Фенилбутазон — инструкция, показания, действие. Лекарственный справочник гэотар
Инструкция по применению:
Фенилбутазон – обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств из группы бутадиона.
Механизм действия его связан с неизбирательным влиянием на тканевые ферменты – циклооксигеназы 1 и 2 типа. Циклооксигеназа содержится в эндотелии (внутренней выстилке) кровеносных сосудов. Фенилбутазон блокирует ее действие, в результате чего нарушается образование простагландинов из арахидоновойкислоты. Простагландины относятся к группе соединений, способных вызывать воспалительные реакции в организме. Уменьшая их образование, Фенилбутазон оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие. По силе противовоспалительного действия он превосходит Аспирин.
Известно о свойствах Фенилбутазона усиливать выведение мочевой кислоты из организма.
При приеме лекарства внутрь максимальное содержание действующего вещества в крови обнаруживается через 2 часа. Превращение Фенилбутазона происходит в печени. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником, частично в неизмененном состоянии.
Форма выпуска Фенилбутазона
По инструкции Фенилбутазон выпускают в форме таблеток по 150 мг, мази для наружного применения, 15% и 20% раствора для инъекций в ампулах.
Показания к применению Фенилбутазона
Лекарство внутрь назначают при таких болезнях, как узловая эритема, малая хорея, ревматизм, неспецифический инфекционный и псориатический полиартрит. Необходимо помнить, что это противовоспалительное средство резерва, оно используется в случае неэффективности других препаратов и только недолгим курсом. Лучше всего противовоспалительное действие проявляется при болезни Бехтерева и подагре.
Как вспомогательное средство иногда препарат используют в лечении артрозов и синовитов.
Местное применение мази Фенилбутазона помогает при дерматитах от механического воздействия, небольших ожогах 1 – 2 степени, в том числе солнечных, при растяжении сухожилий, мышц, укусах насекомых.
Противопоказания
Фенилбутазон по инструкции нельзя принимать внутрь при гиперчувствительности к нему и другим НПВС, в случае тяжелой почечной или печеночной недостаточности, угнетения кроветворной системы (в том числе при лейкопении), при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, язвенном колите, при сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации. Мазь не наносят при нарушении целостности кожи, экземе, трофических язвах.
Фенилбутазон можно использовать у взрослых и детей старше 14 лет.
С осторожностью используют препарат при заболеваниях ЦНС, при гастритах он может спровоцировать кровотечение. Во время лечения во избежание задержки жидкости в организме рекомендуется ограничить применение поваренной соли.
Назначение лекарственного средства во время беременности и лактации возможно только под наблюдением врача, взвесив соотношение риск/польза для плода и ребенка.
Инструкция по применению Фенилбутазона
Фенилбутазон в виде таблеток принимают внутрь во время приема еды или сразу после него, запивая водой.
Взрослая доза составляет 100 – 150 мг 2 – 3 раза в сутки (максимально – 600 мг/сут). Как только достигнут клинический эффект, дозу следует сразу же снизить до 200 мг/сут.
Детская дозировка в зависимости от возраста составляет 10 – 100 мг в 3 – 4 приема.
Мазь наносят тонким слоем на неповрежденную кожу 2 – 3 раза в день.
Инъекции предназначены только для купирования острых проявлений подагры, ревматоидного артрита, малой хореи.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами, сульфаниламидами и противодиабетическими средствами их действие усиливается. Фенилбутазон способен влиять на концентрацию внимания и скорость реакции.
Из-за ухудшения кровотока в почках препарат снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.
Побочные действия
Фенилбутазон часто вызывает неблагоприятные эффекты. До 45% пациентов отмечают нарушение кроветворения (апластическая анемия, лейкопения), диспепсию в виде тошноты, боли в животе, рвоты, диареи, невриты, образование язв и эрозий в пищеварительном тракте, наличие крови в моче.
Входит в состав препаратов
АТХ:M.02.A.A.01 Фенилбутазон
M.01.A.A.01 Фенилбутазон
Фармакодинамика: Неселективно подавляет ЦОГ 1 и ЦОГ 2 , регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.
Фармакокинетика: После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет свыше 95 %.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени до двух основных метаболитов.
Период полувыведения составляет 18-21 час. Элиминация почками (70 %, из них 5 % - в неизмененном виде) и с фекалиями (30 %) в виде метаболитов.
Показания:Применяется для лечения (системного применения) при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидного артрита, подагрического, псориатического артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева), остеоартроза, в составе комплексной терапии - при системной красной волчанке. Используется для купирования болевого синдрома при бурсите, тендовагините, артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, болях при травмах, ожогах, а также при лихорадочном синдроме, сопровождающем "простудные" и инфекционные заболевания.
Используется для местного применения при суставном синдроме во время обострения подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, артралгии, миалгии, невралгии, фантомных болях. Применяется при дерматитах, вследствие различных химических и механических воздействий, ожогах, в том числе солнечных, воспалительных реакциях в местах внутримышечных и внутривенных инъекций, укусах насекомых, поверхностном тромбофлебите, воспалении геморроидальных узлов, травматических повреждениях мягких тканей, воспалительных инфильтратах, гематоме, растяжениях мышц и сухожилий, бурсите, тендовагините.
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L30 Другие дерматиты
XIII.M05-M14.M10 Подагра
XIII.M15-M19.M15 Полиартроз
XIII.M05-M14 Воспалительные полиартропатии
XII.L55-L59.L55 Солнечный ожог
XIII.M45-M49.M45 Анкилозирующий спондилит
XIII.M05-M14.M08.1 Юношеский анкилозирующий спондилит
XIII.M05-M14.M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
XIII.M65-M68.M65 Синовиты и теносиновиты
XIX.T08-T14.T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
XIX.T08-T14.T09.2 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата на неуточненном уровне туловища
Противопоказания: Рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, бронхиальная астма, непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда и ацетилсалициловой кислоты - "аспириновая" триада. Почечная и печеночная недостаточность, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, детский возраст до 6 месяцев.Для местного применения: экземы и язвы при трофических поражениях кожи.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью: Снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, сахарный диабет, гипербилирубинемия, гемофилия, артериальная гипертензия, отеки, гипокоагуляция, заболевания крови, системные заболевания соединительной ткани, преходящий артериит, стоматит. Беременность и лактация: Способ применения и дозы: Применение у детейСтарше 6 месяцев: по 10-100 мг, в зависимости от возраста, 3-4 раза в сутки.
Взрослые
Внутрь во время или после еды, по 100-150 мг 2-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 600 мг.
Высшая разовая доза: 150 мг.
Наружно: наносить на поверхность кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система : головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, возбуждение, галлюцинации.
Дыхательная система : снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, бронхоспазм, одышка, кашель.
Система кроветворения : анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система : тахикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система : кровоточивость десен при длительном применении.
Дерматологические реакции : гипергидроз, фотосенсибилизация, алопеция.
Органы чувств : шум в ушах, снижение слуха.
Мочевыводящая система : отечный синдром, почечная недостаточность.
Репродуктивная система : маточные кровотечения.
Аллергические реакции.
Передозировка: Цианоз губ, кожи, кончиков пальцев, головная боль, головокружение, гипервентиляция легких, помутнение сознания.У детей: рвота, миоклонические судороги, геморрагии, боль в животе, нарушение функций почек и печени.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Усиливает действие антикоагулянтных препаратов.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Трициклические антидепрессанты, антациды и снижают абсорбцию фенилбутазона.
Уменьшает урикозурическое действие ацетилсалициловой кислоты.
Фенобарбитал уменьшает концентрацию фенилбутазона в плазме крови.
Особые указания:Контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Неэффективно применение мази притромбофлебите глубоких вен.
ИнструкцииБрутто-формула
C 19 H 20 N 2 O 2Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-33-9Характеристика вещества Фенилбутазон
НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C max достигается через 1-2 ч. Биодоступность — 85-90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T 1/2 — 18-21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).
Применение вещества Фенилбутазон
Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).
Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.
Ограничения к применению
Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности и в период лактации.
Побочные действия вещества Фенилбутазон
При приеме внутрь
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ, в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.
Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.
При местном применении: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Взаимодействие
Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li + , метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
