კბილები

ფენობარბიტალის სამკურნალო საშუალება. პრეპარატის ფენობარბიტალის გამოყენების ინსტრუქცია და რა არის ეს? ფენობარბიტალის გამოყენების ჩვენებები

ფენობარბიტალი არის პრეპარატი, რომელსაც აქვს ანტიეპილეფსიური ეფექტი. ხელმისაწვდომია ტაბლეტების და ფხვნილის სახით.

ფენობარბიტალის ფარმაკოლოგიური მოქმედება

პრეპარატის აქტიური ნივთიერება გათავისუფლების ყველა ფორმით არის ფენობარბიტალი.

ინსტრუქციის შესაბამისად, ფენობარბიტალს აქვს დამამშვიდებელი, საძილე, ანტისპაზმური, კუნთების დამამშვიდებელი და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო თვისებები. წამალი არის ხანგრძლივი მოქმედების ბარბიტურატი.

გამოყენებისას ფენობარბიტალი ცვლის ფუნქციურ მდგომარეობას და თრგუნავს ცერებრალური ქერქის სენსორულ ზონას და ასევე აფერხებს საავტომობილო აქტივობას. პრეპარატი ხელს უწყობს ნეირონების აგზნებადობის შემცირებას ეპილეპტოგენურ ფოკუსში და ამცირებს ნერვული იმპულსების გავრცელებას.

ფენობარბიტალის ანტიკონვულსიური მოქმედება განპირობებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში მონო- და პოლისინაფსური გადაცემის დაბინდვით. პრეპარატი ამცირებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გლუვი კუნთების ტონუსს. მცირე დოზებით ამცირებს მეტაბოლური პროცესების ინტენსივობას, რაც ვლინდება უმნიშვნელო ჰიპოთერმიის სახით.

ფენობარბიტალი არის ღვიძლში მიკროსომური ჟანგვის ფერმენტების ინდუქტორი, რითაც ზრდის მის დეტოქსიკაციის ფუნქციას და ამცირებს ბილირუბინის კონცენტრაციას სისხლის შრატში.

პერორალურად მიღებისას ფენობარბიტალი ნელა შეიწოვება. აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში 1-2 საათის შემდეგ, კარგად უერთდება სისხლის ცილებს. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. აქტიური ნივთიერება გროვდება ორგანიზმში. იგი გამოიყოფა თირკმელებით გლუკურონიდის სახით. სრული ელიმინაციის პერიოდი 4-8 დღეა. აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და დედის რძეში.

ფენობარბიტალის გამოყენების ჩვენებები

ინსტრუქციის მიხედვით, ფენობარბიტალი ინიშნება სამკურნალოდ:

ფოკალური კრუნჩხვები მოზრდილებში და ბავშვებში;
გენერალიზებული ტონურ-კლონური კრუნჩხვები;
ნეიროვეგეტატიური დარღვევები;
მონონუკლეოზით გამოწვეული ენცეფალიტი, ყივანახველა, ჩუტყვავილა, წითურა, წითელა ან გრიპი;
ალკოჰოლის მოცილება;
ტრემორი, სხვადასხვა წარმოშობის კრუნჩხვები, აგზნება, შიში, შფოთვა, დაძაბულობა, უძილობა;
ქრონიკული ინტრაჰეპატური ქოლესტაზი;
ჰიპერბილირუბინემია, მათ შორის თანდაყოლილი არაჰემოლიზური კონიუგირებული;
პერიფერიული არტერიების სპაზმი და სპასტიური დამბლა;
ეპილეფსია.

ფენობარბიტალის გამოყენების მეთოდები და დოზირება

როგორც სედატიური საშუალება, ფენობარბიტალი მიიღება დოზით 30-50 მგ 3-ჯერ დღეში.

ეპილეფსიის დროს პრეპარატი ინიშნება 50-100 მგ 2-ჯერ დღეში.

ძილის დარღვევებისას დღიური დოზაა 150-300 მგ, გაყოფილი 3 დოზად.

ბავშვებმა უნდა მიიღონ პრეპარატი 2-ჯერ დღეში ჭამამდე 30-40 წუთით ადრე. ბავშვის ასაკის მიხედვით ინიშნება ერთჯერადი დოზა:

6 თვემდე – 5 მგ;
6 თვიდან 1 წლამდე – 10 მგ;
1-დან 2 წლამდე – 20 მგ;
3-დან 4 წლამდე – 30 მგ;
5-დან 6 წლამდე – 40 მგ;
7-დან 9 წლამდე – 50 მგ;
10-დან 14 წლამდე – 75 მგ.

ფენობარბიტალის გვერდითი მოვლენები

მიმოხილვების თანახმად, ფენობარბიტალით თერაპიის დროს შესაძლოა ორგანიზმიდან გვერდითი მოვლენები მოხდეს:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: არტერიული ჰიპოტენზია;
ჰემატოპოეზის ორგანოები: თრომბოციტოპენია, მეგალობლასტური ანემია, აგრანულოციტოზი;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: გულისრევა, ყაბზობა, ღებინება, ხანგრძლივი გამოყენებისას - ღვიძლის დისფუნქცია;
კუნთოვანი სისტემა: ხანგრძლივი მკურნალობით – ოსტეოგენეზის დარღვევები და რაქიტის განვითარება;
ცენტრალური ნერვული სისტემა: სინკოპე, დეპრესია, ჰალუცინაციები, ნისტაგმი, ატაქსია, სისუსტე, თავბრუსხვევა, ასთენია;
ალერგიული რეაქციები: სუნთქვის გაძნელება, სახის შეშუპება, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი კანზე, იშვიათად - ავთვისებიანი ექსუდაციური ერითემა.

ფენობარბიტალის მიმოხილვაში ნათქვამია, რომ ხანგრძლივი გამოყენებისას პრეპარატი იწვევს ნარკოტიკებზე დამოკიდებულებას.

ფენობარბიტალის გამოყენების უკუჩვენებები

ინსტრუქციის მიხედვით ფენობარბიტალის უკუჩვენებებია:

ბრონქო-ობსტრუქციული ფილტვის დაავადებები;
ჰიპერკინეზი;
მძიმე ანემია;
ორსულობა;
თირეოტოქსიკოზი;
ლაქტაცია;
Ნარკოტიკებზე დამოკიდებულება;
მიასთენია გრავისი;
ქრონიკული ალკოჰოლიზმი;
პორფირია;
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
ღვიძლის ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა.

ფენობარბიტალის დოზის გადაჭარბება

დიდი რაოდენობით გამოყენებისას ფენობარბიტალის გვერდითი მოვლენები შეიძლება მოიცავდეს: ფილტვების შეშუპებას, თავის ტვინის ელექტრული აქტივობის დარღვევას, დაბნეულობას, ციანოზის, ოლიგურიას, გუგების შეკუმშვას, არტერიული წნევის დაქვეითებას, სუნთქვის დეპრესიას, ძილიანობას ან აგზნებას, რეფლექსების დაკარგვას. სისუსტე, ლეთარგია, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ატაქსია, ნისტაგმი. მკურნალობა სიმპტომურია.

მიმოხილვების თანახმად, ფენობარბიტალი 2 გ-ზე მეტი დოზით ფატალურია.

ფენობარბიტალის ანალოგები

ფარმაკოლოგიური მოქმედების თვალსაზრისით, ფენობარბიტალის ანალოგებია ლუმინალი, ბარბიტალი და დორმირალი.

დამატებითი ინფორმაცია

ფენობარბიტალის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ღვიძლის დაზიანება.

პრეპარატთან მკურნალობის დროს ალკოჰოლის მოხმარება უკუნაჩვენებია.

პრეპარატი გავლენას ახდენს ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეზე, რაც მნიშვნელოვანია გავითვალისწინოთ იმ ადამიანებისთვის, რომელთა საქმიანობა მოიცავს მძიმე მანქანებისა და მანქანების მართვას.

ფენობარბიტალის ინსტრუქციებში მითითებულია, რომ პროდუქტი უნდა ინახებოდეს ბნელ, მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაიცემა აფთიაქებიდან ექიმის დანიშნულებით.

ვარგისიანობის ვადა - 5 წელი.

წამლის ფოტო

ლათინური სახელი:ფენობარბიტალი

ATX კოდი: N03AA02

აქტიური ნივთიერება:ფენობარბიტალი

მწარმოებელი: Usolye-Sibirsky Chemical Plant, Dalkhimfarm, Moscow Endocrine Plant, Pharmstandard-Leksredstva, Asfarma, Tatkhimfarmpreparaty (რუსეთი), Alkaloida Chemical Company exclusive group Limited (უნგრეთი)

აღწერა მოქმედებს: 20.10.17

ფენობარბიტალი არის ანტიეპილეფსიური პრეპარატი.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

ხელმისაწვდომია თეთრი ბრტყელ-ცილინდრული ტაბლეტების სახით.

გამოყენების ჩვენებები

ეპილეფსია;
პერიფერიული არტერიების სპაზმები;
ჰიპერბილირუბინემია;
სპასტიური დამბლა;
ქრონიკული ტიპის ინტრაჰეპატური ქოლესტაზი;
არაკონიუგირებული არაჰემოლიზური ჰიპერბილირუბინემია (თანდაყოლილი);
უძილობა, შიშის შეტევები, დაძაბულობა და შფოთვა, აგზნებადობა, ტრემორი, სხვადასხვა წარმოშობის კრუნჩხვები;
ალკოჰოლის მოცილება;
ენცეფალიტი გამოწვეული სხვადასხვა ინფექციური დაავადებებით (კერძოდ, გრიპი, წითურა, წითელა, ჩუტყვავილა, მონონუკლეოზი და ყივანახველა);
ნეიროვეგეტატიური დარღვევები;
ფოკალური კრუნჩხვები მოზრდილებში და ბავშვებში;
გენერალიზებული ტონურ-კლონური კრუნჩხვები.

უკუჩვენებები

პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ ინდივიდუალური შეუწყნარებლობის შემთხვევაში;
გამოხატული ღვიძლის/თირკმლის უკმარისობა;
დიაბეტი;
ნარკომანია (განსაკუთრებით ანამნეზში);
დეპრესია;
მიასთენია გრავისი, ჰიპერკინეზი, მძიმე ანემია;
თირკმელზედა ჯირკვლის ჰიპოფუნქცია, პორფირია, ჰიპერთირეოზი;
ბრონქო-ობსტრუქციული დაავადებები;
ორსულობა და ლაქტაცია;
აქტიური ალკოჰოლიზმი.

ფენობარბიტალის გამოყენების ინსტრუქცია (მეთოდი და დოზა)

დოზირების რეჟიმი დამოკიდებულია ჩვენებაზე, პაციენტის ასაკსა და კლინიკურ მდგომარეობაზე.

მოზრდილებში ნაჩვენებია ერთჯერადი დოზა 10-200 მგ 1-3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 200 მგ, დღიური დოზა 500 მგ.

ბავშვები - 1-10 მგ 1 კგ წონაზე 3-ჯერ დღეში.

Გვერდითი მოვლენები

კარგად მოითმენს პაციენტების უმეტესობას. პრეპარატის გამოყენებისას შეიძლება მოხდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

ასთენია, ზოგადი სისუსტე, თავბრუსხვევა, ატაქსია, პარადოქსული რეაქცია, ნისტაგმი, ჰალუცინაციები, კოშმარები, დეპრესია, ძილის დარღვევა, სინკოპე - ნერვული სისტემიდან;
რაქიტის განვითარება და დარღვეული ოსტეოგენეზი (ხანგრძლივი გამოყენებისას) - კუნთოვანი სისტემისგან;
ყაბზობა, გულისრევა და ღებინება; ღვიძლის დისფუნქცია (ხანგრძლივი გამოყენებისას) - საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან;
აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია - სისხლმბადი ორგანოებიდან;
არტერიული წნევის დაქვეითება - გულ-სისხლძარღვთა სისტემისგან;
ალერგიული რეაქციების სხვადასხვა გამოვლინებები, კერძოდ კანის გამონაყარი, ქუთუთოების, ტუჩების და სახის შეშუპება, ჭინჭრის ციება, სუნთქვის გაძნელება;
იშვიათ შემთხვევებში - ავთვისებიანი ექსუდაციური ერითემა, ექსფოლიაციური დერმატიტი.

პრეპარატის გახანგრძლივებული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ნარკომანია.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების ნიშნებია:

ნისტაგმი,
ატაქსია,
თავბრუსხვევა,
თავის ტკივილი,
ძლიერი სისუსტე,
ლეთარგია,
გადაადგილებული მეტყველება. რეფლექსების ნაწილობრივი ან სრული დაკარგვა;
ძილიანობა ან აგზნებადობა.

სხეულის ტემპერატურა შეიძლება გაიზარდოს ან შემცირდეს, სუნთქვის დაქვეითება, ქოშინი, არტერიული წნევის დაქვეითება და გუგების შეკუმშვა, რაც შემდგომში გადადის პარალიზურ გაფართოებაში. თქვენ ასევე შეიძლება განიცადოთ:

ოლიგურია,
ტაქიკარდია,
ბრადიკარდია,
ციანოზი,
დაბნეულობა. მძიმე შემთხვევებში თავის ტვინში ელექტრული აქტივობის შეწყვეტა ხდება,
ფილტვების შეშუპება,
კომა.

მოგვიანებით აღინიშნება პნევმონია, არითმია და გულის უკმარისობა. 2-10 გ მიღებისას შესაძლებელია სიკვდილი. დოზის გამუდმებით გადაჭარბების შემთხვევაში ხდება გაღიზიანება, კრიტიკული აზროვნების დაქვეითება, ძილის დარღვევა და დაბნეულობა.

პრეპარატს არ გააჩნია სპეციფიური ანტიდოტი. დოზის გადაჭარბების ნიშნების გამოვლენისას ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა, გააქტიურებული ნახშირის მიღება, დეტოქსიკაცია და სიმპტომატური თერაპია, რესპირატორული და გულის აქტივობის შენარჩუნება.

ანალოგები

ანალოგები ATC კოდით: ფენობარბიტალის ტაბლეტები.

არ გადაწყვიტოთ პრეპარატის შეცვლა დამოუკიდებლად.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

პრეპარატი მიეკუთვნება ტოქსიკური, ძლიერი ნივთიერებების სიას. ფარმაკოლოგიური მოქმედება საკმაოდ მრავალფეროვანია. მას აქვს ჰიპნოზური, ანტიჰიპერბილირუბინემიური, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, ანტისპაზმური და კუნთების დამამშვიდებელი მოქმედება ადამიანის სხეულზე. ფენობარბიტალის მოქმედება ემყარება ცერებრალური ქერქის სენსორული ზონის დათრგუნვას და საავტომობილო აქტივობის შემცირებას. თუმცა, მოქმედების მექანიზმი ჯერ კიდევ არ არის ბოლომდე შესწავლილი, მეცნიერთა აზრით, ამ პრეპარატის აქტიური ნივთიერება აფერხებს აღმავალ გამტარობას რეტიკულურ წარმონაქმნებში და აჩერებს იმპულსების გადაცემის პროცესს თავის ტვინის ქერქში.

გამოყენებისას ღვიძლის ნეიტრალიზაციის ფუნქცია საგრძნობლად აქტიურდება. ამიტომ ფენობარბიტალი ხშირად ინიშნება ინტოქსიკაციისთვის. მცირე დოზებით მას აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი, ამიტომ ხშირად გამოიყენება როგორც კომპლექსური თერაპიის ნაწილი, ერთდროულად სხვადასხვა მედიკამენტებთან (კერძოდ, ანტისპაზმოდებთან და ვაზოდილატორებთან) ნეიროვეგეტატიური დარღვევების სამკურნალოდ.

კლინიკურმა კვლევებმა დაამტკიცა ფენობარბიტალის პირდაპირი ინჰიბიტორული მოქმედება რესპირატორულ ცენტრზე. პრეპარატის გამოყენებისას მნიშვნელოვნად მცირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გლუვი კუნთების ტონუსი და ოდნავ მცირდება მეტაბოლური პროცესების ინტენსივობა.

სპეციალური მითითებები

პრეპარატი შეიძლება დაგროვდეს ორგანიზმში და გამოიწვიოს დამოკიდებულება, ამიტომ ხანგრძლივი გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
შესაძლებელია მოხსნის სინდრომი (თავის ტკივილი, კოშმარული სიზმრები, ძილიანობა ან უძილობა), ამიტომ მკურნალობა თანდათან უნდა შეწყდეს.
შეიძლება გავლენა იქონიოს ფსიქომოტორულ რეაქციებზე, თავი უნდა შეიკავოთ მანქანის მართვისგან.

ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

ბავშვობაში

ბავშვებში ინიშნება ჩვენებების მიხედვით.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევისთვის

უკუნაჩვენებია თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს.

ღვიძლის დისფუნქციისთვის

უკუნაჩვენებია ღვიძლის მძიმე უკმარისობის დროს. თუ ღვიძლის ფუნქცია მცირდება, დოზა უნდა შემცირდეს.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ფენობარბიტალის შემცველობა სისხლის შრატში იზრდება ფენიტოინისა და ვალპროატით.
რეზერპინთან კომბინაცია ამცირებს პრეპარატის ანტიკონვულსანტულ ეფექტს. ამიტრიპტილინი, ნილამიდი, დიაზეპამი, ქლორდიაზეპოქსიდი, პირიქით, აძლიერებენ კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ეფექტს.
ფენობარბიტალი აჩქარებს ანტიკოაგულანტების, კორტიკოსტეროიდების, გრიზეოფულვინის, დოქსიციკლინის, ესტროგენების და სხვა პრეპარატების განადგურებას, რომლებიც მეტაბოლიზდება ღვიძლში დაჟანგვის გზით.
აძლიერებს ალკოჰოლის, ნეიროლეპტიკების, ნარკოტიკული ანალგეტიკების, მიორელაქსანტების, სედატიური და საძილე საშუალებების მოქმედებას.
ატროპინთან, ბელადონას ექსტრაქტთან, დექსტროზასთან, თიამინთან, ნიკოტინის მჟავასთან, ანალეფსიურ საშუალებებთან და ფსიქოსტიმულანტებთან კომბინაციაში მცირდება ფენობარბიტალის ჰიპნოზური ეფექტი.
ამცირებს ანტიბიოტიკების და სულფონამიდების ანტიბაქტერიულ ეფექტს, გრიზოფულვინის სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებას.

სისტემატური (IUPAC) დასახელება: 5-ეთილ-5-ფენილ-1,3-დიაზინან-2,4,6-ტრიონი

სავაჭრო სახელები:ლუმინალური

ავსტრალია: დ

აშშ: D (რისკის მტკიცებულება)

Ლეგალური სტატუსი:

ავსტრალია: S4 (მხოლოდ რეცეპტით)

დანია: ანლაგე III

დიდი ბრიტანეთი: კლასი B

აშშ: სია IV

დამოკიდებულების პოტენციალი:მაღალი შეყვანის მეთოდები: პერორალურად, რექტალურად, პარენტერალურად (ინტრამუსკულარული და ინტრავენური)

ბიოშეღწევადობა: > 95%

ცილებთან შეკავშირება: 20-45%

მეტაბოლიზმი:ღვიძლი (ძირითადად CYP2C19)

მოქმედების დასაწყისი: 5 წუთის განმავლობაში (ინტრავენურად) - 30 წუთი (პერორალურად)

ბიოლოგიური ნახევარგამოყოფის პერიოდი: 53-118 საათი

მოქმედების ხანგრძლივობა: 4 საათიდან 2 დღემდე

მოცილება:თირკმლის და ფეკალური

ფორმულა C12H12N2O3

მოლეკულური მასა 232,235 გ/მოლ

ფენობარბიტალი არის ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის მიერ რეკომენდებული წამალი განვითარებად ქვეყნებში ეპილეფსიის გარკვეული ტიპების სამკურნალოდ. განვითარებულ ქვეყნებში პრეპარატი ხშირად გამოიყენება მცირეწლოვან ბავშვებში კრუნჩხვების სამკურნალოდ, ხოლო სხვა მედიკამენტები ჩვეულებრივ გამოიყენება უფროსი ასაკის ბავშვებისა და მოზრდილების სამკურნალოდ. პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია ინტრავენურად, ინტრამუსკულურად ან პერორალურად. საინექციო ფორმა შეიძლება გამოყენებულ იქნას ეპილეფსიის სტატუსის სამკურნალოდ. ფენობარბიტალი ზოგჯერ გამოიყენება ძილის პრობლემების, შფოთვის, მოხსნის სიმპტომების სამკურნალოდ და როგორც პრემედიკაცია ოპერაციამდე. ფენობარბიტალი ჩვეულებრივ იწყებს მოქმედებას 5 წუთში ინტრავენურად შეყვანისას და ნახევარ საათში პერორალური მიღებისას. მისი ეფექტი გრძელდება ოთხი საათიდან ორ დღემდე. გვერდითი მოვლენები მოიცავს ცნობიერების დონის დაქვეითებას და სუნთქვის ძალისხმევის შემცირებას. გრძელვადიანი გამოყენება შეიძლება ასოცირებული იყოს ბოროტად გამოყენებასთან და მოხსნის სიმპტომებთან. შეიძლება გაიზარდოს თვითმკვლელობის რისკიც. პრეპარატი შეფასებულია ორსულობის B ან D კატეგორიის შეერთებულ შტატებში და D კატეგორიაში ავსტრალიაში, რაც ნიშნავს, რომ მას შეუძლია ზიანი მიაყენოს ორსული ქალების მიერ მიღების შემთხვევაში. ძუძუთი კვების დროს გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა ბავშვში. შემცირებული დოზა რეკომენდებულია ღვიძლის ან თირკმელების ცუდი ფუნქციის მქონე ადამიანებისთვის და ხანდაზმულებისთვის. ფენობარბიტალი არის ბარბიტურატი, რომელიც მოქმედებს ინჰიბიტორული ნეიროტრანსმიტერის GABA აქტივობის გაზრდით. ფენობარბიტალი აღმოაჩინეს 1912 წელს და არის უძველესი და ჯერ კიდევ ფართოდ გამოყენებული პრეპარატი ეპილეფსიური კრუნჩხვების წინააღმდეგ. ის შედის ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის ძირითადი ჯანდაცვის სისტემისთვის აუცილებელი მედიკამენტების სამოდელო სიაში. ფენობარბიტალი არის ყველაზე იაფი წამალი კრუნჩხვისთვის (ფენობარბიტალით მკურნალობა წელიწადში დაახლოებით $5 ღირს). თუმცა, ზოგიერთ ქვეყანაში ფენობარბიტალი კონტროლირებადი ნივთიერებაა.

სამედიცინო გამოყენება

ფენობარბიტალი გამოიყენება ყველა სახის კრუნჩხვების სამკურნალოდ, გარდა არარსებობის კრუნჩხვებისა. ის მაინც ისეთივე ეფექტურია კრუნჩხვების კონტროლში, როგორც უფრო ახალი მედიკამენტები, როგორიცაა ფენიტოინი და კარბამაზეპინი, მაგრამ ფენობარბიტალი ნაკლებად კარგად გადაიტანება. ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაცია რეკომენდაციას უწევს მას, როგორც პირველი რიგის მკურნალობას განვითარებად ქვეყნებში. პრეპარატის ძალიან ხანგრძლივი აქტიური ნახევარგამოყოფის პერიოდი ზოგიერთ ადამიანში ნიშნავს, რომ დოზები არ უნდა იქნას მიღებული ყოველდღე, განსაკუთრებით მას შემდეგ, რაც დოზა სტაბილიზდება რამდენიმე კვირის ან თვის განმავლობაში და კრუნჩხვები ეფექტურად კონტროლდება. ეპილეფსიის სტატუსის სამკურნალოდ პირველი რიგის პრეპარატებია, როგორიცაა ან. თუ ეს არ დაგვეხმარება, შეიძლება ფენიტოინის გამოყენება. ფენობარბიტალი არის ალტერნატივა აშშ-ში, მაგრამ გამოიყენება მხოლოდ როგორც მესამე რიგის წამალი დიდ ბრიტანეთში. წინააღმდეგ შემთხვევაში, ერთადერთი მეთოდი რჩება ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში ანესთეზია. ფენობარბიტალი არის პირველი რიგის პრეპარატი ახალშობილთა კრუნჩხვების სამკურნალოდ. არსებობს შეშფოთება ახალშობილებში კრუნჩხვების საშიშროებასთან დაკავშირებით, რის გამოც ექიმების უმეტესობა მათ საკმაოდ ძლიერი მედიკამენტებით მკურნალობს. თუმცა, არ არსებობს სანდო მტკიცებულება ამ მიდგომის მხარდასაჭერად. ფენობარბიტალი ზოგჯერ გამოიყენება ალკოჰოლისა და ბენზოდიაზეპინების დეტოქსიკაციის დროს მისი სედატიური და ანტიკონვულსიური თვისებების გამო. ბენზოდიაზეპინებმა ქლორდიაზეპოქსიდმა (Librium) და ოქსაზეპამმა (Serax) დიდწილად შეცვალა ფენობარბიტალი დეტოქსიკაციის პროცესში.

სხვა გამოყენება

ფენობარბიტალი შეიძლება ეფექტური იყოს ტრემორებისა და კრუნჩხვების შესამცირებლად, რომლებიც დაკავშირებულია ბენზოდიაზეპინების უეცარ მოხსნასთან. ფენობარბიტალი არის ციტოქრომ P450 ინდუქტორი და გამოიყენება ზოგიერთი წამლის ტოქსიკურობის შესამცირებლად. ფენობარბიტალი ზოგჯერ ინიშნება დაბალი დოზებით, რათა ხელი შეუწყოს ბილირუბინის კონიუგაციას თანდაყოლილი არაჰემოლიზური სიყვითლის მქონე ადამიანებში (ტიპი II) ან გილბერტის სინდრომის მქონე პაციენტებში. ფენობარბიტალი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას ციკლური ღებინების სინდრომის სიმპტომების შესამცირებლად. ახალშობილებში, სადაც საეჭვოა ახალშობილთა ბილიარული ატრეზია, ფენობარბიტალი გამოიყენება 99mTc-IDA ჰეპატობილიარული კვლევისთვის მოსამზადებლად, რათა განასხვავოს ატრეზია ჰეპატიტისაგან ან ქოლესტაზისგან. ფენობარბიტალი გამოიყენება როგორც მეორადი აგენტი ახალშობილთა სამკურნალოდ ახალშობილთა აბსტინენციის სინდრომით, საშვილოსნოში ოპიოიდების ზემოქმედების შედეგად მოხსნილი.

ფენობარბიტალის გვერდითი მოვლენები

დათრგუნვა და ძილიანობა ფენობარბიტალის ძირითადი გვერდითი მოვლენებია (ზოგჯერ ეს ეფექტები სწორედ სასურველია). ასევე ხშირად შეინიშნება ფენობარბიტალის ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ნისტაგმი და ატაქსია. ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს აგიტაცია და დაბნეულობა, ხოლო ბავშვებში - პარადოქსულ ჰიპერაქტიურობამდე. ფენობარბიტალის კიდევ ერთი ძალიან იშვიათი გვერდითი მოვლენაა ამელოგენეზი იმპერფექტა. ფენობარბიტალი არის ღვიძლის ციტოქრომ P450 ფერმენტების ინდუქტორი. პრეპარატები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP450 ფერმენტული სისტემის მიერ, ამცირებენ მის ეფექტურობას სისტემიდან უფრო სწრაფი ელიმინაციის გამო. სიფრთხილეა საჭირო ფენობარბიტალით ბავშვების მკურნალობისას. კლონაზეპამი და ფენობარბიტალი არის ანტიკონვულსანტები, რომლებიც ყველაზე ხშირად ასოცირდება ქცევის დარღვევებთან.

უკუჩვენებები

მწვავე წყვეტილი პორფირია, ჰიპერმგრძნობელობა ნებისმიერი ბარბიტურატის მიმართ, ბარბიტურაზე დამოკიდებულება, მძიმე სუნთქვის უკმარისობა და ჰიპერკინეზია ბავშვებში.

დოზის გადაჭარბება

ფენობარბიტალი თრგუნავს სხეულის სისტემების, ძირითადად ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემების მუშაობას; ამრიგად, ფენობარბიტალის დოზის გადაჭარბების მთავარი მახასიათებელია სხეულის ფუნქციების „შენელება“, მათ შორის ცნობიერების დაბინდვა (თუნდაც კომა), ბრადიკარდია, ჰიპოთერმია, ბრადიპნოე და ჰიპოტენზია (მძიმე დოზის გადაჭარბებისას). დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფილტვის შეშუპება და თირკმლის მწვავე უკმარისობა შოკის გამო და შეიძლება გამოიწვიოს სიკვდილი. ფენობარბიტალის ჭარბი დოზის მქონე პირის ელექტროენცეფალოგრამამ შეიძლება აჩვენოს თავის ტვინში ელექტრული აქტივობის შესამჩნევი დაქვეითება, ტვინის სიკვდილის სიმულაციამდე. ეს გამოწვეულია ცენტრალური ნერვული სისტემის ღრმა დეპრესიით, რომელიც ჩვეულებრივ შექცევადია. ფენობარბიტალის ჭარბი დოზირების მკურნალობა დამხმარეა და ძირითადად მოიცავს სასუნთქი გზების შენარჩუნებას (ტრაქეის ინტუბაციისა და მექანიკური ვენტილაციის გამოყენებით), ბრადიკარდიის და ჰიპოტენზიის კორექციას (საჭიროების შემთხვევაში ინტრავენური სითხეების და ვაზოპრესორების შეყვანით) და იმდენი წამლის ამოღებას. პაციენტი რაც შეიძლება. იმის მიხედვით, თუ რამდენი დრო გავიდა პრეპარატის მიღებიდან, ეს ელიმინაცია შეიძლება მიღწეული იქნას კუჭის ამორეცხვით ან გააქტიურებული ნახშირის გამოყენებით. ჰემოდიალიზი არის ფენობარბიტალის ორგანიზმიდან მოცილების ეფექტური მეთოდი და შეუძლია შეამციროს მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი 90%-მდე. ბარბიტურატით მოწამვლის სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ბრიტანელმა ვეტერინარმა დონალდ სინკლერმა, უფრო ცნობილი როგორც „ზიგფრიდ ფარნონი“ ჯეიმს ჰერიოტის წიგნიდან „ყველა დიდი და პატარა არსება“, 84 წლის ასაკში თავი მოიკლა ფენობარბიტალის დიდი დოზით. აქტივისტმა ები ჰოფმანმა ასევე თავი მოიკლა 1989 წლის 12 აპრილს ფენობარბიტალის გამოყენებით ალკოჰოლთან ერთად; გაკვეთის შედეგად მის სხეულში 150-მდე ფენობარბიტალის ტაბლეტი აღმოაჩინეს. 1996 წელს მსახიობი/მოდელი მარგოტ ჰემინგუეი გარდაიცვალა დოზის გადაჭარბებით. გერმანული წყალქვეშა ნავის U-234-ის იაპონელმა ოფიცრებმა თავი მოიკლა ფენობარბიტალის დიდი დოზით მიღებით, ხოლო გერმანიის ეკიპაჟს სურდა ჩაბარება შეერთებული შტატებისკენ (იაპონიის ჩაბარებამდე). რელიგიური ჯგუფის Heaven's Gate UFO-ს 39 წევრმა 1997 წლის მარტში მასობრივი თვითმკვლელობა ჩაიდინა ფენობარბიტალისა და არყის სასიკვდილო დოზებით, იმ იმედით, რომ უცხოპლანეტელების კოსმოსურ ხომალდზე ჩასვლისას.

მოქმედების მექანიზმი

ფენობარბიტალი იწვევს ნეირონში ქლორიდის იონების ნაკადის გაზრდას, რაც ამცირებს მის აგზნებადობას. გლუტამატის ნერვული სიგნალიზაციის პირდაპირი ბლოკადა ასევე მოქმედებს ბარბიტურატების ჰიპნოტურ/კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ეფექტებზე.

ფარმაკოკინეტიკა

ფენობარბიტალის ბიოშეღწევადობა პერორალურად მიღებისას არის დაახლოებით 90%. პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 8-12 საათის შემდეგ. ფენობარბიტალი ერთ-ერთი ყველაზე ხანგრძლივი მოქმედების ბარბიტურატია - ის ორგანიზმში რჩება ძალიან დიდი ხნის განმავლობაში (ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორიდან შვიდი დღის განმავლობაში) და აქვს ძალიან დაბალი შეკავშირება ცილებთან (20-45%). ფენობარბიტალი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, უპირველეს ყოვლისა, ჰიდროქსილირებისა და გლუკურონიდაციის გზით და იწვევს ციტოქრომ P450-ის მრავალრიცხოვან იზოფერმენტს. ციტოქრომი P450 2B6 (CYP2B6) ინდუცირებულია ფენობარბიტალით CAR/RXR ბირთვული რეცეპტორის ჰეტეროდიმერის მეშვეობით. პრეპარატი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით.

ვეტერინარული გამოყენება

ფენობარბიტალი არის ძაღლების ეპილეფსიის სამკურნალოდ ერთ-ერთი არჩევის საწყისი პრეპარატი და არის კატებში ეპილეფსიის სამკურნალოდ. იგი ასევე გამოიყენება კატებში ჰიპერესთეზიის სინდრომის სამკურნალოდ. ის ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას კრუნჩხვების სამკურნალოდ ცხენებში, სადაც ბენზოდიაზეპინით მკურნალობა წარუმატებელი აღმოჩნდა ან უკუნაჩვენებია.

ამბავი

პირველი ბარბიტურატი, ბარბიტალი, სინთეზირებული იქნა 1902 წელს გერმანელმა ქიმიკოსებმა ემილ ფიშერმა და ჯოზეფ ფონ მეჰრინგმა და გამოიტანეს ბაზარზე ფრიდრის მიერ Veronal-ის ბრენდის ქვეშ. ბაიერი და კომპ. 1904 წლისთვის ფიშერმა მოახდინა რამდენიმე მსგავსი წამლის სინთეზირება, მათ შორის ფენობარბიტალი. ფენობარბიტალი ბაზარზე 1912 წელს გამოვიდა Bayer-ის მიერ, ბრენდის სახელით Luminal. იგი ფართოდ გამოიყენებოდა როგორც სედატიური და საძილე საშუალება 1960-იან წლებში ბენზოდიაზეპინების შემოღებამდე. ფენობარბიტალის ჰიპნოზური და სედატიური ეფექტები ცნობილი იყო უკვე 1912 წელს, მაგრამ იმ დროს არ იყო ცნობილი პრეპარატის ანტიკონვულსიური თვისებები. ახალგაზრდა ექიმმა ალფრედ ჰაუპტმანმა წამალი მისცა ეპილეფსიის მქონე პაციენტებს, როგორც დამამშვიდებელი და აღმოაჩინა, რომ პრეპარატს შეუძლია შეამციროს კრუნჩხვები. ჰაუპტმანმა ჩაატარა თავისი პაციენტების საფუძვლიანი და გრძელვადიანი კვლევა. ამ პაციენტების უმეტესობა იყენებდა იმ დროისთვის არსებულ ერთადერთ ეფექტურ პრეპარატს, ბრომიდს, რომელსაც საშინელი გვერდითი მოვლენები და შეზღუდული ეფექტურობა ჰქონდა. ფენობარბიტალმა მნიშვნელოვნად გააუმჯობესა მათი ჯანმრთელობა. მძიმე შემთხვევებში პაციენტები განიცდიდნენ კრუნჩხვების შემსუბუქებას, ზოგიერთ პაციენტში კი კრუნჩხვები საერთოდ შეჩერდა. გარდა ამისა, პაციენტებს განუვითარდათ ფიზიკური და ფსიქიკური ჯანმრთელობის გაუმჯობესება ბრომიდების შეწყვეტის გამო. მძიმე ეპილეფსიის გამო კლინიკაში შეყვანილმა პაციენტებმა შეძლეს საავადმყოფოს გარეთ ყოფნა და ზოგიერთ შემთხვევაში განაახლონ მუშაობა. პრეპარატის შეწყვეტამ გამოიწვია შეტევების სიხშირის მატება. პრეპარატი სწრაფად იქნა მიღებული, როგორც პირველი ფართოდ ეფექტური ანტიკონვულსანტი, თუმცა მეორე მსოფლიო ომმა გადაიდო მისი დანერგვა შეერთებულ შტატებში. 1939 წელს გერმანელმა ოჯახმა ადოლფ ჰიტლერს სთხოვა, მოეკლა მათი ინვალიდი შვილი. ჰიტლერის ექიმმა ხუთი თვის ბიჭს ლუმინალის ლეტალური დოზა მისცა. რამდენიმე დღის შემდეგ ჰიტლერის კაბინეტში 15 ფსიქიატრი დაიბარეს ევთანაზიის საიდუმლო პროგრამის ჩასატარებლად. 1940 წელს დაახლოებით 50 შეზღუდული შესაძლებლობის მქონე ბავშვი დაიღუპა ლუმინალის ინექციის შედეგად გერმანიაში, ანსბახის კლინიკაში. 1988 წელს ამ ბავშვების ხსოვნისადმი მიძღვნილი მემორიალური დაფა ადგილობრივ საავადმყოფოში, Feuchtwanger Strasse 38-ში დაიდგა, თუმცა დაფაზე არ იყო ნახსენები, რომ ბავშვები განზრახ დახოცეს ბარბიტურატებით. Luminal გამოიყენება ნაცისტურ ბავშვთა ევთანაზიის პროგრამაში სულ მცირე 1943 წლიდან. ფენობარბიტალი გამოიყენებოდა ახალშობილებში სიყვითლის სამკურნალოდ, რადგან პრეპარატი ზრდის ღვიძლში მეტაბოლიზმს და შესაბამისად ამცირებს ბილირუბინის დონეს. 1950 წელს აღმოაჩინეს ფოტოთერაპია და გახდა სიყვითლის სტანდარტული მკურნალობა. 25 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში, ფენობარბიტალი გამოიყენება როგორც პროფილაქტიკური საშუალება ფებრილური კრუნჩხვების სამკურნალოდ. მიუხედავად იმისა, რომ ფენობარბიტალი ეფექტურია განმეორებითი ფებრილური კრუნჩხვების პროფილაქტიკაში, მას არ აქვს რაიმე სასიკეთო გავლენა პაციენტის შედეგზე ან ეპილეფსიის განვითარების რისკზე. მარტივი ფებრილური კრუნჩხვების მკურნალობა ანტიკონვულანტებით აღარ არის რეკომენდებული.

ტიტულები

ფენობარბიტალი არის საერთაშორისო არასაკუთრების სახელი და ფენობარბიტონი არის გაერთიანებული სამეფოს დამტკიცებული სახელი.

Ქიმია

ბარბიტურატები მზადდება კონდენსაციის რეაქციით დიეთილის მალონატის წარმოებულსა და შარდოვანას შორის ძლიერი ფუძის არსებობისას. ფენობარბიტალის სინთეზი ასევე იყენებს ამ მეთოდს, მაგრამ არსებობს განსხვავებები, თუ როგორ მზადდება ეს მალონატის წარმოებული. ეს განსხვავება განპირობებულია იმით, რომ არილის ჰალოგენები, როგორც წესი, არ მოქმედებენ როგორც ნუკლეოფილები მალონის ეთერების სინთეზში ისე, როგორც ალიფატური ორგანოსულფატები ან ჰალოკარბონები. ქიმიური რეაქტიულობის ამ ნაკლებობის დასაძლევად, შემუშავებულია ორი ძირითადი სინთეზური მიდგომა ბენოსულნზილ ციანიდის, როგორც საწყისი მასალის გამოყენებით: ამ მეთოდებიდან პირველი შედგება ბენზილციანიდის პინერის რეაქციისგან, რომელიც ქმნის ფენილძმარმჟავას. ეს ესტერი შემდგომში ექვემდებარება კლაიზენის კონდენსაციას დიეთილის ოქსალატის გამოყენებით ფენილოქსობუტანიდიოინის მჟავას დიეთილის ეთერის შესაქმნელად. გაცხელებისას ეს შუალედური ადვილად კარგავს ნახშირბადის მონოქსიდს, რის შედეგადაც წარმოიქმნება დიეთილის ფენილმალონატი. მალონის ეთერის სინთეზი ეთილის ბრომიდის გამოყენებით იწვევს α-ფენილ-ალფა-ეთილმალონური ეთერის წარმოქმნას. შარდოვანასთან კონდენსაციის რეაქცია წარმოქმნის ფენობარბიტალს. მეორე მიდგომა იყენებს დიეთილის კარბონატს ძლიერი ფუძის თანდასწრებით ალფა-ფენილციანოაცეტინის ეთერის წარმოებისთვის. ამ ეთერის ალკილაცია ეთილის ბრომიდით ხდება ნიტრილის ანიონის შუალედური ნივთიერების მეშვეობით α-ფენილ-ალფა-ეთილციანოაცეტილ ეთერის წარმოქმნის მიზნით. ეს პროდუქტი შემდგომში გარდაიქმნება 4-იმინო წარმოებულად შარდოვანასთან კონდენსაციის გზით. საბოლოოდ, მიღებული პროდუქტის მჟავა ჰიდროლიზი ქმნის ფენობარბიტალს.

ფენობარბიტალი არის ანტიეპილეფსიური პრეპარატი, რომელიც ზრდის GABA რეცეპტორების მგრძნობელობას GABA-ს მიმართ. მას აქვს ჰიპნოზური, ანტისპაზმური და კუნთების დამამშვიდებელი ეფექტი. მცირე დოზებით მას აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი.

მიეკუთვნება ხანგრძლივი მოქმედების ბარბიტურატების ფარმაკოლოგიურ ჯგუფს. სედატიურ-ჰიპნოზური ეფექტი აიხსნება თავის ტვინში სენსორული ქერქის აქტივობის დათრგუნვით და საავტომობილო აქტივობის დაქვეითებით.

ფენობარბიტალი ცვლის ფუნქციურ მდგომარეობას და თრგუნავს ცერებრალური ქერქის სენსორულ არეალს და ასევე აფერხებს საავტომობილო აქტივობას. პრეპარატი ხელს უწყობს ნეირონების აგზნებადობის შემცირებას ეპილეპტოგენურ ფოკუსში და ამცირებს ნერვული იმპულსების გავრცელებას.

ანტიკონვულსიური ეფექტი განპირობებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში მონო- და პოლისინაფსური გადაცემის დაბინდვით. ფენობარბიტალი ამცირებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გლუვი კუნთების ტონუსს. მცირე დოზებით ამცირებს მეტაბოლური პროცესების ინტენსივობას, რაც ვლინდება უმნიშვნელო ჰიპოთერმიის სახით.

მას აქვს პირდაპირი ინჰიბიტორული მოქმედება რესპირატორულ ცენტრზე (ამცირებს მგრძნობელობას ნახშირორჟანგის მიმართ), ამცირებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გლუვი კუნთების ტონუსს. ჰიპნოზურ დოზებში ოდნავ ამცირებს ბაზალური მეტაბოლიზმის ინტენსივობას, რაც ვლინდება უმნიშვნელო ჰიპოთერმიით. მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე.

ამჟამად ფენობარბიტალი არის ალტერნატიული სარეზერვო პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება მაშინ, როდესაც აღინიშნება თანამედროვე მედიკამენტების არაეფექტურობა.

გამოყენების ჩვენებები

რაში ეხმარება ფენობარბიტალი? პრეპარატი ინიშნება შემდეგ შემთხვევებში:

ეპილეფსია;
პერიფერიული არტერიების სპაზმები;
ჰიპერბილირუბინემია;
სპასტიური დამბლა;
ქრონიკული ტიპის ინტრაჰეპატური ქოლესტაზი;
არაკონიუგირებული არაჰემოლიზური ჰიპერბილირუბინემია (თანდაყოლილი);
უძილობა, შიშის შეტევები, დაძაბულობა და შფოთვა, აგზნებადობა, ტრემორი, სხვადასხვა წარმოშობის კრუნჩხვები;
ალკოჰოლის მოცილება;
სხვადასხვა ინფექციური დაავადებით გამოწვეული ენცეფალიტი (კერძოდ, გრიპი, წითურა, წითელა, ჩუტყვავილა, მონონუკლეოზი და ყივანახველა);
ნეიროვეგეტატიური დარღვევები;
ფოკალური კრუნჩხვები მოზრდილებში და ბავშვებში;
გენერალიზებული ტონურ-კლონური კრუნჩხვები.

გამოყენების ინსტრუქცია ფენობარბიტალი, დოზირება

პრეპარატი მიიღება პერორალურად წყალთან ერთად. სტანდარტული დოზები:

საძილე აბების სახით - 100-200 მგ ძილის წინ 0,5-1 საათით ადრე.
როგორც სედატიური საშუალება - 30-50 მგ 2-3-ჯერ დღეში.
ეპილეფსიის დროს - 50-100 მგ 2-ჯერ დღეში.
როგორც ანტისპაზმური საშუალება - 10-50 მგ 2-3-ჯერ დღეში.

ბავშვები ჭამამდე 30-40 წუთით ადრე დღეში 2-ჯერ:

6 თვემდე, ერთჯერადი დოზა – 5 მგ,
6-12 თვე – 10 მგ;
1-2 წელი – 20 მგ;
3-4 წელი – 30 მგ;
5-6 წელი – 40 მგ;
7-9 წელი – 50 მგ;
10-14 წელი – 75 მგ.

თუ ღვიძლის ფუნქცია მცირდება, ის უნდა დაინიშნოს უფრო დაბალი დოზებით.

Გვერდითი მოვლენები

ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. ფენობარბიტალის დანიშვნას შეიძლება თან ახლდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

ასთენია, ზოგადი სისუსტე, თავბრუსხვევა, ატაქსია, პარადოქსული რეაქცია, ნისტაგმი, ჰალუცინაციები, კოშმარები, დეპრესია, ძილის დარღვევა, სინკოპე - ნერვული სისტემიდან;
რაქიტის განვითარება და დარღვეული ოსტეოგენეზი (პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას) - საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემიდან;
ყაბზობა, გულისრევა და ღებინება; ღვიძლის დისფუნქცია (პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას) - საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან;
აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია - სისხლმბადი ორგანოებიდან;
არტერიული წნევის დაქვეითება - გულ-სისხლძარღვთა სისტემისგან;
ალერგიული რეაქციების სხვადასხვა გამოვლინებები, კერძოდ კანის გამონაყარი, ქუთუთოების, ტუჩების და სახის შეშუპება, ჭინჭრის ციება, სუნთქვის გაძნელება;
იშვიათ შემთხვევებში - ავთვისებიანი ექსუდაციური ერითემა, ექსფოლიაციური დერმატიტი.

ხანგრძლივი გამოყენებისას ვითარდება დამოკიდებულების სინდრომი.

უკუჩვენებები

ფენობარბიტალის დანიშვნა უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

თირკმლის და/ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების მიმართ;
პორფირია;
ქრონიკული ალკოჰოლიზმი;
მიასთენია გრავისი;
ნარკოტიკებზე დამოკიდებულება;
თირეოტოქსიკოზი;
ორსულობის პირველი და მეორე ტრიმესტრი;
ლაქტაციის პერიოდი;
მძიმე ანემია;
ჰიპერკინეზი;
ბრონქო-ობსტრუქციული ფილტვის დაავადებები.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

რეზერპინთან კომბინაცია ამცირებს პრეპარატის ანტიკონვულსანტულ ეფექტს. ამიტრიპტილინი, ნილამიდი, დიაზეპამი, ქლორდიაზეპოქსიდი, პირიქით, აძლიერებენ კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ეფექტს.

ფენობარბიტალი აჩქარებს ანტიკოაგულანტების, კორტიკოსტეროიდების, გრიზეოფულვინის, დოქსიციკლინის, ესტროგენების და სხვა პრეპარატების განადგურებას, რომლებიც მეტაბოლიზდება ღვიძლში დაჟანგვის გზით.

პრეპარატი აძლიერებს ალკოჰოლის, ნეიროლეპტიკების, ნარკოტიკული ანალგეტიკების, მიორელაქსანტების, სედატიური და საძილე საშუალებების მოქმედებას.

ატროპინთან, ბელადონას ექსტრაქტთან, დექსტროზასთან, თიამინთან, ნიკოტინის მჟავასთან, ანალეფსიურ საშუალებებთან და ფსიქოსტიმულანტებთან კომბინაციაში მცირდება ფენობარბიტალის ჰიპნოზური ეფექტი.

პრეპარატი ამცირებს ანტიბიოტიკების და სულფონამიდების ანტიბაქტერიულ ეფექტს და გრიზოფულვინის სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებას.

დოზის გადაჭარბება

პრეპარატის 1 გრამი ერთჯერადი დოზის მიღებისას აღინიშნება ჭარბი დოზირების შემდეგი სიმპტომები: ლეთარგია, ნისტაგმი, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სხეულის ტემპერატურის დაქვეითება ან მომატება, ბუნდოვანი მეტყველება, გაღიზიანება, რეფლექსების დაკარგვა ან შესუსტება, ძილის დარღვევა, გაძნელება და. სუნთქვის შენელება, კომა, ატაქსია, არტერიული წნევის დაქვეითება, ბრადი- ან ტაქიკარდია, პნევმონია, დაბნეულობა, ფილტვის შეშუპება, ოლიგურია, გუგების შეკუმშვა.

ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია სიმპტომური თერაპიის დაუყონებლივ ჩატარება.

ფენობარბიტალის 2-დან 10 გ-მდე მიღებისას ფატალურია.

ფენობარბიტალის ანალოგები, ფასი აფთიაქებში

საჭიროების შემთხვევაში, შეგიძლიათ შეცვალოთ ფენობარბიტალი ანალოგით თერაპიული ეფექტისთვის - ეს არის შემდეგი პრეპარატები:

ბენზონალი,
დორმირალი,
ბარბინალური,
სანათური,
ჰექსამიდინი,
პრიმიდონი.

ანალოგების არჩევისას მნიშვნელოვანია გვესმოდეს, რომ ფენობარბიტალის გამოყენების ინსტრუქცია, ფასი და მიმოხილვები არ ვრცელდება მსგავსი ეფექტის მქონე წამლებზე. მნიშვნელოვანია ექიმთან კონსულტაციები და არ შეცვალოთ პრეპარატი თავად.

ფასი რუსულ აფთიაქებში: შეგიძლიათ შეიძინოთ ფენობარბიტალი 100 მგ 10 ტაბლეტი 21-დან 23 რუბლამდე.

გაიცემა მკაცრად ექიმის დანიშნულებით. აღსანიშნავია, რომ წამლის იმპორტი ბევრ ქვეყანაში კატეგორიულად აკრძალულია.

ფენობარბიტალი არის ანტიეპილეფსიური პრეპარატი, რომელსაც აქვს კუნთების დამამშვიდებელი, ანტისპაზმური, სედატიური და ჰიპნოტიკური ეფექტი.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

ფენობარბიტალი ხელმისაწვდომია შემდეგი დოზირების ფორმებში:

ტაბლეტები ბავშვებისთვის 5 მგ: ბრტყელ-ცილინდრული, თეთრი, ჩამჭრელი (10 ც. ზოლიან შეფუთვაში, 1, 2 ან 1000 შეფუთვა მუყაოს შეფუთვაში);
ტაბლეტები ბავშვებისთვის 50 მგ: ბრტყელ-ცილინდრული ფორმის, თეთრი ფერის, ჩაღრმავებული და მოჭრილი (10 ც. ბლისტერში, 1, 2 ან 1000 შეფუთვა მუყაოს კოლოფში, 500 პაკეტი მუყაოს კოლოფში; 6 ცალი ბლისტერში -უფასო შეფუთვა, 1000 შეფუთვა მუყაოს კოლოფში);
ტაბლეტები 100 მგ: ბრტყელ-ცილინდრული ფორმის, თეთრი, ჩახერგილი (6, 10 ან 12 ცალი თითო კონტურულ შეფუთვაში, 1, 2, 3, 180 ან 300 შეფუთვა მუყაოს კოლოფში, 150 ან 1000 შეფუთვა მუყაოს კოლოფში. 10 ცალი ზოლის შეფუთვაში, მუყაოს შეფუთვაში 1, 2 ან 3 შეფუთვაში, მუყაოს კოლოფში 500 ცალი ზოლები, მუყაოს პაკეტში 1 ზოლი).

ფენობარბიტალის 1 ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ფენობარბიტალი – 5/50/100 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა – 42,2/14,8/8 მგ, კარტოფილის სახამებელი – 11,3/32,3/40 მგ, კალციუმის სტეარატი (5 და 50 მგ ტაბლეტებისთვის) – 1,5/2,9 მგ, სტეარინის მჟავა (100 მგ ტაბლეტისთვის) – 0,9 მგ, ტალკ. (100 მგ ტაბლეტებისთვის) – 1,1 მგ.

გამოყენების ჩვენებები

მოზრდილებისთვის:

ეპილეფსია (ყველა სახის კრუნჩხვები, არარსებობის კრუნჩხვების გარდა);
სპასტიური დამბლა;
არაეპილეფსიური წარმოშობის კრუნჩხვები;
ქორეა;
გაიზარდა შფოთვა, შიში;
ფსიქომოტორული აგზნება;
ძილის დარღვევა.

Ბავშვებისთვის:

ნაწილობრივი და დიდი კრუნჩხვები;
უძილობა;
პრემედიკაცია;
ჰიპერბილირუბინემია ქრონიკული ქოლესტაზის დროს და ახალშობილებში.

უკუჩვენებები

აბსოლუტური:

თირკმლის და/ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;
მიასთენია გრავისი;
მწვავე შერეული ან წყვეტილი პორფირია (დაავადების ისტორიის ჩათვლით);
ანემია მძიმე სიმპტომებით;
რესპირატორული დაავადებები, რომელსაც თან ახლავს ქოშინი და ობსტრუქციული სინდრომი;
ნარკომანია ან ნარკომანია, ალკოჰოლიზმი (ისტორიის ჩათვლით);
დიაბეტი;
ორსულობის I ტრიმესტრი (შესაძლოა ტერატოგენული ეფექტი ნაყოფზე);
ლაქტაციის პერიოდი;
ბავშვთა ასაკი (ტაბლეტებისთვის 100 მგ);
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

ნათესავი:

ღვიძლის და/ან თირკმლის დისფუნქცია;
თირკმელზედა ჯირკვლების ჰიპოფუნქცია, რომელიც დაკავშირებულია ენდოგენური და ეგზოგენური წარმოშობის ჰიდროკორტიზონის სისტემური ეფექტის შესუსტებასთან ფენობარბიტალის მიღებისას;
მწვავე და/ან ქრონიკული ტკივილის სინდრომი;
ჰიპერკინეზი;
თირეოტოქსიკოზი (დაავადების შესაძლო გაზრდილი ნიშნები);
დეპრესია და/ან სუიციდური ტენდენციები;
ბრონქული ასთმის ისტორია;
ბავშვთა ასაკი (ტაბლეტებისთვის 5 და 50 მგ);
ორსულობის II და III ტრიმესტრი.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება

ფენობარბიტალი მიიღება პერორალურად. დოზა განისაზღვრება მკაცრად ინდივიდუალურად ასაკის, ინდივიდუალური მგრძნობელობის, პრეპარატის კომპონენტების მიმართ, დიაგნოზის, დაავადების მიმდინარეობის მახასიათებლების და ა.შ. მკურნალობა იწყება მინიმალური ეფექტური დოზით, რომელიც შესაფერისია პათოლოგიის კონკრეტული ფორმისთვის. ხანდაზმულ პაციენტებში შემცირებული იმუნიტეტით, ღვიძლის და/ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, თერაპია უნდა დაიწყოს რაც შეიძლება დაბალი დოზებით.

დიაგნოზიდან გამომდინარე, მოზრდილებში ფენობარბიტალი ინიშნება შემდეგი რეჟიმის მიხედვით:

ეპილეფსია, ქორეა, სპასტიური დამბლა, არაეპილეფსიური წარმოშობის კრუნჩხვები: საწყისი დოზაა 50-100 მგ 2-ჯერ დღეში, შემდეგ სადღეღამისო დოზა თანდათან იზრდება ეპილეფსიური კრუნჩხვების სრულ შეწყვეტამდე (მაქსიმალური დღიური დოზა - 500 მგ). რის შემდეგაც თანდათან მცირდება;
ძილის დარღვევა: 100-200 მგ დაძინებამდე 30-60 წუთით ადრე;
შიში, მომატებული შფოთვა, ფსიქომოტორული აგზნება: 30-50 მგ 2-3-ჯერ დღეში.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ზრდასრული პაციენტებისთვის არის 500 მგ, მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 200 მგ.

ბავშვებისთვის პრეპარატი ინიშნება უფრო მცირე დოზებით მათი ასაკობრივი კატეგორიის მიხედვით. მაქსიმალური დღიური და ერთჯერადი დოზების გადაჭარბება არ შეიძლება. ფენობარბიტალის გამოყენება მოითხოვს თერაპიის ხანგრძლივ კურსს. ეპილეფსიის დროს პრეპარატის მიღება თანდათან წყდება, ვინაიდან მისი გამოყენების უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვის პროვოცირება და ეპილეფსიის სტატუსიც კი გამოიწვიოს. ფენობარბიტალი ხშირად არის კომბინირებული წამლის თერაპიის ნაწილი. როგორც წესი, ასეთი კომბინაციები ინდივიდუალურად შეირჩევა პაციენტის ზოგადი მდგომარეობის მიხედვით.

დოზა ბავშვებისთვის განისაზღვრება ინდივიდუალურად ბავშვის სხეულის წონისა და ასაკის მიხედვით. პრეპარატი მიიღება ცარიელ კუჭზე, ჭამამდე 30-40 წუთით ადრე, დღეში 2-ჯერ. პედიატრიული პაციენტებისთვის ერთჯერადი და დღიური დოზები შესაბამისად არის:

6 თვემდე ბავშვები: 5 და 10 მგ;
ბავშვები 6 თვიდან 1 წლამდე: 10 და 20 მგ;
1-2 წლის ბავშვები: 20 და 40 მგ;
3-4 წლის ბავშვები: 30 და 60 მგ;
5-6 წლის ბავშვები: 40 და 80 მგ;
7-9 წლის ბავშვები: 50 და 100 მგ;
10-14 წლის ბავშვები: 75 და 150 მგ.

თუ ღვიძლის ფუნქცია დაქვეითებულია, დოზა მცირდება. როგორც საძილე საშუალება, ფენობარბიტალი ინიშნება ბავშვებში 5-7,5 მგ დოზით ასაკობრივი კატეგორიის შესაბამისად. პრეპარატის ხანგრძლივ გამოყენებას, როგორც დამამშვიდებელ და საძილე საშუალებას, თავიდან უნდა იქნას აცილებული მისი შესაძლო დაგროვებისა და წამალდამოკიდებულების გამოვლენის გამო.

ბავშვებში ჰიპერბილირუბინემიის დროს პრეპარატი ინიშნება შემდეგნაირად:

12 წლამდე ბავშვები: დღიური დოზა – 3–8 მგ/კგ, დაყოფილი 2–3 დოზად; საჭიროების შემთხვევაში დოზა იზრდება 12 მგ/კგ-მდე; თერაპიის ხანგრძლივობა - 3-5 დღე;
12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: დღიური დოზა – 90–180 მგ/კგ, დაყოფილი 2–3 დოზად.

6 თვეზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პრემედიკაციისთვის პრეპარატი ინიშნება დოზით 1–3 მგ/კგ ოპერაციამდე 1–1,5 საათით ადრე.

3 წლამდე ასაკის ბავშვებში ფენობარბიტალის მიღებისას ტაბლეტების საჭირო რაოდენობა უნდა დაფქვა ფხვნილამდე, გაიხსნას მცირე მოცულობის წყალში და გამოიყენოს სუსპენზიის სახით.

Გვერდითი მოვლენები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია;
ჰემატოპოეზის სისტემა: თრომბოციტოპენია, მეგალობლასტური ანემია (გრძელვადიანი მკურნალობით), აგრანულოციტოზი;
ნერვული სისტემა და სენსორული ორგანოები: შემდგომი ეფექტი (გამოიხატება კონცენტრაციის დაქვეითებით და ფსიქომოტორული რეაქციების შენელებით, ლეტარგიისა და სისუსტის განცდა, ასთენია), აზროვნების პროცესის დარღვევა, ძილიანობა, ძილის დარღვევა, შფოთვა, ნერვიულობა, თავბრუსხვევა, ჰიპერკინეზია. ბავშვებში), ატაქსია, რესპირატორული ცენტრის დათრგუნვა, ნისტაგმი, გონების დაკარგვა, პარადოქსული რეაქცია (განსაკუთრებით დასუსტებულ პაციენტებში და ხანდაზმულ პაციენტებში - აგზნება), კოშმარები, გაღიზიანებადობა, ლეთარგია, დეპრესია, ჰალუცინაციები, ხელის ტრემორი, თავის ტკივილი;
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა; ხანგრძლივი გამოყენებისას - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა;
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემა: რაქიტის და ოსტეოგენეზის დარღვევების განვითარება (გრძელვადიანი თერაპიით);
ალერგიული რეაქციები: იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია სიკვდილი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (ავთვისებიანი ბუნების ექსუდაციური ერითემა), სუნთქვის გაძნელება, ექსფოლიაციური დერმატიტი, ადგილობრივი შეშუპება (ძირითადად ტუჩების, ქუთუთოების ან ლოყების), ჭინჭრის ციება, კანის გამონაყარი;
სხვა: მოხსნის სინდრომი [მცირე სიმპტომები (ვლინდება პრეპარატის შეწყვეტიდან 8-12 საათში) – ორთოსტატული ჰიპოტენზია, შფოთვა, კოშმარები, ძილის დარღვევა, კუნთების კრუნჩხვა, მოუსვენრობა, ხელების კანკალი, გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, სისუსტე, დარღვევები. ხედვა; ძირითადი სიმპტომები (ვლინდება 16 საათის განმავლობაში და გრძელდება 5 დღემდე) – ჰალუცინაციები, კრუნჩხვები]; იმპოტენცია, ლიბიდოს დარღვევები.

მოხსნის სინდრომის განვითარების თავიდან ასაცილებლად წამლით მკურნალობის კურსი თანდათან უნდა დასრულდეს.

სპეციალური მითითებები

ორსულობის დროს ფენობარბიტალის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ მკაცრი სამედიცინო მიზეზების გამო, თუ შეუძლებელია სხვა პრეპარატების გამოყენება. ორსული ქალების მიერ ამ პრეპარატის მიღება მნიშვნელოვნად ზრდის ნაყოფში დარღვევების განვითარების რისკს.

ახალშობილებში ფენობარბიტალის გახანგრძლივებული ინტრაუტერიული ზემოქმედებით, რომელთა დედებიც იღებდნენ პრეპარატს ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, შესაძლებელია ფიზიკური დამოკიდებულების და მწვავე მოხსნის სინდრომის გამოვლინებები, გამოხატული გაზრდილი აგზნებადობით და ეპილეფსიური კრუნჩხვით მშობიარობისთანავე ან მათ შემდეგ 14 დღის განმავლობაში.

ფენობარბიტალის გამოყენებამ ორსულობის დროს კრუნჩხვების სამკურნალოდ შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილებში სისხლის შედედების დარღვევა, რაც გამოწვეულია K ვიტამინის ნაკლებობით და ხშირად იწვევს სისხლდენას ახალშობილთა პერიოდში (ჩვეულებრივ, დაბადებიდან პირველი 24 საათის განმავლობაში). მშობიარობის დროს პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სასუნთქი ცენტრის დეპრესია ახალშობილებში, განსაკუთრებით დღენაკლულ ბავშვებში, რაც დაკავშირებულია ღვიძლის ფუნქციის განუვითარებლობასთან.

ამ დროისთვის ფენობარბიტალი პრაქტიკულად არ გამოიყენება როგორც საძილე აბი. დერმატოლოგიური გართულებების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება წყდება. პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები უფრო ხშირია ანგიონევროზული შეშუპების, ჭინჭრის ციების, ბრონქული ასთმის და ა.შ.

თერაპიის დროს აუცილებელია სისხლის საერთო ანალიზის, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის რეგულარული შემოწმება.

დასუსტებულ და ხანდაზმულ პაციენტებში ფენობარბიტალის ჩვეულებრივ დოზებში მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს დაბნეულობა, დეპრესია ან ძლიერი აგიტაცია. ბავშვებში პრეპარატის მიღებას ზოგჯერ თან ახლავს ჰიპერაქტიურობა, გაღიზიანება და უჩვეულო აგზნება.

დამოკიდებულების განვითარების რისკი, როგორც ჩანს, მნიშვნელოვნად მაღალია ფენობარბიტალის დიდი დოზების მიღებისას და თერაპიის ხანგრძლივობის გაზრდისას, ასევე პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში ჰქონდათ ალკოჰოლი და ნარკომანია. პრეპარატის რეგულარული გამოყენება თერაპიულ დოზებზე 3-4-ჯერ მაღალი დოზებით იწვევს ფიზიკურ დამოკიდებულებას პაციენტების 75%-ში. ფენობარბიტალის მიღება წყდება თანდათანობით, დოზების მუდმივი შემცირებით ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, რათა თავიდან იქნას აცილებული "უკუ" და მოხსნის სინდრომის გამოვლინება. ეპილეფსიისთვის მედიკამენტების უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვები ან ეპილეფსიის სტატუსი.

ეპილეფსიის სამკურნალოდ ფენობარბიტალის გამოყენებისას მიზანშეწონილია სისხლში მისი დონის მონიტორინგი. ხანგრძლივი თერაპიის დროს რეკომენდებულია ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის პერიოდული შემოწმება, პერიფერიული სისხლის შაბლონები და სისხლში ფოლიუმის დონე.

თუ პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული მშობიარობის დროს, ის უნდა იქნას მიღებული მომზადებული რეანიმაციული აპარატურით.

პრეპარატის გამოყენება აკრძალულია სატრანსპორტო საშუალების მძღოლების მიერ მუშაობის დროს, აგრეთვე იმ ადამიანების მიერ, რომელთა საქმიანობა მოითხოვს კონცენტრაციის გაზრდას და დაუყოვნებელ გონებრივ და ფიზიკურ რეაქციებს.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ფენობარბიტალის სხვა პრეპარატებთან ერთად მიღებისას შეიძლება გამოვლინდეს შემდეგი ეფექტები:

ვალპროის მჟავა, ფენიტოინი: ფენობარბიტალის კონცენტრაციის მომატება სისხლის შრატში;
გრიზოფულვინი, სულფონამიდები, ანტიბიოტიკები: ამ უკანასკნელის ეფექტურობის დაქვეითება ორგანიზმზე;
რეზერპინი: ამცირებს ფენობარბიტალის ანტიკონვულსანტულ ეფექტს;
ფსიქოსტიმულატორები, ანალეფტიკები, ატროპინი, ნიკოტინის მჟავა, თიამინი, დექსტროზა, ბელადონას ექსტრაქტი: ფენობარბიტალის ჰიპნოზური ეფექტის შემცირება;
ქლორდიაზეპოქსიდი, ამიტრიპტილინი, დიაზეპამი, ნილამიდი: პრეპარატის ანტიკონვულსიური ეფექტის გაძლიერება;
სალიცილატები, ორალური კონტრაცეპტივები: ამ უკანასკნელის ეფექტურობის დაქვეითება;
აცეტაზოლამიდი: ფენობარბიტალის ეფექტის შესუსტება;
საძილე აბები და სედატიური საშუალებები, ალკოჰოლი, მიორელაქსანტები, ნარკოტიკული ანალგეტიკები, ანტიფსიქოზური საშუალებები: ამ უკანასკნელის ეფექტის გაძლიერება;
ესტროგენები, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები, დოქსიციკლინი, გლუკოკორტიკოსტეროიდები და სხვა პრეპარატები, რომლებიც მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 იზოფერმენტების გამოყენებით (CYP3A4 იზოფერმენტის ჩათვლით): ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის დაქვეითება სისხლში.