Азалептин 100 мг форма выпуска vidal. Лекарственный справочник гэотар

1 таблетка содержит:

активное вещество : клозапин (азалептин) 25 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат 0,0015 г и 0,0025 г.

Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 - рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 27-60%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации - через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95%. Биологическая доступность составляет 27-60%. быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).

Метаболизируется в печени ферментной системой CYH 1A2 , метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки -12 ч (4-66 ч).

Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов.

Психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков различной этиологии.

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день.

Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг).

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.

Со стороны центральной нервной системы : головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы : задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.

Со стороны органов кроветворения : гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия); реже - повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие : повышенное потоотделение.

Симптомы : угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение.

На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений.

Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны .

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li + увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не (адреналин) (извращенное действие адреналина).

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови.

Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Азалептин – это препарат, действие которого направлено на лечение психозов и других тяжелых заболеваний нервной системы и психики человека. Лечение Азалептином необходимо проводить исключительно под контролем врача и тщательно соблюдая правила безопасной терапии, определенные в инструкции по применению.

Общая информация о препарате

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Формы выпуска, цены и состав Азалептина

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Общая информация о препарате

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

Запрещено принимать препарат при:

• повышенной чувствительности к составу лекарства;
• низких показателях гранулоцитов крови;
• нарушениях в работе костного мозга;
• психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
• отравлениях лекарствами;
• миастении;
• инфекционных заболеваниях;
• коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Азалептин категорически запрещено принимать беременным и женщинам, кормящим грудью, в связи с вероятностью токсического влияния лекарства на ребенка. Также запрещено лечение препаратом детей до 5 лет. Влияние на детей до 16 лет до конца не изучено.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Инструкция по применению

Азалептин назначается врачом и принимается согласно инструкции. Доза для каждого больного устанавливается индивидуально. Общие принципы дозирования и приема следующие:

Возможные побочные действия и передозировка

Высока вероятность возникновения побочных эффектов при приеме более чем 450 мг в сутки и в первые дни приема лекарства. Они проявляются:

При поступлении в организм больше 600 мг вещества в сутки может возникнуть передозировка. Ее симптомами являются:

• спутанность сознания;
• тревожность;
• эпилепсия;
• резкое снижение температуры;
• учащенное сердцебиение;
• падение давления;
• нарушение дыхания;
• нарушения сердечного ритма;
• отсутствие перистальтики кишечника.

Для устранения данных проявлений в первую очередь промывают желудок и вводят адсорбенты, восстанавливают дыхание и работу сердца, а также возобновляют баланс электролитов в организме. Диализ в данном случае не будет эффективен. После восстановления всех функций организма больной находится под контролем специалистов в стационаре.

Аналоги медпрепарата

К наиболее распространенным аналогам Азалептина относятся:

Аналоги Азалептина имеют такой же состав и механизм действия. К отличиям относятся дозировки и некоторые показания к применению. Перед употреблением данных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Азалептин (международное название Клозапин) – препарат, созданный для блокирования рецепторов, участвующих в психофизиологических процессах управления поведением человека, способный привести в порядок активность головного мозга, организацию и устойчивость неврологического состояния.

Средство препятствует передаче выработки гормонов, способствующих разорвать связь между вспомогательной двигательной системой и корой большого мозгового полушария, активно участвующей в обменных процессах внутренних органов, эмоций, сна и памяти.

При всем этом лекарственное средство не влияет на интеллект, координацию движений и оказывает противорвотное и противошоковое действие. Относится к группе нейролептиков.

В таблетке содержится: клозапин – основное активное вещество.Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактоза моногидратная, микрокристаллическая целлюлоза и повидон.

Таблетки обладают желтоватым цветом с небольшими вкраплениями темного оттенка. Делительная риска односторонняя, запах отсутствует.

Фармакологическое действие

Воздействие препарата отличается от действия многих подобных, предназначенных для выработки серотонина и активизации функций головного мозга. Тем не менее, эта противоположность не объяснима, так как наряду с другими средствами также высока антипсихическая активность.

Аналогичным эффектом обладают такие препараты как Хлорпромазин и Кветиалин. Препарат однороден с нейрорецепторами. Блокада рецепторов вызывающих аллергию, избыточную выработку адреналина и иных возбуждений, происходящих в мозге, оказывает

Формула Клозапина

отрицательное действие на организм: снижает кровеносное давления, развивает запоры, вызывает нарушения мочеиспускания и повышенное слюноотделение.

Воздействие препарата направлено на центральную нервную систему с целью подавления и снижения психических расстройств. Снижает тонус и активность движения гладких мышц, целью чего является устранение или предупреждение развития спазмов сосудов. Нормализует передачу сигналов от спинного мозга к головному, противодействует повышенной выработке серотонина.

Нормализует возбужденное состояние, снижает агрессивность, обостренные чувства, переживания и повышенный импульс поведения. Лекарство усиливает эффект от снотворных и обезболивающих средств. Рецепторы выработки адреналина снижают свою активность, что обеспечивает успокоение.

Быстро всасывается в кровь, равновесная концентрация достигается в диапазоне от 8 до 10 дней. Полностью разлагается в печени, выводится через почки. Канцерогенных и мутагенных воздействий не выявлено. Не влияет на способность воспроизводить потомство.

Обладает способностью связывать процессы внутри полушарий головного мозга.

Сфера применения и противопоказания

Показания к применению Азалептина:

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Случаи, при которых таблетки Азалептин принимать нельзя:

• гиперчувствительность к активному компоненту– обостренное восприятие организмом химического вещества;
• заболевания, сопровождающиеся нарушением кровотворения;
• состояние алкогольного опьянения или иные интоксикации;
• – заболевание нервно — мышечной системы, характеризующееся невероятно быстрой утомляемостью;
• состояние коматозы – торможение психики с отсутствием реагирования на внешние раздражающие факторы;
• при тяжелых заболеваниях крови, сопровождающихся снижением уровня лейкоцитов;
• лекарство не назначается детям в возрасте до пяти лет.

Инструкция по применению

Для лечения различных заболеваний и разных пациентов дозировки препарата будут индивидуальны. Как правило, за один прием, дозировка Клозапина может быть в пределах от 50 до 200 мг, и от 200 до 400 мг – при запущенности заболевания.

Для начала терапии прописывают дозу от 25 до 50 мг в день, постепенно увеличивая в течение 1-2 недель до 200 до 300 мг.

Предельно допустимую суточную дозу можно применять единоразово перед сном или в течении 2-3 раз, но после приема пищи.

При отказе от приема препарата следует постепенно снижать дозировку лекарства в течение 1-2 недель.

Когда эффект от приема средства будет достигнут, назначают терапевтический поддерживающий курс лечения.

При заболеваниях легкой степени, при сопутствующих нарушениях почек, сердца и печени или для поддерживания стабильного состояния пациента доза не должна превышать 200 мг в сутки.

Максимально — допустимая суточная доза не должна превышать 600 мг — это смертельная доза Азалептина!

Передозировка и побочные действия

Передозировка препаратом проявляется в;

• повышенной сонливости;
• летаргическом сне или коме;
• нечеткости сознания;
• повышенном слюноотделении и сердцебиении;
• резкой перемене температуры тела;
• понижении кровеносного давления;
• нарушении зрения и потере сознания.

Для устранения вышеперечисленных симптомов нужно заняться промыванием желудка, в особо тяжелых случаях выпить активированный уголь. Необходимо также стабилизировать работу органов дыхания и сердечной мышцы. При лечении следует отказаться от адреналина, прокаинамида или хинидина. Снижать концентрацию Клозапина следует под медицинским наблюдением.

При приеме препарата возможны следующие побочные явления:

• нарушение работы сердечного ритма, гипотензия, в том числе артериальная, головокружение, резкая остановка дыхания или угнетенное состояние, значительные изменения показателей ЭКГ, аритмия, сопровождающаяся рвотой, изжогой и тошнотой;
• нарушение обмена веществ: резкий набор лишних килограммов, повышение содержания сахара в крови;
• нарушение процесса кровотворения;
• нарушение функций ЦНС: усталость, повышенная сонливость, тремор мышц шеи;
• ощущение сухости во рту, запоры, нарушение работы мочевого пузыря, повышенное потооотделение;
• возможно появление аллергии: сыпь, крапивница и дерматит, повышенная пигментация.

Следует знать — особенности применения

Важные советы при терапии Азалептином:

• первую дозу лекарства следует употреблять под наблюдением специалиста, во избежание потери сознания;
• перед непосредственным назначением следует проверить у пациента состав крови, содержание лейкоцитов должно быть не менее 3,5 тысяч в мм3;
• Клозапин нельзя назначать одновременно с лекарственными средствами, провоцирующими грибковые заболевания или с психотропными препаратами длительного действия;
• на протяжении 18 недель нужно контролировать количество лейкоцитов в крови, а далее раз в две недели, если их уровень стабильный, то анализ можно проводить раз в месяц, а если их содержание менее 3000, а абсолютное – менее 1500, то препарат незамедлительно должен быть отменен;
• если имеются заболевания сердца, печени или почек, то препарат применяется с осторожностью;
• при употреблении лекарства нельзя принимать алкоголь;
• нельзя управлять транспортным средством или выполнять действия, требующие особого внимания;
• эффект и безопасность воздействия на детей или подростков не выявлена;
• лекарство противопоказано в периоды беременности и лактации.