Длительная боль за грудиной посередине. Боль за грудиной посередине: что делать. Диагностика прободной язвы

Перед использованием препарата ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.045 (Антиоксидантный препарат)

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

ДОЗИРОВКА

Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Показания

  • тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
  • абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими ЛС.
  • острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч.
  • острый некротический панкреатит,
  • перитонит (в составе комплексной терапии)).
  • острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);
  • комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • острая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационные номера

р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00)

Активное вещество препарата – метопролола сукцинат – широко используется при лечении кардиологических отклонений, так как соединение оказывает лечебное действие при гипертониях и коронарных заболеваниях. Также эффективность метопролола проявляется при терапии некоторых нарушений кровообращения.

Форма выпуска

В зависимости от дозировки различают препарат с содержанием 25, 50 и 100 мг действующего соединения в составе. Форма выпуска метопролола – таблетки белого цвета и овальной формы по 10 единиц в блистере. Отпускается из аптечных сетей по рецепту.

Метопролола сукцинат и является действующим веществом препарата. В качестве вспомогательных включений используется микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, гипромеллоза, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, глицерол.

Фармакологическая характеристика

Обычно активное вещество представлено в препаратах в виде солеподобных соединений, так как в такой форме достигается оптимальная скорость проникновения вещества в биологические системы организма.

При попадании в желудок гранулированное вещество расщепляется и абсорбируется. За счет того, что данный процесс идет в течение 20 часов, длительность действия метопролола превышает сутки после однократного приема.

Использование при гипертонии

Одним из основных показаний к приему метопролола является повышенное артериальное давление. Активное вещество препарата оказывает гипотензивный эффект при гипертензии артериального типа. Лекарство имеет сосудорасширяющее действие. При этом просвет сосудов увеличивается только у тех пациентов, у которых давление повышено. Гипотензивный эффект не наблюдается при употреблении метопролола теми, у кого показатели артериального давления в норме.

Помимо гипертензивных свойств, препарат проявляет антиангинальные, кардиопротекторные, антиатеросклеротические и антиаритмические свойства. Лекарство сокращает длительность и тяжесть стенокардических приступов, смягчает инфарктные состояния, улучшает кислородное и кровяное снабжение миокарда.

Наиболее распространенными показаниями к применению метопролола являются следующие состояния:

  • гипертония;
  • тахикардия функционального типа;
  • вероятность появления мигренозных пароксизмов;
  • аритмические отклонения;
  • сокращение смертности в восстановительный период после инфаркта;
  • сердечная недостаточность хронического типа.


Когда следует воздержаться от приема

Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким недугам относятся:

  • шоки кардиогенного типа;
  • окклюзии сосудов рук и ног;
  • частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
  • сердечная недостаточность тяжелого типа в хроническом течении;
  • неправильная работа синоатриального узла;
  • детский возраст до 18 лет;
  • употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
  • блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
  • артериальная гипотония;
  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

При следующих заболеваниях нужно осторожно относиться к приему лекарства, так как он может спровоцировать проявления побочных эффектов:

  • ацидоз метаболического типа;
  • сахарный диабет;
  • блокада предсердно-желудочковой в 1 степени тяжести;
  • стенокардия (вариантная);
  • тяжелая недостаточность почечной деятельности;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • болезни легких в хронической форме (обструктивные).

Перед использованием в терапевтических целях такого вещества, как сукцинат метопролола, следует проконсультироваться с врачом, чтобы установить необходимые дозировки и выбрать оптимальный режим приема.

В качестве побочного действия могут отмечаться головокружение и сонливость, что следует учитывать людям тех профессий, которые требуют повышенной концентрации внимания.


Передозировка

К основным проявлениям избыточного содержания активного вещества в организме можно отнести следующие симптомы:

  • резкое значительное снижение артериального давления;
  • рвота;
  • дрожание рук и ног;
  • судорожные явления;
  • бронхиальные спазмы;
  • затрудненность дыхания;
  • тошнота;
  • явная брадикардия;
  • спутанность мышления;
  • остановки сердца.

Лечение проводится симптоматическое. Больному промывают желудок и дают сорбент для очищения ЖКТ от следов препарата. Также в некоторых случаях требуется контроль и удерживание количества перегоняемой в организме крови. При остановках сердца вводятся инъекции адреналина.

Побочные эффекты

Обычно наблюдаются ответные реакции со стороны нервной системы, среди которых отмечают провалы в памяти, возбужденность сознания, апатию, сонливость, кошмарные сновидения, депрессии, галлюцинации, астении, а также головные боли.

Распространены также болезненные ощущения в животе, аритмии, брадикардии, алопеция, обмороки, импотенция, отклонения в зрительном и слуховом восприятии, аллергии, мышечная и суставная болезненность, набор веса и бронхоспастические проявления.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с антацидами, гидралазинами, оральными противозачаточными средствами, дифенгидраминами, ранитидинами происходит увеличение концентрации активного вещества метопролола в плазме крови. Снизить данный показатель может применение препарата для снижения давления с рифампицином.

Большее инотропное действие наблюдается при сочетании с медикаментами противоаритмического типа 1 класса.

Аналоги


Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить метопролола сукцинат. Распространены среди них такие торговые наименования:

  • Метозок;
  • Метопролол;
  • Атенолол;
  • Беталок ЗОК;
  • Метокор Адифарм;
  • Эмзок;
  • Лидалок;
  • Вазокардин;
  • Корвитол (50 или 100).

Распространены также препараты тартрат Метопролола, Сердол, Зентива, Эгилок С и Метокард. Необходимый по действию и свойствам в каждом конкретном случае медикамент подбирается врачом. Специалист оценивает общее состояние пациента и назначает подходящее по дозировкам и длительности лечение.

Метопролола сукцинат – действенный препарат для лечения отклонений в работе сердца и терапии повышенного давления. Ввиду обширного списка побочных эффектов и противопоказаний назначить данное лекарство может только врач исходя из состояния здоровья пациента. Метопролол сукцинат имеет ряд аналогов с невысокой ценой, но похожими качествами.

Формула: C8H11NO, химическое название: 2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат.
Фармакологическая группа: метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты.
Фармакологическое действие: мембраностабилизирующее, антиоксидантное, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Этилметилгидроксипиридина сукцинат замедляет перекисное окисление липидов, активирует энергосинтезирующую способность митохондрий, увеличивает активность системы антиоксидантов, улучшает в клетках энергетический обмен, способствует в поддержании концентрации макроэргов, в том числе и при стрессовой гипоксии. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в клетках активизирует в цикле Кребса ферментативные процессы, синтез нуклеиновых кислот и белка, помогает в утилизации глюкозы, внутриклеточному накоплению и синтезу АТФ. Этилметилгидроксипиридина сукцинат восстанавливает функции и структуру оболочек, оказывает модулирующее воздействие на ионные каналы, мембраносвязанные ферменты, рецепторные комплексы (включая и ацетилхолиновый, ГАМК-бензодиазепиновый), транспортные системы нейромедиаторов, улучшает взаимосвязь структур мозга и синаптическую передачу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат подавляет тромбоцитарную агрегацию, улучшает микроциркуляцию, кровоснабжение мозга и метаболизм, реологические свойства крови, функциональное состояние иммунной системы. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает церебропротективное, антигипоксическое, анксиолитическое, ноотропное (улучшение внимания, памяти, умственной работоспособности), антистрессорное, антигипнотическое, противосудорожное, антиалкогольное, вегетотропное и противопаркинсоническое действие. Уменьшает содержание ЛПНП и общего холестерина и вызывает регрессию изменений в артериях атеросклеротического характера (антиатерогенное и гиполипидемическое действие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат имеет антиишемические свойства: ограничивает зону повреждения после ишемии, улучшает кровоток и стимулирует процессы репарации. Увеличивает устойчивость организма к патологическим кислородозависимым состояниям и влиянию экстремальных факторов, таким как стресс, шок, лишение сна, нарушения кровообращения в головном мозге, гипоксия, травматические повреждения головного мозга, электрошок, ишемия, конфликтные ситуации, умственные и физические перегрузки, интоксикации (этанол и другие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат тормозит процессы старения. Антиалкогольное влияние препарата проявляется в послаблении мотивации и отрезвляющем эффекте и применяется для снятия абстинентного синдрома и терапии острых отравлений. Совместный прием этилметилгидроксипиридина сукцината с алкоголем не усугубляет, а предотвращает опьянение. Уменьшает устойчивость к психотропным средствам и усиливает их воздействие, это обусловливает возможность снижения лечебных доз и риска развития побочных реакций. Радиопротекторные свойства этилметилгидроксипиридина сукцината при повышенной степени радиации могут быть использованы для профилактики. У детей добавление препарата (10 мг на кг массы в сутки внутрь) в схему лечения синдрома слабости синусного узла, а также наджелудочковой непароксизмальной тахикардии увеличивало эффективность терапии в среднем на 20 – 27%. При проведении клинических плацебо-контролируемых и экспериментальных исследований была установлена высокая эффективность препарата в комплексном лечении ишемического инсульта (внутривенно капельно от 100 до 1000 мг в сутки), которая проявляется регрессом симптомов вазомоторной нестабильности и расстройств сознания, ускорением восстановления функций движения.

Показания

Для раствора для инъекций: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения (включая и ишемический инсульт и его последствия); вегетососудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; психосоматические болезни; неврозоподобные и невротические расстройства с проявлением страха, тревоги, эмоционального напряжения; нарушение умственной работоспособности; расстройства памяти и внимания; атеросклероз сосудов головного мозга; неврологические и психические болезни в пожилом возрасте; острая интоксикация нейролептиками; снятие алкогольного абстинентного синдрома, который сопровождается вегетативно-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в составе комплексного лечения): перитонит, острый некротический панкреатит. Для таблеток: ишемическая болезнь сердца (комплексное лечение).

Способ применения этилметилгидроксипиридина сукцината и дозы

Парентерально: внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно капельно (40 – 60 капель в минуту) или струйно (в течение 5 – 7 минут), в качестве растворителя используют физиологический раствор хлорида натрия. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 1 – 3 раза в сутки по 50 – 100 мг, дальше дозу постепенно увеличивают до получения лечебного эффекта; максимальная доза равна до 800 мг в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: внутривенно капельно или струйно, 2 – 3 раза в сутки по 100 мг на протяжении 2 недель, далее внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении 2 недель. При остром нарушении мозгового кровообращения: в составе комплексного лечения - внутривенно капельно 200 – 300 мг в сутки в первые 2 – 4 суток, далее внутримышечно 3 раза в сутки по 100 мг; длительность терапии равна 10–14 дней. При остром панкреонекрозе, перитоните: используется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от тяжести состояния и распространенности процесса. При острой интоксикации нейролептиками: внутривенно, 50 – 300 мг в сутки на протяжении 1 - 2 недель. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно, 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10 – 14 дней. При абстинентном синдроме: 2 – 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно 1 – 2 раза в сутки по 100 – 200 мг, на протяжении 5 – 7 дней. При легких когнитивных нарушениях у пожилых пациентов, при тревожных расстройствах: внутримышечно, 100 – 300 мг в сутки на протяжении 2 - 4 недель.

Внутрь: 3 раза в сутки по 0,1 г; длительность терапии не меньше 2 месяцев; повторные курсы применяются по рекомендации врача.
С осторожностью использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к пиридоксину или/и оксиметилэтилпиридина сукцинату, острые нарушения функции почек и печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение этилметилгидроксипиридина сукцината во время беременности и в период кормления грудью, так как отсутствует достаточный клинический опыт использования препарата в данные периоды.

Побочные действия этилметилгидроксипиридина сукцината

Сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.

Взаимодействие этилметилгидроксипиридина сукцината с другими веществами

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие антидепрессантов, бензодиазепиновых препаратов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств. Этилметилгидроксипиридина сукцинат снижает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

При передозировке этилметилгидроксипиридина сукцинатом возможно развитие сонливости.


Представлены аналоги лекарства этилметилгидроксипиридина сукцинат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - Антиоксидантный препарат.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Механизм действия препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Этилметилгидроксипиридина сукцинат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Р - р для в / вен. и в / мыш.введ. 50мг / мл амп. 2мл 10шт 313
Амп 50мг / мл 5мл №1 (Московский эндокринный завод (Россия) 161.30
125мг №30 таб (Озон ООО (Россия) 188.50
Амп 50мг / мл 2мл №1 (Московский эндокринный завод (Россия) 203.10
125мг №50 таб п / пл.о...9445 (ЗиО - Здоровье ЗАО (Россия) 447
50мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м Эллара (Эллара ООО (Россия) 513
Амп 5% 5мл N1 Эллара (Эллара МЦ ООО (Россия) 514.70
50мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 516.20
50мг / мл 2мл №1 раствор в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 528.90
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м Эллара (Эллара ООО (Россия) 530
Амп 5% 2мл N1 Эллара (Эллара МЦ ООО (Россия) 542.60
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м МЭЗ (Московский эндокринный завод (Россия) 569.50
50мг / мл 2мл №10 раствор в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 591.60
50мг / мл 5мл №1 раствор в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 1936.30
50мг / мл 5мл №20 раствор в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 1936.30
Капс 100мг N20 Мосхим (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) 145.20
100мг №30 капс МБФ (МираксБиоФарма ЗАО (Россия) 198
Амп 5% 2мл N10 (Гос ЗМП ГУП (Россия) 369.60
100мг №60 капс МБФ (МираксБиоФарма ЗАО (Россия) 369.60
Амп 5% 2мл N1 (Гос ЗМП ГУП (Россия) 392.10
50мг / мл 5мл №1 р - р в / в в / м (д) (Фермент Фирма ООО (Россия) 914.80
125мг таб №30 (Обнинская ХФК ЗАО (Россия) 175.90
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м...1212 (Полисан НТФФ ООО (Россия) 198.30
125мг №60 таб п / пл.о (Обнинская ХФК ЗАО (Россия) 326.80
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м (Московский эндокринный завод (Россия) 363
50мг / мл 2мл раствор в / в и в / м N10 (Московский эндокринный завод (Россия) 378.80
50мг / мл 2мл №1 р - р в / в в / м (Московский эндокринный завод (Россия) 380.30
50мг / мл 2мл раствор в / в и в / м N1 (Московский эндокринный завод (Россия) 384.40
50мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м (Полисан НТФФ ООО (Россия) 1084
Амп 50мг / мл 5мл №1 (Фармзащита (Россия) 394.70
Амп 50мг / мл 5мл N1 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 294.10
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 296.70
Амп 50мг / мл 2мл N10 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 296.80
Амп 50мг / мл 2мл N1 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 300.10
Амп 50мг / мл 5мл N5 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 319.20
50мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 341.30
Р - р для в / вен. и в / мыш. введ.50 мг / мл 5 мл ампулы, 5 шт. 181
Р - р для в / вен. и в / мыш. введ.50 мг / мл 2 мл ампулы, 10 шт. 351

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве этилметилгидроксипиридина сукцинат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Шесть посетителей сообщили об эффективности


Ваш ответ о побочных эффектах »

Четыре посетителя сообщили об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 3 75.0%
Не дорогое 1 25.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

27 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Этилметилгидроксипиридина сукцинат?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 3 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Участники %
3 раза в день 17 63.0%
1 раз в день 6 22.2%
2 раза в день 3 11.1%
4 раза в день 1 3.7%

Ваш ответ о частоте приема в день »

54 посетителей сообщили о дозировке

Участники %
101-200мг 31 57.4%
1-5мг 12 22.2%
51-100мг 4 7.4%
11-50мг 4 7.4%
6-10мг 2 3.7%
201-500мг 1 1.9%

Ваш ответ о дозировке »

Семь посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Этилметилгидроксипиридина сукцинат, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Участники %
3 месяц 4 57.1%
1 месяц 2 28.6%
1 день 1 14.3%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Этилметилгидроксипиридина сукцинат: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Участники %
Во время еды 3 100.0%

Ваш ответ о времени приема »

87 посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

МЕКСИДОЛ ®

Инструкция
по применению препарата

Регистрационный номер:

Р №002161/01
Торговое название препарата: Мексидол ®
Группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат&
Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:


Активное вещество: - Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 г
Вспомогательные вещества:
  • натрия метабисульфит - 1 г
  • вода для инъекций до 1 л
    Описание:
    Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Антиоксидантное средство.
    АТС: N07XX
    Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

    Фармакологические свойства:


    Фармакодинамика:
    Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
    Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
    Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
    Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
    Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
    Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
    Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

    Фармакокинетика

    При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max - 0,45-0,5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

    Показания к применению:

  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
  • первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими средствами;
  • острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

    Противопоказания:


    Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата
    Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

    Способ применения и дозы:


    В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
    Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
    При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
    При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течении 10 -15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
    При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
    Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
    При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
    При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
    В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.
    Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
    Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
    При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
    Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
    При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в сутки в течение 5 - 7 дней.
    При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
    При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

    Побочные действия

    Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
    Взаимодействие:
    Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), проти-вопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

    Особые указания:


    В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

    Передозировка:


    При передозировке возможно развитие сонливости.

    Форма выпуска:


    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

    Условия хранения:


    Хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

    Срок годности:


    3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Производитель:


    А: Федеральное государственное унитарное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
    Б: Общество с ограниченной ответственностью Медицинский Центр "Эллара" 601122, Владимирская область, Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20 строение 2.
    Организация, принимающая претензии:
    ООО "НПК "Фармасофт"
    115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • - лекарственное средство , ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий, по утверждению российских разработчиков, также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным , противоэпилептическим и анксиолитическим действием .

    Этилметилгидроксипиридина сукцинат
    Ethylmethylhydroxypyridine succinate
    Химическое соединение
    ИЮПАК 2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
    Брутто-формула C 8 H 11 NO
    CAS 2364-75-2
    PubChem
    Классификация
    Фармакол. группа Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
    АТХ N07XX
    Лекарственные формы
    капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
    Другие названия
    Мексидол, Мексифин, Мексикор

    В западных странах в медицинской практике не применяется .

    По состоянию на январь 2019 года Сукцинат этилметилгидроксипиридина не подвергался двойным слепым плацебо-контролируемым исследованиям . В частности, по европейским и американским медицинским стандартам и законодательству, он не может быть использован в медицинской практике.

    Препарат также не упоминается в международной анатомо-терапевтической классификации (АТC)

    Лекарственная форма

    Химическое название

    2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

    Фармакологическое действие