Новокаин при головной боли. Использование новокаина в медицине. Условия и сроки хранения

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанастезирующее средство.
Код АТХ: [ N01BA02 ]

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

• инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11

Новокаин (действующее вещество - прокаин) стоит в ряду тех лекарственных средств, о действии которых имеет представление практически любой особо не сведущий в медицине человек. И это действительно так: выраженный местноанестезирующий эффект данного лекарственного препарата и его большой диапазон терапевтической активности (читай: малый риск подвергнуться его токсическому влиянию) обусловил самое широкое применение новокаина в хирургической, стоматологической и урологической практике, а словосочетание «новокаиновая блокада» прочно вошло в лексикон среднестатистического обывателя. Будучи слабым основанием (в химическом смысле этого слова), новокаин блокирует мембранные натриевые каналы, вытесняет кальций из их рецепторов, препятствует зарождению и проведению импульсов в нервных (по большей части - в немиелиновых) волокнах. В результате этих физиологических метаморфоз в мембранах нейронов изменяется потенциал действия, а вот потенциал покоя, напротив, остается практически в первозданном виде. При внутривенном введении снижает чувствительность рецепторов в периферических холинэргических синапсах, угнетая тем самым секрецию ацетилхолина, купирует спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон больших полушарий коры головного мозга. Оказывает обезболивающее, гипотоническое и антиаритмическое действие, в больших концентрациях может угнетать нервно- мышечную проводимость. Противоаритмическая активность связана с продлением эффективного рефрактерного периода, уменьшением возбудимости и автоматизма сердечной мышцы.

Большие дозы препарата могут спровоцировать судороги. Обезболивающее действие новокаина - непродолжительное: так, при инфильтрационной анестезии он сохраняет активность в течение 0,5–1 ч. Продления эффекта препарата, а также снижения его токсичности добиваются совместным использованием сосудосуживающих средств (например, адреналина).

Новокаин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и ректальных суппозиториев. Концентрация вводимого раствора зависит от типа анестезии: инфильтрационная (блокирующая боль на уровне рецепторов и мелких нервов) анестезия требует 0,25–0,5% раствора новокаина, проводниковая (блокирующая боль на уровне нервного сплетения или ствола) - 1–2%, эпидуральная (гасящая боль на уровне спинномозговых корешков при введении в эпидуральное пространство) - 2%, спинальная (отличается от эпидуральной местом введения) - 5%. При использовании новокаиновой анестезии показан контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Перед первым введением препарата рекомендуется пройти тест на индивидуальную чувствительность к нему.

Новокаин в форме ректальных суппозиториев используется как местный анестетик для купирования боли при геморрое или кишечной колике. Кратность использования - 1-2 раза в день при глубоком введении в задний проход после очистительной клизмы.

Фармакология

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T 1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

5 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Побочные действия

Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Раствор для инъекций

Раствор для инфузий

Суппозитории ректальные

Раствор для инъекций

В упаковке 10 шт.

Раствор для инфузий

Флакон 200 или 400 мл.

Суппозитории ректальные

В упаковке 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Новокаин входит:

Раствор для инъекций

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 2 2,5 5 10 или 20 мг

Раствор для инфузий

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг

Суппозитории ректальные

1 суппозитоория содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 100 мг

Вспомогательное вещество: твердый жир — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,1 г.

Фармакологическое действие

Новокаин — местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.

Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать.

Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

От чего помогает Новокаин: показания

• инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия
• вагосимпатическая и паранефральная блокада
• болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
• геморрой,
• тошнота.

Суппозитории ректальные

В качестве местноанестезирующего средства при геморрое и трещинах заднего прохода.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и др. местным анестетикам-эфирам),
• детский возраст (до 18 лет).

С осторожностьюЭкстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), проктит, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных.

Новокаин при беременности и грудном вскармливании

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Новокаин: инструкция по применению

В/м - 5 –10 мл 1 –2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 –0,5% растворы, для проводниковой и перидуральной - 2% раствор внутрь - по 1/2 ч.ложки (при болях).

Ректально. Суппозиторий вводят глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Применять по 1 суппозиторию 1-2 раза в день. Продолжительность лечения в качестве местноанестезирующего средства не более 5 дней. Если болезненные явления сохраняются, следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра чаще развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках), головокружение, слабость, снижение артериального давления. В этих случаях следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Местные реакции: в первые дни применения препарата возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Редко — гиперемия и зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Сомвестимость с другими препаратами

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин , варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон , прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, цикло-фосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов, что приводит к ослаблению антимикробного действия.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции лёгких.

Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг).

При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.

Новокаин — синтетический препарат, принадлежит к группе местноанестезирующих средств.
Новокаин оказывает местное обезболивающее действие, после всасывания в кровь — противовоспалительное, анальгезирующее, антигистаминное, десенсибилизирующее и антитоксическое действие, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы.
Новокаин отличается от кокаина меньшей токсичностью (в 7-10 раз) и меньшей анестезирующей силой. Препарат не обладает местным сосудосуживающим действием.
Новокаин — бета-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид — бесцветный кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте.
Клинические исследования показывают, что новокаин при введении его в организм оказывает также резорбтивное действие, главным образом на функции нервной системы.
Новокаин способен подавлять многие интероцептивные рефлексы (со стороны органов кровообращения, дыхания, кишечника, мочевого пузыря) вследствие блокады передачи возбуждения в центральных звеньях соответственных рефлекторных дуг. Также новокаин действует тормозяще на ретикулярную формацию среднего мозга и обладает ганглиоблокирующим действием.
В организме новокаин подвергается ферментативному гидролизу, распадаясь на пара-аминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол, поэтому продолжительность его резорбтивного действия невелика.
Растворы новокаина могут быть подвергнуты стерилизации без разложения.

Показания к применению

Новокаин применяется для местного обезболивания, для инфильтрационной анестезии, новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады, анестезии зон Захарьина-Геда, для обезболивания при родах, для анестезии в стоматологической практике, для проводниковой и сакральной анестезии, для анестезии по методу инфильтрации тканей, для эпидуральной и спинномозговой анестезии, для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии.

Способ применения

При инфильтрационной анестезии высшие дозы Новокаина в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочные действия

Побочные действия от применения препарата Новокаин могут возникнуть со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Новокаин являются: повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Беременность

:
При необходимости назначения препарата Новокаин в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Новокаин : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Условия хранения

Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Состав

:
Прокаина гидрохлорида (новокаина) - 2,5 г или 5 г
Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М - до рН 3,8 - 4,5
Воды для инъекций - до 1 л

Дополнительно

:
Новокаин входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.

Основные параметры

Название:	НОВОКАИН
Код АТХ:	N01BA02 -

Синонимы: Procaini hydrochloridum, Aethocain, Aliocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Etho-caine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain (Г), Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum (П), Procaine, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор соляной кислоты до pH 3,8—4,5.

Новокаин оказывает местноанестезирующее действие; он менее активен, но и значительно менее токсичен, чем кокаин, и обладает большей широтой терапевтического действия.

Новокаин широко применяют для инфильтрационной и спинномозговой анестезии; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. При всасывании и непосредственном введении в ток крови новокаин оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя пара-аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%)—по 1 капле на 2—5—10 мл раствора новокаина.
Прибавление адреналина к растворам новокаина особенно необходимо, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

При применении растворов новокаина для местной анестезии их концентрация и количество зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25—0,5% растворы; для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125—0,25% растворы; для проводниковой анестезии—1—2% растворы; дли перидуральной анестезии — 2% раствор (20—25 мл); для спинномозговой анестезии — 5% раствор (2—3 мл).

Новокаин иногда применяют также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаином иногда пользуются в ото-рнполарингологической практике. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10—20% растворы.

Новокаин применяют также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, участвующие в развитии патологических процессов.

Для паранефральной блокады (по А. В. Вишневскому) вводят в околопочечную клетчатку по 50—80 мл 0,5% раствора или 100—150 мл 0,25% раствора новокаина. При ваго-симпатической блокаде вводят 30—100 мл 0,25% раствора.

Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременности с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену назначают от 1 до 10—15 мл 0,25—0,5% раствора. Вводить следует весьма медленно — лучше и изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10—20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.

Внутривенное введение небольших количеств новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает анальгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного наркотика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрь назначают 0,25—0,5% раствор новокаина до 30—50 мл 2—3 раза в день.

Внутрикожные инъекции 0,25—0,5% раствора применяют для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином применяют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство.

Новокаин (5—10% раствор) применяют также методом электрофореза.

В связи со способностью новокаина уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии — вводят в вену 0,25% раствор по 2—5 мл до 4—5 раз (см. Новокаинамид).

Новокаин употребляют, кроме того, для растворения пенициллина с целью удлинения его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин предложен также для применения в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных и мозговых сосудов, бронхиальная астма, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение производят в условиях стационара. Вводят в мышцы 2% раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс— 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Положительный эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболи- ваний, связанных с функциональными нарушениями нервной системы.

При всех способах введения новокаин следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительности к новокаину (головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. При внутримышечном введении назначают вначале 2 мл 2% раствора, при отсутствии побочных явлений вводят через 3 дня 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию.

Высшие дозы новокаина (для взрослых): разовая при приемо внутрь — 0,25 г, при введении в мышцы (2% раствор) —0,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25% раствор)—0,05 г (20 мл); суточная при приемо внутрь — 0,75 г; при введении в мышцы (2% раствор) и в вену (0,25% раствор) — 0,1 г.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не свыше 1,25 г при применении 0,25% раствора (т. е. 500 мл раствора) и 0,75 г при применении 0,5% раствора (т. е. 150 мл раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не свыше 2,5 г при применении 0,25% раствора (т. е. 1000 мл раствора) и 2 г при применении 0,5% раствора (т. е. 400 мл раствора) .

Формы выпуска: порошок и ампулы по 1; 2; 5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% раствора; свечи, содержащие по 0,1 новокаина.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи — в защищенном от света месте.

Rp.: Novocaini 0,5

Sol. Natrii chloridi isotonicae 200,0 M. Sterilisetur!

D. S. Для инфильтрационной анестезии

Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro injectionibus 500,0 M. Sterilisetur!

D. S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского

Rp.: Novocaini 0,2

Sol. Natrii chloridi 0,9% 20,0 M. Sterilisetur!

D. S. Для проводниковой анестезии

Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destill. 200,0

M. D. S. Внутрь по 1 столовой ложке

Rp.: Sol. Novocaini 2% 5,0 D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня

Раствор новокаина основания в масле (Solutio novocaini basis oleosae).

Раствор основания новокаина в персиковом масле. Стерильная прозрачная жидкость светло-желтого цвета в ампулах по 5 мл 5%, 8% и 10% раствора.
В отличие от новокаина основание новокаина в воде нерастворимо; его растворы в масле при введении в подкожную клетчатку или в мышцы медленно всасываются и оказывают длительное местноанестезирующее действие. Введение препарата в кровеносные сосуды не допускается во избежание жировой эмболии.

Анестезия наступает обычно через 1—3 часа после введения. Действие после однократной инъекции продолжается 3—15 дней.

Показанием к применению препарата служит выраженная длительная боль при ограниченных патологических процессах (болезненные рубцы, трещины заднего прохода, после операции геморроя и т. п.). Вводят препарат однократно в количестве 5—10 мл. Инъекцию производят при помощи шприца, соединенного с толстой иглой. Ампулу перед введением подогревают до температуры тела. Предварительно вводят иглу на необходимую глубину и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, присоединяют шприц и медленно вводят в область болезненного очага и в окружающие ткани необходимое количество препарата, постепенно продвигая иглу к поверхности кожи. Не извлекая иглы полностью, отклоняют острие под кожей в разные стороны и вводят остальное количество раствора в нужных направлениях. До введения препарата рекомендуется произвести анестезию кожи на месте укола 0,25—0,5% водным раствором обычного новокаина (гидрохлорида). Применение препарата противопоказано: 1) при опасности попадания в кровеносный сосуд; 2) при гнойных процессах; I 8) при воспалении кожи на месте введения.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте,