Перелом и ушиб

Дезлоратадин форма выпуска. Дезлоратадин, описание, состав и инструкция по применению. Состав и формы выпуска

Для симптоматического лечения аллергии применяют антигистаминные препараты, которые можно разделить на 2 группы в зависимости от способности оказывать седативное действие. Дезлоратадин - это антигистаминное средство, не оказывающее седативного эффекта, поскольку оно не проходит через гемато-энцефалический барьер и не влияет на активность мозга. Вещество дезлоратадин является активным продуктом расщепления лоратадина, образующегося в печени. Его относят к антигистаминным средствам 3-го поколения.

Показать всё

Состав Дезлоратадина

Действующее вещество дезлоратадин (МНН - desloratadine) содержится в препарате в концентрации 5 мг в каждой таблетке двояковыпуклой формы с голубой оболочкой. Вспомогательными веществами выступают:

гидрофосфат дигидрат кальция;
микрокристаллическая целлюлоза;
кукурузный крахмал;
тальк;
стеарат натрия.

Лекарство также выпускают в форме сиропа, в 1 мл которого входит 0,5 мг действующего вещества и ряд дополнительных веществ:

пропиленгликоль;
сорбит;
лимонная кислота и ее натриевая соль;
бензоат натрия;
динатрия эдетеат;
кристаллический сахар;
малиновый ароматизатор;
краситель кармоизин.

Сироп Дезлоратадин не следует применять лицам с непереносимостью фруктозы, поскольку он содержит сорбит.

Фармакологическое действие

Дезлоратадин избирательно блокирует специфические рецепторы к гистамину (Н1-рецепторы ), задействованные в развитии симптомов аллергии. Препарат обладает 3 доказанными свойствами:

1. антигистаминным;
2. противоаллергическим;
3. противовоспалительным.

Препарат предотвращает выделение сигнальных веществ, задействованных в развитии аллергии (провоспалительных цитокинов и хемокинов), Р-селектина. Средство влияет на активность иммунных клеток, вовлеченных в развитие аллергии: угнетает взаимодействие и перемещение эозинофилов и выработку супероксидного аниона нейтрофилами. Аллергическая реакция часто протекает с участием иммуноглобулинов класса Е (IgE). Дезлоратадин замедляет IgE-зависимый выброс гистамина и других сигнальных веществ.

Клинические исследования эффективности и безопасности данного лекарственного средства показали, что его прием не вызывает значимых нарушений здоровья сердечно-сосудистой системы и кишечника.

Дезлоратадин потенциально обладает свойством снимать острый аллергический бронхоспазм.

Показания

Дезлоратадин предназначен для лечения проявлений аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) и хронической формы идиопатической крапивницы. Лекарство принимают при следующих аллергических проявлениях:

чиханье;
насморк;
высыпания;
заложенность носа;
покраснение глаз;
усиленное слезоотделение;
кашель.

Доказана эффективность данного препарата при симптоматическом лечении бронхиальной астмы.

На активность лекарства не влияет прием некоторых антибиотиков (эритромицин, азитромицин), противогрибковых средств (кетоконазол), антидепрессантов (флуоксетин) и антигистаминовых препаратов (циметидин).

Способ применения и дозировка

Дезлоратадин быстро попадает в кровь - не позднее получаса после приема, а уже через 3 часа в кровь поступает максимальное количество препарата. Период полувыведения лекарства составляет 27 часов. Препарат оказывает действие на симптомы аллергии в течение 1 суток, поэтому его рекомендуют принимать 1 раз за этот период.

Прием лекарства не привязывают к приему пищи. Рекомендуемые дозировки приведены в таблице.

Дезлоратадин – антигистаминное лекарственное средство, блокирующее Н1-специфические рецепторы гистамина, локализованные в гладких мышцах, эндотелии, ЦНС и вызывающие расширение сосудов, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (соответственно, дезлоратадин вызывает обратные эффекты). Подавляет цепочку реакций гиперчувствительности, вызывающих воспаление и повреждение тканей. Предупреждает их развитие и делает менее выраженным их протекание. Устраняет зуд, снижает экссудацию, делает менее проницаемыми стенки кровеносных сосудов, предупреждает отечность и резкое повышение тонуса гладких мышц, которое сопровождается сокращением самой мышцы и болью. На ЦНС воздействия не оказывает, сонливости не вызывает, не замедляет психомоторные реакции. Действие препарата развивается в течение получаса после перорального приема и продолжается в течение суток. Дезлоратадин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на скорость абсорбции не влияет и не изменяет фармакокинетические характеристики лекарственного средства. Дезлоратадин показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, аллергическом рините с постоянной симптоматикой (круглогодичном) для устранения или смягчения симптомов (чихание, затрудненное носовое дыхание, обильное слизеотделение из носовых ходов, гиперемия глаз, зуд неба и носовых ходов, слезотечение). Препарат применяют также при хронической крапивнице невыясненной этиологии. В педиатрической практике использование дезлоратадина возможно, начиная с 12-летнего возраста. Препарат принимают 1 раз в день через равные временные интервалы. Дезлоратадин не потенцирует тормозящее действие этанола на центральную нервную систему.

Клинические исследования препарата продемонстрировали его высокую эффективность при сезонном аллергическом рините, бронхиальной астме. Использование препарата в течение 4 недель рамках одного из таких исследований привело к более выраженному купированию симптомов в группе, принимающей дезлоратадин в отличие от контрольной группы. Препарат хорошо переносился пациентами и практически не вызывал клинически значимых побочных эффектов, за исключением головной боли (развилась у 5% участников исследования). Дезлоратадин успешно используется для лечения аллергической патологии в педиатрической практике. В одном из исследований с участием детей в возрасте от 2 до 16 лет, оценивалась эффективность дезлоратадина в купировании симптомов персистирующего аллергического ринита. Испытание показало хороший контроль симптомов аллергического ринита со стороны дезлоратадина. Наилучшие результаты были достигнуты в отношении симптомов, индуцированных гистамином: зуда, чихания, обильного слизеотделения из носовых ходов. Эффективность дезлоратадина у пациентов с аллергическим ринитом без сопуствстующей легочной симптоматики была выше, нежели у пациентов с бронхиальной астмой. Дезлоратадин присутствует в европейских протоколах лечения аллергического ринита, крапивницы и атопического дерматита (в последнем случае – в качестве вспомогательного средства в рамках краткосрочного курса, целью которого является устранение зуда). Удобная схема применения дезлоратадина (1 раз в сутки независимо от приема пищи) повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Для эффективного контроля за симптомами аллергичесого ринита и крапивницы достаточно 5 мг дезлоратадина в сутки.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне белыми чернилами нанесена надпись "D5", другая сторона без надписи.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, тальк 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 32B30509 голубой 3 мг, в т. ч. лактозы моногидрат 1.2 мг, гипромеллоза 15 cP 0.84 мг, индигокармин лак алюминиевый 0.4332 мг, титана диоксид 0.2868 мг, макрогол-400 0.24 мг.
Состав чернил: Опакод S-1-18086 белые (шеллак 59%, титана диоксид 25%, изопропанол 13.35%, бутанол 1.4%, пропиленгликоль 1.25%).

7 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.

Действующее вещество

Дезлоратадин (desloratadine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27.5 мг, крахмал кукурузный - 11 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 20.2%, тальк - 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя - 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1%) - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания

— аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к ;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия .

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);

нечасто - от ≥ 1 /1000 до < 1 /100 (> 0,1 % и < 1 %);

редко - от ≥ 1 /10000 до < 1 /1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

очень редко - < 1/10000 (< 0,01 %).

Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Популярным лекарством среди людей, страдающих от сезонных или круглогодичных проявлений наиболее частых аллергических реакций, является Дезлоратадин.

Данный антигистаминный медикамент обладает пролонгированным действием и вызывает наименьшее число побочных проявлений лечения.

Препарат обязательно должен назначаться аллергологом после диагностических проб и анализов.

Состав и свойства Дезлоратадина

Дезлоратадин является первичным метаболитом . Основное его действие - это подавление высвобождения из тучных клеток гистамина и лейкотриена.

За счет их блокировки препарат предупреждает возможное развитие аллергических реакций, а при их появлении значительно облегчает симптоматику.

Основные действия Дезлоратадина, это:

Противоаллергическое.
Антиэкссудативное.
Противозудное.
Противовоспалительное.

После приме внутрь Дезлоратадин оказывает влияние на капилляры, уменьшая проницаемость их стенок, это предупреждает возникновение отечности тканей при контакте организма с аллергеном.

Кроме того, метаболит лоратадина быстро снимает спазм с гладкой мускулатуры.

Препарат практически не вызывает эффекта сонливости и при его использовании перорально в дозе в 7,5 мг не затормаживает психомоторные реакции.

При проведении клинических испытаний у взрослых пациентов ежедневный прием препарата в дозе в 20 мг на протяжении двух недель не привел к значимым изменениям и нарушениям со стороны сердца.

Также проводилось исследование, при котором доза в 45 мг (что превышает в 9 раз терапевтическую) использовалась пациентами на протяжении 10 суток и подобная схема терапии не вызвала побочных эффектов.

Тесты на животных доказали, что Дезлоратадин способен устранять остро развивающийся бронхоспазм.

Биодоступность препарата прямо пропорциональна принятой дозе. Основное действующее вещество препарата определяется в крови через полчаса после принятия разовой дозы.

Максимальная концентрация Дезлоратадина принятого в дозе от 5 и до 7,5 мг в среднем выявляется через три часа.

Лекарство обладает пролонгированным действием – до 24 часов. Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, но проникает сквозь плаценту к плоду и попадает в грудное молоко.

Основная часть лекарства выводится с мочой. При лечении в дозе от 5 и до 20 мг в сутки на протяжении двух недель накапливания компонентов лекарства в организме не выявлено.

Показания, противопоказания и особенности использования

Дезлоратадин назначается как средство от проявлений сезонного и постоянного ринита аллергической природы происхождения.

Препарат помогает справиться и с поллинозами, то есть с заболеванием, проявляющимся ринитом, конъюнктивитом и кашлем.

При лечении идиопатической хронической крапивницы быстро устраняет волдыри, зуд и другие изменения кожного покрова, возникающие вследствие аллергической реакции.

Препарат противопоказан:

Беременным женщинам, так как проникает через ткани плаценты.
При лактации – компоненты лекарства попадают в грудное молоко.
Сироп противопоказан людям с непереносимостью фруктозы, нарушением переработки глюкозы и с недостаточностью сахарозы.

Особую схему использования Дезлоратадина составляют для больных почечной недостаточностью, для детей младше года.

При использовании таблетированной формы индивидуально необходимо подходить к назначению препарата детям до 12 лет.

Если необходимо применять препарат во время вскармливания малыша молоком, то на период лечения грудное вскармливание прекращают.

Побочные реакции на Дезлоратадин

Развитие возможных побочных реакций зависит от того в какой лекарственной форме используется препарат. При лечении таблетками у части пациентов отмечалось:

Быстрое наступление утомляемости.
Сухость ротовой полости.
Боль в голове.
В редких случаях сердцебиение, аллергические реакции, повышение содержания билирубина и повышение активности ферментов печени в анализах.

При лечении сиропом у некоторых детей возникала диарея, повышалась незначительно температура тела. Реже развивалась сонливость, боль в животе, головокружение, тошнота, аллергические зуд и сыпь.

После отмены лекарства всего его нежелательные реакции полностью проходят без дополнительной терапии.

Дозировка и передозировка

Дезлоратадин принимается перорально независимо от приема пищи. Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуется обычно использовать таблетки, суточная доза 5 мг, принимают ее обычно за раз.

Дети до 12 лет лечиться должны сиропом, малышам от одного года и до 5 лет назначают 1,25 мг Дезлоратадина в сутки. От 5 до 12 лет суточная доза составляет 2,5 мг.

Передозировка возникает при превышении разовой дозы в несколько раз. Симптомы этого состояния сходны с побочными реакциями, только становятся более выраженными.

Если Дезлоратадин случайно или намеренно принят в количестве нескольких таблеток за раз, то необходимо промыть желудок.

Клинические испытания не показали влияния Дезлоратадина на усвоения и распределение других лекарственных веществ в организме.

Препарат не меняет воздействие алкоголя на организм.

Также не установлено воздействие Дезлоратадина на способность организма к управлению сложными приборами.

Но в связи с эти необходимо быть предельно осторожными с различными механизмами и устройствами при лечении медикаментом.

Дезлоратадин как основное действующее вещество входит в такие препараты как Дезал, Лордестин, Элизей, Эриус, .