Реклама на портале

Дигоксин ампулы применению в ампулах. Смерть от лекарства. Применение при беременности и кормлении грудью

Дигоксин - сердечный гликозид, используемый в качестве кардиотонического средства для лечения хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии) и некоторых видах аритмий. Данный препарат относится к так называемому списку «А» (имевшему ранее альтернативное название «ядовитые вещества») и отпускается из аптек строго по рецепту врача. Препарат обладает положительным инотропным эффектом, т.е. он увеличивает силу сердечных сокращений. Это связано с прямым подавляющим действием на мембранную Na+/К+-АТФ-азу мышечных клеток сердца, что влечет за собой увеличение содержания ионов натрия внутри клеток с одновременным снижением содержания ионов калия. На фоне избытка ионов натрия в кардиомиоците открываются кальциевые каналы, через которые внутрь клетки тотчас же устремляются ионы кальция. В результате этого кальциевого «изобилия» увеличивается сократимость миокарда и ударный объем крови. А вот конечные систолический и диастолический объемы крови снижаются, что, в сочетании с повышением сердечного тонуса, приводит к сокращению размеров миокарда и снижению его потребностей в кислороде. Дигоксин наделен отрицательными хронотропным (уменьшает частоту сердечных сокращений) и дромотропным (уменьшает проводимость) эффектом. При мерцательной тахиаритмии препарат замедляет частоту сокращений желудочков, удлиняет диастолический период, улучшает показатели гемодинамики внутри сердца и во всем организме в целом.

Оказывает положительное батмотропное действие, увеличивая возбудимость сердца. Оно проявляется, главным образом, при использовании субтоксических и токсических доз препарата. Дигоксин оказывает прямое сосудосуживающее действие, которое особенно отчетливо проявляется на фоне отсутствия периферических застойных отеков. Однако косвенный сосудорасширяющий эффект (реакция на повышение сердечного выброса и снижение чрезмерной симпатической стимуляции тонуса сосудов), как правило, преобладает над прямым сосудосуживающим действием, что выливается в снижение общей периферической сосудистой резистентности.

Дигоксин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Как и для любого сердечного гликозида, дозу препарата следует подбирать с особой осторожностью применительно к каждому конкретному пациенту, а если он уже принимал сердечные гликозиды перед назначением дигоксина, то доза последнего должна быть уменьшена. Во время всего медикаментозного курса пациент должен находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы предупредить развитие негативных побочных эффектов. Следует учитывать, что дигоксин несовместим с инъекционными препаратами кальция.

Фармакология

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. В результате чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит также к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Повышение содержания ионов кальция приводит к устранению действия тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабильно, составляет 70-80% дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Кажущийся V d - 5 л/кг.

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизмененном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: сахароза 17.5 мг, лактоза 40 мг, крахмал картофельный 7.93 мг, декстроза 2.5 мг, тальк 1.4 мг, кальция стеарат 420 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сут. в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сут. (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сут.). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг/сут.; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный психоз, парестезии.

Лечение: отмена препарата Дигоксин, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата (ЭДТА), антител к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв ионов калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).

В случаях желудочковой тахиаритмий показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии АV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия тозилата и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие лекарственные средства, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, неостигмина метил сульфат (прозерин) (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается терапевтическое действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минерало-, глюко-кортикостероиды; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адрено-кортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

Препараты Зверобоя продырявленного: совместное применение снижает биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Амиодарон: увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают наполовину;

Препараты солей алюминия, магния и другие средства, применяемые в качестве антацидных, могут уменьшить всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония йодида и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, следует уменьшить дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

Эритромицин - улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

Препараты солей калия: их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корригировать дозу препарата;

Таллия хлорид - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Дигиталисная интоксикация:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко – крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Показания

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет, пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследований применения дигоксина у беременных недостаточно, однако польза для матери может оправдать риск его применения.

Период лактации

Дигоксин проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет.

Особые указания

Все время лечения препаратом Дигоксин пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать развития побочных эффектов. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу препарата Дигоксин пациентам с хроническим «легочным» сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями: в общем, дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин.) концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнять следующие указания:

  • применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
  • каждый день применять препарат только в назначенное время;
  • если частота сердечных сокращений менее 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
  • если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность;
  • нельзя увеличивать или удваивать дозу;
  • если пациент не принимал препарат более 2 сут., об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическом вмешательстве или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств. Препарат содержит сахарозу, лактозу, крахмал картофельный, глюкозу в количестве, соответствующим 0.006 хлебным единицам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы

Исследований по оценке влияния Дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.

Избавиться от аритмии можно только медикаментозным способом. Антиаритмические препараты на 90 % позволяют снизить ее выраженные проявления. Поэтому врачи нередко назначают своим пациентам Дигоксин – относящееся к сердечным гликозидам лекарственное средство. Что это за медикамент, когда его назначают, и как принимают? Существуют ли противопоказания, и можно ли его использовать при беременности?

Лекарство Дигоксин/Digoxin (лат. Digoxinum) производится венгерской компанией Gedeon Richter Ltd. Брутто-формула C 41 H 64 O 14 . Это гликозид, который применяется при наджелудочковой тахикардии, предсердной фибрилляции, нарушениях сердцебиения, хронической сердечной недостаточности (ХНС).

Цены и формы

В аптечной сети можно приобрести препарат от 24 до 695 рублей, в зависимости от выбранной лекарственной формы, торговой марки и поставщика. Существует несколько лекарственных форм Дигоксина. Он производится в формах, описанных в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Формы и стоимость Дигоксина

Показания

Дигоксин применяют в комплексном лечении ХНС с выраженными клиническими проявлениями (усталость, сердцебиение, одышка, стенокардия). Также его рекомендуют при сердечных заболеваниях, вызывающих существенное (включая полное) ограничение физической деятельности:

  • мерцательная аритмия;
  • мерцание предсердий;
  • аритмия, характеризующаяся пароксизмами.

Противопоказания

Дигоксин не используют при:

  • гиперчувствительности к активным компонентам;
  • отравлении сердечными гликозидами;
  • ВПВ-синдроме;
  • предсердно-желудочковой и интермиттирующей блокаде;
  • детям, не достигшим трех лет;
  • мальабсорбции фруктозы и лактозы;
  • галактозно-глюкозной мальабсорбции;
  • нехватке лактазы и изомальтазы.

Скорость развития эффектов и продолжительность действия препарата

С особой осторожностью лекарственный продукт используют при:

  • АВ блокаде первой степени;
  • дисфункции синусового водителя ритма без кардиостимулятора;
  • признаках Морганьи-Адамса-Стокса;
  • утолщении стенок желудочков;
  • артериовенозной фистуле;
  • кислородном голодании;
  • рестриктивной кардиомиопатии;
  • сужении митрального отверстия изолированного типа с редким пульсом;
  • острой левожелудочковой недостаточности;
  • неустойчивой форме стенокардии;
  • несвоевременной деполяризации и сокращений мышцы;
  • электролитных расстройствах.

Состав

Жидкая форма для в/в вливания состоит из следующих активных и вспомогательных веществ:

  • дигоксина;
  • глицерина – в качестве растворителя;
  • спирта этилового;
  • дигидрофосфата натрия безводного;
  • лимонной кислоты – в качестве консерванта;
  • воды.

Таблетки состоят из:

  • дигоксина 0,25;
  • крахмала картофельного;
  • сахарозы;
  • стеарата кальция;
  • лактозы и декстрозы моногидрата;
  • талька.

Фармакодинамика

Активный компонент медпрепарата обладает положительным инотропным свойством. Благодаря способности ингибировать натрий калий аденозинтрифосфатазы мембраны мышечных клеток, он увеличивает внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижает количество ионов калия.

В итоге открываются кальциевые каналы, что способствует вхождению ионов кальция в клетки сердечной мышцы. Излишек ионов натрия ускоряет выброс ионов кальция из мембранной органеллы мышечных клеток. Повышенный объем ионов кальция устраняет воздействие тропонин-тропомиозинового комплекса, угнетающего связь актина и миозина.

Интенсивная сократимость сердечной мышцы увеличивает количество крови, выбрасываемой из желудочка, поэтому конечно-диастолический объем миокарда понижается, и потребность в кислороде значительно снижается. Дигоксин:

  • повышает период рефрактерности;
  • снижает предсердно-желудочковую проводимость;
  • нормализует ЧСС;
  • устраняет отечность, одышку.

Фармакокинетика

Препарат всасывается в ЖКТ на 70-80 %, в зависимости от формы препарата, употребляемых продуктов, лекарственного взаимодействия при комплексной терапии. При нормальном уровне кислотности желудка активный компонент разрушается частично. C max концентрация достигается спустя 1-2 часа. Связь с альбуминами составляет 25 %. Из организма выводится естественным путем, в основном мочевыделительной системой. Скорость выведения зависит от клубочковой ультрафильтрации.

Дозировка и способ приема

Схему приема подобных лекарств подбирают с особой осторожностью, в индивидуальном порядке. Например, если пострадавший ранее принимал гликозиды, дозировку назначают минимальную. При подборе дозы многое зависит от того, насколько быстрым должен быть лечебный эффект.

Таблетки

Средство в таблетированной форме принимают внутрь.

Ампулы

Раствор Дигоксин вводят капельно (внутривенно). Период терапии разделяют на период насыщения и поддерживающий. Для начального периода дигитализации характерно постепенное насыщение организма активным веществом.

  1. Для насыщения взрослым вводят от 0,25 до 0,5 мг до двух раз за сутки четыре-пять дней. После достижения нужной концентрации переходят на поддерживающую терапию.
  2. Поддерживающий прием 0,125-0,25 мг. Для струйного вливания 1-2 мл 0,025 % препарата разводят со 100 мл 5 % раствора глюкозы.

Применение при сердечной недостаточности

При ХНС препарат используют в минимальных дозировках. Расчет дозировки:

  1. Таблетированная форма. Общая схема приема – по 0,25 мг в течение суток. Для лиц преклонного возраста дозировка снижается до 0.0625 (четверть таблетки) или 0,0125 мг (половина таблетки) за день.
  2. Форма раствора. Стандартная дозировка – до 0,25 мг в сутки. Для пациентов с весом больше 85 кг – до 0,375 мг/сутки. Для пациентов преклонного возраста при ХНС дозировку понижают до 0,0625-0,125 мг.

Возможные риски и как их минимизировать?

Регистрируемые негативные реакции зачастую связывают с признаками передозировки. При правильном применении и адекватном подборе дозировки негативных последствий практически не возникает.

Передозировка

У большинства пациентов наблюдается такая симптоматика:


При передозировке или выявлении нежелательных эффектов нужно немедленно сообщить врачу, и провести симптоматическую терапию.

Для этого:

  • отменяются гликозиды;
  • вводятся антидоты (сульфонат натрия и антитела к активному веществу);
  • применяются антиаритмические средства 1 класса (Лидокаин, Рифампицин, Прениламин, Фенитоин).

При серьезной передозировке, угрожающей смертельным исходом, через мембранный фильтр вводят фрагменты овечьих Р(ab) антител, связывающих дигоксин.

Меры предосторожности

При проведении терапии пациент должен пребывать под врачебным контролем и выполнять следующие рекомендации:


С особой осторожностью Дигоксин совмещают с мочегонными медпрепаратами, симпатомиметиками. Следует избегать совместного приема сердечного гликозида с препаратами, содержащими кальций.

Совместимость с алкоголем

Сочетать спиртное с гликозидами, к которым относится данный медпрепарат, крайне нежелательно. Это может привести к сильному кружению головы и обмороку. Повышается восприимчивость к этанолу, что чревато рвотой, приливами, аритмией. Известно, что употребление спиртного в больших количествах часто становится причиной сердечных расстройств, но стоит знать, что даже в небольших дозах он уменьшает сократимость папиллярной мышцы.

Дигоксин при вынашивании ребенка и ГВ

Активные вещества Дигоксина способны проникать через плацентарный барьер. Исследований о влиянии препарата на внутриутробное развитие плода не проводилось. Но при необходимости в этот период его назначают, если польза значительно превышает риск.

Дигоксин в больших объемах попадает в грудное молоко. Так как данных о его влиянии на младенца нет, то при лечении грудное вскармливание прекращают.

Аналоги

Современные фармацевтические компании разработали много аналогов Дигоксина. Выпускаются они под такими названиями:


Если пациенту по каким-либо причинам не подходит Дигоксин и его структурные аналоги, основанные на дигоксине, то специалист может назначить, медпрепараты, схожие по действию, и с другими активными компонентами:


При легких приступах пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии, мерцательной аритмии данные медикаменты в комплексном лечении могут дать прекрасный терапевтический эффект. В экстренных случаях используется лечение с внутривенным вливанием лекарственных средств, содержащих ионы калия и магния. Только опытный кардиолог может назначить терапию и определить схему лечения.

Благодаря своей доступности и эффективности в борьбе с заболеваниями сердца, Дигоксин пользуется популярностью у потребителей и получает прекрасные отзывы. Рассмотрим принцип воздействия медикамента, инструкцию, состав, применение и дозировку.

Наиболее распространенной и часто используемой формой выпуска Дигоксина являются таблетки, принимаемые перорально. Согласно инструкции по применению, это белые драже, плоской цилиндрической конфигурации. Каждая таблетка препарата содержит 250 мкг основного действующего вещества - дигоксина.

Драже фасованы в блистеры по 10 штук. В каждой упаковке средства обязательно содержится инструкция по применению таблеток Дигоксин.

Еще один способ расфасовки данного медикамента - банки из непрозрачного стекла или полимера. В каждом флаконе упаковано 50 драже.

Инструкция по применению гласит, что в составе Дигоксина, кроме основного активного компонента, содержатся:

  • крахмал картофельный;
  • сахароза;
  • глюкоза;
  • масло вазелиновое;
  • тальк;
  • кальция стеарат.

Наличие данного перечня вспомогательных компонентов зависит от завода производства медикаментов. Соответственно, составляющие лекарственного средства могут меняться. Перед применением следует тщательно изучить инструкцию Дигоксина!

Фармакологическая группа

В инструкции по применению указано, что таблетки Дигоксин относятся к фармакологической группе кардиотонических лекарств.

Согласно инструкции по применению фармакодинамика Дигоксина такова: он обеспечивает положительное инотропное воздействие, способствующее повышению концентрации ионов натрия внутри клеток сердечной мышцы и уменьшение концентрации ионов калия. Посредством этого дигоксин помогает увеличить количество кальция в кардиомиоцитах.

Действующий компонент медикамента дигоксин всасывается в кровь сквозь стенки ЖКТ практически полностью и сразу после приема. Следует помнить, что по инструкции применение препарата одновременно с приемом пищи не меняется биодоступность дигоксина, однако оказывается влияние на всасывание активных веществ, приводя к его замедлению.

В тканях организма дигоксин в основном распределяется равномерно, чуть больше концентрируясь только в мышечных клетках сердца.

Механизм действия лекарства

Согласно инструкции по применению лекарство Дигоксин повышает функциональную активность сердца. Механизм действия Дигоксина на организм человека таков:

  1. Инотропное действие. Дигоксин усиливает сократительную способность сердечной мышцы благодаря повышению концентрации ионов кальция, отвечающих за сокращение. Длительность самого сокращения уменьшается, а период расслабления мышцы увеличивается.
  2. Отрицательное хронотропное действие. Частотность сердцебиений снижается посредством влияния дигоксина на синусовый узел и отделы висцеральной нервной системы.
  3. Увеличивает контрактильность сердечной мышцы, содействует увеличению объема крови.
  4. Повышает тонус сердечной мышцы, вследствие чего сокращаются размеры миокарда, снижается объем необходимого ему кислорода
  5. Повышая активность блуждающего нерва, обеспечивает антиаритмический эффект.

От чего помогает?

Исходя из информации, указанной в инструкции, показаниями к применению дигоксина являются:

  • II и III-IV функционального класса;
  • мерцание и тахисистолической формы.

Исходя из аннотации к Дигоксину, он является частью комплексного лечения данных заболеваний сердца вместе с другими медикаментами.

Мерцание и трепетание предсердий на ЭКГ

Инструкция по применению таблеток

Независимо от завода производства к каждой пачке средства Дигоксин прилагается инструкция по применению. В ней доступно и подробно описаны общие характеристики лекарства Дигоксин, прием и дозировка, а также возможные побочные действия и противопоказания.

Перед применением таблеток Дигоксин необходимо досконально изучить инструкцию по применению.

Как принимать?

Прием таблеток Дигоксин осуществляется перорально, т. е. внутрь, с последующим употреблением большого количества воды. Исходя из требований инструкции по применению, пить таблетки Дигоксина следует в перерывах между приемами пищи. Это позволит достичь максимальной скорости всасывания действующего вещества в кровь сквозь стенки ЖКТ.

На протяжении всего курса лечения необходимо следовать инструкциям специалиста и придерживаться диеты.

Дозировка

Согласно инструкции по применению дозировка Дигоксина титруется индивидуально, исходя из состояния пациента, его возраста и веса.

Обратите внимание! В инструкции по применению сказано, если до приема Дигоксина использовались иные медикаменты этой фармакологической группы, то дозировка подлежит снижению. Обязательно сообщите о приеме других сердечных препаратов лечащему врачу!

Взрослому человеку норма применения дигоксина диктуется требуемыми темпами достижения результата. Согласно инструкции по применению существуют такие основные схемы применения дигоксина:

  1. С целью быстрой дигитализации (насыщения сердечной мышцы препаратами наперстянки) прописывается 0.75–1.25 мг разово в сутки на протяжении недели. Затем по инструкции, в случае положительной динамики назначается поддерживающая доза лекарства Дигоксин. В такой ситуации рекомендуется применение суточного количества в размере 0.125–0.75 мг.
  2. С целью медленного насыщения клеток действующим веществом лечение изначально начинается поддерживающей дозой. В инструкции по применению указано, что дигитализация наступает в среднем после 7 суток применения медикамента Дигоксин.
  3. При длительной сердечной недостаточности дигоксин употребляется в небольших количествах. Согласно инструкции рекомендуемое суточное количество действующего вещества - до 0.25 мг. Если вес больного превышает 90 кг, то назначаемая суточная доза увеличивается до 0.375 мг. Людям преклонного возраста количество активного компонента снижается до 0.0625–0.125 мг.

Важные замечания

Согласно инструкции по применению лечение сердечной недостаточности Дигоксином необходимо проводить под строгим присмотром специалиста. При возникновении необходимости применения других сердечных гликозидов (например, строфантина), назначать их следует по истечении суток с момента последнего приема Дигоксина.

По инструкции пациенту необходимо в точности следовать таким указаниям:

  • осуществлять прием лекарства ежедневно в определенное время суток;
  • при снижении сердечных сокращений до 60 ударов в минуту стоит незамедлительно обратиться к врачу;
  • в случае пропуска приема очередной дозы нужно принять ее при первой же возможности;
  • таблетки принимать согласно инструкциям врача, запрещено самостоятельное изменение дозировки;
  • о появлении побочных эффектов следует сказать доктору;
  • до начала хирургической операции важно уведомить специалиста об употреблении Дигоксина.

Людям с почечной недостаточностью, ослабленным больным и лицам пенсионного возраста, а также пациентам с имплантированными кардиостимуляторами надлежит рассчитывать дозировку медикамента с особой осторожностью. Проявление токсических эффектов у этой группы пациентов может возникать в случае употребления даже такого количества дигоксина, которое другими людьми воспринимаются и переносятся без всяких проблем.

Побочные действия

Согласно инструкции по применению вероятно возникновение таких побочных действий при приеме Дигоксина:

  • синусовой брадикардии;
  • предсердной тахикардии;
  • анорексии;
  • тошноты, рвоты;
  • болей в животе;
  • головной боли;
  • дизориентации;
  • депрессии;
  • нарушений восприятия цвета;
  • гинекомастии;
  • кожных высыпаний;
  • носовых кровотечений;
  • тромбоцитопении;
  • эозинофили.

По инструкции необходимо немедленно прекратить применение медикамента Дигоксин при возникновении вышеуказанных реакций организма.

Противопоказания

Исходя из инструкции по применению, основными противопоказаниями к использованию Дигоксина являются наличие:

  • индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • атриовентрикулярная блокада II степени;
  • электролитные нарушения;
  • гипотиреоз;
  • миокардит;
  • почечно-печеночная недостаточность;
  • все стадии ожирения.

Важно! Применение таблеток Дигоксин во время беременности и лактации допускается, если выгода для женщины превосходит опасность возникновения осложнений у ребенка. Необходимо неукоснительно выполнять все инструкции лечащего врача.

Совместимость с алкоголем

Как и все подобные кардиотонические медикаменты, не рекомендуется совмещать прием Дигоксина с алкоголем. Об их совместимости инструкция по применению не дает какой-либо информации.

Болеющим сердечно-сосудистыми заболеваниями следует иметь в виду, что в преобладающем большинстве случаев совмещение спиртных напитков и сердечных препаратов приводит к неблагоприятным последствиям, таким как чрезмерное усиление фармакотерапевтического эффекта, развитие побочных и токсических действий медикамента и алкоголя, в том числе на центральную нервную систему.

На степень алкогольной интоксикации влияют различные факторы:

  • общее состояние пациента;
  • стадия развития и тяжесть заболевания;
  • количество этанола и время его попадания в организм;
  • сроки использования медикаментов.

В случае превышения суточной нормы приема дигоксина, употребление спиртных напитков способно привести даже к смерти пострадавшего.

Возможность передозировки

На проявление симптоматики передозировки дигоксином влияют сопротивляемость организма токсическим соединениям, количество активного вещества, продукты из рациона питания пострадавшего.

Обратите внимание! Важно контролировать процесс приема сердечных препаратов пожилыми родственниками. В силу преклонного возраста они способны забывать о количестве выпитых таблеток Дигоксина и могут принять еще одну, чем существенно превысят допустимую норму.

Отравление

Интоксикация действующим веществом медикамента способствует мгновенному нарушению работы ЖКТ.

Отравление дигоксином, согласно инструкции по применению, сопровождается следующей симптоматикой:

  • уменьшением или отсутствием аппетита;
  • тошнотой;
  • рвотой;
  • диареей;
  • болью в животе;
  • нарушением проводимости сердца;
  • развитием аритмии;
  • желудочковой тахикардией;
  • сонливостью;
  • делириозным психозом;
  • снижением резкости зрения;
  • расстройством цветового и размерного восприятия предметов.

Одним из важных признаков неправильного применения медикаментов на основе дигоксина считается появление маниакально-депрессивного синдрома.

Человек в таком случае постоянно испытывает чувство подавленности и опустошенности, беспричинную тревогу и панику, развивается бессонница. На подобное состояние больного обязательно следует обратить внимание.

Важно! Ни в коем случае пострадавшему не следует принимать лекарства, облегчающие боль и спазмы. Применение такого самолечения способно привести к осложнениям и значительно затруднит процесс диагностирования заболевания.

Восстановиться после интоксикации дигоксином помогут неукоснительное следование инструкциям специалистов, диета и обязательный контроль соблюдения питьевого режима. Сопротивляемость организма повышается за счет приема витаминных комплексов.

Смерть от лекарства

Возможное следствие передозировки лекарственного средства - смерть от Дигоксина. В открытых источниках отсутствует информация о точной смертельной дозе, однако известно, что у здорового человека симптомы интоксикации и передозировки возникают после принятия 0,05 мг дигоксина на 1 кг веса человека. Для человека весом 60 кг это составляет 3 мг дигоксина или 12 таблеток по 0,25 г. Для человека с сердечно-сосудистым заболеванием смертельная доза может быть существенно ниже.

Прием противомикробных средств или антибиотиков одновременно с кардиотоническим препаратом предельно увеличивает возможность смерти от дигоксина. Эти медикаменты способствуют накоплению действующего вещества в клетках тканей, препятствуя его выведению из организма.

Еще одним фактором, способствующим отравлению и возможному летальному исходу, является прием сердечных гликозидов совместно со спиртными напитками или медикаментами из одной фармакологической группы препарата Дигоксин.

Международное наименование

Дигоксин (Digoxin)

Групповая принадлежность

Кардиотоническое средство-сердечный гликозид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки [для детей]

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума.

Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК.

Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Показания

В составе комплексной терапии ХСН II-IV ф.к. (при наличии клинических проявлений); тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II ст., перемежающаяся полная блокада.C осторожностью. AV блокада I ст., СССУ без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение.

Побочные действия

Дигиталисная интоксикация: со стороны ССС – желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.

Со стороны нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия, аллергические реакции.

Применение и дозировка

Внутрь, в/в (капельно, струйно).

В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.

Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) – индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, "легочном" сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина – 20%; СНД – 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) – 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг – при в/в введении.

При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин – 25% от обычной дозы.

Особые указания

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев – фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Следует исключить ношение контактных линз.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Взаимодействие

Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.

Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.

Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.

Отзывов о лекарстве Дигоксин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Дигоксин, как аналог или наоборот его аналоги?
  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое накопление в организме и оказание лечебного действия;
  • несколько форм выпуска препарата в растворе для внутривенного введения по 0,25 мг – 1 мл в ампуле, в таблетках по 0,25 мг и 0,1 мг;
  • наличие детской формы выпуска.

Недостатки:

  • относительно высокая цена препарата.

  • Раствор для внутривенного введения 0.25 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 10

    16.40 руб.

  • Таблетки 0.25 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 50, пачка картонная 1

    34.70 руб.

  • Таблетки для детей 0.1 мг; пенал полипропиленовый 50, пачка картонная 1

    6.70 руб.

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Инструкция по применению:

Внутривенно струйно препарат вводят в дозе 0,25 – 1мл (1 ампула) или 0,5 – 2 мл (2 ампулы) медленно, 1 раз в сутки.

Внутривенно капельно препарат в дозе 0,25 – 1 мл (1 ампула) или 0,5 – 2 мл (2 ампулы) разводят в 100 или 200 мл физиологического раствора, вводят со скоростью 1 – 2 капли в секунду.

Инъекционные формы препарата используются только в стационаре при тяжелых нарушениях сердечного ритма.

Таблетки назначаются внутрь, до еды в одно и то же время суток, запивая небольшим количеством воды.

Детям от 3 до 12 лет препарат назначается по 1 таблетке (0,01 мг) 1 раз в сутки ежедневно 7 – 10 дней, под контролем частоты сердечных сокращений, затем, когда препарат накопиться в организме дозу снижают до 1 таблетки (0,01 мг) 1 раз в сутки с 2-дневным перерывом каждые 5 дней. Для удобства используют субботу и воскресенье.

Детям с 12 лет и взрослым препарат назначается по 1 таблетке (0,25 мг) 2 – 4 раза в сутки, после замедления ритма сердечных сокращений дозу препарата снижают до поддерживающей — по 1 таблетке (0,25 мг) 1 раз в сутки 5 дней с 2-дневным перерывом.

Курс лечения, подбор дозы и кратности введения индивидуальный и назначается лечащим врачом.

Беременным и кормящим матерям препарат назначается по строгим медицинским показаниям, когда риск для здоровья матери превышает негативное влияние на ребенка.

Детям препарат назначается с 3-летнего возраста.

Сравнительная таблица

Название препарата Биодоступность, % Биодоступность, мг/л Время достижения максимальной концентрации, ч Время полувыведения, ч
Дигоксин