Кости, мышцы, связки

Прогинова - инструкция по применению и состав, форма выпуска, показания и стоимость. Применение при нарушениях функции почек. Схемы и правила приема таблеток

Наименование:

Прогинова (Progynova)

Фармакологическое
действие:

Прогинова содержит эстроген - эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол.
На фоне приема Прогиновы не происходит подавления овуляции , и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
ЗГТ с адекватной дозой эстрогена, такой, как имеет место в Прогинове снижает резорбцию кости и задерживает или останавливает потерю костной массы в постменопаузе.
Было показано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после менопаузы.

При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы.
Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня .
ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.
ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов.
Добавление гестагена может в определённой степени препятствовать воздействию эстрадиола на метаболизм.
В целом метаболические эффекты ЗГТ рассматриваются как положительные и считается, что они принимают участие в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе.
Женщинам с не удаленной маткой , при применении Прогиновы рекомендуется дополнительный прием гестагена в течение не менее 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск развития гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск возникновения аденокарциномы у женщин данной группы.

Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется.
В ходе абсорбции и первого пассажа через печень стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту.
В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат.
После перорального приема становится биодоступным лишь около 3% эстрадиола.
Принимаемая пища на биодоступность эстрадиола влияния не оказывает.
Распределение
Cmax эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 ч после приема драже.
Через 24 ч после приема уровень содержания эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно равной 15 пг/мл.
Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1.5%, а фракция вещества, связанного ГСПС, находится в пределах 30-40%.
Кажущийся Vd эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг.

Метаболизм
После гидролиза эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол.
Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях.
Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолестрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.
Выведение
Клиренс эстрадиола из сыворотки после единичного в/в введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг.
Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

Равновесная концентрация
Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы.
В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 30 пг/л (минимальный уровень) до 60 пг/л (максимальный уровень).
Концентрация эстрона (более слабого эстрогена) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата - примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола.
После прекращения приема Прогиновы концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 суток.

Показания к
применению:

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволютивных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или стерилизации;
- профилактика постменопаузального остеопороза.

Способ применения:

Перед назначением препарата Прогинов а следует провести гинекологический осмотр, диагностику молочных желез, а также измерить артериальное давление и провести другие необходимые обследования с целью выявления возможных противопоказаний.
Упаковка препарата Прогинова рассчитана на 1 курс приема, составляющий 21 день.
В сутки следует принимать по 1 драже, желательно в одно и то же время суток.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Прогинова составляет 1 драже.
При наличии менструального цикла первую таблетку препарата следует принять в течение первых 5 дней после начала менструального кровотечения.
В случае если менструальный цикл отсутствует прием препарата можно начинать в любое время.

Не следует делить или измельчать драже перед приемом.
Схему приема препарата определяет врач , как правило, назначают цикличный приема препарата или непрерывный.
В первом случае драже принимаются в течение 21 дня, после чего делают перерыв 7 дней и на 8 день начинают прием следующей упаковки препарата Прогинова.
При непрерывной схеме приема препарата на следующий день после приема последнего драже из текущей упаковки начинают прием драже из следующей упаковки.
При пропуске очередного драже его следует принять как можно раньше, следующее драже принимают в обычное время, в случае если драже принято не позднее 24 часов после планового времени эффективность препарата не снижается.
В случае если забытое драже принятое позднее, чем спустя 24 часа после планового времени приема, возможно развитие маточного кровотечения.

Комбинированная схема лечения
Женщинам с не удаленной маткой рекомендуется дополнительно принимать соответствующий гестаген в течение 10-14 дней через каждые 4 недели (циклически комбинированная ЗГТ) или вместе с каждой таблеткой эстрогена (непрерывная комбинированная ЗГТ).
Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, то следует придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12-24 ч.
Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта, обмена веществ и гепатобилиарной системы : изменение массы тела, рвота, тошнота, боль в эпигастральной области, нарушения пищеварения, метеоризм, чувство переполнения желудка.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств : головная боль, депрессивные состояния, головокружение, снижение остроты зрения, мигрень, чувство беспричинной тревоги, непереносимость контактных линз и судороги.
Кроме того, возможно развитие повышенной утомляемости и нарушений сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, изменение артериального давления.
Со стороны молочных желез и репродуктивной системы : маточные и влагалищные кровотечения, боль и дискомфорт в молочных железах, изменение либидо, дисменорея, предменструальный синдром, увеличение молочных желез.
Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, узловатая эритема, отек Квинке.
Другие : гирсутизм, угревая сыпь.
Следует немедленно обратиться к лечащему врачу и отменить прием препарата Прогинова при развитии во время приема эстрадиола валерата приступа мигрени (при отсутствии в анамнезе указаний на мигрень), обострении течения мигрени, внезапном нарушении слуха или зрения, а также развитии желтухи, флебита и подозрении на тромбоз.

При приеме препарата в редких случаях возможно развитие тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии.
При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или рака эндометрия. По данным клинических и наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, принимающих ЗГТ, к которым относится препарат Прогинова, в течение нескольких лет.
На фоне применения половых гормонов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже - злокачественные опухоли печени.
В отдельных слу чаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению.
Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.
Имеются ограниченные данные , показывающие увеличение вероятности риска деменции у женщин, начинающих прием гормонозаместительной терапии в возрасте 65 лег и старше.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Противопоказания:

Не рекомендуется начинать ЗГТ, при наличии любого из перечисленных ниже состояний.
Если какое-либо из данных состояний возникнет во время ЗГТ, то следует немедленно прекратить использование препарата и сообщить об этом врачу :
- беременность;
- период лактации;
- кровотечение из влагалища неясного происхождения;
- подтвержденный или предполагаемый рак молочной железы;
- подтвержденные или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли;
- опухоли печени в настоящее время или в прошлом (доброкачественные или злокачественные);
- тяжелые заболевания печени;
- острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт);
- тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в прошлом;
- наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов;
- выраженная гипертриглицеридемия;
- врожденный дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Прогинова.
Если какие-либо из этих состояний появляются впервые на фоне приема препарата Прогинова, сразу же прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.

Поэтому, если у вас выявлено одно из этих состояний, сообщите своему врачу, прежде чем начать прием Прогинова :
- фибромиома матки;
- эндометриоз в настоящее время или в прошлом;
- заболевания печени или желчного пузыря. После перенесенного гепатита назначение препарата возможно не ранее чем через 6 месяцев (до нормализации показателей функции печени);
- желтуха во время предшествующей беременности или предшествующего приема половых гормонов;
- сахарный диабет;
- артериальная гипертензия (высокое АД);
- хлоазма (участки обесцвеченной кожи) в настоящее время или в прошлом. Если они имеются, избегайте длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения;
- эпилепсия;
- доброкачественные заболевания молочных желез (мастопатия);
- бронхиальная астма;
- мигрень;
- повышенное содержание триглицеридов в крови;
- порфирия;
- отосклероз;
- системная красная волчанка;
- малая хорея;
- повышенный риск тромбоза вен. Риск повышается с возрастом.
Он может также увеличиваться в случае имевшегося тромбоза у вас или ваших родственников, при варикозном расширении вен, избыточной массе тела.
Риск возникновения тромбоза глубоких вен временно повышаегся в результате операции, серьезных травм или длительной неподвижности.
Если вы принимаете препарат Прогинова, сообщите врачу о любой планируемой госпитализации или хирургическом вмешательстве (за 4-6 недель).
Не следует применять заместительную гормональную терапию для профилактики инфаркта или инсульта.
Следующие предупреждения, относящиеся к использованию ЗГТ, следует учитывать и при применении препарата Прогинова.

ЗГТ и опухоли
Рак эндометрия
При длительном применении эстрогенов в монотсрапии вероятность рака слизистой оболочки матки (рак эндометрия) возрастает.
Если у вас сохранена матка, вам потребуется дополнительный прием гестагенов.
Добавление гестагенов снижает риск рака эндометрия.
Сообщите вашему лечащему врачу, если на фоне приема Прогиновы у вас часто бывают нерегулярные или прорывные кровотечения.
Рак молочной железы
Результаты нескольких исследований показали, что у женщин, которые применяли заместительную гормональную терапию (ЗГТ) в течение нескольких лет, рак молочной железы (РМЖ) наблюдается несколько чаще, чем у их ровесниц, никогда ее не применявших.
Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности монотерапии эстрогенами, но может отсутствовать или быть сниженным.
Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем.
Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения ЗГТ.
ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
В связи с этим ваш врач может использовать другие методы исследования для скрининга на предмет РМЖ.

Рак яичников
В ходе эпидемиологического исследования было отмечено незначительное увеличение риска развития рака яичников у женщин применяющих заместительную терапию эстрогенами (ЭЗТ) длительное время (более 10 лет).
В то же время ме га-анализ 15 исследований не выявил повышения риска при применении ЭЗТ. Однако эти данные на настоящий момент являются спорными.
Опухоли печени
В редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие доброкачественных, и еще реже - злокачественных опухолей печени.
В отдельных случаях кровотечения из таких опухолей в брюшную полость представляли угрозу для жизни. Связь с проводимой ЗГТ не доказана. Хотя такие случаи крайне маловероятны, Вам следует сообщить врачу, если у Вас возникают необычные ощущения в верхней части живота, которые не проходят в течение короткого промежутка времени.

Причины для немедленного прекращения приема препарата Прогинова
Вам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу, если у вас проявляются любые из следующих состояний:
- впервые возникший приступ мигрени (характеризующийся пульсирующей головной болью и тошнотой, которым предшествуют нарушение зрения);
- обострение имеющейся мигрени; любые необычно частые или необычно тяжелые головные боли;
- внезапные нарушения зрения или слуха;
- воспаление вен (флебит).
Если на фоне приема препарата Прогинова у Вас возник тромбоз или есть подозрение, что подобное могло произойти, вам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Настораживающими признаками возможного тромбоза являются:
- кашель с кровью;
- необычные боли в руках или ногах или их отечность;
- внезапная нехватка воздуха;
- потеря сознания.
Прием препарата Прогинова также следует немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.

Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием половых гормонов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований.
Всегда информируйте врача, если принимаете препарат Прогинова.
Прогинова не применяется с целью контрацепции.
При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов).
При подозрении на беременность, следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.
Дополнительная информация
Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет.
Имеются ограниченные данные, показывающие увеличение вероятности риска деменции у женщин, начинающих прием гормонозаместительной терапии в возрасте 65 лет и старше.
Сообщите вашему врачу, если Вы начинаете прием препарата Прогинова в возрасте старше 65 лет.
Применение препарата Прогинова у пациенток с нарушениями функции печени не изучалось.
Применение препарата Прогинова у пациенток с нарушениями функции почек не изучалось.
Имеющиеся данные указывают на отсутствие необходимости корректировки дозы при применении препарата у этой категории пациенток.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов.
При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы .
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми нротивосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность.
Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина.
Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых видов антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.
Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.
Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

Беременность:

Эстрадиола валерат противопоказан беременным женщинам.
В случае нормальной репродуктивной функции при назначении препарата Прогинова следует подобрать эффективный негормональный контрацептив.
При случайном наступлении беременности в период терапии препаратом Прогинова следует немедленно прекратить прием эстрадиола валерата.
Если до начала терапии препаратом Прогинова женщина использовала гормоносодержащие контрацептивы, то их использование следует прекратить до начала приема препарата Прогинова.

В период кормления грудью не следует принимать эстрадиола валерат, так как он в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Передозировка:

Симптомы : при приеме завышенных доз эстрадиола валерата возможно развитие маточного кровотечения, рвоты и тошноты.
Лечение : специфического антидота нет. При передозировке следует обратиться к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит симптоматическую терапию и решит вопрос о дальнейшем применении препарата Прогинова.

Форма выпуска:

Драже Прогинова , расфасованные по 21 штуке в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку вложена 1 контурная ячейковая упаковка.
Драже Цикло-Прогинова двух видов: белого цвета (11 шт. в блистере) и светло-коричневого цвета (10 шт. в блистере).

Условия хранения:

Хранить в обычных условиях при температуре, не превышающей 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности - 5 лет.

1 драже Прогинова содержит:
- действующее вещество : эстрадиола валерат - 2 мг;
- вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 46.25 мг, крахмал кукурузный - 26.2 мг, повидон 25000 - 3 мг, тальк - 2.4 мг, магния стеарат - 0.15 мг, сахароза кристаллическая - 33.54 мг, повидон 700000 - 0.323 мг, макрогол 6000 - 3.719 мг, кальция карбонат осажденный - 14.572 мг, тальк - 7.104 мг, глицерол 85% - 0.205 мг, титана диоксид (Е171) - 0.411 мг, индигокармин (E132) - 0.051 мг, воск монтангликолевый - 0.075 мг.

Прогинова содержит эстроген - эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. На фоне приема Прогиновы не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме.Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).ЗГТ с адекватной дозой эстрогена, такой, как имеет место в Прогинове снижает резорбцию кости и задерживает или останавливает потерю костной массы в постменопаузе. Было показано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Добавление гестагена может в определенной степени препятствовать воздействию эстрадиола на метаболизм. В целом метаболические эффекты ЗГТ рассматриваются как положительные и считается, что они принимают участие в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе.Женщинам с не удаленной маткой, при применении Прогиновы рекомендуется дополнительный прием гестагена в течение не менее 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск развития гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск возникновения аденокарциномы у женщин данной группы.

Показания

Эстрогенная недостаточность (постменопаузный период, овариэктомия, лучевая кастрация), сопровождаемая вазомоторными симптомами: приливы жара, потливость, нарушение сна, депрессивные состояния, раздражительность, головная боль, головокружение, гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек; профилактика остеопороза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, тяжелые нарушения функции печени, синдромы Дубина - Джонсона и Ротора, опухоли печени и тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), рак молочной железы, существующие или подозреваемые опухоли, чувствительные к половым стероидным гормонам, тяжелая гипертриглицеридемия, вагинальные кровотечения неясного генеза.

Применение при беременности и кормлении грудью

ЗГТ не назначается во время беременности или кормления грудью.Если беременность выявляется во время приема препарата Прогинова, прием препарат следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, по 1 драже ежедневно в течение 21 дня, затем - перерыв 7 дней.При наличии менструации следует принимать Прогинова на 5-й день менструального кровотечения.В любом другом случае возможно немедленное лечение, рекомендованное врачом.При сохранении матки возможно дополнительное назначение еще одного гормона - прогестерона. И необходима рекомендация врача: следует ли принимать драже постоянно (без перерывов) или с перерывами.Время дня приема Прогинова не имеет значения. Однако, если первое драже принято в определенное время дня, следует придерживаться этого времени и при приеме всех последующих таблеток.

Побочные действия

В редких случаях - головная боль, тошнота, нарушения функции желудка, нагрубание молочных желез, изменение массы тела, маточные кровотечения, хлоазма.

Передозировка

Не выявлено риска серьезных риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Особые указания

При назначении ЗГТ женщинам, имеющим несколько факторов риска развития тромбоза или высокую степень выраженности одного из факторов риска, следует учитывать возможность взаимного усиления действия факторов риска и назначенного лечения на развитие тромбоза. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. При наличии высокого риска препарат Прогинова противопоказан.Медицинское обследованиеДо начала применения препарата, а затем через определенные промежутки времени во время лечения (по меньшей мере 1 раз в 6 месяцев) следует проводить гинекологические обследования, осмотр молочных желез, измерение АД и другие необходимые исследования.Медицинский осмотр (включая периодическое определение концентрации пролактина) необходим при наличии у пациентки пролактиномы.Если заместительную гормональную терапию проводят при одном из заболеваний или состояний, перечисленных ниже, вам может понадобиться тщательное врачебное наблюдение. Поэтому, если у вас выявлено одно из этих состояний, сообщите своему врачу, прежде чем начать прием Прогинова:- фибромиома матки;- эндометриоз в настоящее время или в прошлом;- заболевания печени или желчного пузыря. После перенесенного гепатита назначение препарата возможно не ранее чем через 6 месяцев (до нормализации показателей функции печени);- желтуха во время предшествующей беременности или предшествующего приема половых гормонов;- сахарный диабет;- артериальная гипертензия (высокое АД);- хлоазма (участки обесцвеченной кожи) в настоящее время или в прошлом. Если они имеются, избегайте длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения;- эпилепсия;- доброкачественные заболевания молочных желез (мастопатия);- бронхиальная астма;- мигрень;- повышенное содержание триглицеридов в крови;- порфирия;- отосклероз;- системная красная волчанка;- малая хорея;- повышенный риск тромбоза вен. Риск повышается с возрастом. Он может также увеличиваться в случае имевшегося тромбоза у вас или ваших родственников, при варикозном расширении вен, избыточной массе тела.Риск возникновения тромбоза глубоких вен временно повышаегся в результате операции, серьезных травм или длительной неподвижности. Если вы принимаете препарат Прогинова, сообщите врачу о любой планируемой госпитализации или хирургическом вмешательстве (за 4-6 недель).Не следует применять заместительную гормональную терапию для профилактики инфаркта или инсульта.Следующие предупреждения, относящиеся к использованию ЗГТ, следует учитывать и при применении препарата Прогинова.ЗГТ и опухолиРак эндометрияПри длительном применении эстрогенов в монотсрапии вероятность рака слизистой оболочки матки (рак эндометрия) возрастает. Если у вас сохранена матка, вам потребуется дополнительный прием гестагенов. Добавление гестагенов снижает риск рака эндометрия.Сообщите вашему лечащему врачу, если на фоне приема Прогиновы у вас часто бывают нерегулярные или прорывные кровотечения.Рак молочной железыРезультаты нескольких исследований показали, что у женщин, которые применяли заместительную гормональную терапию (ЗГТ) в течение нескольких лет, рак молочной железы (РМЖ) наблюдается несколько чаще, чем у их ровесниц, никогда ее не применявших.Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности монотерапии эстрогенами, но может отсутствовать или быть сниженным. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения ЗГТ.ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы. В связи с этим ваш врач может использовать другие методы исследования для скрининга на предмет РМЖ.Рак яичниковВ ходе эпидемиологического исследования было отмечено незначительное увеличение риска развития рака яичников у женщин применяющих заместительную терапию эстрогенами (ЭЗТ) длительное время (более 10 лет). В то же время ме га-анализ 15 исследований не выявил повышения риска при применении ЭЗТ. Однако эти данные на настоящий момент являются спорными.Опухоли печениВ редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие доброкачественных, и еще реже -злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях кровотечения из таких опухолей в брюшную полость представляли угрозу для жизни. Связь с проводимой ЗГТ не доказана. Хотя такие случаи крайне маловероятны, Вам следует сообщить врачу, если у Вас возникают необычные ощущения в верхней части живота, которые не проходят в течение короткого промежутка времени.Причины для немедленного прекращения приема препарата ПрогиноваВам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу, если у вас проявляются любые из следующих состояний:- впервые возникший приступ мигрени (характеризующийся пульсирующей головной болью и тошнотой, которым предшествуют нарушение зрения);- обострение имеющейся мигрени; любые необычно частые или необычно тяжелые головные боли;- внезапные нарушения зрения или слуха;- воспаление вен (флебит).Если на фоне приема препарата Прогинова у Вас возник тромбоз или есть подозрение, что подобное могло произойти, вам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Настораживающими признаками возможного тромбоза являются:- кашель с кровью;- необычные боли в руках или ногах или их отечность;- внезапная нехватка воздуха;- потеря сознания.Прием препарата Прогинова также следует немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.Влияние на результаты лабораторных исследованийПрием половых гормонов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Всегда информируйте врача, если принимаете препарат Прогинова.Прогинова не применяется с целью контрацепции.При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.Дополнительная информацияНет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. Имеются ограниченные данные, показывающие увеличение вероятности риска деменции у женщин, начинающих прием гормонозаместительной терапии в возрасте 65 лет и старше. Сообщите вашему врачу, если Вы начинаете прием препарата Прогинова в возрасте старше 65 лет.Применение препарата Прогинова у пациенток с нарушениями функции печени не изучалось.Применение препарата Прогинова у пациенток с нарушениями функции почек не изучалось. Имеющиеся данные указывают на отсутствие необходимости корректировки дозы при применении препарата у этой категории пациенток.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе влияет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прогинова . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прогинова в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прогинова при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения климакса, аменореи и планирования беременности у женщин, в том числе при кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Прогинова - содержит эстроген - эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17бета-эстрадиол. На фоне приема Прогиновы не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

ЗГТ с адекватной дозой эстрогена, такой, как имеет место в Прогинове снижает резорбцию кости и задерживает или останавливает потерю костной массы в постменопаузе. Было показано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Добавление гестагена может в определённой степени препятствовать воздействию эстрадиола на метаболизм. В целом метаболические эффекты ЗГТ рассматриваются как положительные и считается, что они принимают участие в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе.

Женщинам с не удаленной маткой, при применении Прогиновы рекомендуется дополнительный прием гестагена в течение не менее 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск развития гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск возникновения аденокарциномы у женщин данной группы.

Состав

Эстрадиола валерат + вспомогательные вещества (Прогинова).

Эстрадиола валерат + Норгестрел + вспомогательные вещества (Цикло-Прогинова).

Фармакокинетика

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого пассажа через печень стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема становится биодоступным лишь около 3% эстрадиола. Принимаемая пища на биодоступность эстрадиола влияния не оказывает. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолестрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

После прекращения приема Прогиновы концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 суток.

После приема внутрь норгестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке, составляющая приблизительно 7-8 пг/мл, обычно достигается 1-1.5 ч после приема драже. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1-1.5% от общей концентрации левоноргестрела в сыворотке не связано с белком. С периодом полувыведения, составляющим приблизительно 1 день, метаболиты норгестрела выводятся с мочой и желчью.

Показания

заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой;
профилактика постменопаузального остеопороза;
нормализация нерегулярных менструальных циклов;
лечение первичной или вторичной аменореи.

Формы выпуска

Драже 2 мг (иногда ошибочно называют таблетками).

Инструкция по применению и схема приема

Прогинова

Драже принимают целиком запивая небольшим количеством жидкости.

Если у пациентки не удалена матка, и все еще продолжаются менструации, к приему Прогиновы в сочетании с каким-либо гестагеном следует приступать в первые 5 дней менструального цикла. Однако, пациентки с очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что беременность исключена.

Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный приtм. Ежедневно принимают по одному драже. После каждого 21-дневного курса можно сделать перерыв в приеме препарата, обычно на неделю или меньше (циклическая заместительная гормональная терапия (ЗГТ)), или продолжать принимать драже ежедневно (непрерывная ЗГТ). В последнем случае драже из новой упаковки начинают принимать как только закончиличь драже в предыдущей упаковке.

Комбинированная схема лечения

Женщинам с не удаленной маткой рекомендуется дополнительно принимать соответствующий гестаген в течение 10-14 дней через каждые 4 недели (циклически комбинированная ЗГТ) или вместе с каждой таблеткой эстрогена (непрерывная комбинированная ЗГТ).

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, то следует придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12-24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.

Цикло-Прогинова

Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-ый день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).

Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что исключена беременность. Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный прием.

Ежедневно в течение первых 11 дней принимают по одному белому драже, а затем в течение 10 дней - ежедневно по одному светло-коричневому драже. После 21-дневного приема препарата следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой препарата (обычно на 2-3 день после приема последнего драже).

После 7-дневного перерыва в приеме препарата начинают новую упаковку Цикло-Прогинова, принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки.

Драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12-24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.

Побочное действие

изменения частоты и интенсивности маточных кровотечений;
прорывные кровотечения;
межменструальные кровянистые выделения (обычно ослабляющиеся в ходе терапии);
дисменорея;
изменения вагинальных выделений;
болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез;
диспепсия;
вздутие живота;
тошнота, рвота;
боль в животе;
кожная сыпь;
кожный зуд;
хлоазма;
узловатая эритема;
головная боль;
мигрень;
головокружение;
повышенная утомляемость;
учащенное сердцебиение;
отеки;
повышение артериального давления;
венозный тромбоз и тромбоэмболия;
мышечные судороги;
изменения массы тела;
изменения либидо;
нарушения зрения;
непереносимость контактных линз;
аллергические реакции;
при длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или рака эндометрия.

Противопоказания

Не рекомендуется начинать заместительную гормональную терапию (ЗГТ), при наличии любого из перечисленных ниже состояний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время ЗГТ, то следует немедленно прекратить использование препарата и сообщить об этом врачу:

беременность;
период лактации;
кровотечение из влагалища неясного происхождения;
подтвержденный или предполагаемый рак молочной железы;
подтвержденные или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли;
опухоли печени в настоящее время или в прошлом (доброкачественные или злокачественные);
тяжелые заболевания печени;
острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт);
тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в прошлом;
наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов;
выраженная гипертриглицеридемия;
врожденный дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата Прогинова.

Применение при беременности и кормлении грудью

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) не назначается во время беременности или кормления грудью.

Если беременность выявляется во время приема препарата Прогинова, прием препарат следует прекратить.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

При назначении заместительной гормональной терапии (ЗГТ) женщинам, имеющим несколько факторов риска развития тромбоза или высокую степень выраженности одного из факторов риска, следует учитывать возможность взаимного усиления действия факторов риска и назначенного лечения на развитие тромбоза. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. При наличии высокого риска препарат Прогинова противопоказан.

Медицинское обследование

До начала применения препарата, а затем через определенные промежутки времени во время лечения (по меньшей мере 1 раз в 6 месяцев) следует проводить гинекологические обследования, осмотр молочных желез, измерение АД и другие необходимые исследования.

Медицинский осмотр (включая периодическое определение концентрации пролактина) необходим при наличии у пациентки пролактиномы.

Если заместительную гормональную терапию проводят при одном из заболеваний или состояний, перечисленных ниже, вам может понадобиться тщательное врачебное наблюдение. Поэтому, если у вас выявлено одно из этих состояний, сообщите своему врачу, прежде чем начать прием Прогинова:

фибромиома матки;
эндометриоз в настоящее время или в прошлом;
заболевания печени или желчного пузыря. После перенесенного гепатита назначение препарата возможно не ранее чем через 6 месяцев (до нормализации показателей функции печени);
желтуха во время предшествующей беременности или предшествующего приема половых гормонов;
сахарный диабет;
артериальная гипертензия (высокое АД);
хлоазма (участки обесцвеченной кожи) в настоящее время или в прошлом. Если они имеются, избегайте длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения;
эпилепсия;
доброкачественные заболевания молочных желез (мастопатия);
бронхиальная астма;
мигрень;
повышенное содержание триглицеридов в крови;
порфирия;
отосклероз;
системная красная волчанка;
малая хорея;
повышенный риск тромбоза вен. Риск повышается с возрастом. Он может также увеличиваться в случае имевшегося тромбоза у вас или ваших родственников, при варикозном расширении вен, избыточной массе тела.

Риск возникновения тромбоза глубоких вен временно повышается в результате операции, серьезных травм или длительной неподвижности. Если вы принимаете препарат Прогинова, сообщите врачу о любой планируемой госпитализации или хирургическом вмешательстве (за 4-6 недель).

Не следует применять заместительную гормональную терапию для профилактики инфаркта или инсульта.

Следующие предупреждения, относящиеся к использованию ЗГТ, следует учитывать и при применении препарата Прогинова.

Рак эндометрия

При длительном применении эстрогенов в монотерапии вероятность рака слизистой оболочки матки (рак эндометрия) возрастает. Если у вас сохранена матка, вам потребуется дополнительный прием гестагенов. Добавление гестагенов снижает риск рака эндометрия.

Сообщите вашему лечащему врачу, если на фоне приема Прогиновы у вас часто бывают нерегулярные или прорывные кровотечения.

Рак молочной железы

Результаты нескольких исследований показали, что у женщин, которые применяли заместительную гормональную терапию (ЗГТ) в течение нескольких лет, рак молочной железы (РМЖ) наблюдается несколько чаще, чем у их ровесниц, никогда ее не применявших.

Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности монотерапии эстрогенами, но может отсутствовать или быть сниженным. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения ЗГТ.

ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы. В связи с этим ваш врач может использовать другие методы исследования для скрининга на предмет РМЖ.

Рак яичников

В ходе эпидемиологического исследования было отмечено незначительное увеличение риска развития рака яичников у женщин применяющих заместительную терапию эстрогенами (ЭЗТ) длительное время (более 10 лет). В то же время ме га-анализ 15 исследований не выявил повышения риска при применении ЭЗТ. Однако эти данные на настоящий момент являются спорными.

Опухоли печени

В редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие доброкачественных, и еще реже -злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях кровотечения из таких опухолей в брюшную полость представляли угрозу для жизни. Связь с проводимой ЗГТ не доказана. Хотя такие случаи крайне маловероятны, Вам следует сообщить врачу, если у Вас возникают необычные ощущения в верхней части живота, которые не проходят в течение короткого промежутка времени.

Причины для немедленного прекращения приема препарата Прогинова

Вам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу, если у вас проявляются любые из следующих состояний:

впервые возникший приступ мигрени (характеризующийся пульсирующей головной болью и тошнотой, которым предшествуют нарушение зрения);
обострение имеющейся мигрени; любые необычно частые или необычно тяжелые головные боли;
внезапные нарушения зрения или слуха;
воспаление вен (флебит).

Если на фоне приема препарата Прогинова у Вас возник тромбоз или есть подозрение, что подобное могло произойти, вам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Настораживающими признаками возможного тромбоза являются:

кашель с кровью;
необычные боли в руках или ногах или их отечность;
внезапная нехватка воздуха;
потеря сознания.

Прием препарата Прогинова также следует немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Прием половых гормонов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Всегда информируйте врача, если принимаете препарат Прогинова.

Прогинова не применяется с целью контрацепции.

При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.

Дополнительная информация

Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. Имеются ограниченные данные, показывающие увеличение вероятности риска деменции у женщин, начинающих прием гормонозаместительной терапии в возрасте 65 лет и старше. Сообщите вашему врачу, если Вы начинаете прием препарата Прогинова в возрасте старше 65 лет.

Применение препарата Прогинова у пациенток с нарушениями функции печени не изучалось.

Применение препарата Прогинова у пациенток с нарушениями функции почек не изучалось. Имеющиеся данные указывают на отсутствие необходимости корректировки дозы при применении препарата у этой категории пациенток.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Лекарственное взаимодействие

При начале заместительной гормональной терапии (ЗГТ) необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых видов антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

Аналоги лекарственного препарата Прогинова и Цикло-Прогинова

Структурные аналоги по действующему веществу, а также эстрогены и гестагены в комбинациях:

Агеста;
Аромазин;
Ароместон;
Билем;
Велледиен;
Вераплекс;
Веро Тамоксифен;
Визанна;
Гинепристон;
Гинестрил;
Гормоплекс;
Депо Провера;
Дерместрил;
Дивигель;
Дюфастон;
Женале;
Зитазониум;
Импланон;
Ипрожин;
Климадинон;
Климара;
Кломид;
Кломифен;
Клостилбегит;
Крайнон;
Лактинет;
Левоноргестрел;
Ледибон;
Ливиал;
Ловестон;
Мегейс;
Микролют;
Микрофоллин;
Минизистон;
Мирелль;
Мирена;
Миропристон;
Мифегин;
Мифепрекс;
Мифепристон;
Новофен;
Нолвадекс;
Норколут;
Норплант;
Овестин;
Овипол Клио;
Оргаметрил;
Пенкрофтон;
Постинор;
Праджисан;
Премарин;
Примолют Нор;
Провера;
Прогестерон;
Цикло Прогинова;
Прожестожель;
Серофен;
Серпафар;
Синфаз;
Тамоксен;
Тамоксифен;
Туринал;
Утрожестан;
Чарозетта;
Эвиста;
Эксеместан;
Экслютон;
Эльвагин;
Эскапел;
Эстрадурин;
Эстримакс;
Эстриол;
Эстровагин;
Эстрожель;
Эстрофем.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Международное наименование

Эстрадиол (Estradiol)

Групповая принадлежность

Эстроген

Лекарственная форма

Гель трансдермальный, раствор для внутримышечного введения [масляный], спрей назальный, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат – 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах – в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает – ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью ("приливы" крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта "первого прохождения" через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

Показания

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность.

Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин.

Постменопаузный остеопороз.

Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии.

В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Побочные действия

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.

Применение и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации).

В/м, в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков – по 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого – прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее – по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки – по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, – прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, – по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности – в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня – при более легких поражениях) – по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости – до 15 инъекций).

ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) – интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.

Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) – наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Особые указания

Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом – за концентрацией глюкозы в крови.

Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов.

Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Взаимодействие

Повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).

Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола.

Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Отзывов о лекарстве Прогинова: 1

Пью Прогинову почти месяц. Особых неприятных ощущений нет, только сильно стала уставать и, чуть что, сразу в слезы. Не поправилась.

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Прогинова, как аналог или наоборот его аналоги?