Травмы

Инструкция по применению дитилин в. Инструкция по применению. Показания к применению Дитилина

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Форма выпуска

субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.35 кг;

Субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.7 кг;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, барабан картонный 1;

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T1/2 составляет 90 с при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.

Использование во время беременности

С осторожностью при беременности (проходит через плацентарный барьер).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Способ применения и дозы

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность препаратов, улучшающих память.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлороквин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметонію.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.

Возможно применение у больных миастенией. Следует помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, но при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3–4 мг d-тубокурарина или 10–15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25–30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0,5–0,7 мл 0,1% раствора).

Особые указания при приеме

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Дитилин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Дитилин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Дитилин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Дитилин (Dithylinum)

Состав

Активным компонентом препарата является суксаметония йодид.

Фармакологическое действие

Курареподобный (расслабляющий мышцы) препарат с деполяризующим действием.

Показания к применению

При интубации (введении трубки в гортань, трахею или бронхи для восстановления их проходимости или для проведения наркоза или искусственной вентилляции легких), эндоскопических процедурах (методах осмотра каналов и полостей тела при помощи оптических приборов /бронхо- и эзофагоскопия, цитоскопия и др./), кратковременных операциях.

Способ применения

Вводят дитилин внутривенно. Для интубации (введения в трахею трубки для осуществления искусственного дыхания) и для полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе 1,5-2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно (дробно) через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.
Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не яаадются антагонистами (веществами с противоположным действием) в отношении деполяризующего действия дитилина; наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.
При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу.
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать “двойной блок”, когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация длительно (в течение 25-30 мин) не проходит и дыхание полностью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина или галантамина после предварительного введения атропина -0,5-0,7 мл 0,1% раствора.

Побочные действия

Возможно угнетение дыхания.

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Дитилин.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Дитилин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

активное вещество : дитилин (суксаметония йодид) – 100 мг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическое действие

Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.

После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения - через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.

Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой: вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов; около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30 %. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. Период полувыведения из плазмы крови (Т ½) равен 1,5-4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы Т ½ удлиняется до нескольких часов. Т ½ не зависит от почечной недостаточности. Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.

Показания к применению

Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, предрасположенность к злокачественной гипертермии, гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность) из-за опасности остановки сердца, тяжелые ожоги, множественные травмы, тяжелые инфекции органов брюшной полости, сепсис, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление, нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении, нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром), врожденная недостаточность холинестеразы, период лактации.

Беременность и период лактации

Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0,075 мг/кг.

Взрослые и подростки с 12 лет : в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,0-1,5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1,5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Дозировка у детей от 1 до 12 лет:

У младенцев и детей в возрасте до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.

У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах.

Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.

Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть раасчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Особые группы населения:

Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.

Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5,5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.

Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».

Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : понижение или повышение АД, нестабильное артериальное давление, аритмия, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца, вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции : анафилактический шок, бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Прочие : гиперкалиемия, гиперкальциемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия, миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО 2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм, отек гортани, отек легких; редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности – в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.

Передозировка

Симптомы. При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях - кратковременная остановка спонтанного дыхания.

Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости - переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.

Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты: антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо-эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.

Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипомагниемии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.

Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем тахикардия, возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 минут после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.

Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, гипотиреоза, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни гиперкалиемии с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.

После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах.

Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия, снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 часа.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 0С до 8 0С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год 6 мес.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезороганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После в/в введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/мл – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Дозировка

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг массы тела.

Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг; в/в – 1-2 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок).

Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида , раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин , циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg 2+ и Li + , хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.

Совместим с другими миорелаксантами наркотическими анальгетиками.

Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, промегазин, эстрогены, окситоцин , глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действия суксаметония йодида.

Беременность и лактация

Запрещается принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.

Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия.

Снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия.

Через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Условия и сроки хранения

Список А.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от +2 до +8°C. Замораживания не допускается.

Срок годности 1 год и 6 месяцев. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— отключение спонтанного дыхания (интрахеальная интубация, бронхоскопия);

— полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные оперативные вмешательства);

— профилактика судорог при электроимпульсной терапии;

— отравление стрихнином;

— столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);

— миастения;

— врожденная и дистрофическая миотония;

— мышечная дистрофия Дюшенна;

— закрытоугольная глаукома;

— острая печеночная недостаточность;

— отек легких;

— проникающие травмы глаз;

— бронхиальная астма;

— гинеркалиемия;

— детский возраст до 1 года;

— беременность;

— период лактации.

С осторожностью: снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая и хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренные хирургические вмешательства у больных с «полным желудком».

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и на фоне общей анестезии. Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония йодида препарата 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида предотвращает фибриллярные подергивания мышц, и последующее появление мышечных болей. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижения ее уровня. Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).

ДИТИЛИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.