Вспомогательные вещества: повидон - 75 мг, натрия лаурилсульфат - 2.4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 185.8 мг, Ludipress (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) - 70 мг, тальк (магния гидросиликат) - 6 мг, магния стеарат - 0.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) - 18.2 мг, триэтилцитрат - 1.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) - 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1 мг, тальк (магния гидросиликат) - 0.5 мг, титана диоксид - 1.93 мг, краситель железа оксид желтый - 0.57 мг.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "NDP 60" на одной стороне; на поперечном разрезе желтого цвета.

	1 таб.
нифедипин	60 мг

Вспомогательные вещества: повидон - 150 мг, натрия лаурилсульфат - 4.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2906) - 203.84 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) - 123.36 мг, Ludipress (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) - 50 мг, тальк (магния гидросиликат) - 6 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) - 40 мг, триэтилцитрат - 4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.5 мг, тальк (магния гидросиликат) - 0.75 мг, титана диоксид - 2.9 мг, краситель железа оксид желтый - 0.85 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей.

Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

При длительном применении может наблюдаться развитие толерантности к нифедипину.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин быстро и практически полностью всасывается (92-98%).

Вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивается постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч.

Связывание с белками плазмы крови - 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено.

Выведение

T 1/2 нифедипина составляет приблизительно 2 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном с мочой (80%) и с желчью (20%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

При нарушении функции печени снижен клиренс нифедипина. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы.

У пациентов пожилого возраста при в/в применении клиренс нифедипина был снижен на 33% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: стабильная стенокардия напряжения, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— тяжелый стеноз аортального клапана с клинически значимыми нарушениями гемодинамики;

— нестабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда);

— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);

— одновременное применение рифампицина;

— редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);

— беременность до 20 недели;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— повышенная чувствительность к нифедипину, компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной тахикардии, СССУ, злокачественной артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, цереброваскулярных нарушениях, нарушениях функции печени и/или почек, гемодиализе (риск возникновения артериальной гипотензии), сахарном диабете, кишечной непроходимости, беременности после 20-й недели, одновременном применении бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременно с индукторами или ингибиторами CYP3A4.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, в одно и то же время суток. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, нельзя дробить или делить таблетки. Не следует запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Доза препарата Нифекард ХЛ составляет 1 таб. (30 мг или 60 мг)/сут однократно. Подбор дозы начинается с 30 мг/сут, коррекция осуществляется с интервалами в 7-14 дней. Максимальная суточная доза Нифекард ХЛ - 90 мг.

Возможно замедление выведения нифедипина у пациентов пожилого возраста , поэтому могут потребоваться меньшие поддерживающие дозы препарата по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени применение нифедипина следует проводить под тщательным наблюдением, при необходимости может потребоваться снижение дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями необходимо проводить лечение препаратом в низкой дозе.

При необходимости отмены препарата Нифекард ХЛ, дозу следует снижать постепенно.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактическая/анафилактоидная реакция, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гипергликемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, мигрень, повышенная утомляемость, тремор, дисгевзия; редко - парестезия/дизестезия конечностей; частота неизвестна - при длительном применении в высоких дозах - депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, "шаркающая" походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание, гипестезия, сонливость), повышенная возбудимость, нарушение сна (в т.ч. бессонница), ночные кошмары, снижение либидо.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (транзиторное); частота неизвестна - боль в области глаз.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, усиление симптомов вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара); нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, чрезмерное снижение АД (особенно у пациентов, находящихся на диализе со злокачественной гипертензией и сниженным ОЦК), обморок, синкопе; очень редко - у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда; частота неизвестна - загрудинные боли, усугубление симптомов течения сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовые кровотечения, заложенность носа, кашель, синусит, затруднение дыхания, инфекции верхних дыхательных путей; частота неизвестна - диспноэ, бронхоспазм, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея), боль в области живота; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); частота неизвестна - дисфагия, эрозивно-язвенное поражение слизистой кишечника, рвота, недостаточность желудочно-пищеводного сфинктера, при длительном применении - нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха), безоары.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - судороги верхних и нижних конечностей, отечность суставов, боль в спине, подагра; частота неизвестна - артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - увеличение/снижение суточного диуреза, эректильная дисфункция; редко - гинекомастия (у пожилых пациентов, полностью исчезающая после отмены препарата); частота неизвестна - галакторея, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, повышенное потоотделение, геморрагическая сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, слабость; нечасто - неспецифическая боль, озноб, отек лица, периорбитальный отек, лихорадка, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным и, возможно, длительным снижением АД (головная боль, гиперемия кожи лица, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия), гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с развитием отека легких. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома.

Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы. В случаях передозировки препаратов пролонгированного действия необходимо обеспечить наиболее полное выведение препарата из организма, по возможности промывание тонкого кишечника в целях предотвращения дальнейшего всасывания активного вещества. При применении слабительных средств следует учитывать, что блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызывать снижение тонуса кишечной мускулатуры вплоть до атонии кишечника.

Гемодиализ неэффективен, рекомендуется плазмаферез вследствие высокой степени связывания с белками и относительно малого объема распределения. Лечение брадиаритмий симптоматическое с применением атропина и/или бета-симпатомиметиков; в случае возникновения угрожающих жизни брадиаритмий необходима постановка временного кардиостимулятора. При стойком выраженном снижении АД в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации следует применять кальций (1-2 г , в/в), допамин (до 25 мкг/кг/мин), добутамин (до 15 мкг/кг/мин), эпинефрин (адреналин) или норэпинефрин (норадреналин). Дозы указанных препаратов должны определяться исключительно исходя из полученного эффекта.

Ввиду возможной объемной перегрузки сердца, инфузионную терапию рекомендуется проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей.

Антидотом являются препараты кальция. Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Нифедипин метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют этот фермент, могут изменять пресистемный метаболизм или клиренс нифедипина.

Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин является сильным индуктором системы CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и эффективной концентрации в плазме крови достичь не удается.

Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. Способен уменьшать биодоступность нифедипина и снижать его эффективность. При одновременном применении фенитоина и нифедипина следует оценивать клинический эффект последнего и при необходимости увеличить его дозу. Если доза нифедипина при комбинированной терапии была повышена, необходимо это учесть при отмене фенитоина.

Достоверных исследований взаимодействия нифедипина и карбамазепина и фенобарбитала при одновременном применении не проводилось. В других исследованиях карбамазепин и фенобарбитал снижают плазменную концентрацию другого блокатора медленных кальциевых каналов - нимодипина, поэтому нельзя исключить возможность снижения плазменной концентрации нифедипина при их одновременном применении с карбамазепином и фенобарбиталом.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение нифедипина и препаратов, оказывающих ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и при необходимости уменьшить дозу нифедипина.

Антибиотики группы макролидов (например, эритромицин)

Некоторые антибиотики группы макролидов, как известно, ингибируют СYР3А4-опосредованный метаболизм других препаратов. Поэтому нельзя исключить потенциальное увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении.

Азитромицин, хотя структурно близок к классу макролидов, не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ингибиторы протеазы-ВИЧ (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир)

Нет достоверных клинических исследований по изучению лекарственного взаимодействия между нифедипином и ингибиторами протеазы-ВИЧ. Препараты этого класса, как известно, ингибируют изофермент CYP3A4. Кроме того, в исследовании in vitro было показано, что препараты этого класса ингибируют метаболизм нифедипина. При одновременном применении нифедипина с ингибиторами протеазы-ВИЧ нельзя исключить увеличение его плазменной концентрации.

Производные имидазола (например, кетоконазол, итраконазол или флуконазол)

Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина с противогрибковыми препаратами группы азолов не проводилось, но известно, что последние ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном применении внутрь с нифедипином нельзя исключить увеличение его плазменной концентрации.

Флуоксетин

Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина с флуоксетином не проводилось. В исследовании in vitro было показано, что флуоксетин ингибирует СYР3А4-опосредованный метаболизм нифедипина. Поэтому увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении не может быть исключено.

Нефазодон

Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина и нефадозона не проводилось. В исследовании in vitro было показано, что нефадозон ингибирует СYР3А4-опосредованный метаболизм нифедипина. Поэтому увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении не может быть исключено.

Хинупристин/Дальфопристин

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего.

Достоверных исследований взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты при одновременном применении не проводилось. В других исследованиях вальпроевая кислота снижала плазменную концентрацию другого блокатора медленных кальциевых каналов - нимодипина, поэтому нельзя исключить возможность снижения и плазменной концентрации нифедипина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой.

Циметидин

Вследствие ингибирования изофермента CYP3A4, циметидин повышает плазменные концентрации нифедипина и может усиливать антигипертензивный эффект.

Таким образом, при одновременном применении нифедипина с циметидином, квинупристином, дальфопристином, эритромицином, флуоксетином, нефазодоном, вальпроевой кислотой, ингибиторами протеазы-ВИЧ (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир) и производными азола (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) следует контролировать АД, и при необходимости - снизить дозу доза препарата должна быть снижена.

Другие препараты, которые влияют на метаболизм нифедипина

Цизаприд

Одновременное применение цизаприда и нифедипина может привести к увеличению плазменной концентрации нифедипина.

Дилтиазем

Дилтиазем уменьшает клиренс нифедипина и, следовательно, повышает плазменную концентрацию нифедипина. Таким образом, следует соблюдать осторожность при применении препаратов в комбинации и при необходимости снижать дозу нифедипина.

Циклоспорин

Одновременное применение может привести к повышению плазменной концентрации нифедипина.

Эффекты нифедипина на другие препараты

Антигипертезивные препараты

Нифедипин может усиливать антигипертензивный эффект диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, других блокаторов медленных кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов, ингибиторов ФДЭ-5, альфа-метилдопы.

При применении нифедипина одновременно с бета-адреноблокаторами необходим тщательный контроль состояния пациента, поскольку возможно ухудшение симптомов течения сердечной недостаточности (описаны единичные случаи).

Дигоксин

Одновременное применение нифедипина и дигоксина может вызвать увеличение плазменной концентрации дигоксина, поэтому следует контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу дигоксина.

Хинидин

При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение плазменной концентрации хинидина, и в отдельных случаях при отмене нифедипина отмечалось увеличение его концентрации в плазме крови. Поэтому при необходимости рекомендуется коррекция дозы хинидина. Некоторые авторы указывают на повышение плазменной концентрации нифедипина при одновременном применении обоих препаратов. Таким образом, следует тщательно контролировать АД, и при необходимости уменьшить дозу нифедипина.

Такролимус

Было показано, что циклоспорин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Опубликованные данные указывают, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы такролимуса при одновременном применении с нифедипином.

Винкристин

При одновременном применении с нифедипином снижается выведение винкристина, может потребоваться снижение его дозы.

Необходимо тщательно контролировать АД при в/в введении магния сульфата пациентам, принимающим нифедипин, т.к. возможно выраженное снижение АД.

Цефалоспорины

При одновременном применении с нифедипином увеличивается плазменная концентрация цефалоспоринов.

Фенитоин

Нифедипин может замедлять метаболизм фенитоина и увеличивать его токсическое действие. У пациентов, принимающих фенитоин, в начале лечения нифедипином рекомендуется контролировать плазменную концентрацию фенитоина.

Нитраты

Необходимо учитывать синергетическое действие при одновременном применении нифедипина и нитратов.

Теофиллин

Нифедипин повышает концентрацию теофиллина в плазме крови при одновременном применении.

Фентанил

Одновременное применение нифедипина и фентанила может привести к выраженной артериальной гипотензии, поэтому рекомендуется отменить применение нифедипина (если это возможно) как минимум за 36 ч до проведения анестезии с применением фентанила.

Антикоагулянты непрямого действия

Зарегистрированы редкие сообщения увеличения протромбинового времени при одновременном применении нифедипина с антикоагулянтами непрямого действия (например, варфарин). Отношение к терапии нифедипином не установлено, клиническая значимость данного эффекта неизвестна.

Другие формы взаимодействия

При спектрофотометрическом определении ванилинминдальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложноположительного результата. Рекомендуется выполнить другие измерения.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4. При одновременном приеме грейпфрутовый сок повышает концентрацию нифедипина в плазме крови вследствие снижения пресистемного метаболизма. Ввиду повышения биодоступности нифедипина у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией или стабильной стенокардией, возможно развитие ишемических осложнений (сердечный приступ, нестабильная стенокардия). Употребление грейпфрутового сока во время лечения нифедипином не рекомендуется.

При одновременном применении нифедипина и , беназеприла, кандесартана, дебрисоквина, доксазозина, ирбесартана, омепразола, орлистата, пантопразола, ранитидина, росиглитазона и триамтерена/гидрохлоротиазида какое-либо влияние на фармакокинетику нифедипина отсутствует.

Особые указания

Прекращать лечение препаратом Нифекард ХЛ рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть приступ стенокардии, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

Одновременное применение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов течения сердечной недостаточности.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью. Редко у пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий в начале терапии или при увеличении дозы нифедипина может увеличиваться частота и выраженность ангинозных болей, вплоть до развития инфаркта миокарда.

Диагностическими критериями применения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST на ЭКГ, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после применения нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов с сахарным диабетом при применении препарата Нифекард ХЛ может потребоваться контроль концентрации глюкозы в плазме крови. У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимым нарушением функции почек, со сниженным ОЦК препарат следует применять с осторожностью, может произойти резкое падение АД.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливают тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или применяют другие лекарственные формы нифедипина.

У пациентов с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ возможно развитие непроходимости кишечника. В очень редких случаях могут развиться безоары, для удаления которых может потребоваться хирургическое вмешательство. В единичных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов, не имеющих патологии со стороны ЖКТ. Риск развития безоаров повышен у пациентов с пониженной перистальтикой кишечника (запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, ожирение, гипотиреоз, сахарный диабет), опухолями кишечника, дивертикулитом, воспалительными изменениями кишечника, вертикальной гастропластикой, шунтированием желудка, после резекции тонкого кишечника, наложения колостомы, а также при одновременном применении с блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов, опиатами, НПВП, антихолинергическими препаратами, нейромышечными блокаторами (миорелаксанты), лаксативами (слабительные средства).

Имеются единичные сообщения о "прилипании" таблеток к стенке кишечника с формированием язв, потребовавших госпитализации и хирургического вмешательства.

Следует иметь в виду, что при проведении рентгенологического исследования кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Нифедипин, как и другие блокаторы медленных кальциевых каналов, угнетают агрегацию тромбоцитов in vitro. Малое количество сообщений подтверждают данные о статистически значимом снижении агрегации тромбоцитов и увеличении времени кровотечения. Клиническая значимость этого неизвестна.

Во время лечения возможен положительный результат при проведении прямой реакции Кумбса и повышение титра антинуклеарных антител.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Нифекард ХЛ необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздержаться от применения алкоголя.

Беременность и лактация

Беременность

Контролируемых исследований по применению нифедипина у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных показали тератогенность и эмбрио/фетотокичность нифедипина. Применение препарата Нифекард ХЛ до 20-й недели беременности противопоказано. Применение препарата Нифекард ХЛ после 20-й недели беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; препарат следует применять только в условиях стационара с соответствующим контролем состояния матери и плода (контроль АД матери; регулярный ультразвуковой контроль развития и жизнеспособности плода). При возникновении аномалий следует прекратить применение препарата.

Период грудного вскармливания

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при применении в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

В некоторых исследованиях блокаторы медленных кальциевых каналов, такие как нифедипин, приводили к обратимым биохимическим изменениям головки сперматозоидов, которые могут привести к нарушению их функции. У мужчин, неоднократно испытывающих проблемы с зачатием ребенка при экстракорпоральном оплодотворении, в качестве одной из возможных причин следует рассматривать применение нифедипина, если никакого другого объяснения не может быть найдено.

Применение в детском возрасте

Применение препарата противопоказано пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция к лекарству НИФЕКАРД ХЛ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Способ применения и дозировка НИФЕКАРД ХЛ

Начальная доза препарата составляет 30 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно, с интервалами в 7-14 дней, увеличивают.

Средняя суточная доза препарата составляет 30 мг или 60 мг. Максимальная суточная доза составляет 90 мг.

Таблетки следует принимать целиком, не разламывая, не разжевывая.

Побочное действие НИФЕКАРД ХЛ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, ощущение приливов крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение АД, обморок, синкопе; у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость; при длительном приеме в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит; редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Со стороны дыхательной системы: редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - отек легких, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.

Практически все лекарственные препараты вызывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Передозировка

Передозировка Нифекарда ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия); в тяжелых случаях - потеря сознания, кома.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Антидотами являются препараты кальция. Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами наблюдается усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение концентрации последнего в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.

При одновременном применении нифедипина с дигоксином или теофиллином происходит увеличение концентраций последних в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) при одновременном применении с нифедипином снижают концентрацию нифедипина.

При одновременном применении нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Антигипертензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты-производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови при одновременном применении с нифедипином.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина биодоступность цефалоспорина повышается на 70%.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Очень важная информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

Данный медикамент классифицируется фармакологами как антигипертензивный, поскольку он имеет выраженные антиангинальные и некоторые другие свойства. Для препарата «Нифекард» инструкция по применению дает всю нужную информацию, но не каждый пациент способен разобраться в научных терминах, которыми пестрит любая подобная документация.

Лекарство назначают при некоторых разновидностях стенокардии, при ИБС и многих других патологиях сердца, потому оно довольно популярно среди кардиологических пациентов и самих кардиологов, несмотря на очень длинный список противопоказаний.

Выпускают препарат в форме таблеток светло-желтого или кофейно-коричневого цвета. Каждая таблетка круглая, выпуклая, покрыта специальной оболочкой. Лекарство бывает разной дозировки: 30 мг и 60 мг. На поверхности таблеток выдавлены соответствующие гравировки «NDP 30» или «NDP 60» с одной стороны пластинки. Под оболочкой медикамент имеет желтый цвет.

По фармакологическим свойствам лекарство является блокатором каналов кальциевых потоков. На упаковке написана дозировка таблеток, например, «Нифекард хл 30 мг».

Состав

В каждой из таблеток содержится основное вещество – нифедипин, а также вспомогательные:

• повидон;
• лаурилсульфат натрия;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• тальк и другие.

Что делает препарат

Лекарство снижает возбуждение или сокращение мышц в миокарде. Оно усиливает кровообращение в коронарных сосудах и снижает силу ударов сердца. Благодаря расширению периферических сосудов, нифекард понижает артериальное и венозное давление, а это уменьшает нагрузку на сердце в целом. Усиливая кровообращение в почках, лекарство приводит к натрийурезу. При употреблении таблеток сокращается и давление в артериях легких, улучшается функционирование мозга. Лекарство снижает количество кальция в организме, что способствует понижению АД и улучшению кровоснабжения почек.

Показания к использованию

Лекарство применяется при артериальной гипертензии. Показанием к назначению служит хроническая стенокардия после инфаркта.

Используют препарат для предупреждения криза при гипертонии, а также для купирования уже наступившего.

Назначают средство и при спазмах коронарных сосудов малой системы кровоснабжения и стенозах, после коронарной ангиопластики или коронарного шунтирования.

Противопоказания

Противопоказаний этот медикамент имеет много, потому его самоназначение чревато неприятными последствиями. Инструкция по применению запрещает принимать препарат «Нифекард» при:

• высокой чувствительности к хотя бы одной из составляющих его веществ;
• низком давлении;
• стенозах клапана аорты с дисфункцией гемодинамики;
• частых случаях нестабильной стенокардии;
• хронической почечной и сердечной недостаточности;
• риске появления инфаркта;
• в первый месяц после инфаркта миокарда;
• использовании препарата вместе «Рифампицином»;
• наследственном проявлении непереносимости лактозы или ее недостатка;
• первой половине беременности;
• кормлении грудью;
• несовершеннолетии (пациенту не должно быть меньше 18 лет).

Следует использовать осторожно

Нужно также соблюдать осторожность в тех случаях, когда:

• пациент имеет преклонный возраст;
• у пациента диагностированы стойкая тахикардия, аортальные стенозы, СССУ, кардиомиопатия и первый месяц после инфаркта, брадикардия;
• у пациента имеются в анамнезе гемодиализ, диабет;
• больной употребляет гликозиды или друге сердечные средства;
• наличествуют нарушения церебральной системы кровообращения;
• наблюдается дисфункция печени или мочевыводящих органов.

Недопустимо также садиться за руль автомобиля после употребления препарата.

Дозы и правила применения

Медикамент принимается строго по графику.

Таблетку недопустимо делить ножом, разламывать или разжевывать. Дозы устанавливает только врач для каждого пациента строго индивидуально.

Нельзя запивать лекарство соком грейпфрута. Медикаментозное средство «Нифекард хл 60 мг» или 30 мг, как правило, назначается один раз в сутки, начиная с 30 мг. Изменить дозу можно через 1 – 2 недели, но она не должна превышать 90 мг.

Пациентам, имеющим нарушения в работе печени и мочевыводящей системы, применять медикамент следует только под наблюдением врача. Суточные дозы лекарства необходимо снизить.
При необходимость отменить средство нельзя это делать резко. Нужно постепенно снижать назначенную дозу препарата.

Применение при вынашивании плода и кормлении ребенка

Использовать «Нифекард» в последних триместрах беременности можно только в тех ситуация, когда польза для женщины превысит предполагаемый риск для будущего малыша. Этот препарат оказывает вредное воздействие на плод и может принести вред здоровью будущего ребенка. Но даже в случае принятия врачом решения о назначении лекарства беременной женщине дозы должны быть значительно ниже, чем в других случаях. При этом использовать медикамент разрешено только в стационаре. Самолечение при беременности недопустимо.

Поскольку активное вещество препарата проникает в состав грудного молока, при употреблении лекарства в рамках курса лечения кормление грудью нужно полностью прекратить, ибо это может привести не только к резкому ухудшению состояния малютки, а и к летальному исходу.

Побочное действие

При использовании лекарственного средства возможен целый ряд нежелательных последствий. Список побочных эффектов довольно широк.

Например, часто возникает тахикардия или аритмия. При этом наблюдаются отеки ног и чрезмерное снижение давления. Возможны покраснения и гиперемия кожи на лице, ощущение жара. Бывают даже обмороки. Иногда у больных в начале лечебного курса при сильных поражениях сосудов появляются приступы стенокардии.

Возможны при использовании препарата головные боли, головокружения и астения. Реже наблюдаются сонливость, тремор, шаркающая походка. Встречаются и нарушения ЖКТ, к примеру, усиление аппетита, тошнота, нарушения стула, реже кровоточивость и отек, десен. В качестве побочных эффектов встречаются такие расстройства, как анемия и некоторые нарушения кроветворения.

Возможны расстройства и в функционировании мочевыводящей системы. Например, учащенное мочеиспускание, дисфункция работы почек.

Аллергия в случае длительного приема лекарства встречается крайне редко, но все же бывают случаи зуда кожи, гепатита аутоиммунного типа.

Другие нарушения, в т.ч. проблемы со зрением, отеки легких, резкое увеличение веса, встречаются крайне редко.

У пациентов мужского пола были случаи разлада половых функций и проблемы с зачатием.

Случаи передозировки

Эпизоды передозировки лекарственным средством встречается достаточно часто. В этой ситуации возможны длительные периоды снижения давления, которые проявляются головными болями, а также брадикардия и тахикардия. У диабетиков при передозировке могут произойти случаи гипергликемии, гипоксии. Если при передозировке наступило тяжелое отравление, возможны обмороки, даже кома.

Нейтрализовать результат передозировки можно с помощью стандартных процедур, которые заключаются в выведении медикамента из организма: употребление активированного угля, промывание желудка и пр.

Использование с другими лекарствами

Использование ингибиторов АПФ, диуретиков, блокаторов бета-адренорецепторов приводит к усилению эффективности.

«Ранитидин», трициклические антидепрессанты или «Циметидин» также усиливают действенность «Нифекарда». А сочетание лекарства с «Теофиллином» и «Дигоксином» увеличивает токсичность их составляющих.

Препараты, содержащие кальций, снижают эффективность «Нифекарда».

Лекарства, которые удлиняют интервал Q-T, вместе с «Нифекардом» усиливают негативный инотропнный эффект. В совокупности с индукторами ферментов печени рассматриваемый медикамент снижает концентрации лекарственных препаратов.

Некоторые средства в сочетании с «Нифекардом» снижают свою активность.

Особые моменты

Начиная лечебный курс, нужно учитывать, что в первые дни приема могут возникать приступы стенокардии, особенно после резкого прекращения приема лекарства.

Применение препарата должно контролироваться врачами, потому при его приеме возможны случаи сильного падения давления, а иногда и резкого ухудшения самочувствия.
При выраженных признаках сердечной недостаточности лекарственное средство употребляют очень осторожно.

У больных с тяжелой формой кардиомиопатиии есть риск роста частоты пульса, проявления продолжительных приступов стенокардии. При таких симптомах препарат отменяют.
Известны случаи, когда таблетки на стенках кишечника формировали язвы.

Способность управлять транспортом и механизмами

Во время проведения лечебного курса препаратом требуется соблюдение осторожности при необходимости высокой скорости, реакции и концентрации внимания. Например, при управлении транспортом. Кроме того, следует отказаться от алкогольных напитков.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в местах, недоступных детям. Недопустимо и продолжительное попадание на таблетки прямых солнечных лучей. Температура при хранении не должна превышать 25°С. Сохраняется медикамент не более трех лет. Если срок годности истек, средство нельзя использовать.

Аналогичные препараты

«Нифекард» имеет другое наименование «Нифедилин». У него есть 63 известных аналога, выпускаемых в разных формах: в виде драже, капель, капсул и таблеток с разным сроком действия. Среди аналогичных лекарственных средств: «Адатат», «Кордафен» «Миогард», «Нифедекс» и другие.

Каждый аналог имеет сходные показания и противопоказания. От использования аналогов возможны подобные побочные эффекты.

Отличают аналог в основном дозы приема.

Во время курса лечения препаратами требуется воздержаться от такого вещества, как этанол.

Правила назначения и приема всех лекарственных форм сходны. И они подробно описаны в прилагаемых инструкциях.

Среди российских аналогов есть дешевые заменители, но существуют и дорогие. К дешевым заменителям «Нифекарда» относятся такие лекарства, как «Кордафлекс» и «Коринфар УНО», а наиболее доступен по цене «Фенигид». «Адалат» относится к дорогим препаратам среди заменителей.

«Кордафлекс» выпускается отечественной фармацевтической промышленностью с начала семидесятых годов прошлого века. И до сих пор он самый востребованный из полных аналогов «Нифекарда» среди карбиобольных.

Catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов

Нифекард ХЛ - официальная инструкция по применению

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Нифекард ® ХЛ.

Международное непатентованное название:

нифедипин.

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит: ядро: нифедипин 30,00 мг/60,00 мг соответственно; повидон 75,00/150,00 мг, натрия лаурилсульфат 2,40/4,80 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 185,80/(-) мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2906) (-)/203,84 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) (-)/123,36 мг, *Ludipress ® 70,00/50,00 мг, магния гидросиликат (тальк) 6,00/6,00 мг, магния стеарат 0,80/2,00 мг; оболочка: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) 18,200/40,000 мг, триэтилцитрат 1,800/4,000 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) 3,000/4,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,000/4,500 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,0/1,5 мг, магния гидросиликат (тальк) 0,500/0,750 мг, титана диоксид 1,930/2,900 мг, краситель железа оксид желтый 0,570/0,850 мг.
*Ludipress ® - представляет собой смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3,5:3,5.

Описание : от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью «NDP 30» или «NDP 60» на одной стороне. На поперечном разрезе желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код АТХ : С08СА05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нифедипин – селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.
Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает артериальное давление (АД) и уменьшает общее периферическое сопротивление и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Нифекард ® ХЛ, вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч. Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после применения внутрь (92-98 %). Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90 %). Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80 %) и с желчью (20 %).
Нифедипин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Кумулятивный эффект отсутствует.
Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
При нарушении функции печени снижен клиренс нифедипина. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы.
У пациентов пожилого возраста при внутривенном применении клиренс нифедипина был снижен на 33 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
При длительном применении может наблюдаться развитие толерантности к нифедипину.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нифедипину или компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление АД ниже 90 мм рт.ст.);
тяжелый стеноз аортального клапана с клинически значимыми нарушениями гемодинамики;
нестабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);
одновременное применение рифампицина;
редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);
беременность до 20 недели, период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Стеноз устья аорты или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; выраженная тахикардия; синдром слабости синусового узла; злокачественная артериальная гипертензия; инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью; цереброваскулярные заболевания; нарушения функции печени и/или почек; гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии); сахарный диабет; кишечная непроходимость; беременность после 20 недели; одновременное применение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, с индукторами или ингибиторами изофермента CYP3А4.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность
В некоторых исследованиях блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как нифедипин, приводили к обратимым биохимическим изменениям головки сперматозоидов, которые могут привести к нарушению их функции. У мужчин, неоднократно испытывающих проблемы с зачатием ребенка при экстракорпоральном оплодотворении, в качестве одной из возможных причин следует рассматривать применение нифедипина, если никакого другого объяснения не может быть найдено.
Беременность
Контролируемых исследований по применению нифедипина у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных показали тератогенность и эмбрио-/фетотокичность нифедипина. Применение препарата Нифекард ® ХЛ до 20 недели противопоказано.
Применение препарата Нифекард ® ХЛ после 20-ой недели беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и препарат следует применять только в условиях стационара с соответствующим контролем состояния матери и плода (контроль артериального давления матери; регулярный ультразвуковой контроль развития и жизнеспособности плода). При возникновении аномалий следует прекратить применение препарата.
Период грудного вскармливания
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при применении в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, не разжевывая, нельзя их дробить или делить. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Нельзя запивать таблетки грейпфрутовым соком.
Доза препарата Нифекард ® ХЛ составляет 1 таблетка препарата 30 мг или 60 мг в сутки однократно. Подбор дозы начинается с 30 мг/сутки, коррекция осуществляется с интервалами в 7-14 дней.
Максимальная суточная доза Нифекард ® ХЛ – 90 мг.
Возможно замедление выведения нифедипина у пожилых пациентов, поэтому могут потребоваться меньшие поддерживающие дозы препарата по сравнению с молодыми пациентами.
У пациентов с нарушением функции печени применение нифедипина должно проводиться под тщательным наблюдением и при необходимости может потребоваться снижение дозы препарата.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями необходимо проводить лечение низкой дозой.
При необходимости отмены препарата Нифекард ® ХЛ, дозу следует снижать постепенно.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы
частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
нечасто: аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек;
редко: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
частота неизвестна: анафилактическая/анафилактоидная реакция, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: гипергликемия.
Со стороны нервной системы
часто: головная боль;
нечасто: головокружение, мигрень, повышенная утомляемость, тремор;
редко: парестезия/дизестезия конечностей;
частота неизвестна: при длительном применении в высоких дозах – депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание, гипостезия, сонливость), повышенная возбудимость, нарушение сна (в т.ч. бессонница), ночные «кошмары», снижение либидо.
Со стороны органа зрения
нечасто: нарушение зрения (транзиторное);
частота неизвестна: боль в области глаз.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
нечасто: «звон» в ушах, дисгевзия (нарушение вкуса).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
часто: периферические отеки, усиление симптомов вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара);
нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, чрезмерное снижение АД (особенно у пациентов, находящихся на диализе со злокачественной гипертензией и сниженным объемом циркулирующей крови), обморок, синкопе;
очень редко: у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда; частота неизвестна: загрудинные боли, усугубление симптомов течения сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы
нечасто: носовые кровотечения, заложенность носа, кашель, синусит, затруднение дыхания, инфекции верхних дыхательных путей;
частота неизвестна: диспноэ, бронхоспазм, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы
часто: запор;
нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея), боль в области живота;
редко: гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность);
частота неизвестна: дисфагия, эрозивно-язвенное поражение слизистой кишечника, рвота, недостаточность желудочно-пищеводного сфинктера, при длительном применении – нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха), безоары (комки в желудке из непереваренных остатков пищи).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей
нечасто: судороги верхних и нижних конечностей, отечность суставов, боль в спине, подагра;
частота неизвестна: артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы
нечасто: увеличение/снижение суточного диуреза, эректильная дисфункция;
редко: гинекомастия (у пожилых пациентов, полностью исчезающая после отмены препарата);
частота неизвестна: галакторея, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: алопеция, повышенное потоотделение, геморрагическая сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: астения, слабость;
нечасто: неспецифическая боль, озноб, отек лица, периорбитальный отек, лихорадка, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженной и, возможно, длительным выраженным снижением АД (головная боль, гиперемия кожи лица, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия), гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с развитием отека легких. При тяжелом отравлении – потеря сознания, кома.
Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы.
В случаях передозировки препаратов пролонгированного действия необходимо обеспечить наиболее полное выведение препарата из организма, по возможности промывание тонкого кишечника в целях предотвращения дальнейшего всасывания активного вещества. При применении слабительных средств следует учитывать, что блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут вызывать снижение тонуса кишечной мускулатуры вплоть до атонии кишечника.
Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмаферез вследствие высокой степени связывания с белками и относительно малого объема распределения.
Лечение брадиаритмий симптоматическое с применением атропина и/или бета- симпатомиметиков; в случае возникновения угрожающих жизни брадиаритмий необходима постановка временного кардиостимулятора.
При стойком выраженном снижении АД в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации следует применять кальций (1-2 г глюконата кальция, внутривенно), допамин (до 25 мкг/кг/мин), добутамин (до 15 мкг/кг/мин), эпинефрин (адреналин) или норэпинефрин (норадреналин). Дозы указанных препаратов должны определяться исключительно исходя из полученного эффекта.
Ввиду возможной объемной перегрузки сердца, инфузионную терапию рекомендуется проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей.
Антидотом являются препараты кальция. Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нифедипин метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют этот фермент, могут изменять пресистемный метаболизм или клиренс нифедипина.
Индукторы изофермента CYP3A4
Рифампицин
Рифампицин является сильным индуктором системы CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и эффективной концентрации в плазме крови достичь не удается.
Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал
Фенитоин индуцирует изофермент CYP3А4. Способен уменьшать биодоступность нифедипина и снижать его эффективность. При одновременном применении фенитоина и нифедипина следует оценивать клинический эффект последнего и при необходимости увеличить его дозу.
Если доза нифедипина при комбинированной терапии была повышена, необходимо это учесть при отмене фенитоина.
Достоверных исследований взаимодействия нифедипина и карбамазепина и фенобарбитала при одновременном применении не проводилось. В других исследованиях карбамазепин и фенобарбитал снижают плазменную концентрацию другого блокатора «медленных» кальциевых каналов – нимодипина, поэтому нельзя исключить возможность снижения и плазменной концентрации нифедипина при их одновременном применении с карбамазепином и фенобарбиталом.
Ингибиторы изофермента CYP3A4
Одновременное применение нифедипина и препаратов, оказывающих ингибирующее действие на изофермент CYP3А4, вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Следует контролировать артериального давления и при необходимости уменьшить дозу нифедипина.
Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
Некоторые макролидные антибиотики, как известно, ингибируют CYP3A4-опосредованный метаболизм других препаратов. Поэтому нельзя исключить потенциальное увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении.
Азитромицин, хотя структурно близок к классу макролидных антибиотиков, не ингибирует изофермент CYP3A4.
Ингибиторы протеазы-ВИЧ (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир)
Нет достоверных клинических исследований по изучению лекарственного взаимодействия между нифедипином и ингибиторами протеазы-ВИЧ. Препараты этого класса, как известно, ингибируют изофермент CYP3A4. Кроме того, в исследовании in vitro было показано, что препараты этого класса ингибируют метаболизм нифедипина. При одновременном применении нифедипина с ингибиторами протеазы-ВИЧ нельзя исключить увеличение его плазменной концентрации.
Производные имидазола (например, кетоконазол, итраконазол или флуконазол)
Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина с азольными противогрибковыми препаратами не проводилось, но известно, что последние ингибируют изофермент CYP3A4.
При одновременном применении внутрь с нифедипином нельзя исключить увеличение его плазменной концентрации.
Флуоксетин
Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина с флуоксетином не проводилось.
В исследовании in vitro было показано, что флуоксетин ингибирует CYP3A4-опосредованный метаболизм нифедипина. Поэтому увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении не может быть исключено.
Нефазодон
Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина и нефадозона не проводилось.
В исследовании in vitro было показано, что нефадозон ингибирует CYP3A4-опосредованный метаболизм нифедипина. Поэтому увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении не может быть исключено.
Хинупристин/Дальфопристин
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего.
Вальпроевая кислота
Достоверных исследований взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты при одновременном применении не проводилось. В других исследованиях вальпроевая кислота снижала плазменную концентрацию другого блокатора «медленных» кальциевых каналов – нимодипина, поэтому нельзя исключить возможность снижения и плазменной концентрации нифедипина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой.
Циметидин
Вследствие ингибирования изофермента CYP3A4, циметидин повышает плазменные концентрации нифедипина и может усиливать антигипертензивный эффект.
Таким образом, при одновременном применении нифедипина с циметидином, квинупристином, дальфопристином, эритромицином, флуоксетином, нефазодоном, вальпроевой кислотой, ингибиторами протеазы-ВИЧ (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир) и производными азола (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) следует контролировать АД, и при необходимости доза препарата должна быть снижена.
Другие препараты, которые влияют на метаболизм нифедипина
Цизаприд
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может привести к увеличению плазменной концентрации нифедипина.
Дилтиазем
Дилтиазем уменьшает клиренс нифедипина и, следовательно, повышает плазменную концентрацию нифедипина. Таким образом, следует соблюдать осторожность при применении препаратов в комбинации и при необходимости снижать дозу нифедипина.
Циклоспорин
Одновременное применение может привести к повышению плазменной концентрации нифедипина.
Эффекты нифедипина на другие препараты
Гипотезивные препараты
Нифедипин может усиливать антигипертензивный эффект диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина II, других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов, ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), альфа-метилдопы.
При применении нифедипина одновременно с бета-адреноблокаторами необходим тщательный контроль за пациентом, поскольку возможно ухудшение симптомов течения сердечной недостаточности (описаны единичные случаи).
Дигоксин
Одновременное применение нифедипина и дигоксина может вызвать увеличение плазменной концентрации дигоксина, поэтому следует контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, и при необходимости доза дигоксина должна быть скорректирована.
Хинидин
При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение плазменной концентрации хинидина, и в отдельных случаях при отмене нифедипина отмечалось увеличение его концентрации в плазме крови. Поэтому при необходимости рекомендуется коррекция дозы хинидина. Некоторые авторы указывают на повышение плазменной концентрации нифедипина при одновременном применении обоих препаратов. Таким образом, следует тщательно контролировать АД, и при необходимости доза нифедипина должна быть уменьшена.
Такролимус
Было показано, что циклоспорин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4.
Опубликованные данные указывают, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы такролимуса при одновременном применении с нифедипином.
Винкристин
При одновременном применении с нифедипином снижается выведение винкристина, может потребоваться снижение его дозы.
Сульфат магния
Необходимо тщательно контролировать АД при внутривенном введении магния сульфата пациентам, принимающим нифедипин, т.к. возможно выраженное снижение АД.
Цефалоспорины
При одновременном применении с нифедипином увеличивается плазменная концентрация цефалоспоринов.
Фенитоин
Нифедипин может замедлять метаболизм фенитоина и увеличивать его токсическое действие.
У пациентов, принимающих фенитоин, в начале лечения нифедипином рекомендуется контролировать плазменную концентрацию фенитоина.
Нитраты
Необходимо учитывать синергетическое действие при одновременном применении нифедипина и нитратов.
Теофиллин
Нифедипин повышает концентрацию теофиллина в плазме крови при одновременном применении.
Фентанил
Одновременное применение нифедипина и фентанила может привести к выраженной артериальной гипотензии, поэтому рекомендуется отменить применение нифедипина (если это возможно) как минимум за 36 часов до проведения анестезии с применением фентанила.
Антикоагулянты непрямого действия
Зарегистрированы редкие сообщения увеличения протромбинового времени при одновременном применении нифедипина с антикоагулянтами непрямого действия (например, варфарин). Отношения к терапии нифедипином не установлена, клиническая значимость данного эффекта неизвестна.
Другие формы взаимодействия
При спектрофотометрическом определении ванилилминдальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложноположительного результата. Рекомендуется выполнить другие измерения.
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4. При одновременном приеме грейпфрутовый сок повышает концентрацию нифедипина в плазме крови вследствие снижения пресистемного метаболизма. Ввиду повышения биодоступности нифедипина у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией или стабильной стенокардией, возможно развитие ишемических осложнений (сердечный приступ, нестабильная стенокардия). Употребление грейпфрутового сока во время лечения нифедипином не рекомендуется.
При одновременном применении нифедипина и ацетилсалициловой кислоты, беназеприла, кандесартана, дебрисоквина, доксазозина, ирбесартана, омепразола, орлистата, пантопразола, ранитидина, росиглитазона и триамтерена/гидрохлоротиазида какое-либо влияние на фармакокинетику нифедипина отсутствует.

Особые указания

Прекращать лечение препаратом Нифекард ® ХЛ рекомендуется постепенно.
Следует иметь ввиду, что в начале лечения может возникнуть приступ стенокардии, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное применение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов течения сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Редко у пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий в начале терапии или при увеличении дозы нифедипина может увеличиваться частота и выраженность ангинозных болей, вплоть до развития инфаркта миокарда.
Диагностическими критериями применения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST на ЭКГ, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой гипертрофической обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после применения нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов с сахарным диабетом при применении препарата Нифекард ® XЛ может потребоваться контроль концентрации глюкозы в плазме крови.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимым нарушением функции почек, со сниженным объемом циркулирующей крови препарат следует применять с осторожностью, может произойти резкое падение АД.
За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или применяют другие лекарственные формы нифедипина.
У пациентов с выраженным стенозом любого отдела желудочно-кишечного тракта возможно развитие непроходимости кишечника. В очень редких случаях могут развиться безоары, для удаления которых может потребоваться хирургическое вмешательство. В единичных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов, не имеющих патологии со стороны желудочно-кишечного тракта. Риск развития безоаров повышен у пациентов с пониженной перистальтикой кишечника (запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, ожирение, гипотиреоз, сахарный диабет), опухолями кишечника, дивертикулитом, воспалительными изменениями кишечника, вертикальной гастропластикой, шунтированием желудка, после резекции тонкого кишечника, наложения колостомы, а также при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, опиатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антихолинергическими препаратами, нейромышечными блокаторами (миорелаксанты), лаксативами (слабительные средства).
Имеются единичные сообщения «прилипания» таблеток к стенке кишечника с формированием язв, потребовавших госпитализации и хирургического вмешательства.
Следует иметь в виду, что при проведении рентгенологического исследования кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект «наполнения»).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Нифедипин, как и другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов, угнетают агрегацию тромбоцитов in vitro. Малое количество сообщений подтверждают данные о статистически значимом снижении агрегации тромбоцитов и увеличении времени кровотечения. Клиническая значимость этого не известна.
Во время лечения возможен положительный результат при проведении прямой реакции Кумбса и повышение титра антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Нифекард ® ХЛ необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздержаться от применения алкоголя.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 30 мг, 60 мг
10 таблеток в Ал/Ал блистер. По 2, 3 или 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д.72, корп.3.

Нифекард ХЛ (МНН - нифедипин) представляет собой блокатор так называемых «медленных» кальциевых каналов или, как еще называют представителей этой фармакологической группы, антагонист кальция. Блокаторы кальциевых каналов являются препаратами первой линии в лечении большинства сердечно–сосудистых заболеваний. Так, в терапии артериальной гипертензии широко применяются производные дигидропиридина, включая лекарственные средства с коротким периодом действия. История использования в кардиологической практике данных препаратов знает свои взлеты и падения, и когда были созданы лекарственные формы длительного действия (с модифицированным или контролируемым высвобождением), это стало настоящим прорывом, т.к. тем самым было обеспечено удобство и безопасность применения ввиду постепенности нарастания и стабильности концентрации в крови действующего вещества. Данные клинических испытаний свидетельствуют не только о гипотензивной эффективности производных игидропиридина II поколения, но и об их позитивном влиянии на органы, которые больше всего страдают от артериальной гипертензии. Нифекард ХЛ - трехфазная лекарственная форма SR/GITS (slow release and gastrointestinal therapeutic system). Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Угнетает «трафик» ионов кальция из внеклеточного пространства внутрь клеток сердца и кровеносных сосудов. В высоких терапевтических концентрациях подавляет выброс ионов кальция из внутриклеточных депо. Выключает из работы «лишние» кальциевые каналы, не влияя при этом на время их активации, инактивации и регенерации. В результате действия нифекарда ХЛ происходит разобщение процессов сокращения возбуждения в миокарде и гладких мышцах сосудов.

На тонус вен препарат практически не влияет. Интенсифицирует коронарный кровоток, при этом улучшается кровоснабжение ишемизированных участков миокарда без возникновения т.н. феномена "обкрадывания" (усугубления ишемии в связи с оттоком крови в близлежащие, неишемизированные зоны), активирует коллатеральный кровоток в миокарде. На фоне приема препарата улучшаются функциональные характеристики миокарда, сердце сокращается уже не столь сильно, что снижает его потребность в кислороде. Увеличивая просвет периферических артерий, нифекард ХЛ снижает артериальное давление и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку. Практически не влияет на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы. Активирует кровоток в почках, незначительно повышая выведение натрия из организма. Подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов, при длительном применении проявляет антиатерогенный эффект. «Спускает пар» в легочной артерии, снижая давление в ней. Улучшает кровоснабжение церебральных сосудов.

После перорального приема нифекард ХЛ практически в полном объеме (92-98%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Замедленное высвобождение действующего вещества обеспечивает плавный рост и последующую стабильность концентрации нифедипина в плазме крови. Препарат принимается 1 раз в сутки. Стандартная «стартовая» доза нифекарда ХЛ составляет 30 мг. При необходимости е можно постепенно. с 1-2-недельными интервалами, увеличить до допустимого максимума в 90 мг.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "NDP 30" на одной стороне.

	1 таб.
нифедипин	30 мг

Вспомогательные вещества: повидон - 75 мг, натрия лаурилсульфат - 2.4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 185.8 мг, Ludipress ® Lek (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) - 70 мг, тальк (магния гидросиликат) - 6 мг, магния стеарат - 800 мкг.

Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) - 18.2 мг, триэтилцитрат - 1.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) - 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1 мг, тальк (магния гидросиликат) - 500 мкг, титана диоксид - 1.93 мг, краситель железа оксид желтый NF - 570 мкг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.???????

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.