Суставы

При каком давлении применяют папазол. При каком давлении назначают Папазол? Инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарствами

Р N002229/01-010808

Торговое название препарата: Папазол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

активные вещества: бендазол гидрохлорид (дибазол) - 30 мг, папаверина гидрохлорид - 30 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая.

Описание
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается наличие едва заметных вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа:

спазмолитическое средство.

KOД ATX: A03AD51.

Фармакологические свойства
Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, гипотензивное, артериодилатирующее действие.

Бендазол - спазмолитическое средство миотропного действия; оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие, стимулирует функцию спинного мозга, обладает умеренной иммуностимулирующей активностью.

Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и снижение содержания Са2+, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие па ЦНС выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Показания к применению
Артериальная гипертензия (лабильная), спазм периферических артерий и сосудов головного мозга, спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазм привратника, кишечная колика, холецистит, спастический колит), полиомиелит (остаточные явления), периферический паралич лицевого нерва.

Противопоказания
Гиперчувствителыюсть, нарушения AV проводимости, эпилептический синдром, бронхообструктивный синдром, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью
Сниженная перистальтика кишечника, ЧМТ, печеночная и/или почечная недостаточность, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, гипертрофия предстательной железы; беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым - по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки.

Побочное действие
Аллергические реакции, тошнота, запоры, повышенное потоотделение, головокружение, AV блокада, аритмии, снижение сократимости миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата со спазмолитиками, седативными ЛС, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление выраженности гипотензивного эффекта.

Ослабляет действие антихолинэстеразных ЛС на гладкую мускулатуру (галантамин, прозерин, физиостигмин и др.).

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание препарата в ЖКТ.

Особые указания
При беременности и лактации безопасность препарата не установлена.

Форма выпуска
Таблетки.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.
1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Контурные упаковки вместе с равным количеством инструкций помещают в групповую упаковку.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Без рецепта.

Наименование и адрес изготовителя/ организация, принимающая претензии:
ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм», г. Томск, 634009, пр. Ленина, 211.

Тех фармпрепаратов, которые изначально не создавались как гипотензивные, становится все более и более популярным. Это не удивительно, потому как гипертония молодеет, и для ее лечения приходится придумывать новые схемы и подходы.

Папазол, будучи комбинированным спазмолитиком, устраняет выраженность сосудистого компонента артериального давления.

Состав и свойства Папазола

Папазол - комплексный фармпрепарат, спазмолитик, в состав которого включен . Выпускается исключительно в таблетированной рецептурной форме, в упаковке по 10 штук. Таблетки имеют белый или беловато-серый окрас, плоскоцилиндрической формы. Допускается присутствие едва заметных вкраплений. Касательно количественного и качественного состава в перерасчете на одну таблетку:

бендазола - 30 мг;
папаверина гидрохлорида - 30 мг;

Вспомогательные вещества - так называемые адъюванты, которые не реализуют клинически значимый эффект, но однозначно необходимы для стабилизации рецептурной формы:

крахмал картофельный;
тальк;
кальция стиарат.

Благодаря своему сочетанному составу, Папазол в короткие сроки реализует выраженное спазмолитическое, гипотензивное, артериодилатирующее воздействие. Целебный эффект, который можно отследить после применения этого ЛС, является своего рода «результирующим вектором» влияния на организм двух веществ:

Бендазол - спазмолитик миотропного действия, реализует выраженное гипотензивное, вазодилатирующее действие, стимулирует функцию спинного мозга, обладает умеренно выраженной иммуностимулирующей активностью.

Папаверин - также спазмолитическое средство, оказывает гипотензивный эффект, но свое действие реализует посредством активизации несколько иных физиологических механизмов. Ингибирует активность ФДЭ, вызывает кумулирование в клетке цАМФ и падение концентрации Ca2+, понижает тонус и дилятирует гладкие миоциты внутренних органов (ЖКТ, респираторной и мочеполовой системы) и сосудов. В значительных дозах уменьшает возбудимость миокарда и замедляет показатель внутрисердечной проводимости. Клиническое действие на ЦНС выражено слабо (в больших дозах - выше средних терапевтических, реализует небольшой сидирующий эффект).

Папазол расширяет венечные и церебральные сосуды, снижает АД, дилятирует гладкую мускулатуру ЖКТ.

Показания и противопоказания

В классификации (современной) комбинированных ЛС этот фармпрепарат обычно относят одновременно к 2 категориям – периферические вазодилататоры (сосудорасширяющие ЛС) и спазмолитики. Практическое применение Папазола возможно понадобится в следующих случаях:

при лабильном течении АГ;
если имеет место спазм периферических артерий и/или церебральных сосудов;
при спазмах гладких миоцитов внутренних органов (включая такие нозологии, как ЯБЖ и ДПК, спазмы привратника, кишечные колики, холецистит, а также спастические колиты);
при остаточных клинических проявлениях полиомиелита;
при периферическом параличе фациального нерва.

Фармпрепарат может быть применен в монотерапии, как единственное ЛС для купирования определенных симптомов, так быть использован как один из компонентов сложной комплексной терапии.

Также фармпрепарат используется как средство для выполнения премедикации перед различными оперативными процедурами, причем в самых разных направлениях. Использование Папазола обеспечивает дилятацию мышц висцеральных органов и благодаря этому облегчает хирургические манипуляции.

При субарахноидальном кровоизлиянии (так называемом САК) препарат применяется как выраженное вазодилятирующее средство, действующее в отношении коронарных артерий. Также фармпрепарат может быть применен с аналогичной целью при шунтировании венечных артерий.

Интересный момент - Папазол, как и другие спазмолитики, может успешно применяться как одно из ЛС при комплексной терапии патологий эрекции.

В случае отсутствия положительной динамики после курса применения Папазола в обязательном порядке необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Есть относительные и абсолютные противопоказания к применению препарата - здесь подразумеваются все ситуации, когда его употребление либо ограничено, либо исключено вообще.

Папазол не назначают в перечисленных ниже случаях:

при индивидуальной, генетически детерминированной чувствительности к его компонентам;
если имеют место нарушения AV проводимости;
при эписиндроме;
при бронхообструктивном синдроме;
в педиатрической практике - детям в возрасте до 1-го года.

С соблюдением максимальной осторожности Папазол может быть применен:

при пониженной интенсивности перистальтических сокращений кишечника;
при ЧМТ;
ХПН и ХпечН;
при гипотиреозе и супраренальной недостаточности;
гипертрофии простаты;
в период беременности и во время кормления грудью.

Инструкция по применению

Касательно способа и особенностей приема можно сказать следующее: взрослые пациенты потребляют по 1 таблетке Папазола 2 или 3 раза в день за два часа до трапезы или через 2 часа после нее. Длительность проводимого курса лечения зависит исключительно от индивидуальных, генетически детерминированных особенностей организма пациента и клинического характера течения патологического процесса. В большинстве случаев, оставленные отзывы о Папазоле эту особенность подтверждают, и продолжительность курса проводимой терапии у них составляет от 2 до 4 недель (у взрослых, конечно же).

Дозировка препарата и длительность терапевтического курса лечения у детей определяются только врачом - тоже самое можно сказать о показаниях и относительных противопоказаниях. Безопасность Папазола для беременных и кормящих женщин на сегодняшний день достоверно не установлена.

Важный момент – в период лечения этим фармпрепаратом должен быть в обязательном порядке исключен прием , вне зависимости от их крепости.

Хранить надо только в сухом, хорошо защищенном от света месте, при температуре воздуха, не превышающей 25 С, причем в недоступном для детей и домашних животных месте.

Папазол при соблюдении перечисленных выше условий годен к использованию на протяжении 5 лет от даты выпуска. Ни в коем случае нельзя применять по истечении срока годности, нанесенного на упаковке. Лекарство официально допустимо к реализации без предъявления рецепта.

Вероятные побочные проявления

Папазол может вызывать следующие нежелательные симптомы:

аллергические и псевдоаллергические реакции немедленного или замедленного типа;
различные проявления диспепсического синдрома - ; запоры;
гипергидроз;
ортостатическое головокружение;
AV-блокаду;
снижение интенсивности сократимости миокарда.

Сочетанный прием Папазола с препаратами - спазмолитиками, а также с сидирующими ЛС и салуретиками может потенцировать проявление гипотензивного клинического эффекта. Папазол способствует снижению влияния на гладкие миоциты антихолинэстеразных препаратов, а кроме того - он снижает антипаркинсоническое воздействие Леводопы. Комбинированный прием с нитрофурантоином может способствовать возникновению токсического (ятрогенного) гепатита. Адсорбенты, а также фармпрепараты, обладающие даже незначительным вяжущим и обволакивающим действием, снижают адсорбцию Папазола.

Папазол повышает или понижает давление

Положительный гипотензивный эффект от назначения этого фармпрепарата наблюдается у молодых пациентов, причем особенно он выражен в тех ситуациях, если повышение АД спровоцировано спазмом вен и артерий, капилляров церебрального характера. При правильно организованном приеме, Папазол обеспечивает стойкий, пролонгированный положительный результат от даже в монотерапии уже на начальной стадии, если АГ носит кратковременный характер.

Учтите, что при своевременно начатом лечении есть возможность избежать негативных последствий.

Чтобы обеспечить желаемый , взрослому пациенту назначают потреблять по 1 драже за один день. За несколько часов до этого крайне нежелательно будет употреблять пищу. Если состояние человека при назначенном количестве ЛС и принимаемом по всем правилам не улучшается, дозу (представленную в таблетированной форме) увеличивают до 2-3 штук, принимаемых ежедневно. Но в данном случае подбирает дозировку лечащий врач, и только после проведения ряда дополнительных исследований.

В аннотации по применению говорится, что Папазол от давления может приниматься разными курсами, длительность проводимой терапии зависит от множества факторов:

степень выраженности заболевания;
генетически детерминированной особенности организма больного.

Терапевтический курс подбирается индивидуально. Как правило, длительность его варьируется от 14 до 30 дней.

Папазол при повышенном АД успешно применяется уже очень давно, и фармпрепарат этот отнести к новинкам ни в коем случае нельзя. Средство находит применение исключительно в том случае, если необходимо купировать криз эссенциальной или . Но нужно помнить, что при тяжелой степени ГБ он не подходит, поскольку не способен обеспечивать ярко выраженный клинический эффект.

Папазол снижает АД, если гипертония еще не перешла во 2 стадию. И это даже с учетом того, что в препарате подобрано удачное сочетание спазмолитиков, которое лишь усиливает влияние каждого из них в отдельности.

Кроме того, необходимо обратить внимание, что Папазол не предназначен для поддерживающей терапии ГБ (иначе говоря, для планового лечения). Его прием на протяжении определенного периода времени допустим только в тех случаях, когда причиной повышенного АД является так называемый вазоспазм. К тому же он далеко не столь уж хорошо купирует АД выше 150/90 (допустимы исключения в связи с индивидуальными, генетически детерминированными особенностями организма).

Многие заболевания сопровождаются спазмами, которые не только доставляют человеку неприятные ощущения, но и провоцируют нарушения жизнедеятельности тканей.

Поэтому снятие спазмов – это одна из необходимых мер при лечении многих недугов. Спазмолитики бывают разными, их выбор зависит от диагноза у пациента.

Данная статья посвящается лекарству Папазол. Инструкция по применению, при каком давлении пить таблетки и какого эффекта от них ждать – основные моменты материала.

Таблетки Папазол содержат два основных действующих химических соединения – папаверина гидрохлорид и бендазол (по 0,03 г). В качестве вспомогательных веществ в препарате присутствуют тальк, крахмал и стеарат кальция.

Таблетки Папазол

Лекарственное средство способно оказывать следующие эффекты на организм человека:

блокирует некоторые внутриклеточные ферменты (креатинфосфокиназу и фосфодиэстеразу) в гладкомышечных волокнах сосудов.
способствует накоплению цАМФ.
снижает внутриклеточную концентрацию кальция.

Такие процессы в организме способствуют увеличению просвета сосудистого русла, снижению сопротивляемости в нем. В результате понижается давление.

Отмечаются и другие эффекты Папазола:

устранение спазма гладкомышечных мускулов брюшной полости, уменьшение боли при мочекаменной и желчнокаменной болезни;
стимуляция спинного мозга;
стимуляция выработки интерферона, повышение активности фагоцитов и усиление иммунной защиты;
повышение устойчивости к состоянию гипоксии;
интенсификация образования белка и синтеза нуклеиновых кислот.

Печень и жировая ткань представляют собой депо для папаверина. Второй основной компонент, бендазол, не накапливается в организме. Биохимические превращения действующих веществ происходят в печени, часть папаверина выводится из организма в исходном виде. Выведение происходит через мочевыделительную систему.

На основании имеющихся фармакологических свойств лекарство относят в группу спазмолитических средств, расслабляющих мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов.

Действующие компоненты средства могут по-разному влиять на организм у разных пациентов, в зависимости от их индивидуальных особенностей, наличия сопутствующих недугов, поэтому прием лекарства должен назначать врач.

Показания и противопоказания

В Сети популярен вопрос о том, Папазол повышает или понижает давление. Правильный ответ – Папазол снижает давление.

Средство назначают в качестве самостоятельной или комплексной терапии при таких состояниях и заболеваниях:

гипертония;
спазмы периферических сосудов и сосудистой системы мозга;
спастический колит;
пилороспазм;
язва желудка или 12-перстной кишки;
спазмы мочевыводящих протоков;
моно-, полиневриты;
паралич лицевого нерва;
остаточные процессы после полиомиелита.

Противопоказаниями для применения Папазола являются:

бронхообструктивный синдром.
эпилептический синдром.
сбои AV проводимости.
повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным компонентам препарата.

Возрастные ограничения для применения Папазола отличаются в разных источниках: согласно одной информации, его не назначают детям до 1 года, по другой информации таблетки безопасны для лечения детей лишь с 12-летнего возраста. Клинических данных по поводу лечения Папазолом беременных и женщин в состоянии лактации на данный момент нет.

С особой осторожностью Папазол при высоком давлении назначают, если у пациента:

слабая перистальтика кишечника;
недостаточность функционирования печени и почек;
надпочечниковая недостаточность;
гипотиреоз;
гипертрофия простаты;
черепно-мозговая травма;
возраст после 70 лет (может ухудшаться эффективность работы сердца).

Прием препарата при наличии противопоказаний может привести к опасным последствиям, поэтому следует учитывать все указанные болезни и состояния пациента перед назначением.

Как принимать Папазол при повышенном давлении?

Сопровождающая таблетки Папазол инструкция при повышенном давлении определяет дозировку 1 таблетка 2-3 раза в день. Необходимо обращать внимание на то, что препарат употребляют либо за 2 часа до еды, либо через 2 час после приема пищи.

Действующие компоненты этого средства способны взаимодействовать с другими препаратами, вследствие чего увеличиваются его гипотензивные свойства.

Усиление гипотензивных свойств наблюдается при лечении одновременно с приемом:

седативных средств;
антидепрессантов;
диуретиков;
Резерпина;
Хинидина.

Всасывание препарата оболочками желудочно-кишечного тракта тормозится при одновременном использовании с:

адсорбентами;
вяжущими, обволакивающими средствами.

Пациент не должен самостоятельно менять дозировку, особенно в сторону ее увеличения, так как это может привести к передозировке и спровоцировать опасные симптомы и явления.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения таблетки от давления Папазол могут проявиться такие побочные эффекты:

тошнота;
запор;
аритмия;
снижение сократимости миокарда;
аллергические реакции;
сильное потоотделение;
шоловокружение;
AV блокада.

Если побочные реакции организма не столь опасны для пациента, и он может их перетерпеть (временное головокружение, легкая тошнота), врач не отменяет прием препарата.

В этом случае следует лишь ограничить активность на время, воздержаться от деятельности, требующей концентрации внимания и осторожности (управление транспортом, пребывание на большой высоте). В случаях, когда побочные эффекты более интенсивны и опасны (например, нарушается работа сердца), доктор подбирает взамен другой препарат.

Если превышается дозировка препарата, у пациента могут возникнуть такие симптомы:

повышение потливости;
приливы жара;
слабость, сонливость;
двоение в глазах;
тошнота;
головная боль;
снижение давления.

Для того, чтобы устранить симптомы передозировки, необходимо промыть желудок, использовать сорбенты, дать пациенту молоко. Патологические проявления лечат с помощью симптоматической терапии. При первых признаках передозировки следует обратиться в медучреждение или вызвать скорую помощь.

Препарат может вызвать очень опасные негативные реакции при бесконтрольном его употреблении маленькими детьми, поэтому таблетки следует хранить в таком месте, где малыши не смогут его достать.

Наименование: Папазол (Papasolum)

Фармакологическое воздействие:
Папазол - комбинированный препарат, в состав которого входят алкалоид папаверин и производное имидазола - бендазол. Папаверин - блокатор внутриклеточной фосфодиэстеразы и креатинфосфокиназы в гладких мышцах сосудов, вызывает накопление циклической АМФ, понижает содержание внутриклеточного кальция, вызывает вазодилататорный результат. Результат как правило выражается на резистентных артериях, вследствие чего уменьшается общее сосудистое сопротивление и снижается артериальное давление.
Папаверин снимает спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей. Бендазол - средство, непосредственно влияющее на состояние гладких мышц сосудистой стенки за счет влияния на имидазоловые рецепторы. Понижает артериальное давление, содержание свободного кальция в гладких мышцах. Снимает спазм гладких мышц органов брюшной полости. Воздействует стимулирующе на функции спинного мозга. При длительном использовании осуществляет иммуномодулирующее воздействие, увеличивет синтез интерферона, способствует синтезу антител, увеличивет активность фагоцитов, способствует профилактике острых респираторных вирусных инфекций. Увеличивет возможность ткани противостоять гипоксии, увеличивет синтез нуклеиновых кислот и белка.

Папазол - показания к применению:

Папазол используют самостоятельно или в составе комбинированной фармакотерапии гипертонической болезни, умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, пилороспазме, спастических колитах, холецистите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах мочевыводящих путей, моно- и полиневритах, остаточных явлениях перенесённого полиомиелита, параличе лицевого нерва.

Папазол - способ применения:

Взрослым и детям старше 12 лет препарат прописывают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. Отсутствуют объективные данные в отношении применения Папазола у детей в возрасте до 12 лет.

Папазол - побочные действия:

Возможны аллергические реакции, тошнота, запоры, повышенное потовыделение, нарушения сердечного ритма.

Папазол - противопоказания:

Повышенная чувствительность к активным ингредиентам лекарства, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости. Противопоказан больным приклонного возраста.

Папазол - беременность:

При беременности и лактации безопасность и эффективность лекарства не установлена.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Повышается антигипертензивное воздействие при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, иными антигипертензивньми средствами.

Папазол - форма выпуска:

Таблетки, в упаковке по 10 штук.

Папазол - условия хранения:

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек - без рецепта.

Папазол - состав:

Таблетки белого цвета.
1 таблетка содержит: дибазола (бендазола гидрохлорида) - 0,03 г, папаверина гидрохлорида - 0,03 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар молочный.

Папазол - дополнительно:

С осторожностью и в маленьких дозах надлежит назначать препарат пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушением функции печени, почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы.

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Папазол (Papazol) – спазмолитическое лекарственное средство

Папазол – комбинированный препарат. Состоит он из двух активных веществ: Папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridi)и Бендазола гидрохлорида (Bendazoli hydrochloridi), более извест6ного как Дибазол (Dibazol). Отсюда и название данного препарата: ПАПАверин + бендаЗОЛ = ПАПАЗОЛ.

Папаверина гидрохлорид является одним из алкалоидов опийного мака (Papaver somniferum). По физическим свойствам представляет собой белый кристаллический порошок, со слабым горьковатым вкусом, но без запаха.

Хорошо растворим в воде, в хлороформе, плохо растворим в спирте, и нерастворим в эфире. Химическая формула: C 20 H 21 NO 4 . Название: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин.

Бендазол является производным бензимидазола. Его химическая формула: C 14 H 12 N 2 . Название: 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол. Физические свойства: белый, желтоватый или сероватый порошок с горько-соленым вкусом. Плохо растворим в воде, и хорошо – в спирте.

Механизм действия

И Папаверин, и Бендазол относятся к миотропным спазмолитикам, веществам, расслабляющим гладкую мускулатуру внутренних органов. Механизм их действия на гладкомышечные клетки сходен.

Под действием Папаверина ингибируется фосфодиэстераза (ФДЭ). Данный фермент (точнее – группа ферментов) расщепляет циклический аденозинмонофаосфат (цАМФ) с образованием аденозинмонофосфата (АМФ). ЦАМФ образуется из АТФ (аденозинтрифосфата) в присутствии фермента аденилатциклазы.

Данное вещество, цАМФ, связывает ионы кальция, который обеспечивает взаимодействие сократительных мышечных белков – актина и миозина. Угнетение ФДЭ Папаверином автоматически приводит к накоплению в мышечной ткани цАМФ.

В результате связывание ионов кальция усиливается, и это затрудняет взаимодействие актиновых и миозиновых нитей в гладкомышечном нервном волокне. В итоге мышца не сокращается, а расслабляется. Расслабление гладких мышц под действием

Папаверина приводит к различным физиологическим эффектам. Вазодилатация (расширение сосудистого просвета) сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС).

Снижается ОПС, снижается и артериальное давление (АД). Гипотензия (снижение АД) приводит к уменьшению нагрузки на миокард. Ведь чем выше АД, тем больше энергии затрачивает сердце, проталкивая кровь по сосудам. Дилатация мозговых сосудов сопровождается улучшением мозгового кровообращения.

Правда, использование миотропных спазмолитиков при патологии ЦНС (черепно-мозговые травмы, мозговые инсульты) в последние десятилетия признано нецелесообразным, и даже вредным.

Проблема в т.н. феномене обкрадывания – спазмолитики в большей степени расширяют сосуды в непораженных зонах, и это приводит к еще большему нарушению кровообращения в патологических участках.

Расслабление гладкой мускулатуры органов ЖКТ клинически проявляется снижением перистальтики и устранением имеющейся кишечной и печеночной колики.

Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре мочевыводящих путей помогает устранить почечную колику при мочекаменной болезни (МКБ). В высоких дозах Папаверин как ингибитор ФДЭ угнетает сократимость и проводимость миокарда.

Будучи алкалоидом опийного мака, Папаверин, в отличие от других аналогичных препаратов (Морфин, Кодеин) лишен наркотических свойств.

Он не вызывает эйфорию, к нему не формируется патологическая зависимость. Лишь при относительно высоких дозах он может вызывать мягкий седативный эффект.

Механизм действия Дибазола сходен с таковым у Папаверина. Под его действием также накапливается цАМФ, но еще больше увеличивается другой структурный аналог – цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат).

Под действием цГМФ в значительном количестве поступают в кровь Т и В-лимфоциты, интерферон, активируются другие звенья клеточного иммунитета.

Дибазол помимо спазмолитического и иммуностимулирующего оказывает адаптогенное действие – повышает выживаемость организма в стрессовых ситуациях.

Кроме того, Дибазол улучшает передачу нервных импульсов между нейронами спинного мозга, не оказывая аналогичного действия в головном мозге.

По-видимому, иммуностимулирующий, неврологический и адаптогенный эффекты препарата связаны не только с накоплением цГМФ и цАМФ, но и с тем, что Бендазол, будучи производным бензимидазола, стимулирует синтез нуклеиновых кислот (РНК и ДНК).

Эти нуклеиновые кислоты, в свою очередь, являются матрицей для синтеза многих биологически активных веществ. Кроме того, Бендазол, связываясь с имидазолиновыми рецепторами, расположенными в ЦНС, блокирует симпатические влияния на сосудистый тонус.

И это усиливает гипотензивный эффект препарата. Правда, снижение АД у Бендазола непродолжительно. Но эти препараты, Бендазол и Папаверин, взаимно усиливают действие друг друга. В отличие от Бендазола Папазол практически не применяется как иммуностимулятор.

Его назначают при артериальной гипертензии, спазме мозговых сосудов (но без органических поражений головного мозга), и для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов.

Немного истории

Производство папаверина в СССР и за рубежом было освоено в 30-х г. прошлого века. Хотя в составе других алкалоидов опийного мака он был обнаружен еще в середине XIX в. Дибазол был получен в СССР в конце 40-х г. и внедрен в клиническую практику в начале 50-х г.

Первоначально он задумывался как препарат для лечения патологии спинного мозга, в частности, полиомиелита. Но буквально сразу же были замечены его гипотензивные свойства. Для усиления эффектов Дибазол и Папаверин комбинируют.

В течение долгих лет Папазол назначают для лечения гипертонической болезни, преимущественно ее начальных форм с невысокими цифрами АД.

В последние десятилетия теория развития гипертонической болезни фундаментально пересмотрена. Роль сосудистого спазма как решающего фактора артериальной гипертензии опровергнута.

Поэтому миотропные спазмолитики при данном заболевании врачами не назначаются. Изредка Папазол применяют при спастическом синдроме. Однако его спазмолитическая активность тоже невелика.

В последнее время появились более мощные и эффективные спазмолитики. Поэтому Папазол практически ушел из медицинской практики. Порой его используют в порядке самолечения, если необходимо снизить не слишком высокое АД, или устранить колику.

Один из компонентов препарата, Дибазол, в последние годы обрел вторую жизнь. Его часто назначают для профилактики (но не для лечения) вирусных инфекций, в основном – гриппа.

Один из компонентов Папазола, Папаверин, в свое время применялся для лечения эректильной дисфункции путем инъекций в половой член. Вазодилатация сопровождалась увеличением кровенаполнения полового члена, что и обеспечивало долгожданную эрекцию.

Правда, были нередки случаи, когда в пещеристых телах развивался фиброз, и из-за необратимых органических изменений эрекция исчезала вовсе. К тому же часто наблюдались инфекционные осложнения этих вмешательств.

Технология синтеза

Для получения Папаверина из растительного сырья готовят водный экстракт алкалоидов опийного мака, наряду с папаверином содержащий Кодеин и Морфин. Для удаления Морфина к экстракту после его фильтрации и выпаривания добавляется смесь спирта, ацетона и аммиака. В результате получается ацетоно-аммиачно-спиртовой раствор, включающий в себя Кодеин и Папаверин.

Далее этот раствор досуха выпаривают, и добавляют к нему спиртовой раствор едкого натра и крепкий спирт, а затем – концентрированную соляную кислоту и спиртовой раствор хлористого водорода. После удаления из имеющейся смеси хлористого натрия выделяют Папаверин и Кодеин, которые подвергают дальнейшей очистке.

Бендазол получают в ходе нагревания при атмосферном давлении альфа-фенилендиамина в смеси с фенилуксусной кислотой. Эти активные ингредиенты, Папаверин и Бендазол, комбинируют с использованием в роли вспомогательных веществ молочнокислого сахара, картофельного крахмала и кальция стеарата.

Формы выпуска

Таблетки с содержанием 0,03 г Папаверина гидрохлорида и 0, 03 г Бендазола гидрохлорида.

Папазол выпускают многие фармацевтические компании в России и в некоторых странах СНГ, В качестве самостоятельной лекарственной формы Папаверин имеет вид таблеток по 40 мг, ректальных свечей по 20 мг, и 2% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл. Дибазол представлен таблетками по 20 мг и раствором для инъекций 0,5% или 1% в ампулах по 1, 2 , или 5 мл.

Как и Папазол, так и Папаверин с Дибазолом в России только от отечественных производителей. Некоторые страны СНГ, в частности, Украина и Беларусь, самостоятельно производят данные препараты для собственных нужд. Помимо Папаверина и Дибазола используются и другие спазмолитики: Но-шпа, Платифиллин, Спазмалгон, Максиган, Баралгин, и многие другие.

Показания

Артериальная гипертензия;
Спазм мозговых и периферических сосудов;
Спастически синдром при некоторых заболеваниях ЖКТ и мочевыводящей системы;
Невриты (мононевриты и полиневриты);
Паралич лицевого нерва;
Остаточные явления перенесенного полиомиелита.

Дозировка

Рекомендованный прием: 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Таблетки принимаются за 2 часа после еды или через 2 часа после, не разжевываются, запиваются водой. Продолжительность курса приема зависит от показаний и от состояния пациента.

Фармакодинамика

При внутреннем приеме биодступность папаверина составляет 54%. Около 90% поступившего препарата связывается с плазменными белками. Действие препарата начинается через 20-30 минут после приема, и продолжается 4-6 часов. Препарат проникает через тканевые барьеры, и подвергается метаболическим превращениям в печени. В виде метаболитов выводится почками. Период полувыведения составляет от 30 минут до 2 часов.

Биодоступность Дибазола равна 60%. Гипотензивное и спазмолитическое действие развивается спустя 30-60 минут при внутреннем приеме и внутримышечном введении, а при внутривенном введении – через 15-20 минут.

Продолжительность действия Дибазола составляет 1-3 часа вне зависимости от пути введения. Препарат подвергается в печени метилированию и карбоксиэтилированию, и в виде метаболитов выводится почками.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : аритмии, нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение сократительной функции миокарда;
ЖКТ: тошнота, запоры;
ЦНС: головокружение;
Кожа: потливость, аллергическая сыпь.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов;
Атриовентрикулярная блокада;
Бронхообструктивный синдром;
Эпилептический синдром;
Дети до 1 года.

Препарат большой осторожностью назначают пожилым пациентам, а также при печеночной и почечной недостаточности. Среди других относительных противопоказаний: сниженная перистальтика кишечника, гипотиреоз, аденома простаты, ЧМТ, надпочечниковая недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Другие спазмолитики, диуретики, бета-адреноблокаторы, Прокаинамид, Резерпин, Хинидин, трициклические антидепрессанты – усиление гипотензивного эффекта;
Антихолинестеразные препараты – ослабление стимулирующего влияния этих препаратов на гладкую мускулатуру внутренних органов;
Вяжущие и обволакивающие препараты, сорбенты – препятствуют всасыванию Папазола в ЖКТ;