Кости, мышцы, связки

Общая рецептура. Подготовка к инъекции. Описание фармакологического действия

случае после указания ингредиентов линимента и их количеств пишут M.f. linimentum (Смешай, получи линимент). Затем указывают D.S. (Выдай. Обозначь.) Если в рецепте не указана основа, то линимент готовят на вазелиновом масле.

Пример рецепта:

Выписать 100 мл жидкой мази, содержащей 10% новокаина (Novocainum). Смачивать тампоны и накладывать на рану.

Rp.: Novocaini 10,0

Olei Vaselini ad 100 ml M.f. linimentum

D.S. Смачивать тампоны и накладывать на рану.

В сокращенной форме выписывают линименты, выпускаемые в готовом виде промышленностью. При этом начинают пропись с названия лекарственной формы, затем указывают лекарственное вещество и его концентрацию в процентах (если выпускается несколько видов линиментов с разным содержанием лекарственного вещества) и общего количества линимента.

Примеры рецептов:

Выписать: 100 мл официнальной жидкой мази стрептоцида (Streptocidum). Для обработки раневой поверхности.

Rp.: Linimenti Streptocidi 100 ml

D.S. Для обработки раневой поверхности

Выписать 100 мл 5% официнальной жидкой мази синтомицина (Synthomycinum). Для смачивания тампонов.

Rp.: Linimenti Synthomycini 5% - 100 ml

D.S. Для смачивания тампонов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

В качестве лекарственных форм для инъекций используют водные и масляные растворы, а также суспензии. Они должны отвечать ряду требований: быть стерильными, стойкими, апирогенными, свободными от механических примесей. Лекарственные формы для инъекций производят в заводских условиях или изготавливают в аптеке. В медицинской практике, в основном, используются лекарственные формы для инъекций промыш-

ленного производства: ампулы, флаконы, шприц-тюбики. Ряд лекарственных веществ выписывают в ампулах или флаконах в сухом виде и готовят раствор или суспензию непосредственно перед их применением. В качестве растворителей используют воду для инъекций, растворы хлорида натрия, глюкозы, некоторые растительные масла, иногда разведенный спирт этиловый (до 33%).

Привыписываниисокращеннойрецептурнойпрописинараствор илисуспензию в ампулах сначала указывают лекарственную форму и название лекарственного вещества в родительном падеже единственного числа, характер раствора (если он масляный или спиртовый), концентрацию в процентах и количество миллилитров в одной ампуле. После этого указывают количество ампул.

При выписывании сухого вещества для инъекций указывается название лекарственного вещества и его количество в одной ампуле, затем - количество ампул. Порядок разведения вещества и путь введения указывают в сигнатуре.

Примеры рецептов:

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл 0,01% раствора цианкобаламина (Cyancobalaminum). Назначить по 1 мл внутримышечно через день.

Rp.: Solutionis Cyancobalamini 0,01% - 1 ml D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл внутримышечно через день.

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл. 5% масляного раствора токоферола ацетата (Tocopheroli acetas). Назначить по 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

Rp.: Solutionis Tocopheroli acetatis oleosae 5% - 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл в/м 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 10 мл 2,5% суспензии кортизона ацетата (Cortisoni acetas). Назначить по 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Rp.: Suspensionis Cortisoni acetatis 2,5% - 10 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 0,005 винбластина (Vinblastinum). Назначить внутривенно по 0,005 г 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое ампулы в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Rp.: Vinblastini 0,005 D.t.d. N.6 in ampullis

S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Вводить по 5 мл внутривенно 1 раз в неделю.

Если в ампулах выписывают жидкие органопрепараты, новогаленовые препараты и официнальные растворы, имеющие промышленное на-

звание, то в рецепте указывают только название лекарственного препарата и его количество в миллилитрах.

Примеры рецептов:

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum). Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% стерильного раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Rp.: Oxytocini 1 ml (5 ED) D.t.d. N.10 in ampullis

S. Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл препарата дигален-нео (Digalen - neo). Назначить по 1 мл подкожно 1 раз в день.

Rp.: Digalen - neo 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 1 мл подкожно 1 раз в день.

Выписать 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum). Назначить по 0,5 мл внутривенно.

Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t.d. N.10 in ampullis

S. По 0,5 мл внутривенно.

При выписывании лекарственных средств во флаконах соблюдают те же правила, что и при их выписывании в ампулах, при этом обозначение «во флаконах» в рецепте не указывают.

Примеры рецептов:

Выписать 10 флаконов, содержащих по 600000 ЕД бициллина 1 (Bicillinum-1). Назначить по 600 000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое флакона в 3 мл воды для инъекций.

Rp.: Bicillini-1 600000 ED D.t.d. N.10

S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 600000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю.

Выписать 6 флаконов, содержащих по 5 мл (40ЕД в 1 мл) инсулина (Insulinum). Назначить по 0,5 мл подкожно 2 раза в день.

Rp.: Insulini 5 ml (40 ED)

S. По 0,5 мл подкожно 2 раза в день.

При выписывании лекарственных форм, которые готовят в аптеке, в рецепте обязательно должно быть указание о стерилизации лекарственного вещества.

Пример рецепта:

Выписать 500 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Назначить для подкожного капельного введения.

Rp.: Solutionis Natrii chloridi 0,9% - 500 ml

D.S. Вводить подкожно капельно.

Аэрозоли – Aerosola. Им. п. ед. ч. – Aerosolum. Вин. п. ед. ч. – Aerosolum.

Аэрозоль - это лекарственная форма, представляющая собой аэродисперсную систему, в которой дисперсионной средой является воздух (или смесь газов), а дисперсионной фазой - частицы твердых или жидких веществ.

Наибольшее распространение получили аэрозольные упаковки с клапанным устройством и распылительной головкой. Лекарственный препарат выделяется в виде аэрозоля при нажатии клапана. Некоторые упаковки снабжены устройством, позволяющим дозировать лекарственное вещество. Используют аэрозоли для ингаляций или для наружного применения.

Пример рецепта:

Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля беклометазона дипропионата (Beclometazonum dipropionas) с содержанием в 1 ингаляционной дозе 5 мкг беклометазона. Назначить по 3 ингаляции в сутки.

Rp.:Aerosolum Beclometazoni dipropionatis 0,0005 - N. 200

D.S. По 3 ингаляции в сутки.

Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля ‘’Биопарокс’’. Для ингаляций.

Rp.:Aerosolum «Bioparox» N.1

D.S. Для ингаляций.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ ПОДГОТОВКИ Выписать:

1. 500 мл 3% раствора фенола (Phenolum). Для дезинфекции поме-

2. 100 мл 0,1% раствора этакридина лактата (Aethacridini lactas).

Назначить для полоскания полости рта при стоматите.

3. 10 мл 1% спиртового раствора бриллиантового зеленого (Viride nitens). Назначить для смазывания кожи вокруг рта.

4. 20 мл 20% раствора танина (Tanninum) в глицерине (Glycerinum).

Для смазывания десен.

5. 5 мл 30% раствора нитрата серебра (Argenti nitras). Отпустить в темной склянке. Назначить для обработки шеек зубов.

6. 50 мл официнального раствора перекиси водорода (Hydrogenii peroxydi diluta). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

7. 10 мл 1% раствора пилокарпина гидрохлорида (Pilocarpini hydrochloridum). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

8. 10 мл 0,1% раствора нафтизина (Naphthyzinum). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.

9. 10 мл 1% масляного раствора ментола (Mentholum). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.

10. 10 мл 0,25% раствора сульфата меди (Cupri sulfas). Закапывать в полость коньюнктивы 2 раза в день по 2 капли.

11. 10 мл 5% спиртового раствора резорцина (Resorcinum). Для обработки ран.

12. 150 мл раствора дибазола (Dibazolum), разовая доза которого 0,3 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

13. 180 мл 3% раствора бромида натрия (Natrii bromidum). Принимать внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.

14. 100 мл раствора анальгина (Analginum), разовая доза 0,25 г. Назначить по 1 десертной ложке 3 раза в день.

15. 10 мл раствора фосфата кодеина (Codeini phosphas), разовая доза 0,01 г. По 10 капель 3 раза в день.

16. 15 мл кардиовалена (Cardiovalenum). По 15 капель 2 раза в день.

17. 20 мл корвалола (Corvalolum). По 20 капель 3 раза в день.

18. 20 мл настойки жень-шеня (Ginsengi). По 20 капель 3 раза в день.

19. 20 мл настойки мяты перечной (Mentha piperita). По 20 капель 3 раза в день.

20. 20 мл жидкого экстракта спорыньи (Secale cornutum). По 20 капель 2 раза в день.

21. 200 мл настоя из листьев эвкалипта (folium Eucalipti) в соотношении 1:10. Для полосканий.

22. 100 мл настоя травы мышатника (herba Thermopsidis) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

23. 150 мл отвара коры крушины (Cortex Frangulae). По 1 столовой ложке на ночь.

24. 200 мл отвара рвотного корня (radix Ipecacuanhae) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

25. Микстуру, в состав которой входят 180 мл настоя травы тысячелистника (herba Millefolii) в соотношении 1:10 и 5 мл жидкого экстракта калины (Extractum Viburni). По 10 капель 3 раза в день.

26. Микстуру на 40 приемов, в состав которой входят апрофен (Aprophenum), разовая доза 0,025 г и папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum), разовая доза 0,02 г. По 10 капель 3 раза в день.

27. 180 мл микстуры, содержащей разведенную соляную кисло-

ту (Acidum hydrochloridum dilutum), разовая доза 10 капель и пепсин

(Pepsinum), разовая доза 0,15 г. По 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

28. Микстуру, содержащую 150 мл настоя корня ревеня (radix Rhei) в соотношении1:30, сульфата натрия (Natrii sulfas), разовая доза 3,0 г и 30 мл простого сиропа (Sirupus simplex). По 1 столовой ложке 3 раза в день.

29. Микстуру на 3 приема, содержащую хлоралгидрат (Chloralum hydratum), разовая доза 1,0 г и 50% крахмальной слизи (Amylum). По 1 сто-

ловой ложке на ночь.

30. 100 мл эмульсии из 10 мл рыбьего жира (Oleum jecoris Aselli). На

31. 200 мл эмульсии из семян тыквы (Semen Cucurbitae). По 1 столовой ложке 4 раза в день.

32. 10 флаконов суспензии протамин - цинк-инсулина (Protamin-Zinc- insulini)по 5 мл (40 ЕД в 1 мл). По 20 ЕД (0,5 мл) подкожно.

33. 5флаконов2,5%суспензиигидрокортизонаацетата(Hydrocortizoni acetas) по 5 мл. По 1 мл интрасиновиально.

34. Один флакон дозированного аэрозоля «Биопарокс» («Bioparox»). Для ингаляций зева.

35. 20 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% масляного раствора синэстрола (Synoestrolum). По 1 мл внутримышечно.

36. 30 мл 5% раствора барбамила (Barbamylum). По 10 мл внутривенно.

37. 500 мл 2% раствора хлорида калия (Kalii chloridum). Для внутривенного капельного введения.

38. 10млраствораапоморфинагидрохлорида(Apomorphinihydrochloridum), разовая доза 0,005 г. Выдать в темной склянке. По 1 мл подкожно.

39. 200 мл 0,5% раствора тримекаина (Trimecainum) для инфильтра-

ционной анестезии. В качестве растворителя использовать 0,9% раствор хлорида натрия.

40. 10 ампул, содержащих по 5 мл 2,5% раствора аминазина (Aminazinum). По 5 мл внутримышечно.

41. 15 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% раствора сульфата атропина

(Atropini sulfas). По 1 мл подкожно.

42. 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum). По 0,5 мл внутривенно.

43. 10 ампул, содержащих по 2 мл 20% масляного раствора камфоры

(Camphora). По 2 мл подкожно.

44. 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum). По 0,2 мл внутримышечно.

45. 6 флаконов, содержащих по 600 000 ЕД бициллина-1 (Bicillinum-1). По 600 000 ЕД внутримышечно, предварительно растворив содержи-

мое флакона в 5 мл 0,5% раствора новокаина.

Задания по рецептуре к практическим занятиям

Тема: Средства, влияющие на афферентную иннервацию.

Выписать в рецептах: дикаин, анестезин, новокаин, тримекаин, лидокаин, танин, отвар коры дуба, свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, слизь крахмала, уголь активированный, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

1. Средство, используемое только для терминальной анестезии (мазь, ректальные суппозитории, таблетки).

2. Средство для инфильтрационной анестезии.

3. Средство для проводниковой анестезии.

4. Средство для спинномозговой анестезии.

5. Средство, применяемое при всех видах анестезии.

6. Вяжущее средство для полоскания полости рта (отвар).

7. Вяжущее средство для обработки ожоговых ран.

8. Обволакивающее средство для приема внутрь.

9. Адсорбирующее средство при отравлениях.

10. Средство при метеоризме.

11. Раздражающее средство при мышечных болях (масляный раствор, спиртовой раствор).

12. Средство, применяемое для рефлекторной стимуляции центров продолговатого мозга при обмороке.

1. Препарат для перидуральной анестезии ребенку 12 лет.

2. Местный анестетик при инраназальной интубации новорожден-

1. Глицериновый раствор танина для смазывания.

2. Жидкость Платонова. Показания к применению.

3. Масляный раствор анестезина для обезболивания слизистой ротовой полости.

Тема: Средства, влияющие на холинергические синапсы.

Выписать в рецептах: прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, атропина сульфат, экстракт красавки, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, метацин, пентамин, гигроний, тубокурарина хлорид, дитилин.

Выписать препараты по показаниям:

1. Холиномиметик при глаукоме.

2. Холиномиментик для стимуляции моторики кишечника.

3. Средство для рефлекторной стимуляции дыхания.

4. Антихолинэстеразное средство при глаукоме (глазные капли).

5. Антихолиэстеразное средство для стимуляции моторики кишеч-

6. Средство для облегчения передачи возбуждения в нервно-мышеч- ных синапсах при миастении.

7. Антихолинэстеразное средство для лечения остаточных явлений после полиомиелита.

8. Средство, используемое при подборе очков.

9. М-холиноблокатор для предупреждения рефлекторной брадикардии во время хирургических операций.

10. М-холиноблокатор, используемый только для снижения тонуса гладких мышц бронхов.

11. Средство для профилактики морской и воздушной болезни.

12. Средство, избирательно угнетающее секрецию желез желудка.

13. Средство для управляемой гипотензии.

14. Средство для снижения артериального давления при гипертоническом кризе.

15. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных

16. Средство, используемое для кратковременного расслабления скелетных мышц при вправлении вывиха.

Выписать дополнительно на педиатрическом факультете:

1. Антихолинэстеразный препарат для лечения последствий полиомиелита ребенку 5 лет.

2. Холиномиметический препарат для усиления сокращений желудка и кишечника ребенку 10 лет.

3. Препарат при пилороспазме ребенку 3 лет.

4. Миорелаксант при болезненных манипуляциях у детей.

Выписать дополнительно на стоматологическом факультете:

1. Препарат при ксеростомии.

2. Холинергическое средство для рефлекторной стимуляции дыха-

Тема: Средства, влияющие на адренергические синапсы.

Выписать в рецептах: адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, мезатон, нафтизин, изадрин, сальбутамол, эфедрина гидрохлорид, фентоламин, тропафен, дигидроэрготоксин, празозин, анаприлин, метопролол, талинолол, атенолол, лабеталол, октадин, резерпин.

Выписать препараты по показаниям:

1. Адреномиметик для повышения артериального давления.

2. Адреномиметик при анафилактическом шоке.

3. Адреномиметик при рините.

4. Адреномиметик при острой сердечной недостаточности.

5. Адреномиметик при атриовентрикулярном блоке

6. Средство для купирования приступов бронхиальной астмы.

7. Средство для профилактики преждевременных родов.

8. Симпатомиметик при остром рините.

9. Адреноблокатор для систематического лечения гипертонической

10. Средство, устраняющее спазм периферических сосудов.

11. Адреноблокатор при феохромоцитоме.

12. Адреноблокатор для купирования гипертонического криза.

13. Средство для предупреждения приступов стенокардии.

14. Средство при открытоугольной глаукоме.

15. Симпатолитик для лечения гипертонической болезни.

Выписать дополнительно на педиатрическом факультете:

1. Адреноблокирующий препарат ребенку 5 лет с врожденным пороком сердца (незаращением межжелудочковой перегородки).

2. Непрямой адреномиметик при хронической гипотензии ребенку

Выписать дополнительно на стоматологическом факультете:

1. Адреноблокатор при гипертоническом кризе.

2. Адреномиметик для остановки кровотечения после удаления

Латинское название: Bicillin 1
Код АТХ: J01SE08
Действующее вещество: Бензатина
бензилпенициллин
Производитель: Синтез, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бициллин 1 – это природный антибиотик, который относится к группе пенициллина. Обладает бактерицидным эффектом. Разрушается пенициллиназой. Продуцируется плесневым грибом под названием пеницилл.

Показания к применению

Лекарство оказывает лечебное действие при следующих заболеваниях:

Ангина
Скарлатина
Сифилис
Профилактика ревматизма.

Основное применение препарата заключается в создании длительной концентрации вещества в теле человека. Используется только при заболеваниях, которые вызваны чувствительной к нему флорой. Может применяться в комбинации с другими антибактериальными средствами для усиления синергизма.

Состав препарата

Бициллин 1 является монопрепаратом. В состав лекарства входит только одно действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Это природная субстанция, обладающая бактерицидными свойствами. Разрушает бактерию путем затруднения синтеза белков клеточной стенки микроба. В результате, лишенная возможности осуществлять метаболизм, бактерия гибнет.

Спектр активности невелик и ограничен грамположительной флорой. Лекарство не будет действовать, если бактерия вырабатывает фермент пенициллиназу. Его продуцируют некоторые штаммы стрептококков и стафилококков. Пенициллиназа полностью деактивирует бициллин 1. Средство никак не влияет на вирусы и грамотрицательные микроорганизмы.

Лечебные свойства

Препарат после введения в мышцы замедленно всасывается. Терапевтически активная доза возникает в крови уже через 6 часов, максимальная концентрация отмечается через 12 часов. Эффект дозозависимый. Чем больше введенная доза, тем продолжительнее сохраняется терапевтическое действие. Минимальная продолжительность активности препарата 7 дней. Выводится лекарство с почками.

Формы выпуска

Средняя цена: 12 руб

Представляет собой порошок кристально белого цвета. Склонен к комкованию. Если растворить его в воде, получится стойкая суспензия. Не имеет запаха.

Выпускается во флаконах, где содержится порошок с дозой 600000 единиц и 1200000 единиц бензатин бензилпенициллина. Флаконы упакованы в картонную пачку вместимостью 1, 5 или 10 штук. В каждую коробку вложена инструкция по применению лекарства. Порошок подлежит растворению перед применением в изотоническом растворе или лидокаине.

Минусом формы выпуска является отсутствие растворителя. Его нужно приобретать отдельно. Нет пероральных форм, только парентеральная. Плюсом является невозможность передозировки, так как доза четко рассчитана, а использовать нужно только необходимое количество флаконов.

Способ применения

Лекарство применяется строго глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрант ягодицы. Категорически запрещены другие способы введения. Перед применением вещество во флаконе растворяют в воде для инъекций или, если нет аллергии, в новокаине или лидокаине. Обычная доза для взрослого 600000 единиц 1 раз в неделю или 1200000 единиц один раз в две недели. Максимальная доза 2400000 единиц за месяц в две инъекции.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности на любых сроках и во время лактации лекарство разрешено. Коррекция дозы не требуется. Токсического влияния на плод не оказывает.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при гиперчувствительности к любому из пенициллинов и сульфаниламидов. Противопоказан бициллин 1 при бронхиальной астме, любых аллергических заболеваниях, в том числе поллинозе, крапивнице. Использование лекарства не допускается при наличии анамнестических сведений о непереносимости других препаратов с развитием тяжелых анафилактоидных процессов.

Меры предосторожности

Выделают следующее:

Если после инъекции в шприце имеется кровь, значит, вещество попало в сосуд. Эффекта от введения не будет. Необходимо выполнить еще одно впрыскивание в другую ягодицу. После инъекции придавить стерильной салфеткой место укола. Нельзя, чтобы лекарство попало под кожу. Не растирать место укола.
При появлении любых аллергических проявлений лечение немедленно прекращают. Подкожно следует ввести адреналин в дозе не более 0.5 мл 0.1% раствора. Внутривенно уколоть преднизолон в дозе 90 мг, можно болюсом. Немедленно вызвать реаниматолога. Если аллергия проявилась в домашних условиях, незамедлительно вызвать врача скорой помощи. Промедление грозит жизни больного, так как в организм введена большая доза пенициллина.
Если бициллин 1 используется для терапии сифилиса, то до и в течение 4 месяцев после лечения необходим серологический контроль.
Для профилактики суперинфекции в виде кандидоза, параллельно с лечением необходимо использовать флуконазол в дозе 150 мг один раз в день введения бициллина.
Недопустимо применение низких доз, так как это быстро приведет к устойчивости флоры к препарату. Нельзя вводить препарат внутривенно.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат совместим со всеми антибиотиками, которые оказывают бактерицидный эффект. Вместе с ними усиливается синергизм в отношении бактерий. Его можно совместно применять с рифампицином, цефалоспоринами и ванкомицином.

Сочетание с бактериостатическими препаратами ведет к противоположному эффекту – антагонизму. Совместное использование в этом случае нежелательно. Примерами служат хлорамфеникол, доксициклин, клиндамицин.

На всем протяжении действия бициллина ослабляется эффект контрацептивов, что может вызвать при совместном использовании, кровотечения из половых путей женщины. Следует применять дополнительные методы контрацепции. На мужские контрацептивы не влияет.

Все нестероидные противовоспалительные средства, включая ибупрофен и диклофенак, вызывают количественный подъем дозы лекарства в организме. Аллопуринол – противоподагрическое лекарство, не только повышает концентрацию, но и увеличивает риск аллергических проявлений.

Побочные эффекты

Обычно лекарство хорошо переносится. Но могут возникать серьезные осложнения.

Влияние на систему кроветворения. Проявляется возникновением нарушений выработки форменных элементов крови. Редко бывают анемии, тромбоцитопении или лейкопения. Из-за низкого количества тромбоцитов не исключены проблемы со свертываемостью крови.
Разноплановые аллергические процессы. Начиная от крапивницы и вплоть до анафилактического шока.
Остальные нежелательные проявления – , боли в суставах, субфебрилитет, воспаление десен, сильная боль и инфильтраты в месте инъекции, грибковая суперинфекция.

Передозировка

Нет описанных случаев передозировки препарата. Практически это невозможно, так как лекарство вводится только внутримышечно. Объем вводимого вещества ограничен вместимостью шприца и растворителем. При случайном употреблении внутрь никакого воздействия на организм не окажет. В кишечнике не всасывается, выведется в неизмененном виде.

Условия и срок хранения

Лекарство нужно оберегать от попадания к детям. Хранится в сухом месте с температурой не более 15 градусов. Срок годности 3 года. Недопустимо применение после истечения срока годности.

Аналоги

Sandoz, Словения
Цена: 90 рублей за флакон

Содержит аналогичное бициллину действующее вещество. Выпускается во флаконах по 1200000 и 2400000 единиц. В коробке вложена инструкция по применению.

Плюсы:

Удобный вместительный флакончик для растворения лекарства
Высокая степень очистки от примесей
Увеличение срока годности до 4 лет.

Минусы:

Недостаточный выбор доз лекарства
Значительно более высокая цена.

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— сифилис (в качестве монотерапии);

— фрамбезия;

— острый тонзиллит;

— скарлатина.

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— повторные атаки после острой ревматической лихорадки;

— рецидивы рожи;

— раневая инфекция;

— послеоперационные осложнения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Дозировка

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.

Препарат нельзя вводить в/в!

Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности КК от 10 до 50 мл/мин КК <10 мл/мин

Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора . Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Бициллин-1 повышает эффективность непрямых (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении Бициллина-1 и повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.

| Bicllllnum 1

Аналоги

Бензилпенициллин-Бензатин, Бензациллин, Бензатини, Бензетацил, Диаминпенициллин, Дибенцил, Дуапен, Дуропенин, Экстенциллин , Молдамин, Пенадур, Тардоциллин

Рецепт

Rp.: Sol. “Bicillinum-1” 600 000 ЕД

S.: Стерильно во флаконе приготовить суспензию в изотоническом растворе натрия хлорида, вводить внутримышечно 1 раз в неделю

Rp.: Bicillini-1 600 000 ЕД

S.: Приготовить суспензию: соединить содержимое флакона с 2 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида, энергично встряхнуть. Вводить по 2 мл суспензии 2 раза в месяц глубоко в мышцу, медленно (ребенку 8 лет)

Rp.: Bicillini-1 600 000 ЕД

S.: Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 600000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции.

На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл.
Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Способ применения

Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД.
Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции.
Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин - 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин - 25-50 % суточной дозы.

Показания

Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также для профилактики и лечения ревматизма, сифилиса, гонореи и др.

Противопоказания

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, аллергические заболевания, а также повышенная чувствительность к препаратам бензилпенициллина. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.

При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие: интерстициальный нефрит.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).

Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

Форма выпуска

Во флаконах по 300 000 ЕД и 600 000 ЕД.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

На Бициллин-1 нужна инструкция по применению? На странице представлена полная аннотация к этому препарату. Уважаемый посетитель! Если у вас был опыт использования данного лекарственного средства, просим оставить свой отзыв. Ваше мнение может быть полезно другим людям.

Производители: Синтез

Действующие вещества

Бензатина бензилпенициллин

Класс заболеваний

Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
Ревматизм неуточненный
Скарлатина
Сифилис неуточненный
Фрамбезия
Лейшманиоз неуточненный
Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Острый тонзиллит неуточненный
Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (А51.4, А52.7)

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антибактериальное
Бактерицидное

Фармакологическая группа

Пенициллины

Показания к применению препарата Бициллин-1

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Форма выпуска препарата Бициллин-1

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик);

Состав
1 флакон (Бициллин?1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин?3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин?5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин?1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация - уже через 3–6 ч.

Бициллин?3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови - 40–60%. Проникновение в жидкости - высокое, в ткани - низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина?5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью - бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин?1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин?3 - в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза - 1,8 млн ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций - 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин?5 взрослым - по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет - 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Взаимодействие с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Меры предосторожности при приеме препарата Бициллин-1

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости - ИВЛ.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.