Налоксон таблетки инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Препарат: НАЛОКСОН
Активное вещество: naloxone
Код АТХ: V03AB15
КФГ: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов
Рег. номер: П №011962/01
Дата регистрации: 31.03.06
Владелец рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. {Польша}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении - через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м или п/к введения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Метаболизм и выведение

Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T 1/2 составляет около 1 ч. Выводится почками.

ПОКАЗАНИЯ

Острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

В анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;

Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

В качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.

При отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 мг в/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Начальная доза для детей составляет 5-10 мкг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах - от 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы - тошноту, рвоту, усиление потоотделения, дисциркуляторный криз.

Начальная доза Налоксона для детей составляет 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.

Для новорожденных начальная доза составляет 10 мкг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.

При депрессии дыхания , вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона.

С целью диагностики опиоидной зависимости в/в вводят 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.

Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.

Прочие: усиление потоотделения.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.

При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких.

Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор, спазмы в эпигастральной области; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, выраженная раздражительность, рвота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

С осторожностью применяют Налоксон при беременности.

Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно по абсолютным показаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.

Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.

Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.

При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Состав и форма выпуска

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - блокирующее опиатные рецепторы.

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, понижает седативное и эйфоризирующее воздействие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

Показания препарата Налоксон

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Условия хранения препарата Налоксон

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Налоксон – средство для лечения отравлений анальгетиками.

Фармакологическое действие

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет эйфорию, седативное и гипотензивное действие опиоидных анальгетиков, поэтому его применяют при отравлениях лекарствами этой группы.

Против последствий, вызванных буторфанолом, пентазоцином, трамадолом Налоксон малоэффективен. Действие бупренорфина препарат также полностью не устраняет.

После внутривенного введение действие препарата начинается через две минуты, а при подкожном и внутримышечном – 3-5мин.

Действует Налоксон 20-45мин после внутривенного введения, 2,5-3ч после подкожного и внутримышечного введения.

Форма выпуска

Налоксон выпускают в растворе для инъекций, в котором содержится 0,4мг действующего вещества. Также производится специальная форма для новорожденных, в которой на 1мл раствора приходится 0,02мг Налоксона.

Аналоги Налоксона, близкие ему по действию: Альгисорб, Амилнитрит, Анексат, Ацизол, Брайдан, Зорекс, Калия йодид, Карбоксим, Лобелин, Лобесил, Налорфин, Натрия нитрит, Пеликсим, Пентатех, Пентацин, Протамин, Тетацин, Унитиол, Ферроцин, Глатион.

Показания к применению Налоксона

Основное назначение препарата – устранение последствий острого отравления наркотическими анальгетиками, барбирутами, бензодиазепинами. Также в инструкции Налоксона указано, что он эффективен при тяжелом алкогольном отравлении, в различных шоковых состояниях.

Налоксон применяют также в качестве диагностического средства у лиц с подозрением на наркотическую зависимость . Для лечения наркомании из-за своего непродолжительного действия средство считается малоэффективным.

Применяют препарат после операций для выведения больного из наркоза, для возобновления дыхания у новорожденных в тех случаях, когда роженице вводили опиоидные анальгетики.

Противопоказания

Противопоказан Налоксон при непереносимости средства. С осторожностью его применяют при беременности, грудном вскармливании, сердечных заболеваниях, детям.

Налоксон нельзя сочетать с опиоидными анальгетиками, например, с фентанилом, ремифентанилом, налбуфином, буторфанолом, пентазоцином – он уменьшает их эффект. Нежелательно применять его одновременно с клонидином – Налоксон уменьшает его антигипертензивное действие.

Также в инструкции Налоксона указано, что противопоказано одновременное его назначение с препаратами, содержащими бисульфиты .

Аналоги Налоксона применяют в тех случаях, когда к его применению есть противопоказания. Обязательно следует изучить инструкции аналогов Налоксона, т.к. их противопоказания и побочные действия могут отличаться.

Инструкция по применению Налоксона

Дозировка препарата и способ его введения зависит от количества находящегося в организме анальгетика и от состояния пациента.

При отравлении анальгетиками стартовая дозировка Налоксона равна 0,4-2,0мг. Вводят средство медленно внутривенно (на протяжении двух или трех минут), под кожу или внутримышечно. Если пациент находится в крайне тяжелом состоянии, внутривенное введение предпочтительнее. Повторно препарат вводят каждые 2-5мин. пока не восстановится дыхание и вернется сознание. Если после введения 10мг Налоксона дыхание и сознание не восстановятся, необходимо перепроверить данные о причине отравления.

Лечение детей начинают с дозировки 5-10мгк на килограмм веса. Если есть необходимость, Налоксон вводят повторно.

Для выведения из наркоза препарат вводят в дозировке 100-200мкг каждые две или три минуты до пробуждения пациента и появления нормальной вентиляции легких.

Для выведения из наркоза детей вводят 1-2мкг на килограмм веса внутривенно. Если результата нет, Налоксон вводят повторно – 100мкг/кг каждые две минуты до восстановления дыхания и возвращения сознания.

Новорожденным Налоксон вводят в дозировке 10мкг/кг. При проблемах с дыханием у ребенка, спровоцированном опиоидными анальгетиками, введенными матери при родах, лечение новорожденного начинают с 1-2мкг/кг. Если результата нет, препарат вводят снова в дозировке до 100мкг/кг каждые две минуты до возвращения сознания, восстановления дыхания. Перед введением препарата ребенку следует исключить проблемы с проходимостью дыхательных путей.

Для определения наркотической зависимости вводят внутривенно 800мкг Налоксона и наблюдают за пациентом для выявления симптомов синдрома отмены.

Побочные действия

После применения Налоксона может возникнуть рвота, тошнота, тахикардия, судороги и дрожь, может повыситься давление, остановиться сердце, усилиться потоотделение.

Если дозировка, указанная в инструкции Налоксона не нарушена, побочные эффекты обычно не возникают.

При применении препарата после операций, в дозировках, превышающих минимальные, может начаться желудочковая тахикардия, гипертензия, гипотензия, возбуждение, легочный отек, фибрилляция.

Синдром отмены при наркотической зависимости проявляется в виде диареи, ринореи, потливости, гипертермии, чихания, усталости, рвоты, тремора, спазмов в эпигастрии, тошноты.

У новорожденных могут возникнуть судороги, диарея, гиперрефлексия, рвота, тремор, раздражительность, чихание, гипертермия.

С уважением,