Амфотерицин, инструкция по применению. Результаты применения Амфотерицин B при грибке

Грибковые вирусные заболевания - одни из самых распространенных. Для лечения такого рода болезней применяются антигрибковые антибиотики. Одним из таких является отечественный высокоэффективный медицинский препарат «Амфотерицин В».

Описание препарата

Препарат представляет собой медикаментозное средство - антибиотик широчайшего спектра воздействия при борьбе с грибковыми заболеваниями. Оказывает бактерицидное, дезинфицирующее действие, уничтожает грибки следующих видов: Candida, Histoplasma capsulatum, и другие.

Широко применяется в отечественной медицине для борьбы с грибковыми заболеваниями как в самостоятельной, так и в комплексной терапии у взрослых и детей.

Форма выпуска

«Амфотерицин В» выпускается в трех видах: для внутреннего, перорального и местного наружного применения.

Лиофилизат (порошок), применяющийся для изготовления жидкого состава для внутривенной инъекции, представляет собой вещество ярко-желтого цвета, не имеющее выраженного запаха, быстро растворяется в воде.

Выпускается в стеклянных тубах по 10 мл.

В виде мази в тубах, без запаха, ярко-желтого оттенка, кремообразной консистенции. Это подтверждает прилагаемая к препарату «Амфотерицин В» инструкция по применению.

Таблетки в твердой оболочке, в блистерах по 10 штук в бумажной коробке.

Дополнительные химические элементы, входящие в состав, помимо основного: масло вазелиновое, вазелин, Полисорбат 80.

Показания к применению препарата

Попадая в организм, препарат через слизистую проникает в плазму.

Выводится через мочу очень длительное время, может определяться в крови и моче по истечении недели с момента применения.

Применяют препарат внутривенно, наружно и во время ингаляций, а также перорально в виде таблеток.

Основные заболевания, при которых назначают «Амфотерицин В»:

• поражение кандидозом желудочно-кишечного тракта и полости кишечника;
• поражение кандидозом части внутренних органов;
• гранулематозный, диссеминированный кандидоз с длительным течением;
• кокцидиоз;
• криптококкоз;
• гистоплазмоз;
• американский бластомикоз;
• хромомикоз;
• различные виды микозов;
• аспергиллез;
• споротрихоз;
• кандидоз кожных покровов и слизистой различных органов;
• менингит.

Курс лечения

Дозировку препарата определяют в соотношении с весом пациента 250 ед. на 1 кг человеческого веса. Впоследствии доза может увеличиваться, если определена чувствительность к препарату и отсутствуют побочные действия. Схема лечения, дозировка, длительность курса определяются лечащим врачом. Это подчеркивает имеющаяся к медикаменту «Амфотерицин В» инструкция по применению. Таблетки назначают один или два раза в семь дней. Срок лечения, в зависимости от тяжести заболевания, длится от 1 до 2 месяцев.

Это не более 2 раз капельного внутривенного введения препарата или такого же количества ингаляций. Количество капельниц и ингаляций, доза вводимого препарата определяется врачом после диагностирования заболевания, с учетом веса и характеристик болезни.

Курс лечения, с перерывом в 30 дней, может быть назначен повторно, если лечение было неэффективным.

На данный момент примеры передозировки лекарством не зафиксированы.

Способ изготовления жидкого раствора и применение

Приготовление раствора производят в стерильных условиях в рамках стационара при соблюдении всех дозировок и рекомендаций.

Сухое вещество для изготовления раствора разводят перед процедурой внутривенного введения при помощи капельницы.

Капельницу ставят на 180-360 минут, под наблюдением, с темпом введения в вену не более 25-30 капель в 60 секунд.

Изготовление раствора производится в темном месте, без попадания прямых лучей света.

Для приготовления раствора порошок разводят в жидкой пятипроцентной глюкозе. Если после разведения на дне емкости появился какой-либо осадок, вводить раствор нельзя.

Разводят для внутривенного капельного применения раствор в соотношении 125 единиц порошка на 1 мл глюкозы.

В емкость с лекарственным препаратом наливают 5-10 мл воды для инъекций. Содержимое тщательно смешивают путем взбалтывания для растворения порошкообразного вещества. Шприцем со стерильной медицинской иглой приготовленный раствор после набора вводят в стеклянный флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы.

Параметры дозировки

При общем весе больного 75 килограмм, расчет производится из 250 ЕД на 1 кг веса, таким образом, 250 умножается на 75, в итоге получается цифра 18 750, это и есть необходимое количество единиц. Учитывая, что в 410 мл 5% жидкого раствора глюкозы находится 50 000 ЕД препарата «Амфотерицин В», то рассматриваемая мера в 18 750 единиц находится в 150 мл готового жидкого раствора.

Жидкий раствор лекарственного препарата для проведения ингаляций изготавливается также обязательно перед процедурой. Для этого порошок из 1 флакона, что составляет 50 000 единиц, растворяют в 10 мл воды для инъекций.

При проведении ингаляций используют ингаляторы практически всех видов, строгих назначений нет.

Основные побочные проявления

Ожидать ли побочные эффекты, когда назначают «Амфотерицин» (таблетки)?

Инструкция указывает, что во время применения препарата могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, слабо выраженные болевые ощущения в области живота, ухудшение аппетита, выделение желчи, онемение конечностей, мигрень, головокружения, тахикардия, повышение артериального давления, ухудшение зрения, запах ацетона в моче, отек дыхательных путей, крапивница, образование тромбов, приступы кашля и т. д. Иногда высокая температура, судороги, лихорадка.

Особенно проявляются побочные действия у лиц, страдающих хроническими почечными заболеваниями, при нарушении функции почек и печении, препятствующих своевременному выведению лекарственного препарата из организма.

Для предотвращения негативных побочных эффектов рекомендуется строго придерживаться инструкции и определенной врачом дозировки.

Лечение во время лактации и вынашивании плода

Стоит ли принимать «Амфотерицин В» (таблетки) во время беременности и кормления грудью?

Согласно исследованиям, в период вынашивания плода лекарственное средство может проникать сквозь плаценту и воздействовать на плод. К назначению препарат рекомендуют при острой необходимости, когда эффективность для здоровья матери выше вреда, наносимого ребенку.

Исследований на концентрацию препарата в молоке матери не производились, поэтому применение во время лактации запрещено.

Совместимость препарата с алкоголем

К препарату «Амфотерицин» инструкция по применению указывает, что алкоголь может снижать лечебный эффект препарата. Прием алкоголя во время курса применения лекарства иногда вызывает рвоту, тошноту, дискомфорт в области печени, почек и ЖКТ.

Применение вместе с другими препаратами

При лечении препаратами с активным воздействием на костный мозг не рекомендуется прием «Амфотерицина В» из-за риска развития анемии и заболеваний крови.

Медикамент необходимо принимать одновременно с сердечными препаратами с особой осторожностью, по согласованию с врачом.

Как применять «Амфотерицин»-мазь?

Изготовитель

От чего зависит на медикамент «Амфотерицин В» цена? Разберемся в этом далее.

Лекарственный препарат изготавливается Российским производителем, достаточно известным на отечественном фармрынке. Это акционерное общество, занимающееся выпуском медицинских препаратов в г. Курганинске под названием «Синтез».

Мазь и порошок для смешивания и изготовления лекарственного раствора назначаются врачом и отпускаются в аптеках России по врачебному рецепту.

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от влаги и в темном месте, при температуре не ниже 2 градусов и не выше 8. Препарат в порошке имеет зарегистрированный срок пригодности не более 48 месяцев, мазь - не более 24 месяцев.

Приготовленный на основе порошка раствор для капельного введения не разрешено применять повторно. Раствор для ингаляций разрешено хранить в холодильнике в закрытом флаконе не более суток.

Стоимость препарата

Цена препарата около 30-40 рублей за один флакон порошкообразного средства. Достаточно дорогостоящий препарат, так как курс лечения длительный, занимает от одного до двух месяцев, может быть назначен повторно. Курс лечения препаратом обойдется в сумму от 3000 до 5000 рублей.

Стоимость мази и таблеток за 1 упаковку колеблется от 500 рублей и выше, в зависимости от дозировки. Вот такая на «Амфотерицин В» цена.

Амфотерицин b (липосомальный) - это лекарственный препарат, отличающийся выраженным противогрибковым действием. Отмечается эффективность этого медикамента против многих разновидностей грибковых инфекций. Данный препарат имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому использовать его нужно только по назначению врача, не допуская превышения рекомендуемой дозировки.

Форма выпуска и состав

Главным действующим веществом всех форм выпуска данного средства является амфотарицин В. Выпуск препарата производится в форме лиофилизата и мази. Дополнительные компоненты медикамента зависят от формы выпуска.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и ингаляций

Лиофилизат представляет собой белый порошок, предназначенный для приготовления раствора. Фасуется он во флаконы. В состав одного флакона включено не менее 50 тыс. ед. главного действующего вещества. К вспомогательным компонентам, включенным в состав данного средства, относится дезоксихолат натрия, а также фосфорнокислый натрий. Флаконы фасуются в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт.

Мазь для наружного применения

В мази, помимо главного действующего компонента, присутствует медицинский вазелин, вазелиновое масло и полисорбат 80. Фасуется медикамент в алюминиевые тубы по 15 или 30 г. Тубы дополнительно упаковываются в картонные пачки.

Фармакологические действие

Данный препарат представляет собой макроциклический антибиотик, относящийся к полиеновому ряду. Активное вещество получают благодаря выращиванию в искусственных условиях особых микроорганизмов, которые продуцируют данный липидный комплекс в процессе жизнедеятельности. Фармакодинамика этого средства обусловлена возможностью связывания активного вещества Амфотарицина В со стеринами, которые являются составляющим компонентом клеточной мембраны грибков.

Благодаря этому наблюдается нарушение проницаемости веществ, из которых состоят мембраны, и ухудшение барьерной функции. Таким образом, наблюдается выход внутриклеточных элементов за пределы мембраны. Это приводит к быстрой гибели грибков. При этом препарат не оказывает выраженного эффекта на бактерии, вирусы и риккетсии.

Фармакокинетика данного средства зависит от формы его выпуска. При внутривенном введении эффективная для борьбы с грибками концентрация этого препарата сохраняется в крови на протяжении суток. При этом связывание средства с белками крови достигает 90%. Накопление активного компонента Амфотарицина В в тканях разных органов неравномерна.

Считается, что большинство метаболитов препарата выводятся с желчью и мочой. При этом некоторые концентрации средства могут обнаруживаться в организме даже через несколько недель после отмены средства. Проведение гемодиализа не отражается на содержании метаболитов Амфотарицина В в организме.

Показания к применению

Применение Амфотарицина В оправдано при жизнеугрожающих микозных инфекциях, которые имеют признаки устойчивости к другим лекарственным средствам. Применение мази, содержащей это действующее вещество, рекомендовано при устойчивых поверхностных микозах кожных покровов и слизистых оболочек.

Применяется данный препарата и если у пациента имеется хронический микоз стоп. Показанием для использования этого средства является кандидоз полости рта и влагалища, если данные патологии не устраняются другими противогрибковыми препаратами. Использование Амфотарицина В в форме мази допускается при терапии зигомикоза.

Лиофилизат применяется при более широком спектре патологических состояний. Использование средства в этой лекарственной форме оправдано при терапии диссеминированного менингита, вызванного криптококком или другими грибковыми инфекциями. Это лекарство может использоваться для лечения бластомикоза, гистоплазмоза, аспергиллеза, агронулоцитоза и критококкоза. Показанием для использования Амфотарицина В выступает эндокардит и сепсис грибковой природы.

Противопоказания

Способ применения и режим дозирования

Мазь наносится местно тонким слоем, не превышающим 1 мм. Наносить средство следует до 4 раз в сутки. Терапию мазью Амфотарицина В следует проводить на протяжении не менее 10 дней для достижения эффекта.

Внутривенное введение проводится капельно в течение 3-6 часов. Приготовление раствора должно проводиться в стерильных условиях. Для приготовления раствора используется не менее 100-125 ед. порошка на 1 мл растворителя. Подбор дозировки проводится из расчета 250 ед. средства на 1 кг веса пациента. Терапия в суточных дозах 1500000-2000000 ЕД в зависимости от характера имеющегося заболевания может проводиться на протяжении от 4 до 8 недель. При этом препарат вводится с интервалом в 2 суток.

Побочные действия

Терапия Амфотарицином В сопряжена с риском развития ряда нежелательных реакций. Часто у пациентов появляются жалобы на головные боли и ухудшение зрения. Может присутствовать диплопия. Нередко возникают признаки гипокалиемии, скачки АД, аритмии и изменения ЭКГ. Возможно появление рвоты, тошноты и нарушений стула. Возможно повышение активности печеночных ферментов и появление болей в животе. В редких случаях наблюдается развитие гепатита и печеночной недостаточности.

При длительном лечении Амфотарицином В возможно развитие анемии и нарушений функции почек. Возможны аллергические реакции, выраженные зудом и кожной сыпью. Кроме того, нередко у пациентов присутствует повышение температуры тела, ухудшается аппетит и возникает озноб.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных о возможности влияния Амфотарицина В на скорость психомоторных реакций, но пациентам рекомендуется отказаться от вождения автомобиля на период лечения.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозировки препарата при его внутривенном введении возможны остановка сердца и нарушения дыхания. В этом случае пациенту требуется поддерживающая симптоматическая терапия и контроль жизненных показателей.

Лекарственное взаимодействие Амфотерицина b

Нельзя сочетать лечение Амфотарицином В с хлоридом натрия и гепарином. Это противогрибковое средство снижает эффективность Этинилэстрадиола, что повышает риск появления прорывных кровотечений. При этом активность Амфотарицина В повышает токсичность и эффективность антикоагулянтов, Теофиллина и препаратов сульфонилмочевины.

Ингибиторы микросомальных ферментов повышают эффективность и токсичность Амфотарицина В за счет замедления его печеночного метаболизма. Не рекомендуется сочетать этот грибковый препарат с сердечными гликозидами и ненаркотическими анальгетиками.

Особенности применения Амфотерицина b

При проведении терапии Амфотарицином В нужно регулярно проводить взвешивание пациента и корректировку дозировку медикамента. Кроме того, рекомендуется выполнять анализы крови и мочи для выявления нарушений в работе почек и печени.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности и лактации данное средство применять нельзя.

В детском возрасте

Дети старше 28 дней могут проходить лечение мазью. Применение растворов рекомендовано с 3-летнего возраста. Средство нужно применять минимальных дозах.

При нарушениях функции печени

При наличии у пациента нарушений функции печении применение Амфотарицина В требует особой осторожности.

При нарушениях функции почек

Использование Амфотарицина В может стать причиной ухудшения течения имеющихся заболеваний почек, поэтому пациентам требуется особый контроль со стороны медицинского персонала.

Условия продажи и хранения

Цена

Стоимость Амфотарицина В составляет от 35 до 38 руб.

Аналоги амфотерицина b

К средствам, имеющим схожий терапевтический эффект, относятся:

1. Флуконазол.
2. Амфотрет.
3. Амфолип.
4. Амфоцил.
5. Фунгизон.
6. Амфоглюкамин.
7. Фунгизоме.

Грибковые поражения кожи приносят существенный дискомфорт пациенту. Более того, такие заболевания заразны. Поэтому при появлении первых же признаков грибка следует обязательно обратиться к узкому специалисту. После сдачи медицинских анализов и прочих обследований врач обязан назначить пациенту эффективные лекарственные средства.

Очень часто для лечения грибковых заболеваний используют различные мази и таблетки. Однако большинство врачей утверждают, что такое патологическое состояние лучше лечить при помощи внутривенных инъекций. После осуществления уколов лекарственный препарат сразу же начнет воздействовать на микроорганизмы, которые проявляют к нему особую чувствительность.

К наиболее действенным и эффективным средствам для устранения грибковых заболеваний относят медикамент «Амфотерицин В». Инструкция, формы выпуска и отзывы об этом лекарстве будут представлены ниже.

Форма, состав, описание и упаковка антибиотика

Приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:

• Лиофилизат «Амфотерицин В». Отзывы сообщают, что данная форма лекарственного средства представляет собой пористую гигроскопичную массу желтого цвета без ярко выраженного запаха. Она предназначена для приготовления инфузионного раствора. Активным компонентом этого медикамента является амфотерицин В. В качестве вспомогательных составляющих используют такие вещества, как однозамещенный и дезоксихолевая кислота. В продажу этот медикамент поступает во флаконах объемом 10 мл и пачках картонных.

• Мазь «Амфотерицин В». Применение этого средства показано в качестве дополнительного препарата при комплексной терапии. используют только наружно. Она имеет желтый цвет и содержит в себе одноименное активное вещество. Что касается дополнительных составляющих, то в качестве них используют вазелиновое масло, медицинский вазелин и Приобрести этот медикамент можно в тубах по 30 или 15 г.

Механизм действия противогрибквого препарата

Что представляет собой медикамент «Амфотерицин В»? Инструкция по применению (таблетки с таким же активным веществом найти довольно проблематично) сообщает, что это макроциклический полиеновый антибиотик с противогрибковой активностью. Он продуцируется Streptomyces nodosus, а также оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (зависит от концентрации препарата в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя).

После попадания медикамента в кровоток он связывается со стеролами, что находятся в клеточных мембранах грибка, чувствительного к лекарству. В результате такого воздействия нарушается их проницаемость и происходит выведение внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство.

Препарат «Амфотерицин В» активен в отношении многих штаммов и умеренно активен в отношении простейших грибов.

Также следует отметить, что к данному средству устойчивы Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii. Кроме того, данный препарат неэффективен в отношении риккетсий, бактерий и вирусов.

Кинетические свойства медикамента

Теперь вам известно, что представляет собой такой как «Амфотерицин В». Механизм действия этого средства был описан выше.

После внутривенного введения препарата в однократной дозе в крови сразу же создается его эффективная концентрация, которая сохраняется на протяжении суток. С белками плазмы данное средство связывается на 90 процентов.

Рассматриваемый медикамент распределяется в печени, легких, почках, селезенке, мышцах, надпочечниках и в других органах и тканях. Его концентрация в плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях, а также водянистой влаге достигает 2/3 от концентрации в крови.

Пути метаболизма данного средства неизвестны. В моче и желчи около 98 процентов препарата присутствует в виде метаболитов. Выводится он медленно, посредством почек. Начальное время полувыведения препарата у взрослых людей составляет 24 часа, у детей - 6-40 часов, а у новорожденных - 20-60 часов. Конечный период полувыведения составляет 15 суток.

Показания антибиотика

Какие заболевания лечит лекарство «Амфотерицин В»? Его назначают при прогрессирующих, жизнеугрожающих грибковых инфекциях, которые были вызваны чувствительными микроорганизмами:

Противопоказания противогрибкового средства

Рассмотрим, какие состояния запрещают применять препарат «Амфотерицин В» (таблетки от грибка с аналогичным названием не производятся). Согласно инструкции, это средство противопоказано:

• при хронической почечной недостаточности;
• при гиперчувствительности;
• в период грудного вскармливания.

С осторожностью данный медикамент используют при заболеваниях почек (включая гломерулонефрит), амилоидозе, циррозе печени, гепатите, анемии, агранулоцитозе, беременности и сахарном диабете.

Лиофилизат «Амфотерицин В»: инструкция по использованию

Для приготовления внутривенного раствора препарат используют с исходной концентрацией, равной 5 мг/мл. Посредством стерильного шприца 10 мл воды для инъекций вносят во флакон с медикаментом. Далее его содержимое встряхивают до образования прозрачной коллоидной жидкости.

Внутривенно препарат вводят в течение получаса под контролем АД, температуры тела и пульса больного. При хорошей переносимости лекарства его рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,25-0,3 мг на кг веса (зависит от степени тяжести заболевания).

При заболеваниях сердца и сосудов, повышенной чувствительности и недостаточной работе почек лечение начинают с небольших доз (5-10 мг), которые постепенно увеличивают на 5-10 мг в сутки и доводят до 0,5-0,7 мг на кг.

При споротрихозе курсовая доза лекарства составляет 2,5 г, а продолжительность терапии - не менее 9 месяцев.

При аспергиллезе дозировка данного средства составляет 3,6 г, а длительность лечения - не менее 11 месяцев.

Детям в самом начале терапии вводят 0,25 мг на кг веса в сутки, а затем постепенно увеличивают до максимальной дозы (1 мг на кг).

Мазь «Амфотерицин В»: инструкция по применению

Таблетки под аналогичным торговым названием в аптеках не продаются. Поэтому для замены этого лекарства следует обратиться к доктору.

При необходимости использования мази «Амфотерицин В» ее тонким слоем наносят на пораженные участки дважды в день. Лечебный курс зависит от имеющихся показаний:

• при кандидозе складок кожи - около 1-3 недель;
• при опрелостях у детей - примерно 7-14 дней;
• при паронихии и поражениях межпальцевых промежутков - 2-4 недели.

Побочные действия

Препарат «Амфотерицин В» может вызывать следующие побочные явления:

• головные боли, судороги, периферическую нейропатию, преходящее вертиго, энцефалопатию;
• снижение аппетита, рвоту, диспепсию, тошноту, гастралгию, диарею, гепатотоксичность, острую печеночную недостаточность, желтуху, гепатит, мелену, геморрагический гастроэнтерит;
• лейкопению, нарушение свертывания крови, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гемолитическую анемию, эозинофилию, лейкоцитоз;
• нарушение зрения, потерю слуха, диплопию, шум в ушах;
• тахипноэ, одышку, отек легких, аритмию и аллергический пневмонит;
• снижение или повышение АД, зуд, изменение ЭКГ-показателей, остановку сердца, шок, сердечную недостаточность;
• анафилактоидные реакции, чихание, нефрогенный несахарный диабет, бронхоспазм, нефрокальциноз, сыпь, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз
• нарушение функции почек, гипокалиемию, гипостенурию, почечный тубулярный ацидоз, синдром Стивенса - Джонсона, острую почечную недостаточность, олигурию, анурию;
• тромбофлебит и ожог в месте инъекции;
• лихорадку, миалгию, снижение массы тела, артралгию, общую слабость.

Случаи передозировки

При ведении больших доз медикамента у пациента может возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в процессе терапии следует строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. Также необходимо контролировать работу дыхательной и сердечной деятельности, функцию почек и печени, картину периферической крови, а также содержание в ней электролитов.

Совместимость с другими медикаментами

Лекарственное средство «Амфотерицин В» может усиливать или же ослаблять действие других препаратов, а также повышать их токсичность. В связи с этим данный медикамент с осторожностью назначают в комплексной терапии.

При назначении упомянутого средства пациенту следует обязательно поставить в известность своего врача о приеме других препаратов. В ином случае применение «Амфотерицина В» (внутривенное) может пагубного сказаться на здоровье и общем самочувствии человека.

• Препарат «Амфотерицин В» должен использоваться только для лечения жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций.
• При длительном применении вероятность развития токсических эффектов увеличивается.
• При появлении анемии использование препарата следует прекратить.

в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.

Мазь — мазь желтого цвета.

Характеристика

Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под действием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противогрибковое .

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.

При местном применении — практически не всасывается.

Показания препарата Амфотерицин B

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Побочные действия

При в/в введении:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.

При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.

Способ применения и дозы

В/в капельно (20-30 капель/мин) в течение 3-6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5-10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.

Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).

Средняя общая доза на курс лечения — 1500000-2000000 ЕД (18-20 вливаний). Препарат вводят через день или 1-2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).

Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):

В возрасте 1-3 года: с 1 по 5 вливания — 75-150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100-250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150-350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175-400 ЕД/кг.

В возрасте 4-7 лет: с 1 по 5 вливания — 100-200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175-400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200-500 ЕД/кг.

В возрасте 8-12 лет: с 1 по 5 вливания — 125-250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200-450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225-600 ЕД/кг.

В возрасте 13-18 лет: с 1 по 5 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200-400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225-500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250-700 ЕД/кг.

Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30-40 вливаний в течение 5-6 мес).

При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.

Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью — 15-20 мин из расчета 1000-2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Меры предосторожности

При в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10-15 капель медицинского глицерина.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Амфотерицин B

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-10 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амфотерицин B

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 тыс. ЕД 50 тыс. — 4 года.

мазь для наружного применения 30000 ЕД/г — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов	Криптококковая инфекция у больных СПИДом
	Криптококкоз у больных СПИДом
B35.1 Микоз ногтей	Грибковое заболевание ногтей
	Грибковое поражение ногтей
	Грибковые заболевания ногтей
	Грибковые поражения ногтей
	Дерматомикозы ногтей
	Микозы ногтей
	Онихомикоз
	Онихомикозы
	Эпидермофития ногтей
B35.2 Микоз кистей	Межпальцевая грибковая эрозия
	Микозы кистей
	Руброфития кистей
	Трихофития ладоней
	Эпидермофития кистей
	Эпидермофития ладоней
B35.4 Микоз туловища	Дерматомикоз туловища
	Дерматомикозы туловища
	Дерматофития туловища
	Микоз кожи
	Микозы гладкой кожи туловища
	Микроспория гладкой кожи
	Руброфития гладкой кожи
B35.6 Эпидермофития паховая	Грибковые поражения кожных складок
	Дерматомикоз паховой области и гладкой кожи
	Микоз паховой области
	Микозы стоп и крупных складок
	Паховая дерматофития
	Паховая эпидермофития
	Паховый дерматомикоз
B37 Кандидоз	Висцеральный кандидоз
	Инвазивный кандидоз
	Кандидоз гортани
	Кандидоз ЖКТ
	Кандидоз кожи и слизистых оболочек
	Кандидоз слизистых и кожи
	Кандидоз слизистых оболочек
	Кандидоз, обусловленный Candida albicans
	Кандидомикоз
	Острый псевдомембранозный кандидоз
	Хронические формы кандидоза
B37.1 Легочный кандидоз	Бронхолегочный кандидоз
	Кандидоз внутренних органов
B37.7 Кандидозная септицемия	Генерализированный кандидоз
	Генерализованный кандидоз
	Кандидемия
	Кандидоз генерализованный
	Кандидоз системный
	Системный кандидоз
	Тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций
B37.8 Кандидоз других локализаций	Грибковые заболевания гортани
	Грибковые поражения конъюнктивы
	Грибковые поражения роговицы
	Диссеминированный кандидоз
	Кандидоз внутренних органов
	Кандидоз кишечника
	Кандидоз перианальный
	Кандидоз пищевода
	Кандидоз прямой кишки и нижних отделов кишечника
	Кандидоз слизистых оболочек пищевода
	Кандидомикоз слизистых оболочек
	Микотическая заеда
	Микотическая экзема
	Микотические дерматиты
	Неинвазивный кандидоз кишечника
	Хронический кандидоз слизистых оболочек
	Эзофагеальный кандидоз
B38 Кокцидиоидомикоз	Калифорнийская лихорадка
	Кокцидиодомикоз
	Кокцидиоидоз
	Кокцидиоидоз (кокцидиоидомикоз)
	Кокцидиомикоз
	Пустынный ревматизм
B40 Бластомикоз	Болезнь Джилкрайста
	Европейский бластомикоз
	Североамериканский бластомикоз
	Южно-американский бластомикоз
	Южноамериканский бластомикоз
B42 Споротрихоз	Болезнь Дори
	Болезнь любителей роз
	Болезнь Шенка-Бермана
	Ринокладиоз
B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс	Хромобластомикоз
	Хромомикоз
B44 Аспергиллез	Инвазивный аспергиллез
	Системный аспергиллез
B45 Криптококкоз	Cryptococcus
B45.0 Легочный криптококкоз	Торулез
B45.1 Церебральный криптококкоз	Криптококковый менингит
	Криптококковый менингит
	Менингит криптококковый
C84.0 Грибовидный микоз	Микоз грибовидный
	Фунгоидная гранулема

Международное непатентованное название - амфотерицин В

Лекарственная форма - мазь для местного и наружного применения

Состав
активное вещество: амфотерицин В (30 ООО ЕД/г)- 4 г,
вспомогательные вещества: вазелиновое масло, твин -80 (полисорбат), вазелин медицинский - до 100 г.

Описание. Мазь желтого цвета, однородна по консистенции.

Фармакотерапевтическая группа - противогрибковое средство.

ATX: [А01АВ04]

Фармакологическое действие
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., в том числе против устойчивых к другим противогрибковым препаратам. Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы. Не оказывает раздражающего действия.
Фармакокинетика
При местном применении препарат не всасывается и не оказывает системного действия.

Показания к применению
Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
Наружно, на пораженные участки кожи тонким слоем, 2-4 раза в сутки. Курс лечения - при интертригинозном кандидозе -1 -3 недели, при опрелости у детей -1 -2 недели, при поражении межпальцевых промежутков и паронихии -2-4 недели.

Побочное действие
Аллергические реакции - ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи, аллергический контактный дерматит, редко - сухость кожных покровов.

Взаимодействие
Предварительная обработка кожи лекарственными средствами, содержащими бензиловый спирт, может привести к преципитации препарата.

Особые указания
Не использовать окклюзионные повязки.
Если через 1-2 нед. терапевтический эффект отсутствует, то необходимо уточнить диагноз и дальнейшую тактику лечения.
Использование противогрибковых средств для наружного применения может привести к сенсибилизации кожи и развитию реакций повышенной чувствительности при последующем использовании данных препаратов или в виде лекарственной формы системного действия.

Форма выпуска
Мазь для местного и наружного применения 30000 ЕД/г по 15 г и 30 г в тубы алюминиевые или по 15г и 30г в банки оранжевого стекла. Каждую тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 4°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А