Перелом и ушиб

Сертралин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Сертралин – это антидепрессивное средство (антидепрессант), специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Хорошо переносится, не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Избирательно угнетает обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу.

Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, не изменяет психомоторную активность, не усиливает активность симпатической нервной системы и не обладает кардиотоксичностью.

Начальный антидепрессивный эффект развивается в течение 7-14 дней регулярного приема Сертралина и достигает максимума через 6 недель.

Препарат не вызывает физической и психической зависимости.

Широкие исследования безопасности при его длительном применении у животных в дозах, в несколько раз превышавших терапевтические, показали хорошую переносимость.

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения. Препарат назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Сертралин – это действующее вещество, а не название препарата. Оригинальный медикамент – это .

Показания к применению

Для чего нужен Сертралин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги);
профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии;
обсессивно-компульсивные расстройства;
панические расстройства.

Инструкция по применению Сертралин, дозировки

Таблетки принимают 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи. Стандартная терапевтическая доза составляет 1 таблетку Сертралин 50 мг в сутки.

При депрессивных состояниях и обсессивно-компульсивных расстройствах дозировка составляет 50 мг/день. Действие препарата проявляется уже на 7 день лечения, а на 2-4 неделе достигается полный эффект. Если терапевтического эффекта не наблюдается, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/день.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг Сертралина. По инструкции это снижает вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Если применение препарата требует длительного срока, то дозировка должна быть минимальной, которая в последствие варьируется в зависимости от терапевтического эффекта.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день.

У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Применение препарата у детей младше 6 лет не установлено. Также нет данных о безопасности лечения детей при депрессии и панических расстройствах.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Сертралин:

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.
Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Противопоказания

Противопоказано назначать Сертралин в следующих случаях:

индивидуальная гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства,
одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина,
нестабильная эпилепсия,
детский возраст до 6 лет.

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (обнаруживается в грудном молоке).

Передозировка

Симптомы передозировки – это серотониновый синдром - тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Необходимо назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Аналоги Сертралин, цена в аптеках

Препараты, содержащие Сертралин в качестве действующего вещества:

Алевал,
Асентра,
Депрефолт,
Сералин,
Серената,
Серлифт,
Стимулотон,
Торин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России на оригинальный препарат Zoloft (Сертралин) — 50 мг (30 таблет.) от 2100 рублей, 50 мг (60 таблет.) – от 3400 рублей. Дешевый аналог – это Торин (от 250 рублей), российского производства.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре не ниже 25*С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.

Брутто-формула

C 17 H 17 Cl 2 N

Фармакологическая группа вещества Сертралин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

79617-96-2

Характеристика вещества Сертралин

Антидепрессант, СИОЗС.

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение C max (на 25%) и сокращает время ее достижения. C max определяется через 4,5-8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T 1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62-104 ч. Экскретируется в равной степени (40-45%) с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Применение вещества Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия вещества Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H 1 -блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H 2 -блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

, антидепрессант . Чаще всего препараты на основе данного компонента назначают при обсессивно-компульсивных расстройствах . Входит в четверку лучших антидепрессантов нового поколения согласно исследованию аналогичных средств в 2009 году.

Лекарство было разработано в фармакологической компании Pfizer . Вещество является производным от таметралина – ингибитора обратного захвата катехоламинов, которое вначале хотели использовать в медицинской практике, но обнаружили нежелательные побочные эффекты. В отличие от таметралина, средство имеет два дополнительных атома хлора в молекуле. Молекулярная масса соединения = 306, 3 грамма на моль.

Чаще всего в составе медицинских препаратов средство находится в виде гидрохлорида. Гидрохлорид Сертралина представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в изопропиловом эфире и воде, однако хорошо растворим в этиловом спирте .

Выпускают лекарство в виде таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает свойствами специфического ингибитора обратного захвата серотонина, усиливает действие нейромедиатора на нервную систему. Также лекарство обладает слабым влиянием на обратный захват и норэпинефрина . При использовании терапевтических доз вещество блокирует захват серотонина в .

Под влиянием препарата значительно повышается серотонинергическая передача нервных импульсов, вследствие чего тормозится адренергическая активность. Серотонин замедляет возбуждение специфических нейронов по средней линии продолговатого мозга, повышает активность голубого ядра и снижает интенсивность работы постсинаптических бета- и пресинаптических альфа2-адренорецеторов .

Сертралин не вызывает привыкания, синдром отмены и лекарственной зависимости. Не является психостимулятором , м-холинолитиком или седативным средством. Препарат не оказывает негативного влияния на работы сердечной мышцы. После приема лекарства активность симпатической нервной системы остается на прежнем уровне, неизменной остается и психомоторная активность.

Лекарство выгодно отличается от трициклических антидепрессантов тем, что не приводит к увеличению веса пациента. Также средство в значительно меньшей степени, чем прочие СИОЗ вызывает инверсию фаз депрессии – гипоманиакальное состояние. Препарат не затрагивает м-холино- , дофаминовые , серотониновые , ГАМК- , безнодиазепиновые или гистаминовые рецепторы .

При систематическом приеме таблеток эффект от лечения наблюдается через 7-8 дней после начала лечения, значительно возрастает в течение 14-30 дней, достигает своего максимума через 3 месяца.

Лекарство обладает высокой абсорбционной способностью, однако сам процесс всасывания происходит медленнее, чем у других препаратов. Биологическая доступность повышается во время еды. Уровень действующего вещества в плазме крови достигает максимального значения примерно за 2 недели. Максимальная концентрация и AUC возрастают прямо пропорционально принятой дозировке. Другие фармакокинетические параметры носят линейный характер. Период полувыведения составляет порядка 30 часов. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови – до 98%.

Метаболизируется лекарство в печени, в результате при первом прохождении образуются активные и неактивные метаболиты (N-десметилсертралин ). Далее соединения продолжают активно биотрансформироваться. В результате средство выводится из организма с помощью почек и с калом (менее двух десятых процента в неизмененном виде).

У подростков и пожилых пациентов фармакокинетические параметры не отличаются от основной группы. Однако во время лечения ОКР у детей рекомендуется корректировать дозировку, чтобы избежать накопления и возникновения чрезмерных концентраций вещества в плазме крови. У пациентов, страдающих от , период полувыведения вещества из плазмы и AUC увеличиваются.

Показания к применению

Сертралин назначают:

для лечения и профилактики , в том числе сопровождающихся тревогой;
больным посттравматическим стрессовым расстройством;
при ОКР (в том числе сопровождающимся синдромом Туретта );
пациентам с паническими расстройствами;
при панических расстройствах, сопровождающихся агорафобией .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

при наличии реакций особой чувствительности к действующему веществу;
кормящим матерям;
при проведении терапии ингибиторами МАО , фенфлурамином или ;
детям до 6 лет.

При назначении препарата следующим группам пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность:

больные с неврологическими расстройствами ( , задержка умственного развития);
пациенты в маниакальных состояниях;
беременные женщины;
при заболеваниях печени или почек;
лица, страдающие от анорексии или со сниженной массой тела.

Побочные действия

Во время лечения Сертралином могут проявиться:

головные боли, , инсомния , нарушение координаций движений, спутанность сознания, проблемы с памятью, парестезии ;
понижение или повышение артериального давления , болезненные ощущения в грудной клетке, ощущение сердцебиения, анемия , гипонатриемия ;
дис- и гипокинезия , атаксия , повышение судорожной активности, мидриаз , различные экстрапирамидные расстройства , чувство тревоги, психоз ;
редко – коллапс , ;
агрессия, апатия, эмоциональная нестабильность, деперсонализация , сомнамбулизм ;
сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение аппетита, анорексия ;
редко – повышение аппетита, или , болезненные ощущения в области живота;
параноидальные мысли и действия, гиперстезии ;
, высыпания на коже, зуд и покраснение кожных покровов, отечность, многоформная экссудативная эритема ;
спазмы в ЖКТ , повышение уровня ферментов печени, желтуха , ;
глоссит , тошнота ;
ощущение давления в груди, снижение сексуальной активности, задержка эякуляции, аноргазмия ;
, гинекомастия , галакторея , приапизм ;
артралгия , потливость, снижение веса, лимфаденопатия , синдром отмены .

Сертралин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. В зависимости от заболевания схема лечения различная.

Инструкция на Сертралин

Как правило, начальная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет порядка 25-50 мг. Таблетки принимают один раз в день, утром или перед отходом ко сну.

Если через несколько недель терапии улучшения в состоянии больного не наступают, дозировку постепенно увеличивают на 50 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг.

Детям с недостаточным весом или в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется начинать лечение с 25 мг препарата в день, затем постепенно повышая дозировку.

Сертралин, инструкция по применению при панических расстройствах

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 25 мг в сутки. Затем дозировку повышают до 50 мг в течение недели. После улучшений в состоянии используют минимальную эффективную дозировку в качестве поддерживающей терапии.

Сертралин при обсессивно-компульсивных расстройствах

Детям и подросткам от 13 до 17 лет назначают по 50 мг в день, детям от 6 лет – 25 мг в сутки. При необходимости суточную дозировку повышают до 200 мг. Курс лечения – до 3 месяцев.

Передозировка

При передозировке лекарством развивается серотониновый синдром . Признаки передозировки данным веществом: тревожность, тошнота, тахикардия и изменения на электрокардиограмме, сонливость , мидриаз , понос , потливость , гиперрефлексия , сильное психомоторное возбуждение. В результате у пациента могут развиться поведенческие и эмоциональные изменения, суицидальные мысли и наклонности.

В качестве лечения промывают желудок, используют , рвотные лекарственные средства. У пациента необходимо обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, работу сердца и печени. и форсированный неэффективны.

Взаимодействие

Сочетанный прием средства и солей лития может привести к усилению .

Сертралин – ингибитор изофермента CYP2D6 , препарат может приводить к росту концентрации в крови препаратов, метаболизм которых зависит от CYP2D6 .

Сочетание лекарства с антикоагулянтами может привести к значительному росту ПТИ.

Значительно снижает клиренс Сертралина.

Вещество способно вытеснять другие лекарства из плазмы крови, нарушая их связь с белками плазмы и тем самым снижая эффективность.

Ингибиторы МАО ( , селегин ) при сочетании с препаратом способствуют развитию серотонинового синдрома .

Данное вещество повышает концентрацию дезипрамина при совместном использовании.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки можно хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия. Лекарство необходимо беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Продолжительность лечения препаратом определяет лечащий врач в зависимости от состояния пациента. Иногда после прекращения терапии у пациента развивается обострение заболевания.

С особой осторожностью вещество назначают пациентам, у которых имеется лекарственная зависимость, в том числе в анамнезе.

Нельзя сочетать лечение средством с электрошоковой терапией .

После отмены ингибиторов МАО необходимо 14 дней, чтобы больному можно было назначить Сертралин.

Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем.

Пациентам, находящимся в состоянии депрессии рекомендуется строгий контроль состояния, чтобы снизить риск попыток к суициду.

Мидриаз , который является побочным эффектом от приема препарата, может провоцировать закрытоугольную глаукому .

Детям

У детей терапия препаратом проводится с особой осторожностью. Не существует адекватных и строго контролируемых исследований безопасности средства при использовании в педиатрической практике.

Пожилым

С алкоголем

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

При беременности и лактации

Использование лекарства у беременных женщин возможно после консультации с врачом. Также рекомендуется воздержаться от кормления грудью. Неизвестно точно, выделяется ли средство с грудным молоком в достаточных количествах, чтобы нанести вред ребенку.

Во время проведения исследований не было выявлено мутагенного или тератогенного влияния препарата на плод. Тем не менее, при увеличении суточной дозировки в 2-10 раз вещество вызывало задержку в развитии костной ткани пода, снижение выживаемости новорожденных детей.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сертралина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Сертралина: , Депрефолт, Алевал, Люстрал, Сералин, Серената, Сертива, Сертралина гидрохлорид, Мисол, Залокс, Зосерт, Эмотон, Сертран, Сеталофт, Торин, Мистрал .

Сертралин

О препарате

Сертралин – антидепрессант, селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. Применяется при навязчивых состояниях. Может вызывать анорексию.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются:

депрессия, в т.ч. сопровождающаяся чувством страха и тревоги, манией;
обсессивно-компульсивные расстройства у взрослых и детей;
панические атаки с агорафобией и без нее;
посттравматические стрессовые расстройства.

Пить таблетки необходимо 1 раз в день – утром или вечером независимо от еды.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг/день. Таким образом, снижается вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день. У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Передозировка

Тестирование переносимости препарата на животных показало хорошие результаты. Однако были зафиксированы случаи передозировки Сертралином при монотерапии дозировкой 13.5 г. Также известен летальный исход при передозировке препаратом во взаимодействии с другими препаратами и алкогольными напитками. Исходя из этих данных, передозировка препаратом требует интенсивного лечения.

Основными методами лечения передозировки являются:

обеспечение проходимости дыхательных путей;
вентиляция легких;
оксигенация;
активированный уголь в сочетании с сорбитолом;
контроль работы сердца и других жизненно важных органов;
симптоматическая терапия.

Применение форсированного диуреза при передозировке не эффективен из-за большого распределения активного вещества в организме. Специфических антидотов нет.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головная боль , головокружение, сонливость, бессонница, утомляемость, слабость, дрожание рук. Возможны тревога, беспокойство и нарушение качества зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия , покраснение кожи с ощущением жара.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, отсутствие аппетита, спазмы желудка или кишечника .

Со стороны обмена веществ: интенсивное потоотделение.

Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции .

Аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивница, повышение температуры тела.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;
синхронное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Сертралин имеет свойство вытеснять другие препараты из связи с белками, что приводит к повышенной концентрации активного вещества в плазме крови и вероятности развития побочных эффектов и передозировки.

В сочетании с антикоагулянтами производными кумарина препарат может повышать протромбиновый период.

Взаимодействие с ингибиторами МАО (селегинин, моклобемид и др.) может спровоцировать развитие серотонинового синдрома, который проявляется в мышечной ригидности, гипертермии, миоклонусе, неустойчивости физиологического и психического состояния, вплоть до комы и делирия.

Одновременный прием препарата совместно с солями лития может способствовать усилению тремора (дрожания конечностей).

В сочетании с дезипрамином Сертралин повышает его концентрацию в сыворотке крови, а в сочетании с циметидином происходит значительное снижение клиренса активного вещества препарата.

Женщинам детородного возраста при лечении Сертралином следует применять эффективные противозачаточные средства.

Сертралин не оказывает мутагенного эффекта на развитие плода, тем не менее, при превышении суточной дозы в 2.5 – 10 раз были зафиксированы случаи задержки формирования оссификации костной ткани у ребенка, а при превышении дозировки в 5 раз увеличивается вероятность смертности новорожденных.

При заболевании печени и почек, эпилепсии , снижении массы тела и злоупотреблении лекарственными препаратами применять Сертралин следует с осторожностью.

В период терапии препаратом необходимо избегать деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций и повышенной внимательности.

Состав и свойства

В составе Сертралина содержатся такие компоненты:

активное вещество – гидрохлорид сертралина;
дополнительные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, гидрофосфата дигидрат кальция;
оболочка – опадрай зеленый.

Выпускается в форме таблеток.

Сертралин проявляет селективную блокировку обратного захвата серотонина тромбоцитами и пресинаптической оболочкой нейронов головного мозга. Оказывает незначительное влияние на уровень дофамина и норадреналина в синаптической щели. При продолжительной терапии снижает количество адренорецепторов в центральной нервной системе.

Максимальная концентрация активного вещества в организме при средней дозировке (50-200 мг/день) на протяжении 1 недели достигается уже через 4.5 – 8 часов после приема. При этом прием пищи нисколько не влияет на усвояемость и биодоступность препарата.

Лекарственное средство практически полностью связывается с белками крови – около 98%. Биотрансформируется при первом прохождении через печень.

Антидепрессант

Действующее вещество

Сертралин (в форме гидрохлорида) (sertraline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с разделительной линией на одной стороне; на изломе - белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата (5-НТ). Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. C max в крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения C max укорачивается.

Распределение

При однократном ежедневном приеме C ss в плазме крови достигается в течение недели. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. V d >20 л/кг.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет.

Метаболизм и выведение

Сертралин интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени T 1/2 и AUC увеличиваются.

Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Сертралин не подвергается диализу.

Показания

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

— панические расстройства (с агорафобией или без);

— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Противопоказания

— нестабильная эпилепсия;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней);

— совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.

Дозировка

Взрослым при депрессиях и ОКР препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

При панических расстройствах и ПТСР начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не ранее, чем через неделю, дневную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая терапевтическое действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Детям при ОКР

У пациентов пожилого возраста

При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), ; при длительном применении в 0.8% случаев - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене препарата происходит нормализация активности ферментов).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела; 0.8% (чаще у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов) - транзиторная гипонатриемия (данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ).

Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; редко - мультиформная эритема.

При прекращении лечения: редко - синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Передозировка

Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарат Серената и ингибиторов МАО, как избирательно действующих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) возможно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серената и после его отмены).

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо следует учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом, толбутамидом и ).

При одновременном применении с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина. При длительном лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается повышение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6.

В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, - бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм и терфенадина - не изменяются при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19.

По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении сертралина, однако в таких случаях чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.

Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T 1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.

При одновременном применении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие .

При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Особые указания

Сертралин не следует назначать в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не назначают в течение 14 дней после отмены сертралина.

У больных, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения препарата Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

При одновременном применении препарата Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента.

Использование в педиатрии

В период лечения употребление алкоголя запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Серената при беременности не проводилось. Назначение препарата беременным женщинам противопоказано.

Женщины репродуктивного возраста , у которых предполагается проведение лечения препаратом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте старше 6 лет.

Детям при ОКР препарат назначают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.