Таблетки, уколы

Бициллин 5 фармакологическая группа. Форма выпуска, состав и упаковка. Условия хранения и срок годности

В отдельных клинических картинах прием антибиотических средств просто необходим. Антибиотик Бициллин пролонгированного действия назначают при повышенной активности отдельных представителей грамположительного и грамотрицательного ряда микробов. Он имеет массу аналогов, но по-прежнему пользуется в современной медицине высоким спросом.

Инструкция по применению Бициллина-5

Этот медицинский препарат выпускается в форме белого порошка без запаха, предназначенного для приготовления лечебного раствора. Для этого его предварительно растворяют физраствором или новокаином, но строго по рекомендации лечащего врача. Введение укола внутривенно, эндолюмбально или внутримышечно определено особенностями конкретной клинической картины. Подробная инструкция по применению Бициллина-5 сообщает, как правильно использовать этот лекарственный препарат и какова специфика выбранной антибактериальной терапии.

Состав Бициллина-5

Лечение этим антибиотиком уместно при возникновении в организме болезнетворной инфекции. Этот представитель пенициллинов успешно борется со стрептококками, стафилококками, пневмококками, протей, трепонемой и другими микробами из списка грамположительного, грамотрицательного ряда. Устойчивый лечебный эффект обеспечивает химический состав Бициллина, который делает особый акцент на активности двух компонентов. В инструкции по применению это:

Бензатина бензилпенициллин. Это синтетическое соединение продуктивно уничтожает вирусы, бактерии, простейшие. Успешно лечит многие инфекционно-воспалительные заболевания.
Бензилпенициллина новокаиновая соль. Вещество усиливает терапевтический эффект первого активного компонента, при этом обладает анальгезирующими, обезболивающими свойствами.

Показания к применению

Прежде чем купить указанный медицинский препарат, требуется проконсультироваться с лечащим врачом, исключить риск возникновения побочных эффектов. Показания к применению Бициллина подробно описаны в инструкции по применению, дополнительно оговорены специалистом. Так, согласно инструкции, устойчивая положительная динамика наблюдается в следующих клинических картинах:

сифилис;
систематические приступы ревматизма;
ревматоидный артрит;
дерматит одной из разновидностей;
фрамбезия;
стрептококковые инфекции;
острый тонзиллит, скарлатина;
раневые инфекции на кожных покровах;
рожистое воспаление.

Инъекции Бициллина-5 можно колоть после предварительно проведенной диагностики. Основная цель такого обследования – правильно подобрать схему лечения, исключить риск развития аллергии на один из синтетических компонентов в составе лекарства. При наличии любых аномалий не исключено появление на теле аллергии и не только. В таком случае предстоит подобрать более щадящий, но не менее эффективный аналог Бициллина-5, изучить инструкцию по применению.

Дозировка

Допустимые дозы лекарства определяются возрастными особенностями пациента:

Для старшего поколения это 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД, что соответствует объему одного флакона лекарства.
Для пациентов школьного возраста этот показатель составляет 960 тыс. + 240 тыс. ЕД, для детей от 3 до 6 лет – 480 +120 тыс. ЕД. Вводить подкожно раствор Бициллина-5, согласно инструкции по применению, единожды за месяц.

Чтобы дозировка Бициллина-5 была определена верно, разводится один флакон порошка в 5 мл предписанного растворителя. Встряхнуть – и получается суспензия, которую набирают в стерильный шприц. Колоть нужно подкожно в следующих пропорциях: взрослым – весь объем жидкости, школьнику – 4/5 флакона Бициллина-5, дошкольникам – не более 2/5 флакона.

Вопрос, чем разводить Бициллин-5 для инъекций, решается индивидуально. Как вариант, это может быть новокаин, прокаин, стерилизованная вода, физраствор, раствор натрия хлорида. Одновременно врач предоставляет рецепт приготовления лекарства, определяет способ его введения в организм и оптимальные зоны. При четком соблюдении врачебных рекомендаций и инструкции по применению Бициллин-5 хорошо помогает от всех указанных заболеваний взрослому и ребенку.

Побочные действия

Прежде чем развести лечебный порошок, важно ознакомиться с негативными последствиями его присутствия в схеме комплексного лечения. Побочные эффекты Бициллина-5 возникают уже после одной дозы, становятся причиной нестабильности ЦНС и общего недомогания. После введения первого укола реакция организма может оказаться самой непредсказуемой. Вот потенциальные побочные явления из инструкции по применению:

нарушение лабораторных показателей: анемия, лейкопения, гипокоагуляция, тромбоцитопения;
со стороны кожных покровов: анафилактический шок, лихорадка, крапивница;
другие: глоссит, стоматит.

Противопоказания к применению

Препарат можно использовать с целью лечения или профилактики, но известны такие клинические картины, в которых его применение категорически противопоказано. Это относительные и абсолютные противопоказания Бициллина-5, которые несколько ограничивают список потенциальных пациентов на такое лечение антибиотиками. Важно знать, кому уколы запрещено выполнять. Противопоказания Бициллина-5 следующие:

гиперчувствительность;
беременность;
грудное вскармливание.

Пациенту предстоит сократить суточные дозы при почечной недостаточности, а также в случае предрасположенности к бронхиальной астме. Контроль лечения раствором Бициллина-5 необходим при вынашивании плода, после диагностики псевдомембранозного колита. Препарат имеет латинское название, но в русскоязычной инструкции можно всегда найти все существующие рекомендации по применению.

Как разводить Бициллин-5

Порошок положено растворять в жидкости, которая покупается одновременно. Действовать лучше по рецепту, иначе по незнанию можно только навредить своему здоровью, развить хроническую аллергию и другие осложнения внутренних органов, систем. Для разведения Бициллина-5 необходим 1 флакон порошка и 5 мл водной основы. Это разовая доза для взрослого, а для лечения детей, согласно инструкции по применению, ее положено снижать.

Цена на Бициллин-5

Прежде чем развести порошок, его необходимо купить. Цена в аптеках стартует от 650 рублей, в интернет-аптеках можно найти более низкую стоимость этого лекарства. Однако, прежде чем приобрести Бициллин-5 – инструкция по применению должна быть изучена с предельной внимательностью. Если говорить о Москве и области, вот приблизительные цены на этот антибиотик пролонгированного действия.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бициллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Бициллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бициллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сифилиса, скарлатины, рожи и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Бициллин - антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp. (стафилококк), продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Бициллин 3

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (стрептококк) (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.

Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.

К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Бициллин 5

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Состав

Бензатина бензилпенициллин + вспомогательные вещества (Бициллин 1).

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллина натриевая соль + Бензилпенициллина новокаиновая соль + вспомогательные вещества (Бициллин 3).

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) + вспомогательные вещества (Бициллин 5).

Фармакокинетика

Бициллин 1

При внутримышечном введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Бициллин 3

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 суток. После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В незначительной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое. Выводится преимущественно почками.

Бициллин 5

Является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель. После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде.

Показания

лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
сифилис;
фрамбезия;
пинта;
стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
лейшманиоз.

Формы выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД, 2 400 000 ЕД (Бициллин 1) (уколы в ампулах для инъекций).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД (Бициллин 3).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1 200 000 ЕД (Бициллин 5).

Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Ампулы Бициллин 1

Вводят внутримышечно. Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300 000 ЕД и 600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в месяц. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн. ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Ампулы Бициллин 3

Бициллин 3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сутки после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Запрещается в/в введение препарата.

Правила приготовления, разведения и введения раствора Бициллин 3

Суспензию Бициллина 3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 секунд (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Ампулы бициллин 5

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД + 300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД + 120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД + 240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Правила приготовления, разведения и введения раствора Бициллин 5

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин 5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 секунд) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин 5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочное действие

анафилактический шок;
анафилактоидные реакции;
крапивница;
лихорадка;
артралгия;
ангионевротический отек;
мультиформная экссудативная эритема;
эксфолиативный дерматит;
анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
стоматит;
глоссит;
суперинфекция;
микозы.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
период лактации;
бронхиальная астма;
сенная лихорадка;
другие аллергические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Возможно использование антибиотика у детей по показаниям в возрастных дозировках.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов (ГКС), проводят ИВЛ).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, псевдомембранозным колитом, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Аналоги лекарственного препарата Бициллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Бензатин бензилпенициллин стерильный;
Бензатинбензилпенициллин стерильный;
Бициллин 1;
Бициллин 3;
Бициллин 5;
Ретарпен;
Экстенциллин.

Аналоги по фармакологической группе (пенициллины):

Амовикомб;
Амоксиван;
Амоксиклав;
Амоксициллин;
Амоксициллин + Клавулановая кислота;
Амоксициллина тригидрат;
Ампиокс;
Ампициллин;
Ампициллина тригидрат;
Арлет;
Аугментин;
Бактоклав;
Бетаклав;
Вепикомбин;
Верклав;
Гоноформ;
Грюнамокс;
Данемокс;
Зетсил;
Кламосар;
Клиацил;
Клоксациллин;
Либакцил;
Марипен;
Медоклав;
Оксамп;
Оксациллин;
Оспамокс;
Оспен;
Панклав;
Пенодил;
Пентрексил;
Пиперациллин + Тазобактам;
Пипракс;
Пипрацил;
Пициллин;
Простафлин;
Пурициллин;
Ранклав;
Рапиклав;
Сантаз;
Стандациллин;
Сультасин;
Тазоцин;
Тазробида;
Тароментин;
Тиментин;
Уназин;
Феноксиметилпенициллин;
Фибелл;
Флемоклав Солютаб;
Флемоксин Солютаб;
Флуклоксациллин;
Фораклав;
Хеликоцин;
Хелитрикс;
Хиконцил;
Экобол;
Экоклав.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Пролонгированного действия. В составе лекарства присутствуют два соединения бензилпенициллина: бензатина бензилпенициллин и новокаиновая соль того же вещества. Лечение этим средством будет эффективно при инфекциях грамположительными бактериями (например, стафилококки и стрептококки ), некоторыми грамотрицательными бактериями (например, трепонема и нейссерия), анаэробными палочками (например, клостридии). Однако всякий раз стоит определять чувствительность микроорганизмов, так как некоторые из них способны вырабатывать фермент, разрушающий пенициллины.

Применяется при:

Сифилисе – венерическом и невенерическом (фрамбезия);
Заражении стрептококком – ангины , инфекции кожи , осложнения скарлатины и так далее;
Постоянно рецидивирующем ревматизме;

Форма выпуска Бициллина-5 – порошок, из которого готовят раствор на основе специальной воды, физраствора или раствора новокаина. Вводят препарат внутримышечно. Инструкция препарата Бициллин-5 описывает такую особенность его применения, как редкие разовые инъекции. В необходимых дозах его вводят раз в месяц или раз в три недели. Это обусловлено длительностью его действия в организме.

Раствор готовят непосредственно перед уколом и сразу вводят глубоко в мышцу. В противном случае суспензия успевает изменить свои физические свойства и плохо проходит по каналу иглы шприца.

Как рассчитать дозировки и сделать инъекцию

Для взрослых предназначена разовая доза 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД - она содержится в одном флаконе (при продаже флакон может маркироваться, как 1,5 млн ЕД, т.е. 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД). Детям школьного возраста (с восьми лет) вводят 960 тыс. + 240 тыс. ЕД. Дошкольникам - 480 +120 тыс. ЕД. Кратность введения - раз в месяц.

Чтобы правильно отмерить дозу - надо развести весь флакон препарата, добавив 5 мл растворителя (физраствора, стерильной воды для инъекций или раствор новокаина 0,25-0,5%). Затем флакон энергично встряхивают, получая суспензию. Вы должны заранее понимать, сколько суспензии нужно набрать в шприц:

для взрослого - весь объем;
для школьника - 4/5 флакона;
для дошкольника - 2/5 флакона;

Немедленно набираете требующийся объем и вводите внутримышечно, глубоко. Ягодицу, после укола не растирать.

Лучше проводить инъекции Бициллина в медицинском учреждении, так как возможны шоковые реакции на него .

Противопоказан при:

Непереносимости;
Лактации;

- с осторожностью при –

Беременности;
Псевдомембранозном колите;
Склонности пациента к аллергическим реакциям, в том числе, при бронхиальной астме;
Почечной недостаточности;

Побочные эффекты

Наиболее важными нежелательными эффектами Бициллина-5 могут стать реакции его непереносимости. Здоровье может пострадать от анафилактического шока, ангионевротического отека. Также, описаны случаи кожных реакций – крапивницы, экземы и так далее.

Кроме того, возможны изменения состава крови, боли в мышцах и гриппоподобный синдром, воспаления в полости рта .

Аналоги дешевле Бициллина-5

Прямых аналогов у данного препарата не существует. Можно перечислить несколько антибиотиков, которые относятся к той же группе – «пенициллины в комбинациях». Например, это:

Оксамп-натрий;

Важно понимать, что это не прямые аналоги Бициллина-5 и в большинстве своем они стоят не дешевле этого препарата. Только Оксамп-натрий продается по той же цене (за 500 г порошка для приготовления инъекций).

Вообще, трудно ожидать, что какое-то лекарство может стоить дешевле столь экономичного препарата. Но здесь важнее чувствительность микроорганизмов-возбудителей. Ведь лечение самым дешевым или самым дорогим антибиотиком может оказаться не только бесполезным, но и нанести дополнительный вред больному.

Отзывы о Бициллине-5

Данное лекарственное средство часто назначают пациентам (в том числе, детям), которые часто болеют ангиной, в качестве профилактики осложнений на другие органы и системы (сердце, суставы и так далее). Обычно делают несколько уколов осенью и весной.

В нашем обществе велик страх перед антибиотиками. Тем более, часто говорится, что пенициллины уже устарели и перестали действовать на бактерии. С этим связаны большие сомнения и бурные обсуждения, которые вызывают подобные назначения Бициллина-5:

- ЛОР порекомендовала сделать сыну уколы Бициллина-5, так как мы часто болеем тонзиллитом . Но я что-то боюсь травить организм ребенка антибиотиком, который может и не подействовать. Тем более, сейчас все в горле чисто (по результатам мазка).

- Я просто в шоке от такой «профилактики». Не лучше ли укреплять иммунитет, закаляться, принимать витамины? – А такая тактика напоминает тактику «выжженной земли».

Но вот отзывы о Бициллине-5 тех, кто проходит такие курсы:

- Прекрасный препарат. Конечно, уколы пугают (длинной иглы). Но результаты хорошие. Ангины стали реже, осложнений нет.

- Я, как больная ревматизмом, каждую весну и осень делаю уколы Бициллина-5. Очень облегчает состояние. Рекомендую не бояться.

Пациентам стоит более ответственно подходить к подобным назначениям специалистов. Многие «аксиомы об антибиотиках», в которых уверена публика, оказываются просто мифами или неверно понятыми тезисами. Если вы действительно хотите понять, насколько вам или вашему ребенку необходимы уколы Бициллина-5 – стоит подробно обсудить этот вопрос со специалистом. В беседах на форумах вы получите только личные мнения людей, которые, как правило, совершенно некомпетентны в этих сложных вопросах.

Оцените Бициллин-5 !

Мне помогло 141

Мне не помогло 24

| Bicillin 5

Аналоги

Рецепт

Rp.: Bicillini-5 500 000 ЕД

S.: Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25 % р-ра новокаина, в/м, 1 раз в 4 недели.

Rp.: Bicillini-5 500 000 ЕД

S.: Содержимое флакона растворить в 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина. По 3 мл внутримышечно 1 раз в месяц ребенку 10 лет

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин 5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери.
Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы. Бензилпенициллин.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Способ применения

Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям школьного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Показания

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
— продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
— сифилис, фрамбезия;
— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату,
бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
— период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.

Передозировка
Данные о передозировке препарата Бициллин-5 не предоставлены.

Форма выпуска

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004061

Дата регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021

Инструкция

русский

Торговое название

Бициллин-5

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

Бензатина бензилпенициллин.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

Профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

Рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Сифилис, фрамбезия.

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии .

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

Нарушение зрения

Нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

Головокружение, шум в ушах, головная боль

Интерстициальный нефрит

Бронхоспазм, ларингоспазм

Анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

Возможна болезненность в месте введения

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

У ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

У пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

Период лактации;

Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами