Глюкофаж 500 мг инструкция по применению. Польза и вред таблеток Глюкофаж: побочные действия, показания и противопоказания. При приёме артериальное давление повышается или понижается

При гипергликемии эндокринологи прописывают Глюкофаж 500 – инструкция по применению препарата включает сведения о его приеме одновременно с пищей, чтобы нормализовать уровень сахара в крови. Свойства медикамента расщеплять жиры привели к тому, что лекарство стали использовать для похудения. Ознакомьтесь с информацией о том, можно ли худеть при помощи данных таблеток, а также как нормализовать концентрацию глюкозы при сахарном диабете второго типа.

Таблетки Глюкофаж

Согласно фармакологической классификации, препарат Глюкофаж относится к группе пероральных гипогликемических средств, которые понижают уровень сахара в крови при заболевании сахарным диабетом. Это лекарство отличается хорошей желудочно-кишечной переносимостью, активным веществом состава имеет метформина гидрохлорид, который входит в группу бигуаниды (их производные).

Состав

Глюкофаж Лонг 500 или просто Глюкофаж 500 – таковы основные формы выпуска препарата. Первый отличается пролонгированным действием. Выделяют и другие таблетки с разной концентрацией метформина гидрохлорида. Их подробный состав:

Глюкофаж

Глюкофаж Лонг

Концентрация активного вещества, мг на 1 шт.

500, 850 или 1000

Описание

Белые, круглые (овальные для 1000, с гравировкой)

Белые капсуловидные

Повидон, гипромеллоза, стеарат магния, опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол)

Кармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза

Упаковка

По 10, 15 или 20 штук в блистере

По 30 или 60 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат с гипогликемическим эффектом из группы бигуанидов снижает развитие гипергликемии, не допуская гипогликемии. По сравнению с производными сульфонилмочевины, используемыми в лечении сахарных диабетов, средство не стимулирует секрецию инсулина. Препарат повышает чувствительность рецепторов, ускоряет выведение глюкозы клетками, понижает синтез сахара печенью за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза. Средство можно задерживать всасывание глюкозы в кишечнике.

Действующее вещество метформина гидрохлорид активирует выработку гликогена, воздействует на расщепляющий его фермент, повышает транспортную емкость и объем всех мембранных переносчиков сахара. Помимо этого, компонент ускоряет метаболизм липидов, снижает содержание общего холестерина, что приводит к стабилизации либо умеренному снижению массы тела пациента.

После приема препарат всасывается в желудке и кишечнике, на его абсорбцию влияет прием пищи в сторону замедления. Биодоступность метформина гидрохлорида составляет 55%, максимума в плазме крови достигает через 2,5 часа (для Глюкофаж Лонг это время составляет 5 часов). Активное вещество попадает во все ткани, минимально связывается с белками плазмы, незначительно метаболизируется и выводится почками.

Показания к применению Глюкофажа

Врачи назначают Глюкофаж 500 – в инструкции по применению препарата сказано о его показаниях для использования:

  • сахарный диабет второго типа, включая пациентов, требующих лечения ожирения, при неэффективности терапии диетой и физическими нагрузками;
  • монотерапия диабета или в сочетании с прочими пероральными гипогликемическими препаратами либо с назначением инсулина;
  • комплексная терапия с инсулином или использование соло для лечения диабета у детей старше 10 лет.

Препарат Глюкофаж при диабете

Лекарственное средство усиливает чувствительность рецепторов к инсулину и ускоряет переработку сахара в мышцах, что ведет к снижению уровня глюкозы в крови. Это позволяет предотвратить гипергликемию, которая может сопровождать диабет второго типа. Однократный (для Глюкофаж Лонг) или двукратный прием препарата помогает добиться стабилизации состояния больного сахарным диабетом.

Глюкофаж 500 для похудения

Помимо нормализации уровня сахара в крови, Глюкофаж используют для похудения. По отзывам врачей, нежелательно принимать таблетки здоровым людям, потому что нередки проявления негативных реакций. Препарат снижает уровень плохого холестерина и нормализует обмен жиров только у диабетиков. Некоторые не обращают внимания на заявления врачей и пьют таблетки для похудения. В этом случае требуется консультация и соблюдение инструкции:

  • пить в дозировке 500 мг перед едой три раза в сутки, максимальная суточная доза метформина равна 3000 мг;
  • если доза высокая (наблюдается головокружение и тошнота), снизьте ее в два раза;
  • курс длится 18-22 дня, повторить прием можно через несколько месяцев.

Как принимать Глюкофаж

Согласно инструкции по применению, лекарство Глюкофаж принимается внутрь. Для взрослых начальная доза при монотерапии равна 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после приема пищи или одновременно с ним. Поддерживающая доза составляет 1500-2000 мг в сутки, разделенные на 3 приема, а максимальная суточная – 3000 мг. При комбинации с инсулином начальной дозой является 500-850 мг 2-3 раза в сутки.

Для детей старше 10 лет начальной дозировкой служит 500-850 мг раз в день после или во время приема еды. Через 10-15 дней доза корректируется, максимальной суточной считается 2000 мг в два приема. У пожилых людей из-за снижения функции почек доза определяется на основании содержания креатинина в сыворотке крови. Препарат Глюкофаж Лонг взрослые старше 18 лет принимают однократно в день во время ужина, начальной дозой служит 1 таблетка, через 10-15 дней она корректируется до 1,5 г (2 таблеток) раз/день. Если этого не хватает, максимальная лоза составит 2,25 г (3 таблетки) раз в день.

Особые указания

В инструкции по применению существует пункт особых указаний, который надо изучить особенно внимательно:

  • из-за кумуляции метформина может возникнуть редкое, но серьезное заболевание лактацидоз с высокой смертностью (причинами могут стать почечная недостаточность, кетоз, голодание, диета с низким уровнем углеводов, алкоголизм);
  • прием лекарства должен быть прекращен за 2 дня до проведения плановых операций и продолжается через два дня после хирургического вмешательства;
  • при монотерапии препарат не способен вызывать гипогликемию;
  • средство не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтом может приниматься при управлении механизмами.

Глюкофаж при беременности

Применение препарата противопоказано при беременности, но, по малочисленным отзывам беременных, все же вынужденных его принимать, не наблюдалось развития пороков органов у новорожденных. При планировании беременности или при ее наступлении терапия препаратом должна быть прекращена, нужно назначить инсулин. Метформин выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание при терапии препаратом не рекомендовано.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Глюкофажа указано на его лекарственное взаимодействие с прочими медикаментами:

  • запрещено сочетать препарат с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами, чтобы не вызвать лактацидоза и осложнений диабета;
  • с осторожностью используется комбинация с Даназолом, чтобы избежать гипергликемического действия;
  • Хлорпромазин повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина;
  • лечение нейролептиками требует коррекции дозы Глюкофажа;
  • глюкокортикостероиды снижают толерантность к глюкозе, повышает ее уровень в крови, могут вызывать кетоз;
  • при терапии диуретиками возможно развитие лактацидоза;
  • инъекции бета-адреномиметиков увеличивают концентрацию сахара, ингибиторы АПФ и антигипертензивная терапия снижают этот показатель;
  • при сочетании с производными сульфонилмочевины, Акарбозой, салицилатами возможно возникновение гипогликемии;
  • Амилорд, Морфин, Хинидин, Ранитидин приводят к увеличению концентрации активного вещества.

Взаимодействие с алкоголем

Нерекомендуемой комбинацией является сочетание Глюкофажа с приемом алкоголя. Этанол при остром алкогольном отравлении увеличивает риск развития лактацидоза, который усиливается на фоне малокалорийного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, недостаточности печени. Во время всего курса лечения лекарством следует избегать спиртосодержащих напитков и лекарств, употребления алкоголя.

Побочные действия

В инструкции по применению Глюкофажа 500 указано на возможное проявление следующих побочных действий:

  • молочный ацидоз, снижение всасывания витамина В12;
  • нарушение вкуса, тошнота, рвота, средство может снижать аппетит;
  • боли в животе, голове;
  • эритема, зуд, сыпь на коже, гепатит, нарушение показателей функции печени;
  • у детей побочные эффекты по характеру и степени тяжести сходны с проявлениями у взрослых.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат признаки лактацидоза. К ним относятся сонливость, слабость, тяжесть в конечностях, тошнота. Развивается патология за несколько часов, резко начинается диарея, рвота, спутанность сознания. Лечение включает срочную госпитализацию, проведение гемодиализа для выведения из организма лактата и метформина, симптоматическую терапию.

Противопоказания

В инструкции по применению говорится о наличии следующих противопоказаний, при которых прием препарата запрещен:

Условия продажи и хранения

Купить Глюкофаж можно только по рецепту. Хранится препарат вдали от детей в темном месте при температуре до 25 градусов, срок годности составляет 3-5 лет в зависимости от концентрации метформина гидрохлорида в таблетках.

Аналоги

Существует несколько прямых и косвенных аналогов Глюкофажа. Первые сходны с препаратом по активному составу и действующим компонентам, вторые – по проявляемому воздействию. На полках аптек можно встретить следующие заменители препарата, выпускаемых на фабриках России и зарубежья:

  • Метформин;
  • Сиофор;
  • Багомет;
  • Гликомет;
  • Дианормет;
  • Диаформин;
  • Инсуфор;
  • Лангерин.

Цена Глюкофаж 500

Купить препарат можно через интернет или аптечные отделы по стоимости, на уровень которой влияет торговая наценка, концентрация активного вещества в таблетках, их количество в упаковке. Примерные цены на таблетки составят:

Концентрация метформина гидрохлорида, мг

Количество таблеток в упаковке, шт.

Интернет-цена, в рублях

Аптечная цена в рублях

Видео

Для лечения сахарного диабета необходимы эффективные и безопасные лекарственные средства, одним из которых является Глюкофаж 1000.

Препарат относится к бигуанидам - гипогликемическим препаратам, применяющимся при лечении сахарного диабета разных типов. К бигуанидам относится метформин - активный компонент всех гипогликемических препаратов (Метформин, Глюкофаж, Сиофор и др.).

Помимо доказанной эффективности и относительно невысокой цене, препарат Глюкофаж сейчас считается одним из самых часто назначаемых препаратов.

Свойства медицинского препарата

Сахарный диабет представляет собой эндокринные нарушения, образовавшиеся под влиянием различных факторов. Основные проявления заболевания - повышенный уровень сахара в крови, при некоторых разновидностях заболевания - невосприимчивость клеток к инсулину (инсулинорезистентность) и увеличение массы тела из-за усилившегося аппетита. Препарат Глюкофаж 1000 мг помогает пациентам справиться с данными проявлениями заболевания.

Наиболее ярко выраженный эффект препарата - сахароснижающий. Но, в отличие от некоторых других лекарств, данный эффект достигается не в результате стимулирования выработки инсулина в поджелудочной железе. По этой причине прием Глюкофажа не становится причиной низкой концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), а потому не вызовет гипогликемическую кому. Кроме того, даже у здоровых людей, принимающих препарат для контроля уровня сахара или похудения, не разовьется гипогликемия.

Сахароснижающий эффект достигается за счет воздействия на периферические рецепторы - они становятся более чувствительными к инсулину. Кроме того, повышается утилизация клетками глюкозы.

Кроме того, препарат обладает и другими свойствами. Он замедляет всасывания глюкозы в кишечнике и угнетает процесс образования глюкозы в печени. Помимо гипогликемического эффекта, Глюкофаж улучшает жировой обмен.

Основной компонент препарата, метформин, стимулирует процесс выработки гликогена.

Дополнительно препарат помогает больным с ожирением и лишним весом уменьшить количество жира в подкожной клетчатке, что облегчает состояние пациента, улучшает самочувствие. Прием препарата позволяет снизить аппетит, что также помогает в снижении веса. По этим причинам в некоторых случаях таблетки Глюкофаж применяют и здоровые люди с целью похудения.

Однако снижение аппетита замечают немногие, также как и препарат не всегда позволяет добиться цели.

Особенности и формы выпуска препарата

В состав лекарственного средства входит активное вещество - метформин и дополнительные компоненты.

Особенность лекарственного средства заключается в том, что при употреблении значительная часть основного компонента абсорбируется. Замедлить этот процесс позволяет прием пищи, поэтому принимать Глюкофаж стоит только с пищей или сразу после еды.

Биодоступность лекарственного средства - 50-60%. Активный компонент быстро поступает в ткани. Связывание с белками плазмы происходит, но в незначительной степени. Наибольшее содержание препарата в плазме достигается за 2,5 часа.

Метформин в крайне низкой степени подвержен метаболизму. Из организма выводится достаточно быстро: половина препарата выводится через почки через 6,5 часов.

Препарат Глюкофаж предназначен только для приема внутрь.

Таблетки различаются по концентрации действующего компонента:

  • 500 мг;
  • 850 мг;
  • 1000 мг.

При этом таблетки с меньшей концентрацией метформина (500 и 850 г) - круглые, двояковыпуклые. Таблетки 1000 мг - овальные, на одной стороне есть гравировка «1000».

Глюкофаж продается в упаковках, в каждой из которых 3 ячейки. В каждой ячейке содержатся по 20 таблеток.

Показания и противопоказания по применению лекарственного препарата

Благодаря эффективному снижению глюкозы, Глюкофаж назначается, прежде всего, при диабете инсулиннезависимого типа. В наибольшей степени нуждаются в качественном лечении диабетики, страдающие ожирением, которым диетотерапия и тренировки не помогли избавиться от лишнего веса и высокого сахара.

Глюкофаж также назначается пациентам с преддиабетом, если есть факторы риска перехода диабета в явную форму.

В инструкции указано, что лечить препаратом можно взрослых и детей старше 10 лет. При этом разрешается применение Глюкофажа как основного лекарства, так и одновременно с рядом препаратов, включая инсулин. Прием Глюкофажа в комплексе с инсулином оправдан у диабетиков с ожирением.

Препарат имеет противопоказания:

  1. Диабетическая кома, предкома, кетоацидоз.
  2. Наличие проявлений заболеваний в острой или хронической форме, т. к. в таком случае высок риск тканевой гипоксии.
  3. Заболевания почек и печени.
  4. Недавно перенесенные серьезные травмы или операции, терапия которых предполагает применение инсулина.
  5. Лактацидоз, в том числе в анамнезе.
  6. Индивидуальная непереносимость метформина или других компонентов препарата.
  7. Гипокалорийная диета (при суточной калорийности рациона менее 1000 ккал).
  8. Инфекционные заболевания.
  9. Гипоксия.
  10. Алкоголизм или алкогольное отравление.
  11. Рентген с использованием контрастного вещества на основе йода.

Относительным противопоказанием считается возраст человека - пациентам старше 60 лет принимать Глюкофаж не рекомендуется, так как в таком случае высока вероятность развития лактатацидоза. Допустимо применение лекарственного средства только при постоянном контроле состояния, особенно - правильности работы почек.

Прием Глюкофажа противопоказан во время беременности и периода лактации. Если беременность планируется или наступает во время курса лечения, применение таблетки стоит приостановить. Кроме того, аналоги тоже не подойдут - прием лекарств заменяется на инъекции инсулина. Достоверная информация о способности компонентов Глюкофажа попадать в молоко отсутствуют, во время грудного вскармливания также лучше отказаться от препарата. Если же есть острая необходимость продолжать лечение с помощью Глюкофаж, грудное вскармливание придется прекратить.

Решение об использовании в процессе проведения терапии Глюкофажа принимается лечащим врачом.

Перед принятием решения о применении лекарственного препарата лечащий врач назначает проведение обследования организма. Цель такого обследования установить истинное состояние организма.

Правильный подбор дозировки и точное соблюдение при приеме Глюкофажа 1000 инструкции по применению, побочные эффекты проявляются в меньшей степени, но остается вероятность их появления.

Среди побочных эффектов наиболее характерны:

  • Аллергия — кожный зуд, высыпания;
  • проблемы с ЖКТ.
  • привкус металла во рту,
  • диарея,
  • рвота,
  • тошнота,
  • боль в животе,
  • метеоризм,
  • потеря аппетита.

Нарушения работы ЖКТ обычно наблюдаются в самом начале приема Глюкофажа. Обычно через некоторое время они проходят без дополнительного лечения. Уменьшения выраженности таких симптомов можно добиться с помощью приема спазмолитиков или антоцина, а также точным соблюдением правил приема (только после или во время еды).

Нарушение обменных процессов — лактоацидоз - опасное состояние, которое грозит летальным исходом. Развитие лактоацидоза сопровождается характерными симптомами (сонливость, затруднение дыхания, изменение сердечного ритма, боль в животе), а также нехватка витамина В12.

При лактоацидозе пациент нуждается в срочной госпитализации и квалифицированной помощи. Прочие побочные эффекты обычно временны, и при длительном приеме препарата достаточно быстро проходят. Однако если негативные проявления сильно беспокоят, есть смысл приостановить прием Глюкофажа и посоветоваться с лечащим врачом. Он поможет скорректировать схему приема либо посоветует аналоги препарата.

При употреблении 85 г и более препарата наступает передозировка. Даже при таком количестве Глюкофаж не вызывает резкого снижения уровня сахара в крови, но провоцирует развитие лактоацидоза. Состояние проявляется такими симптомами как повышенная температура тела, боли в животе и в мышцах, головокружение, нарушение сознания, учащенное дыхание, тошнота, диарея, рвота, кома. При подозрении на молочный ацидоз больного стоит как можно скорее госпитализировать. В больнице определяется концентрация лактата, ставится диагноз.

Чтобы вывести лактат из организма назначается симптоматическое лечение и процедура гемодиализ.

Инструкция по применению медпрепарата

Перед применением препарата необходимо изучить описание и подробную инструкцию по применению. Соблюдение рекомендаций помогает избежать появления побочных эффектов и пройти лечение максимально комфортно.

Для каждого пациента, сколько нужно принимать препарата определяется в индивидуальном порядке. Дозировка зависит от уровня глюкозы в крови. Минимальное количество препарата - 500 мг, то есть 1 таблетка Глюкофаж 500 или ½ Глюкофаж 1000. Принимать Глюкофаж нужно 2-3 раза в день. Чтобы избежать абсорбции активного вещества, таблетки нужно принимать либо во время еды, либо сразу после приема пищи, но не на голодный желудок. Через 1-2 недели после начала приема дозировку увеличивают на основании результатов измерения уровня глюкозы и при отсутствии побочных эффектов. Постепенное увеличение дозировки позволяет снизить риск появления побочных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная терапевтическая дозировка составляет 3 г в сутки, разделенные на 3 приема. Поддерживающая дозировка должна быть ниже - не более 1,5-2 г в сутки.

При низкой эффективности гипогликемического препарата, пациента могут перевести на прием Глюкофажа. При этом прием первого лекарственного средства необходимо отменить и начать принимать Глюкофаж с минимального допустимого количества.

В сложных случаях диабета 2 типа пациентам требуется комплексное лечение, сочетающее прием сахароснижающих препаратов и . Оставленные пациентами отзывы говорят о том, что для снижения сахара в таких случаях часто рекомендуют Глюкофаж. Обычная начальная дозировка - 500-850 мг по 2-3 раза в день. Количество инсулина подбирается для каждого пациента отдельно, в зависимости от уровня глюкозы.

У больных старше 60 лет максимальная дозировка составляет 1000 мг в сутки. Во время лечения необходимо регулярно проходить обследования, чтобы регулировать работу почек.

Для лечения диабета 2 типа у детей медикамент применяется как в качестве основного препарата, так и в сочетании с инсулином. Начинать лечение нужно с минимальной дозировки в 500 мг, а затем постепенно повышать ее до максимальной - 2000 мг в день. Все количество лекарства разделяется на 3 приема.

Таблетки Глюкофаж нужно принимать только целиком, не разжевывая. Можно запивать необходимым количеством воды.

Стоимость и аналоги препарата

Приобрести препарат Глюкофаж можно в обычных городских аптеках, но он не относится к препаратам в свободной продаже. Чтобы получить препарат, необходимо иметь при себе рецепт от лечащего врача.

На сегодняшний день эндокринологи располагают богатым выбором сахаропонижающих средств, обладающих исчерпывающей доказательной базой по их безопасности и эффективности. Уже известно, что на первом году использования фармакотерапии в лечении сахарного диабета эффективность применения различных групп гипогликемических средств (бигуаниды, сульфониламиды) если и отличается, то несущественно. В этой связи при назначении лекарственного средства следует руководствоваться массой иных свойств прописываемых препаратов, как-то: влияние на сердце и сосуды, связанные с их приемом потенциальные макрососудистые осложнения, риск возникновения и разрастания атерогенных патологий. Ведь именно этот патогенетический «шлейф» и является определяющим в фатальном вопросе «есть ли жизнь после сахарного диабета». Длительный мониторинг уровня глюкозы в крови во многом осложняется вследствие активно развивающегося ухудшения функции β-клеток. По этой причине возрастает значение препаратов, оберегающих эти клетки, их свойства и функции. Среди вороха клинических протоколов и стандартов лечения сахарного диабета, принятых в разных странах, красной линией проходит одно и то же наименование: глюкофаж (МНН - метформин). Этот гипогликемический препарат используется в борьбе с сахарным диабетом 2 типа уже более четырех десятков лет. Глюкофаж является, по сути, единственным из антидиабетических лекарственных средств, обладающих достоверно доказанным влиянием на уменьшение частоты возникновения диабетических осложнений. Это было наглядно продемонстрировано в крупном исследовании, проведенном в Канаде, в ходе которого у пациентов, принимавших глюкофаж, показатели общей и кардиоваскулярной смертности были в целом на 40% ниже, чем у лиц, принимавших препараты сульфонилмочевины.

В отличие от того же глибенкламида, глюкофаж не стимулирует производство инсулина и не потенцирует гипогликемические реакции. Основной механизм его действия направлен, в первую очередь, на повышение чувствительности рецепторов периферических тканей (главным образом - мышечной и печеночной) к инсулину. На фоне инсулиновой загрузки глюкофаж увеличивает также и утилизацию глюкозы мышечными тканями и кишечником. Препарат улучшает степень окисления глюкозы в отсутствии кислорода и активизирует производство гликогена в мышцах. Длительное использование глюкофажа позитивно влияет на обмен жиров, приводя к снижению концентрации в крови общего « «плохого» холестерина (ЛПНП).

Глюкофаж выпускается в таблетках. В большинстве случаев прием начинают с дозы в 500 или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды. При этом осуществляется тщательный контроль уровня глюкозы в крови, по результатам которого возможно плавное увеличение дозы до максимума - 3000 мг в сутки. При приеме глюкофажа пациенты в своем гастрономическом «графике» должны равномерно разделить все принимаемые за день углеводы. При избыточной массе тела показана гипокалорийная диета. Монотерапия глюкофажем, как правило, не сопряжена с гипогликемией, тем не менее, при приеме препарата с другими антигипергликемическими средствами или инсулином надо быть настороже и постоянно контролировать свои биохимические показатели.

Фармакология

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж ® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.0 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.

Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж ® , срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Этанол - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременное применение даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при применении в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если КК менее 60 мл/мин.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B 12 . Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
  • у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин);
  • острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
  • клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
  • печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
  • беременность;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин).

Применение у детей

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Глюкофаж . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Глюкофажа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Глюкофажа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Глюкофаж - пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин (действующее вещество препарата Глюкофаж) стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема Глюкофажа масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Состав

Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Глюкофаж достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
  • у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг (Лонг).

Инструкция по применению и схема приема

Препарат принимают внутрь.

Таблетки

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2-3 г в сутки, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Таблетки Лонг

Препарат принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Таблетки пролонгированного действия 500 мг

Препарат принимают во время ужина (1 раз в сутки) или во время завтрака и ужина (2 раза в сутки). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Препарат Глюкофаж Лонг назначают в начальной дозе 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж (таблетки с обычным высвобождением активного вещества) начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж.

Титрование дозы: в зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 2 г (4 таблетки) 1 раз в сутки во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в сутки, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

При применении препарата Глюкофаж Лонг совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Таблетки пролонгированного действия 750 мг

Препарат принимают во время или после ужина (1 раз в сутки).

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Начальная доза составляет, как правило 1 таблетка 1 раз в сутки.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Рекомендованная доза препарата составляет 1.5 г (2 таблетки) 1 раз в сутки. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной - 2.25 г (3 таблетки) 1 раз в сутки.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 таблетки по 750 мг 1 раз в сутки, то возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного вещества с максимальной суточной дозой 3 г.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2 г, не рекомендуется переход на Глюкофаж Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 таблетка 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Препарат Глюкофаж Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Побочное действие

  • лактацидоз;
  • при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12;
  • нарушение вкуса;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • отсутствие аппетита;
  • эритема;
  • сыпь;
  • нарушение показателей функции печени;
  • гепатит.

После отмены Метформина побочные реакции полностью исчезают.

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая прекома;
  • диабетическая кома;
  • нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
  • почечная недостаточность;
  • острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
  • клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
  • печеночная недостаточность;
  • нарушения функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал в сутки);
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение у детей

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение Глюкофажа должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал в сутки).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

  • недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
  • печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг в сутки) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.

Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию метформина.

Аналоги лекарственного препарата Глюкофаж

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Багомет;
  • Гликон;
  • Глиминфор;
  • Глиформин;
  • Глюкофаж Лонг;
  • Ланжерин;
  • Метадиен;
  • Метоспанин;
  • Метфогамма 1000;
  • Метфогамма 500;
  • Метфогамма 850;
  • Метформин;
  • Метформина гидрохлорид;
  • Нова Мет;
  • НовоФормин;
  • Сиофор 1000;
  • Сиофор 500;
  • Сиофор 850;
  • Софамет;
  • Форметин;
  • Формин Плива.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лечение сахарного диабета второго типа включает в себя не только соблюдение специальной диеты, но и требует постоянного приема сахаропонижающих медицинских препаратов.

Глюкофаж 500 является одним из таких гипогликемических лекарств.

Медицинский специалист может принять решение о необходимости приема таблетированного препарата, если у пациента наблюдается повышенный уровень глюкозы в крови и, при этом, развивается резистентность к инсулину.

На сегодняшний день терапевтический курс лечения патологического процесса включает в себя основные направления для нормализации сахара в крови с помощью медицинских препаратов:

  1. Лекарства, которые обладают свойством увеличивать количество инсулина в кровь. Благодаря их приему, поджелудочная железа начинает работать более активно и уровень гормона возрастает. В группу таких медикаментов входят лекарства-производные сульфонилмочевины и глиниды.
  2. Медицинские средства, прием которых обеспечивает снижение устойчивости тканей к инсулину. Они на клеточном уровне повышают чувствительность к гормону и, при этом, не провоцируют приступов гипогликемии. В число положительных свойств таких медикаментозных лекарств также входят возможности усиливать утилизацию глюкозы тканями и понижать ее количество в печени. Основными представителями данной группы считаются бигуаниды и тиазолиндионы.
  3. Лекарственные препараты, которые подавляют всасывание углеводов в органах желудочно-кишечного тракта, — ингибиторы альфа-глюкозидазы.

Какой именно препарат подойдет пациенту, зависит от степени тяжести заболевания, индивидуального течения патологии и других факторов. Лечащий врач на основе такой информации подбирает наиболее оптимальное лекарство из вышеописанных групп.

Фармакологические свойства гипогликемического препарата

Таблетки Глюкофаж 500 представляют собою гипогликемический медицинский препарат из группы бигуанидов. Основным действующим веществом, который снижает слишком высокий уровень глюкозы в крови, является метформина гидрохлорид. Представленный медицинский препарат включает в себя полграмма активного компонента. При этом в аптеках можно встретить лекарство и с более высокими дозировками (0,85 или 1 г).

Медикаментозное средство активно используется при развитии инсулиннезависимой формы сахарного диабета в качестве монотерапии или комплексного лечения. Следует отметить, что кроме основного сахаропонижающего эффекта, лекарство благоприятно воздействует на снижение лишнего веса. Для диабетиков такое свойство является крайне важным, так патологический процесс часто сопровождается наличием ожирения абдоминального типа.

В число показаний к применению препарата можно отнести проявляющуюся толерантность к глюкозе у пациента, развитие метаболического синдрома. Часто лекарство используется в гинекологии для лечения поликистоза яичников.

Одним из главных преимуществ таблетированного средства выступает его возможность нормализовать уровень глюкозы, но не переходить порог нормативных отметок. А это, в свою очередь, позволяет нейтрализовать риск развития гипогликемии.

Противодиабетическое средство тормозит процесс глюконеогенеза, транспорт электронов дыхательных цепей митохондрий. Происходит стимуляция гликолиза, клетки начинают лучше усваивают глюкозу, уменьшается ее всасываемость стенками кишечника.

Наблюдается улучшение показателей холестерина в крови, что позволяет использовать медикамент в целях профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Инструкция по применению свидетельствует о том, что лекарство после приема в достаточном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень его концентрации в плазме крови наблюдается примерно через два (два с половиной) часа.

Если принимать таблетки одновременно с едой, всасывание активного компонента замедляется и задерживается.

Инструкция по применению препарата

Глюкофаж 500мг принимается исключительно по назначению лечащего врача. В обязательном порядке учитывается уровень концентрации глюкозы в крови и наличие сопутствующих заболеваний у пациента.

Монотерапевтичесое лечение должно начинаться с минимальной дозировки медикаментозного средства и составлять полграмма активного компонента. Прием таблетированного средства осуществляется два-три раза в сутки во время еды.

Спустя семь-десять дней после начала терапии, медицинский специалист на основе результатов анализа больного принимает решение о необходимости коррекции существующих доз в сторону увеличения.

Как правило, средняя дозировка для поддержания необходимого количества сахара в крови составляет от 1500 до 2000 миллиграмм активного вещества.

Чтобы снизить риск развития негативных реакций со стороны различных систем организма во время лечения, количество приемов должно быть разделено на несколько раз (два-три в течение суток).

Максимально возможная суточная доза при терапевтическом лечении не может составлять более трех грамм действующего компонента.

Если пациенту необходимо принимать лекарственное средство в больших дозах для обеспечения нормального уровня глюкозы рекомендуется перейти с минимальной дозировки лекарства Глюкофаж 500 мг на более высокую (существуют также таблетированные препараты с концентрацией в 850 и 1000 мг действующего вещества.)

Лечение с использованием Глюкофажа также осуществляется у детей после достижения ими десятилетнего возраста. При этом схема приема таблетированного средства будет отличаться от терапии взрослого пациента. Способ приема лекарства у детей состоит в соблюдении следующих правил:

  • старт терапевтического лечения не должен принимать полграмма препарата;
  • количество приемов в сутки – один раз во время еды;
  • увеличение дозы возможно не ранее, чем через десять-четырнадцать дней после начала терапии;
  • максимально возможная доза для детей не должна быть больше двух грамм активного вещества в сутки, которые принимаются в течение двух-трех раз.

Лечение пациентов пожилого возраста происходит с постоянным контролем работоспособности почек. Медицинский специалист должен следить за тем, чтобы показатели креатинина в сыворотке были не более 59 мл/мин.

Дозировка препарата назначается индивидуально для каждого пациента.

Побочные реакции и противопоказания к применению Глюкофажа 500

При использовании данного гипогликемического препарата необходимо сообщить лечащему врачу о приеме других фармакологических средств.

Дело в том, что существуют сочетания лекарств разных групп, которые несовместимы, усиливают или ослабляют терапевтический эффект. Запрещено принимать Глюкофаж совместно с йодсодержащими веществами, так как могут возникнуть различные негативные реакции со стороны организма пациента.

Кроме того, сочетание активного компонента таблетированного средства с этиловым спиртом значительно увеличивает риск развития молочнокислого ацидоза.

К усилению гипогликемического эффекта могут привести следующие комбинации Глюкофажа и медикаментозных средств:

  1. Препараты-ингибиторы АПФ.
  2. Лекарства из группы салицилатов.
  3. Инъекции инсулина.
  4. Акарбоза и производные сульфонилмочевины.

Негативные реакции на прием лекарства могут возникать в большей или меньшей степени. Особенно часто в виде побочных эффектов проявляются тошнота и рвота, болезненные ощущения в области живота. Таким образом, реагирует на прием лекарства желудочно-кишечный тракт человека.

Как правило, особенно выражено такие реакции развиваются на начальных этапах терапевтического лечения. Чтобы нейтрализовать риск их проявления рекомендуется увеличивать дозировки лекарства постепенно, а большие дозы разбивать на несколько приемов.

Кроме того, побочные действия от принимаемого медикамента могут быть:

  • ухудшение всасывания витаминов группы Вꓼ
  • нарушение вкусовых особенностейꓼ
  • потеря аппетитаꓼ
  • эритемаꓼ
  • малокровиеꓼ
  • возникновение проблем с кожными покровами в виде зуда, высыпов или покраснений, таким образом организм реагирует на прием лекарства, если существует повышенный уровень чувствительности на некоторые составляющие таблетированного средства;
  • ухудшение работоспособности печени вплоть до развития гепатита;
  • проявление молочнокислого ацидоза.

Описание медицинского средства указывает на наличие ситуаций, при которых запрещается прием данного гипогликемического препарата.

Прием лекарственного средства запрещен:

  1. Женщинам в период беременности и лактации, в связи с отсутствием достаточного количества данных о влиянии лекарства на развитие и жизнь ребенка.
  2. Если имеет место повышенный уровень чувствительности к одному из составляющих лекарственного средства.
  3. Если пациент страдает нарушением функции почек.
  4. Если имеет место наличие признаков молочнокислого (в том числе и в анамнезе).
  5. Если развиваются признаки диабетической предкомы или комы.
  6. При интоксикации организма, которая сопровождается сильной рвотой или поносом, и может привести к ухудшению работоспособности почек.
  7. При наличии проявлений различных патологических процессов в разных степенях развития, которые становятся причиной гипоксии тканевого типа.
  8. Во время получения обширных травм или проведения оперативных хирургических вмешательств.

Лекарственные препараты-аналоги Глюкофажа 500

Как правило, лекарственное средство доступно каждому пациенту по наличию в городских аптеках и установленной стоимости.

Часто пациенты отмечают данные факторы, как преимущества таблетированного препарата.

Цена на Глюкофаж 500 составляет в городских аптеках от 100 до 130 рублей за упаковку (тридцать таблеток). Лекарственное средство относится к группе доступных и бюджетных медикаментозных препаратов.