Диагностика

Побочные эффекты кофеина в таблетках. Описание лекарственной формы. Для чего принимают

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кофеин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать раствор или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кофеин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кофеина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.

Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.

У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

понижение работоспособности (физической и умственной);
сонливость;
расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .

Противопоказания

Беременность и период лактации.
Пароксизмальная тахикардия.
Частая желудочковая экстрасистолия.
Глаукома.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Артериальная гипертензия.
Нарушения сна.
Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

возбуждение;
тошнота, рвота;
аритмии;
при длительном применении возможно привыкание;
нарушение сна;
беспокойство;
тахикардия;
повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

Кофеин-бензоат натрия.
Кофеин безводный.
Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.

Кофеин – это алкалоид, как говорят химики, пуринового ряда. Пурин – это органическое соединение, содержащее два цикла, и входящее в состав множества органических веществ – аминокислот и т.п. А алкалоиды – это очень большая группа азотсодержащих веществ растительного происхождения, многие из которых оказывают сильное действие на нервную систему (морфин, атропин, никотин, кокаин), а некоторые являются сильными ядами, использовавшимися, к примеру, американскими индейцами для охоты (тубокурарин). Алкалоиды пуринового ряда (кофеин, теобромин, теофиллин и др.) оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему, сердечнососудистую систему, дыхательную систему, а также оказывают диуретическое действие (ускоряют образование мочи). Поэтому, кстати, кофе не рекомендуют пить перед дорогой, особенно девушкам.

Кофеин как стимулятор

В связи со сказанным кофеин часто используется как психостимулятор, причем чаще всего его источником служат напитки на основе кофеиносодержащих растений: кофе, чая, какао, гуараны, мате и др. Однако, кофеин применяется и в медицине, поэтому выпускается в таблетках и капсулах. Медики применяют его для устранения головной боли (особенно в сочетании с анальгетиками), для усиления дыхания и сердечной активности, для стимуляции умственной активности и повышения физической работоспособности, для снятия вялости и сонливости.

Механизм действия кофеина

Основной эффект кофеина обусловлен его способностью блокировать фосфодиэстеразу, фермент, отвечающий за разрушение цАМФ – вторичного медиатора, необходимого для действия некоторых гормонов, в частности, адреналина. В результате эффекты адреналина накапливаются и усиливаются, приводя к усилению сердечной деятельности, нервной активности и другим явлениям.

Еще один механизм действия кофеина обусловлен его способностью связываться с аденозиновыми рецепторами мозга. Аденозин оказывает тормозящее действие, поэтому занятие рецепторов кофеином приводит к ослаблению процессов торможения и росту возбуждения.

Кофеин в спорте

В первую очередь, кофеин спортсменами используется как стимулятор (энергетик), позволяющий временно улучшить настроение и работоспособность. Кофеин улучшает концентрацию, нервно-мышечное взаимодействие, помогает тренироваться более сосредоточенно и эффективно.

Еще один важный для спорта, фитнеса и здорового образа жизни эффект кофеина состоит в том, что он стимулирует расщепление жировой ткани, повышая количество жирных кислот в крови. Это влечет за собой два важных последствия: редукцию жировых отложений (поэтому кофеин является компонентом большинства жиросжигателей) и позволяет использовать жирные кислоты для выработки энергии работающими мышцами, сберегая гликоген и увеличивая, таким образом время работы, то есть повышая выносливость.

Есть многочисленные факты и серьезные исследования, говорящие о пользе кофеина для спортсменов – он повышает результаты пловцов, гребцов, повышает уровень тестостерона и т.п., но считается, что в высокоинтенсивных видах спорта кофеин не так эффективен, как в тех, где важна выносливость.

Кофеин и креатин

Прежние представления о том, что кофеин разрушает креатин не подтверждаются научными исследованиями, но поскольку креатин и кофеин выступают в ряде энергообменных процессов как антагонисты, то их совместная эффективность будет ниже, чем при приеме по отдельности. В итоге оказывается, что сочетать эти вещества можно, но не слишком эффективно.

Кофеиновая зависимость

Традиционно считается, что кофеин вызывает зависимость. Однако, современная наука не подтверждает этого. Кофеин связывается с аденозиновыми рецепторами. Для компенсации организм создает новые рецепторы. Поэтому эффективность действия кофеина через некоторое время снижается. Однако, при прекращении его употребления, «лишние» рецепторы деактивируются. Этот процесс занимает примерно сутки. Так что если зависимость и возникает, то может иметь лишь психологический характер, сродни привязанности к вкусо-ароматическим свойствам кофе, чая, колы и других кофеинсодержащих напитков.

Вред кофеина связан не с привыканием (которое отсутствует), а с истощением нервной системы, которое возникает в случае регулярного систематического употребления значительных доз кофеина и отсутствия отдыха для ЦНС, а также с возможностью передозировки. Считается, что доза кофеина для взрослого здорового человека не должна превышать 400 мг в сутки. Для беременных женщин, детей и подростков, а также людей со склонностью к нарушениям в работе сердечнососудистой системы эта предельная доза должна быть ниже – 300 мг и даже 200 мг в сутки.

Как употреблять кофеин

Традиционно кофеин употребляется в виде кофеинсодержащих напитков: кофе, чая, какао, гуараны, различных энергетиков. В них (за исключением энергетиков) кофеин присутствует в природной форме, зачастую связанной с другими веществами. В результате кофеин оказывает более мягкое и продолжительное действие, чем чистый синтетический кофеин. В то же время, кофеин выпускается в виде таблеток, капсул и других распространенных формах фармакологических препаратов. Кофеин в капсулах удобен для тех, кто не хочет или не может принимать его в составе кофе и других напитков. Надо только иметь в виду, что кофеин в капсулах или таблетках действует более резко, чем кофеин в напитках на основе природных компонентов.

"Кофеин-бензоат натрия" - медицинский препарат, оказывающий стимулирующее влияние на нервную систему человека. Данное средство назначается для лечения мигрени, устранения сонливости, повышения артериального давления и умственной способности. Таблетки улучшают двигательную активность, устраняют сонливость, нормализуют деятельность дыхательного центра.

Форма выпуска лекарственного препарата

Выпускается средство в виде таблеток. Информацию о возможных побочных эффектах, фармакологическом действии и дозировках содержит инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" нередко можно встретить в продаже в виде раствора.

Воздействие лекарства на организм человека

Фармакологическое действие "Кофеина-бензоата натрия" заключается в возбуждении рецепторов коры головного мозга, усилению рефлексов, стимуляции дыхательного центра продолговатого мозга, повышению общей двигательной активности и проводимости нейронов спинного мозга, устранении сонливости и быстрой утомляемости, активизации психической деятельности.

В маленьких концентрациях, о которых говорит инструкция, "Кофеин-бензоат натрия" оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему человека, однако его прием в больших количествах чреват патологическими последствиями для организма, поскольку начинает угнетать нервную систему.

"Кофеин-бензоат натрия" применяется для повышения артериального давления, он воздействует на сердечные и сосудистые механизмы. Причем воздействует препарат выборочно, то есть при низком давлении он его повышает, а при нормальном практически не влияет.

Помимо этого, "Кофеин-бензоат натрия" оказывает мочегонное действие, стимулирует выработку желудочного сока и понижает агрегацию тромбоцитов.

"Кофеин-бензоат натрия": применение

Согласно инструкции к лекарственному препарату, его назначают при определенных патологических состояниях здоровья, к которым относятся:

Повышенная сонливость.
Головные боли, в том числе мигрени.
Снижение физической и умственной работоспособности.
Сосудистые заболевания, в том числе гипотония.

Противопоказания

Употребление данного лекарственного средства не рекомендуется при определенных патологиях, о которых говорит прилагаемая к нему инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" не советуют принимать при таких патологических состояниях, как: сердечно-сосудистые болезни органического типа, тревожные расстройства, экстрасистолия желудочков, нарушения сна, тахикардия, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Помимо этого, крайне осторожно таблетки прописывают пожилым людям и детям до 12 лет, при вероятности припадков и эпилепсии. Беременным и кормящим "Кофеин-бензоат натрия" назначается только при особых показаниях и в крайне малых дозах.

Применение данного лекарственного средства одновременно с другими препаратами - контрацептивами, циметидином и некоторыми другими - становится причиной замедления процесса вывода компонентов из печени и накопления их в крови. Совместно с различными напитками и продуктами питания, которые содержат в составе кофеин, бензоат может стать причиной чрезмерной стимуляции нервной системы.

Мексилетин, содержащийся в различных продуктах и лекарственных препаратах, может значительно замедлить процесс вывода кофеина, а никотин, напротив, его ускоряет. Основное активное вещество препарата замедляет процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, понижает эффективность наркотических и снотворных препаратов, повышает количество выводимого из организма лития.

Побочные эффекты

Информацию о вреде лекарственного препарата содержит инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" при наличии непереносимости отдельных его компонентов либо игнорировании врачебных рекомендаций может стать причиной беспокойства, тревожности, головных болей и мигреней, эпиприпадков, бессонницы, рвоты, тошноты, обострении язвы желудка, повышенного давления. При неправильном применении средства может возникнуть его передозировка, которая сопровождается повышением давления, обезвоживанием, рвотой с кровью, возбуждением, учащенным сердцебиением и мочеиспусканием, судорогами и звоном в ушах.

При употреблении в сутки дозы, превышающей 300 мг, проявляются первые признаки отравления: спутанность сознания, головные боли, излишняя тревожность и экстрасистолия. Последствия устраняются путем промывания пищеварительного тракта, приемом активированного угля и слабительных препаратов.

"Кофеин-бензоат натрия" - средство для похудения

Несмотря на то что регистр лекарственных средств позиционирует рассматриваемый препарат как медицинский, многие люди, особенно спортсмены, применяют его для того, чтобы сбросить пару-тройку лишних килограммов. Согласно многочисленным отзывам, он является эффективным жиросжигателем и позволяет достичь великолепных результатов при похудении.

"Кофеин-бензоат натрия", рецепт употребления которого в данных целях нередко советуют диетологи, действует весьма эффективно, особенно если его комбинируют с другими препаратами.

С какой целью применяют кофеин

Раствор "Кофеина (натрия) бензоата", как и его таблетки, применяется и назначается в качестве психостимулирующего вещества. Он оказывает следующее воздействие на организм:

Повышает работоспособность.
Углубляет и учащает дыхание.
Повышает общую производительность организма.
Оказывает стимулирующее воздействие на скелетную мускулатуру.
Учащает сердцебиение.
Стимулирует выработку желудочного сока.
Повышает скорость распада жиров.

Согласно последнему пункту, препарат действительно можно применять для жиросжигания, хоть регистр лекарственных средств не позиционирует его подобным образом.

Применение "Кофеина-бензоата натрия" для похудения

Стимулирующее воздействие препарата заметно даже при употреблении минимальной дозы. Несмотря на это, для сжигания жиров в организме необходима дозировка, значительно превышающая терапевтическую. Перед началом тренировок желательно применять порядка 9-20 мг кофеина на один килограмм массы тела. Уменьшение дозировки может стать причиной потери стимулирующего эффекта. Таблетки употребляются за тридцать минут до начала занятий, нередко вкупе с аспирином для улучшения проходимости сосудов.

Несмотря на то что "Кофеин-бензоат натрия", цена на который не превышает 10 рублей, является неплохим средством для похудения, даже спортсмены, употребляющие его, советуют начинать с минимальных доз в размере 2 мг на килограмм веса. Постепенно дозировка должна повышаться до максимально возможной, после приема которой начинаются побочные эффекты. Правильный прием лекарственного средства позволяет повысить обмен веществ на треть, что увеличивает скорость распада жиров в организме на аналогичную величину.

Вред "Кофеина-бензоата натрия"

Многочисленные врачи и ученые разных стран на протяжении длительного времени повторяют одно и то же: при регулярном употреблении препарата на протяжении длительного времени имеет место отрицательное воздействие на организм человека. Научно доказано, что кофеин значительно повышает артериальное давление, может стать причиной развития инфаркта миокарда и атеросклероза.

Конечно, некоторые исследования опровергают утверждение о том, что кофеин-бензоат приводит к увеличению риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, однако именно при таких патологиях его применение строго ограничено либо запрещено. Продается препарат без рецепта, соответственно, его применение полностью бесконтрольно, особенно вкупе с тем, что на "Кофеин-бензоат натрия" цена минимальна. Регулярное употребление лекарства вызывает зависимость, во многом схожую с наркотической. По сути, здесь принцип действия аналогичен обычному кофе: если кофеману отказать в напитке, то он превратится в вялое и сонное существо, поскольку его мозг без необходимой ему дозы просто не будет работать.

Еще одним минусом употребления "Кофеина-бензоата натрия" становится отсутствие аппетита. При этом препарат стимулирует выработку желудочного сока, что может стать причиной появления изжоги, гастрита, язвы. Собственно, таким образом, и достигается сброс лишних килограммов - люди с подобными патологиями желудочно-кишечного тракта просто не могут нормально питаться.

Последний «подводный камень» - передозировка лекарственным препаратом. Симптомами отравления становится слабость, изжога, повышение артериального давления, тошнота, головные боли. Для спортсменов это становится сигналом к снижению дозы, для обычных людей - к полному прекращению приема "Кофеина-бензоата натрия". И самое главное: похудеть с помощью этого лекарства можно только при условии наличия физических нагрузок.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит кофеин-бензоата натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Производные ксантина. Кофеин. Код АТС N06ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Кофеин-Бензоат Натрия используется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение) , повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимые, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) , возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность усиливается, сокращения миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) под влиянием Кофеин-Бензоата Натрия несколько усиливается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) мозга.

Фармакокинетика . Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) . В процессе биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде.
У здоровых людей после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 3,9-5,3 ч, максимальная концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин полностью выводится.

Показания к применению

Кофеин-Бензоат Натрия применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме (Астенический синдром (астения) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) , при спазмах сосудов головного мозга (мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) ), при головной боли (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия применяют при энурезе.

Способ применения и дозы

Кофеин-Бензоат Натрия назначают внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально. Применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет внутрь назначают в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Побочное действие

При применении (особенно длительном) препарата могут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.

Противопоказания

Кофеин-Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) , при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.

Передозировка

При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, дрожание.
В случаях отравлений препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях) ; судороги устраняют сибазоном (диазепамом).

Особенности применения

В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат сочетается с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) , атропином, бронхолитиками, аналгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами.
Несовместим с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (ниаламидом). Является антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервую систему.

Условия и срок хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Общие сведения о продукте

Срок хранения. 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Являясь средством психостимулирующим и возбуждающим центральную нервную систему, кофеин-бензоат натрия – это производное метилксантина. Он тормозит активность особых ферментов фосфодиэстраз (ФДЭ) в сердце, нервной системе, органах и жировой ткани. В высоких дозах скапливается организме в виде производных адреналина цАМФ и цГМФ.

Данный синтетический препарат, в основе которого кофеин, получают из листьев чая и семян кофе. Выпускают его в виде таблеток по 0,1 г, а всего в упаковке 6 шт. Есть также раствор в ампулах (20%), дозировкой 1 мл.

Эффекты кофеина в таблетках:

увеличивает психическую возбудимость;
помогает сконцентрировать внимание;
улучшает ;
снижает утомляемость и задерживает ее появление;
стимулирует выделение в крови адреналина;
активизирует процесс жиросжигания;
во время интенсивных тренировок позволяет мышцам активнее использовать триглицерид (источник питания);
повышает мышечную деятельность у людей, занимающихся силовыми видами спорта: участвует в обмене кальция, поддерживает потенциал мышечных мембран.

В небольших дозах стимулирует центральную нервную систему, а в больших – наоборот, угнетает. После приема кофеин-бензоат натрия дыхание становится глубоким и учащенным, сосуды расширяются и повышается тонус церебральных артерий.

Пониженное нормализуется и слегка повышается на фоне приема кофеина. Кроме того, кофеин способствует выработке желудочного сока, а также является слабым диуретиком. Благодаря этому сосуды почек расширяются, увеличивается фильтрация в почечных клубочках. Кофеин замедляет процесс «склеивания» то есть агрегации тромбоцитов.

Схема применения кофеина-бензоата натрия

Кофеин в таблетках можно принимать в течение дня независимо от приема пищи. Непосредственно перед сном МирСоветoв рекомендует таблетки не пить, поскольку заснуть будет затруднительно. Чтобы повысить работоспособность, а также устранить сонливость подростки и взрослые принимают по 50-100 мг препарата до 3-х раз в день. Курс лечения составляет обычно от нескольких недель до двух месяцев.

Чтобы снять приступ , детям после 12 лет и взрослым рекомендуется принимать 50-100 мг кофеина в таблетках 2 раза в день в течение 3-х дней.

Для лечения гипотонии детям от 12 лет и взрослым назначают аналогичную дозу препарата 3 раза в день. Период лечения, как правило, длится несколько недель.

При употреблении кофеина-бензоата натрия важно соблюдать допустимую дозу. Максимальная разовая дозировка – 300 мг, а суточная – 1000 мг.

Применение для похудения

Считается, что рекомендуемая дозировка кофеина для стимуляции нервной системы совсем не эффективна при похудении, поскольку чтобы сжечь лишние килограммы, нужно использовать другие дозы. Если человек с лишним весом занимается спортом, то перед каждой тренировкой ему нужно принять от 9 до 20 мг препарата в таблетках на 1 кг массы тела. Только в таком случае удастся разогнать работу сердца и ускорить все метаболические процессы. Пить нужно за 30 минут до начала тренировки, а снижение дозы, по мнению спортсменов, не окажет нужного стимулирующего эффекта.

Врачи, в свою очередь, советуют не спешить и начинать прием кофеина с 2 мг/кг, увеличивая дозу постепенно.

Побочное воздействие кофеина в таблетках

Перед тем как начать курс приема бензоата натрия нужно проверить, как отреагирует организм на главный компонент препарата. Если после первого дня лечения организм негативно не отреагировал на кофеин, значит можно продолжать терапию.

При самостоятельном применении или несоблюдении рекомендаций врача может проявиться чувство тревоги и беспокойства. Обычно побочный эффект проявляется головной болью, и общим недомоганием. Иногда при обращении к врачу пациент жалуется на заложенность носа, и рвоту, а также обострение и язвенной болезни.

Резкая отмена препарата может привести к заторможенности реакций и утомляемости.

Противопоказаниями к применению бензоата натрия с кофеином являются следующие симптомы:

заболевания сердечно-сосудистой системы;
аллергия на кофеин и непереносимость его;
тревожные расстройства;
пароксизмальная тахикардия;
повышенное артериальное давление;
нарушения сна;
возраст до 12 лет.

С осторожностью следует принимать таблетки пожилым людям, с заболеваниями глаз, а также склонности к судорогам и припадкам. Беременные и кормящие женщины могут пить таблетки с кофеином только по назначению врача. При одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами, снижается активность кофеина, он медленнее выводится печенью и скапливается в крови.

Чтобы не допустить гиперстимуляции нервной системы лучше избегать сочетания таблеток бензоата натрия с кофе и другими веществами, содержащими кофеин. Также важно учитывать, что кофеин способен угнетать процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте. Он также снижает эффективность снотворных препаратов и наркотиков, способствует активному всасыванию сердечных гликозидов и выведению лития с мочой.

Симптомы передозировки

Превышение суточной нормы приема кофеина в таблетках (300 мг) чревато для человека такими последствиями:

головокружение;
учащение сердцебиения;
тошнота;
спутанность сознания;
беспокойство и тремор.

Ощутив на себе негативные последствия препарата, нужно в срочном порядке сделать промывание желудка, принять слабительное средство и , который адсорбирует токсические вещества в ЖКТ. У людей с хроническими заболеваниями желудка после передозировки кофеином может сильно обостриться гастрит. В таком случае следует обратиться в медицинское учреждение, где доктор сможет своевременно промыть желудок специальным раствором и ввести антацидное средство. При появлении судорог, вызванных большой концентрацией кофеина в крови, больному внутривенно вводят противоэпилептические препараты.

После долгих исследований ученым удалось определить смертельную дозу таблеток бензоата натрия с кофеином, и вот, что удалось зафиксировать. Положительный эффект кофеина на организм наблюдается при приеме от 1 до 5 мг на 1 кг массы тела человека. То есть, при весе в 70 кг можно принимать от 70 до 350 мг средства, но не больше. У людей, которые не употребляют кофеин постоянно, эффект от приема намного выше.

Каждый раз, увеличивая дозу лекарства, вероятность передозировки им возрастает. Сначала сокращается общее время сна, снижается его качество. Затем появляются головные боли, бессонница и беспокойство. Следующий прием выше допустимой нормы чреват учащенным сердцебиением и подергиваниями мышц. Появляется расстройство желудочно-кишечного тракта.

Зависимые от кофеиновых таблеток люди, как правило, страдают расстройствами психики. Регулярное превышение дозы кофеина однажды может сыграть злую шутку против человека. Ученые доказали, что доза бензоата-натрия с кофеином 100-200 мг на 1 кг веса является смертельной для человека. После губительной передозировки отключается сознание, проявляются спазмы и наступает летальный исход. Отсюда следует: опасной для жизни является доза более 18 г кофеина в день.

Ежедневно принимая таблетки с кофеином, вы должны знать о том, что резкое прекращение лечения приводит к угнетению работы центральной нервной системы. Каждый организм индивидуален, потому и влияние на ЦНС может быть разным: один человека заметит у себя прилив бодрости и сил, а у другого появится депрессия и сонливость. То же самое воздействие происходит и на сердце.

Постоянное употребление бензоата-натрия с кофеином при беременности может чревато самопроизвольным , нарушениями работы сердца у плода и замедлением его развития. В небольшом количестве препарат проникает в грудное молоко, и после кормления ребенка у него может появиться бессонница и чрезмерная активность.