Позвоночник

Нитразепам применение. Нитразепам - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Способы применения лекарственного средства

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Форма выпуска препарата Нитразепам

таблетки 5 мг; блистер 20, коробка (коробочка) 1,2;
таблетки 5 мг; банка (баночка) темного стекла по 20 и 50 шт., пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,5;
таблетки 5 мг; банка (баночка) полимерная по 20 и 50 шт., пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Нитразепам

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

Фармакокинетика препарата Нитразепам

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы - 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения - 1,3–2,6 л/кг. T1/2 - 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% - в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Использование препарата Нитразепам во время беременности

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Нитразепам

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Побочные действия препарата Нитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Способ применения и дозы препарата Нитразепам

Внутрь. Как снотворное: за полчаса до сна, взрослым - 5–10 мг; больным пожилого возраста - 2,5–5 мг; детям до 1 года - 1,25–2,5 мг перед сном, с 1 года до 6 лет - 2,5–5 мг перед сном, с 6 до 14 лет - 5 мг перед сном. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых - 20 мг.

В качестве анксиолитика и противоэпилептического ЛС: взрослым - по 5–10 мг 2–3 раза в сутки. Высшая суточная доза - 30 мг.

Передозировка препаратом Нитразепам

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Взаимодействия препарата Нитразепам с другими препаратами

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Меры предосторожности при приеме препарата Нитразепам

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Нитразепам

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Нитразепам

Принадлежность препарата Нитразепам к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей

A05A Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы - 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения - 1,3–2,6 л/кг. T1/2 - 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% - в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Способ применения

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально.
Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Показания

Нарушения сна различного генеза
- сомнамбулизм
- премедикация перед хирургическими операциями
- энцефалопатии
- сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность
- лекарственная или алкогольная зависимость
- миастения
- височная эпилепсия
- закрытоугольная глаукома
- острые интоксикации лекарственными средствами
- оказывающими угнетающее влияние на ЦНС или алкоголем
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко - головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея. Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.
- Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.
- Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Форма выпуска

Таб. 5 мг: 20 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
нитразепам 5 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Нитразепам
Латинское на звание: Nitrazepamum
Фармакологические группы:
на по ддержания сна на
Фармакологическое действие

Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна по по по на я и гипо маниакальна по на

Противопо казания: на м, височна на я недостаточность, тяжелые на рушения функции по чек и печени, закрытоугольна я глаукома; лекарственна я, на ркотическая или алкогольна

Ограничения к применению: Дыхательна на на льна я и мозжечковая атаксия.

Противопо

Побочные действия: головна на я амнезия, спутанность созна ния, вялость, мышечна на на следующий день по сле приема), дневна по на по вышенна на по ложенных пациентов, на рушение сна ).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, по
Прочие: по
по

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект ана на нитразепам по вышаться концентрация нитразепам а в крови.

Передозировка: Симптомы: на на ния, сниженна я реакция на по
Лечение: по рецепт на ра).

Спо соб применения и дозы: на на я разовая доза - 20 мг, по по на я суточна я доза - 30 мг, по на зна на на на .

Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам на по по
по на я и мышечна я боль, тревога, страх, на пряжение, на рушение сна
на по на с по

Нитразепам (Nitrazepamum)

Действующее вещество (МНН) Нитразепам (Nitrazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна мбулизм, невротические (неврозопо добные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспо койства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и по слеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальна я и гипо маниакальна я фаза), при некоторых органических по ражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбина ции с противосудорожными препаратами).

Противопо казания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепина м, височна я эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательна я недостаточность, тяжелые на рушения функции по чек и печени, закрытоугольна я глаукома; лекарственна я, на ркотическая или алкогольна я зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению: Дыхательна я недостаточность, синдром апноэ во время сна , обструктивные заболеваниях легких, спина льна я и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопо казано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головна я боль, головокружение, антероградна я амнезия, спутанность созна ния, вялость, мышечна я слабость, замедление психических и двигательных реакций, на рушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день по сле приема), дневна я сонливость, дезориентация (у по жилых больных), дизартрия, атаксия, на рушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (по вышенна я агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцина ции, усугубление суицидальных мыслей у предраспо ложенных пациентов, на рушение сна ).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, по вышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, по нижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома по следействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект ана льгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, на ркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепам а, при продолжительном совместном приеме может по вышаться концентрация нитразепам а в крови.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженна я сонливость, глубокий сон, спутанность созна ния, сниженна я реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипо тензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота испо льзуют антагонист бензодиазепиновых рецепт оров флумазенил (в условиях стациона ра).

Спо соб применения и дозы: Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна , взрослым - 5–10 мг, максимальна я разовая доза - 20 мг, по жилым и ослабленным больным - 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) - 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальна я суточна я доза - 30 мг, по жилым и ослабленным пациентам на зна чают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточна я доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения - 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена .

Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя на рушения глотания у детей. С осторожностью применять людям по жилого возраста из-за высокого риска развития по бочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить по степенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головна я и мышечна я боль, тревога, страх, на пряжение, на рушение сна , кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных на питков. Не следует применять во время работы водителям транспо ртных средств и людям, профессия которых связана с по вышенной концентрацией внимания.

Нитразепам (Nitrazepam) (-)

Эуноктин
Латинское на звание: Eunoctin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсона лизации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и по ддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненна я. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Нитразепам (Nitrazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна мбулизм, невротические (неврозопо добные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспо койства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и по слеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальна я и гипо маниакальна я фаза), при некоторых органических по ражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбина ции с противосудорожными препаратами).

Эуноктин (Eunoctin)

Нитросан
Латинское на звание: Nitrosun
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсона лизации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и по ддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненна я. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Нитросан (Nitrosun)

Радедорм 5
Латинское на звание: Radedorm 5
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсона лизации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и по ддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненна я. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Радедорм 5 (Radedorm 5)

Нитразепама таблетки
Латинское на звание: Tabulettae Nitrazepami
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсона лизации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и по ддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненна я. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Нитразепама таблетки (Tabulettae Nitrazepami)

N05CD02 (Nitrazepam)

Перед использованием препарата НИТРАЗЕПАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 1.9 л/кг. T1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

НИТРАЗЕПАМ: ДОЗИРОВКА

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении - увеличению его концентрации в плазме крови.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

НИТРАЗЕПАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Показания

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Экспериментальное определение подходящих препаратов:

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Действующее вещество :

Нитразепам - 5,0 мг

Вспомогательные вещества :

лактозы моногидрат - 70,0 мг,

крахмал картофельный - 21,7 мг,

повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 0,8 мг,

магния стеарат -1,0 мг,

тальк - 0,5 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) -1,0 мг.

Описание:

Таблетки круглые двоя ко-выпуклой формы с риской, белого или белого с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Снотворное средство АТХ:

N.05.C.D Производные бензодиазепина

N.05.C.D.02 Нитразепам

Фармакодинамика:

Снотворное средство из группы бензодиазепинов оказывает угнетающее действие на нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе.

Усиливает ингибирующее действие гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в ЦНС.

Препарат обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксантным, и противо судорожным действием. Снотворное действие наступает через 20-40 минут после приема препарата и длится 6-8 часов. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.

Препарат хорошо проходит через гемато энцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата беременным и кормящим грудью женщинам.

Фармакокинетика:

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно с пищей всасывание замедляется и максимальная концентрация в плазме уменьшается примерно на 30%. При однократном пероральном приеме 10 мг нитразепама среднее значение максимальной концентрации составляет 0. 08-0.1 мкг/мл и достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы - около 85-90%.

Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1. 7 до 3.5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1. 3-2. 6 л/кг.

Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.

Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Период полувыведения - 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных) из спинномозговой жидкости - 68 ч. Основные метаболиты - 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.

Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения - быстрое.

Показания:

- Нарушение сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения);

- некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей), в т. ч. синдром Веста.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к бензодиазепинам;

- кома, шок;

- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;

- острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему;

- наркомания;

- тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);

- миастения;

- лекарственная или алкогольная зависимость;

- беременность, кормление грудью;

- острая дыхательная недостаточность;

- гиперкапния;

- нарушение глотания у детей;

- височная эпилепсия;

- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (риск прогрессирования степени дыхательной недостаточности)

С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апное (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Беременность и лактация:

Если, несмотря на то, что препарат противопоказан во время беременности, он часто применялся - возможно развитие физической зависимости (синдром "отмены") у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Способ применения и дозы:

Внутрь. В качестве снотворного за 30 минут до сна:

Взрослым 2. 5-5 мг нитразепама, максимальная суточная доза - 10 мг;

- больным пожилого возраста, а также ослабленным больным - 2, 5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.

Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста - 2. 5- 5 мг. Суточная доза принимается однократно, при назначении детям грудного возраста, соответствующее количество препарата измельчается и растворяется (суспендируется) в удобном для приема объеме воды.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), мышечная слабость, дизартрия, смазанность речи; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение или повышение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: Угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Передозировка:

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.

Взаимодействие:

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия при сочетании с психотропными средствами, препаратами лития, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, алкоголем, миорелаксантами, антигистаминными и седативными препаратами, клонидином, барбитуратами и анксиолитическим средствами (транквилизаторами).

Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение периода полу выведения).

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов препарата.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина.

Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.

Особые указания:

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении нитразепама при тяжелых депрессиях, т. к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление алкоголя.

Без особых указаний не следует применять длительно.

Если до начала лечения нитразепамом, больной длительное время проходил терапию другими лекарственными средствами, то лечение начинают с осторожностью.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными препаратами.

Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость.

Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по жизненным показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к препарату и зависимости от него.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены".

При возникновении у больных таких необычных реакций, как агрессивность, психомоторное возбуждение, страх, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затрудненное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.

У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В соответствии с правилами хра нения психотропных веществ, внесен ных в список III "Перечня наркотине ских средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контро лю в Российской Федерации".

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.