Азатиоприн показания к применению. Возможные побочные действия Азатиоприна. Способы применения Азатиоприна

На одну таблетку:

Активное вещество : азатиоприн - 50 мг.

Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантингуанин-фосфорибозилтрансферазу, переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig , появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций. В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Частота встречаемости побочных эффектов при использовании азатиоприна варьирует в зависимости от патологии, служащей основанием для его назначения.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте:

Очень частые: ≥ 1/10 назначений

Частые: ≥1/100 - <1/10 назначений

Нечастые: ≥1/1000 - <1/100 назначений

Редкие: ≥1/10000 - <1/1000 назначений

Очень редкие: <1/10000 назначений

Нечастые: вирусные, грибковые и бактериальные инфекции.

Доброкачественные , злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Редкие: новообразования, включая лимфомы, рак кожи, острую миелоидную лейкемию и миелодисплазию.

Риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, главным образом, рака кожи, возрастает у пациентов, у которых проводится иммунодепрессивная терапия; особенно у реципиентов трансплантатов органов, получающих агрессивную терапию. Поэтому такая терапия должна поддерживаться на минимально допустимом уровне доз, необходимом для сохранения ее эффективности. Повышенный риск развития лимфом по сравнению с общей популяцией у пациентов с ревматоидным артритом, принимающих имунодепрессанты, связан, по крайней мере, частично с самим заболеванием.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень частые : депрессия костного мозга, лейкопения.

Частые: тромбоцитопения.

Нечастые : анемия.

Редкие: агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, мегалобластическая анемия, эритроидная гипоплазия.

Азатиоприн может вызывать обратимую зависимую от дозы депрессию костного мозга, чаще всего проявляющуюся лейкопенией, иногда анемией и тромбоцитопенией и редко агранулоцитозом, панцитопенией и апластической анемией. Это наблюдается у пациентов с дефицитом фермента тиопуринметилтрансферазы, почечной и печеночной недостаточностью, которые предрасположены к токсическим реакциям со стороны костного мозга, и у пациентов, у которых не удалось снизить дозу азатиоприна при одновременном его приеме с аллопуринолом.

Обратимое зависимое от дозы увеличение среднего объема клеток крови и содержания гемоглобина в эритроцитах встречалось при приеме азатиоприна.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечастые : реакции гиперчувствительности.

При применении азатиоприна иногда развиваются некоторые клинические проявления идиосинкразии в рамках синдрома гиперчувствительности. К ним относятся общая слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, экзантема, сыпь, миалгии, артралгии, нарушение функции почек и гипотензия.

Во многих случаях анализ показал связь этих симптомов с азатиоприном. Немедленная отмена азатиоприна и, при необходимости, назначение поддерживающей гемодинамической терапии приводили к выздоровлению в большинстве случаев.

В случае развития реакций гиперчувствительности на необходимо оценивать возможность продолжения дальнейшей терапии индивидуально.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редкие : обратимый пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота.

Нечастые : панкреатит.

Редкие : при трансплантации органов встречаются колит, дивертикулит; при воспалительных заболеваниях кишечника - перфорация кишечника, тяжелая диарея.

У небольшого числа пациентов возникает тошнота при первом применении азатиоприна, которая облегчается при приеме препарата после еды.

Серьезные осложнения, включающие колит, дивертикулит и перфорацию кишечника, были описаны у реципиентов, трансплантатов органов, получающих иммунодепрессивную терапию. Однако этиология этих осложнений еще не установлена, и, возможно, их вызывают высокие дозы кортикостероидов. Тяжелая диарея развивалась у пациентов, получающих при воспалительных заболеваний кишечника. Необходимо принимать во внимание возможность развития у этих пациентов обострения симптомов, связанного с дозой препарата.

Гистологические проявления, такие как дилатация синусов печени, печеночная пурпура, веноокклюзионная болезнь и узловатая регенеративная гиперплазия, частично или полностью исчезают при отмене азатиоприна.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редкие: алопеция.

Во многих случаях выпадение волос прекращается, несмотря на продолжение терапии. Взаимосвязь этого симптома с приемом азатиоприна не определена.

Симптомы: диспепсические явления, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Изъязвление на слизистой оболочке глотки, кровоподтеки и кровотечения - это главные симптомы депрессии костного мозга, возникающей в результате передозировки азатиоприна, которые достигают максимума после 9-14 дней применения. Их появление более вероятно при хронической, чем при острой однократной передозировке. Сообщается о пациенте, которые принял однократную сверхдозу 7,5 г азатиоприна. Немедленными токсическим проявлениями этой сверхдозы были тошнота, рвота и диарея, а затем небольшая лейкопения и легкие нарушения функции печени. Выздоровление было неполным.

Лечение : промывание желудка. Специфического антидота не существует. Необходимо последующее наблюдение с гематологическим мониторированием, чтобы оказать быструю помощь при развитии побочных реакций. Эффективность диализа неизвестна, хотя частично выводится с помощью гемодиализа.

Аллопуринол/оксипуринол/тиопуринол

Активность ксантиновой оксидазы ингибируется аллопуринолом, оксипуринолом к тиопуринолом, что сопровождается снижением конверсии биологически активной 6-тиоинозиновой кислоты в биологически неактивную 6-тиоурациловую кислоту. Когда , оксипуринол и/или тиопуринол назначается одновременно с 6-МП или азатиоприном, доза последних должна быть уменьшена на одну четверть от первоначальной дозы.

Нейромышечные блокаторы

Азатиоприн может усиливать нейромышечную блокаду, вызываемую деполяризирующими препаратами (сукцинилхолин), и может уменьшать блокаду, вызванную недеполяризирующими препаратами (тубокурарин). Сила этих взаимодействий значительно варьирует.

Варфарин

Сообщается о подавлении антикоагулянтного эффекта варфарина при его назначении с азатиоприном.

Цитостатические/миелодепрессивные препараты

По возможности следует избегать одновременного применения с азатиоприном цитостатических препаратов или препаратов с миелодепрессивным эффектом, таких как .

Имеются клинические данные о взаимодействии азатиоприна и котримоксазола с развитием гематологических нарушений.

Приводится описание случая, позволяющего предположить связь гематологических нарушений с одновременным приемом азатиоприна и каптоприла.

Снижение ответа на убитые вакцины вполне вероятно и наблюдалось на вакцину против гепатита В у пациентов, получающих комбинированную терапию азатиоприном и кортикостероидами.

Было показано, что стандартные терапевтические дозы азатиоприна не вызывают неблагоприятного ответа на поливалентную вакцину против пневмококка, что оценивалось на основании средней концентрации антикапсулярного специфического антитела.

Мониторирование

При применении азатиоприна существует потенциальная опасность развития токсических осложнений, поэтому его можно назначить только в том случае, если пациент получит адекватное наблюдение на протяжении терапии.

Предполагается, что в течение первых 8 недель терапии полный анализ крови, включая определение тромбоцитов, должен выполняться еженедельно или чаще, если применяется высокая доза препарата или у пациента имеются тяжелые почечные и/или печеночные нарушения. В дальнейшем анализы крови можно контролировать реже, но полный анализ крови нужно повторять ежемесячно или, по крайней мере, с интервалом не более 3 месяцев.

Почечная и/или печеночная недостаточность

Предполагается, что токсичность азатиоприна усиливается при почечной недостаточности, но контролируемые исследования не подтвердили это предположение. Тем не менее рекомендуются дозировки на нижней границе диапазона доз и тщательное наблюдение за гематологическими показателями. При развитии гематологической токсичности дозы должны быть уменьшены.

Осторожность необходима при назначении азатиоприна при печеночной недостаточности, при этом должны проводиться регулярные полные анализы крови и печеночные тесты. У некоторых пациентов метаболизм азатиоприна может быть нарушен и, следовательно, его дозу следует уменьшить, если развиваются признаки печеночной и гематологической токсичности.

Немногочисленные данные свидетельствуют, что неблагоприятен для пациентов с дефицитом гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (синдром Леша-Найхена), и им не следует рекомендовать .

Мутагенность

Хромосомные нарушения были обнаружены у мужчин и женщин, получающих . Но роль азатиоприна в их возникновении оценить трудно.

Хромосомные нарушения, исчезающие со временем, были обнаружены у детей пациентов, получающих . За исключением крайне редких случаев, никаких явных физических признаков этих нарушений у них не было.

Отмечается синергизм действия азатиоприна и длительного ультрафиолетового облучения у пациентов, принимающих .

Влияние на репродуктивную функцию

Уменьшение почечной недостаточности в результате трансплантации почек с последующим назначением азатиоприна сопровождалось усилением репродуктивной функции как у мужчин, так и у женщин, являющихся реципиентами трансплантатов.

Канцерогенность

Пациенты, принимающие , имеют повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, в основном, рака кожи. Риск связан с интенсивностью и длительностью иммунодепрессивной терапии в большей степени, чем с применением специфического препарата. Сообщалось, что снижение дозы или отмена иммунодепрессанта может вызвать обратное развитие лимфомы.

Средняя цена онлайн* , 264 р. (тбл 50мг №50)

Где купить:

Инструкция по применению

Азатиоприн относится к иммунодепрессантам, то есть медикаментам, которые искусственно подавляют иммунитет. Их выписывают при пересадке органов, чтобы не произошло отторжение.

Кроме этого, их прописывают при аутоиммунных заболеваниях или патологиях, которые предположительно имеют аутоиммунную природу, но это еще не доказано.

Показания

Лекарственное средство выписывают одновременно с другими медикаментами для предупреждения отторжения органов после операции по их трансплантации.

Кроме этого, препарат назначают при следующих патологиях:

• ревматоидный артрит;
• язвенный колит;
• лиловая болезнь;
• миастения;
• хронический активный гепатит;
• узелковый полиартериит;
• пузырчатка обыкновенная;
• аутоиммунный клубочковый нефрит;
• болезнь Верльгофа;
• псориаз.

Способ применения и дозы

Азатиоприн в таблетках применяется орально. Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от вида патологии, ее тяжести, параллельно назначаемых лекарств.

Чтобы предупредит отторжение пересаженных органов, Азатиоприн прописывают одновременно с другими медикаментами (обычно в комплексе с кортикостероидами и циклоспорином). На протяжении 1-2 месяцев в суточной ударной дозировке до 5 мг/кг, ее нужно принять за 2-3 приема. После этого переходят на поддерживающие дозы, которые могут варьировать от 1 до 4 мг/кг. Поддерживающая терапия может длиться ни один год. При прекращении лечения дозировку необходимо снижать плавно. Если будет опять наблюдаться клиническая картина отторжения, суточную дозировку увеличивают до 4 мг/кг.

При остальных патологиях, как правило, суточная дозировка может варьировать от 1,5 до 2 мг/кг, ее надо принять за 3-4 приема. При необходимости она может быть увеличена до 200-250 мг, ее делят на 2-4 раза.

Продолжительность терапии определяется индивидуально.

При ревматоидном артрите суточная дозировка составляет 1-2,5 мг/кг, ее надо приять за 1-2 раза, продолжительность терапии минимум 3 месяца. Далее переходят на поддерживающую дозировку 0, 5 мг/кг, 1 раз в день.

При хроническом активном гепатите препарат прописывают в дневной дозировке 1-1,5 мг/кг.

При патологии печени и почек прописывают 25% от суточной дозировки.

Противопоказания

Лекарственное средство не прописывают при непереносимости азатиоприна и меркаптопурина.

Применение в период беременности и лактации

Препарат противопоказан во время вынашивания ребенка. Женщины репродуктивного возраста при приеме медикамента должны предохраняться от беременности.

В опытах над животными было доказано, что действующее вещество оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

При назначении лекарства кормящим женщинам младенца необходимо перевести на искусственное вскармливание.

Передозировка

В случае передозировки медикамента могут наблюдаться:

• диспепсические расстройства;
• резкое снижение количества всех форменных элементов крови;
• повышение уровня билирубина, трансаминаз.

Также могут наблюдаться усиление других нежелательных реакций.

Специфического антидота не существует, терапия симптоматическая. Назначают гемодиализ, при котором активное вещество выводится не до конца.

Побочные эффекты

При приеме лекарственного средства могут наблюдаться:

• падение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина;
• появление вторичных инфекций;
• боль в мышцах и суставах;
• кожные высыпания;
• холестатический и токсический гепатит;
• тошнота, рвота, полное отсутствие аппетита;
• мегалобластический эритропоэз;
• увеличение размеров эритроцитов;
• появление язв и эрозий на губах и в ротовой полости;
• острая почечная недостаточность;
• менингеальные симптомы;
• острые патологии легких;
• гемолитическая анемия.

У пациента перенесших пересадку органов могут развиться:

• воспаление поджелудочной железы;
• эрозии и язвы из пищеварительного тракта, а также кровотечение из его отделов;
• отмирание клеток кишечника и сквозное повреждение его стенок.

В опытах над животными было доказано, что лекарственное средство оказывает канцерогенное действие. У пациентов принимающих таблетки Азатиоприн могут появиться онкологические заболевания.

Состав

Фармпрепарат выпускается в таблетках светло-желтого цвета, возможен зеленоватый оттенок.

Каждая таблетка содержит 0,05 г активного вещества - азатиоприн. В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит:

• картофельный крахмал;
• стеарат кальция;
• лактоза;
• желатин.

Фармакология и фармакокинетика

Азатиоприн имеет такое же строение, как и азотистые основания, которые входят с состав нуклеиновых кислот, поэтому он блокирует деление клеток и разрастание тканей.

Иммунодепрессивное действие медикамента главным образом направлено на устранение реакции гиперчувствительности замедленного типа и на появившиеся патологические процессы в клетках, подавление тканевой несовместимости.

Также лекарство влияет на выработку антител, хотя и в меньшей степени.

При оральном приеме хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Проходя печеночный барьер, подвергается биотрансформации с образованием активных метаболитов.

Наибольшая концентрация медикамента в крови наблюдается спустя 1-2 часа после приема, период полувыведения составляет 5 часов. Максимум только 2% действующего вещества и его метаболитов выводится с мочой, остальные с желчью.

Условия хранения и покупки

Таблетки отпускаются строго по рецепту. Хранить их нужно в темном месте, где их не смогут достать дети. Срок годности составляет 5 лет.

Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.

На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.

Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.

Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.

Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:

• Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
• Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
• Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.

Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.

Показания к применению

Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.

Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:

Инструкция по применению

Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.

Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.

Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.

После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.

Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.

Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.

Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.

Противопоказания и побочные действия

Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.

Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:

Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.

Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит. Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте. Чаще всего они локализуются в нижних кишках. Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.

Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.

Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.

При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:

В Перечне жизненно необходимых и важнейших лекарств, предназначенных для медицинского применения и утверждаемых Решением Правительства РФ, в пункте 8.L. «Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы» есть и лекарственное средство под названием «Азатиоприн». Начиная с 1962 года его применяли для предупреждения отторжения организмом трансплантируемых почек. У этого препарата есть также масса других показаний, в том числе и в сфере дерматологии.

Особенности препарата

Азатиоприн относится к классу иммунодепрессантов или иммуносупрессоров. Их действие направлено на искусственное подавление человеческого иммунитета. Это является необходимым условием для предотвращения отторжения трансплантатов и лечения некоторых заболеваний. К сожалению, такое действие препарата способно вызывать и нежелательные побочные реакции.

Латинское название лекарственного средства — Azathioprinum.

Фото Азатиоприна

Лекарственные формы

Форма выпуска Азатиоприна — таблетки по 0,05 г.

• Расфасованы они в гибкие ячейковые упаковки по 10 штук.
• Продаются таблетки в картонных пачках. В каждой пачке — 50 таблеток, то есть 5 блистеров по 10 штук.

Состав Азатиоприна

• В каждой таблетке препарата содержится 50 мг Азатиоприна, действующего вещества.
• В качестве вспомогательных компонентов используются крахмал картофельный, молочный сахар, желатин, стеарат кальция.

Цены

Средняя стоимость Азатиоприна в аптеках страны составляет 250 рублей за упаковку (50 таблеток).

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, являясь аналогом азотистых оснований ДНК и РНК, подавляет разрастание тканей и нарушает биосинтез нуклеотидов.

Фармакодинамика

Воздействие препарата направлено на:

• внутриклеточную гибель возбудителей
• подавление несовместимости тканей
• реакции замедленной гиперчувствительности

В некоторой степени препарат оказывает воздействие на синтез антител.

Фармакокинетика

Лекарственное средство за короткое время полностью всасывается из ЖКТ. Наибольший уровень концентрации активного вещества в крови обнаруживается через полтора — два часа.

Лекарство проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Большая часть вещества выводится из организма с помощью желчи и всего лишь 1- 2% — через почки.

Показания

Азатиоприн назначается для лечения:

• ревматоидного артрита
• красной системной волчанки
• язвенного колита
• дерматомиозита
• миастении
• периартериита узелкового
• хронического гепатита в активной фазе
• пурпуры идиопатической тромбоцитопенической

В сочетании с другими лекарственными средствами Азатиоприн используют в послеоперационный период для предупреждения отторжения трансплантата.

Инструкция по применению

Лекарство назначают для приема внутрь в индивидуально рассчитанных дозах в соответствии с тяжестью протекания заболевания.

Взрослым

• Для снижения вероятности отторжения трансплантата препарат назначают в ударной дозе при совместном применении с другими лекарственными средствами: 5 мг Азатиоприна на 1 кг веса за два-три приема в день не меньше одного — двух месяцев. Для поддерживающей терапии дозу препарата снижают. Рассчитывают ее суточную норму индивидуально в пределах от 1 до 4 мг на 1 кг веса. Поддерживающая терапия проводится на протяжении нескольких лет. В ситуации, когда возникает риск отторжения пересаженных органов, дозу вновь увеличивают до ударной.
• При разных заболеваниях доза препарата может сильно варьироваться от 1,5 мг до 250 мг на 1 кг веса в 2 — 4 приема. Период лечения определяется индивидуально.
• Для лечения ревматоидного артрита назначают суточную дозу от 1 до 2,5 мг/кг и распределяют на 1 — 2 приема. Продолжительность активной терапии — не менее трех месяцев. При поддерживающей терапии назначают по 0,5 мг/кг на один прием в день.
• Для лечения хронического гепатита в активной фазе доза препарата на сутки рассчитывается в пределах 1-1,5 мг/кг.

Детям и новорожденным

Назначение Азатиоприна детям не рекомендуется.

При беременности и лактации

• Беременным женщинам и кормящим мамочкам препарат противопоказан.
• В период лечения Азатиоприном женщины репродуктивного возраста должны позаботиться о надёжных методах контрацепции.

Противопоказания

У препарата есть несколько серьезных противопоказаний:

• повышенная чувствительность к веществам лекарственного средства
• печеночная недостаточность
• нарушение процесса кроветворения
• детский возраст
• беременность
• грудное вскармливание

Также есть сопутствующие состояния, при которых препарат нужно применять с осторожностью в расчете, что польза от его приема будет значительно выше возможного вреда. К ним относятся:

• цитотоксическая и радиационная терапия
• недостаточность ксантиноксидазы

Побочные действия

При приеме Азатиоприна, особенно длительном, могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

Особые указания

• Длительное лечение Азатиоприном обусловлено тем, что клинический эффект может дать о себе знать только через несколько недель приема лекарственного средства.
• При приеме Азатиоприна первые два месяца необходимо следить за состоянием крови, делая еженедельный забор для клинического анализа. В дальнейшем его можно проводить 1 раз в месяц.
• Терапия Азатиоприном не допускает самовольную отмену лекарства из-за высокого риска обострения основного заболевания.
• При лечении данным препаратом необходимо воздерживаться от длительного пребывания на солнце.
• Даже в случаях, когда лечение проводилось в течение нескольких лет, при отмене Азатиоприна может возникнуть риск отторжения пересаженного органа.

Взаимодействие с другими лекарствами

• При одновременной терапии Азатиоприном с Аллопурилом увеличивается его концентрация в крови с возможностью токсического эффекта.
• Одновременный прием с Ривампицином может вызвать отторжение трансплантата.
• Усиливается миелотоксическое действие Азатиоприна при взаимодействии с Ко-тримоксазолом.
• Совместное применение Азатиоприна и ингибиторов АПФ провоцирует различные побочные эффекты.
• При взаимодействии с другими иммунодепрессантами возникает и инфекций.