Цефалоспорины показания к применению. Антибиотики цефалоспорины последнего поколения. Краткая характеристика препаратов

Цефалоспорины 3 поколения — это группа антибиотиков, которые во многом превосходят цефалоспорины двух предыдущих поколений. Цефалоспорины 3-го поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий, относящихся к семейству энтеробактерий. Также антибиотики 3 поколения имеют активное воздействие на синегнойную палочку. Парентеральные цефалоспорины 3-го поколения изначально применялись в качестве лечения тяжелых инфекционных заболеваний в стационарных условиях.

Основными антимикробными препаратами цефалоспоринов третьего поколения являются «Цефтриаксон» и «Цефотаксим». Эти антибиотики обладают высокой степенью воздействия на стрептококки, менингококки, гонококки, гемофильную палочку и т. д.

Антибиотик «Цефтриаксон» применяют в комплексе для лечения многих заболеваний, как у взрослых, так и у детей.

Цефалоспорины 3-го поколения в таблетках применяются для лечения самых разнообразных инфекций, вызванных бактериями. Пероральные цефалоспорины удобны в использовании, так как подходят для комплексной терапии болезней в домашних условиях, а также назначение их детям поможет избежать негативных эмоций, которые часто возникают во время применения инъекционных препаратов.

Часто в лечении заболеваний применяют ступенчатую схему, при которой вначале используют парентеральное введение антибиотиков, а затем назначают пероральные, которые удобны для использования дома, когда можно проводить лечение амбулаторно. Такая схема удобна как для больного, так и для самой больницы — человек экономит деньги на шприцах, спирте и т. д., а у больницы есть возможность сберечь место в условиях стационара для более тяжелых больных.

Цефалоспорины 3 поколения оказывают незначительное воздействие на бифидобактерии и лактобактерии, обитающие в кишечнике, поэтому риск развития различных расстройств, типичных для антибиотикотерапии, минимальный. И все же, чтобы не заработать дисбактериоз, рекомендовано применять препараты с лакто- и бифидобактериями вместе с антибиотиками.

Антибиотики 3-го поколения не оказывают негативное влияние на иммунную систему организма, в результате чего интерферон выделяется в нормальном количестве, и защитные функции не снижаются. Цефалоспорины 3 поколения относятся к безопасным и эффективным средствам, поэтому их разрешено применять для лечения эндокринных заболеваний, поджелудочной железы и т. д.

Пероральные цефалоспорины группы три в таблетках:

• Цефсулодин;
• Цефподокашпроксетил;
• Цефтазидим;
• Спектрацеф;
• Панцеф и др.

Цефалоспорины 3 поколения в редких случаях могут вызывать такие побочные действия, как аллергическая реакция в виде сыпи или крапивницы, озноб, кровотечения и т. д. Применять антибиотики самостоятельно нельзя, так как можно нанести серьезный вред организму.

Беременным применять антибиотики данной группы можно, если есть риск угрозы жизни матери или ребенка, превышающий риск развития возможных побочных эффектов.

При кормлении грудью на фоне приема антибиотиков могут развиться нежелательные последствия, такие как дисбактериоз у детей, молочница, так как часть препарата поступает в грудное молоко. Дети и люди зрелого возраста должны принимать препарат в меньшей дозировке, ввиду недостаточной функциональности внутренних органов, в особенности почек.

При различных нарушениях функционирования почек или печени прием препарата, дозировка и его воздействие должно строго контролироваться, так как есть риск развития серьезных нарушений, в виде кровотечения или нефротоксического эффекта.

В полости рта в результате длительного приема антибиотиков возможно развитие стоматита. При возникновении любого побочного эффекта необходимо немедленно сообщить врачу.

Антибиотики в таблетках необходимо принимать во время еды, запивая большим количеством жидкости. Принимать препарат нужно строго в одно и то же время, с соблюдением правильной дозировки. Пропускать прием антибиотиков нельзя, но и не нужно принимать двойную дозу в случае пропуска предыдущего приема. На время лечения антибиотиками и по истечении трех дней необходимо полностью отказаться от употребления алкоголя.

Применение цефалоспоринов третьего поколения

Применение антибиотиков зависит от особенности их воздействия на различные бактерии. Чаще всего их назначают больным с бактериальными инфекциями, такими как:

1. Тонзиллит, вызванный стрептококковыми бактериями (применяют антибиотики для лечения тонзиллита или ангины не только у взрослых, но и у детей). Чаще всего назначают «Цефтриаксон» или «Цефалексин».
2. Пневмония.
3. Острый бронхит или отит.
4. Пиелонефрит.
5. Бактериурия, протекающая бессимптомно.
6. Синусит.
7. Диарея.
8. Брюшной тиф.
9. Цистит в острой форме.
10. Стафилококковые инфекции и т. д.

Воздействуют антибиотики на грамотрицательные бактерии на клеточном уровне, что помогает им в относительно короткие сроки справиться с патогенной микрофлорой в организме человека.

Цефтриаксон: инструкция

Цефтриаксон относится к антибиотикам цефалоспориновой группы. Этот препарат успешно назначают как маленьким детям, так и взрослым людям, ввиду его эффективности, безопасности и недорогой ценовой политики. Цефтриаксон выпускают в виде порошка для приготовления раствора, используемого для внутримышечных инъекций. Поскольку препарат обладает длительным эффектом воздействия на бактерии, его назначают один раз в сутки.

Инструкция к препарату сообщает, что, в зависимости от тяжести болезни и улучшения состояния на фоне антибиотикотерапии, препарат назначают от 4 до 12 дней приема. Если симптоматика улучшается по истечению одного или двух дней, отменять антибиотик нельзя как минимум 4 дня от начала приема. Это необходимо для того, чтобы бактерии в организме были полностью уничтожены. Известны случаи, когда больные прекращали принимать антибиотики, не пройдя полный курс, в результате чего у определенной группы бактерий вырабатывался иммунитет к препарату, и в следующий раз он никакого воздействия на них не оказывал.

Препарат «Цефтриаксон» применяется в профилактических целях однократно перед хирургическим вмешательством, чтобы предотвратить возможное инфицирование во время операции или в период реабилитации.

Для внутримышечного введения препарат «Цефтриаксон» предварительно разводят с лидокаином, а для внутривенного — разводят с дистиллированной стерильной водой, которая продается в аптеке в специальных ампулах.

Чтобы правильно открыть ампулу с антибиотиком, необходимо по намеченной линии или в самой узкой части ампулы потереть специальной пилочкой или пилочкой для ногтей, после чего постучать ногтем по верхушке ампулы и аккуратно отломать ее.

Антибиотик Цефотаксим

«Цефотаксим» — антибиотик, относится к цефалоспоринам 3 поколения. Причисляется к наиболее эффективным препаратам, применяемым против грамотрицательных бактерий, в том числе и кишечной палочки. Применяется для лечения менингита, тонзиллита, различных заболеваний мочевыводящей системы. Его назначают и при различных инфекциях кожи, при перитоните, сепсисе, гонорее и т. д. Препарат часто используется для устранения негативных воспалительных процессов после операций на органах ЖКТ и после родов.

Выпускается в виде порошка в ампулах для приготовления раствора. Применяют препарат внутримышечно или внутривенно (капельница).

Возможные побочные эффекты: головные боли, слабость, расстройства со стороны ЖКТ, аритмия, флебит, озноб, бронхоспазм, аллергические реакции и т.д. Препарат нельзя применять во время беременности, маленьким детям, при индивидуальной непереносимости компонентов.

Любые антибиотики, помимо негативного воздействия на бактерии, отрицательно влияют и на полезные микроорганизмы. Чтобы избежать появления диареи, которая часто возникает в первые дни приема препарата, необходимо начать принимать «Йогурт», «Лактобактерин», «Бифидумбактерин» и т.п.

Если во время курса лечения антибиотиком понадобится сдать мочу на сахар, необходимо сообщить о применении препарата, так как на фоне его приема уровень глюкозы в урине может не соответствовать действительности. Употреблять спиртные напитки вместе с антибиотиком нельзя, так как есть риск развития различных расстройств, в виде тошноты, рвоты, может наблюдаться понижение артериального давления, сильная головная боль, одышка и т.бд.

Аналоги препарата: «Кефотекс», «Спирозин», «Талцеф», «Цефабол», «Цефотоксим Сандоз» и т.д.

«Цефотоксим» отличается от антибиотика «Цефтриаксон» главным образом тем, что он менее болезненный при введении, что является немаловажным фактором, учитывая длительный курс приема антибиотиков.

После первого введения препарата «Цефотоксим» может наблюдаться незначительное повышение температуры тела. Пугаться этого не стоит, так как данный симптом возникает как реакция организма на гибель бактерий, продукты жизнедеятельности и частички которых попадают в кровь, провоцируя подъем температуры. По истечению 5 дней неприятная симптоматика уйдет.

Если препарат назначили в период кормления грудью, то ребенка на время введения антибиотиков лучше перевести на смесь, а молоко сцеживать, чтобы не спровоцировать различные расстройства у малыша. После последней инъекции, по истечении 2 часов, грудное вскармливание можно возобновить, так как препарат выводится из организма очень быстро.

Лечение антибиотиками — самое лучшее средство в борьбе со многими бактериями, но результат достигается только при соблюдении всех правил и дозировки препарата.

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, которые получены от 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Их главная особенность - высокая устойчивость к бета-лактамазам в сравнении с пенициллинами. Также данные препараты имеют высокую способность к уничтожению бактерий (бактерицидность) и весьма широкий спектр действия, особенно в отношении стафилококков.

Еще одним достоинством цефалоспоринов является значительная химиотерапевтическая активность благодаря тому, что они вызывают лизис (растворение) внешней мембраны делящейся бактериальной клетки.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, которые делятся по пути введения в организм на пероральные (в виде таблеток, сиропов, суспензий) и парентеральные (в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения).

На сегодняшний день существует 2316 препаратов под 220 торговыми названиями. Среди них выделяют 25 действующих веществ.

Наиболее распространенной является классификация цефалоспоринов по поколениям. На сегодняшний день известно 5 поколений, представители которых описаны в таблице:

Все вышеперечисленные антибиотики оказывают бактерицидное действие, то есть убивают бактерии. Происходит это путем разрушения внешней стенки бактериальной клетки.

Препараты данной группы проявляют активность в борьбе против широкого спектра патогенной микрофлоры, и эта способность увеличивается от поколения к поколению.

Список бактерий, чувствительных к цефалоспоринам, описан в таблице ниже:

Поколение препаратов	В борьбе с какими возбудителями используются
1-е	Грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки); грамотрицательные кокки; грамотрицательные палочки (кишечная палочка)
2-е	Более активны против грамотрицательных бактерий (по сравнению с препаратами 1-го поколения); против грамположительных бактерий имеют почти такую же активность;
3-е	Низкая эффективность в борьбе с грамположительными кокками; высокая - с энтеробактерими; умеренная - с синегнойной палочкой
4-е	Имеют устойчивость к разрушению цитробактером и энтеробактером; эффективны против синегнойной палочки; умеренно эффективны против грамположительной флоры (кроме энтерококков)
5-е	Эффективны в отношении синегнойной палочки, возбудителя гриппа, золотистого стафилококка и многих других

Пероральные цефалоспорины 1-го поколения

К ним относятся действующие вещества цефалексин и цефадроксил.

Цефалексин

На прилавках аптек цефалексин можно встретить под следующими названиями:

• Цефалексин.
• Кефлекс.
• Оспексин.
• Палитрекс.
• Цефаклен.
• Солексин.
• Фелексин.
• Пиассан.

Преимущественную активность препарат проявляет в лечении заболеваний, возбудителями которых являются:

• Стафилококки - Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу).
• Эпидермальные стафилококки - Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы).
• Стрептококки - Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes).
• Коринебактерии и клостридии - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

В меньшей степени реагирует на грамотрицательные микроорганизмы, такие как:

• Менингококк - Neisseria meningitidis.
• Гонорея - Neisseria gonorrhoeae.
• Шигелла и сальмонелла - Shigella spp., Salmonella spp.
• Бактерия E.coli.
• Моракселла катаралис - Moraxella catarrhalis.
• Клебсиелла пневмония - Klebsiella pneumoniae.
• Трепонема - Treponema spp.

Неэффективен в отношении синегнойной палочки, протеуса мирабилиса (индолположительные штаммы), микобактерии туберкулеза, анаэробов.

При пероральном введении биодоступность лекарства составляет 95%, однако высокой концентрации в тканях и крови не наблюдается. Период полувыведения составляет 1 час.

Цефалексин применяется при:

• стафилококковых и стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей;
• стафилококковых инфекциях лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей;
• различных заболеваниях в гинекологии, урологии, венерологии.

Противопоказаниями для назначения являются гиперчувствительность к любым цефалоспоринам и пенициллинам и детский возраст до 6 месяцев.

Возможные побочные эффекты от применения препарата:

• головная боль;
• головокружение;
• изменение клеточного состава крови;
• диспептические явления;
• вульвовагиниты;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок.

Режим дозирования зависит от конкретного препарата и тяжести заболевания.

Цефадроксил

Цефадроксил встречается под двумя торговыми названиями:

• Дурацеф.
• Биодроксил.

Лекарство активно в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, клебсиелл, протея и кишечной палочки, но бесполезно в борьбе с энтерококками и энтеробактериями.

Терапевтическая концентрация удерживается в крови до 12 часов. Большая часть лекарственного вещества выводится почками в течение суток.

Сферой применения цефадроксила являются:

• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
• инфекции мочеполовых путей;
• тонзиллит;
• аденоидит.

Препарат противопоказан при непереносимости других цефалоспоринов и пенициллинов, при кормлении грудью. Побочные эффекты:

• диспепсия;
• нарушения стула;
• кандидоз;
• кожные аллергические реакции.

Цефалоспорины 2-го поколения

В эту группу входят медикаменты на основе действующих веществ цефаклора и цефуроксима.

Цефаклор

Встречается под названиями:

• Цеклор.
• Цефаклор.
• Альфацет.

Препараты используются для терапии инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются:

• стафилококки;
• стрептококки;
• нейссерии;
• цитробактер;
• моракселла;
• бактероид.

Максимальная концентрация достигается в течение часа. Препарат выводится почками в течение 1–1,5 ч.

Противопоказания те же, что и для остальных цефалоспоринов. Побочные действия: диспепсия, запор, гепатит, головокружение, тревожность, бессонница, нарушение клеточного состава крови в сторону уменьшения количества элементов, нарушения функции почек, кандидоз.

Цефуроксим

Торговые названия лекарства:

• Зиннат.
• Цефуроксим.
• Цефурабол.
• Аксетин.
• Кетоцеф.

Отличительной чертой данного антибиотика по сравнению с другими цефалоспоринами является его способность воздействовать на штаммы, резистентные к ампициллину и пенициллину. Так, препарат эффективен в борьбе против аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе имеющих способность вырабатывать пенициллиназу.

Область применения антибиотика весьма широкая: его назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых путей, кожи, мягких тканей.

Абсолютным противопоказанием для приема является непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов; ограниченно медикамент применяется при заболеваниях ЖКТ, истощении.

Препараты 3-го поколения

К ним относятся цефиксим и цефтибутен.

Цефиксим

Встречается под названиями:

• Супракс.
• Панцеф.
• Супракс Солютаб.
• Цефспан.

Для лечения детей оптимально подходит Супракс Солютаб. Эта форма выпуска отличается от всех других тем, что таблетки можно запивать водой целиком или развести в небольшом количестве воды - в зависимости от того, как удобнее принять лекарственное средство малышу.

К цефиксиму чувствительны грамположительные и грамотрицательные микробы:

• стрептококки;
• нейссерии;
• моракселла;
• бактероид.

Устойчивость к нему имеют синегнойная палочка, стафилококки, листерии.

Показаниями к применению являются инфекции, вызванные вышеназванными бактериями; поражения дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовых путей.

Противопоказания и побочные эффекты - те же, что и для остальных цефалоспоринов.

Цефтибутен

На прилавках аптек вещество встречается под названием Цедекс.

Чувствительность к цефтибутену имеют:

• стрептококки;
• стафилококки;
• гемофильная и кишечная палочка;
• моракселла;
• сальмонеллы;
• шигеллы.

Показаниями для назначения являются:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• энтериты и гастроэнтериты у детей, вызванные шигеллами и сальмонеллами;
• средний отит;
• острые и хронические инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания - непереносимость и детский возраст до 6 месяцев .

Побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

• кандидоз;
• вагинит;
• псевдомембранозный колит;
• запор;
• диспептические явления;
• головокружение;
• парестезии;
• головная боль;
• одышка;
• нарушение функции почек.

Цефалоспорины 4-го и 5-го поколения представлены препаратами для парентерального введения.

Антибиотикотерапия изменила суть борьбы с опасными инфекционными заболеваниями. Раннее у врачей не было методов воздействия на патогенных возбудителей, и все усилия направлялись на поддержание общего состояния больного.

После открытия Александром Флемингом пенициллина стало возможным уничтожать микроорганизмы, которые раньше провоцировали развитие эпидемий, что забирали жизни тысячи и миллионы жизней людей. И цефалоспорины в таблетках играет в этой успешной борьбе очень важную роль.

Группа цефалоспоринов - препараты, которые имеют очень важную практическую роль в стационарном и амбулаторном лечении бактерийных патологий. Как показывает статистика, эта группа антибиотиков наиболее часто назначается в отечественных больницах. Это обусловлено большим списком патологий, при которых она используется, низкой общей токсичностью, широким спектром действия.

Также цефалоспорины за десятилетия использования получили хорошую доказательную базу и неплохой опыт назначения. Регулярно проводятся новые исследования, в которых подтверждается эффективность этих медикаментов.

Фармакологические особенности препарата

Цефалоспорины относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. Они имеют совместную химическую структуру, что и определяет их общие фармакологические особенности. Цефалоспорины обладают бактерицидным действием.

Механизм действия у препаратов следующий - соединения антибиотика действуют на компоненты клеточной стенки, и этим образом нарушают их целостность.

Как результат, наблюдается массовая гибель патогенных возбудителей.

Фармакологические характеристики препаратов определяют особенности их применения. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому большинство их выпускаются в форме ампул для внутривенного или внутримышечного использования. Также они хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении менингеальных оболочек.

Цефалоспориновые антибиотики довольно равномерно распределяются в организме пациента. Наибольшую концентрацию препаратов отмечают в желчи, мочи, дыхательном эпителии и пищеварительном тракте. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5-6 часов после приема медикамента.

При пероральном применении антибиотики группы цефалоспоринов проходят через печеночный метаболизм. Из организма эти бактериальные препараты выводятся преимущественно в неизмененном виде почками. Поэтому при нарушении функции этого органа наблюдается накапливание антибиотика в организме пациента. Спектр действия цефалоспоринов довольно широк, особенно в последних поколениях. Большинство препаратов действует на:

• стрептококки;
• стафилококки;
• гемофильную палочку;
• нейсерии;
• энтеробактериальную инфекцию;
• клебсиэллы;
• моракселлы;
• кишечную палочку;
• шигеллы;
• сальмонеллы.

Классификация цефалоспоринов

На сегодняшний момент различают пять поколений цефалоспоринов. Они отличаются за некоторыми характеристиками. Первые представители этой группы медикаментов более эффективно влияют на грамположительные бактерии.

Также последние препараты цефалоспоринов действуют на большое число микробов и лучше проникают через гематоэнцефалический барьер.

Важная проблема - развитие антибиотикорезистентности к первым поколениям, которые уже используются многие десятилетия. Эта ситуация приводит к снижению эффективности используемых препаратов.

Цефалоспорины разделяют на следующие поколения:

Правила применения антибактериальных препаратов

Антибиотики относятся к сильнодействующим препаратам, которые имеют системное влияние на организм. Поэтому антибактериальные препараты запрещено самостоятельно применять без консультации у врача. Пациенту очень сложно подобрать оптимальный вариант лечения заболевания у себя и своих родственников. Неконтролированный прием антибиотиков также более часто приводит к развитию побочных эффектов и снижению действия препарата.

Во время терапии необходимо соблюдать несколько простых правил приема. Курс лечения обычно продолжается не менее 3 дней.

Самостоятельно отменять или отказываться от терапии пациенту после первых признаков улучшения общего состояния не рекомендуется.

Это очень часто приводит к рецидивированию патологии.

Применять антибиотики необходимо в одинаковое время суток. Это позволяет сохранять хорошую концентрацию препарата в периферической крови, что дает оптимальный терапевтический эффект.

При пропуске приема антибиотика необходимо не паниковать, а принять пропущенную дозу цефалоспорина как можно быстрее. В дальнейшем терапию необходимо продолжить в обычном режиме.

При применении антибиотиков важно контролировать развитие побочных эффектов, о которых необходимо как можно быстрее сообщать лечащему врачу. Только он способен квалифицировано оценить их тяжесть и принять решение о приостановлении или продолжении терапии цефалоспоринами.

Как правильно назначить цефалоспорины в таблетках

Перед назначением цефалоспоринов врачу необходимо убедится в бактериальной этиологии заболевания пациента. Это очень важно, поскольку антибактериальные препараты не действуют на вирусную, грибковую флору, и в таких случаях могут даже навредить пациенту. С этой целью врач должен полностью провести обследование пациента, которое обычно начинают с полного сбора анамнеза болезни. Больной или его родственники (при его тяжелом состоянии) должны рассказать о том, как, когда и после чего появились первые симптомы патологии.

Также обычно собираются сведения о наличии подобной болезни у ближайших родственников и друзей, о возможном контакте с больными, а также о сопутствующих нарушениях других органов и систем. Следующий шаг - тщательный осмотр пораженных участков, кожи или слизистых оболочек, пальпация, перкуссия и аускультация сердца, легких и живота. Не стоит удивляться вопросам о частоте мочеиспускания, изменениях стула и аппетита.

После этого обычно проводят ряд лабораторных и инструментальных исследований. Ряд изменений в них с большой долей вероятности могут свидетельствовать о бактериальной этиологии патологического процесса.

В первую очередь, речь идет об изменениях в общем анализе крови - лейкоцитозе, смещении лейкоцитарной формулы влево, увеличении числа нейтрофилов (а также их незрелых форм) и рост СОЭ (скорости оседания эритроцитов).

При инфекции в мочеполовой системе часто в общем анализе мочи находят лейкоциты и различные бактерии.

Наиболее точным методов исследования считается бактериологическое. Оно позволяет не только точно выделить возбудитель патологии, но также изучить его чувствительность к определенным антибиотикам. Это делает этот тест эталонным при всех заболеваниях инфекционного генеза.

При этом как материал для исследования можно использовать кровь, мазок с задней стенки глотки, мочу, мокроту, биоптат или любые другие биологические среды, в которых может находиться микроорганизм.

Наиболее существенный недостаток бактериологического метода исследования - долгое время его выполнения в условиях, когда врачу необходимо принимать решение о выборе тактике терапии немедленно. Поэтому наибольшую практическую ценность этот тест имеет в ситуациях, когда стартовое лечение оказалось недостаточно эффективно. Он позволяет менять препарат, используемый в лечении.

Очень важную роль в определении показаний для назначения цефалоспоринов играют современные международные и национальные рекомендации, что четко регламентируют в которых ситуациях необходимо их применять.

Эффективность назначенной антибиотикотерапии оценивают через 48-72 часа после первого приема препарата.

С этой целью повторяют лабораторные исследования, а также смотрят на динамику клинической симптоматики у пациента. Если оно положительна, то врач продолжает лечение первоначальным лекарственным средством. При отсутствии улучшения возникает необходимость переходить на антибактериальные средства второй линии или резерва.

Роль цефалоспоринов в таблетках в лечении

Цефалоспорины в клинической практике используются преимущественно в инъекционной форме. Однако это существенно снижает их возможности назначения в амбулаторной практике, поскольку далеко не все пациенты могут правильно развести и ввести антибактериальный препарат.

Это определяет и роль таблетированных форм цефалоспоринов. Их часто используют как стартовую антибактериальную терапию при патологиях, которые не требуют госпитализации, при удовлетворительном состоянии пациента и отсутствии декомпенсированных заболеваний со стороны других органов.

Также они играют важную роль в ступенчатой терапии. Она состоит из двух этапов. На первом цефалоспорин применяется в инъекционной форме, чтобы максимально быстро и эффективно ликвидировать патологический процесс. Для закрепления результата лечения и завершения курса терапии, тот же препарат после выписки из больницы назначается пациенту в таблетированной форме на несколько дней.

Такая стратегия позволяет уменьшить количество дней, проведенных пациентом в условиях стационара.

Сегодня в аптеках возможно найти только препараты первых трех поколений цефалоспоринов в таблетках или суспензии:

• первого - цефалексин;
• второго - цефуроксим;
• третьего - цефиксим.

Показания для назначения цефалоспоринов в таблетках

Цефалоспорины применяются для лечения бактериальных патологий в системах, где они в процессе своего метаболизма накапливаются и создают терапевтическую концентрацию, достаточную для гибели микробов. В первую очередь, речь идет о заболеваниях дыхательной, мочеполовой систем и ЛОР-органов. Также их используют при воспалениях желчевыводящих путей и некоторых патологий пищеварительной системы.

Согласно инструкции по применению, существует список патологий, при которых назначение цефалоспоринов оправдано. Их используют при:

• пневмониях;
• бронхитах;
• трахеитах;
• ларингитах;
• тонзиллите;
• фарингитах;
• синуситах;
• отитах;
• циститах;
• уретритах;
• простатите;
• бактериальном воспалении матки и ее придатков;
• профилактике осложнении при проведении хирургических манипуляций или вмешательств.

Как принимать цефалоспорины в таблетках

Длительность лечения цефалоспоринами составляет как минимум 5 дней. Обычно принимается таблетки необходимо принимать 2 раза в сутки для обеспечения необходимой концентрации препарата. Таблетку нужно запивать достаточным количеством воды.

Использовать с этой целью другие напитки (газировку, молочные продукты, чай, кофе) не рекомендуется, поскольку они могут изменять фармакологические свойства препарата.

Принимать алкоголь во время курса лечения категорически запрещено, поскольку это может привести к развитию острого гепатоза и нарушения функции печени.

Побочные эффекты при применении цефалоспоринов

Цефалоспорины являются классическими препаратами бета-лактамной группы, поэтому для них характерно наличие довольно частых аллергических реакций различной степени тяжести. Описано развитие у пациентов крапивницы, дерматозов, отеков Квинке и даже анафилактического шока.

Аллергия для всех бета-лактамов является перекрестной, поэтому при наличии реакций гиперчувствительности к любому с препаратов с ряда пенициллинов, карбапенемов, монобактамов, назначать цефалоспорины категорически противопоказано.

Еще одно опасное состояние - псевдомембранозный колит, который иногда развивается из-за неконтролированого размножения клостридиальной инфекции. В большинстве случаев она имеет легкое течение, проявляется только расстройствами стула, и даже не диагностируется. Но в ряде случаев патологический процесс идет по неблагополучному сценарию и осложняется перфорациями, кровотечениями из кишечника и сепсисом.

Наиболее часто из всех побочных эффектов цефалоспоринов встречается транзиторные расстройства пищеварения.

Они проявляются тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе или метеоризмом. Эти симптомы быстро проходят после отмены препарата.

Иногда отмечают повышения печеночных ферментов или токсическое воздействие на канальцевый аппарат почек. Дополнительно описано присоединение суперинфекции или грибковой патологии (преимущественно кандидоза) на фоне проведенной антибиотикотерапии. Происходили единичные случаи отрицательного действия на центральную нервную систему, что проявлялось эпилептическими припадками, судорогами и эмоциональная лабильность.

Противопоказания к приему

Основным противопоказанием к приему пероральных цефалоспоринов - наличие аллергии к любому из бета-лактамных антибиотиков. Перед первым применением препарата обязательно проводят пробу на наличие гиперчувствительности.

С осторожностью необходимо подходить к назначению этих антибактериальных препаратов при нарушении функции почек, поскольку это состояние может приводить к накоплению антибиотика в организме пациента. В таких случаях врачу необходимо индивидуально рассчитывать дозу, исходя из показателя клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины относят к малотоксическим препаратам, которые разрешено использовать для детей раннего возраста, а также в период беременности и лактации.

Пероральное применение этих лекарственных средств может привести к развитию обострений хронических воспалительных процессов пищеварительной системы (колитов, энтеритов). Поэтому при этих патологиях рекомендовано отдавать предпочтение парентеральным формам антибиотиков.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Существует четыре поколения цефалоспоринов.

Механизм действия: нарушение синтеза пептидогликана – структурной основы клеточной стенки бактерий – за счет ацетилирования транспептидаз. Представители разных генераций отличаются друг от друга по спектру действия. Большинство препаратов группы цефалоспоринов кислотолабильны или плохо всасываются в кишечнике и применяются парантерально.

Перорально применяются цефалексин, цефаклор, цефрадин и цефуроксим. Цефалоспорины легко проникают в различные ткани и среды организма (легкие, органы малого таза, перикард, брюшину, плевру, синовиальные оболочки). Большое значение имеет способность ряда цефалоспоринов (цефтриаксон, цефуроксим, цефтазидим, цефотаксим) проникать в цереброспинальную жидкость. Исключением являются цефтриаксон и цефоперазон, экскретиремые преимушественно желчью.

Цефалоспорины 1 поколения – характеризуются относительно узким спектром антимикробного действия (грамположительные кокки за исключением энтерококов, некоторые грамотрицательные бактерии Е. Coli. P. Mirabilis). Основной особенностью цефалоспоринов 1 поколения является высокая антистафилоккоковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих. Цефалоспорины 1 поколения нефротоксичны (особенно цефалоридин), вызывают тубулярный почечный некроз при назначении высоких доз (до 6 г/сут), особенно у больных с ХПН или получающих одновременно петлевые диуретики или аминокликозиды.

Цефазолин (кефзол) наиболее часто применяемый антибиотик из цефалоспоринов 1 поколения. Цефазолин хорошо проникает через плацентарный барьер, попадает в кровоток плода в терапевтических концентрациях. Не выявлено отрицательного влияния цефазолина на плод и на течение беременности. Проявляет синергизм при комбинации с ванкомицином в отношении метилциллинрезистентных штаммов стафилококка (MRSA), в комбинации с аминокликозидами – в отношении энтерококков.

Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром действия по сравнению с препаратами 1 генерации и создают более высокие концентрации в крови и тканях. Цефалоспорины 2 поколения устойчивы к бета – лактазам, в связи с чем более эффективны в отношении стафилококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигел, клебсиелл). Цефалоспорины 2 поколения неэффективны при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, индоположительными штаммами протея. Все препараты этой группы могут приводить к псевдомембранозному колиту. Возможна лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени (особенно при применении цефамандола,цефоперазона, цефотетана). Это побочное действие устраняется применением витамина К.

Цефуроксим (зинацеф) уступает другим препаратам этой генерации по действию на St. Aureus, но более активен в отношении St. Pyogenes. Применяется парантерально, так как при приеме внутрь всасывается лишь 10% дозы. Для приема внутрь предназначен цефуроксим – ацетил (всасывается 40% дозы), биодоступность увеличиваетсяи приеме после еды. Выводится с мочой. Обладает низкой токсичностью.

Цефаклор (цеклор,альфацет) предназначен для приема внутрь. По фармакокинетическим параметрам аналогичен цефалексину. В отличие от него высокоэффективен в отношении H.Ipfluepzae, M, Сatarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis. Применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей. Назначается по 250 мг каждые 8 часов. Суточная доза – 4г.

Цефалоспорины 3 поколения высокоэффективны в отношении грамотрицательной флоры, в том числе в отношении проблемных микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). По сравнению с препаратами 1 и 2 генерации меньше действуют на грамположительные кокки, главным образом стафилококки. Однако сохранена высокая активность в отношении стрептококков, гонококков, менингококков. Энтерококки, хламидии, миклоплазмы не обладают чувствительностью к цефалоспоринам 3 поколения.

Среди препаратов этой генерации цефодизим обладает иммностимулирующим действием.

В отличие от более ранних цефалоспоринов препараты 3 генерации проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут использоваться при инфекциях ЦНС. Цефалоспорины 3 поколения проникают через плацентарный барьер (особенно цефоперазон и цефтазидим). Однако, строго контролируемых исследований у человека не проводилось. Поэтому препараты 3 генерации в период беременности должны применяться при крайней необходимости.

Неоправданно широкое применение в последнее время цефалоспоринов 3 поколения явилось причиной широкого распространения грамотрицательных бактерий, продуцирющих бета – лактамазы.

Цефатоксим (клафоран) высокоэффективен против семейства Enterobacteriaceae, не продуцирующих бета – лактамазы. По влиянию на грамположительную флору уступает цефалоспоринам 1 поколения. Не проявляет клинически значимой антипсевдомонадной активности. Период полувыведения – 1 час. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, выводится почками.

Цефтриаксон (лонгацеф) высокоэфффективен в отношении N. Gonorrheae, N. Meningitidis, H. Influenzae. Период полувыведения антибиотика составляет 8,5 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется более суток после однократного внутривенного или внутримышечного введения, что позволяет вводить прапарат1 раз в сутки. Препарат выводится преимущественно желчью, может способствовать прогрессированию желчнокаменной болезни. Противопоказан при заболеваниях желчевыводящих путей.

Цефоперазон (цефобид) обладает выраженной активностью в отношении P Aeruginosa. По сравнению с цефатоксимом меньше действует на грамположительные кокки и грамотрицательные палочки. Препарат активно связывается с белками плазмы крови, характеризуется относительно небольшим объемом распределения. Экскретируется преимущественно желчью. При сочетании с алкоголем оказывает действие, подобное тетураму, которое сохраняется в течении 48 часов после отмены.

Цефтаизидим – спектр действия аналогичен цефтриаксону, приблизительно в 10 раз активнее в отношении синегнойной палочки. Является препаратом резерва (назначение оправдано при доказанной синегнойной инфекции).

Цефалоспорины 4 поколения характеризуются высокой стабильностью в отношении различных хромосомных и плазмидных бета – лактамаз.

Цефвлоспорины 4 поколения показаны при лечении тяжелых госпитальных инфекций: почек и мочевыводящих путей, брюшной полости и органов малого таза, кожи и мягких тканей, нижних дыхательных путей, а также инфекции в отделениях интенсивной терапии и у больных агранулоцитозом.