Реклама на портале

Показания к назначению бензилпенициллина. Бензилпенициллин - официальная инструкция по применению. Применение при беременности и кормлении грудью

Белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

Крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)

Перитонит

Менингит

Остеомиелит

Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит

Холангит, холецистит

Раневая инфекция

Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

Дифтерия

Скарлатина

Сибирская язва

Актиномикоз

Гайморит, отит

Гнойный конъюнктивит

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевую соль вводят только внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.

У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.

При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.

В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

Нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия

Реакция Яриша-Герксхаймера

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия

Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

- аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок

- местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину)

Эндолюмбальное введение при эпилепсии

С осторожностью

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз)

Почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.

При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.

Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для инъекций мелкокристаллический, белого цвета, со слабым характерным запахом.

Флаконы объемом 10 мл (1) - коробки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Синонимы

Взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.

  • - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения
  • - Порошок для приготовления инъекционного раствора

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

  • - Субстанция-порошок
  • - Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн Е
  • - Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
  • - Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
  • - Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
  • - Субстанция-порошок
  • - Таблетки

Показания к применению препарата Бензилпенициллин

Тяжелые генерализованные инфекции (менингит, септицемия, диссеминированная гонококковая инфекция), стрептококковый эндокардит, врожденный сифилис, абсцессы, инфекции дыхательных путей (пневмония), кожи (рожа), лимфаденит и лимфангит, остеомиелит, сибирская язва, столбняк, газовая гангрена.

Форма выпуска препарата Бензилпенициллин

Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 тыс. ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 тыс. ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн МЕ Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн МЕ Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для инъекций 5 млн МЕ Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для инъекций 5 млн МЕ

Фармакодинамика препарата Бензилпенициллин

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 - около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Фармакокинетика препарата Бензилпенициллин

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Использование препарата Бензилпенициллин во время беременности

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Бензилпенициллин

Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.

Побочные действия препарата Бензилпенициллин

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания. Прочие: для натриевой соли - нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли - аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия. При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Способ применения и дозы препарата Бензилпенициллин

Дозировка варьирует в зависимости от типа и тяжести инфекции; ориентировочные рекомендуемые дозы: взрослые - 1,8–3,6 г (3–6 млн МЕ) в день в 4 (6) приемов. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) - до 200 (300) мг/кг (0,33–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 млн, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Дети: 30–90 мг/кг (50 000–150 000 МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. Это соответствует примерно 240 мг 4 раза в день для детей от 5 мес до 2 лет; 300–600 мг 4 раза в день для детей от 2 до 6 лет и 450–900 мг 4 раза в день для детей 7–12 лет. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) - до 300 мг/кг (0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 мин, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Бензилпенициллин можно применять также в/м. Разбавление бензилпенициллина для инфузий следует проводить непосредственно перед применением, т. к. активность антибиотика быстро снижается в инфузионных растворах. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. Рекомендуемые дозы при отдельных заболевания составляют: менингит и/или септицемия, вызванные менингококками, - 180–240 мг/кг (0,3–0,4 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 5 дней; менингит и/или септицемия, вызванные пневмококками, - 240–300 мг/кг (0,4–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 10 дней; инфекции, вызванные клостридиями, - 9–12 г (15–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ/кг) в день в течение 1 нед как дополнение к терапии антитоксином; стрептококковый эндокардит - 6–12 г (10–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ) - детям в течение 2–4 нед; врожденный сифилис - 30 мг/кг (50 000 МЕ/кг) в день в/м или в/в в 2 приема в течение 2 нед.

Передозировка препаратом Бензилпенициллин

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Бензилпенициллин с другими препаратами

Пробенецид, уменьшая почечную экскрецию, повышает уровень в крови.

Меры предосторожности при приеме препарата Бензилпенициллин

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара. Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком. Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально. При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Условия хранения препарата Бензилпенициллин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. приготовленный раствор для инъекций 24 ч (в холодильнике 72 ч), для инфузий - 12 ч (в холодильнике - 24 ч).

Срок годности препарата Бензилпенициллин

Принадлежность препарата Бензилпенициллин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам


Пенициллин – самый первый в мире , который стал настоящим спасением для миллионов людей. С его помощью врачи смогли объявить войну заболеваниям, считавшимся на тот момент смертельными: пневмония, туберкулез, . Однако, лечение патологий с применением антибиотиков должно производиться только после установления точного диагноза и строго по предписанию врача.

История открытия

Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями , в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.

Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.

Группа Penicillium

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: , стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Показания

Антибиотики группы пенициллинов применяются в курсах лечения огромного количества инфекционных заболеваний. Их назначают при чувствительности патогенных микроорганизмов к лекарственному средству для терапии следующих патологий:

  • многие разновидности пневмоний;
  • остеомиелит;
  • инфекции мочеполовой системы, большей части органов ЖКТ;
  • скарлатина;
  • дифтерия;
  • сибирская язва;
  • гинекологические болезни;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • сифилис, гонорея и многие другие.

Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.

Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.

Применение пенициллина в медицине:

Противопоказания

Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.

Также противопоказано применение данного антибиотика у пациентов, страдающих астмой различного генеза, сенной лихорадкой, имеющих в анамнезе или прочие на действующее вещество.

Форма выпуска

Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.

Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.

Механизм действия

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Инструкция по применению

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.

Побочные действия

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.

Правила применения антибиотиков:

Лекарственное взаимодействие

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами.

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток .

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков , возбудителей и сибирской язвы , стрептококков ; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет .

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков , которые продуцируют пенициллиназу .

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора , предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ . Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

  • очаговая/крупозная пневмония ;
  • эмпиема плевры;
  • сепсис;
  • септицемия;
  • рожа;
  • пиемия ;
  • сибирская язва ;
  • септический (подострый и острый);
  • актиномикоз;
  • ЛОР-инфекции;
  • инфекции желчных и мочевыводящих путей;
  • бленнорея ;
  • инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
  • кожные гнойные инфекции;
  • гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда ) и (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности .

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая ротовой полости и/или влагалища .

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты , , иногда рвоту .

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений , таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги , тошнота, симптомы менингизма , рвота, .

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее . При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин ), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина .

Параллельное применение с уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина , что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.