Глюкофаж Лонг относится к числу пероральных гипогликемических препаратов из группы бигуанидов, которые понижают базальное и постпрандиальное плазменное содержание глюкозы в крови.

Для таблеток пролонгированного действия характерно замедленное всасывание. Поэтому терапевтический эффект сохраняется не менее 7 ч. Всасывание препарата не зависит от еды и не вызывает кумуляции.

На этой странице вы найдете всю информацию о Глюкофаж лонг: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Глюкофаж лонг. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Глюкофаж лонг? Средняя цена в аптеках находится на уровне 130 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки, обладающие пролонгированным действием, содержат 500, 750 или 1 000 мг активного вещества – метформина гидрохлорид.

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: гидрохлорид метформина – 500, 750 или 1000 мг;
• вспомогательные компоненты (500/750/1000 мг): кармеллоза натрия – 50/37,5/50 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 102/0/0 мг; гипромеллоза 2208 – 358/294,24/392,3 мг; гипромеллоза 2910 – 10/0/0 мг; стеарат магния – 3,5/5,3/7 мг.

Фармакологический эффект

Фармакологическое воздействие метформина направлено на снижение уровня сахара в крови, способного повышаться от приёма пищи. Для человеческого организма этот процесс является естественным, и в него вовлекается поджелудочная железа, ответственная за выработку инсулина. Задача данного вещества – расщепление глюкозы до жировых клеток.

Как лекарственное средство против сахарного диабета и коррекции фигуры Глюкофаж Лонг выполняет несколько полезных функций:

1. Стабилизирует липидный обмен.
2. Контролирует реакцию расщепления углеводов и их трансформацию в жировые отложения.
3. Нормализует уровень глюкозы и опасного для организма холестерина.
4. Налаживает естественную выработку инсулина, из-за чего понижается аппетит, и теряется привязанность к сладостям.

Когда уровень глюкозы в крови понижается, молекулы сахара направляются непосредственно к мышцам. Найдя себе пристанище, сахар выгорает, жирные кислоты окисляются, процесс поглощения углеводов протекает в замедленном темпе. В результате аппетит становится умеренным, а жировые клетки ни накапливаются, ни откладываются на разных участках тела.

Показания к применению

Глюкофаж Лонг назначают для лечения в случаях неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (в особенности при ожирении).

Препарат может применяться как монотерапия либо в комбинации с прочими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома;
• диабетическая кома;
• нарушения функции почек (КК менее 60 мл/мин);
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• нарушения функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
• беременность;
• период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
• острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
• клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Глюкофаж Лонг принимают внутрь 1 раз/сут, во время ужина. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту необходимо сообщить об этом врачу. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата Глюкофаж Лонг.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами:

1. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемая начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 таб. 1 раз/сут.
2. Через каждые 10-15 дней проведенного лечения дозу рекомендуется скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
3. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1500 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 2250 мг (3 таб.) 1 раз/сут.
4. Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 таб. по 750 мг 1 раз/сут, то возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного вещества (например, Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
5. Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендуется переход на Глюкофаж Лонг.
6. В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

• Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 таб. 750 мг 1 раз/сут во время ужина, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Побочные эффекты

Употребление таблеток Глюкофаж Лонг 500 дает более гладкие побочные эффекты, нежели обычный Глюкофаж. Щадящее воздействие на организм объясняется длительным всасыванием метформина и его попаданием в кровеносную систему. Тем не менее, желающие похудеть должны знать обо всех негативных реакциях, которыми организм может ответить на применение препарата.

1. Аллергические реакции. В виде уртикарных высыпаний они проявляются от индивидуального неприятия метформина.
2. Метаболизм. На обменных процессах похудение с Глюкофажем Лонг 500 отражается дисбалансом молочной кислоты вследствие слабого выделения органических соединений. Легкая форма нарушения проявляется выделением ацетона и ацетоуксусной кислоты с мочой. Тяжелая – коматозным состоянием. Второй вариант неудачного развития событий при употреблении Глюкофажа связан с плохим усвоением витамина B Наблюдается он при бесконтрольном применении препарата.
3. Желудочно-кишечный тракт. Иногда реагирует на лекарство рвотой, поносом, метеоризмом, появлением привкуса металла во рту. В случае диареи и стойкой тошноты от препарата следует минимизировать потребление простой углеводистой пищи (точнее – сахар и мучное). Стойкие симптомы, которые не удается устранить при помощи такого мероприятия, ликвидируют спазмолитиками. Они снимают колики, боли, спазмирование. Дополнительно можно пропить антацидные средства. При безрезультативности описанных мероприятий следует обратиться в клинику.
4. Лактацидоз. Явление редкое, но опасное для организма. Встречается при почечных дисфункциях. Если Глюкофаж вызывает мышечные боли, ацидотическую одышку, учащение дыхания, понижение температуры тела вплоть до впадения в кому, а также спутанность и потерю сознания, приём таблеток с целью похудения необходимо прекратить. Целесообразность дальнейшего потребления следует обсудить со специалистом.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

1. До начала лечения и регулярно в дальнейшем нужно определять клиренс креатинина: при отсутствии нарушений – не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. При клиренсе креатинина меньше 45 мл/мин применение Глюкофажа Лонг противопоказано.
2. Пациентам рекомендовано продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением в течение дня углеводов.
3. О любых инфекционных болезнях (инфекции мочевыводящих и дыхательных путей) и проводимом лечении нужно сообщать врачу.
4. Необходимо принимать во внимание вероятность возникновения лактоацидоза при появлении мышечных судорог, которые сопровождаются болями в животе, диспепсией, сильным недомоганием и общей слабостью.
5. Прием препарата нужно прерывать за 48 часов до проведения плановых хирургических операций. Возобновление терапии возможно через 48 часов при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
6. Лактоацидоз характеризуется болью в животе, рвотой, ацидотической одышкой, гипотермией и мышечными судорогами с последующей комой. Диагностические лабораторные показатели – снижение рН крови (< 7,25), содержание в плазме крови лактата > 5 ммоль/л, повышенное отношение лактат/пируват и повышенный анионный промежуток. При подозрении на лактоацидоз Глюкофаж Лонг немедленно отменяется.
7. При наличии возможного нарушения почечной функции на фоне комбинированного применения с гипотензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов пожилого возраста нужно проявлять особую осторожность.
8. Более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности наблюдается у больных с сердечной недостаточностью. Эта группа пациентов во время терапии нуждается в регулярном мониторинге сердечной функции и функционального состояния почек.
9. При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться гипокалорийной диеты (но не меньше 1000 ккал в день). Также больным нужно регулярно выполнять физические упражнения.
10. Для контроля сахарного диабета необходимо регулярно проводить стандартные лабораторные анализы.
11. При монотерапии Глюкофаж Лонг гипогликемию не вызывает, однако при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами рекомендовано проявлять осторожность. Основные симптомы гипогликемии: повышенное потоотделение, слабость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, нарушение концентрации внимания или зрения.
12. Из-за кумуляции метформина возможно развитие редкого, но серьезного осложнения – лактоацидоза, которое характеризуется высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения. В основном во время применения Глюкофажа Лонг такие случаи возникали при сахарном диабете на фоне выраженной почечной недостаточности. Также должны учитываться прочие сопряженные факторы риска: кетоз, плохо контролируемый диабет, продолжительное голодание, печеночная недостаточность, чрезмерное потребление алкоголя и любые состояния, связанные с выраженной гипоксией.
13. Неактивные компоненты Глюкофажа Лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что на терапевтическую активность препарата влияния не оказывает.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с препаратами непрямого гипергликемического эффекта – гормональными средствами или тетракозактидом, а также с β2-адреномиметиками, даназолом, хлорпромазином и диуретиками может повлиять на концентрацию глюкозы в составе крови. Поэтому нужно контролировать её показатели, а при необходимости провести коррекцию дозировок.

Кроме того, при наличии почечной недостаточности диуретики способствуют развитию лактоацидоза. Сочетание с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами нередко вызывает гипогликемию.

Развитие лактоацидоза способна вызвать комбинация препарата с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами. Поэтому за 48 ч перед и после радиологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных рекомендуется отмена Глюкофаж Лонг.

Комбинации с амилоридом, дигоксином, морфином, прокаинамидом, хинидином, хинином, ранитидином, триамтереном, триметопримом и ванкомицином, которые секретируются в почечных канальцах, вступают в конкуренцию с метформином за канальцевую транспортировку, что увеличивает его концентрацию.

На рынке специальных медицинских препаратов предлагается большое количество разнообразных медикаментозных средств, предназначенных для лечения и профилактики заболеваний, связанных с высоким общим весом.

Для успешного применения препаратов разрабатываются специальные методики, помогающие учитывать особые условия и возможности потребителей для достижения максимального эффекта.

Особое место среди препаратов данной группы занимает специальное вещество, предназначенное для похудения – Глюкофаж, который используется во многих странах мира.

Что за препарат Глюкофаж Лонг?

– препарат, используемый многими потребителями как эффективное средство для похудения. Данное вещество относится к гипогликемическим препаратам группы бигуанидов. Фармакологическое воздействие препарата заключается в снижении гипергликемии.

В состав препарата входит гидрохлорид метформина совместно с комплексом вспомогательных веществ:

• стеаратом магния;
• гипромеллозой;
• кармеллозой натрия;
• целлюлозой.

Снижает восприимчивость рецепторов к воздействию инсулина и ускоряет переработку глюкозы клетками. Понижает уровень выработки глюкозы в печени за счет процесса глюконеогенеза и гликогенолиза. Поддерживает активный процесс метаболизма жиров, снижает уровень содержания холестерина.

Пациенты, принимающие препарат, как правило, стабилизируют свой вес на одном уровне или добиваются его снижения.

Препарат Глюкофаж Лонг отпускается в аптеках при наличии рецепта. При хранении дома должен содержатся в темном, прохладном месте с ограничением доступа для детей. Срок фактического использования 3 года с момента выпуска.

Как действует Глюкофаж Лонг?

• Употребление препарата Глюкофаж Лонг стимулирует повышение чувствительности рецепторов к инсулину с достаточно быстрым усвоением глюкозы клетками. Происходит снижение выработки глюкозы печенью и замедление адгезии глюкозы в кишечнике.
• Препарат обладает достаточно высокой биоусвояемостью на уровне 50-60%. Метформин быстро усваивается организмом с незначительным образованием соединений с белками плазмы, остатки выводятся почками. Здесь мы подробно рассказываем, как использовать .
• Один из компонентов Глюкофажа - метформин - активно воздействует на организм, стимулируя синтез гликогена. Происходит ускоренная переработка глюкозы с использованием различных типов мембранных переносчиков.
• Увеличивается переработка липидов , уменьшается количественное содержание холестерина, ТГ и ЛПНП. В процессе приема препарата в течение определенного периода происходит стабилизация или снижение веса.

Когда назначается препарат?

Препарат Глюкофаж назначается пациентам при нормальной фармакологической переносимости в следующих случаях:

Большинство пациентов набирают лишний вес при употреблении пищевых продуктов, содержащих большое количество сахаров, но при снижении приема пищи уменьшается концентрация глюкозы в организме и значительно падает энергетический потенциал, уменьшается работоспособность и интеллектуальная активность.

Оптимальным решением этой проблемы выступает препарат Глюкофаж, который ускоряет переработку глюкозы и гликогена, тем самым снижая возможность образования жировых отложений. Метформин усиливает и ускоряет метаболические реакции, повышая проницаемость мембран клеток - все процессы осуществляются на клеточном уровне.

Метформин обладает свойствами не образовывать соединения с плазмой крови и очень низкой токсичностью, а остатки вещества беспрепятственно выводятся почками из организма.

Проблемы могут возникнуть у тех пациентов, у которых есть нарушения работы почек. В этом случае препарат не назначается и заменяется другим лекарственным веществом.

Схема приема препарата

1. При приеме Глюкофажа происходит его усвоение с дальнейшим выводом через почки.
2. Расфасовывается препарат в виде таблеток , покрытых оболочкой по 500, 850 и 1000 мг, а также в виде таблеток пролонгированного действия – 500 и 750 мг.
3. Препарат назначается пациентам в виде монотерапии или по комбинированной схеме одновременно с другими веществами.
4. Первоначальная доза составляет 1 таблетку 500 или 850 мг 2-3 раза в течение суток во время или после приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена в соответствии с результатами содержания глюкозы в крови.
5. Для большинства пациентов необходима суточная доза препарата в количестве 1500-2000 мг. В некоторых случаях допускается увеличение дозы препарата до 3000 мг в сутки. Желательно осуществлять увеличение дозы препарата постепенно, что способствует лучшему усвоению вещества и снижению побочных эффектов.
6. При употреблении Глюкофажа необходимо прекратить прием других препаратов гипогликемогического воздействия.
7. При совместном приеме Глюкофаж с инсулином для стабилизации содержания глюкозы в крови необходимо придерживаться графика. Доза Глюкофаж должна составлять 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки, а инсулин определяется на основе содержания глюкозы в крови.

Прием таблеток пролонгированного действия

1. Препарат Глюкофаж Лонг необходимо принимать во время ужина по 500 мг или во время завтрака и ужина по 1 таблетке 500 мг. Необходимо также придерживаться неукоснительного правила: прием препарата осуществляется только во время приема пищи.
2. Постепенно доза увеличивается через 10-15 дней до максимальной дозы в течение суток, которая составляет 2000 мг.
3. При комбинированном приеме совместно с инсулином доза составляет 500 мг с приемом во время ужина, а доза инсулина определяется на основании анализа глюкозы в крови.
4. Особо стоит обратить внимание на особенности приема препарата детьми до 10 лет и пожилыми людьми с учетом всех особенностей.

Противопоказания

Необходимо учитывать возможные осложнения при приеме препарата, вызванные различными факторами у пациентов:

• почечной недостаточностью;
• диабетической прекомой;
• диабетическим кетоацидозом;
• диабетической комой;
• нарушением работы печени;
• беременностью;
• алкоголизмом (хроническим).

Прием Глюкофаж Лонг противопоказан пациентам, у которых наблюдается недостаточность функционирования печени. К группе пациентов, которым не рекомендован препарат, также относятся хронические алкоголики, страдающие заболеваниями печени, а также подростки и люди пожилого возраста.

При возрасте пациента старше 60 лет в обязательном порядке должны проводиться исследования на лактацидоз.

Необходимо выдерживать временной промежуток не мене 2 суток для пациентов, которые проходили рентгенологические, радиоизотопные исследования, при которых применялся контрастный препарат.

Противопоказан прием препарата беременным женщинам и пациентам, соблюдающим малокалорийную диету.

Особое внимание необходимо обращать на непереносимость пациентами веществ, входящих в Глюкофаж Лонг. Не рекомендовано лицам, которые ожидают проведения хирургической операции.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать побочные эффекты, которые проявляются в сбоях работы организма:

Цена на препарат Глюкофаж Лонг

Цена на таблетки Глюкофаж варьирует в зависимости от региона, компании, реализующей продукцию, и производителя препарата.

Средние цены на Глюкофаж составляют:

• Глюкофаж, таблетки, 500 мг, 30 шт. (Мерк Италия) — 114 руб.
• Глюкофаж таблетки, 850 мг, 30 шт. (Мерк, Италия) — 121 руб.
• Глюкофаж, таблетки 1000 мг, 30 шт. (Мерк, Италия) — 200 руб .
• Глюкофаж Лонг, таблетки, 500 мг, 30 шт. (Мерк, Италия) — 303 руб .
• Глюкофаж Лонг, таблетки, 750 мг, 30 шт. (Никомед) — 368 руб .

Особенности приема препарата

Для предотвращения побочных явлений при приеме препарата используются различные антацидные препараты или атропин. С целью снижения осложнений Глюкофаж принимается только во время или после еды.

На протяжении всего периода приема препарата необходимо периодически производить анализы, показывающие состояние и работоспособность печени и почек. Во время проведения курса лечения категорически запрещено принимать алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие спирт.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными веществами

• диуретиками;
• хлорпромазином;
• нейролептиками;
• контрастными веществами, содержащими йод;
• диназолом;
• глюкокортикостероидами.

Наблюдается усиление эффекта применения Глюкофажа совместно:

• салицилатами;
• инсулином;
• веществами, содержащими аскорбозу и сульфанилмочевину.

Как принимать Глюкофаж Лонг для похудения?

• Механизм действия препарата на организм человека для снижения ожирения основан на ускоренном процессе окисления жирных кислот и замедлении переработки углеводов.

  Глюкофаж способствует лучшему усвоению инсулина, что снижает его выработку организмом. Вследствие чего снижается преобразование инсулина в жировые клетки, что способствует снижению общего веса.

• Процесс образования жировых отложений характерен для людей, подверженных абдоминальному типу ожирения. После приема пищи возрастает количество сахара в крови, вследствие чего начинает работать поджелудочная железа, вырабатывающая инсулин, который способствует преобразованию сахара в жир.
• Большинству пациентов рекомендуется строго следить за качеством пищи, исключив из рациона продукты, способствующие росту содержания сахара в крови.
• Глюкофаж снижает чувство голода , способствуя уменьшению употребления пищи. При приеме препарата необходимо также снижать физические нагрузки, в ходе которых происходит ускоренная выработка и накопление молочной кислоты, отрицательно влияющей на активность Глюкофажа.

Диета при приеме Глюкофаж Лонг

При приеме препарата для снижения веса необходимо строго соблюдать и придерживаться диеты и норм питания.

Необходимо, чтобы в рацион питания ежедневно входили определенные продукты :

• Фасоль, горох, овощи и зерно.

Нельзя употреблять продукты с большим содержанием углеводов:

• виноград, мед, бананы, инжир, сухофрукты, соки с добавлением сахара и картошка.

В процессе приема препарата необходимо контролировать свое самочувствие:

• при возникновении расстройства желудка необходимо снизить количество употребляемых углеводов;
• при появлении тошноты снижается доза на 50% применяемого препарата;
• для лучшего стимулирования процессов по снижению веса требуется регулярно проводить тренировки, повышая уровень физических нагрузок.

Единовременный период приема препарата Глюкофаж не должен превышать период, составляющий три недели. По истечении данного срока делается перерыв, составляющий период от 4 до 8 недель, и прием препарата возобновляется.

Для лечения диабета пациентам рекомендованы различные препараты. Один из них - Глюкофаж лонг 1000, цена которого выгодно отличает его от многих других противодиабетических лекарственных средств. Глюкофаж часто назначается пациентам с сахарным диабетом 1 или 2 типа. Пролонгированная форма препарата показана для больных диабетом, особенно при тяжелых формах заболевания.

Глюкофаж обладает выраженным позитивным эффектом. Основное воздействие он оказывает на уровень сахара, помогая пациенту понижать уровень глюкозы в крови, не допуская гипогликемии.

У больных со значительным лишним весом или ожирением в результате приема препарата наблюдается значительное снижение массы тела за счет сжигания жира. Этот эффект давно заметили спортсмены и профессиональные бодибилдеры, надеющиеся свести к минимуму содержание подкожного жира.

Но, как и любые лекарственные препараты, Глюкофаж может не только помочь улучшить самочувствие, но и навредить, вызвав осложнения и побочные эффекты. Чтобы не допустить ухудшения и не навредить здоровью, необходимо понимать возможную опасность лекарственного средства. А для этого нужно знать о действии, свойствах и возможных побочных эффектах препарата.

Действие медицинского препарата

Препарат Глюкофаж Лонг - лекарственное средство для перорального приема, относящееся к группе бигуанидов. Основное действие препарата - гипогликемическое, то есть направленное на понижение концентрации глюкозы. При этом Глюкофаж, в отличие от других препаратов, основанных на производных от сульфанилмочевины, не повышает секрецию инсулина. Поэтому на организм здорового человека гипогликемическое действие не наблюдается. При этом у больных диабетом появляется возможность устранить гипергликемию, избежав при этом резкого понижения уровня глюкозы - гипогликемии.

Прием Глюкофажа также позволяет справиться с другой распространенной проблемой больных диабетом - восприимчивость к инсулину. В результате приема лекарственного средства восстанавливается чувствительность периферических рецепторов, стимулирует переработку глюкозы.

Глюкофаж способен влиять на уровень сахара также за счет подавления глюконеогенеза - процесса синтезирования глюкозы в печени. Такое состояние развивается в результате инсулинорезистентности, когда глюкозы начинает не хватать для нормальной работы клеток. Для компенсации дефицита энергии глюкоза начинает вырабатываться печенью, при этом поглощение ее мышцами остается невысоким. Из-за этого ее концентрация остается высокой. Так как Глюкофаж подавляет глюконеогенез, он помогает понижать уровень сахара. Вместе с тем, препарат замедляет процесс всасывания глюкозы в кишечнике.

Основной активный компонент воздействует на гликогенсинтетазу, за счет чего улучшает процесс выработки гликогена.

Помимо этого, метформин положительно влияет на липидный обмен: у пациентов нормализуется общий холестерин, ТГ и ЛПНП.

Как и в результате приема препаратов с метформином в качестве основного активного компонента, у некоторых пациентов наблюдается значительное уменьшение массы тела, хотя и отсутствие таких изменений - вполне нормальный эффект от приема препарата.

Кроме того, метформин может подавлять аппетит, за счет чего также удается снизить вес, но такое действие часто бывает слишком слабым.

Описание препарата Глюкофаж Лонг

В состав препарата входит основной компонент - метформин и дополнительные компоненты.

Дополнительные компоненты выполняют вспомогательные функции.

Соединения, входящие в состав лекарственного препарата, выполняющие дополнительные функции могут отличаться по составу в зависимости от производителя препарата:

Наиболее стандартный состав препарата состоит из следующих основных компонентов:

• стеарат магний;
• гипромеллоза 2208 и 2910;
• кармеллоза;
• целлюлоза.

Действие дополнительных компонентов направлены на усиление воздействия метформин гидрохлорида.

В настоящее время препарат выпускается в разных вариантах: Глюкофаж и Глюкофаж Лонг. Состав и фармакологическое действие у обоих препаратов одинаковы. Основная разница состоит в длительности действия. Соответственно, Глюкофаж Лонг отличается более длительным эффектом. Концентрация основного вещества в данном случае будет несколько больше, но за счет этого всасывание будет продолжаться дольше, а воздействие будет более длительное.

Препарат Глюкофаж Лонг выпускается только в виде таблеток для внутреннего применения. Существует 3 основных формы, различающихся по концентрации основного компонента:

1. 500 мг.
2. 850 мг.
3. 1000 мг.

Наибольшая концентрация активного вещества препарата пролонгированного достигается медленнее, чем у обычного Глюкофажа - за 7 часов против 2,5 часов. Эффективность всасывания метформина не зависит от времени приема пищи.

½ периода выведения компонентов препарата составляет 6,5 часов. Метформин в неизменном виде выводится через почки. При заболеваниях почек период выведения и клиренс метформина замедляются.

В результате концентрация действующего компонента в крови может увеличиться.

Показания и противопоказания к применению

Сахарный диабет 2 типа нуждается в комплексном лечении.

Основу терапии составляют не лекарства, а прежде всего изменение образа жизни: качественное и разнообразное питание, употребление большого количества чистой воды (рекомендованная дозировка - 30 мг/1 кг веса) и физическая активность. Но не всегда этих мер бывает достаточно для того, чтобы наступило улучшение.

По сути, основным показанием к назначению таблеток Глюкофаж для лечения взрослых и детей старше 10 лет является сахарный диабет 2 типа, при котором диетотерапия и спорт не помогли достичь нужного эффекта.

Препарат может назначаться как в форме монотерапии, так и сочетаться с различными лекарственными противодиабетическими препаратами или инсулином, если пациент нуждается в инъекциях инсулина.

Глюкофаж Лонг не назначается при ряде заболеваний или состояний организма:

• диабетическая кома или риск развития таковой;
• заболевания почек и печени в хроническом течении;
• перенесенная хирургическая операция, если после нее требуется реабилитация с помощью инсулинотерапии;
• почечная недостаточность (в острой форме);
• возраст пациента (не назначается младенцам, подросткам);
• беременность и период грудного вскармливания;
• аллергия на метформин или вспомогательные компоненты препарата;
• алкогольное опьянение и хронический алкоголизм;
• лактоацидоз;
• несбалансированное питание (при калорийности суточного рациона не превышающей 1000 ккал).

При любых заболеваниях из перечисленных выше, не стоит уповать на удачу и принимать препарат. Улучшение может не наступить, а заболевание - принять более сложную форму. Кроме того, нарушения в организме могут затруднить выведение компонентов препарата из организма, что спровоцирует ухудшение состояния, которое может быть смертельно опасно. Поэтому заболевания не стоит игнорировать ни в коем случае.

При правильном подборе дозировки препарата побочные эффекты проявляются сравнительно редко, но их появление нельзя исключить полностью. К наиболее распространенным относятся:

1. Нарушения ЖКТ (диарея, постоянная тошнота, рвота, изжога).
2. Раздражение кожных покровов и слизистых оболочек, зуд.
3. Ухудшение аппетита.
4. Анемия.
5. Металлический привкус во рту.
6. Крайне редко - гепатит.

При появлении любых побочных эффектов необходимо сразу прекращать прием Глюкофажа и обращаться к лечащему врачу.

Сочетаемость Глюкофаж Лонг с другими лекарствами

При лечении диабета с помощью комплекса лекарственных препаратов важно учитывать их сочетаемость с Глюкофажем, так как некоторые комбинации потенциально опасны для здоровья, а иногда и жизни пациента.

Наиболее опасным считается сочетание препарата Глюкофаж Лонг с контрастными препаратами на основе йода, которые применяются при рентгеновских исследованиях. Особенно опасна такая комбинация для пациентов с острой почечной недостаточностью, так как может стать причиной тяжелого состояния - лактоацидоза.

Если во время курса лечения появится необходимость рентгенологического исследования, то прием Глюкофажа стоит отменить до даты проведения обследования минимум за двое суток до рентгена и на 2 суток после него. Возобновить лечение можно только в том случае, если почечнная функция нормальна.

Допустимой, но не рекомендованной является комбинация Глюкофажа с алкоголем. Алкогольная интоксикация повышает риск лактоацидоза, поэтому на время лечения стоит отказаться как от алкогольных напитков, так и от лекарств на основе спирта.

С осторожностью следует сочетать Глюкофаж пролонгированного действия с некоторыми группами препаратов. Диуретики и метформин при одновременном приеме могут спровоцировать развитие лактоацидоза. Прием Глюкофажа одновременно с инсулином, салицилатом, производными сульфанилмочевины может стать причиной гипогликемии. Нифедипин, Колесевелам и различные катионные средства могут спровоцировать повышение максимальной концентрации метформина.

Инструкция по применению таблеток

Правила применения препарата отражены в документации. Полная инструкция по применению отражает все аспекты применения препарата Глюкофаж Лонг, а также возможные побочные эффекты.

Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная дозировка – 1000 мг препарата в сутки. Такое количество препарата делится на 2-3 приема. При отсутствии побочных эффектов, дозировку можно со временем увеличить до 500-850 мг 2 или 3 раза в сутки. Увеличение должно происходить постепенно, так как способствует постепенному повышению переносимости препарата. Точно сказать, сколько нужно принимать лекарства, может решить лечащий врач. Дозировка будет зависеть от содержания глюкозы в крови. Максимальная дозировка препарата – 3 мг в сутки.

Оптимальная дозировка для поддержания концентрации глюкозы – 1,5-2 г препарата. Чтобы не проявлялись нарушения органов ЖКТ, всю дозировку лекарства рекомендуется разделять на несколько приемов.

Принимать Глюкофаж Лонг нужно так же, как и обычный препарат непролонгированного действия – во время приема пищи, либо сразу после еды. Разжевывать, измельчать таблетки не следует. Принимать их нужно обязательно целиком. Для облегчения проглатывания можно запить небольшим количеством воды.

В случае если первоначально лечение проводилось с помощью другого препарата, содержащего метформин, можно перейти на прием Глюкофажа Лонг. Для этого нужно просто прекратить прием лекарства и начать принимать лекарство с минимальной дозировки.

Для достижения лучшего эффекта, Глюкофаж Лонг можно совмещать с инъекциями инсулина. При этом пациенту назначается минимальная дозировка 0,5-0,85 г препарата на 2-3 приема. Дозировка инсулина подбирается в индивидуальном порядке, в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Для лечения диабета у детей младше 10 лет Глюкофаж Лонг не назначается. С 10 лет препарат могут назначать как при проведении монотерапии, так и при комбинированной терапии. Минимальная начальная дозировка такая же, как и для взрослых пациентов, 500-850 мг. Инсулин назначается в зависимости от показателей уровня глюкозы.

Глюкофаж Лонг допустимо принимать пациентам старше 60 лет. Единственное условие – необходимо не менее 2 раз в год проходить обследования, определяя работу почек. Так как метформин может повлиять на функцию почек, контроль состояния здоровья необходим.

При назначении терапии с помощью препарата Глюкофаж Лонг, принимать препарат нужно ежедневно.

Если по каким-либо причинам пришлось пропустить прием лекарства, об этом нужно сообщить врачу.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Глюкофаж . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Глюкофажа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Глюкофажа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Глюкофаж - пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин (действующее вещество препарата Глюкофаж) стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема Глюкофажа масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Состав

Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Глюкофаж достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
• у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг (Лонг).

Инструкция по применению и схема приема

Препарат принимают внутрь.

Таблетки

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2-3 г в сутки, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Таблетки Лонг

Препарат принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Таблетки пролонгированного действия 500 мг

Препарат принимают во время ужина (1 раз в сутки) или во время завтрака и ужина (2 раза в сутки). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Препарат Глюкофаж Лонг назначают в начальной дозе 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж (таблетки с обычным высвобождением активного вещества) начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж.

Титрование дозы: в зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 2 г (4 таблетки) 1 раз в сутки во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в сутки, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

При применении препарата Глюкофаж Лонг совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Таблетки пролонгированного действия 750 мг

Препарат принимают во время или после ужина (1 раз в сутки).

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Начальная доза составляет, как правило 1 таблетка 1 раз в сутки.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Рекомендованная доза препарата составляет 1.5 г (2 таблетки) 1 раз в сутки. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной - 2.25 г (3 таблетки) 1 раз в сутки.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 таблетки по 750 мг 1 раз в сутки, то возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного вещества с максимальной суточной дозой 3 г.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2 г, не рекомендуется переход на Глюкофаж Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 таблетка 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Препарат Глюкофаж Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Побочное действие

• лактацидоз;
• при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12;
• нарушение вкуса;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• отсутствие аппетита;
• эритема;
• сыпь;
• нарушение показателей функции печени;
• гепатит.

После отмены Метформина побочные реакции полностью исчезают.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома;
• диабетическая кома;
• нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
• почечная недостаточность;
• острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
• клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
• печеночная недостаточность;
• нарушения функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
• соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал в сутки);
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение у детей

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение Глюкофажа должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал в сутки).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
• печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг в сутки) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.

Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию метформина.

Аналоги лекарственного препарата Глюкофаж

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Багомет;
• Гликон;
• Глиминфор;
• Глиформин;
• Глюкофаж Лонг;
• Ланжерин;
• Метадиен;
• Метоспанин;
• Метфогамма 1000;
• Метфогамма 500;
• Метфогамма 850;
• Метформин;
• Метформина гидрохлорид;
• Нова Мет;
• НовоФормин;
• Сиофор 1000;
• Сиофор 500;
• Сиофор 850;
• Софамет;
• Форметин;
• Формин Плива.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Глюкофаж ® Лонг

Латинское название

Glucophage® long

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Таблетки 1000 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «1000» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее T max метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.

500 мг. После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.

750 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема внутрь 1500 мг препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия по 750 мг.

1000 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmax) после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, C max и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность C max и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (C max увеличивается на 26% и T max увеличивается примерно на 1 ч).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет КФ и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально Cl креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания препарата Глюкофаж® Лонг

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными параметрами гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография, ангиография) (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по применению.

C осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза, пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин), период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® Лонг необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

ЛС с непрямым гипергликемическим действием (например ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения C max ).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500, 750 или 1000 мг 1 раз в сутки во время ужина.

500 мг. В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

750 мг. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж ® Лонг 1 раз в день.

1000 мг. Препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 или 2000 мг.

500, 750 и 1000 мг. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж ® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж ® Лонг 500 или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 табл. 500 или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Суточная доза. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг — 4 табл. по 500 мг (2000 мг/сут), 3 табл. 750 мг в сутки (2250 мг) или 2 табл. по 1000 мг в сутки (2000 мг) . Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время завтрака и 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время ужина.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж ® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например Глюкофаж ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 мес.

Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Продолжительность курса лечения. Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой и рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или Cl креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на НГН.

В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и ХСН с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (включая производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, 750 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, по 2 или 4 блистера в пачке картонной. На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Таблетки пролонгированного действия, 1000 мг. По 7 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 4 или 8 бл. помещают в картонную пачку.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель