Catad_pgroup Гипотензивные центрального действия

Допегит - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012744/01

Торговое название:

Международное непатентованное название:

метилдопа

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество: метилдопы сесквигидрат 282 мг (соответствует 250 мг метилдопы); вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8,8 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал кукурузный 45,7 мг, стеариновая кислота 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, тальк 6 мг.

Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Стимулятор центральных альфа 2 -адренорецепторов. Гипотензивное средство.

КОД ATX: С02АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Метилдопа - гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа 2 -адренорецепторов;
- замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч.
Связь с белками плазмы крови менее 20 %.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сутки.
Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60–89 мл/мин/1,73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести - до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации - 30–59 мл/мин/1,73 м 2), а при тяжелой почечной недостаточности - до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации - <30 мл/мин/1,73 м 2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические теки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки - промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

Ингибиторы МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток Допегит ® :

Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты.
Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Допегита ® :

другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление гипотензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течении 1–2 часов), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы)
Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:

литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопа, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием Допегит ® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит ® , определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20 %.
Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит ® . В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит ® , возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности «печеночных» трансмиаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2–3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит ® , на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансмиаз и общий анализ крови с лейкоформулой.
При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансмиаз, прием препарата Допегит ® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит ® следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит ® , может потребоваться снижение доз анестетиков.
При развитии гипотонии во время проведения общей анастезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.
При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня артериального давления.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит ® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит ® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации аспартатаминотрансферазы не сообщалось.
На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
Во время приема препарата Допегит ® не следует употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит ® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 250 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла с медицинской ватой, укупоренным ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Повышенное артериальное давление вызывает целый ряд неприятных симптомов - тошноту, головные боли и даже рвоту. Во время беременности такое состояние доставляет женщине еще больше переживаний, ведь она волнуется, что изменение давления может повлиять не только на ее здоровье, но и на самочувствие и безопасность ребенка. К счастью, современная медицина имеет опыт применения многих препаратов, способных понизить кровяное давление, не причинив вреда плоду. Помните, что беременность - это не то время, когда можно самостоятельно экспериментировать с лекарственными средствами, назначать которые должен только врач в индивидуальном порядке. В двух случаях из трех при повышенном артериальном давлении будущим мамам назначается Допегит.

Инструкция по применению

Допегит пользуется широкой популярностью среди врачей всего мира. Он начал применяться еще в шестидесятые годы прошлого столетия, а именно в акушерстве и гинекологии его используют, начиная с 70-х - 80-х годов ХХ века.

Данное медицинское средство относится к группе антигипертензивных препаратов. Снижение давления обеспечивается содержанием в нем активного вещества - метилдола, который является синтетическим стимулятором центральных альфа-2 - адренорецепторов. Помимо метилдола, в состав Допегита также входят и вспомогательные компоненты - тальк, ацетилцеллюлоза, стеарат магния и стеариновая кислота. Выпускается лекарство только в таблетках и способно быстро привести кровяное давление в норму. Улучшение самочувствия наступает через 4-6 часов после приема таблеток, а сохраняется данный эффект на протяжении суток. При длительном курсе приема препарата максимальное снижение давления достигается на 2 или 3 сутки. После окончания приема Допегита показатели артериального давления возвращаются к исходному значению в течение одного-двух дней. Кроме понижения давления, Допегит оказывает благотворное действие и на работу сердечной мышцы беременной женщины. Он снижает количество сокращений сердца и объем перегоняемой сердцем крови. 1/2 лекарственного средства всасывается в кровь непосредственно из пищеварительной системы. Метилдопа связывается с плазмой крови всего на 20%. Вещество способно проникать через плацентарный барьер, а также содержится в грудном молоке.

Две трети препарата выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть выводится через кишечник. Полностью выводится из организма активное вещество через 36 часов после приема.

Как действует препарат на организм

Механизм воздействия на организм Допегита состоит в следующем:

1. Снижает общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов, а также активность ренина, выравнивая артериальное давление.
2. Замещает биологически активное вещество допамин, повышающее артериальное давление.
3. Уменьшает тонус нервной системы.
4. Оказывает незначительное успокаивающее действие.

Показания к применению

Допегит назначается беременным женщинам в следующих случаях:

• необходимо улучшить общее самочувствие;
• необходимо прекратить развитие уже имеющихся сердечно-сосудистых заболеваний и предотвратить их осложнения и развитие гестоза;
• для обеспечения всех необходимых условий для полноценного развития плода;
• для снижения артериального давления.

С учетом того, что Допегит обладает мягко выраженным воздействием на организм, часто его дополняют и другими медикаментозными средствами.

Как принимать

Максимальная суточная доза принимаемого препарата ни в коем случае не должна превышать 1 грамм.

Если женщина принимает Допегит в составе комплексной терапии, в которую входят лекарства схожего действия, то количество Допегита необходимо снизить до 500мг в сутки. Если при применении препарата наблюдается стойкое улучшение состояния, то постепенно нужно уменьшать дозировку. Резко бросать прием Допегита не рекомендуется, так как это может привести к скачкам артериального давления. Принимать таблетки нужно перед или после еды, запивая достаточным количеством чистой питьевой воды.

При приеме препарата могут наблюдаться побочные эффекты:

• вялость, заторможенность реакций;
• сонливость.

Такие симптомы встречаются редко и продолжаются на протяжении первых дней приема Допегита. После того, как организм привыкает к действию препарата, его седативное влияние снижается и проходит совсем.

Также крайне редко бывают другие нежелательные побочные эффекты:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление стенокардии, миокардит, перикардит, сердечная недостаточность, периферические отеки и увеличение массы тела, вызванная отечностью;
• со стороны центральной нервной системы: периферический паралич лицевого нерва, понижение интеллектуальных возможностей, недостаточность мозгового кровообращения, различные психические расстройства (кошмарные сновидения, депрессия, легкий психоз), повышенная утомляемость, снижение либидо;
• со стороны дыхательной системы: заложенность носа;
• со стороны пищеварительной системы: , колит, тошнота, окрашивание языка, панкреатит, вздутие живота, колит, желтуха;
• со стороны кожных покровов: экзема или сыпь;
• со стороны костно-мышечной системы: легкая суставная боль, миалгия;
• со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, галакторея;
• со стороны иммунной системы: васкулит, медикаментозная лихорадка, волчаночный синдром.

Допегит - достаточно сильный препарат, поэтому для его применения существует ряд противопоказаний:

• гепатит в острой форме и цирроз печени;
• заболевания печени, наблюдаемые раньше;
• депрессия;
• острый инфаркт миокарда;
• феохромоцитома;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 3 лет;
• совместная терапия ингибиторами МАО.

При почечной недостаточности препарат назначают с осторожностью, адекватно скорректировав дозировку.

Опасен ли прием при беременности

Производители препарата утверждают, что он не оказывает тератогенного воздействия на плод. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение Допегита во втором и третьем триместрах не повлекли никаких негативных последствий для ребенка.

Полноценных исследований в третьем триместре не проводилось, поэтому врачи рекомендуют принимать его в этот период только при острой необходимости.

Наблюдение за детьми, рожденными от матерей, принимавших Допегит, начиная с 26 недели, показало, что нежелательных последствий для их здоровья после приема препарата не выявлено. Кроме того, состояние плода было лучше у тех женщин, которые принимали Допегит в третьем триместре беременности, чем у тех, кто его не принимал при наличии показаний.

Так как Допегит отлично переносится женщинами во время беременности, многие врачи считают его идеальным средством для снижения артериального давления в этот период, которое можно принимать длительный срок. Лекарство не оказывает отрицательного влияния на работу почек, не ухудшает маточно-плацентарное кровообращение. Однако его прием должен проходить под строгим контролем состояния крови беременной и наблюдением врача. При соблюдении правильной дозировки Допегит можно принимать на любом сроке беременности.

Артериальная гипертензия относится к самым распространенным болезням сердечно-сосудистой системы. По статистике, от нее страдает 20-30 % взрослых пациентов кардиологического профиля. К 65 годам риск развития патологии увеличивается вдвое.

Бороться с недугом помогают антигипертензивные препараты, воздействующие на механизмы ЦНС, регулирующие кровяное давление. К таким лекарствам относится Допегит. Рассмотрим подробнее, что это за средство, когда его назначают, и есть ли противопоказания к его применению.

Допегит (Dopegyt) – это антиадренергическое гипотензивное средство центрального действия относящееся к стимуляторам центральных альфа2-адренорецепторов.

Формы, состав и стоимость

Выпускается препарат в таблетированной форме (250 мг) во флаконах из темного стекла по 50 шт. Производитель – Эгис (Венгрия).

Приобрести препарат можно по рецепту врача. Стоимость зависит от формы препарата и ценовой политики конкретной аптеки. Ориентировочная цена по регионам представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Допегита

Данный препарат содержит активный компонент метилдопы сесквигидрат 250 мг. Из вспомогательных веществ в таблетки входят:

• этиловый эфир целлюлозы;
• магния стеарат;
• крахмал кукурузный;
• октадекановая кислота;
• карбоксиметилцеллюлоза;
• тальк.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Допегит принимает участие в обменных реакциях организма и образует альфа-метилнорадреналин, оказывающий гипотензивное действие благодаря:

Метилдопы сесквигидрат не влияет на работу миокарда, не понижает сердечный выброс, не увеличивает частоту сердечных сокращений, а также не снижает показатели клубочковой фильтрации и почечного кровотока. Эффективно снижает давление в любом положении тела. Редко вызывает ортостатическую гипотензию.

При приеме разовой дозы перорально максимальное воздействие развивается спустя 4-6 часов и длится около 12-24 часов. Многократное применение медпрепарата максимально снижает давление на 2-3 сутки. После завершения терапии уровень давления возвращается к первоначальным значениям в течение одного-двух дней.

Допегит попадает в ЦНС через физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой. Там около 10% активного вещества легко декарбоксилируется в диметилдофамин и активный а2-адреномиметик метилнорадреналин. Период полувыведения лекарственного продукта составляет 2 часа. Выводится почками в основном в неизмененном виде.

Инструкция по применению

Допегит назначают, отталкиваясь от индивидуальных особенностей больного и учитывая существующие противопоказания.

Показания и противопоказания

Препарат на основе метилдопы сесквигидрата Допегит предназначен для лечения гипертонии легкой и средней степени тяжести, включая гипертензию у женщин, вынашивающих ребенка.

Данный медикамент не назначают пациентам с:

Также не применяется препарат при приеме противопаркинсонического средства Леводопы и ингибиторов моноаминоксидазы.

С осторожностью Допегит используют при лактации. Также его стараются не назначать пациентам с гепатитом, гипоталамическим синдромом, острой левожелудочковой недостаточностью.

По данным клинических исследований, не было выявлено признаков врожденных патологий новорожденного или нарушений внутриутробного развития плода при лечении препаратом во втором и третьем триместре беременности. Но назначать Допегит пациенткам в этот период рекомендуется по строгим показаниям, когда без лечения нельзя обойтись.

Дозировка и особенности приема

Взрослым рекомендуется пероральный прием, в начале терапии – по 250 мг в вечернее время (в первые 2 дня). В следующие каждые два дня разовый прием увеличивают на 250 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект (зачастую он отмечается при суточном приеме дозировки 1 г, разделенный на 2-3 приема).

Сначала увеличивают вечернюю дозу, чтобы уменьшить седативный эффект. Максимальный суточный прием препарата – 2 г. Комплексное лечение с другими гипотензивными медпрепаратами предусматривает максимальную суточную дозировку не больше 500 мг. Прием таблеток постепенно уменьшают до уровня минимальной дозировки, когда появится стабильный гипотензивный эффект.

Начальный суточный прием для детей составляет 10 мг/кг, разделенный на 2-4 подхода. Максимальная суточная доза Допегита для детей не должен превышать 65 мг/кг массы тела.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется применять начальную дозу 125 мг 1-2 раза за день. Максимальный суточный прием составляет 2 г, разделенных на 2 подхода. Пациентам с болезнями почек рекомендуется уменьшать разовую дозу медикамента.

Через 2-3 месяца регулярного приема Допегита в организме может выработаться резистентность к действующим компонентам. В этом случае эффективно понизить давление можно при помощи диуретиков и грамотного увеличения дозировки основного препарата.

Возможные побочные явления

У пациентов с гиперчувствительностью и индивидуальной непереносимостью компонентов медпрепарата возможны аллергические проявления. В начале терапии, а также при увеличении дозировки могут наблюдаться:

• слабость, вялость, непреодолимая сонливость, заторможенность;
• приступы цефалгии и головокружения;
• повышенная утомляемость;
• эти симптомы быстро проходят, как только проходит период адаптации.

Из побочных явлений отмечают такие признаки:

У пациентов пожилого возраста иногда наблюдаются обмороки. Это явление связывают с повышенной восприимчивостью к активным веществам Допегита и атеросклеротическим поражением мозговых сосудов. Развитие обморочных состояний можно предупредить посредством снижения дозировки лекарственного средства.

Допегит при беременности и в период лактации

Часто при вынашивании ребенка у женщин диагностируют гипертензию, которая сопровождается мучительной тошнотой, вялостью, кружением головы, сонливостью. При высоком давлении возрастает риск преждевременного родоразрешения. Чтобы избежать нежелательного исхода беременности гинекологи часто назначают Допегит.

Показания и действие

Допегит рекомендуют использовать, когда у беременной диагностирована гипертензия. В этот период у пациенток нередко возникают проблемы с сосудами и системой кровообращения, в результате чего давление может внезапно повышаться.

Лекарственное средство применяют на последних двух триместрах вынашивания ребенка. На более раннем сроке клинические испытания не проводились, и нет данных о влиянии препарата на раннее внутриутробное развитие плода в этот период. Таблетки разрешено пить вплоть до самых родов.

Препарат не имеет вкуса и запаха, поэтому не вызывает рвотного рефлекса и отвращения при его приеме. Лекарство при беременности:

• приводит в норму давление;
• успокаивает;
• снижает рвотный рефлекс;
• снимает головные боли;
• устраняет головокружение;
• уменьшает частоту сердечного ритма.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь перед основной едой (можно после приема пищи). Положительный эффект будет заметен через 3-7 часов после первого применения. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 12-24 часов. За день разрешается принимать не больше 8 таблеток за 2-3 подхода.

В начале лечения пациенткам назначают по 1 таблетке в день. Постепенно прием препарата увеличивают до необходимой дозировки. Для каждой беременной она индивидуальна. Как только показатели давления придут в норму, неприятные симптомы исчезнут, дозировку убавляют, доведя суточный прием до 1 таблетки раз в 2-3 дня.

Негативные последствия

При приеме препарата у беременных отмечались такие побочные эффекты:

• сонливость;
• упадок сил;
• головные боли;
• отечность.

Очень редко:

• инфаркт миокарда;
• стенокардия;
• нарушение пищеварения;
• суставная и мышечная боль.

При передозировке возможно развитие таких симптомов:

• пониженное давление;
• вялость;
• галлюцинации;
• трудности с дефекацией.

Данный препарат является антигипертензивным средством, который отпускается только по рецепту врача.

Применение при грудном вскармливании

Во время вскармливания ребенка грудью принимать Допегит нежелательно, так как его активные компоненты способны проникать в грудное молоко. Терапия возможна, если есть риск для матери.

Стандартная дозировка для кормящей женщины составляет 0,25 г в два приема. Изменять дозировку врач может после наблюдения за состоянием женщины.

Так как медикаментозное средство проникает в молоко, чтобы обезопасить грудничка, временно его переводят на искусственное вскармливание. Для сохранения лактации, и во избежание застойных явлений, молоко сцеживают и выбрасывают. Возобновить вскармливание можно по истечению медикаментозного курса.

Аналоги

У Допегита есть много аналогов, которыми можно воспользоваться, если этот препарат нельзя принимать по каким-либо причинам.

Структурные

Среди средств, идентичных по активному компоненту, можно назвать:

Препараты других групп со сходным действием

Не менее эффективны следующие препараты на основе других активных компонентов, но оказывающие схожее действие на организм:

Применение любого аналога необходимо согласовывать с врачом, так как все перечисленные медикаменты имеют свои противопоказания и требуют назначения определенной дозировки, соответствующей индивидуальным особенностям пациентов.

Когда необходимо комбинировать Допегит с другими препаратами?

В том случае, если Допегит до конца не снижает давление, его могут назначить вместе с Реополикглюкином, Гепарином и другими лекарственными препаратами для снижения высокого давления.

Допегит в сравнении с другими гипотензивными препаратами является более безопасным для малыша. Беременная нормально переносит лекарственное средство, оно имеет длительное и мягкое действие, поэтому его можно использовать постоянно. После приема необходимо для контроля сдавать анализ крови, чтобы узнать, не повлиял ли Допегит на печень беременной женщины.

Правила приема Допегита для беременных

Опытные врачи говорят о том, что лучше всего сначала снижать давление безопасными средствами, которые не навредят. Допегит будущим мамам можно принимать только под контролем врача. Лучше всего избежать этой серьезной терапии. Для того чтобы предотвратить высокое давление, необходимо устранить основную провоцирующую причину:

• Откажитесь от продуктов, в составе которых кофеин: от крепкого кофе и чая, черного шоколада.
• Как можно больше гуляйте на свежем воздухе.
• Ходите спокойно, никуда не спешите.
• Выполняйте дыхательную гимнастику, которая поможет расслабиться, снять стресс.
• Ознакомьтесь с йогой, .

Действие Допегита на организм беременной

• Помогает снизить сосудистое сопротивление, таким образом артериальное давление выравнивается.
• Является заместительным биологически активным веществом Допамина, который повышает артериальное давление.
• Успокаивает центральную нервную систему.
• Значительно уменьшает тонус ЦНС.

Когда обязательно нужно принимать Допегит беременной?

• Для улучшения самочувствия.
• Если нужно остановить прогрессирование сердечно-сосудистого заболевания, предотвратить дальнейшее осложнение гестоза.
• Когда необходимо обеспечить необходимые условия для развития плода.
• Для снижения артериального давления.

Побочные эффекты Допегита

Важно учитывать, что препарат имеет большое количество разных побочных эффектов:

• Проблемы с сердечной-сосудистой системой: усугубляется миокардит, стенокардия, перикардит. Также наблюдается большое количество периферических отеков, беременная набирает лишний вес.
• Проблемы с центральной нервной системой: паралич лица, снижение интеллекта, недостаток кровообращения в мозге, психическое расстройство, сильная головная боль, отсутствие либидо.
• Проблемы с дыхательной системой – постоянно закладывает нос.
• Расстройство пищеварительное системы – диарея, колит, рвота, желтуха, запоры, панкреатит, сильно вздувается живот.
• Проблемы с кожей: сыпь, экзема.
• Ломит суставы, наблюдается миалгия.
• , гинекоматия, аменорея.

Противопоказания Допегита для беременных

Обратите внимание, что Допегит относится к сильнодействующему препарату, поэтому применять его нужно крайне осторожно. Учитывайте такие противопоказания:

• Цирроз печени, острая форма гепатита.
• Депрессивное состояние.
• Инфаркт.
• Анемия.
• Феохромоцитома.
• Повышенная чувствительность к разным компонентам препарата.

Запрещено совмещать препарат с ингибиторами. Также осторожно назначают препарат беременной при проблемах с почками.

Может ли навредить Допегит будущему ребенку?

Ряд проведенных исследований показал, что Допегит не приводит к разным патологиям плода. Если есть показания, его необходимо принимать во втором и третьем триместре беременности. Клинические исследования показали, что женщины, которые при высоком давлении принимали Допегит, рождали здоровых детей. А вот те, которые отказывались от приема Допегит имели серьезные проблемы, поэтому важно слушаться своего лечащего врача.

Таким образом, высокое давление является серьезной проблемой во время беременности. От него страдает не только женщина, но и будущий малыш. Для облегчения состояния, одним из вариантов является Допегит. Принимать его можно только по строгим показаниям, не превышая дозировки, учитывая все побочные эффекты.

Повышенное давление во время беременности может стать причиной серьёзного дискомфорта, который проявляется ухудшением самочувствия, и слабостью.

Помимо этого, могут усилиться позывы к рвоте и , что отрицательно сказывается на состоянии будущей мамы (не только физическом, но и эмоциональном).

Несмотря на то, что все эти явления очень неприятны и вызывают массу неудобств, всё-таки они не являются главной опасностью артериальной гипертонии во время беременности. Основной связан с серьёзными осложнениями, которые особенно часто появляются в третьем триместре.

Нарушение кислородного питания может привести , результатом которой в 10-15 процентах случаев является рождение мёртвого ребёнка. Повышенная нагрузка на сердце и сосуды беременной женщины также способны стать причиной трагических последствий.

Именно по этой причине повышение артериального давления у беременной женщины является поводом для обращения к наблюдающему гинекологу для назначения необходимого обследования и лечения. Для нормализации давления у беременных пациенток чаще всего используется гипотензивный препарат «Допегит».

Таблетки «Допегит» по своему фармакологическому действию относится к гипотензивным средствам. Препарат предназначен для снижения артериального давления у различных категорий пациентов, в том числе и у беременных женщин. Основным действующим веществом препарата является метилдопа в форме сесквигидрата (содержание в одной таблетке равняется 282 мг).

Метилдопа обладает хорошими абсорбционными свойствами, поэтому лечебный эффект наступает через 4-6 часов после приёма препарата. Максимальная концентрация активного компонента достигается через 48-72 часа терапии.

Связь с белками плазмы составляет всего 20 процентов. Метилдопа полностью выводится из организма в течение 36 часов (основная часть с мочой, незначительное количество в составе каловых масс), при этом остаётся в неизменном виде.

Препарат обладает довольно стойким лечебным эффектом при условии регулярного употребления. После отмены препарата давление возвращается к исходным значениям в течение 1,5-2 суток.

Главный эффект от приёма «Допегита» заключается в понижении давления, которое достигается за счёт процессов, происходящих в организме после приёма лекарства. Препарат после попадания в кровь:

• понижает общее сопротивление в кровеносных сосудах и артериях;
• снижает активность ренина;
• блокирует деятельность допамина, который вызывает скачки давления и способствует развитию гипертензии;
• обладает лёгким успокоительным действием;
• положительно влияет на работу сердца, снижая частоту сердечных сокращений.

«Допегит» выпускается только в таблетированной форме (по 50 таблеток в баночке).

Применение во время беременности

Во время вынашивания малыша значительно увеличивается объём крови в организме беременной женщины, поэтому кровеносная и сердечно-сосудистая системы в этот период работают буквально «на износ».

Это может привести к повышению артериального давления, которое может быть как совсем незначительным, так и значительно превосходить допустимые во время беременности значения.

Чтобы избежать негативных последствий для здоровья матери и плода, врачи назначают женщинам «Допегит», зарекомендовавший себя в качестве эффективного и довольно безопасного лекарственного средства для лечения артериальной гипертензии. Препарат широко применяется не только в российской, но и в зарубежной практике, начиная с 1970 года.

Следует отметить, что из всех средств, представленных на фармацевтическом рынке, «Допегит» считается наиболее безопасным для беременных женщин, так как не оказывает негативного влияния на плод во втором и третьем триместрах.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер, но исследования и многолетний опыт акушеров и гинекологов по всему миру подтверждают отсутствие неблагоприятных последствий для малыша при лечении данным препаратом.

Также необходимо учитывать, что «Допегит» снижает давление примерно на 10-20 процентов, поэтому женщинам, страдающим гипертензией в тяжёлой форме, может назначаться лишь в качестве вспомогательного лекарственного средства.

Когда назначается?

Решение о применение данного препарата во время беременности должен принимать исключительно лечащий врач. «Допегит» хоть и считается сравнительно безопасным лекарством, тем не менее, имеет противопоказания для использования, а также может провоцировать появление различных побочных эффектов.

Показаниями для применения данного средства во время беременности являются:

• артериальная гипертензия;
• нарушение работы сердца;
• поздний токсикоз ();
• общее ухудшение самочувствия, вызванного разовым повышением артериального давления (в качестве симптоматического средства).

Как применять Допегит: дозировка таблеток

Использование препарата не зависит от приёма пищи, поэтому таблетки можно принимать в любое время (как до еды, так и после). Дозирование лекарства всегда осуществляется индивидуально с учётом тяжести заболевания и выраженности симптомов.

Начальная доза «Допегита» обычно составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Такая дозировка принимается на протяжении двух-трёх дней. После мониторинга состояния беременной и клинической оценки показателей доза может быть увеличена (или снижена) – это напрямую зависит от терапевтического эффекта, которого удалось добиться в первые 2-3 дня терапии.

Учитывая возможный седативный эффект препарата, увеличивать рекомендуется сначала вечернюю дозировку лекарства. Также стоит помнить, что любые изменения следует проводить с интервалом не меньше двух суток.

После коррекции подбирается поддерживающая дозировка препарата, которая применяется в оставшийся период времени. Обычно она составляет 500-2000 мг в стуки, которые необходимо принимать в 2-4 приёма. Максимальное количество препарата, которое допускается употреблять в течение дня, равняется 3000 мг.

Если при приёме препарата в дозировке, равной 2000 мг в сутки, не наступает улучшение самочувствия женщины, терапию «Допегитом» дополняют другими лекарственными средствами гипотензивной группы.

При длительном применения «Допегита» (больше 2 месяцев) выраженность лечебного эффекта может сократиться за счёт привыкания организма к главному компоненту препарата. В таких случаях требуется увеличение суточной дозировки (в разрешённых пределах), также может потребоваться назначение диуретиков.

Если женщина уже принимает препараты для снижения давления, «Допегит» может быть рекомендован в качестве поддерживающего средства для стабилизации достигнутого эффекта. В этом случае начальная дозировка не должна превышать 500 мг, а последующая коррекция проводится с интервалом в 48 часов.

Какие побочные эффекты могут появиться?

В первые дни терапии с применением «Допегита» возможно появление седативного эффекта, который выражается в постоянной сонливости и заторможенности реакций.

Нередко у беременных женщин отмечается головокружение после приёма первой таблетки, поэтому в это время лучше находиться в кровати (а лекарство принимать в вечернее время).

В целом, препарат переносится хорошо, оказывая мягкое действие и плавно снижая уровень давления. Тем не менее, в редких случаях могут появиться нежелательные последствия для здоровья и самочувствия беременной женщины. К ним относятся:

• нарушение дыхательной функции;
• психические расстройства (кошмары, галлюцинации);
• нарушение кровообращения головного мозга;
• паралич лицевого нерва;
• усиление отёчности;
• патологии сердца и сосудов (миокардит, стенокардит, перикардит и т.д.);
• волчанка;
• лихорадка, вызванная использованием медицинских препаратов;
• панкреатит;
• колит;
• желтуха;
• другие пищевые расстройства (нарушения стула, вздутие, изжога);
• экзема, крапивница;
• миалгия, боль в суставах;
• нарушения в работе эндокринной системы.

При появлении любых побочных эффектов следует сообщить о них лечащему врачу.

Возможные противопоказания

Любые гипотензивные средства можно принимать только по назначению врача, даже если они продаются без рецепта. Связано это с перечнем противопоказаний для использования подобных лекарств.

«Допегит» нельзя применять при наличии следующих состояний:

• заболевания печени в острой стадии (например, гепатит, цирроз);
• феохромоцитома;
• инфаркт миокарда (острый);
• депрессия в тяжёлой форме;
• совместный приём ингибиторов МАО;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Чем можно заменить?

Структурных аналогов «Допегита» практически нет. Все остальные лекарства обладают токсическим действием на плод, особенно на сердечно-сосудистую и нервную систему, поэтому менять «Допегит» на другой препарат без назначения врача ни в коем случае нельзя.

Иногда врачи назначают беременным пациенткам следующие средства для снижения давления:

• «Нефидипин»;
• «Атенолол;
• «Метилдопа».

«Допегит» – практически единственный препарат, который не оказывает негативного влияния на течение беременности и состояние плода, поэтому он является препаратом выбора при лечении артериальной гипертензии у будущих мам.

Опыт врачей и женщин, принимавших «Допегит» во время беременности, показывает, что средство хорошо переносится и эффективно помогает нормализовать давление при гипертензии лёгкой и средней степени, что делает его практически незаменимым для терапии женщин, ожидающих появления ребёнка.