Мышцы

Нипертен - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Применение детям и пожилым пациентам. Аналоги и другие сведения

Бета1-адреноблокатор

Препарат: НИПЕРТЕН (NIPERTEN)

Активное вещество: bisoprolol
Код АТХ: C07AB07
КФГ: Бета 1 -адреноблокатор
Коды МКБ-10 (показания): I10, I20, I50.0
Рег. номер: ЛСР-008962/09
Дата регистрации: 06.11.09
Владелец рег. удост.: КРКА-РУС (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества:

Состав пленочной оболочки:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах? 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

В начале применения препарата в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности?-адренорецепторов и устранения стимуляции? 2 -адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие? 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия;

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;

Хроническая сердечная недостаточность.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин , или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы.

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут. После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).

Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности АЛТ и ACT, повышение уровня билирубина, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги (в т.ч. икроножных мышц), боли в спине, артралгия.

Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания триглицеридов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Шок (в т.ч. кардиогенный);

Коллапс;

Отек легких;

Острая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

AV-блокада II и III степени;

Синоатриальная блокада;

Выраженная брадикардия;

Стенокардия Принцметала;

Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

Тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;

Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

Болезнь Рейно;

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, при депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что препарат способен вызывать внутриутробную задержку плода, гипогликемию, брадикардию.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных средств, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета 2 -адреностимуляторы ингаляционно.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.

Нипертен изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Нипертен - это лекарственный препарат, относящийся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов. Медикаментозное средство обладает гипотензивным, антиангинальным, а также антиаритмическим терапевтическим действием. Клинический эффект достигается в результате способности определенных действующих компонентов препарата блокировать бета1-адренорецепторы. Нипертен широко используется для борьбы с заболеваниями, поражающими середечно-сосудистую систему. Препарат назначают пациентам, страдающим сердечной недостаточностью в хронической форме, артериальной гипертензией, а также ишемической болезнью сердца.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Изирательный бета-адреноблокатор.

Лечебные эффекты:

Гипотензивный;
Антиаритмический;
Антиангинальный;
Антиатерогенный.

Особенности:

Препарат слабо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также выделяется с грудным молоком.

Связывание с плазменными белками крови:

Выведение: почки, жёлчь.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

Вторичной профилактики инфаркта миокарда;
Лечения нарушений ритма сердца, ИБС, гипертензии, стенокардии напряжения.

Средняя дозировка:

По 2,5-10 мг 1 раза в день.

Особенности применения:

Согласно инструкции, во время применения препарата необходим периодический мониторинг ЧСС и АД (вначале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 месяца);
Отмена препарата должна проходить постепенно.

4. Побочные действия

Нервная система:

Слабость, головокружение, головные боли, кошмарные сновидения, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, астения, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии;

Дыхательная система:

Затруднение дыхания, заложенность носа, бронхоспазм;

Сердечно-сосудистая система:

Синусовая брадикардия, аритмия, ослабление сократимости миокарда, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, снижение или повышение АД, ангиоспазм, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, боли в груди, усиление приступов стенокардии;

Пищеварительная система:

Рвота, боли в животе, запор, нарушение деятельности печени, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости, изменение вкуса;

Эндокринная система:

Гипер- или , гипотиреоидное состояние;

Репродуктивная система:

Ослабление либидо, снижение потенции;

Система крови:

Снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов;

Органы чувств:

Болезненность и сухость глаз, нарушения зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости;

Поражения кожных покровов:

Зуд, высыпания, обострение , гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные реакции;

Опорно-двигательный аппарат:

Боли в спине, артралгия, ;

Результаты лабораторных исследований:

Изменение активности ферментов печени и количества билирубина;

Потливость.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат возможно в исключительных случаях , кормящим матерям принимать препарат противопоказано.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

НПВС: ослабление эффективности Нипертена;
Сердечными гликозидами, Резерпином, Верапамилом, антиаритмическими ЛС, Метилдопой, Гуанфацином, или Амиодароном:брадикардия, АВ-блокада, остановка сердца, ;
Нифедипином, диуретиками, Гидралазином, Клонидином, гипотензивными ЛС или симпатолитиками: чрезмерное падение АД;
Недеполяризующими миорелаксантами или кумариновыми антикоагулянтами: удлинение их действия;
Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными и снотворными ЛС или Этанолом: угнетение ЦНС;
Эрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи: нарушения периферического кровообращения;
: повышение концентрации препарата;
Рифампицином: снижение периода полувыведения Нипертена.

8. Передозировка

Симптомы:

Нервная система:

Головокружение, обморочные состояния, судороги;

Дыхательная система:

Затруднение дыхания, бронхоспазм;

Сердечно-сосудистая система:

Аритмия, желудочковая , хроническая , выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение АД;

Поражения кожных покровов:

Цианоз ладоней или ногтей.

Специфическое противоядие: нет данных.

Лечение передозировки Нипертеном:

Промывание желудка в первые несколько часов;
Приём Активированного угля или других сорбирующих ЛС в максимально возможной дозировке;
Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
Симптоматическое лечение.

Гемодиализ: данных нет.

9. Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой, 5 мг+5 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт; 2.5, 5 или 10 мг - 30 или 100 шт; 5 мг+10 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт; 10 мг+10 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт.

10. Условия хранения

Нахождение препарата вдали от источников тепла;
Сухое тёмное место без доступа детей.

Различный, зависит от производителя, указывается на упаковке.

11. Состав

1 таблетка:

бисопролола фумарат (2:1) - 2.5, 5 или 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Нипертен опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Нипертен (действующее вещество - бисопролол) - это кардиоселективный бета-1-адреноблокатор, производимый на мощностях российского филиала всемирно известной словенской фармацевтической компании «КРКА». Как финальный штрих к краткой вводной характеристике нипертена следует отметить, что он не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Это значит, что, одновременно с угнетением, он не стимулирует бета-адренорецепторы, чем «грешат» некоторые другие препараты из данной группы. В последних исследованиях было показано отсутствие каких-либо доказательств в улучшении прогноза при кардиоваскулярной патологии на фоне приема бета-адреноблокаторов с собственной (внутренней) симпатомиметической активностью.

Эра (пусть читателя не смущает столь звучное определение, оно здесь абсолютно к месту) бета-адреноблокаторов началась в 60-х годах минувшего века. Сегодня это одна из наиболее часто используемых в кардиологической практике групп препаратов. Чтобы в полной мере ощутить все преимущества бисопролола (читай: нипертена), необходимо хотя бы поверхностно разобраться в таком явлении, как селективность или избирательность. Как известно, бета-адреноблокаторы могут быть неселективными (блокирующими оба типа бета-адренорецепторов) и селективными, прицельно воздействующими только на бета-1-адренорецепторы, залегающие в сердце и в меньшей степени в почках. Нипертен представляет собой один из самых высокоселективных бета-адреноблокаторов. Так, в сравнении с метопрололом, он втрое эффективнее последнего в плане селективности. Преимуществами нипертена является также его высокая терапевтическая эффективность и длительный «half life» (что в данном случае не имеет никакого отношения к компьютерной игре: это фармакологический термин, означающий «период полураспада»).

В этой связи для достижения «работающих» терапевтических доз препарата в организме его достаточно принимать всего один раз в день, что повышает приверженность к лечению «на длинной дистанции». Высокая избирательность нипертена позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов, связанных с блокадой бета-2-адренорецепторов (нежелательное влияние на гладкомышечный «каркас» бронхов и периферических артерий, вмешательство в углеводный и липидный метаболизм). Двойной путь элиминации препарата из организма (печень, почки) делает возможным его назначение пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Помимо этого, нипертен в меньшей степени вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами, что открывает широкие возможности его комбинирования с различными сердечно-сосудистыми препаратами. Нипертен можно принимать, не привязываясь к режиму питания, что является еще одним его преимуществом. Оптимальным временем приема является момент после утреннего пробуждения, до первого приема пищи.

Помимо антигипертензивного действия, препарат наделен также антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Следует отметить, что при превышении приведенных в инструкции по применению терапевтических доз, препарат утрачивает свою селективность и начинает блокировать бета-2-адренорецепторы. Еще один важный нюанс: нельзя резко отменять препарат, т.к. в противном случае можно спровоцировать развитие т.н. синдрома отмены, когда обостряется патологическая кардиоваскулярная симптоматика вплоть до инфаркта миокарда или тяжелых аритмий. «Сход» с фармакотерапевтического курса должен быть плавным и занимать, по меньшей мере, 2 недели.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

В начале применения препарата в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;
лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета 2 -адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности АЛТ и ACT, повышение уровня билирубина, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги (в т.ч. икроножных мышц), боли в спине, артралгия.

Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания триглицеридов.

Показания

артериальная гипертензия;
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

шок (в т.ч. кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная брадикардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, при депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В современном мире, в эпоху развития технологий большинство людей ведут сидячий образ жизни, их двигательная активность очень ограничена. Это негативно сказывается на состоянии здоровья и проявляется развитием сердечно-сосудистых заболеваний – гипертонической болезнью, различными видами аритмии, стенокардии покоя и напряжения. Чаще стали встречаться и комбинированные патологии.

Большинство специалистов-кардиологов Америки и Европы считают группой препаратов выбора для борьбы с вышеперечисленными недугами селективные бета-блокаторы, которые оказывают противоаритмическое, гипотензивное действие, снижают энергетические затраты сердца и помогают устранить боль. В нашей стране широко применяется Нипертен.

Выбирая препарат для лечения ГБ или ИБС, особое внимание следует обратить на качество сырья, которое используется в производстве. От этого напрямую зависит скорость и продолжительность эффекта, переносимость препарата и его влияние на организм. Именно поэтому следует обратить внимание на препарат Нипертен и знать, от чего эти таблетки. Они имеют выраженный гипотензивный, противоболевой, сосудорасширяющий и противоаритмический эффект.

Состав и механизм действия

Действующим веществом в данном лекарстве является бисопролол. Он связывается с бета-рецепторами сердца, блокируя их. Таким образом, в сердце замедляется поток ионов кальция через клеточные мембраны и выработка циклических нуклеотидов (АТФ, цАМФ).

В свою очередь, это приводит к угнетению скорости распространения сердечного импульса, снижению силы и количества мышечных сокращений, поэтому сердце использует меньше кислорода и энергии для выполнения своих функций. Пациент ощущает снижение болевого синдрома, исчезновение усиленного сердцебиения.

Снижение артериального давления происходит за счет действия бисопролола на систему ренин-ангиотензин-альдостерона, нормализации чувствительности рецепторов в дуге аорты к более низкому уровню АД, снижения сердечного выброса и минутного объёма крови.

Положительным свойством препарата является отсутствие влияния на периферическое сопротивление сосудов. Также это вещество не связывается с бета2-адренорецепторами, которые есть в бронхах, матке, мышцах туловища, поджелудочной железе, и, соответственно, не оказывает негативного влияния на работу этих органов.

Для применения у пациентов с более выраженными клиническими симптомами производителем разработан Нипертен Комби. Он содержит в себе еще одно действующее вещество – .

Механизм действия состоит в блокировке каналов, которые расположены в мембранах кардиомиоцитов и пропускают ионы кальция внутрь. Таким образом, сердечная мышца расслабляется, снижается количество кислорода, необходимого для работы сердца.

Амлодипин способен влиять на гладкомышечные клетки сосудов, питающих сердце кровью. В пораженных участках улучшается микроциркуляция, и пациент ощущает исчезновение ишемической боли. Частично гипотензивный эффект достигается увеличением скорости клубочковой фильтрации.

Вспомогательные вещества, используемые для производства (стеарат магния, кремния оксид, карбоксикрахмал), полностью очищены от примесей и разрешены ВОЗ. Они помогают увеличить биологическую доступность и защищают от нежелательных эффектов.

Формы выпуска и цены на препарат

Нипертен выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 10 мг, 5 мг, 2,5 мг, по 20, 30, 50 или 100 шт. в пачке. Все они белого цвета и с полоской на одной стороне. Форма таблетки с наименьшей дозировкой овальная, остальные – круглые.

Нипертен Комби имеет большее разнообразие дозировок, что помогает назначить более эффективное лечение в зависимости от стадии заболевания и запущенности процесса. Таблетки могут содержать по 5 и 10 мг каждого вещества. Доступные комбинации – 5+5, 10+10, 5+10, 10+5. В продаже имеются упаковки по 30, 60, 90 табл.

Большим преимуществом является бюджетная цена, доступная для большинства покупателей. 10 таблеток Нипертена в зависимости от дозировки обойдутся вам от 48 до 88 руб., комбинированная форма препарата стоит дороже – от 72 руб. за одну пластинку из 10 табл.

Показания и противопоказания

Наиболее широко данный лекарственный препарат назначается кардиологами для снижения артериального давления. При этом эффект наступает постепенно, без резких скачков. Применять стоит в качестве постоянной терапии для профилактики гипертонических кризов. Когда же АГ осложняется метаболическим синдромом, сахарным диабетом 2-го типа, нарушением проводимости у пожилых людей и перенесших инфаркт, следует отдавать предпочтение комбинированной форме.

Учитывая антиангинальные свойства, Нипертен используют для лечения стенокардии напряжения. Также показаниями к применению являются – хроническая сердечная недостаточность, тахикардия.

Запрещено использование при:

отеке легких;
острой сердечной недостаточности;
брадикардии ниже 60 ударов;
систолическом артериальном давлении ниже 100 мм рт. ст.;
АВ-блокадах, феохромоцитоме;
при ацидозе;
болезни Рейно и других нарушениях микроциркуляции.

Также противопоказаниями являются обструктивные заболевания легких, включая бронхиальную астму. Со стороны системы крови противопоказанием к применению являются тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Использование препарата у лиц моложе 18 лет, беременных и кормящих не изучалось. При применении у людей с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, гипотиреозом, неконтролируемым сахарным диабетом первого типа, в ранний постинфарктный период, при наличии пороков сердца, следует тщательно оценить риски и пользу от приема и производить лечение строго под контролем врача.

Инструкция по применению

Применять препарат следует после индивидуального подбора дозировки врачом. Лечение начинают с 2,5 мг бисопролола, постепенно увеличивая дозировку и тщательно контролируя ЧСС, АД и сердечный ритм с помощью ЭКГ.

В инструкции по применению указано, что титрирование дозы для пожилых людей не требуется. Максимальная суточная доза составляет 20 мг бисопролола и 20 мг амлодипина.

Препарат используют для длительной терапии. Следует употреблять по 1 таблетке с необходимой дозировкой ежедневно утром, до приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды. Разжевывать запрещено.

Возможные побочные действия

Негативными реакциями выступают:

Аналоги

В связи со стремительным развитием фармацевтической отрасли большинство препаратов имеют аналоги и выпускаются во многих странах. При этом отмечается разница в качестве сырья, используемого в производстве, степень контроля качества. Аналогами Нипертена являются:

Замену препарата, подбор дозировки, контроль в процессе лечения должен осуществлять высококвалифицированный врач.

Препарат Нипертен - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием, оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, бета-адреноблокирующее действие.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Нипертен оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, Нипертен уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения препарата Нипертен в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Нипертен обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект препарата Нипертен обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, Нипертен оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Нипертен являются: артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения:
Препарат Нипертен принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:
- хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
- практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;
- лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы.
1 неделя - 1.25 мг - 1/2 таб. 2.5 мг - 1 раз/сут
2 неделя - 2.5 мг - 1 раз/сут
3 неделя - 3.75 мг - 1 раз/сут
4-7 неделя - 5 мг - 1 раз/сут
8-11 неделя - 7.5 мг - 1 раз/сут
12 неделя и далее - 10 мг - 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии
Максимальная рекомендуемая доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут.
После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).
Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения для всех показаний
Терапия препаратом Нипертен обычно является длительной.

Побочные действия:
Очень часто (≥1/10): синусовая брадикардия; синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Часто (≥1/100 до <1/10): нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда; головокружение, головная боль; сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); астения, повышенная утомляемость.
Нечасто (≥1/1000 до <1/100): нарушение AV-проводимости, сердцебиение, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД; заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; миастения, тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц); ортостатическая гипотензия; расстройства сна, депрессия.
Редко (≥1/10 000 до <1/1000): беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации; нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз); аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница); изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), повышение билирубина, триглицеридов; нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз); гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние; усиление потоотделения, гиперемия кожи; ослабление либидо, снижение потенции.
Очень редко (<1/10 000): парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); боль в груди; конъюнктивит; экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция; тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения; внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия; боль в спине, артралгия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Нипертен являются: повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата; шок (в т.ч. кардиогенный); коллапс; отек легких; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; СССУ; выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

Беременность:
Применение Нипертена при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении течения беременности или развития плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому применение препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.
Препарат изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные препараты усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Рифампицин уменьшает Т1/2 бисопролола.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Нипертен : аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения:
Препарат Нипертен следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска:
Нипертен - таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
Упаковка: по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок помещены в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой Нипертен содержит активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг; 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 95,5/93/186 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15/15/30 мг; повидон — 2/2/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/2 мг; магния стеарат — 1/1/2 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,33/1,33/2,66 мг; макрогол 400 — 0,42/0,42/0,84 мг; титана диоксид (Е171) — 0,42/0,42/0,84 мг; тальк — 0,83/0,83/1,66 мг.

Дополнительно:
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не следует резко прерывать лечение препаратом Нипертен и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Нипертен может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.
При сахарном диабете Нипертен может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял Нипертен перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные препараты, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных препаратов, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Нипертен при развитии депрессии.
Не следует резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).