Мази, гели

Препарат грандаксин показания. Опыт применения грандаксина у подростков. Формы выпуска и, средние в России, цены на препарат

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин ® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин ® относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Распределение

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболизм

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T 1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) - с калом.

Форма выпуска

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой "GRANDAX" на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

	1 таб.
тофизопам	50 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота - 1 мг, магния стеарат - 1 мг, желатин - 3.5 мг, тальк - 2 мг, крахмал картофельный - 20.5 мг, лактозы моногидрат - 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина - флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Показания

неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
синдром предменструального напряжения;
кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
синдром алкогольной абстиненции;
миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
I триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Грандаксин ® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Применение у детей

Препарат назначают взрослым.

Применение у пожилых пациентов

Больным пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин ® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин ® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии. Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации. Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на 1980-е гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама. Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства. Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

успокоительное;
анксиолитическое;
улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
снимает навязчивое чувство страха;
восстанавливает функции вегетативной системы;
миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

психовегетативных расстройств;
соматических нарушений;
тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
хронических головных болей напряжения , если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
неврозов, неврастений;
патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа. Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом. Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного. Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г. Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг). В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления. Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное. Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек. В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
снижение аппетита;
нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
головную боль;
головокружение;
нарушения сна;
повышенную раздражительность;
кожные проявления аллергической реакции;
миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

первая половина беременности;
индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

патологиях респираторного тракта;
периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
заболеваниях печени;
психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
эпилепсии.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

Гидазепам;
Медазепам;
Триметозин;
Празепам;
Мебикар и др.

Валерий, 48 лет . «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся. В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности. Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Описание актуально на 31.03.2014

Латинское название: Grandaxin
Код АТХ: N05BA23
Действующее вещество: Тофизопам (Tofisopam)
Производитель: ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия

Состав

Активное вещество – тофизопам , в 1 таблетке содержится 50 мг тофизопама. Вспомогательные вещества: магния стеарат , тальк , стеариновая кислота , желатин , МКЦ , крахмал картофельный , лактозы моногидрат .

Форма выпуска

Препарат Грандаксин (МНН – Тофизопам) выпускается в виде таблеток по 50 мг, в блистере содержится 10 таблеток, в картонной упаковке находится 2 или 6 блистеров.

Таблетки белого или сероватого цвета, плоские, имеют риску на одной стороне, почти без запаха.

Фармакологическое действие

В аннотации к лекарству указано, что препарат оказывает анксиолетическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является транквилизатором из группы производных бензодиазепина , устраняет разнообразные формы . Грандаксин так же обладает стимулирующей активностью. Препарат может применяться для пациентов, больных и миопатией . Он не вызывает ни физической, ни психической зависимости, ни синдром отмены. Относится к дневным анксиолитикам .

Быстро и практически в полном объеме всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Через 2 часа достигается максимальная концентрация вещества в крови. Период полувыведения Грандаксина составляет 6-8 часов. Около 60% выводится с мочой, оставшаяся часть – с калом.

Показания к применению Грандаксина

От чего таблетки Грандаксин? Вот показания к применению препарата:

расстройство психической адаптации ;
алкогольный абстинентный синдром ;
кардиалгии ;
миопатии , ;
неврогенные мышечные атрофии , а также другие патологические состояния (в случае, если анксиолитики с миорелаксирующим действием противопоказаны);
неврозоподобные состояния (эмоциональное напряжение, тревога, вегетативное расстройство, апатия, переживаня, пониженная активность).

Так же Грандакcин выписывают при (вегето-сосудистой дистонии ).

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
1 триместр беременности, кормление грудью ;
психомоторное возбуждение, агрессивность, ;
декомпенсированная дыхательная недостаточность ;
синдром остановки дыхания (во сне).

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не рекомендуют принимать пациентам с непереносимостью галактозы , с врожденной недостаточностью лактазы , а так же пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозы и малактозы .

С осторожностью следует применять препарат при:

острой дыхательной недостаточности ;
декомпенсированном хроническом респираторном дистрессе ;
органических поражениях головного мозга ( и др.)

Побочные действия

При принятии Грандаксина могут возникнуть такие побочные эффекты как:

, тошнота , снижение аппетита , сухость во рту , в некоторых случаях – застойная желтуха ;
, раздражительность, психомоторное возбуждение, у больных эпилепсией могут начаться судорожные припадки , ;
, экзантема (в том числе скарлатиноподобная);
боль и напряжение в мышцах;
затруднение дыхания.

Инструкция по применению Грандаксина (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь. Размер дозировки устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от общего состояния пациента, индивидуальной переносимости препарата и клинической формы заболевания. Взрослым обычно назначают 1-2 таблетки в день (50-100 мг.) до 3 раз в день. При нерегулярном потреблении доза устанавливается в размере 1-2 таблетки.

Максимально разрешенная доза в сутки – 300 мг.

Инструкция по Грандаксину для пожилых людей (старше 65) и пациентов спочечной недостаточностью : суточная доза приема лекарство уменьшается в 2 раза.

Перед тем, как принимать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка

В случае принятия доз в размере 50-150 мг/кг могут возникнуть эффекты снижения функции ЦНС. Такая доза может вызвать рвоту , , угнетение дыхания , спутанность сознания , эпилептические припадки .

При проявлении симптомов передозировки не следует вызывать рвоту. Необходимо промыть желудок, принять , который уменьшит всасывание вещества, применить симптоматическое лечение.

В случае угнетения дыхания проводится ИВЛ , не следует вводить стимуляторы ЦНС.

При гипотензии рекомендовано в/в введение жидкостей, перемещение больного в позу Тренделенбурга . Если вышеперечисленные меры не привели к нормализации давления, следует ввести норадреналин или .

Взаимодействие

Одновременное принятие Грандаксина с такролимусом , циклоспорином , сиролимусом запрещено.

При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (успокоительное , снотворное , анальгетики , антипсихотическое , антидепрессанты , средства общей анестезии и др.) усиливается их седативный эффект.

Никотин , алкоголь , противоэлпилептические средства , барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.

Часть противогрибковых препаратов (такие как и ) могут замедлить метаболизм препарата и привести к увеличению его концентрации в крови.

Такие антигипертензивные препараты как антагонисты кальциевых каналов и клонедин могут усилить эффект активного вещества Грандаксина.

Условия продажи

В разных странах Грандаксин отпускается по рецепту или нет. В России и Украине данный препарат без рецепта не продается.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в месте, которое недоступно для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Более часто, чем у остальных пациентов, побочные эффекты могут проявляться у пожилых людей , у больных с задержкой психического развития , у страдающих нарушениями функций почек или печени .

Тофизопам не следует применять при фобии , хроническом психозе или навязчивых состояниях , поскольку может возникнуть риск увеличения попыток суицида и агрессивного поведения.

Грандаксин не влияет на способность к концентрации и внимание, поэтому его можно применять при управлении автомобилем и работах, где необходима скоростная физическая и психическая реакция.

Аналоги Грандаксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Что лучше: Грандаксин или Афобазол?

Оба препарата имеют одинаковые показания к применению, однако у Афобазало меньше противопоказаний и побочных эффектов. Что касается лечебного эффекта, что оба лекарства оказывают успокоительное действие и снижают чувство тревоги у пациентов. Прежде чем начать принимать Грандаксин или Афобазол обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Алкоголь и Грандаксин

Алкоголь снижает эффективность любого лекарственного препарата, поэтому совместимость с алкоголем Грандаксина невозможна. Одновременное употребление увеличивает нагрузку на печень, а так же повышает вероятность проявления побочных эффектов.

Отзывы о Грандаксине

Отзывы специалистов : при грамотной дозировке и применении препарата, он оказывает положительный эффект при минимальных побочных действиях.

Отзывы врачей на Грандаксин : данный препарат часто назначается врачами при нервных расстройствах, он оказывает седативное действие и помогает снять тревогу и напряжение.

Грандаксин – это препарат-транквилизатор. Основной целью приема этого лекарства является оказание анксиолитического действия, при этом препарат не обладает свойствами седативного, противосудорожного и миорелаксирующего характера.

Грандаксином убирают нетяжелые расстройства невротического характера. Назначают его только при полной диагностике, так как такие симптомы как чувство страха, тревоги, и общий психологический дискомфорт может возникать, например, при заболеваниях сердца, язвах и т.д.

Препарат широко применяют при лечении абстинентного синдрома у наркозависимых и алкозависимых людей, используется он как успокаивающий препарат.

Этот транквилизатор относится к психовегетативным регуляторам, то есть прием этого препарата устраняет вегетативные нарушения в разных формах и проявлениях. Уровень стимуляции при этом умеренный. Важно отметить, что этот транквилизатор не вызывает зависимости, а также не возникает синдром отмены.

Так как это лекарство действует умеренно на нервную систему его вполне возможно принимать днем. То есть прием этого средства не препятствует нормальному выполнению всех обязанностей, и не мешает человеку жить нормальной жизнью без дискомфорта.

Всасывание препарата через пищеварительный тракт происходит весьма быстро. Отмечают полное всасывание через 2 часа. То есть через это время концентрация активного вещества в крови максимальная. Выводится из организма полностью с мочой и калом. Грандаксин в организме не накапливается.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат только в виде таблеток, которые имеют белый или серый цвет. 1 таблетка – 50 мг.

Действующим веществом этого препарата является тофизопам. К вспомогательным веществам относятся стеариновая кислота, крахмал, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза.

Тофизопам относится к классу бензодеазепинов. Именно это активное вещество отличается от других веществ этой группы, так как он не угнетает нервную систему, а также обладает растормаживающим свойством, и при приеме активируются нервные центры.

Цена за упаковку Грандаксина — 330-370 руб. за 20 таблеток, и 760-870 руб. за 60 таблеток.

Показания

После проведения многих исследований установлено, что это лекарство положительно влияет на организм при разных заболеваниях и патологических состояниях. Показания, при которых следует принимать препарат:

Инструкция по применению

Инструкция по применению гласит, что таблетки Грандаксина при регулярном приеме назначают взрослым по 50-100 мг от 1 до 3 раз, это 1-2 таблетки. Если назначен нерегулярный прием, то можно за раз принять от 1 до 2 таблеток.

При этом максимальная доза, которую можно принять в сутки становит 300 мг, это 6 таблеток.

Инструкция по применению отмечает, что пациенты преклонного возраста и больные с недостаточностью почек при необходимости должны принимать лекарство, снижая дозировку вдвое.

Важно отметить, что лекарство нужно принимать после назначения врачей, которые учли все индивидуальные показания.

Особые указания при приеме препарата

Грандаксин противопоказано использовать в 1 триместре беременности, а также в период грудного вскармливания.

Инструкция не предусматривает прием препарата детьми до 14 лет, то есть это запрещено.

На способность водить автомобиль и управления специальными механизмами препарат существенно не влияет, то есть внимание и концентрация снижаются минимально.

Передозировка

Передозировка может возникнуть, если концентрация препарата составляет от 50 до 120 мг на 1 кг массы тела. Если не соблюдать показания к применению, то передозировка вполне возможна. При этом могут проявляться симптомы нарушения функций центральной нервной системы.

К ним относятся приступы рвоты, спутанное сознание, нарушенное дыхание, приступы эпилепсии, коматозное состояние.

Чтобы устранить симптомы передозировки нужно немедленно сделать промывание желудка. Чтобы уменьшить процесс всасывания препарата, следует дать человеку активированный уголь.

Если наблюдается нарушение дыхательной функции, то следует начинать проведение искусственного дыхания. При этом не рекомендуется вводить больному стимуляторы центральной нервной системы.

При проявлении гипотензии у больного, ему обязательно нужно вводить внутривенно определенное количество жидкости. Но в том случае, когда у пациента не восстанавливается нормальный показатель артериального давления, то вводят норадреналин или допамин.

Важно следить за всеми проявляющимися признаками и параметрами, так как возможно понадобится симптоматическая терапия.

В этом случае неэффективными являются как диурез, так и диализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, которые подавляют нервную систему и тофизопама, усиливается их эффект. Также следует отметить, что при этом происходит усиление седативного действия, и может даже быть угнетение дыхательной функции.

Такими препаратами могут быть анальгетики, антидепрессанты, снотворные средства, антипсихотические препараты, лекарства для общей анестезии и т.д.

К обратному эффекту, то есть к ослаблению действия препарата может привести одновременный прием индукторов печеночных ферментов. К ним можно отнести такие действующие вещества как никотин, этанол, барбитураты, противоэпилептические лекарства.

Эти вещества, взаимодействуя с тофизопамом, усиливают процесс метаболизма, в результате чего происходит значительное снижение концентрации Грандаксина в плазме крови. А значит и происходит уменьшение лечебного эффекта.

Есть определенные препараты противогрибкового действия, например, Итраконазол и Кетоназол, которые усиливают эффект от препарата, так как значительно замедляют процесс метаболизма тофизопама в печени.

Вследствие чего активное вещество имеет большую концентрацию в плазме крови. Также есть лекарства антигипертензивного действия, которые тоже усиливают эффект. Это блокаторы кальциевых каналов, Клонидин и т.д.

Если принимать препараты дисуфирама и тофизопам длительное время вместе, то угнетается метаболизм последнего.

Незначительно усиливают действие тофизопама бета-адреноблокаторы. Все вещества группы бензодиазепины, в том числе и Грандаксин, оказывают влияние на лечебное действие Вафарина. Он оказывает антикоагулянтное действие.

Контрацептивы перорального применения способны снижать скорость метаболизма тофизопама. Также если принимаются Циметидин и Омепразол одновременно, то их действие оказывают угнетающие действие на метаболический процесс тофизопама.

Взаимодействие с алкоголем

Грандаксин и алкоголь не рекомендуется совмещать, так как это взаимодействие оказывает токсический эффект на печень. То есть при этом токсины начинают накапливаться в печени. Когда этот препарат совмещается с алкоголем, то он оказывает ослабление седативного воздействия этанола.

А алкоголь в свою очередь, способен ускорять выведение тофизопама, тем самым уменьшая его концентрацию в крови.

Конечно, однозначно сказать какой результат будет от применения алкоголя с этим препаратом нельзя. Все может зависеть от того сколько продолжается курс лечения, сколько было выпито алкогольных напитков, от того в каком состоянии почки и печень человека и т.д.

Важно отметить, что при таком сочетании нужно учитывать, что препарат способен понижать у человека чувство опьянения и в результате можно выпить слишком много.

Что приведет к удушью, так как алкоголь напрямую воздействует на дыхательный центр.

Побочные действия

Побочные эффекты могут проявляться со стороны разных систем, например, центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, костно-мышечной системы, дыхательной системы. Также может проявиться аллергическая реакция на препарат.

Побочные действия:

К аллергическим реакциям можно отнести зуд кожных покровов и экзантема.

Противопоказания

Противопоказан тофизопам (в виде Грандаксина) к применению при таких определенных состояниях:

Также можно отметить, что противопоказано применение Грандаксина вместе с Циклоспорином, Такролимусом и Сиролимусом.

Есть категория заболеваний, при которых тофизопам назначают с осторожностью. К ним относятся закрытоугольная глаукома, эпилепсия, при поражениях головного мозга органического типа, а также при хронической форме респираторного дистресс-синдрома декомпенсированного типа.

Аналоги

Аналоги	Действие	Состав	Цена
Гидазепам IC	анксиолитическое лекарство, дневного действия. Назначается при неврозах, вегетативная лабильность, мигрени, логоневроз, алкогольный абстинентный синдром.	активное вещество: гидазепам	таблетки 200 мг №20 – 147 руб.
Тазепам	неврастенические синдромы, депрессии, состояние возбуждения и напряженности, нарушения сна, абстинентный синдром	оксазепам	капсулы 100 мг № 60 – 442 руб.
Афобазол	неврастения, тревожные расстройства, соматические заболевания, бессонница, алкогольный абстинентный синдром, предменструальное напряжения и т.д.	морфолиноэтил- тиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид	таблетки 10 мг №60 – 364 руб.
Фенибут	астения, невротические состояния, чувство страха, психопатия, головокружение, алкогольный абстинентный синдром, расстройства сна	гамма-амино- бета-фенилмасляная кислота	таблетки 250 мг №10 — 103 руб.
Атаракс	психомоторное возбуждение, внутреннее напряжение, раздражительность, психические и неврологические заболевания, алкоголизм, абстинентный синдром	гидроксизина гидрохлорид	таблетки 25 мг №25 – 299 руб.
Адаптол	неврозы, неврозоподобные состояния, устранение неврологических побочных действий, кардиалгия, никотиновая абстиненция	тетраметилтетра- азабициклооктандион	таблетки 500 мг №20 – 624 руб.
Феназепам	реактивные психозы, вегетативные дисфункции, расстройства сна, вегетативная лабильность, эпилепсия, невротические, психопатические состояния и т.д.	бромдигидрохлор- фенилбензодиазепин	таблетки 500 мг №50 – 109 руб.

Грандаксин является популярным препаратом, который быстро и надежно убирает тревогу, нервные напряжения, страх. У него отсутствуют многие побочные эффекты, которые есть у других аналогов, таких как Феназепам или Реланиум. Однако и он не является абсолютно безопасным.

Состав

Препарат содержит тофизопам (50 мг в каждой таблетке) и вспомогательные материалы (магния стеарат, целлюлозу, лактозу, крахмал, стеариновую кислоту, желатин).

Форма выпуска

Производитель – ЭГИС, Венгрия. Производится в таблетированной форме в блистерах. В картонной пачке две пластинки лекарственного средства или шесть. Таблетка обычной формы. Колер должен быть белый, возможен сероватый оттенок. С одного бока выдавлена полоса, а с другого – GRANDAX. Наличие других надписей или их отсутствие недопустимо.

Фармакологическое действие

Грандаксин относится к группе транквилизаторов и имеет анксиолитическое воздействие на нервную систему. С его помощью удается устранить ощущения страха, подавленности, тревоги, снять нервное напряжение. У Грандаксина отсутствуют такие эффекты, как сонливость, расслабление мышц.

Стимуляция активности нервной системы производится достаточно медленно. Отсутствуют скачкообразные процессы. Это позволяет осуществлять прием Грандаксина днем.

Максимальная концентрация активного вещества фиксируется через 2 часа. Всасывание производится напрямую из ЖКТ. Отсутствует скапливание тофизопама в организме. 70% лекарства выводится с мочой, а остальное с калом. Отсутствует привыкание, синдром зависимости и отмены, которые наблюдается при приеме Реланиума, Феназепама.

Показания к применению

Лекарственное средство имеет достаточно широкую область применения. Грандаксин показан при следующих недугах:

психических расстройствах – депрессии, неврозах, психопатии;
выраженном предменструальном синдроме, сопровождающимся нервными срывами, истериями;
климаксе, который сопровождается неврозоподобными состояниями;
абстинентном синдроме, причиной которого является прием наркотиков, алкоголизм;
невротических расстройствах;
болях в сердце невыясненной этиологии.

Грандаксин нашел широкое применение при лечении различных неврологических расстройств, начиная от навязчивых переживаний и заканчивая реактивной депрессией.

Положительный эффект от его приема виден практически после первого приема, если речь идет о простых случаях.

Инструкция по применению

Согласно инструкции прием препарата не имеет связи с употреблением пищи, поэтому он может быть применен в любое время суток. Следующие плюсы Грандаксина – отсутствие привыкания, зависимости.

При резком прекращении приема лекарства, синдром отмены не наблюдается. Считается, что также отсутствует негативное влияние на внимательность, концентрацию, скорость реакции. Это позволяет назначать Грандаксин людям без отрыва от выполнения их служебных обязанностей. Рекомендуется пить последнюю таблетку не позднее 16 часов. В противном случае могут развиться нарушения сна.

Основным отличием Ганраксина от других препаратов подобного действия заключается в том, что его дозировка подбирается каждому пациенту индивидуально.

По инструкции приняты следующие усредненные показатели применения Грандаксина:

Взрослые люди средней комплекции – 50-100 мг в сутки. Он может быть употреблен как единожды, так и за несколько приемов. Максимальная доза – 6 таблеток или 300 мг.
До 18 лет лекарственное средство не назначают.
Пожилые люди и те, у кого зафиксирована почечная недостаточность, принимают препарат в размере ½ от усредненной дозировки.

Официальная инструкция по применению препарата Грандаксина содержит дозировок для детей от 14 лет.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям, при которых назначение Грандаксина считается нецелесообразным, относятся следующие факторы:

Первый триместр беременности. Есть высокая вероятность негативного влияния на формирование плода.
Агрессивные невротические состояния, выраженная депрессия. Высокая эмоциональная и двигательная возбудимость.
Период лактации.
Апноэ.
Непереносимость лекарственного средства или галактозы.
Наличие врожденной недостаточности лактозы.

Есть группа относительных противопоказаний для Грандаксина – эпилепсия, глаукома, органические поражения головного мозга, хронический РДС-синдром, острая дыхательная недостаточность.

Передозировка

Видимое проявление – нарушение функций ЦНС. Фиксируется спутанность сознания, угнетение дыхания, рвота, кома. Наблюдается при одноразовом приеме Грандаксина высокой дозировки от 50 мг/кг веса пациента. Для уменьшения всасывания лекарства назначают прием активированного угля.

Промывание желудка нежелательно из-за угнетения работы ЦНС. Также не рекомендовано введения стимуляторов ЦНС. В серьезных ситуациях передозировки назначают Дофамин, Норадреналин и искусственную вентиляцию легких.

Побочные действия

При всех положительных моментах, Грандаксин может иметь негативное воздействие на организм.

Фиксируют развитие побочных эффектов:

мигрени;
расстройства ЖКТ;
болью в мышцах;
повышенная нервная возбудимость;
в единичных случаях фиксируют появление застойной желтухи;
спутанность сознания;
раздражительность;
аллергические высыпания на коже.

Любой из этих побочных симптомов быстро проходит после отказа от приема Грандаксина.

При беременности и лактации

Запрещено назначение Грандаксина в первом триместре беременности и в период лактации. Во время 2 и 3 триместров прием средства может быть обусловлен наличием предполагаемого положительного эффекта, который существенно превышает негативное влияние на формирование плода.

Взаимодействие с другими средствами

Транквилизатор взаимодействует со многими другими лекарственными средствами, поэтому при его назначении врач должен знать, какие еще вещества принимает пациент.

Наиболее явно выражено взаимодействие Грандаксина со следующими препаратами:

Метоклопрамид приводит к усилению всасывания Грандаксина. То есть, он начинает быстрее действовать на организм. Обратное воздействие наблюдается при приеме антацидных препаратов.
Назначение одновременно Циклоспорина, Такролимуса, Сиролимуса запрещено, так как он повысит их концентрацию в крови. Также этот эффект присутствует при назначении Дигоксина.
Зафиксировано усиление действия антидепрессантов, обезболивающих, снотворных, седативных, антипсихотических средств и веществ, использующихся для общего наркоза. В худшем случае будет присутствовать угнетение дыхания.
Ослабление воздействия Грандаксина присутствует при одновременном приеме с ним алкоголя, барбитуратов, никотина и противоэпилептических лекарств.
При использовании Итраконазола, Кетоконазола высокий риск увеличения концентрации Грандаксина в крови.
Варфарин изменяет свое антикоагуляционное воздействие.
Нежелательно назначать одновременно с Грандаксином Дисульфирам, Омепразол, Цимедин, конрацептивные средства в таблетированной форме, так как они приводят к подавлению его превращения.

Поэтому лечащий врач обязательно должен знать, какие препараты принимает пациент.

С алкоголем

Грандаксин – транквилизатор, воздействующий на ЦНС. Это означает, что употреблять одновременно с его приемом алкогольные напитки нежелательно. Итогом станет появление негативных последствий. Выражаться это может как в виде аллергической реакции, так и в более тяжелой форме – потеря сознания, угнетение дыхания. Если у пациента присутствует патология печени, есть высокий риск ухудшения ее состояния.

Грандаксин или Афобазол

Оба препарата Грандаксин и имеют идентичные показания к применению, только их лечебное воздействие на организм сильно отличается друг от друга. При практически равнозначной стоимости у Грандаксина существенно меньше ограничений и противопоказаний, однако и больше возможных осложнений. В частности, средство могут пить пожилые люди с ослабленным организмом, беременные женщины во 2 и 3 триместре.

Большинство негативных отзывов о сравнении средств, которые преподносят Афобазол, написаны людьми, имеющими побочные реакции на Грандаксин. Хоть эти препараты не приводят к развитию физической зависимости, но от их приема может развиться психологическая боязнь отмены терапии. Какое из средств Грандаксин или Афобазол назначить в каждом конкретном случае решает врач.

Аналоги

Присутствует единственный аналог, в котором есть то же самое активное вещество – Тофизопам. Однако в продаже присутствуют препараты, которые имеют схожее воздействие или терапевтический эффект:

Некоторые из них вызывают привыкание, после прекращения приема есть стойкий эффект отмены. Следующий их минус – заторможенность сознания, сонливость, замедление реакции. При наличии возможности приобрести Грандаксин лучше от имеющихся аналогов отказаться.

Срок годности

Препарат можно принимать в течение 5 лет с момента его выпуска.

Условия хранения и продажи

Грандаксин требует наличия определенного температурного режима: от +15 до +25 градусов.

Отпуск средства разрешен только по рецепту врача.

Особые указания

Чаще всего развитие побочных реакций фиксируется у пожилых и тех, у кого есть серьезные патологии в работе внутренних органов, лиц с задержкой умственного развития. При непереносимости лактозы Грандаксин назначают с осторожность, зачастую снижая дозировку, так как она содержится в каждой таблетке в количестве 92 мг.

Цена

Стоимость Грандаксина зависит от количества таблеток в блистере. Также цена изменяется в зависимости от региона приобретения:

Москва и область – №20 – 338 р., №60 – 784 р.
Санкт-Петербург – 368 р. и 894 р. соответственно.
Самара – 398 р. и 945 р.

Это цена лекарства в обычных стационарных заведениях. В интернет-аптеках она может несколько отличаться в меньшую стоимость. Но там нужно будет оплачивать доставку.