Другие болезни

Что же лучше: Селана или Анастрозол? Владелец регистрационного удостоверения. Положительные отклики пациенток

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 9 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0.5 мг, лудипресс 83.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 85F48105 (спирт поливиниловый от 35 до 49 %, тальк от 9.8 до 25 %, макрогол 3350 от 7.35 до 35.2 %, титана диоксид от 15.15 до 30 %).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с . В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Дозировка

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, .

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Режим дозирования

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Особые указания

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: Анастрозол 1,0 мг

Вспомогательные вещества: Алюмометасиликат магния 9,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,0 мг, Кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, Магния стеарат 0,5 мг, Лудипресс 83,5 мг в пересчете на компоненты: лактозы моногидрат77,7 мг, повидон 2,9 мг кросповидон 2,9 мг.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Побочные действия

Побочные действия, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 10 %); часто (1-10 %); нечасто (0,1 - 1 %); редко (0,01 - 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - «приливы» жара, повышение артериального давления; часто – вазодилатация, ишемические сердечно-сосудистые заболевания.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит, боль в спине, снижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз и переломы костей; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - «триггерный палец» или «щелкающий палец» (нарушение способности выпрямлять палец, обычно средний или безымянный).

Со стороны репродуктивной и мочеполовой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препараты анастрозола), вульвовагинит, вагинит, тазовая боль; нечасто – слизистые выделения из влагалища, инфекции мочевыводящих путей, боль в груди; редко – рак эндометрия, новообразования в груди.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто – лимфедема; нечасто – анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто - диарея, запор, диспепсия, повышение активности щелочной фосфатазы, аланиаминотранферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто – абдоминальные боли, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия; часто - синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), чувство тревоги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нечасто – катаракта.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – фарингит, усиление кашля, одышка; нечасто – боль в груди, синусит, бронхит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Гормональный статус менопаузы у пациентки должен быть подтвержден определением половых гормонов в сыворотке крови.

Не отмечена эффективность анастрозола у женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, кроме случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на применение тамоксифена.

Нет данных о безопасности применения анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с анастрозолом. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. В случае необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Показания

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после терапии тамоксифеном в течение 2 – 3 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Тяжелая печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены).

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Пременопаузальный период.

Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Остеопороз, гиперхолестеринемия, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза), ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствуют данные по клинически значимому лекарственному взаимодействию при одновременном приеме анастрозола с другими часто применяемыми препаратами.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Селана - противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Показания и дозировка:

Показания к применению препарата Селана:

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.
Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после терапии тамоксифеном в течение 2 – 3 лет

Таблетку Селана следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток. Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет. Пациенткам с легкой и средней степени почечной недостаточности не требуется коррекции дозы.С.4 Пациенткам с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Передозировка:

Описаны единичные клинические случаи передозировки препаратом Селана. Разовая доза анастрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена. Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Инициируют рвоту (если больной в сознании), проводят общую поддерживающую терапию и наблюдение за больным, контроль функций жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Побочные эффекты:

Побочные действия препарата Селана, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 10 %); часто (1-10 %); нечасто (0,1 - 1 %); редко (0,01 - 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - «приливы» жара, повышение артериального давления; часто – вазодилатация, ишемические сердечно-сосудистые заболевания.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит , боль в спине, снижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз и переломы костей; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - «триггерный палец» или «щелкающий палец» (нарушение способности выпрямлять палец, обычно средний или безымянный).
Со стороны репродуктивной и мочеполовой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препараты анастрозола), вульвовагинит, вагинит , тазовая боль; нечасто – слизистые выделения из влагалища, инфекции мочевыводящих путей, боль в груди; редко – рак эндометрия, новообразования в груди.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто – лимфедема; нечасто – анемия .
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто - диарея, запор, диспепсия, повышение активности щелочной фосфатазы, аланиаминотранферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто – абдоминальные боли, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит , сухость во рту.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия; часто - синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), чувство тревоги, парестезии .
Со стороны органов чувств: нечасто – катаракта.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – фарингит , усиление кашля, одышка; нечасто – боль в груди, синусит, бронхит.
Со стороны обмена веществ: очень часто - периферические отеки ; часто - анорексия, гиперхолестеринемия, гиперкальциемия (с повышением или без повышения концентрации паратгормона), увеличение массы тела.
Со стороны кожи и придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция ; нечасто - мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна - Геноха)).
Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; нечасто – крапивница ; редко - анафилактоидная реакция; очень редко - ангионевротический отек.
Прочие: очень часто – астения.
Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания:

Противопоказания препарата Селана:

Повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Тяжелая печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены).
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
Пременопаузальный период.
Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью: Остеопороз , гиперхолестеринемия, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза), ишемическая болезнь сердца , нарушение функции печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Селана при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственное взаимодействие с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450. Отсутствуют данные по клинически значимому лекарственному взаимодействию Селаны при одновременном приеме анастрозола с другими часто применяемыми препаратами. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего. Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: Анастрозол 1,0 мг. Вспомогательные вещества: Алюмометасиликат магния 9,0 мг, Кроскармеллоза натрия 3,0 мг, Кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, Магния стеарат 0,5 мг, Лудипресс в пересчете на компоненты:  лактозы моногидрат,  повидон,  кросповидон. Оболочка: Опадрай II белый 85F48105 (спирт поливиниловый от 35,0 до 49,00 %, тальк от 9,80 до 25,00 %, макрогол 3350 от 7,35 до 35,20 %, титана диоксид от 15,15 до 30,00 %).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг. По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой, по 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой, по 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика: Анастрозол - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузальном периоде андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде. В постменопаузальном периоде препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания Селены, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Распределение Анастрозол связывается с белками плазмы на 40 %. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 – 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы. Метаболизм Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Выведение Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (T1/2) составляет 40 – 50 часов. Анастрозол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаяхС.3 Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у пациентов с циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых людей. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Условия хранения: Препарат Селана следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.