Грипп опасен не только сам по себе, но и своими осложнениями. По данным американского Центра контроля и профилактики заболеваний, осложнение гриппа в виде пневмонии входит в десяток ведущих причин смертности в США в последние годы. Наиболее высокий риск развития осложнений наблюдается у детей, людей преклонного возраста, особенно страдающих хроническими заболеваниями дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Такие препараты, как Тамифлю или Реленза , созданы специально для борьбы с вирусом гриппа. Важное условие: для достижения максимального результата требуется применение лекарства в течение 30–48 часов от начала заболевания. Давайте подробнее рассмотрим основные свойства этих препаратов.

Препараты Тамифлю и Реленза — в чем разница?

Препараты применяются только по назначению врача

Оба препарата принадлежат к фармакологической группе противовирусных средств. Действующие вещества в них различны по химическому строению, но сходны по биологическому действию. Итак, вид активного вещества в препаратах следующий:

• озельтамивир — Тамифлю и
• занамивир — Реленза.

Реленза производится фирмой Glaxo Wellcome Production во Франции . Учитывая, что инфицирование вирусом гриппа начинается с эпителия дыхательных путей, разработчики применили инновационный подход к форме выпуска препарата. Реленза представляет собой порошок для ингаляций. При вдыхании это лекарство попадает непосредственно в сайт размножения вируса.

В набор Реленза входит ингалятор в виде компактного устройства овальной формы (дискхалер) и 5 круглых блистеров (ротадисков), каждый из которых рассчитан на 4 ингаляции по 5 мг занамивира.

Тамифлю выпускается швейцарской фармацевтической компанией Roche в виде:

1. капсул по 75 мг озельтамивира,
2. порошка для приготовления суспензии для приема per os по 12 мг/мл.

Как действуют озельтамивир и занамивир?

Вирус гриппа имеет достаточно простое строение. Фактически, это вирусный геном (РНК), «завернутый» в конвертик липидной мембраны. На поверхности мембраны есть несколько белков, один из которых называется нейраминидаза. Нейраминидаза является ферментом, отщепляющим сиаловые кислоты.

Вирус гриппа «заточен» природой таким образом, чтобы проникать внутрь клеток организма человека. И происходит это с участием нейраминидазы. Эпителиальные клетки дыхательных путей покрыты защитным слизистым слоем, содержащим сиаловые кислоты. Однако под действием нейраминидазы защитный слой слабеет, и доступность клеток к действию вируса увеличивается.

Кроме того, нейраминидаза способствует:

• высвобождению вирусных частиц из инфицированных клеток,
• предотвращению агрегации вирусных частиц после освобождения из клеток-хозяев,
• препятствованию инактивации вируса.

Средства от гриппа озельтамивир и занамивир разработаны с учетом знания об этой роли нейраминидазы. Оба вещества являются ингибиторами фермента, необратимо связываясь с его активным центром. В результате вирусные частицы не могут распространяться от одной клетки к другой, и наступает выздоровление организма.

Что сильнее — занамивир (Реленза) или озельтамивир (Тамифлю)?

На протяжении всей истории своего создания и внедрения в клиническую практику озельтамивир и занамивир были конкурентами, идя практически «голова к голове» по многим показателям терапевтической эффективности. Они были синтезированы в 90-х годах прошлого века, а с 2000-х уже стали применяться в клинике.

Вещества похожи в том, что:

• эффективны против обоих типов гриппа (А и В),
• уменьшают продолжительность симптомов гриппа на 1,5–2 дня,
• снижают процент смертности у пациентов с тяжелыми формами гриппа.

Таким образом, занамивир и озельтамивир близки по своему противовирусному действию. Положительным моментом является также и то, что по наблюдениям последних 8-9 лет 99 % штаммов вируса гриппа продолжают оставаться восприимчивыми к обоим ингибиторам нейраминидазы.

Что безопаснее: Тамифлю или Реленза?

Если продолжить говорить об эффективности лечения с помощью Тамифлю и Реленза, сравнение также необходимо провести по безопасности применения препаратов и количеству противопоказаний.

В ходе клинических испытаний было отмечено, что Реленза усугубляет симптомы астмы и других обструктивных заболеваний легких, а также может приводить к бронхоспазму.

Для Тамифлю не характерны такие побочные эффекты, однако может наблюдаться тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, сыпь и аллергические реакции. В Японии, которая считается крупнейшим потребителем этого лекарственного средства, сообщалось о значительном количестве случаев нервного возбуждения, спутанности сознания, тревожности и галлюцинаций, особенно при применении препарата в возрастной группе от 10 до 19 лет.

По инструкции, Тамифлю показан для взрослых и детей, начиная с годовалого возраста. Реленза рекомендован, начиная с 5-летнего возраста. Однако в некоторых странах правила употребления регулируются следующим образом:

• возраст, с которого можно принимать препараты, увеличен в Канаде до 12 (Реленза) и 18 (Тамифлю) лет, в США — до 7 лет (Реленза);
• в Японии возраст, который запрещен для приема препарата — с 10 до 19 лет (Тамифлю).

Препараты озельтамивир и занамивир прошли множество клинических испытаний, в которых на разных возрастных группах больных, инфицированных разными серотипами вируса, сравнивали терапевтическую эффективность.

Например, среди детей возрастной группы от 6 до 10 лет, заболевших гриппом В и гриппом AH1N1, AH3N2, оба препарата снижали период лихорадки на 2,5 дня. Уже через 2 суток приема препаратов у 90% пациентов с гриппом А и у 80% пациентов с гриппом В температура тела опустилась до нормальной.

В некоторых исследованиях установлено, что озельтамивир (Тамифлю) менее эффективен против гриппа В, чем занамивир (Реленза). Для пациентов с этим серотипом средняя продолжительность лихорадки была больше в случае применения озельтамивира (46,8 ч), чем в случае лечения занамивиром (36,2 ч).

Согласно обобщенным данным, для всех возрастных групп средние значения ингибирующих концентраций занамивира и озельтамивира соответственно равны:

• для гриппа AH1N1 – 1,14 и 0,90 нмоль/л,
• для гриппа AH3N2 – 2,09 и 0,73 нмоль/л,
• для гриппа B – 4,15 и 11,53 нмоль/л.

Это означает, что Тамифлю более активен в отношении штаммов гриппа А, а Реленза — гриппа В.

Применять или не применять ингибиторы нейраминидидазы?

Существует мнение, что принимая ингибиторы нейраминидазы, больной выигрывает только 1,5 дня по сравнению с тем, кто их не пьет. Так нужны ли они вообще? Может, при правильном уходе организм справится сам? Это утверждение справедливо для людей средней возрастной группы с хорошим здоровьем и без хронических заболеваний.

Однако у пациентов, которые подвержены высокому риску осложнений (люди с ослабленной иммунной системой, хроническими заболеваниями, дети и старики) и тем, кому сделали анализ и выявили определенный штамм гриппа, прием Тамифлю или Релензы является обоснованным.

Разработчики Тамифлю утверждают, что при приеме препарата число случаев, требующих госпитализации, уменьшается на 63%. Кроме того доказано, что количество осложнений в виде пневмонии на фоне лечения препаратом снижается на 44%. Естественно, назначение и лечение ингибиторами нейраминидазы должно проходить под контролем врача.

Разница в стоимости препаратов

После обоснованного с врачом выбора лекарства, логично будет оценить стоимость курса лечения. В связи с зарубежным производством препаратов Тамифлю и Реленза, цена на них не маленькая.

По инструкции, взрослому человеку следует принимать Тамифлю по 2 капс./сутки в течение 5 дней, всего потребуется 10 капсул. Упаковка Тамифлю, содержащая это количество, стоит от 1250 до 1360 руб.

Количество блистеров, которые находятся в упаковке Релензы, строго рассчитано на курс лечения. Цена данного препарата приблизительно на 20% меньше, чем Тамифлю.

Занамивир – лекарственное средство, входящее в группу противовирусных препаратов, применяемое для профилактики или лечения вирусных инфекций дыхательных путей.

Какие у медикамента Занамивир cостав и форма выпуска?

Активный компонент препарата Занамивир представлен одноимённым химическим соединением в количестве 5 миллиграммов в каждой дозе фармсредства. Информация о составе вспомогательных веществ отсутствует.

Препарат Занамивир выпускается в виде мелкого порошка белого цвета. Поставляется в картонных упаковках, в которых находится ротадиск и дискхалер. Аптечные учреждения отпускают это лекарство только при предъявлении рецепта.

Какое у порошка Занамивир действие?

Препарат Занамивир обладает выраженным противовирусным действием, в основе которого лежит подавление активности жизненно важного для вирусного организма фермента - нейраминидазы, обеспечивающего возбудителя заболевания способностью проникать внутрь живой клетки.

Вирусы гриппа проникают внутрь клетки, где и оказывает своё патогенное действие. Собранные вирусные частицы, способные поражать живые клетки, должны высвободиться во внеклеточное пространство, а также проникнуть внутрь других клеток поверхностного слоя эпителя.

Нейраминидаза, упомянутая выше, обеспечивает высвобождение вирусных частиц из поражённых клеток и ускоряет процессы проникновения возбудителей заболевания через слизистые барьеры, поражая новые участки живой ткани.

Препарат Занамивир способен подавлять активность вирусных ферментов, локализовывать очаги поражения, предотвращая дальнейшее распространение инфекционных агентов по слизистой оболочке дыхательных путей.

Во многочисленных экспериментах была доказана эффективность препарата в отношении 9 подтипов вирусной нейраминидазы, в том числе для штаммов типа A и B. Использование препарата с профилактической целью снижает риск инфицирования. Во время лечения, ингаляции лекарственного средства приводят к уменьшению выброса вируса. Возникновение резистентности к фармсредству в данный момент не зафиксировано.

При ингаляционном применении в поверхностных слоях слизистой оболочки дыхательных путей формируется действующая концентрация препарата. В системный кровоток практически не поступает, в крови можно определить не более 2 процентов от принятого лекарства.

Максимальное содержание активного вещества препарата отмечается в тканях ротоглотки и в лёгких. Выведение лекарственного средства осуществляется с мочой в неизменённом виде.

Какие у препарата Занамивир показания к применению?

Использование противовирусного фармсредства Занамивир инструкция по применению назначает только с целью лечения и профилактики развития инфекции, спровоцированной вирусом гриппа типа A и B.

Напоминаю о том, что использовать это лечебно-профилактическое средство можно, только если его назначил специалист. Бесконтрольное применение может являться причиной развития негативных последствий.

Какие у лекарства Занамивир противопоказания к применению?

Применение средства Занамивир противопоказано в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к препарату;

Возраст менее 5 лет;

Бронхоспастические реакции (строго говоря, не является противопоказанием, но при первом приступе следует немедленно прекратить использование препарата).

Во время беременности, равно как и в периоде лактации следует воздержаться от использования фармсредства, поскольку оно хорошо проникает через грудное молоко и амниотическую жидкость. Специальных исследований, подтверждающих безопасность применения препарата в этих группах пациентов, не проводилось.

Какие у средства Занамивир применение и дозировка?

Препарат Занамивир предназначен только для ингаляционного применения, при обязательном использовании прилагаемого дискхалера. Дозировка зависит от показаний к применению.

Для лечения заболевания детям и взрослым назначают по 2 ингаляции 2 раза в день. Длительность лечения должна составлять 5 суток. Для максимальной эффективности препарата начинать ингаляции нужно как можно раньше.

С профилактической целью назначается по 2 ингаляции 1 раз в день. Длительность профилактических мероприятий должна составлять ровно 10 суток. При наличии показаний доктор может рекомендовать продление использования препарата на срок до месяца.

Передозировка от Занамивир

Данные о передозировке Занамивир, который мы рассматриваем на этой странице www.. Более того, многократное превышение дозировки также не приводит к появлению негативных последствий. Тем не менее, стоит помнить, что увеличение количества применяемого средства не приводит к усилению его терапевтического действия.

Особые указания

Назначение лекарства детям в возрасте старше 5 лет может спровоцировать появление неврологической симптоматики, в том числе галлюцинаций, девиантного (отклонение от нормы) поведения, делирия, судорог и некоторых прочих.

Какие у Занамивир побочные эффекты?

Во время использования противовирусного средства Занамивир возможно развитие аллергических реакций: бронхоспазм, отёк лица или гортани, затруднение дыхания, синдром Стивенса-Джонсона, а также высыпания на коже.

Чем заменить Занамивир, аналоги какие использовать?

Препарат Занамивир можно заменить лекарством Реленза.

Заключение

Лечение нужно начинать сразу после первых признаков недомогания, в противном случае, польза от препарата может быть не слишком выраженной. Кроме того, важно помнить о мерах общей направленности: витаминотерапия, правильное питание, ограничение пребывания в местах повышенного скопления народа в период эпидемии.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Реленза: инструкция по применению

Состав

активное вещество: занамивир - 5 мг, вспомогатель­ные вещества - лактозы моногидрат.

Описание

порошок от белого до почти белого цвета

Фармакологическое действие

Занамивир - сильный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы (по¬верхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейроаминидаза обеспе¬чивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпи¬телиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в том числе циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (1С50) для штаммов вируса А и В, составляет от
0. 09 до 95.2 нМ.
Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвра¬щая выброс вирусных частиц клеток из клеток поверхностного эпителия ды¬хательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном примене¬нии подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использо¬вание занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Фармакокинетика

Всасывание
низкая и составляет в средняя после пророральной ингаляции всасывается
примерно от 10% до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг максимальная концентрация в плазме крови Стах составила 97 нг/мл через 1.25 часа. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концен­трациям и незначимой площади под кривой «концентрация - время». Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.
Распределение: после пероральной ингаляции занамивир осаждается в ды­хательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпите­лиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значе­ние половины ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 часов после ингаляции и в 52 раза через 24 часа, обеспечивая бы­строе ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения - ро­товая часть глотки и легкие (среднее 77,6% и 13,2% соответственно). Метаболизм и выведение: не подвергается метаболизму, выводится почка­ми в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови после перо­ральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 часа. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9л/ч.

Показания к применению

Лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5
лет и взрослых.
Профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в том числе в анамнезе).

Беременность и период лактации

Эффективность и безопасность занамивира при беременности и лактации не изучалась.
Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено те¬ратогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявле¬ний каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.
Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в первом триместре, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для
плода

Способ применения и дозы

Занамивир применяется только ингаляционно перорально. Для обеспечени- ия правильного применения препарата следует использовать прилагаемый ДИСКХАЛЕР.
Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза следует применять только после этих препаратов.
Лечение
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет две ингаляции (2x5 мг) дважды в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза составляет 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания Пожилые пациенты: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции режима дозирования.

Профилактика
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет две ингаляции (2x5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза составляет 10 мг.
Длительность приема может быть увеличена до 1 месяца, если риск зараже¬ния сохраняется более 10 дней (например, предполагается более длитель¬ный контакт с заболевшими).
Пожилые пациенты: не требуется коррекции режима дозирования Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекции режима дозирования.

Побочное действие

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения неже¬лательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтан¬ные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на при¬менение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10) иногда (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергическими реакции, включая отек лица и гортани.
Со стороны дыхательных путей: очень редко: бронхоспазм, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко: сыпь, крапивница, тяжёлые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей самой формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира. При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную) не зарегистрировано побоч¬ных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном при¬менении в течение 5 дней 1200 мг в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхос¬пазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, в том числе без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития
одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занами¬вира и обратиться к врачу. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.
Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистриро¬ванные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, гал¬люцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно¬следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежела¬тельными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо пси¬хоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск- польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента

Особенности применения

Пожилые: биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг со¬ставляет 10-20%, в результате чего, концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекции режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармако¬кинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказы-вают влияния на фармакокинетику занамивира.
Дети: фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педи¬атрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрос¬лых.
Пациенты с нарушением функции почек: при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, сис¬темные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапа¬зон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентра¬ций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: поскольку занамивир не подвер¬гается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования. Клиническая эффективность и безопасность
Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здо¬ровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими) облегчает симптоматику и сокращает продолжительность за¬болевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р < 0.001). Количество осложнений снижалось в группе за¬намивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относи¬тельный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65 to 0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе за¬намивира (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60 to 0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.
Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства про¬филактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению
с активным контролем.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Реленза . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Релензы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Релензы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование лечения и профилактики гриппа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Реленза - противовирусный препарат, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира (действующее вещество препарата Реленза) включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность Релензы при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к Релензе не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р менее 0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Состав

Занамивир + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях). После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает среднее значение IC50 для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы. Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно). Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг в сутки биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (коррекция дозы не требуется).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

Показания

• лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Формы выпуска

Порошок для ингаляций дозированный по 5 мг в одной дозе в ротадиске.

Других лекарственных форм, будь то таблетки, капсулы или капли, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

При лечении гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Суточная доза - 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекции дозы не требуется.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

С целью профилактики гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Суточная доза - 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до 1 месяца, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дней.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

• корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;
• чехол для мундштука;
• выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск.

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.

Важно: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Важно: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Важно: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (соблюдая пункты 2-4 инструкции).

Важно: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Побочное действие

• аллергические реакции, включая отек лица и гортани;
• бронхоспазм;
• затруднение дыхания;
• сыпь;
• крапивница;
• тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность применения Релензы при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не изучалась.

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что занамивир проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, тем не менее, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Тем не менее, Релензу не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, особенно в 1 триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Применение у детей

Препарат назначают детям старше 5 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения Релензы, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Лекарственное взаимодействие

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Аналоги лекарственного препарата Реленза

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Реленза не имеет. Препарат содержит уникальное действующее вещество, не имеющее прямых аналогов.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения гриппа):

• Альгирем;
• Альфарона;
• Амбен;
• Амизон;
• Амиксин;
• Анаферон;
• Анаферон детский;
• Антигриппин;
• Арбидол;
• Афлубин;
• Бронхикум;
• Ваксигрип;
• Вакцина гриппозная инактивированная;
• Виферон;
• Гексапневмин;
• Генферон Лайт;
• Гриппферон;
• Изопринозин;
• Ибупрофен;
• Иммунал;
• Иммуноглобулин;
• Иммунорм;
• Ингавирин;
• ИРС 19;
• Кагоцел;
• Лавомакс;
• Левопронт;
• Либексин;
• Линкас;
• Липрохин;
• Нурофен;
• Орвирем;
• Озельтамивир;
• Оциллококцинум;
• Пакселадин;
• Панавир;
• Полиоксидоний;
• Реаферон ЕС Липинт;
• Ремантадин;
• Ренгалин;
• Сахол;
• Сульфадиметоксин;
• Тамифлю;
• Трекрезан;
• Флюарикс;
• Циклоферон;
• Цыгапан;
• Эйфитол;
• Эладон;
• Эндобулин;
• Эргоферон;
• Эреспал;
• Эхинацея.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Класс заболеваний

• Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

• Противовирусные средства

Порошок для ингаляций дозированный Занамивир (Zanamivir)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей.

Показания к применению

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).

Форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный (1 доза - 5 мг, 1 ротадиск - 20 мг).

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Механизм действия предположительно обусловлен ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа А и В и нарушением их агрегации и выхода из клеток.

Применение занамивира способствует уменьшению выраженности симптомов гриппа, сокращает продолжительность лихорадочного периода, снижает частоту развития осложнений.

Фармакокинетика

После ингаляции через рот от 4 до 17% занамивира подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 1–2 ч после ингаляции и колеблется в пределах от 17 до 142 нг/мл после применения в дозе 10 мг. Значение AUC колеблется от 111 до 1364 нг ч/мл. Связывание с белками плазмы крови ограничено (≤10%). Период полувыведения после ингаляции составляет 2,5–5,1 ч. Полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч; метаболитов занамивира не выявлено.

Использование во время беременности

Противопоказано.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, затруднение дыхания.

Со стороны кожных покровов: очень редко - сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: очень редко - отек лица, гортани.

Способ применения и дозы

Ингаляционно.

Лечение: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза - 20 мг.

Профилактика: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза - 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.

Взаимодействия с другими препаратами

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).

Особые указания при приеме

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Срок годности

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Занамивир Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Занамивир? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Занамивир приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.