Полезное

Этилметилгидроксипиридина торговое название. Что такое этилметилгидроксипиридина сукцинат и инструкция по его применению. Побочные действия лекарства

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Аллергические заболевания в анамнезе (для парентерального введения).

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Мексидол, Мексидант: внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl.

Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

Легкие когнитивные расстройства - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

Мексидол (дополнительно): гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести – 0.1-0.2 г 3 раза в день в/в капельно и в/м; средней степени тяжести – по 0.2 г 3 раза в день; при тяжелом течении – в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее – по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы; крайне тяжелое течение – в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Мескикор: инфаркт миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Гиперчувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Мексидол, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС, комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные ЛС под контролем АД.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Препарат «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» - антиоксидантное средство, применяемый для лечения широкого круга заболеваний. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарственного препарата.

Состав Этилметилгидроксипиридина сукцинат и форма выпуска

Лекарство «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» выпускается в таблетках, покрытых тонкой бело-серой оболочкой, реализуемых в упаковках по 10 штук. Отпуск фармацевтического средства осуществляется по рецепту.

Действующий компонент в препарате представлен одноимённым химическим соединением, в количестве 125 мг в таблетке. Вспомогательные компоненты в составе таблеток: полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, триацетин.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - действие таблеток

Таблетки «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» - это лекарственный препарат, действующее вещество которого обладает сильным антиоксидантным эффектом. Фармсредство находит широкое применение во всех медицинских дисциплинах.

Действующее вещество лекарства обладает способностью подавлять протекание свободнорадикальных процессов, что выражается в появлении следующих фармакологических эффектов: противогипоксического (устраняет кислородное голодание тканей), ноотропное (нормализует мозговой метаболизм), противосудорожное, анксиолитическое (противотревожное), а также стресс-протекторное.

Активный компонент препарата способен связывать так называемые свободнорадикальные частицы, что способствует их нейтрализации и препятствует повреждению липидных компонентов клеточных мембран различных тканей и органов.

Мембраностабилизующий эффект обусловлен нормализацией свойств клеточных стенок, что улучшает протекание процессов трансмембранного транспорта и ионов и стабилизирует химический состав цитоплазмы.

Под действием препарата происходит ускорение реакций анаэробного гликолиза, что в конечном итоге выражается в образовании молекул АТФ - биологическое депо энергии, которая может направляться на удовлетворение текущих нужд организма.

Применение лекарственного средства способствует нормализации метаболических реакций, протекающих в центральной нервной системе, что должно выражаться в улучшении умственных способностей пациента, повышении сопротивляемости стрессовым факторам и так далее.
Средство «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» способно стимулировать регенеративные возможности печени. Под влиянием активного вещества происходит восстановление мембран гепатоцитов (клетки печени), что способствует восстановлению метаболической функции органа.

Препарат эффективен при наличии ишемических изменений в клетках сердечной мышцы. Под влиянием лекарственного средства происходит ограничение очага поражения, восстанавливается кровоснабжение, улучшаются метаболические реакции, стимулируется тканевое дыхание.

При приёме таблетки препарата внутрь, его активное вещество быстро усваивается. Высокие концентрации действующего компонента определяются в крови пациента спустя 60 минут после применения.

Активное вещество быстро проникает через большую часть тканевых барьеров. Оно определяется в подавляющем большинстве биологических жидкостей, проникает в околоплодные воды и грудное молоко.

Период полувыведения составляет около 5 часов. Лекарство подвергается интенсивной метаболизации в клетках печени, с образованием неактивных производных, выведение которых осуществляется с мочой.

Какие у Этилметилгидроксипиридина сукцинат показания к применению ?

В показания таблеток Этилметилгидроксипиридина сукцинат их инструкция по применению относит следующие случаи:

Вегетососудистая дистония;

Энцефалопатия различного генеза и этиологии;

Лечение последствий черепно-мозговых травм;

Нарушения мозгового кровообращения;

Ишемическая болезнь сердца;

Астенические состояния;

Повышение сопротивляемости стрессам;

Неврозы и неврозоподобные состояния;

Хронический алкоголизм.

Применение лекарства должно быть одобрено специалистом. Без надлежащего контроля лечение может оказаться небезопасным и малоэффективным. Кроме того, существуют противопоказания.

Какие у Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказания к применению ?

В противопоказания таблеток Этилметилгидроксипиридина сукцинат их аннотацией вписаны следующие случаи:

Острая почечная недостаточность;

Непереносимость компонентов таблеток;

Недостаточность функции печени.

Кроме этого, применение лекарственного средства не рекомендовано лицам, моложе 18 лет, беременным женщинам и кормящим матерям.

Применение Этилметилгидроксипиридина сукцинат, дозировка таблеток

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Пища может замедлять скорость всасывания, но не способна понижать биодоступность лекарства. Режим дозирования достаточно вариативен и зависит от диагноза и прочих важных факторов.

Лечение начинают с назначения от 125 до 250 мг препарата. При недостаточной эффективности количество принимаемого препарата можно повышать вплоть до 800 мг в день. Лечение длительное и составляет не менее полутора месяцев.

Передозировка от таблеток

При передозировке Этилметилгидроксипиридина сукцинат следует ожидать увеличения частоты и степени выраженности побочных эффектов. Лечение носит симптоматический характер.

Побочные эффекты таблеток

Известны такие побочные эффекты Этилметилгидроксипиридина сукцинат: сонливость, слабость, плохое самочувствие, тошнота, диарея, вздутие кишечника, отрыжка изжога, аллергические реакции.

Аналоги таблеток

Мексикор, Мексиприм, Церекард, Мексидант, Нейрокс, Мексифин - аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Заключение

Общеукрепляющая терапия всегда должна проводиться с использованием комплексного режима: полноценный отдых, профилактика стрессов и вредных производственных факторов, правильное питание, физическая активность, здоровый образ жизни.

Фармакологическое действие

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Дозировка

Мексидол , Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида . Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС : внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Показания

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационные номера

Р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)

ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является синтетическим веществом, которое применяется для лечения патологий, вызванных кислородном голоданием тканей и органов человеческого организма. На фоне такого состояния часто возникают проблемы с кровоснабжением, после чего страдает головной мозг и сердце.

В этой статье мы рассмотри, что представляет собой данное химическое вещество, при каких патологиях оно помогает. Также рассмотрим основные препараты на его основе, показания и противопоказания к их применению, побочные явления, расскажем, как их правильно принимать.

Итак, что представляет собой это химическое вещество? К какой группе лекарств его относят? В каких формах выпускается и как действует компонент? Рассмотрим ответы на эти вопросы более подробно.

Лекарственная группа

Химический компонент относят к антигипоксантам и антиоксидантам. Что это означает? Антигипоксантами называют группу препаратов, которые способствуют лучшему насыщению кислородом органов и тканей. Это приводит к повышению устойчивости клеток организма к гипоксии.

Антиоксиданты - это вещества, которые оберегают клетки от воздействия токсических элементов и продуктов метаболизма. Они способны нейтрализовать негативное действие свободных радикалов, а также распознавать поврежденные клетки организма и отдавать им свои электроны. Это позволяет предупредить повреждения клеток тканей и органов, способствует их скорейшему восстановлению.

Формы

Чаще всего на аптечных полках можно встретить лекарства на основе этого компонента в 2 лекарственных формах, от которых зависит сфера и способ применения лекарства. Рассмотрим эти формы:

Раствор находится в стеклянных ампулах, объемом по 2 или 5 мл. При струйном введении лекарство не разводят, при капельном - готовят средство с использованием физиологического раствора. Дозировка лекарства зависит от формы заболевания, его тяжести, а также от возраста пациента и его состояния здоровья. Как правило, она составляет от 50 до 300 мг активного вещества в сутки.

Назначением средств на основе такого химиката в той или иной форме занимается лечащий врач. Он также определяет индивидуально для каждого пациента дозировку и длительность курса лечения.

Цены на препараты, содержащие сукцинат

Многие интересуются, насколько высокие цены на препараты в разных формах выпуска. В таблице ниже приведены основные средства, которые содержат вещество, а также средние цены на них по России (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость основных препаратов

Здесь приведены только некоторые из медикаментов на основе такого активного вещества. Цены, как правило, отличаются в зависимости от региона, где производится покупка, а также ценовой политики той или иной аптеки. Часто в интернет-аптеках можно найти нужный препарат, который будет стоить намного дешевле, чем в обычной.

Химические свойства

Вещество обладает специфическими свойствами. Среди них выделяют:

Такие свойства учитываются при применении вещества для изготовления лекарственного препарата. Они обеспечивают быструю всасываемость и распределение компонента в организме.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как действует компонент на человеческий организм? Чтобы в этом разобраться следует рассмотреть его фармакодинамику.

Химическое вещество обладает несколькими действиями:

Также вещество имеет способность замедлять старение клеток. Оно производит антиалкогольный эффект, который проявляется в способности протрезвлять и уменьшать тягу к алкогольным напиткам. Его часто применяют для устранения абстинентного синдрома и лечения отравления спиртным.

Если принимать его вместе с алкоголем, то опьянение не наступает, но вероятно появление тяжелых побочных реакций.

Совокупность таких действий обеспечивается специфическими процессами, которые происходят в тканях и органах под влиянием химиката. Среди них выделяют:

Совокупность этих процессов приводит к тому, что организм человека становиться более устойчивым к негативному воздействию внешней среды, шоковым состояниям, стрессам, сердечным патологиям (ишемия), кислородному голоданию, нарушению кровообращения. Также препарат используется при различных интоксикациях (в том числе при отравлении этиловым спиртом).

При приеме внутрь таблеток активное вещество всасывается ЖКТ уже через час. При внутривенном введении лекарство начинает действовать еще быстрее, при этом его концентрация в крови сохраняется на протяжении нескольких часов. При внутримышечном применении лечебное действие наблюдается уже через 20-30 минут. Метаболизм происходит в клетках печени. Выводится вещество почками, полувыведение наступает спустя 5-6 часов.

Показания и ограничения

Химический компонент в составе препаратов имеет ряд показаний к применению. Они отличаются в зависимости от формы выпуска лекарства:

Существуют также противопоказания, которые нужно учитывать перед назначением медикаментов на основе компонента. Среди них:

индивидуальная непереносимость вещества;
болезни почек или печени, а также их инфекционные заболевания в острой фазе;
детский возраст (не используется для лечения детей и подростков до 18 лет).

Также не стоит принимать такие лекарства беременным женщинам и кормящим матерям, поскольку активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Это может очень навредить плоду и новорожденному, провоцируя у них тяжелые нарушения развития и интоксикацию.

Инструкция по применению и возможные побочные явления

Чтобы свести риск возникновения негативных явлений к минимуму, нужно придерживаться мер предосторожности. Общие рекомендации:

При приеме препаратов на основе такого химиката могут возникнуть побочные эффекты, особенно если превышать дозировку или применять лекарство слишком длительное время (более 2 месяцев). Чаще всего возникают такие негативные явления:

приступы тошноты, иногда рвота;
метеоризм, диарея, боли в животе;
ухудшение пищеварения;
аллергические реакции (высыпания на коже, ее покраснение);
сухость в ротовой полости;
нарушение сна (бессонница или чрезмерная сонливость).

Такие эффекты наблюдаются при приеме таблеток и уколов. При слишком высокой скорости введения лекарства в вену возможны следующие реакции:

нарушение вкусового восприятия и обоняния;
появление во рту металлического привкуса;
появление в теле ощущения прилива тепла;
наличие тяжести в области грудной клетки, удушье.

Если у пациента возникли такие негативные реакции, следует снизить скорость введения препарата. При побочных эффектах необходимо уменьшить дозу или вовсе отменить прием лекарства. Если правильно использовать препарат, то побочные эффекты маловероятны. Поэтому перед его применением следует тщательно изучить инструкцию.

Описание препаратов на основе этилметилгидроксипиридина сукцината (125 мг) и неструктурных аналогов

На аптечном рынке представлено множество лекарственных средств, в состав которых входит действующий компонент. Однако в некоторых случаях назначение этого препарата невозможно, в этом случае рекомендуется подобрать неструктурные аналоги. Рассмотрим наиболее популярные препараты на основе этого вещества и их заменители.

Торговые названия

Рассмотрим наиболее популярные среди них:

Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Одна таблетка содержит 125 мг действующего компонента. Этот препарат способен влиять на нервную систему человека. Применяется при следующих показаниях:

Не следует принимать лекарство при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества и лактозы, при беременности, кормлении грудью, а также маленьким детям. С осторожностью назначают препарат пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом. Таблетки принимают внутрь, для начала по 2 или 4 в день. Максимум можно выпить 800 мг активного компонента в сутки.

Длительность лечения зависит от формы заболевания - для купирования алкогольного абстинентного синдрома достаточно недели, при ишемии курс приема длиться около 2 месяцев. Отменять лекарство следует постепенно, уменьшая дозу. Препарат может негативно отразиться на кровяном давлении, вызывать нервные поражения, тошноту и аллергические реакции.

. Выпускается в желатиновых капсулах желтого цвета, каждая из которых содержит 100 мг этилметилгидроксипиридина сукцината. Препарат относят к кардиологическим средствам. Он применяется при:

ишемическом инсульте;
энцефалопатии;
когнитивных расстройствах.

Не назначается лекарство пациентам с индивидуальной непереносимостью действующего вещества и лактозы, тяжелыми нарушениями функций печени или почек, а также беременным, кормящим мамам, детям до 18 лет. Препарат способен влиять на скорость реакции.

Капсулы принимают внутрь, запивая водой. Максимальная разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки), суточная - 800 мг. Лечение препаратом завершают постепенно, снижая дозу на протяжении нескольких дней. Курс лечения длиться от нескольких дней до 2 месяцев.

Выпускается в виде раствора для уколов, а также таблеток по 100 мг активного компонента. Препарат применяют при таких же показаниях, что и Мексидол. Также лекарство имеет такие же противопоказания и побочные эффекты. Принимать лекарство следует по той же схеме. Отличия Нейрокса состоят в следующем:

присутствует лишь инъекционная форма;
это дженерик оригинального препарата Мексидола;
незначительное превосходство в цене.

Лекарство производится в России в виде таблеток и раствора для инъекций. Оно является структурным аналогом Нейрокса и Мексидола, поэтому его применяют в той же сфере (при ишемии, когнитивных нарушениях, вегетососудистой дистонии, приступах страха, паники и других расстройствах нервной системы и психики).

Противопоказания - непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, тяжелые патологии почек и печени, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет. Дозировка зависит от тяжести заболевания, ее определяет лечащий врач.

. Этот препарат представлен в виде жевательных таблеток белового или желтоватого цвета. Одна таблетка содержит 100 мг действующего вещества. В упаковке может быть 10, 20 или 50 таблеток. Этоксидол считается антиоксидантным средством. Оно оказывает также противосудорожное, мембранопротекторное, ноотропное и антитоксическое действие. Применяют его при:
- ишемической болезни сердца;
- ишемическом инсульте;
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- расстройствах личности в начальной стадии.
Таблетки принимают внутрь, разжевывая. Начальная доза составляет 1 таблетка трижды в сутки. Максимально за раз можно принять 2 таблетки, за сутки - не более 8 штук. Курс лечения длиться около 2 месяцев. Препарат не назначают при наличии таких противопоказаний:
- гиперчувствительность к действующему веществу;
- непереносимость лактозы;
- тяжелые патологии почек или печени;
- детский возраст.
Также не стоит принимать лекарство беременным женщинам и кормящим матерям. Еще оно может повлиять на скорость реакции, поэтому его с осторожностью принимают водители транспортных средств.

Применение лекарств на основе компонента происходит только после назначения врача. Самолечение может спровоцировать негативные последствия.

Лекарства со сходным механизмом действия

Кроме структурных аналогов в лечении нервных заболеваний и ишемии используются препараты, которые имеют другой активный компонент, но имеют похожее фармакологическое действие. Среди них:

Заменителями также являются лекарства, обладающие антигипоксивным и антиоксидантным действием. Самые популярные из них - , Семакс и другие. Они являются достаточно дорогими, но эффективными в лечении ишемии, нервных и психических расстройств, нарушений кровообращения в головном мозге.

Эффективность

Чтобы составить представление об эффективности химического компонента сукцинат этилметилгидроксипиридина, следует рассмотреть отзывы опытных врачей и их пациентов о препаратах на его основе.

Действующее вещество:

Фармгруппа:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

16.045 (Антиоксидантный препарат)

Фармакологическое действие

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Дозировка

Мексидол, Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

Показания

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

Регистрационные номера

. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)