Дифенгидрамин торговое название инструкция по применению. Обычная детская доза при бессоннице. Взаимодействия с другими действующими веществами

Представлены аналоги лекарства дифенгидрамина гидрохлорид, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Дифенгидрамина гидрохлорид - Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Дифенгидрамина гидрохлорид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Аллергин
Грандим
Димедрол
10мг / мл 1мл №1 р - р в / в в / м БМП...0954 (д) (Белмедпрепараты РУП (Беларусь)	2
Таб 0,05 N10 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия)	3.50
50мг №20 таб (Белмедпрепараты РУП (Беларусь)	5.40
Таб 0,05 N20 Уралбиофарм (Уралбиофарм ОАО (Россия)	7.90
Таб 0,05 N20 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия)	8.80
Амп 1% - 1мл N1 МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия)	19.50
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия)	21
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м БМП...5546 (Белмедпрепараты РУП (Беларусь)	22.10
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м Биосинтез...5444 (Биосинтез ОАО (Россия)	22.50
10мг / мл 1мл №10 раствор в / в в / м МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия)	22.20
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м Озон (Озон ООО (Россия)	23
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м БМП...0954 (Белмедпрепараты РУП (Беларусь)	24.20
10мг / мл 1мл №1 р - р в / в в / м Биосинтез...2406 (д) (Биосинтез ОАО (Россия)	27.50
Амп 1% - 1мл N1 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия)	27.10
10мг / мл 1мл №10 р - р в / м (Борисовский ЗМП ОАО (Беларусь)	29.40
Димедрол 1% для инъекций
Димедрол Авексима
Димедрол буфус
Димедрол-Виал
10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м (Северная Китайская Фарм.корп. (Китай)	31
Димедрол-УБФ
Димедрола раствор для инъекций 1%
Димедрола раствор для инъекций 1% в шприц-тюбиках
Димедрола таблетки
Димедрола таблетки 0,05 г
Димедрола таблетки для детей 0,02 г
Дифенгидрамина гидрохлорид
Палочки с димедролом
Псило-бальзам
1% 20г гель наружный (Нижфарм ОАО (Россия)	290.10
Свечи с димедролом для детей старше одного года

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве дифенгидрамина гидрохлорид. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о частоте приема в день »

Два посетителя сообщили о дозировке

	Участники		%
1-5мг	1		50.0%
11-50мг	1		50.0%

Ваш ответ о дозировке »

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Дифенгидрамина гидрохлорид, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Семь посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ПСИЛО ® -БАЛЬЗАМ

(дифенгидрамин | diphenhydramine)
PSILO ® -BALSAM
Регистрационный номер П № 015442/01
Торговое название препарата : Псило ® -Бальзам

Международное непатентованное название: Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*)

Лекарственная форма : гель для наружного применения
Состав препарата :
100г геля содержат:
Активно действующее вещество:
Дифенгидрамина гидрохлорид 1,0 г
Вспомогательные вещества:
Цетилпиридиния хлорид 0,1г в качестве консерванта
Макрогол - 6 - глицерилкаприлат/ капринат
Трометамол, Полиакриловая кислота
Вода
Описание: Бесцветный, прозрачный однородный гель
Фармакотерапевтическая группа : Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов
Код АТХ : D04А А 32

Фармакологические свойства

Противоаллергическое действие Псило ® -Бальзама связано с наличием в его составе дифенгидрамина гидрохлорида, который является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов и вследствие этого быстро снижает зуд, уменьшает боль, гиперемию, снижает повышенную проницаемость капилляров, отёк тканей, вызывает местную анестезию. Псило ® -Бальзам обладает приятным охлаждающим действием. Специальная гелевая основа защищает кожу и не оставляет видимого следа, его можно применять в качестве крема для кожи.

Показания к применению:

При солнечных ожогах и ожогах I степени, укусах насекомых, крапивнице, кожном зуде различного происхождения, зудящей экземе, ветряной оспе, аллергических раздражениях кожи (за исключением зуда при холестазе), контактные дерматиты, вызванные соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью в период беременности и лактации (лучше приостановить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы:

Псило ® -Бальзам наносят на пораженные участки кожи тонким слоем (2-3 г геля) 3-4 раза в сутки и распределяют его легким размазыванием.

Побочные действия

В редких случаях может наблюдаться реакция гиперчувствительности кожи, проявляющаяся в покраснении и умеренной отёчности участка кожи, на который наносился препарат. При наружном применении препарата побочных эффектов системного характера не отмечено.

Передозировка

Лечение: при передозировке (симптомы см "Побочное действие") назначается симптоматическое лечение: промыть водой, препараты, повышающие АД, кислород: контроль за дыханием, введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики. Специального антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Особые указания:

Во время лечения Псило ® -Бальзамом следует избегать солнечного облучения и употребления алкоголя, а также следует быть осторожным при видах деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических реакций.

Форма выпуска

Гель 1% в алюминиевых тубах по 20 и 50г. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше +25 0 С, в недоступном для детей месте.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

R.06.A.A.02 Дифенгидрамин

Фармакодинамика:

Препарат оказывает антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное и местноанестезирующее действие.

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает артериальное давление). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия - от 4 до 6 ч. Показания:

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в том числе при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

I.B00-B09.B01 Ветряная оспа

VI.G20-G26.G25.5 Другие виды хореи

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторный ринит

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

XII.L20-L30.L29.9 Зуд неуточненный

XII.L20-L30.L29.8 Другой зуд

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XII.L55-L59.L55 Солнечный ожог

XIX.T66-T78.T78.4 Аллергия неуточненная

Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности). С осторожностью: Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные лекарственные средства могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, так как более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Беременность и лактация:

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы: Внутрь, внутримышечно, внутривенно, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 минут до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. Внутримышечно - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, внутривенно капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5 % растворы (лучше в 2 % растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10 % кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

моноаминоксидазы

усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие. Особые указания: Ограничения к применению: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. Инструкции

Более известно коммерческое название этого антигистаминного средства первого поколения. Немногие знают, что дифенгидрамин - активное вещество «Димедрола». Новая волна интереса к препарату вызвана его сильными противоаллергическим эффектом и успокаивающими свойствами, полезными при бессоннице.

Торговое название дифенгидрамина

Непатентованное наименование действующего вещества появилось в 1943 году после открытия профессора Д. Райвеша в США.

Через три года дифенгидрамин был признан в качестве лекарства, блокирующего Н1-рецепторы гистамина.

Позже были обнаружены снотворный и анксиолитический эффекты.

Наиболее известное торговое название дифенгидрамина - «Димедрол». Препарат относится к группе Н1-антигистаминных препаратов, используется при аллергии. Также «Димедрол» применяется в качестве местноанестезирующего, седативного, снотворного и противорвотного средства. Дифенгидрамин повышает уровень серотонина в мозге, таким образом, действует против депрессии и повышенной тревожности.

В состав каких препаратов входит

В таблетках и растворах для инъекций, выпускаемых под торговым названием «Димедрол», действующее вещество присутствует в виде дифенгидрамина гидрохлорида. Это мелкокристаллическая субстанция белого цвета. Дозировки в таблетках - 30, 50, 100 мг. В растворах содержится 10 мг/мл дифенгидрамина.

Еще одна лекарственная форма - гель «Псило-бальзам». Препарат содержит 10 мг/г дифенгидрамина. Средство применяется наружно для уменьшения высыпаний, зуда кожи при крапивнице, дерматитах, ветрянке, укусах насекомых, термических и химических ожогах.

Дифенгидрамин является компонентом следующих комбинированных препаратов:

• Таблетки «Мигренол ПМ» кроме 25 мг антигистаминного вещества содержат 500 мг парацетамола. Средство относится к группе анальгетиков, применяется при болевом синдроме различной локализации: головной, зубной, мышечной, суставной. Назначают «Мигренол ПМ» при синуситах с лицевой болью и лихорадкой, кашле, ПМС, бессоннице из-за синдрома беспокойных ног, простудного заболевания.
• Капли для приема внутрь «Валемидин» кроме дифенгидрамина (димедрола) содержат настойки растений (мяты, валерианы, пустырника, боярышника). Назначают препарат при неврозах и гипертонии.
• Похожий состав и показания у другого средства растительного происхождения - «Валеодикрамена». Компоненты те же самые, только в других соотношениях.
• Сироп «Кофанол» оказывает противоаллергическое отхаркивающее, противовоспалительное, седативное действие. Менее выражены противорвотные и спазмолитические свойства.
• «Антигриппин» и «Антигриппин-АНВИ» - препараты, выпускаемые в форме капсул. Применяются для симптоматического лечения простуды, ОРВИ, гриппа. В качестве активных веществ в состав входят ацетилсалициловая кислота, витамин С, рутозид, метамизол натрия, глюконат кальция и дифенгидрамин.
• Глазные капли «Офтальмоферон» - комбинация интерферона альфа-2b и дифенгидрамина. Средство применяется для лечения вирусных конъюнктивитов, кератитов, увеитов.
• «Пентафлуцин» - растворимые гранулы в одноразовых пакетиках. Препарат содержит парацетамол, витамин С, дифенгидрамин и рутин. Пентафлуцин используется для устранения симптомов ОРЗ.

Блокаторы H1-рецепторов помогают при аллергических заболеваниях различной локализации. Дифенгидрамин - антигистаминный препарат первого поколения. Это и другие средства, которые появились позже, ингибируют реакцию тканей на гистамин, так как замещают медиатор. В результате значительно ослабляются или не возникают процессы, характерные для воздействия гистамина и похожих веществ (ацетилхолина и др.).

Антигистаминные средства уменьшают гипотензию, спазмы гладкой мускулатуры (кишечника, бронхов), нормализуют проницаемость стенок капилляров. Благодаря применению блокаторов Н1-рецепторов не развивается отек, обусловленный действием гистамина, исчезают зуд и покраснение. В целом облегчается течение аллергической реакции или не возникают характерные для аллергии изменения. Кроме того, подавляется кашлевой рефлекс за счет воздействия на кашлевой центр в головном мозге.

Дифенгидрамин быстро всасывается, распределяется в тканях. Максимальная активность препарата развивается в течение часа. Лекарство разлагается в печени на физиологически неактивные метаболиты. Продукты обмена выводится через почки и мочевыводящие пути.

Лекарство действует быстро, но коротко. Поэтому средство принимают внутрь до 4 раз в сутки. При длительном лечении антигистаминный, седативный, снотворный и другие терапевтические эффекты ослабляются.

Эти недостатки также свойственны аналогам дифенгидрамина - прометазину (входит в состав «Пипольфена»), хлоропирамину (торговое название «Супрастин»).

Дифенгидрамин угнетает ряд функций ЦНС, усиливает эффект наркотических и ненаркотических обезболивающих, одновременно принимаемых пациентами. Некоторые фармакологические эффекты, сопутствующие антигистаминному действию, нежелательны. Средства, которые относятся к первому поколению блокаторов H1-рецепторов, врачи назначают все реже.

Для чего назначают антигистаминный препарат первого поколения

Дифенгидрамин облегчает симптомы многих заболеваний и синдромов. Препарат назначают при крапивнице, поллинозе, отеке Квинке, аллергическом конъюнктивите и рините, дерматозах, протекающих с кожным зудом. Принимают средство для облегчения засыпания и при нарушениях сна. С осторожностью используют при рвоте у беременных, морской болезни, синдроме Меньера. Во всех случаях препарат следует принимать коротким курсом.

Внутрь детям назначают по 10 – 30 мг дифенгидрамина. Принимают лекарство от 1 до 3 раз в сутки в течение 10 – 15 дней. Взрослые могут принимать по 25 – 50 мг дифенгидрамина один раз в день. Рекомендуется таблетку глотать целиком, запить водой. Лучше принимать за 15 – 30 минут до сна. Курс лечения для взрослых также составляет около 2 недель.

Дозировка для в/м введения - от 1 до 5 мл 1% раствора.

Следует позаботиться о том, чтобы после приема таблетки или укола больной мог полноценно выспаться 7 – 8 часов. Если сон будет коротким, то утром человек будет ощущать усталость, вялость, разбитость, не сумеет сконцентрироваться на учебе или работе.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности назначают прием дифенгидрамина с большой осторожностью, по строгим показаниям, под контролем гинеколога и терапевта. Исследования на животных доказали, что препарат может оказывать тератогенное действие. Изучение воздействия препарата на беременных женщин не проведено.

В период лактации действуют такие же правила. На время приема дифенгидрамина следует прервать грудное вскармливание. Важно, чтобы преимуществ для здоровья матери было больше, чем риска для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Дифенгидрамин повышает гипотензивный эффект средств для снижения АД. При одновременном применении усиливается действие лекарств, угнетающих ЦНС. Это необходимо учитывать в период лечения транквилизаторами, антигистаминными, седативными и снотворными препаратами.

Не следует одновременно употреблять анальгетики и противосудорожные средства, либо нужно уменьшить их дозировки. В противном случае чрезмерно усилится эффект препаратов, что может привести к непредсказуемым последствиям для здоровья.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Нельзя применять дифенгидрамин при повышенной чувствительности к этому лекарству, болезнях сердца (нарушении проводимости, ишемии, аритмии). Противопоказаниями являются эпилепсия, простатит с задержкой мочи, нарушения метаболизма калия и магния, глаукома.

Антигистаминный препарат I поколения может проявлять следующие нежелательные эффекты:

• вызывает сонливость, головокружение; слабость, тошноту;
• снижает концентрацию внимания;
• усиливает мочеиспускание;
• вызывает дисфункции ЖКТ;
• иссушает слизистые;
• ухудшает зрение.

Дифенгидрамин

Латинское название

Diphenhydramine

Химическое название

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 17 H 21 NO

Фармакологическая группа

H 1 -антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-73-1

Характеристика

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы — 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T 1/2 составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Применение

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30-60 мин до поездки. При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10-50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет — 5-15 мг, 6-12 лет — 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8-14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С цел ью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин*	Увеличивает (взаимно) эффект, снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация; одновременное применение не рекомендуется.
Алпразолам*
Аминосалициловая кислота	На фоне дифенгидрамина незначительно снижается абсорбция аминосалициловой кислоты.
Буспирон*
Галоперидол*
Гидроксизин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Дикалия клоразепат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Доцетаксел*	Доцетаксел не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Дроперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Золпидем*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кветиапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Кетамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Кодеин	Кодеин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Лоразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Метогекситал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метопролол*	На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации метопролола.
Мидазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Моклобемид*	Моклобемид пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект.
Морфин	Морфин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Оксазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Оланзапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Перфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.