Реклама на портале

Дитилин во время операции. Применение при беременности и лактации. Особые указания при приеме

Фото препарата

Латинское название: Dithylin

Код ATX: M03AB01

Действующее вещество: Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)

Аналоги: Суксаметоний-Биолек, Суксаметония йодид

Производитель: ЗАО Биолек (Украина)

Описание актуально на: 28.09.17

Дитилин - деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Использование Дитилина дает возможность контролировать мышечную деятельность и управлять релаксацией мышц. Препарат позволяет мгновенно расслабить мышцы, а потом, на протяжении короткого времени восстановить их тонус.

Действующее вещество

Суксаметония йодид (Suxamethonium Iodide)

Форма выпуска и состав

Дитилин выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах по 5 мл. Вводится внутривенно и внутримышечно. Упаковывается в картонные коробки по 5 и 10 штук.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее средство периферического действия.

Показания к применению

Отравление стрихнином, столбняк (для симптоматической терапии). Дитилин рекомендован при необходимости отключения спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); эндоскопии, репозиции переломов, торакальных (на органах грудной клетки), гинекологических и абдоминальных (на органах брюшной полости) операциях; электроимульсивном лечении для профилактики судорог.

Противопоказания

Миастения (быстрая утомляемость мускулатуры); злокачественная гипертермия; мышечная дистрофия Дюшенна; дистрофическая и врожденная миотония (длительные спазмы мышц); отек легких; проникающие травмы глаз; острая почечная недостаточность; бронхиальная астма; закрытоугольная глаукома; гиперчувствительность к действующему веществу лекарства; гиперкалиемия. Не рекомендуется прием препарата во время беременности и для детей до одного года.

Инструкция по применению Дитилин (способ и дозировка)

Взрослым: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1,5 – 2 мг/кг массы тела.

Для проведения интубации трахеи : 0,2 – 0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания: 0, 2 – 1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах: 0,1 – 0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии: 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий): 0,1 – 1 мг/кг в/в, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5 – 7 мин по 0,5 – 1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Детям: внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг; внутривенно – 1 – 2 мг/кг.

Побочные эффекты

Применение препарата Дитилин может вызывать следующие побочные действия: аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм), гиперкалиемия, снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия.

Через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Передозировка

В случае передозировки препарата могут наблюдаться усиление выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.

Для ликвидации последствий передозировки рекомендуется искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Аналоги

Листенон, Суксаметония бромид, Суксаметония хлорид.

Особые указания

Дитилин необходимо принимать только в специализированных условиях: при наличии аппаратуры, поддерживающей дыхательные функции.

Во избежание брадикардии и повышенного выделения бронхиальной секреции рекомендовано медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан во время беременности и лактации.

В детском возрасте

Запрещено применять Дитилин детям в возрасте до 1 года.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Дитилин следует с осторожностью использовать при наличии хронической почечной недостаточности. Препарат вводится однократно в средних дозах, но не применяется для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при налички нарушений функций печени. Дитилин следует с осторожностью принимать при снижении активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности).

Лекарственное взаимодействие

Дитилин снижает эффективность средств, улучшающих память, и усиливает действие сердечных гликозидов. Прокаин, антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаинамид, лидокаин, верапамил, аминогликозидные антибиотики, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, циклопропан, пропанидид, клиндамицин, фосфороорганические инсектициды, хинидин, хинин, хлороквин, соли магния и лития, панкуроний удлиняют и усиливают миорелаксирующий эффект Дитилина. Совместим с наркотическими анальгетиками, раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 6% раствором декстрана, 5% раствором фруктозы и некоторыми другими миорелаксантами. Несовместим с консервантами крови, с препаратами крови, донорской кровью (происходит гидролиз), сывороточными консервантами, с растворами барбитуратов и щелочными растворами.

Миорелаксирующий препарат кратковременного действия. Дитилин – мелкокристаллический порошок, которй хорошо растворим в воде и очень плохо – в спирте. Международное непатентованное название – Суксаметония йодид (Suxamethonium).

Форма выпуска

Дитилин выпускается в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций. Одна ампула содержит 5 мл раствора, в упаковке – 5 или 10 таких ампул

Состав

  • Активное действующее вещество – суксаметония йодид (20 мг)
  • Вспомогательные компоненты – хлорид натрия, хлористоводородная кислота, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Основное фармакологическое действие – миорелаксирующее.

Фармакодинамика

  1. Действует, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи
  2. Деполяризирует концевую пластинку, взаимодействуя с Н-холинорецепторами
  3. Перед развитием блокады пациент ощутит мышечные подергивания – это итог кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи. Возникает, так как действие активного вещества распространяется на прилежащие мембраны и начинается дезорганизованное сокращение миофибрилл
  4. Деполяризированные мембраны не реагируют, а нервные импульсы, так как для того, чтобы мышцы были в тонусе, необходимо поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки. В итоге возникает спастический паралич.
  5. После сделанной инъекции миорелаксация развивается последовательно, в следующих органах и системах: мышцы век, жевательная мускулатуру, мышцы пальцев рук. Затем глаз, конечностей, шеи, спины, живота, голосовых связок. Затем расслабляется диафрагма, и, вместе с ней, межреберные мышцы.
  6. Применение Дитилина вызывает увеличение внутричерепного давления и мозгового кровотока
  7. После внутримышечного введения эффект наступает через 2-4 минуты, а после внутривенного быстрее – через 54-60 секунд. Пик действия приходится на 3 минуту после введения и сохраняется три минуты. Общее действие препарата – от 5 до 10 минут
  8. Эффект от использования Дитилина зависит от того, какую дозировку использовал врач. Таким образом, если была введена доза 0,1 мг/кг, будет наблюдаться только расслабление скелетных мышц, без дополнительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы. При дозировке 0,2-1 мг/кг будет достигнута полная релаксация мышц брюшины и дыхательного центра. А значит, уменьшится или полностью прекратится спонтанное дыхание.
  9. Использование Дитилина позволяет достигать управляемой и полностью контролируемой миорелаксации, благодаря быстрому действию и быстрому же возвращению тонуса в норму

Фармакокинетика

  • При введении внутривенно, распространяется не только в плазме, а и во внеклеточной жидкости
  • Благодаря действию холинэстеразы, более 90% активного действующего вещества гидролизуется в крови до холина и янтарной кислоты
  • При нормальном уровне холинэстеразы в организме, период полувыведения составляет 90 минут
  • Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, не накапливается, выводится почками

Показания

Применение Дитилина показано в следующих случаях:


Противопоказания

Абсолютные

  • Переизбыток калия в организме
  • Мышечная дистрофия Дюшшена
  • Злокачественная гипертермия (в том числе и в анамнезе)
  • Миастения
  • Миотония (дистрофическая и врожденная)
  • Бронхиальная астма
  • Выраженная печеночная недостаточность
  • Проникающие травмы глаз
  • Закрытоугольная глаукома
  • Отек легких
  • Детский возраст до 1 года
  • Беременность и период кормления грудью
  • Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

Относительные (с осторожностью)


Побочные действия


Инструкция по применению


Инструкция к препарату Дитилин диктует следующие правила:

  • Применение этого лекарства возможно только в условиях стационара, оснащенного аппаратом для искусственной вентиляции легких
  • Мышечных подергиваний сразу после введения, а также болей в мышцах после применения можно избежать, если за одну минуту до введения препарата сделать пациенту инъекцию с раствором диплацина хлорида (дозировка 10-15 мг)
  • Медленное введение препарата, а также предварительно сделанная инъекция атропина (1-1,5 мг) предотвращает риск возникновения большого количества секрета в бронхах и брадикардии
  • Не рекомендуется использовать Дитилин для многократного введения, или в повышенной дозировке, из-за риска получить переизбыток калия в организме
  • Пациентам с почечной недостаточностью раствор Дитилина вводится однократно, в средней дозировке
  • При недостаточности в организме холинэстеразы (временной, наследственной), миорелаксация может затянуться и развиться апноэ

Инструкция по применению и дозированию Дитилина выглядит так:

  1. Раствор вводится внутривенно, медленно, капельно или струйно
  2. Для капельного введения используется 0,1% раствор
  3. В зависимости от клинической картины, дозировка варьируется от 0,1 до 1,5-2 мг на килограмм массы тела
  4. Для проведения интубации трахей вводится 0,2-0,8 мг/кг
  5. Для профилактики осложнений при электроимпульсном лечении – 0,1-1 мг/ кг (до 150 мг)
  6. Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0,2-1 мг/кг
  7. Для проведения эндоскопии – 0,2 мг/кг
  8. Для расслабления скелетных мышц при сопоставлении фрагментов костей после перелома 0,1-0,2 мг/кг
  9. Для вправления вывиха - 0,1-0,2 мг/кг
  10. При длительных операциях, когда необходимо долгое расслабление мышц, Дитилин можно использовать частями – по 0,5-1 мг/кг каждые 5-7 минут
  11. Дети получают препарат внутривенно (1-2 мг/кг) или внутримышечно (до 2,5 мг/кг, максимум – 150 мг)

Передозировка

Главным симптомом дозировки является остановка дыхания в вследствие миорелаксации и угнетения дыхательного центра.

Первое, что нужно сделать – провести искусственную вентиляцию легких. В случае понижения в крови холинэстеразы проводится переливание свежей крови.

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, БЛОКИРУЮЩИХ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ.

М-, Н-холиноблокаторы - циклодол

М-холиноблокаторы – атропин, платифиллин, скополамин

Н-холиноблокаторы:

А). Ганглиоблокаторы – бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад

Б). Миорелаксанты:

Тубокурарин, анатруксоний, пипекуроний, панкуроний (недеполяризующие);

Дитилин (деполяризующие);

Диоксоний (смешанного действия)

М-холиноблокаторы.

Механизм действия: М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. М-холинолитики уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

Атропина сульфат - алкалоид, содержащийся в ряде растений: белладонне (красавке), дурмане, белене. Получен и синтетическим путем. Является М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия.

Фармакологическое действие:

Уменьшает влияние блуждающего нерва на сердце  ведет к стимуляции всех основных функций сердца: автоматизма, сократимости, проводимости;

Снимает спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, бронхов, желчных протоков и желчного пузыря, мочевого пузыря;

Снижает секрецию бронхиальных, носоглоточных, желудочно-кишечных, слюнных, потовых, слезных желез. Проявляется это сухостью слизистой полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Сильное снижение потоотделения может привести к повышению температуры.

Действие на глаз:

Расширение зрачка (мидриаз) – расслабляется круговая мышца радужной оболочки;

Повышение внутриглазного давления (ВГД) – ухудшение оттока внутриглазной жидкости;

Паралич аккомодации – расслабляется цилиарная мышца, натягивается циннова связка, хрусталик растягивается и становится более плоским, уменьшается его преломляющая сила, глаз устанавливается на дальнюю точку видения;

Действие на ЦНС: - оказывает центральное холинолитическое действие, угнетает центры экстрапирамидной системы (базальные ядра), что ведет к снижению мышечного напряжения и тремора (дрожания) у больных паркинсонизмом (по эффективности уступает скополамину);

В терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр

В токсических дозах возбуждает кору головного мозга, может вызвать беспокойство, двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации, судороги, затем угнетение дыхательного центра, что ведет к параличу дыхания.

Обладает некоторой анестезирующей активностью.

Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; гиперацидный гастрит, холецистит; пилороспазм, спазм кишечника, мочевыводящих путей; бронхиальная астма; вагусная блокада и аритмии; для премедикации; при паркинсонизме; в офтальмологии - для подбора очков, для осмотра глазного дна, при иридоциклите; как антидот при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

Побочные эффекты: сухость во рту, фотофобия, нарушение ближнего видения, тахикардия, запор (констипация), затрудненное мочеиспускание.

Острое отравление атропином:

Возникает при передозировке препарата или при поедании растений (плодов), содержащих атропин - белладонны, белены, дурмана. Чаще возникает у детей, хотя они несколько менее чувствительны к действию атропина в результате более высокого тонуса симпатического отдела вегетативной нервной системы. Клиническая картина развивается пофазно:

1) Стадия возбуждения - вначале легкое возбуждение и эйфория, затем появляется выраженное речевое и двигательное возбуждение, нарушается зрение: больной плохо видит вблизи, расширены зрачки с отсутствием реакции на свет, светобоязнь. Наблюдается сухость слизистых оболочек, нарушается глотание, сиплый голос, афония. Кожа сухая, горячая, скарлатиноподобная сыпь, одышка, тахикардия (иногда повышение АД), нарушение памяти и ориентации, могут быть галлюцинации, бред (клиника «острого психоза»).

2) Стадия угнетения - постепенно развивается истощение всех центров, наступает общее угнетение, больные погибают от остановки дыхания. Летальность на этой стадии достигает 80%.

Меры помощи: - промывание желудка, адсорбенты, солевые слабительные (при пероральном попадании яда);

Введение антидотов (антихолинэстеразные средства – прозерин, галантамин);

Снятие возбуждения ЦНС (гексенал в/в 10 мл 10% раствора; морфин п/к 1мл 1% раствора - если нет угнетения дыхания; диазепам в/в 2 мл 0,5% раствора);

Симптоматическая терапия (сердечные гликозиды, -адреноблокаторы);

    в стадию угнетения ЦНС - аналептики в терапевтических дозах (кордиамин, камфора).

    при глубоком угнетении дыхания искусственная вентиляция легких.

Платифиллина гидротартрат - алкалоид крестовника широколистного. По М-холинолитической активности уступает атропину.

Фармакологическое действие:

Обладает, кроме М-холинолитического действия, прямым миотропным спазмолитическим действием;

Оказывает слабое успокаивающее действие на нервную систему;

Угнетает сосудодвигательный центр;

Расширяет сосуды, особенно мозговые и коронарные;

Реже, чем атропин, вызывает тахикардию;

Вызывает непродолжительное расширение зрачка (на аккомодацию влияет мало).

Применение: в качестве спазмолитического средства при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, мочеточников; при язвенной болезни желудка; при бронхиальной астме; при спазме мозговых и коронарных артерий; иногда используют в офтальмологии как заменитель атропина короткого действия.

Скополамина гидробромид - алкалоид, содержащийся в мандрагоре и атропиносодержащих растениях. Действует менее продолжительно, чем атропин.

Фармакологическое действие:

Обладает выраженным М-холиноблокирующим действием;

Слабее влияет на сердце, бронхи и ЖКТ и сильнее на глаз и секрецию ряда экскреторных желез;

В терапевтических дозах обычно вызывает успокоение, сонливость;

В высоких дозах вызывает сон, наркоз;

Угнетает экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны.

Применение: по тем же показаниям, что и атропин; в психиатрической практике; в офтальмологии; при паркинсонизме; для профилактики морской и воздушной болезни (входит в состав таблеток «Аэрон»).

Все М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме!

Н-холиноли т ики

1. Ганглиоблокаторы:

Механизм действия:блокируя Н-холинорецепторы в симпатических и парасимпатических ганглиях, они препятствуют проведению импульсов в них и вызывают денервацию органов.

Фармакологическое действие:

Расширяют сосуды, снижают АД;

Вызывают тахикардию;

Улучшают периферический кровоток;

Тормозят перистальтику и секрецию в ЖКТ;

Расширяют бронхи;

Нарушают аккомодацию, расширяют зрачки, могут спровоцировать приступ глаукомы, но не обязательно, т.к. снижают секрецию внутриглазной жидкости за счет расширения сосудов и снижения фильтрации;

Повышают тонус миометрия

Применение: гипертоническая болезнь (особенно при гипертонических кризах), управляемая гипотония, отек легких, родовая слабость, облитерирующий эндартериит, язвенная болезнь желудка, как спазмолитики (колики, бронхиальная астма).

Побочные эффекты:

Ортостатический коллапс;

Тахикардия;

Замедление скорости кровотока;

Увеличение тромбообразования;

Парез кишечника вплоть до паралитической непроходимости;

Атония мочевого пузыря;

Сухость во рту;

Обострение глаукомы

Бензогексоний - бис-четвертичная аммониевая соль. Обладает достаточно высокой активностью, но продолжительность эффекта невелика (3-4 ч). Плохо всасывается в ЖКТ, поэтому наиболее целесообразно его парентеральное введение. При повторном введении препарата реакция на него постепенно уменьшается, что требует увеличения дозы.

Пентамин - обладает аналогичными свойствами, как и бензогексоний, но несколько уступает ему по активности и продолжительности действия (2 часа).

Гигроний - ганглиоблокатор кратковременного действия (10-20 мин), в связи с чем он особенно удобен для применения в анестезиологической практике для управляемой гипотонии. В 5-6 раз менее токсичен, чем арфонад.

Применение: В хирургии управляемая гипотония благоприятствует выполнению операций на сердце и сосудах и улучшает кровоснабжение периферических тканей. Снижение АД и уменьшение кровотечения из сосудов операционного поля облегчают проведение таких операций, как тиреоидэктомия, мастэктомия и др. В нейрохирургии важно, что гипотонический эффект уменьшает возможность развития отека мозга.

Арфонад - ганглиоблокатор кратковременного действия (10-20 мин). Фармакологическое действие и применение аналогичное гигронию. Арфонад способствует также высвобождению гистамина и обладает некоторым прямым миотропным сосудорасширяющим действием. Более токсичен, чем гигроний.

2. Миорелаксанты

Миорелаксанты (курареподобные средства) - препараты, которые расслабляют скелетную мускулатуру в результате блокады нервно-мышечной передачи. Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с Н-холинорецепторами концевых пластинок. Однако нервно-мышечный блок, вызываемый разными курареподобными средствами, может иметь неодинаковый механизм. На этом основана классификация курареподобных средств.

А). Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства:

Тубокурарина хлорид

Панкурония бромид

Пипекурония бромид

Анатруксоний

Б). Деполяризующие средства:

Дитилин

В). Смешанного действия:

Диоксоний

Курареподобные средства расслабляют мышцы в определенной последовательности: мышцы лица и шеи  мышцы конечностей и туловища  дыхательные мышцыдиафрагма.

Широта паралитического действия - это диапазон между дозами, в которых вещества парализуют наиболее чувствительные к ним мышцы, и дозами, необходимыми для полной остановки дыхания.

Классификация миорелаксантов п о продолжительности миопаралитического действия:

Короткого действия (5-10 мин) - дитилин

Средней продолжительности (20-30 мин) - атракурий, векуроний (новые препараты)

Длительного действия (45-60 мин) - тубокурарин, пипекуроний, панкуроний

Антидеполяризующие миорелаксанты

Механизм действия: блокируют Н-холинорецепторы постсинаптической мембраны нервно-мышечного синапса и препятствуют деполяризующему влиянию АХ. Таким образом, проявляется конкурентный антагонизм между курареподобным средством и АХ по влиянию на Н-холинорецепторы. Если на фоне нервно-мышечного блока, вызванного тубокурарином, в области Н-холинорецепторов концевой пластинки значительно повысить концентрацию АХ, это приведет к восстановлению нервно-мышечной передачи, т.е. конкурентно действующий АХ вытеснит связанный с холинорецепторами тубокурарин. Но если вновь повысить до определенных величин концентрацию тубокурарина, то снова наступит блокирующий эффект.

Активность и продолжительность действия антидеполяризующих курареподобных средств могут изменяться под влиянием средств для наркоза:

    эфир и в меньшей степени фторотан усиливают и пролонгируют миопаралитический эффект;

    азота закись и циклопропан не влияют на их активность;

Незначительное усиление действия антидеполяризующих препаратов возможно при их введении на фоне гексенала и тиопентал-натрия.

Тубокурарина хлорид (тубарин, тубокуран) – конкурентный антидеполяризующий миорелаксант. Плохо всасывается в ЖКТ и проникает через ГЭБ. Обладает умеренной ганглиоблокирующей активностью, снижает АД, а также угнетающе влияет на Н-холинорецепторы синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников. Может стимулировать высвобождение гистамина, что сопровождается снижением АД и повышением тонуса бронхов.

Пипекурония бромид (ардуан) - антидеполяризующий миорелаксант. По химической структуре является стероидным соединением, но гормональной активностью не обладает. В обычных условиях не вызывает существенных изменений в деятельности сердечно-сосудистой системы, в больших дозах обладает слабым ганглиоблокирующим действием.

Панкурония бромид (панкуроний, павулон) – антидеполяризующий миорелаксант со стероидной структурой. По фармакологическому действию аналогичен пипекуронию, но плохо всасывается в ЖКТ и проникает через ГЭБ. Действует в 2 раза быстрее, в дозах в 2-3 раза больших пипекурония. Вызывает тахикардию.

Применение антидеполяризующих миорелаксантов: в анестезиологии при проведении разнообразных хирургических вмешательств (вызывая расслабление скелетных мышц, они значительно облегчают проведение многих операций на органах грудной и брюшной полостей, а также на верхних и нижних конечностях), при интубации трахеи, бронхопатии, вправлении вывихов и репозиции костных отломков, иногда используют при лечении столбняка, при электросудорожной терапии.

Деполяризующие миорелаксанты

Механизм действия: возбуждают Н-холинорецепторы и вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями - фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект.

Дитилин (суксаметония иодид) - представляет собой удвоенную молекулу АХ. Разрушаеся псевдохолинэстеразой плазмы крови. Действует быстро и недолго (7-10 мин), что позволяет проводить управляемую миорелаксацию.

Побочные эффекты: оказывает определенное влияние на электролитный баланс: в результате деполяризации постсинаптической мембраны ионы калия выходят из скелетных мышц, и содержание их в экстрацеллюлярной жидкости и плазме крови увеличивается. Это может быть причиной аритмии сердца. Мышечные боли; повышение внутриглазного давления; гистаминогенное действие (крапивница, бронхоспазм); злокачественная гипертермия.

Применение: то же, что и у других миорелаксантов (нельзя применять при поражении печени - мало ацетилхолинэстеразы и при генетически обусловленном дефиците псевдохолинэстеразы - возможно усиление и удлинение эффекта).

Миорелаксанты смешанного типа действия

Механизм действия: сначала вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком.

Диоксоний - деполяризующе-неконкурентный препарат. Сочетает деполяризующее и антидеполяризующее действие. Время действия 20-40 мин.

Передозировка миорелаксантов опасна остановкой дыхания. У миорелаксантов конкурентного типа действия есть хорошие антагонисты – антихолинэстеразные средства: прозерин, галантамин, действующие по принципу конкурентного антагонизма; за счет накопления ацетилхолина происходит вытеснение миорелаксанта из синаптическои щели, что ведет к восстановлению нервно-мышечной проводимости.

У дитилина антагонистов нет. Применение прозерина исключено, т. к. накопление АХ будет пролонгировать, усиливать действие дитилина. При передозировке производят переливание свежецитратной крови, богатой псевдохолинэстеразой и переводят больного на управляемое дыхание.

Дитилин относится к деполяризующим миорелаксантам короткого периода действия и применяется для быстрого контролируемого расслабления мышц. Механизм фармакологического действия объясняется основным веществом – йодидом суксаметония, который позволяет очень быстро расслабить мышечную ткань и также быстро восстановить ее нормальный тонус. В малой дозе Дитилин способен расслабить только скелетную мускулатуру, не нарушая процесса дыхания. Применяется для премедикации или при некоторых методах обследования (например, бронхоскопии), а также для профилактики судорожного синдрома.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Миорелаксант с деполяризующим действием.

Лечебные эффекты Дитилина:

  • Миорелаксирующий.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

  • Расслабления мускулатуры при интубации или проведения эндоскопических процедур.

    Для интубации:

    По 1,5-2 мг на каждый кг веса;

    Для длительного расслабления мускулатуры:

    По 0,5-1 мг на каждый кг веса дробно через каждые 5-7 минут.

Особенности применения:

  • Согласно инструкции, препарат следует использовать только внутривенно.

4. Побочные действия

    Дыхательная система:

    Угнетение дыхания со смертельным исходом.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Дитилина с:

    Антихолинэстеразными ЛС:

    Усиление и удлинение действия препарата.

8. Передозировка

Симптомы:

  • Усиление побочного действия.
Специфическое противоядие: данных нет.

Лечение передозировки Дитилином:

Гемодиализ: нет данных.

9. Форма выпуска

  • Раствор для инъекций, 100 мг/5 мл - амп. 5, 10 или 25 шт.

10. Условия хранения

Различный, зависит от фирмы-производителя, указан на упаковке.

11. Состав

1 мл раствора:

  • суксаметония йодид - 20 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дитилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.