Эсциталопрам: инструкция по применению

Состав

каждая таблетка содержит: действующее вещество - эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата) - 10 мг (12,774 мг), вспомогательные вещества - кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572), тальк (Е553b), целлюлоза микрокристаллическая (AvicelPH 102) (Е460), целлюлоза микрокристаллическая (AvicelPH 101) (Е460), опадрай белый Y1-7000.

Состав оболочки (опадрай белый Y 1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 400) (Е1521).

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне, с гравировкой ‘В’ слева, ‘3’ справа от риски, ‘С’ на обратной стороне. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные части. На поверхности таблетки допускается шероховатость плёночного покрытия.

Фармакологическое действие

Эсциталопрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации данного нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам абсолютно лишен или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1А-, 5-НТ2-рецепторы, допаминовые D1- и D2-рецепторы, αl-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения С m ах в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов, с белками плазмы крови ниже 80%. Кажущийся Vd после перорального применения составляй от 12 до 26 л/кг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до фармакологически активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% от концентрации эсциталопрама, соответственно. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со сниженной активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях высокой активности данного изофермента. Значительных изменений концентрации препарата у лиц со сни­женной активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

Значение Т1/2 эсциталопрама после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. Т1/2 основных метаболитов эсциталопрама более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю применения. Средняя Css, равная 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества в системном кровотоке, рассчитанное по AUC, у пожилых пациентов было на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

Панические расстройства с/без агорафобии;

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

Генерализованное тревожное расстройство;

Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;

Одновременный прием совместно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) в связи с риском развития серотонинового синдрома;

Одновременный прием совместно с обратимыми ингибиторами МАО-А (например, моклобемидом) или с обратимым неселективным ингибитором МАО линезолидом в связи с риском развития серотонинового синдрома;

Удлинение интервала QT в анамнезе или врожденный синдромом удлиненного интервала QT;

Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

Беременность и период лактации

Эсциталопрам не следует назначать при беременности и в период кормления грудью.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре бе­ременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие симптомы у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Данные симптомы могут свидетельствовать о серотонинергическом действии или о возникновении синдрома «отмены». Следует избегать резкого прекращения приема ингибиторов обратного захвата серотонина во время беременности.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Способ применения и дозы

Эсциталопрам назначают 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.

При необходимости применения Эсциталопрама в дозе 5 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя.

Безопасность применения в дозах выше 20 мг в сутки не изучалась.

Лечение депрессивного эпизода средней и тяжелой степени

Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект появляется спустя 2-4 недели лечения, после его достижения лечение продолжают не менее 6 месяцев для закрепления результатов.

Паническое расстройство с/без агорафобии

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается примерно через 3 месяца. Длительность лечения составляет несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство

Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Облегчение симптомов, как правило, достигается только через 2-4 недели лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть уменьшена до 5 мг или увеличена до 20 мг в сутки.

Социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, поэтому рекомендуемая длительность лечения составляет 12 недель для закрепления результата. Была изучена эффективность лечения у пациентов с терапевтическим ответом в течение 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов заболевания рекомендовано индивидуальное определение длительности лечения. Следует регулярно проводить оценку результатов терапии.

Социальное тревожное расстройство является диагностическим термином для конкретного заболевания, которое не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Медикаментозное лечение показано только тогда, когда расстройство существенно ухудшает профессиональную и социальную деятельность.

Роль в когнитивно-поведенческой терапии не изучалась. Фармакотерапия является частью общей стратегии лечения.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки. Было изучено длительное лечение продолжительностью не менее 6 месяцев у пациентов, получавших эсциталопрам в дозе 20 мг в сутки. Рекомендуется регулярно проводить оценку результатов терапии и, при необходимости, корректировать дозу препарата.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

Поскольку ОКР является хроническим заболеванием, рекомендуется применение препарата в течение длительного времени при постоянном контроле дозировки и симптомов заболевания.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве у пожилых пациентов не изучалась.

Дети и подростки до 18 лет

Эсциталопрам не следует использовать для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Нарушение функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (CLcr менее 30 мл/мин) следует назначать эсциталопрам с осторожностью.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется принимать препарат с осторожностью и тщательно титровать дозу.

Сниженная активность CYP 2 C 19

Для пациентов с медленным метаболизмом CYP2C19 рекомендована начальная доза 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения приема данного лекарственного средства. При прекращении лечения эсциталопрамом для снижения риска развития синдрома «отмены» дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. При появлении симптомов, связанных со снижением дозы или прекращением лечения, рекомендовано возобновление приема препарата в ранее назначенной дозе.

Побочное действие

Нежелательные реакции, как правило, являются преходящими и носят легкий характер. Они наблюдаются чаще на 1-2-й неделе лечения. В дальнейшем выраженность и частота нежелательных реакций обычно уменьшается.

В таблице ниже перечислены по системам органов и частоте возникновения побочные реакции, характерные для всех лекарственных средств из класса СИОЗС, а также имевшие место в плацебо-контролируемых испытаниях эсциталопрама и при применении данного препарата в клинической практике. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя установить на основании существующих данных).

Органы и системы					Нежелательная реакция
Кроветворная и лимфати­ческая система		неизвестно			тромбоцитопения
Иммунная система					анафилактические реакции
Эндокринная система		неизвестно			нарушение секреции антидиуретического гормона
Нарушения метаболизма и расстройства питания					снижение или повышение аппетита, уве­личение массы тела
					снижение массы тела
		неизвестно			гипонатриемия, анорексия 1
Психические расстройства					тревога, беспокойство, необычные сно­видения, снижение либидо женщины: аноргазмия
					бруксизм, возбуждение, нервозность, па­нические атаки, спутанность сознания
					агрессия, деперсонализация, галлюцинации
		неизвестно			мании, суицидальные мысли, суицидальное поведение 2
					бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор
					нарушения вкусовых ощущений, нару­шение сна, потеря сознания
					серотониновый синдром
	неизвестно			дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия 1
Орган зрения				расширение зрачка, затуманенность зрения
Орган слуха				тиннитус (шум или звон в ушах)
Сердечно-сосудистая система				тахикардия
				брадикардия
	неизвестно			удлинение интервала QT на электрокар­диограмме, ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes)
Дыхательная система				синуситы, зевота
				носовое кровотечение
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)	очень часто
				диарея, запоры, рвота, сухость во рту
				желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)
Печень и желчевыводящие пути	неизвестно			гепатит, нарушения функциональных показателей печени
Кожа и подкожные ткани				повышенное потоотделение
				крапивница, алопеция, сыпь, зуд
	неизвестно			экхимоз, ангионевротический отек
Опорно-двигательный аппарат				артралгия, миалгия
Мочевыделительная система	неизвестно			задержка мочеиспускания
Репродуктивная система и молочные железы			мужчины: нарушения эякуляции, импо­тенция
			женщины: метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия
	неизвестно		галакторея мужчины: приапизм
Общие нарушения			повышенная утомляемость, пирексия

1 Данные случаи известны для всего класса СИОЗС.

2 Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.

Прекращение приема препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкое) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Чаще всего сообщается о головокружении, расстройстве чувствительности (в том числе парестезии и ощущения проходящего тока), расстройстве сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности, расстройстве зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с удлинением интервала QT в анамнезе или другими заболеваниями сердца.

Передозировка

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены и во многих случаях включают одновременную передозировку другими лекарственными средствами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама с летальным исходом единичны, большинство из них включают одновременную передозировку и другими лекарственными средствами. Прием эсциталопрама в дозах 400-800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы. При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (головокружение, тремор, возбуждение, редко встречаются случаи серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия), нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную оксигенацию, провести промывание желудка. Возможно применение активированного угля. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Рекомендуется контроль ЭКГ в случаях передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, или у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, а также у пациентов с нарушением обмена веществ, например, с нарушением функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременный прием противопоказан

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Эсциталопрам может быть назначен через 14 суток после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)

В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегином (необратимым ингибитором МАО В).

Удлинение интервала QT

Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводилось. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный прием эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан:

антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).

Одновременный прием с осторожностью

Серотонинергические лекарственные средства

Применение эсциталопрама одновременно с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

Зарегистрированы случаи усиления действия СИОЗС при их совместном назначении с литием или триптофаном. При одновременном назначении с данными препаратами рекомендуется проявлять осторожность.

Зверобой продырявленный

Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Кровотечение

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови.

Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, совместное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита - деметилированного эсциталопрама - видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременный прием эсциталопрама и омепразола (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сутки приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Поэтому при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следуют соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы.

Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. Во избежание побочных эффектов при приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью данного изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или некоторых действующих на ЦНС препаратов, метаболизирующихся в основном посредством изофермента CYP2D6, например, антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или антипсихотиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В данных случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в крови двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Особенности применения

Детский возраст до 18 лет

Эсциталопрам не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с повышенным риском возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о необходимости терапии эсциталопрамом, пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов суицидального поведения. Данные по влиянию длительного применения эсциталопрама на рост, созревание, а также умственное и поведенческое развитие детей и подростков отсутствуют.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата.

Приступы эпилепсии

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение эсциталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков необходимо отменить прием СИОЗС, включая эсциталопрам.

Мании

СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе мании или гипомании. При развитии маниакального состояния лечение следует прекратить.

Сахарный диабет

Лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (развитие гипо- или гипергликемии). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных антидиабетических средств.

Суицид/суицидальные мысли

В период депрессии имеется риск суицида. Он сохраняется до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антидепрессантами, особенно в начале терапии, поскольку существует вероятность клинического ухудшения и/или развития суицидальных проявлений (мыслей и поведения).

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, суицидальными мыслями до начала лечения существует риск усиления суицидальных наклонностей при лечении эсциталопрамом. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.

Медикаментозное лечение пациентов с высокой степенью риска суицида должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно в начале лечения и при изменениях дозы. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а так же необычные изменения в поведении. При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Акатизия. Психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС связано с развитием акатизии, которая характеризуется неспособностью сидеть или стоять на месте. Симптомы акатизии чаще всего наблюдаются в течение первых недель лечения. Данные симптомы также могут развиться при увеличении дозы. Гипонатриемия

Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама пациентам с риском развития гипонатримии: пожилым пациентам, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызвать гипонатриемию.

Кровотечения

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертывание крови (атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также пациентам с установленными нарушениями свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность.

Электроконвульсивная терапия (ЭКТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭКТ ограничен, поэтому при подобном сочетании рекомендуется соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Не рекомендуется сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А вследствие риска развития серотонинового синдрома. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, существует риск развития серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия могут указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае развития серотонинового синдрома следует немедленно прекратить одновременный прием СИОЗС с серотонинергическими препара­тами и начать симптоматическое лечение.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.

Синдром «отмены» при прекращении лечения

При прекращении лечения часто возникает синдром «отмены».

В клинических исследованиях реакции, связанные с прекращением лечения, развивались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск развития синдрома «отмены» зависит от продолжительности лечения, дозировки и скорости снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, нарушения чувствительности (парестезии, жжение), расстройства сна (бессонница, интенсивные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Симптомы обычно носят слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов могут быть ярко выражены. Симптомы обычно развиваются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата. Симптомы в большинстве случаев являются преходящими и исчезают в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов продолжаются 2-3 месяца и более. Во избежание возникновения синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы эсциталопрама при прекращении терапии в течение 1-2 недель.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченным опытом клинического применения следует с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с гипокалиемией, эпизодами удлинения интервала QT в анамнезе, брадикардией, острым инфарктом миокарда в анамнезе и пациентов с признаками сердечной недостаточности.

Нарушения электролитного дисбаланса (гипокалиемия и гипомагниемия) увеличивают риск злокачественных аритмий. Такие состояния должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. Возможность лечения эсциталопрамом у пациентов со стабильными болезнями сердца определяется на основании предварительного ЭКГ исследования. При появлении признаков нарушения сердечного ритма во время лечения эсциталопрамом, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Эсциталопрам аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Эсциталопрам – это популярный и простой антидепрессант. Однако существуют и более доступные и безопасные аналоги Эсциталопрама с аналогичным действующим веществом, произведенные в иностранных фармацевтических компаниях.

Препарат выпускается в таблетированной форме с риской в пленочной оболочке. Цвет белый или сероватый. В упаковке отпускается по 14 или 28 таблеток по 10 мг, а также 28 таблеток по 20 мг активного компонента.

В одной таблетке содержится 10 или 20 мг эсциталопрама, а в качестве вспомогательных составляющих: кроскармеллоза, стеарат магния, стеариновая кислота и просолв.

Показания к назначению

Препарат назначается при депрессивных расстройствах различной природы, панических атаках, которые наблюдаются с агорафобией или без. Применим в терапии обсессивно-компульсивного нарушения.

Противопоказания

Запрещен к применению при параллельном лечении препаратами, ингибирующими МАО, при беременности и лактации, а также пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. Противопоказан при лечении антиаритмическими препаратами, антидепрессантами трициклической природы, макролидами.

Побочные реакции

Чаще всего наблюдается ажитация, снижение либидо, головные боли, вялость, сонливость. Могут развиваться мигрени, нарушаться сон, ощущаться мурашки по коже. У женщин наблюдается аноргазмия, спутанность сознания. У пациентов обоих полов может снижаться концентрация внимания, появляться страшные или странные сны.

Пищеварительный тракт отвечает тошнотой, рвотой, диареей, ощущением неприятного привкуса во рту или сухостью. Кожный покров может частично покрываться зудящей сыпью.

Аналоги и цена

Стоимость упаковки Эсциталопрама – от 174 до 641 рубля.

Аналоги препарата и их стоимость:

Какой аналог Эсциталопрама лучше, следует выяснить с лечащим врачом. Не выбирайте аналоги самостоятельно – это опасно для здоровья.

Антидепрессант на основе действующего вещества эсциталопрама, производится фармацевтической компанией Актавис на Мальте. Отпускается по рецепту.

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках с пленочной оболочкой. В составе одной таблетки может содержаться 5, 10, 15 или 20 мг эсциталопрама в качестве активного компонента. Вспомогательные составляющие: просолв, кроскармеллоза, тальк, опадрай.

Отпускается по 28 или 56 таблеток с риской и гравировкой в одной упаковке с инструкцией от производителя.

Кому показан препарат

Селектру назначают при депрессивных расстройствах любого происхождения и любой тяжести. Применяется при панических расстройствах в сочетании с агорафобией или без нее.

Противопоказания

Запрещена к применению в возрасте до 15 лет, а также при одновременной терапии ингибиторами МАО. Не принимать во время вынашивания плода или грудного вскармливания.

Осторожности требуют пациенты с недостаточностью почечной функции, маниакальными расстройствами и гипоманией. Запрещен к применению при неконтролируемой эпилепсией, суицидальном мышлении, сахарном диабете. Осторожность также требуется в пожилом возрасте, при циррозе печени, в возрасте от 15 до 18 лет может вызывать агрессию.

Препарат не совместим с алкоголем, и может вызвать тяжелые побочные реакции в этом сочетании.

Побочные действия

Чаще всего нежелательные явления наблюдаются в течение первого полумесяца лечения. В дальнейшем они должны выражаться менее ярко и возникать реже.

ЦНС может реагировать головокружением, слабостью, сонливостью, судорожностью. Могут возникать галлюцинации, тревожность, панические атаки.

Пищеварительная система отвечает тошнотой, рвотой, плохим аппетитом, запорами или диареей. Сердце и сосуды могут реагировать снижением давления.

На кожных покровах может появиться сыпь, пурпура, зудящие участки кожи. Среди аллергических реакций отмечены анафилактические. К прочим побочным действиям относят повышенную потливость, артралгию, миалгию.

У некоторых пациентов после резкой отмены препарата развивается синдром отмены, сопровождающийся головокружением, тошнотой, головной болью.

Антидепрессант производства фармацевтической компании Дании. Препарат отпускается по рецепту врача.

Состав

Действующим компонентам препарата выступает эсциталопрам. В одной таблетке имеется 10 мг активного компонента в виде оксалата. Вспомогательными составляющими выступают диоксид кремния, тальк, целлюлоза, стеарат магния, макрогол.

Как выпускается

Таблетки прессованные белого или почти белого цвета с риской в пленочной оболочке. В одной упаковке отпускается 14 или 28 таблеток.

Когда назначается

Ципралекс назначают для лечения депрессивных нарушений и панических расстройств с агорафобией или без. Также активен в отношении социальных тревожных нарушений, фобий, прочих тревожных и обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания

Запрещен при гиперчувствительности к любому из составляющих препарата, а также при одновременной терапии ингибиторами МАО, пимозидом.

Побочные действия

Частыми побочными действиями отмечаются изменения аппетита, увеличение массы тела, тревожность, беспокойство, странные сны и снижение либидо. У женщин отмечается расстройств оргазма. К частым также относят такие побочные реакции, как бессонница, сонливость в дневное время суток, головокружения, тремор.

Частыми нежелательными реакциями со стороны ЖКТ являются диареи, запоры, сухость в ротовой полости и рвота. Возможно усиление отделения пота.

Реже встречается снижение массы тела, скрежет зубов, нервозность, спутанность сознания, нарушения вкусовых ощущений. Могут расширяться зрачки, развиваться тахикардия, брадикардия, звон в ушах.

При развитии побочных реакций необходимо обратиться к лечащему врачу.

Словенский аналог Эсциталопрама с высокой антидепрессивной активностью. Один из доступных аналогов в России.

Состав

Действующее составляющее препарата – эсциталопрам. В одной таблетке содержится от пяти до двадцати миллиграмм. Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, крахмал, стеарат магния, макрогол, триацетин.

Препарат содержит лактозу, на что важно обратить внимание пациентов, страдающих врожденной непереносимостью лактозы.

Форма отпуска из аптеки

Выпускается в виде таблеток с оболочкой по 28 или 56 таблеток в одной картонной упаковке. Отпускается исключительно по рецепту врача.

Показания

Лечение длительных эпизодов угнетения ЦНС, панических расстройств. Терапия социальной фобии – социально тревожного расстройства. Лечение обсессивно-компульсивного расстройства, затяжных тревожных расстройств с агорафобией, а также без нее.

Когда запрещен препарат

Запрещен к применению пациентам с увеличением интервала QТ, а также при параллельном назначении ингибиторов МАО. Также запрещена комбинация с моклобемидом, линезолидом, так как эти сочетания могут привести к развитию серотонинового синдрома.

Запрещено лечение Элицеей при беременности и грудном кормлении, а также в детском возрасте.

Нежелательные реакции

Часто отмечаются реакции, связанные с метаболизмом и пищеварительной системой: похудение или набор веса, снижение или повышение аппетита, расстройства стула, тошнота, дискомфорт в животе.

Центральная нервная система часто отвечает головокружением, расстройством сна, страхом, беспокойством, снижением либидо. У женщин может нарушаться менструальный цикл и развиваться аноргазмия.

Реже развивается бруксизм, ажитация, нервозность. При применении в детском возрасте отмечалась агрессивность, суицидальные мысли и наклонности, деперсонализация, галлюцинации.

Побочные реакции, усиливающиеся в течение месяца лечения препаратом, являются показанием к его отмене.

Антидепрессант совместного производства Польши и Венгрии от компании Гедеон Рихтер. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Из чего состоит

Действующим компонентом выступает эсциталопрам в виде оксалата – десять миллиграмм чистого эсциталопрама в одной таблетке. Вспомогательные составляющие: целлюлоза, просолв, стеарат магния, опадрай.

В составе оболочки содержится моногидрат лактозы.

Как отпускается

Отпускается из аптек в виде таблеток с пленочной оболочкой. Цвет белый или почти белый, таблетки округлые и двояковыпуклые с гравировкой и риской. В одной упаковке отпускается по 28 таблеток с инструкцией от производителя.

Кому показан

Прописывается при лечении длительных депрессий, панических расстройств, которые сочетаются с агорафобией или протекают без нее. Также эффективен в отношении социальных тревожных патологий, фобий, генерализованных затяжных расстройствах. Применяется при обсессивно-компульсивном расстройстве.

Противопоказания

Запрещен при повышенной известной чувствительности к любому из компонентов в составе препарата, а также при параллельном назначении препаратов, ингибирующих моноаминоксидазу в организме.

Запрещен к применению во время вынашивания ребенка или грудного вскармливания.

Побочные реакции

Побочные реакции аналогичны всем препаратам этой группы. Они проявляются расстройствами пищеварения, а также ЦНС в виде кошмарных снов, сонливости днем и реже – нервозности. У подростков может развиваться агрессия. Редко отмечаются нарушения со стороны системы кроветворения.

Препарат не совместим с алкоголем, и при одновременном употреблении может привести к непредсказуемым последствиям для организма.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем выбирать аналог Эсциталопрама. Самостоятельный выбор может серьезно навредить здоровью, так как врач учитывает не только действие, но и медикаментозные взаимодействия и сопутствующие заболевания.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эсциталопрам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антидепрессанта Эсциталопрама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эсциталопрама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Эсциталопрам - антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, альфа-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Состав

Эсциталопрам (в форме оксалата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

• депрессия;
• панические расстройства (в т.ч. с агорафобией);
• генерализованное тревожное расстройство.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения - 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• слабость;
• бессонница или сонливость;
• судороги;
• тремор;
• двигательные нарушения;
• серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия);
• галлюцинации;
• мания;
• спутанность сознания;
• ажитация;
• тревога;
• деперсонализация;
• панические атаки;
• повышенная раздражительность;
• расстройства зрения;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• нарушения вкусовых ощущений;
• снижение аппетита;
• диарея, запор;
• изменение лабораторных показателей функции печени;
• ортостатическая гипотензия;
• снижение секреции АДГ;
• галакторея;
• снижение либидо;
• импотенция;
• нарушение эякуляции;
• аноргазмия (у женщин);
• задержка мочи;
• кожная сыпь;
• экхимозы;
• пурпура;
• повышенное потоотделение;
• ангионевротический отек;
• анафилактические реакции;
• гипонатриемия;
• гипертермия;
• артралгия;
• миалгия;
• синуситы;
• синдром отмены (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания

• одновременный прием ингибиторов МАО;
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Эсциталопрам при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Исследования, проведенные на животных, говорят о низкой способности Эсциталопрама вызывать зависимость. Систематических наблюдений у человека по оценке потенциальной способности Эсциталопрама вызывать злоупотребление, толерантность, физическую зависимость не проведено. Однако требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.

Во время клинических испытаний Эсциталопрама отмечались случаи возникновения судорог. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с указанием на судорожные припадки в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Хотя Эсциталопрам не потенцирует эффекты алкоголя (данные клинических исследований), как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Аналоги лекарственного препарата Эсциталопрам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ленуксин;
• Мирацитол;
• Селектра;
• Ципралекс;
• Элицея;
• Эсциталопрам Канон;
• Эсциталопрам Сандоз;
• Эсциталопрам Тева;
• Эсциталопрама оксалат.

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

• Агомелатин;
• Адепресс;
• Азафен;
• Алвента;
• Алевал;
• Амизол;
• Амиксид;
• Амитриптилин;
• Асентра;
• Вальдоксан;
• Велаксин;
• Велафакс;
• Венлаксор;
• Венлафаксин;
• Гептор;
• Гептрал;
• Депрекс;
• Депренон;
• Деприм;
• Доксепин;
• Дулоксетин;
• Золофт;
• Иксел;
• Каликста;
• Кломинал;
• Кломипрамин;
• Коаксил;
• Леривон;
• Мапротибене;
• Мапротилин;
• Миртазапин;
• Миртазонал;
• Негрустин;
• Нейроплант;
• Ноксибел;
• Опра;
• Паксил;
• Пароксетин;
• Продеп;
• Прозак;
• Рексетин;
• Селектра;
• Серлифт;
• Синекван;
• Стимулотон;
• Тианептин;
• Триттико;
• Феварин;
• Флуксонил;
• Флуоксетин;
• Фрамекс;
• Ципрамил;
• Циталопрам;
• Эливел;
• Эфевелон;
• Эфевелон ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки; на поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 96.02 мг, крахмал прежелатинизированный 48.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1.60 мг, магния стеарат 1.60 мг.

Состав оболочки: опадрай белый 6.40 мг (лактозы моногидрат – 2.30 мг, гипромеллоза – 1.80 мг, титана диоксид – 1.66 мг, макрогол – 0.64 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT 1А, 5-HT 2 рецепторы, дофаминовые D 1 - и D 2 -рецепторы, α 1 -, α 2 -, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H 1 -, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80% и не зависит от приема пищи. C max в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся V d после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека - не более 80% (в среднем около 56%). Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами.

В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33% от концентрации эсциталопрама. Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама.

Выведение

T 1/2 эсциталопрама после многократного применения составляет 27-32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен.

Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой.

Линейность фармакокинетики

Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (C ss) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный T 1/2 и более низкие величины клиренса по сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени эсциталопрам выводится более медленно, клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37%. T 1/2 эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17%) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19

У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Показания

Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

Панические расстройства с/без агорафобии;

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

Генерализованное тревожное расстройство;

Обсессивно-компульсивное расстройство.

Режим дозирования

Эсциталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пищи. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.

Депрессивные эпизоды:

Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии:

При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза - 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия):

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство:

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет):

Пациенты с почечной недостаточностью:

При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) необходимо соблюдать осторожность при титровании, лечение проводить под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19:

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Отмена препарата:

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома "отмены". При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Побочное действие

Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.

Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто – ≥10%; часто – ≥1%, но
Возможно появление следующих побочных реакций:

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно – тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто – мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто – экстрапирамидные расстройства, синкопальные состояния, нарушения вкусовых ощущений; редко – серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); неизвестно – дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства.

Со стороны психической сферы: очень часто – ажитация, нервозность; часто – снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, эйфория, повышение либидо, бруксизм, панические атаки; неизвестно – мании, суицидальные мысли 1 , психомоторное возбуждение, акатизия 2 .

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, сухость во рту, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно – гепатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость, часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; неизвестно - ангионевротический отек, кровоподтеки (экхимозы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; неизвестно – удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Со стороны органов чувств: очень часто – нарушение аккомодации; часто – нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, нечасто – мидриаз, тиннитус (звон в ушах).

Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, синусит, зевота; нечасто – кашель, носовое кровотечение; редко – диспноэ, трахеит.

Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; нечасто – метроррагия, меноррагия; неизвестно – галакторея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи.

Метаболические нарушения: часто – снижение или повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение веса; редко – недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия, гипокалиемия; неизвестно – анорексия 2 .

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия, артралгия, увеличение риска травм и переломов.

Лабораторные показатели: часто – изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.

Прочие: часто - слабость; нечасто – отеки; редко - гипертермия.

1 - имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.

2 - сообщения о данных явлениях поступили в отношении лечебного класса СИОЗС.

В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт", преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных-слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4.3 мсек при дозе 10 мг/сут. и 10.7 мсек – при 30 мг/сут.

Класс-эффект

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Симптомы отмены после окончания лечения

Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкая), как правило, приводит к возникновению симптомов "отмены". Наиболее часто наблюдаются головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезию и ощущения прохождения тока), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройство зрения. Как правило, данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть более продолжительными. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;

Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;

Эсциталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTна ЭКГ (в частности, с пимозидом, антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами), а так же при врожденном удлинении интервала QT;

Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Непереносимость лактозы;

Дефицит лактазы;

Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать препарат Эсциталопрам беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к. безопасность применения препарата в период беременности и лактации у женщины не установлена.

Во время исследований репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.

В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость или бессонница. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома "отмены" или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС/СИОЗСН во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.

Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов требуется снижение дозы эсциталопрама.

Особые указания

Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.

В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения необходим постоянный врачебный контроль, надзор за поведением пациентов и организация хранения и выдачи лекарственных средств лишь доверенными лицами. При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов, у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние, называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой», рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых двух недель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма.

Гипонатриемия развивается из-за нарушений секреции антидиуретического гормона, особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста.

На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.

Лечение препаратом Эсциталопрам может изменять гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована.

Редко возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения.

У пациентов с биполярным расстройством или с маниями/гипоманиями в анамнезе могут возникать мании. Тогда лечение препаратом Эсциталопрам необходимо прекратить.

Необходимо с осторожностью применять Эсциталопрам при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе. В случае развития судорожных припадков, а также у больных с эпилепсией при увеличении частоты судорожных припадков препарат Эсциталопрам, также как и другие препараты группы СИОЗС, следует отменить. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией.

Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами. У пожилых пациентов требуется снижение дозы эсциталопрама.

При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.

Клинический опыт одновременного применения препарата Эсциталопрам и электросудорожной терапии является недостаточным, поэтому требуется осторожность.

В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства, что может быть решено путем коррекции начальной дозы.

Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому "отмены". Могут возникнуть такие нежелательные реакции как головокружение, головные боли, тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома "отмены" необходима постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Эсциталопрам пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности влияния эсциталопрама на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки : головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, в редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома, судорог и комы, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение функции внешнего дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами.

Лечение передозировки : специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка (как можно скорее после приема препарата внутрь), обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется ЭКГ мониторирование функции сердечно-сосудистой системы (возможны аритмии, в т.ч. фатальные) и мониторинг дыхательной системы

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказано совместное применение

С необратимыми неселективными ингибиторами МАО

Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективными ингибиторами МАО, а также у пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно назначать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

С обратимыми селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими, как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением.

С обратимыми неселективными ингибиторами МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применять у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением.

С необратимыми селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин)

Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилина из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом.

Со средствами, удлиняющими интервал QT

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), СИОЗС и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий по типу "пируэт"), которое может оказаться фатальным.

Совместное применение Эсциталопрама должно выполняться с осторожностью при использовании

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков – производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона; мефлохина и трамадола).

Серотонинергические лекарственные препараты

Желательно не сочетать прием препарата Эсциталопрам с серотонинергическими препаратами, такими как суматриптан или другие триптаны, а также трамадол, так как это может привести к развитию серотонинового синдрома.

Литий, триптофан

При одновременном применении с триптофаном или с препаратами лития зарегистрированы случаи усиления действия эсциталопрама.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.

Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам), частично катализируется CYP2D6.

омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы.

Таким образом, препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2C19 (такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин ) или циметидином. После отслеживания побочных эффектов, вызванных одновременным применением других препаратов, может потребоваться снижение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном, которые в основном метаболизируется данным ферментом, например флекаинида, пропафенона и метопролола (для использования при сердечной недостаточности), или некоторых лекарственных препаратов, воздействующих на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например, антидепрессантов, таких как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или нейролептиков, таких как рисперидон, тиоридазин и галоперидол . Может быть рекомендована корректировка дозы.

Одновременный прием препарата с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2C19. Рекомендуется с осторожностью использовать препарат одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - внутренний сдой белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание Абсолютная биодоступность эсциталонрама составляет 80 % и нс зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Стах) в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения. Распределение Кажущийся объем распределения после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталонрама с белками плазмы крови человека - не более 80 % (в среднем около 56 %). Проникает в грудное молоко. Метаболизм Эсциталопрам мстаболизирустся путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450. Биотрансформация эсциталонрама в дсмстилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33 % от концентрации эсциталонрама. Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталоирам) не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталонрама. Выведение Период полувыведения (T|/i) эсциталонрама после многократного применения составляет 27-32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталонрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Линеиность фармакокинетики Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (Css) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг. Пациенты в возрасте старше 65 лет У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса но сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов со сниженной функцией печени эсциталоирам выводится более медленно, клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37 %. Период полувыведения эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции ночек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17 %) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермепта CYP2D6 обнаружено не было.

Особые условия

Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена. В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом. Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения необходим постоянный врачебный контроль, надзор за поведением пациентов и организация хранения и выдачи лекарственных средств лишь доверенными лицами. При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов, у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние, называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой», рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых двух недель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, но сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми нацистами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений поведения, а также суицидальных наклонностей. Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма. Гипонатриемия развивается из-за нарушений секреции антидиурстического гормона, особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови. Лечение препаратом Эсциталопрам может изменять гликемичсский контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована. Редко возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения. У пациентов с биполярным расстройством или с маниями/гипоманиями в анамнезе могут возникать мании. Тогда лечение препара том Эсциталопрам необходимо прекратить. Необходимо с осторожностью применять Эсциталопрам при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе. В случае развития судорожных припадков, а также у больных с эпилепсией при увеличении частоты судорожных припадков препарат Эсциталопрам, также как и другие препараты группы СИОЗС. следует отменить. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией. Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (ем. раздел Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При слабо п умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами. У пожилых пациен тов требуется снижение дозы эсциталопрама. При развитии маниакального состояния препарат следует отменить. Клинический опыт одновременного применения препарата Эсциталопрам и электросудорожной терапии является недостаточным, поэтому требуется осторожность. В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства, что может быть решено путем коррекции начальной дозы. Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как н в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом. Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому «отмены». Могут возникнуть такие нежелательные реакции как головокружение, головные боли, тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома «отмены» необходима постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более. Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения препаратом Эсциталопрам пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности влияния эсциталопрама на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Состав

• Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит:
• активное вещество: эсциталопрама оксалат - 12.78 мг, (в пересчете на эециталопрам 10,00 мг);
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 96,02 мг, крахмал прежелатинизированный - 48.00 мг. кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.60 мг, магния стеарат - 1,60 мг:
• оболочка таблетки: онадрай белый 6,40 мг (лактозы моногидрат - 2.30 мг. гипромеллоза -1.80 мг, титана диоксид - 1.66 мг. макрогол - 0.64 мг).

Эсциталопрам показания к применению

• Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
• Панические расстройства с/без агорафобии.
• Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
• Генерализованное тревожное расстройство.
• Обсессивно-компульсивное расстройство.

Эсциталопрам противопоказания

• Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата.
• Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноамииоксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО.
• Эсциталоирам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом,
• антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами), а так же при врожденном удлинении интервала QT.
• Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, гак как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Непереносимость лак тозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируе

Эсциталопрам дозировка

• 10 мг

Эсциталопрам побочные действия

• Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.
• Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто -> 10 %; часто - > 1 %, но 0,1 %, но 0.01 %, но
• Возможно появление следующих побочных реакций:
• Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно - тромбоцитопсния. Аллергические реакции: нечасто - повышенная чувствительность; очень редко -аиафилакти ческие реакции
• Со стороны центральной нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто - мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто -экстрапирамидные расстройства, сиикопальиые состояния, нарушения вкусовых ощущений; редко - серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); неизвестно - дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства.
• Со стороны психической сферы: очень часто - ажитация, нервозность; часто -снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто -агрессия, деперсонализация, галлюцинации, эйфория, повышение либидо, бруксизм, панические атаки; неизвестно - мании, суицидальные мысли1, психомоторное возбуждение, акатизия2.
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, сухость во рту. снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит.
• Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость, часто - кожная сыпь, зуд: нечасто - фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; неизвестно -ангионевротический отек, кровоподтеки (экхимозы).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение сердцебиения: часто - тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко -брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; неизвестно - удлинение интервала QT на ЭКГ.
• Со стороны органов кроветворения: редко - геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта).
• Со стороны органов чувств: очень часто - нарушение аккомодации; часто -нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, нечасто - мидриаз, тиннитус (звон в ушах).
• Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, синусит, зевота: нечасто - кашель, носовое кровотечение; редко - диспноэ, трахеит.
• Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; нечасто - метроррагия, меноррагия; неизвестно - галакторея, ириаиизм.
• Со стороны мочевыделительиой системы: часто - болезненное мочеиспускание, задержка мочи.
• Метаболические нарушения: часто - снижение или повышение аппетита, увеличение веса; нечасто - снижение веса; редко - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), гиионатрисмия, гипокалиемия: неизвестно - анорексия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия, артралгия.
• увеличение риска травм и переломов.
• Лабораторные показатели: часто - изменение лабораторных показателей функции
• ечени; нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.
• Прочие: часто - слабость; нечасто - отеки; редко - гипертермия, имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия: Противопоказано совместное применение: С необратимыми неселективными ингибиторами МАО Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективиыми ингибиторами МАО, а также у пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективиыми ингибиторами МАО. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно назначать лечение необратимыми неселективиыми ингибиторами МАО. С обратимыми селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид) Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими, как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением. С обратимыми неселективиыми ингибиторами МАО (линезолид) Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и нс должен применять у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных дот под внимательным клиническим наблюдением. С необратимыми селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин) Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилнна из-за риска развития ссротон и нового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным эсциталопрамом. Со средствами, удлиняющими интервал ОТ Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антнаритмики (прокаинамид. амиодарон и др.), антипсихотические средства/нсйролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, гиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.). трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин п др.), СИОЗС и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), прогивомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хиполона и фторхинолона: спарфлоксацин. моксифлоксацип; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домиеридон, ондаисетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий но типу «пируэт »), которое может оказаться фатальным. Совместное применение Эсциталопрама должно выполняться е осторожностью при использовании: Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов. СИОЗС. нейролептиков - производных фенот иазина, тиоксаптепа и бутирофенона; мефлохина и трамадола). С ’сротонинсргические лекарственные препараты Желательно не сочетать прием препарата Эсциталопрам с серотонинергичсскими препаратами, такими как суматриптап или другие триптаны, а также трамадол, так как это может привести к развит ию серотонинового синдрома. Литий, триптофан При одновременном применении с триптофаном или с препаратами лития арегистрированы случаи усиления действия эсциталоирама. Зверобой продырявленный Одновременное применение эсциталоирама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению побочных эффектов. Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови При одновременном применении эсциталоирама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови. При одновременном назначении с варфарином протромбнновое время возрастает на 5 %. Не выявлено взаимодействие эсциталоирама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом. Фармакокинетические взаимодействия: Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику жцишалопрама Метаболизм эсциталоирама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам). частично катализируется CYP2D6. Одновременное введение эсциталоирама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2CI9) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталоирама в плазме крови. Одновременное введение эсциталоирама и циметидииа 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталоирама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы. Подробнее см. инструкцию