Изопреналин форма выпуска. Взаимодействие с другими препаратами. Показания и противопоказания
Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины , бета-адреностимуляторы . Вещество получили в 1938 году в качестве производного . В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным . Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.
Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Бронхорасширяющее .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы . Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином , гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.
При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.
Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин , которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма .
При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ . Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.
Показания к применению
Изопреналина гидрохлорид назначают:
- для купирования приступов ;
- при пневмосклерозе ;
- в качестве профилактического средства при бронхиальной астме ;
- при с бронхообструктивным синдромом ;
- пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени ;
- для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса ;
- при кардиогенном шоке без изменения ОЦК .
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при ;
- пациентам со и ;
- при склерозе коронарных артерий ;
- больным системным ;
- при на действующее вещество.
Побочные действия
Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, , сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, .
Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.
Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.
Изопреналин, инструкция по применению таблеток
Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.
Передозировка
Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.
Взаимодействие
Сочетанный прием Изадрина с повышает риск развития кардиотоксического действия.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.
Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально
Условия хранения
Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.
Изадрин (Isadrinum), международное название Изопреналин – это адренергический фармакологический препарат, обладающий бронхорасширяющим свойством.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество фармакологического препарата – Изопреналин. Выпускают препарат в виде порошка, раствора и таблеток.
Порошок продается 0,5 или 1%.
Приобрести 0,5% раствор препарата больные могут во флаконах по 10 или 25 миллилитров.
Таблетки выпускают для сублингвального использования (под языком) по 0,005 грамма. Упаковано в картонную коробку, внутри инструкция по применению.
Выпуск в форме карманного ингалятора – аэрозольный флакон с клапаном для дозирования раствора Изадрина. Объемом по 25 миллилитров.
Приобрести лекарственный препарат пациенты могут только по рецепту специалиста на латинском языке.
Страна производитель: Соединённые Штаты Америки.
Пример рецепта для приобретения препарата
Пример №1
- Rр: Sol. Isadrini 1% 50 ml;
- D.S. Раствор для ингаляций.
Пример №2
- Rр: Таbl. Isadrini 0,005 N. 10;
- D.S. По 1 таблетке сублингвально до полного рассасывания.
Механизм действия препарата Изадрин
Свойств Изадрина обуславливаются его воздействием на бета-адренорецепторы. Воздействие одновременно происходит на бета-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. За счет этого влияния препарата на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные этими видами рецепторов, не является избирательным.
При сердечной блокаде, свойства препарата обуславливаются улучшенной проводимостью, за счет влияния на симпатическую иннервацию сердца, повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. При этом повышение артериального давления не происходит, препарат не вызывает фибрилляцию хаотичное сокращение желудочков.
Показания к применению
- для предупреждения и купирования приступов бронхиальной астмы (значительное облегчение при средних и слабых приступах);
- хронической астме;
- используют при основных и коматозных бронхитах;
- при лечении пневмоторакса;
- снимает приступы при синдроме АМС;
- используются при некоторых проявления кардиогенного шока.
У Изадрина есть ряд побочных эффектов, поэтому использовать его без назначения специалистами запрещено.
Порядок использования и дозировка средства Изадрин
Перед применением препарата Изадрин в первую очередь необходимо обратиться к специалисту для уточнения диагностики, а также режима дозирования.
Изадрин назначают в нескольких вариациях, в зависимости от патологии:
- под язык;
- подкожно;
- внутривенно;
- внутримышечно;
- для ингаляции в виде аэрозоля.
В зависимости от варианта использования, различают следующую дозировку препарата Изадрина:
- при сублингвальном приеме, необходимо держать таблетку под языком, не разжевывать, до полного ее растворения. Эффект наступает приблизительно через несколько минут и продолжается от получаса до 2–3 часов. В зависимости от эффекта терапии, курс приема таблетки возможно повторить;
- при подкожном и внутримышечном введении, используется 1 мл Изадрина или 0,0002 грамма действующего вещества. При необходимости повторного введения, специалист увеличивает дозу до 5 мл или 0,001 грамма активного вещества;
- внутривенное введение начинается с 0,1 мл 1-процентного раствора, при отсутствии желаемого результата, дозу специалист увеличивает до 1 миллилитра. Внутривенно вводят в 5% растворе глюкозы. Скорость вливания: не более 15 капелек за минуту;
- для ингаляций используется 0,5-процентный или 1% водный раствор Изадрина. Дозирование: используют от 0,3 до 1 миллилитра,0,5% раствора средства. Вдох лекарственных средств производится спокойно и глубоко ртом, а выдох должен быть полным. Ингаляции следует повторять от 2 до 3 раз за сутки.
Дозировку фармакологического препарата назначает квалифицированный специалист в зависимости от заболевания, исходя их индивидуальных особенностей и чувствительности организма пациента.
Дозирование Изадрина в зависимости от патологии
Для купирования приступа астмы необходимо вдохнуть за один раз от 7 до 15 доз лекарственного препарата. Действие наступает через 1,5–2 минуты, пик действия достигается через 30 минут и длится около 2 часов. Ингаляция способствует разжижению мокроты и легкому выведению.
При появлении учащенного сердцебиения, ингаляцию необходимо прекратить. Эта не требует коррекции и проходит самостоятельно. Повторять сеанс следует не ранее, чем через 3 часа.
При респираторном ацидозе Изадрин вводится путем внутривенного вливания, используется 2–4% раствор на 300 мл натрий гидрокарбоната.
Обязательно производить контроль состояния кислотно-основного баланса крови.
При нарушениях проводимости миокарда, Изадрин используют под язык по 0,05 грамма активного вещества.
При под язык 0,05 грамма действующего вещества. Повторяют путем внутривенного вливания 2 мл активного вещества.
При длительной церебральной ангиоспазме, Изадрин способствует уменьшению проходимости сосудистой стенки для ионов кальция. Назначается таблетированное средство подъязык по 0,005 грамма. А также следует использовать раствор для ингаляции. Повтор: до 4 раз в сутки.
Вводят путем внутривенного вливания до 5 мкг раствора Изадрина в 5% глюкозе.
Взаимодействие Изадрина с другими фармакологическими препаратами
Изадрин усугубляет стимулирующее воздействие Пентагастрина на секрецию желудочно-кишечного тракта. Оказывает прессорное действие Ангиотензина. Предупреждает калиевую интоксикацию.
Изадрин – это антагонист бета-адреноблокатора, к примеру, Эналаприла, Тразикора и других фармакологических средств.
Пропранолол снижает эффект Изадрина, что касается ДОКСА, то он усиливает его аритмогенное воздействие.
При совместной терапии пациента с обструкцией дыхания, ингаляции Изадрина совместно с ингаляциями Атропина сульфата, оказывают наибольший бронхорасширяющий эффект, нежели при их раздельном использовании.
В случае непроходимости бронха, Изадрин следует применять совместно с Мезатоном и Атропином в соотношениях 7:7:1.
Аналоги
Если по каким-то причинам купить Изадрин в аптеках страны нет возможности, медики рекомендуют прибегнуть к помощи аналогов. Аналоги – это вещества, которые похожи по своему составу и клиническому действию. К ним относятся:
- Новодрин;
- Эуспиран;
- Изупрел;
- Неодренал;
- Бронходелатин.
При выборе аналога, необходима консультация с врачом.
Побочные действия и передозировка
При неправильном использовании Изадрина, несоблюдении правил приема препарата, у пациента появляются следующие симптомы:
- усиленное сердцебиение;
- дрожание рук;
- тошнота;
- сухость во рту.
При возникновении побочных реакций со стороны организма, использование лекарственного средства прекращают, дозирование Изадрина уменьшается.
При передозировке у пациента отмечается:
- усиленное сердцебиение или тахикардия;
- возбужденное состояние;
- фибрилляция желудочков;
- желудочковая экстрасистолия;
Особые указания
При длительном использовании существует вероятность развития толерантности. Толерантность – это снижение реакции организма на повторное использование препарата. Эффект от применения будет значительно снижен.
С осторожностью следует использовать аэрозольные баллончики, раствор не должен попасть в глаза.
Нельзя использовать пациентам с некоторыми заболеваниями. К ним относятся:
- гиперчувствительность к компонентам средства;
- инфаркт;
- инсульт;
- атеросклероз;
- коронарокардиосклероз и другие.
Лечебные мероприятия при передозировке
При возникновении побочных реакций, осложнений во время лечения, пациенту вводится внутривенно 0,001 грамма за минуту Аналаприна. Производится вливание под контролем ЭКГ.
При попадании внутрь обязательно необходимо промыть желудок раствором активированного угля.
Для поддержания нормального диуреза, контроля кислотно-основного состояния применяются солевые слабительные.
При гипертензии, пациенту показана прием Амилнитрита, Нитроглицерина или папаверина.
Страница 3 из 6
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)
ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран ) - типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбуждения бета 2 -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм сердца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назначают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / 2 - 1 таблетке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина : таблетки по 0,005 г; новодрин - флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран - флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.
Пример рецепта изадрина на латинском :
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).
Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml
D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.
Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml
D. S. По 0,5 мл для ингаляций.
ДОБУТАМИН - избирательно стимулирует бета-адренорецепторы сердца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина : флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.
Пример рецепта добутамина на латинском :
Rp.: Dobutamini 0,25
D. t. d. N. 10
S. Содержимое флакона развести в 10-20 мл воды для инъекций, затем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.
ДОБУТРЕКС - комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита - калийсберегающего диуретика - нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при органических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса : флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).
САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) - стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мускулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола : аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.
Пример рецепта сальбутамола на латинском :
Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.
На этих страницах вы найдете описание препарата Изадрин и особенности его применения.
При каких заболеваниях показан Изадрин?
Препарат Мзадрин назначается в случаях заболеваний, характеризующихся нарушением атриовентрикулярной проводимости. Предназначается в качестве средста, снимающего атриовентрикулярную блокаду и предупреждающего приступ под названием синдром Адамса Стокса Морганьи. Синдром Адамса Стокса выражается в с потерей сознания из-за нарушений сердечного ритма.
Кроме того, Изадрин используется при формах кардиогенного шока, характеризующегося отсутствием изменения объема циркулируемой крови, повышенным периферическим сопротивлением и пониженным выбросом.
Как действует препарат Изадрин?
Изадрин стимулирует бета-адренорецепторы. Эффект Изадрина при сердечных блокадах связан с влиянием на симпатическую иннервацию и улучшением благодаря этому проводимости. При этом увеличивается возбудимость и сократительная функция миокарда. Такой же эффект можно наблюдать у других симпатомиметических веществ - норадреналина, адреналина, эфедрина, однако они вызывают стенокардические боли и повышение давления и другие побочные эффекты, что ограничивает их возможное применение при атриовентрикулярной блокаде. В этом смысле более удобен Изадрин - он не повышает давление и вызывает фибрилляцию желудочков в меньшей степени.
Как применять препарат Изадрин?
Применяется препарат Изадрин сублингвально — в таблетках, парентерально — подкожно, внутривенно, внутримышечно, ингаляционным способом - аэрозольно.
Таблетки следует положить под язык и держать до полного растворения. Действие при этом наступает через 10 минут, продолжается до двух часов. В связи с этим возможны повторные применения таблеток в зависимости от полученного эффекта и переносимости препарата.
Применение препарата Изадрин предполагает введение его внутривенным способом . Доза 0,5-5 мкг в минуту. Подкожное и внутримышечное введение осуществляется по 1 мл, при повторном введении 5 мл.
Для ингаляционного введения применяется 0,5%-ный или 1%-ный водный раствор. Для одной ингаляции требуется 0,3-1 мл раствора 0,5%. Вдох производится ртом в спокойном темпе, вдох глубокий, выдох полный. В день можно провести 3-4 ингаляции. Ингаляцию следует прекратить в случае появления сердцебиения, которое проходит само и не требует коррекции. Ингаляции можно проводить с интервалом в четыре часа.
Аналоги препарата Изадрин
аналогами являются препараты Новодрин, Эуспиран, Изопреналина гидрохлорид, Алеудрил, Алудрин, Бронходилатин, Изонорин, Изодренал, Изоренин, Неодренал, Норизодрил.
Фармакологическое и лечебное действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным. При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).
