диабетом с помощью препарата Glucophage Long. Фармакологическая группа – противодиабетические средства. Форма выпуска – белые капсулы. Главный действующий компонент – метформина гидрохлорид. Его дозировка может варьироваться от 500 до 750 мг. Инструкция Глюкофажа Лонг гласит, что его действие пролонгировано, благодаря чему таблетки принимают не чаще 1-2 раза в стуки.

Применение Глюкофажа Лонг

Препарат принимают, когда уровень сахара нужно понизить. В здоровом организме этот процесс происходит естественным образом. Возникают сбои, когда гормон инсулин, ответственный за усвоение глюкозы, не воспринимается тканями. Показания к применению глюкофажа лонг следующие:

• тяжелое ожирение;
• сахарный диабет у взрослых;
• детский и подростковый сахарный диабет;
• невосприимчивость организма к гормону инсулину.

Противопоказанием к применению является беременность из-за угрозы возникновения врожденных пороков у ребенка, хотя данных об этом недостаточно, чтобы утверждать точно. Если беременность наступает в период лечения, лекарство необходимо отменить и изменить способы терапии. Данных о воздействии на детей при кормлении грудью так же недостаточно. Однако известно, что основной компонент попадает в грудное молоко, поэтому употребление препарата во время лактации тоже не рекомендовано. Состав несовместим с алкоголем.

Глюкофаж Лонг для похудения

Еще одна область применения лекарства – это коррекция фигуры. Глюкофаж лонг для похудения назначается, поскольку понижает уровень глюкозы, способствует ее правильному усвоению, то есть направляет молекулы сахара к мышцам. Там под влиянием физических нагрузок сахар расходуется и происходит окисление жирных кислот, поглощение углеводов замедляется. Все это влияет на аппетит, который заметно снижается, что и приводит к похудению.

Побочные эффекты

Основные побочные эффекты Глюкофажа Лонг наблюдаются со стороны ЖКТ и метаболизма. Большинство проблем не опасно и исчезает в течение первых нескольких дней. Можно ожидать:

• вздутия живота;
• поноса и рвоты;
• неприятного привкуса во рту;
• тошноты и отвращения к пище;
• боли в эпигастральной области;
• при длительном приеме – проблем с усвояемостью витамина В12.

Из опасных эффектов, которые требуют немедленного прекращения прима, выделяют лактацидоз. Он возникает при индивидуальной непереносимости, либо при лекарственном взаимодействии с некоторыми препаратами. В ряде случаев может возникнуть крапивница и зуд. Проблемы возникают и при передозировке, поэтому без назначения врача начинать лечение опасно.

Аналоги

Основной действующий компонент метформин содержится во многих препаратах схожего действия. Можно насчитать несколько десятков аналогов Глюкофажа Лонг. Один из самых известных – Сиофор. Разница между ними небольшая, отличия есть в положительную и в отрицательную сторону. Глюкофаж выигрывает за счет пролонгированного действия, которое позволяет реже принимать препарат.

Далее по популярности стоит Метформин, Багомет, Метадиен, Гликон, Метоспанин, Глиминфор, НовоФормин, Глиформин, Форметин, Ланжерин, Нова Мет, Софамет, Формин Плива Метфогамма 1000 и их многочисленны производные. Если рассматривать, чем отличается Глюкофаж от Глюкофаж Лонг, то это содержание активного вещества. Последнее выпускается дозами по 850 и 1000 мг.

Цена­

Стоимость препарата в аптеках Москвы и Московской области колеблется от 280 до 650 рублей. Цена на Глюкофаж Лонг зависит от состава активного вещества. Упаковка на 30 таблеток французского производства с дозой метформина 500 мг стоит 281 р., норвежского – 330 р. Упаковку на 60 штук можно купить по цене 444 и 494 р. 30 таблеток Глюкофаж 750 Лонг производства Франции обойдется в 343 рубля, Норвегии – 395 рублей. Упаковки на 60 таблеток стоят 575 и 651 рубль в зависимости от страны-производителя. По более выгодной цене средство можно заказать из каталогов в интернете.

Видео