Азатиоприн: показания и противопоказания, особенности терапии. Лекарственный справочник гэотар

На одну таблетку:

Активное вещество : азатиоприн - 50 мг.

Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантингуанин-фосфорибозилтрансферазу, переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig , появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций. В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Частота встречаемости побочных эффектов при использовании азатиоприна варьирует в зависимости от патологии, служащей основанием для его назначения.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте:

Очень частые: ≥ 1/10 назначений

Частые: ≥1/100 - <1/10 назначений

Нечастые: ≥1/1000 - <1/100 назначений

Редкие: ≥1/10000 - <1/1000 назначений

Очень редкие: <1/10000 назначений

Нечастые: вирусные, грибковые и бактериальные инфекции.

Доброкачественные , злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Редкие: новообразования, включая лимфомы, рак кожи, острую миелоидную лейкемию и миелодисплазию.

Риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, главным образом, рака кожи, возрастает у пациентов, у которых проводится иммунодепрессивная терапия; особенно у реципиентов трансплантатов органов, получающих агрессивную терапию. Поэтому такая терапия должна поддерживаться на минимально допустимом уровне доз, необходимом для сохранения ее эффективности. Повышенный риск развития лимфом по сравнению с общей популяцией у пациентов с ревматоидным артритом, принимающих имунодепрессанты, связан, по крайней мере, частично с самим заболеванием.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень частые : депрессия костного мозга, лейкопения.

Частые: тромбоцитопения.

Нечастые : анемия.

Редкие: агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, мегалобластическая анемия, эритроидная гипоплазия.

Азатиоприн может вызывать обратимую зависимую от дозы депрессию костного мозга, чаще всего проявляющуюся лейкопенией, иногда анемией и тромбоцитопенией и редко агранулоцитозом, панцитопенией и апластической анемией. Это наблюдается у пациентов с дефицитом фермента тиопуринметилтрансферазы, почечной и печеночной недостаточностью, которые предрасположены к токсическим реакциям со стороны костного мозга, и у пациентов, у которых не удалось снизить дозу азатиоприна при одновременном его приеме с аллопуринолом.

Обратимое зависимое от дозы увеличение среднего объема клеток крови и содержания гемоглобина в эритроцитах встречалось при приеме азатиоприна.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечастые : реакции гиперчувствительности.

При применении азатиоприна иногда развиваются некоторые клинические проявления идиосинкразии в рамках синдрома гиперчувствительности. К ним относятся общая слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, экзантема, сыпь, миалгии, артралгии, нарушение функции почек и гипотензия.

Во многих случаях анализ показал связь этих симптомов с азатиоприном. Немедленная отмена азатиоприна и, при необходимости, назначение поддерживающей гемодинамической терапии приводили к выздоровлению в большинстве случаев.

В случае развития реакций гиперчувствительности на необходимо оценивать возможность продолжения дальнейшей терапии индивидуально.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редкие : обратимый пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота.

Нечастые : панкреатит.

Редкие : при трансплантации органов встречаются колит, дивертикулит; при воспалительных заболеваниях кишечника - перфорация кишечника, тяжелая диарея.

У небольшого числа пациентов возникает тошнота при первом применении азатиоприна, которая облегчается при приеме препарата после еды.

Серьезные осложнения, включающие колит, дивертикулит и перфорацию кишечника, были описаны у реципиентов, трансплантатов органов, получающих иммунодепрессивную терапию. Однако этиология этих осложнений еще не установлена, и, возможно, их вызывают высокие дозы кортикостероидов. Тяжелая диарея развивалась у пациентов, получающих при воспалительных заболеваний кишечника. Необходимо принимать во внимание возможность развития у этих пациентов обострения симптомов, связанного с дозой препарата.

Гистологические проявления, такие как дилатация синусов печени, печеночная пурпура, веноокклюзионная болезнь и узловатая регенеративная гиперплазия, частично или полностью исчезают при отмене азатиоприна.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редкие: алопеция.

Во многих случаях выпадение волос прекращается, несмотря на продолжение терапии. Взаимосвязь этого симптома с приемом азатиоприна не определена.

Симптомы: диспепсические явления, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Изъязвление на слизистой оболочке глотки, кровоподтеки и кровотечения - это главные симптомы депрессии костного мозга, возникающей в результате передозировки азатиоприна, которые достигают максимума после 9-14 дней применения. Их появление более вероятно при хронической, чем при острой однократной передозировке. Сообщается о пациенте, которые принял однократную сверхдозу 7,5 г азатиоприна. Немедленными токсическим проявлениями этой сверхдозы были тошнота, рвота и диарея, а затем небольшая лейкопения и легкие нарушения функции печени. Выздоровление было неполным.

Лечение : промывание желудка. Специфического антидота не существует. Необходимо последующее наблюдение с гематологическим мониторированием, чтобы оказать быструю помощь при развитии побочных реакций. Эффективность диализа неизвестна, хотя частично выводится с помощью гемодиализа.

Аллопуринол/оксипуринол/тиопуринол

Активность ксантиновой оксидазы ингибируется аллопуринолом, оксипуринолом к тиопуринолом, что сопровождается снижением конверсии биологически активной 6-тиоинозиновой кислоты в биологически неактивную 6-тиоурациловую кислоту. Когда , оксипуринол и/или тиопуринол назначается одновременно с 6-МП или азатиоприном, доза последних должна быть уменьшена на одну четверть от первоначальной дозы.

Нейромышечные блокаторы

Азатиоприн может усиливать нейромышечную блокаду, вызываемую деполяризирующими препаратами (сукцинилхолин), и может уменьшать блокаду, вызванную недеполяризирующими препаратами (тубокурарин). Сила этих взаимодействий значительно варьирует.

Варфарин

Сообщается о подавлении антикоагулянтного эффекта варфарина при его назначении с азатиоприном.

Цитостатические/миелодепрессивные препараты

По возможности следует избегать одновременного применения с азатиоприном цитостатических препаратов или препаратов с миелодепрессивным эффектом, таких как .

Имеются клинические данные о взаимодействии азатиоприна и котримоксазола с развитием гематологических нарушений.

Приводится описание случая, позволяющего предположить связь гематологических нарушений с одновременным приемом азатиоприна и каптоприла.

Снижение ответа на убитые вакцины вполне вероятно и наблюдалось на вакцину против гепатита В у пациентов, получающих комбинированную терапию азатиоприном и кортикостероидами.

Было показано, что стандартные терапевтические дозы азатиоприна не вызывают неблагоприятного ответа на поливалентную вакцину против пневмококка, что оценивалось на основании средней концентрации антикапсулярного специфического антитела.

Мониторирование

При применении азатиоприна существует потенциальная опасность развития токсических осложнений, поэтому его можно назначить только в том случае, если пациент получит адекватное наблюдение на протяжении терапии.

Предполагается, что в течение первых 8 недель терапии полный анализ крови, включая определение тромбоцитов, должен выполняться еженедельно или чаще, если применяется высокая доза препарата или у пациента имеются тяжелые почечные и/или печеночные нарушения. В дальнейшем анализы крови можно контролировать реже, но полный анализ крови нужно повторять ежемесячно или, по крайней мере, с интервалом не более 3 месяцев.

Почечная и/или печеночная недостаточность

Предполагается, что токсичность азатиоприна усиливается при почечной недостаточности, но контролируемые исследования не подтвердили это предположение. Тем не менее рекомендуются дозировки на нижней границе диапазона доз и тщательное наблюдение за гематологическими показателями. При развитии гематологической токсичности дозы должны быть уменьшены.

Осторожность необходима при назначении азатиоприна при печеночной недостаточности, при этом должны проводиться регулярные полные анализы крови и печеночные тесты. У некоторых пациентов метаболизм азатиоприна может быть нарушен и, следовательно, его дозу следует уменьшить, если развиваются признаки печеночной и гематологической токсичности.

Немногочисленные данные свидетельствуют, что неблагоприятен для пациентов с дефицитом гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (синдром Леша-Найхена), и им не следует рекомендовать .

Мутагенность

Хромосомные нарушения были обнаружены у мужчин и женщин, получающих . Но роль азатиоприна в их возникновении оценить трудно.

Хромосомные нарушения, исчезающие со временем, были обнаружены у детей пациентов, получающих . За исключением крайне редких случаев, никаких явных физических признаков этих нарушений у них не было.

Отмечается синергизм действия азатиоприна и длительного ультрафиолетового облучения у пациентов, принимающих .

Влияние на репродуктивную функцию

Уменьшение почечной недостаточности в результате трансплантации почек с последующим назначением азатиоприна сопровождалось усилением репродуктивной функции как у мужчин, так и у женщин, являющихся реципиентами трансплантатов.

Канцерогенность

Пациенты, принимающие , имеют повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, в основном, рака кожи. Риск связан с интенсивностью и длительностью иммунодепрессивной терапии в большей степени, чем с применением специфического препарата. Сообщалось, что снижение дозы или отмена иммунодепрессанта может вызвать обратное развитие лимфомы.

Азатиоприн – это сильный иммуносупрессивный препарат цитостатического и цитотоксического действия.

Состав Азатиоприна

Действующее вещество – азатиоприн (0,05 г).

Вспомогательные вещества:

• Желатин;
• Сахар молочный;
• Крахмал картофельный;
• Кальция стеарат.

Форма выпуска

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке содержится 5 упаковок.

Аналоги Азатиоприна

К лекарственным средствам с аналогичным активным веществом относятся:

• Азасан;
• Азанин;
• Азамун;
• Азапресс;
• Имуран;
• Имурель.

Фармакологическое действие Азатиоприна

Азатиоприн оказывает иммунодепрессивное действие, преимущественно направленное на замедленную гиперчувствительность и клеточную цитотоксичность. Блокирует пролиферацию (разрастание) тканей и деление клеток. Подавляет реакции тканевой несовместимости. Меньше действует на синтез антител. У азатиоприна более выражено иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности, по сравнению с меркаптопурином.

Является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, входящих в состав нуклеиновых кислот.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. С белками связывается приблизительно 30%. При биотрансформации образуются активные метаболиты (6-меркаптопурин и 6-тиоинозиновая кислота).

Концентрация азатиоприна в тканях незначительна; в мозге определяется его наименьшее количество. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет около 5 часов. Препарат почти полностью выводится с желчью через печень, а через почки – не более 1-2%.

Показания к применению

Азатиоприн, по инструкции,показан при следующих заболеваниях:

• Ревматоидном артрите;
• Неспецифическом язвенном колите;
• Хроническом активном гепатите;
• Системной красной волчанке;
• Узелковом периартериите;
• Дерматомиозите;
• Миастении;
• Вульгарной пузырчатке;
• Идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;
• Аутоиммунном гломерулонефрите;
• Псориазе.

Азатиоприн, по отзывам, может использоваться в составе комбинированной терапии в качестве профилактики реакций отторжения трансплантатов.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при повышенной чувствительности к азатиоприну или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат строго противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходима контрацепция. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы Азатиоприна

Таблетки принимают внутрь. Доза устанавливается индивидуально. При этом учитываются не только показания и тяжесть течения заболевания, но и дозировка одновременно назначенных лекарств, а также гематологическая переносимость. Лечение, как правило, длительное.

Средние суточные дозы составляют:

• Ревматоидный артрит – 1-2,5 мг/кг за 1-2 раза. Поддерживающая терапия – 0,5 мг/кг. Курс лечения составляет 12 недель;
• Хронический активный гепатит – 1-1,5 мг/кг;
• Профилактика реакций отторжения трансплантатов – 5 мг/кг за 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Азатиоприн, по отзывам врачей, наиболее эффективен в сочетании с кортикостероидами и циклоспорином. Поддерживающая доза – 1-4 мг/кг на протяжении нескольких лет. В случае отмены препарата дозировка уменьшается постепенно. Если же возникают симптомы отторжения трансплантата, то суточную дозу снова увеличивают до 4 мг/кг;
• Другие заболевания – 1,5-2 мг/кг за 3-4 раза. Если это необходимо, доза повышается до 200-250 мг за 2-4 приема.

Передозировка Азатиоприна

К признакам передозировки относятся:

• Диспепсические явления;
• Панцитопения;
• Нарушение функций печени;
• Усиление других побочных действий.

Лечение – симптоматическое. Может быть назначен гемодиализ.

Побочные действия Азатиоприна

Инструкция к Азатиоприну указывает следующие побочные действия:

• Система кроветворения – миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), развитие вторичных инфекций, макроцитоз и мегалобластный эритропоэз, гемолитическая анемия;
• Пищеварительная система – рвота, тошнота, холестатический и токсический гепатит, анорексия, эрозивно-язвенные поражения слизистых рта, кровотечение из ЖКТ, панкреатит, перфорация и некроз кишечника;
• Аллергические реакции – кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка.

Иногда возможны воспаление мозговых оболочек, острая почечная недостаточность, легочные заболевания.

Экспериментальные данные свидетельствуют о тератогенном, эмбриотоксическом и канцерогенном действии Азатиоприна (есть риск возникновения злокачественных новообразований).

Особые указания

На протяжении первых 8 недель терапии необходимо еженедельно контролировать картину периферической крови (впоследствии – 1-2 раза в месяц). Периодически осуществляется контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, щелочных фосфатаз и уровня билирубина.

Дозу снижают до 1/4, если одновременно назначен аллопуринола азатиоприн, а также при нарушении функций печени или почек.

При ветряной оспе, опоясывающем герпесе или недостаточности ксантиноксидазы, а также при цитотоксической и радиационной терапии Азатиоприн назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:

• Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
• Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
• Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
• Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
• Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
• Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.

Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.

Условия хранения Азатиоприна

Хранить в темном, недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Азатиоприн (Azathloprinum)– это лекарственный препарат, который относится к группе иммунодепрессантов. Азатиоприн блокирует клеточное деление и разрастание тканей организма человека.

Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указано, что фармакологическое действие препарата основано на реакции клеточной цитотоксичности и замедленной гиперчувствительности. Препарат снижает реакцию, вызывающую несовместимость тканей. Также оказывает воздействие на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином лекарство имеет более выраженное иммунодепрессивное действие и сниженную цитостатическую активность.

Азатиоприн очень быстро всасывается из организма, а именно, из стенок желудка и кишечника, и наибольшая его концентрация в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после приема таблеток. Удалить вещества препарата из организма можно при помощи проведения гемодиализа – метода внепочечного очищения крови. Инструкция к Азатиоприну предупреждает, что препарат проникает через плаценту в ткани плода.

Средство выводится через печень с помощью желчи, а также через почки, но в данном случае процент очищения составляет 1-2%.

Показания к применению Азатиоприна

Азатиоприн показан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Миастения;
• Предупреждение отторжения трансплантата (в комбинации с другими препаратами);
• Ревматоидный артрит;
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• Псориаз;
• Дерматомиозит;
• Вульгарная пузырчатка;
• Аутоиммунный гломерулонефрит;
• Хронический гепатит в активной стадии;
• Неспецифический язвенный колит;
• Системная красная волчанка;
• узелковый периартериит.

Первые 8 недель лечения Азатиоприном следует контролировать параметры периферической крови. Делать это нужно с периодичностью раз в неделю. Также очень важно наблюдать за функционированием печени, что возможно благодаря частым печеночным пробам.

Способы применения Азатиоприна

Азатиоприн принимают внутрь, но дозировку и длительность лечения назначает врач, поскольку препарат используется не только для лечения ряда заболеваний, но и для предупреждения некоторых патологических состояний. Также часто данное средство назначают в комплексе с другими препаратами.

Для профилактики отторжения трансплантата в медицине используют Азатиоприн вместе с кортикостероидами и циклоспорином в дозировке до 5 мг на 1 кг веса, при этом длительность приема колеблется от 1 до 2 месяцев. Данное количество препарата принимают не сразу, а дробно – 2-3 раза в течение дня. После окончания курса основного лечения дозу лекарства снижают до 1-4 мг на килограмм веса, и пациент принимает его более длительное время. Отзывы об Азатиоприне подтверждают, что иногда препарат используют в качестве поддерживающей терапии даже в течение нескольких лет. Выход из курса лечения должен быть постепенным, бросать прием таблеток резко нельзя. Возможны такие ситуации, когда при снижении дозы Азатиоприна пациент испытывает признаки отторжения трансплантата, тогда снова необходимо повышение дозировки до 4 мг на 1 кг веса.

При других болезнях Азатиоприн назначают в расчете 1,5-2 мг на кг веса в сутки, дробя суточную дозу на несколько приемов. Максимальное увеличение дозировки может достигать 250 мг, но за 2, 3 или 4 приема.

На основе отзывов об Азатиоприне можно сделать вывод, что длительность лечения и дозировка устанавливаются сугубо индивидуально после прохождения диагностики и медицинского заключения врача.

Противопоказания к применению Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн противопоказан беременным и кормящим женщинам и тем, кто имеет повышенную чувствительность к активным веществам препарата.

Также противопоказаниями к приему Азатиоприна являются:

• Угнетение гемопоэза (лейкопения, гипопластическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, лимфопения);
• Детский возраст;
• Печеночная недостаточность.

Женщинам, проходящим курс лечения данным лекарственным средством, медики рекомендуют ответственно подходить к вопросу контрацепции во избежание оплодотворения.

Осторожно назначают средство при опоясывающем герпесе, ветряной оспе, цитотоксической и радиационной терапии, недостаточности ксантиноксидазы. При данных заболеваниях учитывается соотношение дозы, которая необходима пациенту, с возможными рисками побочных явлений.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов вследствие приема препарата. К нему относят тромбоцитопению, анемию, лейкопению, а также развитие вторичных инфекций, мегалобластного эритропоэза и макроцитоза.

Иногда больные жалуются на тошноту, рвоту, резкую потерю веса и как результат – анорексию. Также возможно возникновение эрозий и язв на губах и на слизистой полости рта, артралгии, кожной сыпи, аллергии на препарат, миалгии, токсического и холестатического гепатита.

Если лекарство принимается в качестве профилактики отторжения трансплантата, тогда могут развиться такие отклонения: язвы и кровотечения в желудке, воспаления поджелудочной железы, некроз и перфорация кишечника. Редко возникают заболевания легких, почечная недостаточность, гемолитическая анемия и менингеальные реакции.

Согласно исследованиям, препарат Азатиоприн увеличивает вероятность развития онкологических болезней, а также негативно влияет на плод, разрушая его структуры.

дополнительная информация

Следует иметь в виду, что клинический эффект от приема Азатиоприна может проявиться в течение нескольких дней и даже недель после начала курса лечения, однако, если в течение 3 месяцев состояние пациента не улучшается, следует обратиться к врачу, чтобы пересмотреть целесообразность применения данного препарата.

Для чего необходим препарат «Азатиоприн»? Инструкция по применению представленного средства будет описана в этой статье. Также мы поведаем вам о том, имеются ли противопоказания и аналоги у этого медикамента, какова его стоимость, что будет в случае передозировки и т. д.

Состав, упаковка, форма, описание лекарственного препарата

В каком виде выпускается медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению говорит о том, что такое лекарство выпускается в форме таблеток. Их активным веществом выступает азатиоприн. Также в состав медикамента входят и дополнительные ингредиенты в виде картофельного крахмала, желатина, молочного сахара и стеарата кальция.

В какой упаковке продается препарат «Азатиоприн»? Инструкция по применению этого лекарства вложена в картонную пачку, куда помещены светло-желтые плоскоцилиндрические таблетки в блистерах в количестве 50 штук.

Фармакологические особенности медикамента

Что представляет собой такой медикамент, как «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы опытных специалистов гласят, что рассматриваемый препарат является аналогом «Гипоксантина», «Аденина» и «Гуанина», входящих в структуру нуклеиновых кислот и проявляющих блокирующее воздействие по отношению к пролиферации тканей и делению клеток.

«Азатиоприн» - иммунодепрессивное средство. Его действие направлено на клеточную цитотоксичность.

Рассматриваемое лекарство способно угнетать реакцию несовместимости тканей и воздействовать на репликацию антител, но лишь в небольшой степени. По сравнению с «Меркаптопурином» данный препарат проявляет себя более выражено.

Фармакокинетические показатели медикамента

После перорального приема лекарство хорошо всасывается из ЖКТ. Оно обладает невысокой связью с плазмами белка (примерно 30%).

Биотрансформация препарата происходит с выделением тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина (то есть активных метаболитов). В малых количествах медикамент проникает в ткани. При этом небольшие концентрации лекарства обнаруживаются в головном мозге.

Период полувыведения азатиоприна, а также его активных метаболитов составляет около 6 часов. Наибольшая концентрация лекарства в крови наблюдается через 70-110 минут.

Препарат практически полностью выходит вместе с желчью и только на 1-2% - посредством почек.

Показания к применению таблеток

Для чего назначается медикамент «Азатиоприн» (инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы будут представлены далее)? Данный препарат проявляет себя эффективно при наличии следующих отклонений:

Также следует отметить, что это средство очень часто назначают для предупреждения реакции отторжения трансплантата. Но в этом случае его принимают в комплексе с другими лекарствами.

Противопоказания к применению лекарства

Инструкция по применению препарата «Азатиоприн» информирует пациентов о следующих противопоказаниях:

Медикамент «Азатиоприн»: способ применения и дозы

Принимать таблетки «Азатиоприна» следует только перорально. В каждом отдельном случае доза этого лекарственного средства определяется индивидуально и зависит от имеющихся показаний, а также степени тяжести заболевания и сопутствующей терапии.

Для предупреждения отторжения трансплантата медикамент назначают в комплексе вместе с «Циклоспорином» и кортикостероидами. В самом начале терапии лекарство принимают в ударной дозе, которая составляет 5 мг на кг (в течение двух месяцев). В последующем препарат принимают в поддерживающей дозировке (1-4 мг на кг в 3 приема). Как правило, такое лечение продолжается на протяжении длительного времени. При отмене терапии дозу лекарства понижают поэтапно.

При возникновении первых признаков отторжения пересаженного органа требуется снова повысить суточную дозировку медикамента до 4 мг на кг.

Для лечения других заболеваний лекарственное средство обычно назначают в суточной дозе по 1,5-2 мг на кг в 4 приема. Если необходимо, то указанное количество препарата можно увеличить до 200-250 мг (разделить на 4 приема). Продолжительность лечения этим средством устанавливается индивидуально, опытным специалистом.

Как при ревматоидном артрите использовать «Азатиоприн» (таблетки)? Инструкция по применению, отзывы (описание препарата было представлено выше) гласят, что для лечения такого заболевания назначают 1-2,5 мг на кг в день (делить на 2 приема). Продолжительность терапии должна составлять не менее 3 месяцев. В качестве поддерживающий дозы пациенту дают 0,5 мг на кг (однократный прием).

Для лечения назначают суточную дозу, равную 1-1,5 мг на кг.

Случаи передозировки лекарством

Какие симптомы передозировки возникают при неверном приеме препарата «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы опытных врачей гласят, что повышенная доза лекарственного средства может вызывать различные диспептические состояния, панцитопению, нарушения печеночных функций и усиление прочих побочных явлений препарата.

В качестве лечения таких явлений используют симптоматическую терапии. Если необходимо, то проводят гемодиализ. Однако следует помнить, что такая процедура не гарантирует полное выведение активного вещества из организма.

Лекарственное взаимодействие

Как на другие препараты воздействует медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению гласит, что одновременное назначение этого средства с «Аллопуринолом» может усилить токсические явления первого, а в сочетании с «Ко-Тримоксазолом» нередко приводит к повышению миелотоксического воздействия.

Одновременное лечение ингибиторами АПФ увеличивает риск развития лейкопении тяжелой степени.

При комбинации с иными иммунодепрессантами (например, «Циклоспорином», глюкокортикоидами, анти-СД3-антителами) очень часто возникают новообразования и различные инфекции.

Рассматриваемый препарат проявляет антагонистический эффект к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Также следует отметить, что проведение вакцинации на фоне лечения «Азатиоприном» может довольно легко привести к подавлению продукции антител (при осуществлении инактивированных вакцин), а также повышению репликации вируса (при введении живых вакцин).

О чем следует знать, прежде чем назначать медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы (аналоги лекарства указаны ниже) гласят, что в течение первых двух месяцев терапии требуется каждую неделю наблюдать за картиной периферической крови. По прошествии этого времени исследования компонентов показаны с частотой 1 раз в 30 дней.

Также необходимо осуществлять контроль уровня билирубина, и активности ферментов печени.

При наличии патологий почек или печени, а также при совместном приеме с «Аллопуринолом», дозировку рассматриваемого медикамента необходимо уменьшить на 1/4 часть.

«Азатиоприн» с особой осторожностью назначается тем пациентам, у которых наблюдается опоясывающий герпес, ветряная оспа, недостаточность ксантин-оксидазы, а также во время радиационной или цитотоксической терапии.

Аналоги и цена лекарственного средства

Чем можно заменить «Азатиоприн»? Инструкция по применению (цена этого лекарства указана ниже) гласит, что у рассматриваемого препарата имеется несколько аналогов. К наиболее схожим по воздействию можно отнести следующие медикаменты:

• «Альфа-фетопротеин».
• «Альфетин».
• «Стемокин».
• «Профеталь».
• «Ревлимид».

Что касается цены, то у данного препарата она не очень высока. 50 таблеток «Азатиоприна» в среднем стоят около 230 российских рублей.