Как принимать и в каких продуктах содержится

Г амма-аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) – вещество, которое вырабатывается в головном мозге и отвечает за нейромедиаторные и метаболические процессы. В ЦНС аминокислота действует как ингибитор, успокаивая и расслабляя. ГАМК – тормозной нейромедиатор, устраняющий перевозбуждение клеток мозга и действующий как успокоительное средство.

Проведенные в разных странах мира исследования подтвердили эффективность приема добавок с ГАМК. Благодаря этой аминокислоте во время тяжелых физнагрузок в организме активно вырабатывается гормон роста.

Принцип действия и функции

Гамма-аминомасляная кислота – медиатор, тормозящий ЦНС. Это химическое вещество, которое организм вырабатывает самостоятельно. ГАМК выполняет две основные функции:

1. Медиаторную. Основываясь на тормозном эффекте, оказывает успокаивающее и противосудорожное действие, улучшает качество и глубину сна, регулирует двигательную деятельность, нормализует процессы мышления и улучшает память.
2. Метаболическую. Улучшает обменные процессы, дает энергию нервам и предотвращает кислородное голодание. Вещество выводит из организма продукты обмена и стимулирует выработку соматотропного гормона передней долей гипофиза.

В бодибилдинге добавки с пометкой Gamma Aminobutyric Acid пользуются особой популярностью, поскольку тяжелые негативно отражаются на ЦНС и способствуют повышенному синтезу кортизола – вещества, плохо влияющего на мышечные волокна. ГАМК не дает кортизолу шанса разрушить ткани, оказывая успокаивающее действие.

Аминокислоту можно получить из продуктов растительного и животного происхождения. Примеры с наиболее высоким содержанием ГАМК:

Виды и формы выпуска

Препараты с ГАМК для спортивного питания выпускаются в следующих формах:

1. Добавки «GABA» от Now Foods – наиболее популярный препарат. Выпускаются в капсулах по 500 и 750 мг или порошке, обогащены .
2. «PharmaGABA-100» от Thorne Research. Продукт абсолютно натурален, безопасен и не вызывает привыкания. Аминокислота в этом препарате создается посредством воздействия лактобактерий на исходный материал, в результате чего получается легкоусвояемая форма ГАМК.
3. «GABA» от Solgar. Выпускается в капсулах по 500 мг вещества, дополнительно обогащенного кальцием.

Также эта аминокислота содержится в некоторых аптечных препаратах:

1. Аминалон – таблетка содержит 250 мг аминокислоты в чистом виде.
2. Фенибут – смесь ГАМК и жирорастворимых радикалов.
3. Пантогам – аминокислота в этом препарате дополнена витамином В5.

Сочетаемость с другими веществами

Аминокислоту можно применять в спортивном питании, сочетая с другими веществами: в этом случае они будут действовать синергетически и обеспечат различные механизмы выработки организмом гормона роста. В зависимости от преследуемых целей, рекомендуются следующие наборы:

• казеин, льняное масло, цинк, GABA – с целью восстановления организма после тренировок и улучшения сна.
• GABA, мукуна жгучая (зернобобовая культура), аргинин, альфа-глицерилфосфорилхолин – с целью активизации выработки гормона роста.

Положительный эффект достигается при приеме не менее 2 г аминокислоты в день. Меньшие дозы принимать бесполезно, поскольку лишь небольшое количество вещества в этом случае проникает в мозг, минуя энцефалический барьер. Но начинать прием стоит с небольшой дозы, чтобы оценить переносимость кислоты организмом.

Противопоказания и побочные эффекты

БАДы с этой аминокислотой практически безопасны и не оказывают отрицательного воздействия, однако некоторые противопоказания к приему все же существуют:

• хронические нарушения сна;
• почечная недостаточность;
• тяжелые заболевания печени;
• гипотония;
• сахарный диабет на стадии обострения;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Передозировка препарата может привести к развитию побочных эффектов:

• колебания давления;
• повышенная сонливость;
• покалывания в области лица и шеи;
• учащенное сердцебиение;
• затрудненное дыхание.

Побочные эффекты наблюдаются, если принимать добавки, начиная сразу с большой дозы – организм нужно приучать к веществу постепенно.

GABA незаменима для достижения высоких результатов в силовых видах спорта, поскольку она ускоряет процесс восстановления после тренировок и дает организму энергию – поэтому добавки с этой аминокислотой необходимо включать в наборы питания атлетов.

Gaba, или ГАМК, — один из препаратов, которые я в свое время начала применять периодически курсами для стабилизации нервной системы и избавления от бессонницы, чередуя с глицином, ДМАЭ, триптофаном и мелатонином. Каково же было мое изумление, когда я узнала, что эта аминокислота не только эффективна как нейромедиатор, но и стимулирует выработку гормона роста! Гормон роста, в свою очередь, работает как анаболик и обладает жиросжигающим действием. В этом качестве спортсмены и бодибилдеры даже включают его в спортпит. Таким образом, благодаря всего одном препарату можно одновременно привести в порядок нервы и улучшить результаты своих тренировок!

Что такое GABA

ГАМК (Gaba) – это гамма-аминомасляная кислота, или гамма-аминобутират, один из важнейших медиаторов нашего головного мозга. Она снимает нервное возбуждение и влияет на качество сна.

Помимо нейромедиаторной, у ГАМК есть еще и метаболическая функция. Gaba стимулирует переднюю долю гипофиза, где происходит выработка гормона роста.

Эффекты от приема препарата

Gaba применяется для целого комплекса целей:

• Избавление от бессонницы и улучшение качества сна
• Успокоительный эффект (седативное действие)
• Снятие стресса и напряжения
• Улучшение концентрации и внимания (в комплексе с другими препаратами)
• Жиросжигание
• Улучшение мышечного рельефа
• Стимуляция выработки гормона роста

GABA – добавка для спорта

Главный аргумент противников использования Gaba в спортивном питании заключается в том, что этот препарат не способен проникать через гемато-энцефалический барьер непосредственно в головной мозг, а значит, и воздействовать в полной мере. В то же время множество пользователей отмечают явный и выраженный эффект от приема ГАБА, в том числе и в качестве элемента спортпита.

Дело может быть в том, что, помимо головного мозга, ГАМК воздействует и непосредственно на центральную нервную систему.

Между тем, еще 30 лет назад были опубликованы результаты исследований, доказывающих, что применение GABA повышает в организме уровень гормона роста в шесть раз (Acta Endocrinol (Copenh). 1980 Feb;93(2):149-54 Effect of acute and repeated administration of gamma aminobutyric acid (GABA) on growth hormone and prolactin secretion in man).

Дальнейшие исследования вопроса проводились в 2003 и 2008 годах. Эксперименты проводились на бодибилдерах. Итоги исследований показали, что прием ГАМК в дозировке 3 грамма повышает выработку гормона роста при приеме непосредственно после силовой тренировки (Medicine & Science in Sports & Exercise: Volume 35(5) Supplement 1 May 200). Без тренировки такого эффекта не наблюдалось.

Таким образом, мы можем сделать выводы, опираясь на научные исследования. А выводы очень просты – как всякое спортивное питание, ГАБА усиливает эффект тренировок, действительно ускоряет жиросжигание и улучшает рельеф тела… но только если тренироваться! Если просто пить таблетки, сидя на диване, это не даст ровным счетом ничего. Собственно, эта нехитрая истина верна по отношению к практически любым добавкам для похудения и спорта.

Влияние GABA на нервную систему и сон

Поскольку гамма-аминомасляная кислота обладает выраженным успокаивающим действием и эффективно снимает нервное возбуждение, ее можно принимать в качестве транквилизатора, для снятия депрессивных состояний, стрессов. Но, в отличие от транквилизаторов как таковых, ГАБА – добавка, не вызывающая привыкания. Применяется также в комплексном лечении эпилепсии, СДВГ у детей и ряда других заболеваний.

Также ГАБА эффективно работает при борьбе с бессонницей. Интересно, что, как и другая аминокислота – глицин – ГАБА работает по-разному в разное время суток. Так, если вы, как я, боретесь с нарушениями сна, принимать добавку стоит вечером, ориентировочно за час до сна. По своему опыту могу сказать – это работает. Если же принимать препарат по утрам, в большинстве случаев сонливости он не вызовет – наоборот, поможет сосредоточиться и сконцентрироваться на дневных задачах.

Отмечу, не только на iherb, но и на других популярных ресурсах, где представлена GABA, отзывы на этот препарат как нейромедиатор, как правило, самые положительные.

Отдельные пользователи отмечают улучшения уже с первого приема. Некоторые даже используют ГАБА разово при стрессах. Однако у большинства заметные улучшения наступают после длительного приема (от одного месяца).

Побочные эффекты GABA

Есть у GABA и побочные эффекты, как же без них. Но проявляются они чаще всего в высокой дозировке (выше рекомендованной) или при индивидуальной реакции. К самым распространенным относятся:

• Покалывания в коже лица и шеи
• Затрудненное дыхание
• Учащенный пульс
• Сонливость

Как правило, побочные эффекты появляются при дозировке более 4 граммов в сутки.

GABA: как принимать

ГАБА – аминокислота, и, как все аминокислоты, ее следует принимать натощак, между приемами пищи. Эффективная дозировка – от 2 до 3,7 грамма в день.

Очень желательно отдавать предпочтение препаратам, дополнительно содержащим витамин В6, так как он помогает ГАБА работать правильно.

Продолжительность курса приема – от одного месяца.

Выбор препарата на iherb

Пожалуй, небезосновательно самые популярные варианты ГАБА на айхерб – это . В их пользу говорит практически все: рабочие дозировки (500 и 750 миллиграммов на капсулу); добавление в состав витамина В6; отсутствие лишних ингредиентов в составе; возможность выбрать удобную форму выпуска (чистый , капсулы,); и, разумеется цена – на эту GABA цена самая низкая на iherb. Так, стоит всего $7.79.

И еще один интересный вариант по составу — , с инозитолом и ниацинамидом. Состав очевидно предназначен для воздействия в первую очередь именно на нервную систему. Все компоненты здесь работают синергетически. При этом дозировка ГАБА остается рабочей (500 мг на порцию).

Человек способен управлять собственным телом, размышлять и принимать решения. Все это заслуга центральной нервной системы. С ней связаны все ткани и органы. Даже те функции организма, которые не требуют сознательного контроля, зависят от адекватной работы ЦНС. Мозг посылает сигналы и, благодаря этому мы дышим, наше сердце бьется, мы способны видеть окружающий мир. Важную роль в функционировании ЦНС играет гамма аминомасляная кислота. Именно о ней пойдет речь.

Что происходит при сбоях в работе головного мозга? Последствия могут быть непредсказуемые и довольно печальные: от различных физических недугов до потери личности. Иногда при первых признаках нервных расстройств или для лечения более серьезных заболеваний врачами назначается лекарственное средство, содержащее ГАМК. Другое название кислоты – GABA. Выясним что это за вещество и почему оно настолько значимо.

Аминокислота является биологически активным химическим веществом, участвующим в метаболизме мозга. Это тормозной нейромедиатор, то есть посредник между серым веществом и клетками организма. Образование гамк происходит из глутаминовой кислоты при участии фермента (глутаматдекарбоксилаза).

Под влиянием гамма аминомасляной кислоты происходит:

1. активация энергетических процессов;
2. улучшение кровообращения;
3. утилизация глюкозы;
4. выведение токсинов;
5. стабилизация артериального давления;
6. предотвращение мышечных судорог;
7. насыщение тканей кислородом;
8. нормализация нервных процессов;
9. успокоение нервной системы.

Дефицит данного вещества можно компенсировать с помощью добавки gaba. Однако стоит предварительно проконсультироваться с врачом. Ибо избыток в организме приводит к беспокойному состоянию, вызывает отдышку и дрожь в конечностях. Так в каких же ситуациях человеку требуется лекарство?

Показания для употребления ноотропного средства

Как правило, гамк принимается в комплексе с другими препаратами для ослабления симптомов при таких заболеваниях:

• эпилепсия;
• артериальная гипертензия;
• атеросклероз;
• эндогенная депрессия;
• цереброваскулярная недостаточность;
• инсульт;
• детский церебральный паралич.

Использование пищевой добавки на этом не ограничивается:

1. С помощью гамма аминомасляной кислоты борются с последствиями черепно-мозговых травм;
2. Она помогает уменьшить проявления алкогольной энцефалопатии;
3. Это незаменимый помощник при симптомокомплексе укачивания;
4. Показанием к применению являются частые головные боли и внезапные головокружения;
5. Эффективно при снижении концентрации внимания;
6. Позволяет наладить механизм запоминания;
7. Рекомендуется медиками при возникновении проблем с речью;
8. Уместно принимать производные гамма аминомасляной кислоты детям, которые отстают в развитии, а также малышам с выраженным слабоумием;
9. Кроме того, это настоящая находка для людей, мучащихся бессонницей. Ведь такие препараты имеют релаксирующее воздействие;
10. А еще гамк приходит на помощь при нарушениях половой функции, так как расслабляет организм в целом.

Похудение

Немаловажный момент, БАДы с GABA помогают худеть. Это происходит благодаря тому, что одно из свойств ГАМК ускорение набора мышечной массы. В стремлении сбросить лишний вес многие прибегают к занятиям спортом. Первостепенная задача – избавление от жировой ткани.

Накачанные мышцы увеличиваются, а жир за счет этого уходит. А еще ожирение является проблемой людей, которые плохо спят. Недостаток сна – лишние сантиметры на талии. Замедляется метаболизм, организм находится в состоянии стресса, что провоцирует чувство голода. Никто не обещает быстрое похудение благодаря пищевой добавке. Но, по крайней мере, полноценно высыпаясь, вы перестанете набирать килограммы.

Как избежать дефицита «тормозного» вещества?

Человек, страдающий от недостатка гамк, не может полноценно работать днем и расслабляться в ночное время. Все дело в том, что перевозбужденная нервная система не имеет возможности прийти в норму. Поэтому возникает состояние вечной тревоги, депрессивности, агрессии. Трудно правильно организовать собственный график. Вы не успеваете справляться с запланированным и раздражаетесь еще больше. А ночью, когда нужно погрузиться в крепкий восстанавливающий сон, маетесь бессонницей и прокручиваете в голове прожитые неприятные моменты. Вы становитесь похожи на заведенную куклу, которая самостоятельно не в силах остановиться. Но и толку от хаотичного хождения тоже ноль.

Есть ли возможность избежать подобной участи? Существует несколько способов повысить уровень габа:

1. Внесение в рацион определенных продуктов;
2. Расслабляющие физические упражнения (например, занятие йогой);
3. Употребление специальных пищевых добавок.

Составляя рацион, включите в него апельсины, киви, бананы. Кушайте овсяную кашу и хлеб из цельного зерна. Не забывайте о субпродуктах. Пользу принесет брокколи, чечевица, шпинат. Иногда в меню должны мелькать орехи. Пить лучше травяные отвары и зеленый чай. Уместно добавлять в напиток мелиссу.

Однако не всегда получается достигнуть желаемого результата с помощью правильного питания. А выкроить часик-полтора для снятия напряжения физкультурой проблематично. К тому же комплекс специальных упражнений нужно делать грамотно, под присмотром инструктора. А это дополнительные траты и опять же драгоценное время.

На выручку приходят биоактивные добавки, в которых содержится гамма аминомасляная кислота. На сегодняшний день купить БАД не проблема. Есть аналоги от разных производителей. Вы сможете подобрать товар с приемлемым для вас сочетанием цена – качество. Изучим вопрос правильного выбора более детально.

Приобретение ГАМК

Вы можете приобрести добавки, содержащие gaba в аптеке или заказать в интернет-магазине iHerb . Чтобы знать, что искать, обратите внимание на перечень торговых названий:

• ГАМК или GABA;
• Никотиноил гамма;
• Аминалон;
• Гаммалон;
• Ганеврин;
• Габаллон;
• Апогамма;
• Энцефалон;
• Гаммар;
• Гамманеурон;
• Миеломад.

Это неполный список. В продаже имеете большое количество ноотропов, в которых действующим веществом является гамма аминомасляная кислота.

Приводим несколько аналогов:

1. Никотиноил гамма. Кристаллический порошок белого цвета не имеющий запаха. Быстро всасывается, практически не токсичен. При нарушении кровообращения в головном мозге врачи назначают никотиноил гамма в качестве основного препарата для лечения;
2. Аминалон. Выпускается в таблетках. Выписывается для воздействия на ЦНС с целью устранения проявлений перевозбуждения. Хорошо переносится пациентами. Покупка аминалона осуществляется по рецепту;
3. Гаммалон. Форма выпуска – таблетки. Ноотропное фармакологическое воздействие. Нормализирует динамику нервных процессов. Принимается по назначению медиков.

Удобно покупать БАД в интернет-магазинах. Можно даже заказать доставку gaba. Курьеры доставляют товар по указанному вами адресу.

Возможность покупки на iHerb

Внимание стоит обратить на iherb. Здесь широкий ассортимент пищевых добавок. Вы сможете выбрать тот вариант, в котором устроит и цена, и состав. Рассмотрим некоторые предложения:

1. Gaba solgar . Пищевая добавка на растительной основе. В одной капсуле сольгар содержится 500 мг активного вещества. В упаковке 100 капсул. Расслабляет и успокаивает;
2. Now Foods, ГАМК . Капсулы по 100 штук в одной упаковке. Цена колеблется в зависимости от сайта (около 1000 рублей). Используется для снятия нервного напряжения;
3. Gaba plus. Препарат от Twinlab . Это витаминно-минеральный комплекс. Цена за 100 капсул составляет 1350 рублей. Рекомендовано для поддержания физической формы, подходит для людей, ведущих активный образ жизни;
4. Gamma-aminobutyric acid. Производитель NORTHEAST PHARMACEUTICAL GROUP. Выпускается в порошке. Важно точно соблюдать режим дозировки в граммах.

Решение о том, что вам нужнее, никотиноил гамма, солгар или gaba plus трудно принять самостоятельно. Разумное решение посоветоваться с врачом и пройти нужные обследования. Только грамотный подход позволит получить ожидаемый терапевтический эффект.

Инструкция по использованию

Препарат употребляется внутрь. Желательно до еды. Перед началом курса внимательно изучается гамма аминомасляная кислота инструкция. В ней указываются нужные дозировки, а также возможные побочные действия. Иногда организм реагирует на действующее вещество специфически. Можно ожидать таких побочных явлений, как рвота и тошнота. В некоторых случаях происходит расстройство органов пищеварения. Иногда случаются скачки давления. Порой человек ощущает жар. Все это со временем проходит.

Противопоказания к применению:

1. индивидуальная непереносимость;
2. первый триместр беременности;
3. острая почечная недостаточность.

Использование для детей допускается после года. Давать любое лекарственное средство или пищевую добавку ребенку можно только после консультации со специалистом.

Стоит учесть еще один момент. Gaba рецепторы чутко реагируют на спирт. Категорически нельзя сочетать биоактивные добавки и алкоголь. Поскольку алкогольные напитки действуют на организм схоже с ГАМК, одновременное их употребление приводит к избыточной тормозной реакции. Возможно состояние подавленности и безразличия к окружающему миру. Характерно угнетенность, замедленность движений, гул в ушах.

Брутто-формула

C 4 H 9 NO 2

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-12-2

Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен.

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.