Ортопедические изделия

Гипогликемическая кома - лечение Глюкагон (инструкция по применению). Глюкагон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Глюкагон – препарат и активное вещество, гормон, который вырабатывается альфа-клетками поджелудочной железы так называемый физиологический антагонист инсулина. Его получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота, а также и свиней методом генной инженерии. Он представлен белым кристаллическим порошком, практически не растворяется в воде.

Фармакологическое действие глюкагона

Гормон Глюкагон обладает гипергликемическим эффектом, а также оказывает спазмолитическое воздействие. Связывается со специфическими рецепторами органов-мишеней и через белки активирует фермент аденилатциклазу, переводящей АТФ непосредственно в цАМФ, увеличивает активность фосфорилазы, которая расщепляет гликоген в мышцах и в печени до глюкозы.

При внутримышечном введении максимальная концентрация наступает через 13 минут, при подкожной инъекции – через 20 минут. Метаболизируется в плазме, в печени, почках, а также в иных тканях в ходе протеолиза. Выводится с мочой. Период полувыведения варьирует от трех до шести минут.

Гипергликемическое действие наступает через 5–20 минут после внутривенной инфузии, после внутримышечной - через 15 минут, после подкожного –спустя полчаса, эффект длится до девяноста минут. Спазмолитическое воздействие наступает через сорок пять секунд после в/в инъекции, после в/м - через восемь минут.

Средство используют при проведении некоторых диагностических процедур, как например, при рентгенологическом исследовании пищеварительного тракта с барием. Есть данные о применении глюкагона для шоковой терапии у пациентов, страдающих психическими заболеваниями.

Показания глюкагона

Средство показано к применению при гипогликемическом состоянии, а также при развившейся гипогликемической коме.

Противопоказания глюкагона

Среди противопоказаний к глюкагону можно отметить повышенную чувствительность к нему, не применяют это средство при гипергликемии, при наличии инсулиномы, так как может наступить парадоксальная гипогликемическая реакция. Кроме того, при феохромоцитоме, в противном случае будет стимулироваться выброс в кровяное русло катехоламинов, что приведет к резкому повышению кровяного давления.

Через плацентарный барьер глюкагон не проходит, следовательно, этот препарат может применяться у беременных для терапии тяжело протекающей гипогликемии, но после предварительной консультации со специалистом.

Побочные эффекты глюкагона

Перечислю побочные проявления, которые могут возникнуть у пациента в ответ на применение средств, содержащих это активное вещество: развивается тошнота, которая может закончиться рвотой, присоединяется тахикардия, не исключено повышение кровяного давления, кроме того, возникает дегидратация, а также лабораторно определяется гипокалиемия (снижение калия в кровяном русле).

Кроме перечисленных побочных действий у пациента возникает аллергическая реакция, что выражается в виде некоторого высыпания на кожных покровах, присоединяется зуд, крапивница, не исключено развитие бронхоспазма, а также, в более тяжелых случаях, у человека наступает анафилактический шок, который требует незамедлительного оказания соответствующей помощи.

Передозировка глюкагона

При передозировке препаратов глюкагона у пациента будет отмечаться неукротимая рвота, разовьется дегидратация (обезвоживание), возникнут признаки гипокалиемии, что будет выражаться в нарушении ритма сердца, присоединяется мышечная слабость, выраженного характера, кроме того, болезненность в мышцах, а также не исключены судороги, которые будут отмечаться в отдельных мышечных группах.

Применение глюкагона:: Дозировка глюкагона

Препараты глюкагона вводят внутривенно, подкожно, кроме того, внутримышечно, при этом дозировка обычно соответствует 0,5–1 мг, в зависимости от массы тела человека. При необходимости введение лекарства повторяют через двенадцать минут.

Глюкагон усиливает терапевтическое действие непрямых антикоагулянтов. На фоне использования бета-адреноблокаторов может отмечаться развитие выраженной тахикардии, а также некоторое повышение кровяного давления. Медикамент пропранолол понижает гипергликемическое воздействие.

Особые указания

Глюкагон не используют тем пациентам, у которых истощены запасы гликогена в печени. Следовательно, лекарственный препарат неэффективен у лиц, находящихся на лечебном голодании, у больных с хронической гипогликемией, а также с надпочечниковой недостаточностью.

После введения лекарственных средств на основе глюкагона в организм пациента, требуется контролировать показатели глюкозы в крови.

Препараты, содержащие Глюкагон (аналоги)

Активное вещество глюкагон содержится в одноименном медикаментозном препарате, кроме того, оно присутствует в лекарственных средствах ГлюкаГен и ГипоКит, они выпускаются в лиофилизате, из которого готовят раствор для инъекций. Использовать их необходимо до указанного срока годности, который можно увидеть на коробке с лекарством.

Заключение

Мы говорили о том как и чем лечится гипогликемическая кома - лечение Глюкагон. Инструкция по применению средств в которые входит это вещество в обязательном порядке знакомит пользователей и с его противопоказаниями. Лечение лекарственным препаратом, содержащим в составе глюкагон, должно осуществляться по рекомендации квалифицированного доктора. При появлении каких-либо побочных проявлений человек должен проконсультироваться с компетентным специалистом.

Брутто-формула

C 153 H 225 N 43 O 49 S

Фармакологическая группа вещества Глюкагон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

16941-32-5

Характеристика вещества Глюкагон

Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипергликемическое .

Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca 2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

При в/м введении T max составляет 13 мин, C max — 6,9 нг/мл. При п/к введении T max — 20 мин, C max — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T 1/2 — 3-6 мин. Выводится почками.

Гипергликемическое действие проявляется через 5-20 мин после в/в введения, через 15-26 мин после в/м введения, через 30-45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45-60 с, после в/м введения — через 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12-27 мин (1 мг), 21-32 мин (2 мг), после в/в введения — 9-17 мин (0,25-0,5 мг), 22-25 мин (2 мг).

Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

Применение вещества Глюкагон

Гипогликемия, гипогликемическая кома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

Побочные действия вещества Глюкагон

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: гипокалиемия, дегидратация.

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Актуализация информации

Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T 1/2 , однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 21.08.2013 ]

Взаимодействие с пропранололом

Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 5 здоровых добровольцев гипергликемический эффект глюкагона снижался в присутствии пропранолола. Под действием глюкагона уровень глюкозы в крови повышался на 45%, но при последующем приеме пропранолола повышение составляло только 15%. Причина такого эффекта неясна, но можно предположить, что пропранолол ингибирует эффекты катехоламинов (глюкагон стимулирует выделение катехоламинов). Если это справедливо, то, возможно, другие бета-адреноблокаторы могут оказывать такой же эффект, как и пропранолол. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

Источник информации

Stockley"s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1558.

[Обновлено 21.08.2013 ]

Взаимодействие с индометацином

При совместном применении с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении необходимо соблюдать осторожность.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 21.08.2013 ]

Передозировка

Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.

1 ампула 666 препарата Глюкагон содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 49 мг лактозы ;
1 ампула 667 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона , 1 мл 1,6% раствора глицерина с 2% раствором в качестве консерванта;
1 ампула 668 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 140 мг лактозы ;
1 ампула 669 вышеуказанного препарата содержит 10 мг гидрохлорида глюкагона и 1 мл 1,6% раствора с 2% раствором фенола .

Форма выпуска

Ампулы под названиями 669, 668, 667, 666.

Лиофилизированный порошок для парентерального инъекционного введения во флаконах:

одноразовая форма препарата по 1 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 5 мл;
многоразовая форма препарата по 2 мг активного вещества в комплекте растворителем в объеме 5 мл или по 10 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 10 мл.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глюкагон — это средство, содержащее биосинтетический эквивалент человеческого , оба варианта идентичны по структуре.

Фармакодинамика

На фоне лечения бета-адреноблокаторами введение средства может привести к сильной и повышению давления.

При одновременном применении с препарат может потерять способность повышать концентрацию глюкозы в крови.

При совместном применении с может усилить его действие.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

нельзя допускать замораживания препарата, чтобы случайно не повредить шприц с содержащимся в нем растворителем;
хранить при температуре до 25 °C только в оригинальной упаковке;
хранить в недоступном для света месте;
приготовленный к применению препарат должен быть немедленно введен сразу после приготовления. Нельзя оставлять приготовленный раствор для дальнейшего более позднего использования;
беречь от детей;
никогда не употреблять после окончания срока годности, который указан на упаковке.

Срок годности

Особые указания

Необходимо помнить, что инсулин является антагонистом Глюкагона.

Не следует использовать раствор препарата, если принял консистенцию геля либо порошок растворился не полностью.

Аналоги

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит.

Синонимы

Глюкагон Ново.

Детям

Дозировка рассчитывается в зависимости от возраста или веса ребенка по следующей схеме:

если вес больше 25 кг или в возраст ребенка больше 6-8 лет, то вводят содержимое 1 мл флакона полностью;
если вес меньше 25 кг или в возраст ребенка меньше 6-8 лет, то вводят половину содержимого 1 мл флакона.

При беременности и лактации

Беременным следует назначать препарат только при крайней необходимости.

Во время средство применяют с особой осторожностью.

Организм человека это отлаженный, ежесекундно работающий механизм. В обеспечении непрерывной его работы важную роль выполняют гормоны.

Центральная нервная система отдает электроимпульсы ко всем системам и органам. В свою очередь, эндокринная система выделяет инсулин, глюкагон и другие необходимые гормоны для непрерывной деятельности человеческого организма.

Экзокринная и эндокринная системы являются составляющими первичной кишки. Для того, чтобы еда, поступающая в организм, расщеплялась на белки, жиры и углеводы, важно, чтобы экзокринная система полноценно работала.

Именно эта система вырабатывает не менее 98% пищеварительного сока, где имеются ферменты, расщепляющие продукты. Кроме этого, гормоны регулируют все метаболические процессы организма.

Основными гормонами поджелудочной железы являются:

Инсулин,
С-пептид,
Инсулин,
Глюкагон.

Все гормоны поджелудочной железы, включая глюкагон и инсулин, тесно связаны между собой. Инсулину отведена роль обеспечения стабильности глюкозы, кроме этого, он поддерживает уровень аминокислот для работы организма.

Глюкагон выступает своеобразным стимулятором. Этот гормон связывает между собой все нужные вещества, отправляя их в кровь.

Гормон инсулин может вырабатываться только при условии высокого уровня глюкозы в крови. Функция инсулина заключается в связывании рецепторов на клеточных мембранах, он также доставляет их в клетку. Потом глюкоза трансформируется в гликоген.

Однако не все органы испытывают нужду в инсулине, как в хранителе глюкозы. Глюкозу поглощают вне зависимости от инсулина в клетках:

Кишечник,
Головной мозг,
Печень,
Почки.

Если наоборот гормона инсулина вырабатывается много в поджелудочной железе, то глюкоза очень быстро утилизируется и ее концентрация в крови резко падает, приводя к гипогликемии. Это состояние так же приводит к довольно серьезным последствиям вплоть до гипогликемической комы.

Роль глюкагона в организме

Гормон глюкагон участвует в образовании глюкозы в печени и регулирует ее оптимальное содержание в крови. Для нормальной работы центральной нервной системы, важно поддерживать концентрацию глюкозы в крови на постоянном уровне. Это примерно 4 грамма в 1 час для ЦНС.

Влияние глюкагона на выработку глюкозы в печени определяется его функциями. У глюкагона есть и другие функции, он стимулирует распад липидов в жировой ткани, что серьезно снижает уровень холестерина в крови. Кроме этого гормон глюкагон:

Усиливает кровотока в почках;
Повышает скорость выведения натрия из органов, а также поддерживает оптимальное электролитическое соотношение в организме. А является важным фактором в работе сердечнососудистой системы;
Регенерирует клеток печени;
Стимулирует выход инсулина из клеток организма;
Увеличивает внутриклеточное содержание кальция.

Переизбыток глюкагона в крови ведет к появлению злокачественных опухолей в поджелудочной железе. Однако, - редкость, он появляется у 30 человек из тысячи.

Выполняемые функции у инсулина и глюкагона – диаметрально противоположны. Поэтому, чтобы поддерживать уровень глюкозы в крови требуются другие важные гормоны:

кортизол,
адреналин,
соматотропин.

Регуляция секреции глюкагона

Повышение объемов потребления белковой пищи ведет к увеличению концентрации аминокислот: аргинина и аланина.

Данные аминокислоты стимулируют выработку глюкагона в крови, поэтому крайне важно обеспечивать стабильное поступление аминокислот в организм, придерживаясь полноценного рациона питания.

Гормон глюкагон это катализатор, который превращает аминокислоту в глюкозу, это его основные функции. Таким образом, повышается концентрация глюкозы в крови, а значит, клетки и ткани организма снабжаются всеми необходимыми гормонами.

Кроме аминокислот, секрецию глюкагона, стимулируют и активные физические занятия. Интересно, что они должны проводиться на пределе возможностей человека. Именно тогда, концентрация глюкагона повышается в пять раз.

Фармакологическое действие препарата глюкагона

Глюкагон действует следующим образом:

уменьшает спазмы,
изменяет количество сердечных сокращений,
увеличивает объем глюкозы в организме благодаря расщеплению гликогена и образования его как соединение других органических элементов.

Показания к применению медицинского препарата

Препарат глюкагон назначается врачами в случае:

Психических расстройств, в качестве шоковой терапии,
Сахарного диабета при сопутствующем диагнозе «гипогликемия» (низкий уровень глюкозы в крови),
Инструментальных и лабораторных исследования органов желудочно-кишечного тракта, как вспомогательный препарат,
Необходимости ликвидации спазма при остром диверкулите,
Патологии желчных путей,
Для расслабления гладкой мускулатуры кишечника и живота.

Инструкция по применению глюкагона

Чтобы использовать гормон в лечебных целях, его получают из поджелудочных желез таких животных, как бык или свинья. Интересно, что последовательность соединения аминокислот в цепочке у этих животных и человека абсолютно идентичны.

При гипогликемии назначают 1 миллиграмм глюкагона внутривенно или внутримышечно. Если необходимо оказать экстренную помощь, то используют именно эти способы введения препарата.

Соблюдение точной инструкции по применению гормона глюкагона показывает, что улучшение у пациента с пониженным уровнем сахара в крови наступает через 10 минут. Это уменьшит риски поражения центральной нервной системы.

Обратите внимание на то, что запрещено вводить глюкагон детям, имеющим массу тела до 25 килограмм. Малышам нужно вводить дозу до 500 мг и 15 минут наблюдать за состоянием организма.

Если все нормально, нужно увеличить дозу на 30 мкг. В случае истощения запасов глюкагона в печени, требуется увеличить дозу препарата на несколько раз. Запрещено самостоятельно принимать решение об употреблении препарата.

Как только у больного наступает улучшение состояния, то рекомендуется съесть белковую пищу, выпить сладкий теплый чай и принять горизонтальное положение в течение 2 часов во избежание рецидива.

Если применение глюкагона не даст результатов, то рекомендуется внутривенно вводить глюкозу. Побочные эффекты после применения глюкагона – это позывы к рвотному рефлексу и тошнота.

Представлены аналоги лекарства глюкагон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Глюкагон - Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы.

Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения).

В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Глюкагон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве глюкагон. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.