Диагностика

Катадолон: инструкция по применению. Катадолон - официальная инструкция по применению

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Катадолон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Катадолон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии и купирования боли у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Катадолона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Препарат Катадолон инструкция по применению относит к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард хорошо снимают спазмы и купируют болевые состояния.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в следующих лекарственных формах:

Капсулы 100 мг.
Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.

Главным действующим веществом капсул является флупиртина малеат.

Фармакологическое действие

Катадолон – это неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин (активное вещество) – селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления.

Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При селективном открытии потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция.

Так смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Показания к применению

От чего помогает Катадолон (Форте)? Согласно инструкции, таблетки назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

Боли при злокачественных новообразованиях.
Посттравматические боли.
Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее).
Дисменорея.
Головные боли различного генеза.
Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах.

Инструкция по применению

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 400 мг. Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Как принимать капсулы?

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Противопоказания

Одновременное использование с данным препаратом лекарственных средств, оказывающих токсическое влияние на клетки и ткани печени.
Имеющиеся заболевания печени.
Высокий риск развития заболеваний печени с нарушений ее функций.
Хроническая зависимость от алкоголя.
Индивидуальная гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.
Возраст до 18 лет.
Холестаз.

Относительными противопоказаниями к использованию капсул Катадолол являются следующие состояния:

Почечная недостаточность.
Пониженное содержание белка в крови.
Пожилой возраст.

При наличии относительных противопоказаний решение об использовании препарата принимает врач.

Побочные явления

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Катадолон не применяется при беременности, за исключением тех случаев, когда вероятная польза для матери выше потенциального риска для плода. При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Препарат назначается только больным старше 18 лет.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов. В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие медикамента может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Аналоги лекарства Катадолон

По структуре определяют аналог Катадолон форте.

Близкими аналогами по действию являются препараты:

Нефопам.
Синметон.
Акупан.
Милистан.

К обезболивающим средствам относят аналоги:

Транстек.
Фендивия.
Раптен Дуо.
Кеторолак.
Дипидолор.
Залдиар.
Тиаприд.
Дексалгин.
Димексид.
Рекофол.
Бупранал.
ДГК Континус.
Дюрогезик.
Долак.
Диклоберл.
Трамолин.
Трамал.
Промедол.
Торадол.
Протрадон.
Лидокаин.
Тиапридал.
Аскафф.
Метиндол.
Фламакс форте.
Трамадол.
Трамундин ретард.
Скенан.
Морфин.
Просидол.
Нопан.
Кетонал Дуо.
Кеталгин.
Метиндол ретард.
Флугалин.
Фентанил.
Морадол.
Стадол.
Фламакс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Катадолон (капсулы 100 мг №10) в Москве составляет 495 рублей. Цена таблеток Форте 400 мг пролонгированного действия — 1020 рублей за 7 штук. Капсулы продаются в аптеках только по рецепту.

Препарат следует хранить вдали от детей, в сухом прохладном месте, не более 3 лет со дня даты производства, обозначенной на упаковке. Не принимать лекарство внутрь после истечения срока годности.

Публикация инструкции на системное неопиойдное обезболивающее лекарственное средство Катадолон не означает, что аптека поощряет использование анальгетиков без консультации с врачом. Как и многие другие лекарства этот препарат имеет противопоказания и нежелательные побочные эффекты. Например, его прием может привести к расстройству сна. С другой стороны, постоянный болевой синдром так же не способствует нормальному сну. Ясно, что в такой парадоксальной ситуации решение должен принимать врач.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

КАТАДОЛОН®

Регистрационный номер: П N015611/01

Международное непатентованное название: флупиртин

Лекарственная форма: капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: флупиртина малеат 100 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата д и гидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

оболочка: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание: непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело - красно-коричневого цвета, крышечка - красно-коричневого цвета) размера 2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX: N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)- рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Обезболивающее действие

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронапьного ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективное действие

Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

¤Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболита M1 (2-амино-З-ацетамино- 6--бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) обеспечивает в среднем 25 % обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) n-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2 -2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69 %): 27 % - в неизмененном виде, 28 % - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12 % - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания к применению

Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия),
головные боли,
злокачественные новообразования,
дисменорея,
посттравматическая боль,
болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, звон в ушах (в том числе недавно излеченный), беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).

При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При

длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов

гепатотоксичности.

Побочное действие:

Наиболее часто (>10 % случаев): усталость/слабость (у 15 % больных), особенно в начале лечения.

Часто (от 1 %до 10 %): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (от 0,1 % до 1 %): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).

Очень редко (менее 0,01 %): преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, с элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они

исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов).

Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный

контроль уровня «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих и карбамазепин.

Особые указания

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов страдающих звоном в ушах, в том числе недавно излеченным, возрастает риск повышения активности «печеночных» ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем, прием препарата противопоказан таким пациентам.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг.

По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1, 3, 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ

Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия

Произведено

Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.

80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша

Представительство/организация, принимающая претензии:

Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»

117418, Москва, ул. Новочеремушкинская, 61

Тел. +7 495 937 23 20, факс +7 495 937 23 21

Катадолон является мощным ненаркотическим анальгетиком центрального действия. Выпускается в форме капсул с дозировкой 100 мг флупиртина и таблеток пролонгированного высвобождения с дозировкой 400 мг, первая часть (100 мг) обеспечивает быстрый анальгетический эффект, оставшиеся 300 мг постепенно высвобождаются, позволяя препарату действовать на протяжении суток.

По своему биохимическому действию препарат является уникальным активатором калиевых каналов нейронов. При этом регуляция мембранного потенциала нервной клетки происходит без участия систем альфа-адренорецепторов, серотониновых, холинорецепторов и т.д., что играет важную роль в терапии неврологической патологии.

Помимо анальгетического действия, основанного на стабилизации мембранного потенциала и подавления возбуждения нервной клетки в ответ на раздражение, катадолон имеет миорелаксирующее и нейропротективное действия. Мышечное расслабление достигается через блокировку передачи возбуждающих сигналов на мотонейроны, что приводит к уменьшению мышечного спазма и, отчасти. Уменьшению также болевых ощущений. Нейропротекция же осуществляется посредством защиты нервной клетки от повреждающего действия высоких концентраций кальция.

Фармакокинетика препарата имеет свои особенности. Флупиртин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе лекарства. Метаболизм Катадолона происходит в основном в печени (до трех четвертых от всей дозы) с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения равен 7-10 часов, выводится препарат в основном с мочой, некоторое количество выводится в неизмененном виде, в том числе с желчью. С возрастом, как правило, наблюдается удлинение периода полувыведения до 12-14 часов при принятии лекарства однократно и до 18-19 часов при курсовом приеме.

Показания к применению

Показанием к применению лекарственного препарата является наличие болевого синдрома различной этиологии, а именно:

Болезненный мышечный спазм, в том числе фибромиалгия.
Головные боли напряжения.
Онкопатология с болевым синдромом.
Нарушения менструального цикла с болезненными явлениями.
Посттравматическая нейропатическая боль.
Послеоперационный период.

Противопоказания

К сожалению, существует ряд ограничений к применению Катадолона. Противопоказаниями для применения являются следующие состояния:

Непереносимость препарата и его компонентов.
Заболевания печени, в том числе перенесенные по анамнезу.
Звон в ушах.
Желчнокаменная болезнь с явлениями холестаза.
Миастенический синдром.
Алкоголизм.
Беременность и лактация.
Детский возраст (до 18 лет).

Следует с осторожностью использовать у пациентов старшего возраста.

Дозировка

Дозировки должен подбирать врач-невролог. Зависит кратность приема, а также выбор в назначении препарата Катадолон или Катадолон форте от многих параметров.

Как правило, терапия заболевания начинается с приема препарата Катадолон по 100 мг 3 раза в день. При выраженных симптомах заболевания общая суточная дозировка может достигать 600 мг (200 мг 3 раза в день).

У пациентов пожилого возраста начало терапии составляет двукратный прием препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При недостаточном анальгетическом эффекте и хорошей переносимости препарата общая суточная доза может быть повышена до трехсот мг.

В случае использования препарата Катадолон форте рекомендован однократный прием 1 таблетки утром.

Курс лечения определяется эффективностью препарата, выраженностью проявлений, учетом индивидуальных особенностей пациента и подбирается врачом. Длительное применение лекарства является поводом для контроля основных биохимических показателей печени и почек.

Передозировка

Симптоматически передозировка Катадолоном проявляется тошнотой, ухудшением общего состояния, нарушением сознания, эмоциональной лабильностью, заторможенностью психомоторных реакций. Экстренная помощь при передозировке флупиртином заключается в промывании желудка, назначении адсорбентов, проведению мероприятий форсированного диуреза. Специфического антидота не существует.

Описаны случаи преднамеренного приема флупиртина в дозе порядка 5 грамм (50 капсул или примерно 13 таблеток Катадолон-форте). Симптомы заключались в тошноте, учащенном сердцебиении, ступоре, сухости во рту. После проведения неспецифической терапии самочувствие пациента улучшилось, угрозы для жизненно важных функций не отмечалось.

Аналоги

Полноценных аналогов препарата Катадолон пока не существует на рынке. Можно подобрать лекарственные средства, обладающие теми или иными свойствами флупиртина, однако это не будет являться полноценной заменой и во многих случаях послужит снижению качества лечения.

Особые указания

При приеме Катадолона пациентами с нарушением функции печени, почек важно проводить контроль соответствующих биохоимических показателей работы этих органов. Следует помнить о вероятных изменениях реакций на содержание билирубина и его метаболитов в моче, крови.
При длительном использовании препарата, особенно в высокой дозе, может происходить окрашивание мочи в зеленоватый цвет.

Катадолон потенциально может приводить к снижению скорости психомоторных реакций. На время приема следует ограничить вождение автотранспортом, выполнение других потенциально опасных видов деятельности. Следует также помнить о возможном усилении седативного действия при одновременном приеме с алкоголем, миорелаксантами, успокаивающими препаратами.

У пожилых пациентов, пациентов со снижением уровня общего белка, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 200-300 мг, разделенных на 2-3 приема.

Следует ограничить одновременный прием Катадолона и других препаратов, проходящих метаболизм в печени. Особое внимание в плане терапии неврологических заболеваний уделяется совместному приему катадолона и финлепсина (карбамазепина), парацетамола.

Побочные эффекты

Препарат достаточно безопасен и хорошо переносится. Основные побочные эффекты следующие:

Часто и очень часто встречаются общая слабость, усталость, головокружение, проблемы со стороны ЖКТ (изжога, тошнота, реже – рвота, расстройства пищеварения, метеоризм), потливость.
Относительно редко встречаются аллергические реакции и индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов.
Редко и очень редко отмечалось повышение активности печеночных ферментов, лекарственное повреждение печени, нарушения сознания, нарушение слуха и зрения.

Практически все побочные эффекты являются дозозависимыми. Своевременная коррекция дозы или отмена препарата приводила к исчезновению всех побочных проявлений.

Цена на таблетки и капсулы

Приобрести лекарство можно в большинстве аптек, однако таблетированный препарат пролонгированного высвобождения встречается не всегда. Препарат отпускается по рецепту.

В среднем цена находится в следующих пределах (актуальность на 21.12.14):

Капсулы, 100 мг, упаковка №10 390-500 рублей, упаковка №30 750-1000 рублей, упаковка №50 1100-1500 рублей.
Таблетки, 400 мг, упаковка №7 720-870 рублей, упаковка №14 1050-1350 рублей.

Каждый, кто когда-либо сталкивался с острой болью, знает, как тяжело она переносится.

Человек становится вялым и раздражительным, страдает бессонницей, не может заниматься спортом и другими видами физической активности.

Для решения перечисленных проблем назначается симптоматическая терапия, включающая применение анальгетиков.

При острых болях средней и легкой степени тяжести применяются неопиоидные анальгетики, одним из которых является Катадолон – препарат на основе флупиртина малеата.

Данное средство считается сильнодействующим, поэтому из аптек отпускается по рецепту (перед покупкой лекарства нужно посетить доктора).

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Катадолон – неопиоидное обезболивающее средство , обладающее антиспастическим действием. Эффективно справляется с хроническими болями. При употреблении в рекомендованных дозах не влияет на Н- и М-холинорецепторы, а также серотониновые, опиоидные, дофаминовые, альфа2- и альфа1-адренорецепторы. Привыкания не вызывает.

Большая часть (90%) препарата, поступившего в ЖКТ, полностью усваивается. Около 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени. Время полувыведения из организма – 7 часов. Основная часть (70%) выводится почечным аппаратом, остальное – кишечником (желчь и кал). Период полувыведения увеличивается у пожилых людей, пациентов с нарушенной почечной и/или печеночной функцией.

Форма выпуска, состав

Катадолон выпускается в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул размера №2, окрашенных в красно-коричневый цвет. Внутри находится белый порошок. Допускается наличие желтого, серо-желтого или зеленого оттенка.

Действующее вещество препарата – флупиртина малеат (100 мг в каждой капсуле). Вспомогательными компонентами являются коповидон, гидрофосфата дигидрат, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат. Оболочка состоит из воды очищенной, титана диоксида, желатина, натрия лаурилсульфата и красителя Е172.

Показания к применению

Показанием к применению Катадолона является острая боль средней либо легкой степени тяжести.

Способ применения, дозировка

Капсулы принимают перорально, не разжевывая. Препарат запивают небольшим количеством жидкости (желательно водой). Перед приемом лекарства рекомендуется принять вертикальное положение.

В исключительных случаях капсулы вскрывают, а их содержимое вводят через зонд либо принимают внутрь. Порошок имеет горький вкус, поэтому употреблять его лучше вместе с пищей (например, с бананом) .

Обычно капсулы принимают по 1 штуке (100 мг) от 3 до 4 раз в сутки с одинаковыми интервалами между приемами. При наличии выраженных болей дозу повышают до 600 мг (2 капсулы трижды в день). Принимать более 6 капсул в сутки запрещено.

При подборе дозы руководствуются индивидуальной переносимостью лекарства, а также интенсивностью боли.

Лечение пожилых людей старше 65 лет начинают с 1 капсулы, принимаемой дважды в сутки (утром, вечером).

При лечении людей с гипоальбуминемией или тяжелой почечной недостаточностью необходимо контролировать плазменное содержание креатинина.

Максимальная дневная доза в этом случае не может превышать 3 капсул (300 мг). Если требуется назначение более высоких доз, за состоянием пациента должен наблюдать врач.

При почечной недостаточности умеренной и легкой степени менять дозу не требуется. Однако при наличии подобных диагнозов необходимо держать под контролем плазменную концентрацию креатинина.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат усиливает действие миорелаксантов , седативных препаратов, алкоголя .

Есть сведения о том, что флупиртин может взаимодействовать с параллельно принимаемыми препаратами (например, диазепамом, бензилпенициллином, глибенкламидом, ацетилсалициловой кислотой , пропранололом, варфарином, дигоксином, клонидином) и усиливать их активность.

Особенно ярко данный эффект проявляется при одновременном применении диазепама либо варфарина.

При параллельном назначении производных кумарина необходим регулярный контроль протромбинового индекса, а при необходимости – коррекция дозы кумарина. Сведения о взаимодействии с прочими антиагрегантами или антикоагулянтами отсутствуют.

При одновременном приеме лекарств, метаболизирующихся в печени, нужен регулярный контроль уровня ферментов печени.

Следует избегать совместного применения флупиртина и медикаментов, содержащих карбамазепин и парацетамол .

Побочные действия

Гепатобилиарная система:	очень часто – повышенная активность трансаминаз печени; неизвестная частота – печеночная недостаточность, гепатит.
Обмен веществ:	часто – плохой аппетит.
Иммунная система:	нечасто – гиперчувствительность к компонентам лекарства, реакции аллергические (иногда сопровождающиеся кожной сыпью, зудом, повышением температуры тела, крапивницей).
Орган зрения:	нечасто – различные нарушения зрения.
Нервная система:	часто – депрессия, головокружение, проблемы со сном, беспокойство/нервозность, боли головные, тремор; нечасто – спутанность сознания.
Подкожные ткани, кожа:	часто – повышение потливости.
ЖКТ:	часто – тошнота, боли в животе, метеоризм, диспепсия, рвота, сухость во рту, понос, запоры.
Иные:	очень часто – усталость и слабость (у 15% людей), особенно в начале терапии.

Большинство побочных эффектов (кроме аллергических реакций) зависят от принимаемой дозы. Обычно они исчезают самостоятельно после окончания терапии либо по мере ее проведения.

Передозировка

Есть сообщения о редких случаях передозировки. При этом прием 5 г флупиртина приводил к появлению следующих реакций : тошнота, состояние прострации, спутанность сознания, сухость во рту, тахикардия, плаксивость, оглушенность сознания.

Самочувствие пациентов восстанавливалось после рвоты, применения форсированного диуреза, введения электролитов и приема активированного угля. Уходило на это порядка 6-12 часов. О состояниях, опасных для жизни, не сообщалось. Таким образом, лечение передозировки должно быть симптоматическим. Информации о специфическом антидоте нет.

При передозировке или симптомах интоксикации нужно иметь в виду риск развития нарушений стороны нервной системы, а также проявлений гепатотоксичности.

Видео: "Причины болей в спине и насколько эффективен при них Катадолон?"

Противопоказания

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Катадолон не назначают людям с :

индивидуальной непереносимостью действующего либо других компонентов лекарства;
риском развития холестаза и печеночной энцефалопатии (возможно усугубление имеющейся атаксии или энцефалопатии, а также развитие энцефалопатии);
сопутствующими болезнями печени;
миастенией gravis;
алкоголизмом;
детским возрастом (до 18-ти);
недавно излеченным либо имеющимся звоном в ушах;
болезнями, требующими одновременного применения лекарств, способных оказывать гепатотоксическое действие.

С осторожностью медикамент назначается при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в возрасте от 65 лет и старше.

При беременности, лактации

Данных об использовании флупиртина при беременности слишком мало. Эксперименты на животных обнаружили репродуктивную токсичность данного вещества, но не тератогенность. Катадолон беременным женщинам назначают в случаях острой необходимости .

Во время лактации Катадолон также стараются не назначать, т. к. незначительное количество активного компонента попадает в молоко. Поэтому перед началом терапии рекомендуется прекращать кормление грудью.

Особые указания

Катадолон принимают в случаях, когда лечение другими анальгетиками (например, легкими опиоидными либо нестероидными противовоспалительными средствами) противопоказано .

Коррекция дозы необходима при лечении людей старше 65-ти, пациентов с выраженными симптомами почечной недостаточности либо гипоальбуминемии.

При сниженной функции почек необходим контроль содержания креатинина в плазме.

При лечении Катадолоном могут наблюдаться ложноположительные реакции теста на уробилиноген, билирубин, белок в моче . Похожая реакция наблюдается при количественном определении плазменной концентрации билирубина.

Применение высоких доз лекарства может приводить к окрашиванию мочи в зеленый цвет. Клиническим признаком каких-либо патологий это не является.

Во время терапии нужно контролировать состояние печеночной функции с периодичностью 1 раз в неделю. Это связано со способностью флупиртина повышать активность трансаминаз печени, вызывать развитие печеночной недостаточности и гепатита.

При появлении клинических симптомов или отклонении от нормы результатов исследований нужно прекратить лечение Катадолоном.

Пациенты, принимающие лекарство, должны обращать внимание на признаки поражения печени (в т. ч. отсутствие аппетита, боль в желудке, рвоту, желтуху, темную мочу, усталость, зуд кожи). При появлении данных симптомов нужно прекратить лечение и обратиться к доктору.

Влияние на способность к вождению транспорта, управлению механизмами

Реакцией на терапию могут стать головокружение и сонливость – симптомы, способные повлиять на скорость принятия решений и сосредоточенность. В этом случае нужно отказаться от выполнения потенциально опасных работ, особенно при параллельном употреблении спиртного.

Применение в педиатрии

Детям Катадолон не назначают.

При нарушенной функции почек

При наличии почечной недостаточности необходим контроль плазменного содержания креатинина. Корректировать дозу при наличии почечной недостаточности средней или легкой степени не требуется. Максимальная дневная доза при наличии гипоальбуминемии или тяжелой почечной недостаточности составляет 3 капсулы (300 мг).

При нарушенной функции печени

Запрещено принимать лекарство при болезнях печени, риске развития энцефалопатии печеночной и холестаза.

В пожилом возрасте

Людям старше 65 лет Катадолон назначают с осторожностью.

Условия, сроки хранения

Хранить капсулы нужно в оригинальной пачке при температуре до +25°C. Срок годности составляет 5 лет. Препарат нужно беречь от домашних животных, детей.

Действующее вещество

Флупиртина малеат (flupirtine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6--бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с .

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания

— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);

— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

— заболевания печени;

— хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, а также этанола.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Катадолон следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).