Пентотал натрия своими руками. Фатальные последствия применения. Способ применения и дозы

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: тиопентал натрия - 0,5 г, 1 г.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика. При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения - 1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания к применению:

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
Большие эпилептические припадки (grand mal), повышение внутричерепного давления, профилактика мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5 % растворы (реже 5 % раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1 % раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2 % возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75 % средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно - 1 г (50 мл 2 % раствора).
Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.
Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5 - 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75 % средней дозы.

Особенности применения:

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, . Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до .
Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен основного сосуда с последующим развитием , ). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.
Лечение: прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).
Признак экстравазации - подкожное набухание.
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазации.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.
Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.
Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.
Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание.
Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, .
Со стороны дыхательной системы: , чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, гиповентиляция легких, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: , мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, заторможенность, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, синдром беспокойных ног), лучевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы: , боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, ринит, редко - с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: .
Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и ), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; , включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, злокачественная гипертония, беременность, период лактации.
Применение при беременности Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный . При очень высокой дозе: , циркуляторный коллапс, .
Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при их неэффективности - искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Условия хранения:

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50шт.


Наркозные средства при взаимодействии с нейронами головного мозга вызывают состояние наркоза, что проявляется обратимым временным торможением функций центрального отдела нервной системы, утратой сознания, болевой чувствительности, угнетением рефлекторной деятельности при сохранности дыхания и кровообращения. Тиопентал натрия является средством для неингаляционного наркоза, обладающий выраженным наркозным действием со слабой анальгезирующей активностью.

Физико-химическая характеристика

Тиопентал натрия представляет собой порошок или пористую массу желтую с зеленоватым оттенком отлично растворимую в воде. Приготовленные растворы нестойки, имеют щелочную реакцию. Спустя 2-4 часа после приготовления, активность раствора падает за счет гидролиза соединения.

Фармакологическая характеристика

Тиопентал натрия является производным тиобарбитуровой кислоты. Скорость развития наркозного состояния обусловлена хорошей липотропностью барбитуратов и способностью легко проходить через барьер между головным мозгом и кровяным руслом. Механизм действия основан на удлинении периода открытия хлорных каналов, что удлиняет время поступления ионов хлора внутрь клетки и обуславливает увеличение разности потенциалов на нейрональной мембране.

За счет увеличения порога возбудимости нейрона, тиопентал натрия оказывает противосудорожный эффект, угнетает дыхательный центр и сердечную деятельность, снижает потребность головного мозга в глюкозе, увеличивает стойкость к гипоксии.

Короткий период действия тиопентала натрия обусловлен его быстрым метаболизмом в печени с образованием карбоксибарбитуровых соединений. После внутривенного введение определенная доля препарата депонируется в жировой ткани, обуславливая длительный период сонливости после выхода из наркоза.

Показания к использованию

Тиопентал натрия показан для проведения внутривенного наркоза при непродолжительных операциях, а так же как вводный или основной наркоз при сбалансированной анестезии. Препарат применяют для купирования больших эпилептических припадков, лечения эпилептического статуса, для повышения устойчивости головного мозга к гипоксии при черепно-мозговых травмах. Тиопентал натрия вводят для снижения внутричерепного давления при проведении аппаратной искусственной вентиляции легких.

Противопоказания

Тиопентал натрия не назначается при наличии у пациента бронхиальной астмы, бронхообструктивного синдрома, функциональной недостаточности печени и почек. За счет кардиодепрессивного действия тиопентал натрия не используется у пациентов с нарушением сократительной функции сердца, шоковых и коллаптоидных состояниях, лихорадке, беременности.

Побочные эффекты

При внутривенном введении препарата существует риск попадания тиопентала натрия в окружающие ткани с развитием жгучей боли и вероятным образованием некроза. Аллергические реакции на введение тиопентала натрия проявляются кожным зудом, крапивницей, ознобом. Возможен анафилактический шок, отек Квинке. Описаны уникальные случаи развития гемолитической анемии и острой почечной недостаточности за счет повышенного образования антител к препарату.

Со стороны системы кровообращения тиопентал натрия может вызывать снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, перебои в работе сердца, сердечную недостаточность.

Побочные эффекты тиопентала натрия на дыхательную систему проявляются угнетением дыхательного центра, спазмом гладкой мускулатуры бронхов.

Со стороны нервной системы возможно повышение мышечного тонуса, нарушения сознания, появление головных болей и сонливости.

Торговые названия

На фармацевтическом рынке тиопентал натрий доступен под такими торговыми названиями: «Тиопентал натрий», «Тиопентал», «Пентотал», «Пентабарбитал», «Пентотал натрий».

Особые указания

Ввиду развития кардиодепрессивного действия препарата, перед проведением оперативного вмешательства необходимо проведение премедикации атропином.

Тиопентал натрия не применяется как монопрепарат при наркозе с проведением искусственной вентиляции легких, так как это может вызвать кашлевой рефлекс с повышением тонуса гладкой мускулатуры бронхов.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью дозу тиопентала натрия необходимо снизить.

порошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакотерапевтическая группа

Средства для неингаляционного наркоза - барбитураты

Фармакологические свойства

Общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата). Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы - на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками. После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном - через 8-10 мин; продолжительность наркоза - до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Показания к применению Пентотал

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Предостережения при использовании

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Побочные эффекты

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий. Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

| Thiopental natrium

Аналоги

Натрия оксибат, Проанес, Пропофол Фрезениус, Пропофол-Медарго

Рецепт

Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.Содержимое флакона растворить в физиологическом растворе до получения 2,5% раствора.Вводить внутривенно.

Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d. N3
S. Содержимое флакона растворить в 40 мл физиологического раствора. Вводить внутривенно, медленно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное, снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Способ применения

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
Применение у детей

С осторожностью применять в детском возрасте.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Показания

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
- вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов
- большие припадки (grand mal)
- эпилептический статус
- повышенное внутричерепное давление
- профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
- порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
- интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
- шок;
- астматический статус;
- злокачественная гипертония;
- период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
- Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Форма выпуска

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Одобренный российскими фармацевтами препарат Пентотал, возможно приобрести в аптеке. Также можете оставить свой отзыв.

Формs выпуска

порошок для приготовления инъекционного раствора

Изготовители

Эбботт Лабораториз(Италия)

Группа

Средства для неингаляционного наркоза - барбитураты

Международное непатентованное наименование

Тиопентал натрия

Аналогичные препараты

Тиопентал, Тиопентал натрия, Тиопентал натрия стерильный, Тиопентал-КМП

Состав лекарства

Действующее вещество - Тиопентал натрия.

Фармакологическое действие

Общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы - на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками.После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном - через 8-10 мин; продолжительность наркоза - до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Показания к пременению

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания для применения

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Возможные побочные действия

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Превышение дозы препарата

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Указания

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Обратите особое внимание! Приведенная выше информация, предназначается только для врачей!