Беременность - ответственная пора, в жизни каждой будущей матери, когда на первый план выходит только то, отчего зависят успешные роды и здоровье малыша. В этот период прием лекарств, как правило, запрещен. Но повышенное давление, которое часто наблюдается при беременности из-за увеличения объемов циркулирующей крови, и сопровождающие его симптомы в виде рвоты, головных болей, головокружения и тошноты не тот случай, когда стоит отказаться от медикаментозного лечения.

Современная медицина располагает препаратами, призванными . Один из них - Допегит. Препарат не оказывает влияния на плод. Назначить Допегит при беременности после оценки физического состояния пациентки может только врач.

Самостоятельные эксперименты в этот период несут угрозу для жизни матери и ребенка. Владение же информацией о составе, механизме действия, показаниях и противопоказаниях препарата Допегит избавит будущую маму от страха за здоровье малыша.

Повышенное артериальное давление наблюдается при сужении кровеносных сосудов, следствием чего становятся недостаточное питание и угнетение дыхания в тканях эмбриона, что чревато для него серьезными последствиями. Во избежание таких проблем и были созданы таблетки Допегит, разрешенные при беременности.

Средство успешно применяется с 60-х годов прошлого столетия. С тех пор его состав практически не менялся. Метилдоп является главным действующим веществом препарата.

Допегит прошел серьезные клинические исследования, которые не выявили негативного воздействия на развитие плода и здоровье женщины. Безопасность препарата нашла подтверждение и в процессе многолетней практики его применения.

Характеристика лекарственного средства Допегит:

• Препарат оказывает релаксирующее действие, уменьшает тонус кровеносных сосудов и минутный выброс крови.
• Работает как заместитель допамина - соединения, которое вырабатывается организмом для повышения давления. Снижает чувствительность нервных окончаний к допамину.
• Подавляет выработку фермента, ответственного за синтез таких гормонов, как серотонин, норадреналин, допамин, вызывающих повышение давления.
• Метилдоп из состава допегита не вызывает рефлекторного повышения пульса и даже наоборот. При беременности это важно, так как у женщин и без этого проявляется склонность к тахикардии, что приводит к ухудшению плацентарного кровообращения.
• Важным моментом также является отсутствие негативного влияния на мочевыделительную систему, но только если Допегит во время беременности используют в дозировке, назначенной врачом.

Допегит выпускается в виде таблеток, упакованных в баночку по 50 штук. На одной стороне сероватых округлых таблеток выбита надпись «DOPEGYT». Средняя цена, в зависимости от региона, составляет 245 рублей.

К гипотензивным препаратам центрального действия относится также Допанол и Альдомет.

Показания к применению

Допегит назначается беременным при артериальной гипертензии. С его помощью удается поддерживать показатели кровяного давления на протяжении длительного срока, что позволяет избежать .

Третий триместр беременности характеризуется резким увеличением нагрузок на все системы органов матери и особенно на функции сердца и сосудов. Лекарство назначают, если у беременной наблюдаются:

• головные боли в положении лежа;
• постоянные скачки артериального давления;
• артериальная гипертензия.

Допегит при беременности может быть назначен для непродолжительного приема и в первом триместре, если имеется врожденная склонность к гипертонии и резкие скачки (+20 единиц) давления. Он более безопасный по сравнению с другими гипотензивными составами.

Противопоказания и побочные эффекты

Первый же прием покажет, имеется ли индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, что встречается крайне редко. Большая часть принимавших Допегит отмечают отсутствие побочных эффектов и его мягкое действие.

Допегит обладает сильным медикаментозным действием, поэтому следует принять во внимание те противопоказания, которые он имеет. Нельзя принимать препарат впериод лактации, при сердечной и почечной недостаточности, патологии печени, малокровии, циррозе печени, а также во время депрессии.

Нарушение дозировки может проявиться в виде побочных эффектов.

Уже после первого приема могут наблюдаться головные боли, заложенность носа, снижение аппетита, рвота и диарея, слабость, сонливость, заторможенность. Со временем седативное действие таблеток снижается и сходит на нет.

Гораздо реже могут наблюдаться более серьезные побочные эффекты, такие как:

• медикаментозная лихорадка, васкулит, волчаночный синдром как реакция иммунной системы;
• миалгия и болезненность в суставах;
• высыпания и экзема;
• колит, вздутие живота, запор, панкреатит;
• снижение либидо;
• увеличение веса тела из-за отечности тканей;
• миокардит и стенокардия.

Как принимать Допегит в период беременности?

Многих женщин, кому показан Допегит при беременности, интересует подробная инструкция по его применению.

Прием во 2 триместре может не давать желаемого эффекта, но прекращение поступления таблеток может ухудшить состояние женщины в следующем триместре. Таблетки рекомендовано принимать до или после еды. Их принимают не от случая к случаю, а курсами.

Женщина при этом должна быть готова к частой сдаче анализов для контроля за составом крови и работой печени. Препарат увеличивает нагрузку на работу печени, поэтому его прием прекращают при появлении желтушности кожных покровов.

Действие препарата начинает ощущаться через 4 часа и длится на протяжении 24 часов. Через двое суток лекарство выводится из организма. Порядка 70% действующего вещества выводится с мочой, остальные 30% с содержимым кишечника.

Спустя 36 часов метилдоп полностью выводится из организма. При опасности развития аллергии от таблеток избавляются при помощи рвотного рефлекса.

В зависимости от индивидуальной дозировки, таблетки пьют целиком или частями. Одна таблетка содержит 250 мг активного компонента. Их можно принимать по 2–3 штуки в сутки. В последующие 2 дня дозу можно увеличивать до нормализации давления.

Увеличение дозы подразумевает прием каждые 2 дня дополнительных 250 мг или одной таблетки. Для снижения седативного действия рекомендуется увеличивать вечернюю дозу. Суточная доза для поддержки колеблется от 0,5 до 2 грамм в 2–4 приема.

Нельзя превышать максимально допустимую дозу, равную 2 грамм метилдопа или 8 таблеткам в сутки. После улучшения состояния беременной начинается постепенное снижение дозировки на протяжении 2–3 дней.

После приема у беременных улучшается самочувствие, а давление падает на 20%. Если эффект не наблюдается, то принимают Допегит в комплексе с другими гипотензивными составами.

Лечение на протяжении 1–3 месяцев может привести к привыканию. Тогда врач, назначивший Допегит при беременности, принимает решение, какой должна быть дозировка в последующем.

Безусловно, употребления лекарств при беременности следует по возможности избегать. Поэтому женщине необходимо выяснить, какие факторы провоцируют скачки давления, и попытаться их устранить.

Стоит исключить из рациона продукты, содержащие кофеин и повышающие кровяное давление - это черный чай, шоколад и кофе. Больше бывать на свежем воздухе и следить за своим эмоциональным состоянием. Некоторым помогают дыхательные техники, йога и медитации.

Его также рекомендуют принимать в качестве разового состава при необходимости экстренного снижения давления. Беременной при этом будет гарантировано нормальное самочувствие и возможность выносить и родить здорового ребенка.

Полезное видео об артериальном давлении во время беременности

Мне нравится!

Высокое артериальное давление в период беременности - это тревожный сигнал не только для будущей матери, но и для малыша. Независимо от причин возникновения, это болезненное состояние сопровождается тошнотой, головной болью и спутанным сознанием. Но это только внешние факторы. Главная опасность таится внутри организма: резко суженные сосуды плохо пропускают кровь, а вместе с ней и кислород. Из-за этого плод испытывает гипоксию и не получает полезные вещества. Вовремя нестабилизированное состояние, как правило, заканчивается последней стадией гестоза или тяжелым гипертоническим кризом. К счастью, в акушерской практике есть много действующих препаратов, которые легко помогают привести в норму давление женщины и избежать тяжелых осложнений. Самым успешным методом лечения этой патологии считается назначение Допегита от давления при беременности. Насколько безопасным является Допегит для беременных женщин? Есть ли противопоказания? И как правильно проводить лечение этим препаратом?

Допегит используется в акушерской практике уже более 50-ти лет. За все это время не было зафиксировано ни одного случая тератогенного влияния на плод. По результатам исследований установлена очень удаленная вероятность влияния активного вещества этого препарата на плод. Поскольку Допегит преодолевает плацентарную преграду и концентрируется в молоке, лечение с его помощью проводится под строгим контролем врача. Безопасным считается лечение с 20 гестационной недели. В общедоступных отчетах про лечение Допегитом указано, что малыши женщин, которые проходили лечение, чувствовали себя значительно лучше, и осложнений после рождения у них не было. А вот у детей тех женщин, которые отказались от терапии, отмечались неврологические нарушения после длительного кислородного голодания.

Допегит при беременности: инструкция

Допегит является антигипертензивным препаратом. Зачастую он легко переносится женщинами в гестационном периоде, поэтому назначается довольно часто. Минимальное количество противопоказаний и отсутствие токсического влияния на плод позволяют принимать Допегит на протяжении длительного времени, иногда даже до наступления родов. Лечение обязательно проводится под контролем врача с постоянным мониторингом показателей крови и четким следованием дозировки.

Как принимать Допегит при беременности:

• Таблетки стоит принимать за 30 минут до или после еды.
• Суточную дозу препарата нужно разделить на 2-4 приема.
• После трехмесячного непрерывного лечения Допегитом, часто развивается толерантность. На этом этапе требуется назначение дополнительных гипотензивных средств и диуретиков.

Состав и терапевтические свойства препарата

Фармакологическая форма Допегита - округлые таблетки белого цвета без вкуса и запаха. Основное действующее вещество ― метилдопа 250 мг ― проявляет центральное стимулирующее действие на альфа2-адренорецепторы нейронов стволовой области головного мозга. При этом понижается тонус парасимпатической нервной системы без негативного влияния на работу сердца.

В качестве дополнительных средств присутствуют: натрия крахмал гликолят, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк и стеариновая кислота.

После перорального употребления Допегита при беременности в кишечнике абсорбируется около 50% вещества. Максимальный терапевтический эффект отмечается через 5-6 часов после приема и длится от 12 до 24 часов. После приема следующей дозы, снижение давления отмечается на протяжении 2-3 суток. Если наблюдается положительная динамика, дозу препарата снижают постепенно до полной отмены лечения. Полностью выводится из организма на протяжении 36 часов.

Погранично допустимая суточная доза метилдопы - 2 г. Если Допегит комбинируется с другими гипотензивными лекарствами, то суточная доза снижается до 500 мг.

Важно! Если вы принимаете Допегит, лучше отказаться от вождения автомобиля и работы, которая требует предельной концентрации внимания.

Основные свойства, которые проявляют таблетки Допегита при беременности:

• Ослабляют сопротивляемость периферических сосудов и выработку гормона ренина, стабилизируя при этом диастолическую функцию.
• Попадая в кровь, метилдопа достигает нервных окончаний и там частично замещает допамин (вещество, отвечающее за поднятие кровяного давления). Вследствие такой реакции показатели давления уменьшаются.
• Оказывают поверхностное седативное действие.

Показания для назначения

Единственным показанием к применению Допегита при беременности является высокое давление женщины. Вовремя принятые меры помогают улучшить плохое самочувствие беременной женщины, и восстановить благоприятные условия для нормального развития плода. Показатели давления снижаются в короткие сроки, при этом возобновляется полноценное кровообращение между женщиной и ребенком.

На заметку! После отмены Допегита, может резко подняться давление, которое самостоятельно стабилизируется по истечении 48 часов.

Гипертензия при беременности в основном проявляется как один из симптомов гестоза. Вместе с высокими показателями давления у женщины развивается протеинурия (белок в моче). Такая симптоматическая картина наблюдается после 20 недели беременности, когда прием Допегита разрешен. Но существует еще такое понятие, как «хроническая гипертония», когда у женщин давление повышалось еще до беременности. В такой ситуации прием гипотензивных средств нужен с первых дней беременности. В этот период наиболее безопасные таблетки от давления при беременности - Допегит. Это один из немногих препаратов, не влияющих на развитие малыша.

Когда Допегит противопоказан

Допегит относится к самым безопасным препаратам от давления, но это не означает, что полностью исключаются все риски. Поскольку влияние препарата на плод в первом триместре не до конца изучено, то в этот период лучше не прибегать к его помощи. Начиная со второго триместра, Допегит во время беременности назначается только при отсутствии таких противопоказаний:

1. Агрессивная реакция на компоненты препарата.
2. Изменения в панели печеночных ферментов на фоне приема Допегита в прошлом.
3. Острые нарушения работы печени (гепатит, цирроз).
4. Признаки депрессии.
5. Прием ингибиторов МАО.
6. Феохромоцитома.
7. Гемолитическая анемия.

Допегит плохо взаимодействует со многими препаратами. Одновременный прием метилдопы и препаратов с железом уменьшает активность обоих средств. Также Допегит нельзя комбинировать с эстрогенами, антикоагулянтами, противовоспалительными средствами и антидепрессантами.

Допегит при беременности: отзывы и негативные эффекты

В первые сутки приема Допегита женщины в положении жалуются на незначительное головокружение, сонливость и головную боль. После нормализации давления все неприятные симптомы пропадают.

Согласно клиническим исследованиям таблетки Допегит могут вызывать такие побочные реакции:

• Нервная система: психические нарушения, паралич Белла, ночные кошмары, сильная слабость, депрессия, снижение либидо.
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, стенокардия, миокардит, отечность с последующим набором массы тела.
• Со стороны ЖКТ: реактивный панкреатит, диарея, рвота, метеоризм, гепатит, запор.
• Гемолитической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
• Аллергия: гиперемия, экзема.
• Другие нарушения: заложенность носа, мышечная боль, воспаление суставов.

Допегит при беременности: дозировка и длительность лечения

Препарат назначается после комплексного обследования женщины. По результатам анализов индивидуально подбирается суточная доза препарата и длительность его приема. Стартовая доза Допегита составляет 250 мг, то есть одна таблетка. Через два дня, если препарат переносится хорошо, доза постепенно увеличивается до нормализации давления. Максимальная дневная доза в период беременности - 2 г. Если гипотензивный эффект не наблюдается, принимается решение о комбинировании Допегита с другими лекарствами.

Чем можно заменить Допегит при беременности

Если женщина по каким-то причинам не может принимать Допегит, назначаются аналоги при беременности:

• «Клонидин». Одна таблетка содержит 0.075 мг клофелина. Назначается для купирования гипертонического кризиса.
• «Нифедипин». Доза активного компонента - нифедипина - составляет 10 мг. Показан для устранения стенокардии и эссенциальной гипертонии.
• «Экибар». Основное действующее вещество - метилдопа 250 и 500 мг. Показания - артериальная гипертензия.
• «Альдомет 250». Назначается для лечения всех степеней гипертонии, в том числе и у беременных.

Высокое давление сильно осложняет процесс вынашивания малыша. Иногда это заболевание может навредить маме и ребенку, если вовремя не начать лечение. Но оценить тяжесть состояния женщины, и корректно подобрать препараты может только доктор. Поэтому, если вам поставлен диагноз гипертония, обязательно выполняйте все предписания вашего врача.

Что нужно знать про артериальное давление в период беременности. Видео

Catad_pgroup Гипотензивные центрального действия

Допегит - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012744/01

Торговое название:

Международное непатентованное название:

метилдопа

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество: метилдопы сесквигидрат 282 мг (соответствует 250 мг метилдопы); вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8,8 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал кукурузный 45,7 мг, стеариновая кислота 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, тальк 6 мг.

Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Стимулятор центральных альфа 2 -адренорецепторов. Гипотензивное средство.

КОД ATX: С02АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Метилдопа - гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа 2 -адренорецепторов;
- замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч.
Связь с белками плазмы крови менее 20 %.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сутки.
Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60–89 мл/мин/1,73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести - до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации - 30–59 мл/мин/1,73 м 2), а при тяжелой почечной недостаточности - до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации - <30 мл/мин/1,73 м 2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические теки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки - промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

Ингибиторы МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток Допегит ® :

Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты.
Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Допегита ® :

другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление гипотензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течении 1–2 часов), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы)
Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:

литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопа, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием Допегит ® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит ® , определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20 %.
Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит ® . В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит ® , возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности «печеночных» трансмиаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2–3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит ® , на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансмиаз и общий анализ крови с лейкоформулой.
При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансмиаз, прием препарата Допегит ® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит ® следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит ® , может потребоваться снижение доз анестетиков.
При развитии гипотонии во время проведения общей анастезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.
При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня артериального давления.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит ® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит ® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации аспартатаминотрансферазы не сообщалось.
На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
Во время приема препарата Допегит ® не следует употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит ® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 250 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла с медицинской ватой, укупоренным ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Когда необходимо комбинировать Допегит с другими препаратами?

В том случае, если Допегит до конца не снижает давление, его могут назначить вместе с Реополикглюкином, Гепарином и другими лекарственными препаратами для снижения высокого давления.

Допегит в сравнении с другими гипотензивными препаратами является более безопасным для малыша. Беременная нормально переносит лекарственное средство, оно имеет длительное и мягкое действие, поэтому его можно использовать постоянно. После приема необходимо для контроля сдавать анализ крови, чтобы узнать, не повлиял ли Допегит на печень беременной женщины.

Правила приема Допегита для беременных

Опытные врачи говорят о том, что лучше всего сначала снижать давление безопасными средствами, которые не навредят. Допегит будущим мамам можно принимать только под контролем врача. Лучше всего избежать этой серьезной терапии. Для того чтобы предотвратить высокое давление, необходимо устранить основную провоцирующую причину:

• Откажитесь от продуктов, в составе которых кофеин: от крепкого кофе и чая, черного шоколада.
• Как можно больше гуляйте на свежем воздухе.
• Ходите спокойно, никуда не спешите.
• Выполняйте дыхательную гимнастику, которая поможет расслабиться, снять стресс.
• Ознакомьтесь с йогой, .

Действие Допегита на организм беременной

• Помогает снизить сосудистое сопротивление, таким образом артериальное давление выравнивается.
• Является заместительным биологически активным веществом Допамина, который повышает артериальное давление.
• Успокаивает центральную нервную систему.
• Значительно уменьшает тонус ЦНС.

Когда обязательно нужно принимать Допегит беременной?

• Для улучшения самочувствия.
• Если нужно остановить прогрессирование сердечно-сосудистого заболевания, предотвратить дальнейшее осложнение гестоза.
• Когда необходимо обеспечить необходимые условия для развития плода.
• Для снижения артериального давления.

Побочные эффекты Допегита

Важно учитывать, что препарат имеет большое количество разных побочных эффектов:

• Проблемы с сердечной-сосудистой системой: усугубляется миокардит, стенокардия, перикардит. Также наблюдается большое количество периферических отеков, беременная набирает лишний вес.
• Проблемы с центральной нервной системой: паралич лица, снижение интеллекта, недостаток кровообращения в мозге, психическое расстройство, сильная головная боль, отсутствие либидо.
• Проблемы с дыхательной системой – постоянно закладывает нос.
• Расстройство пищеварительное системы – диарея, колит, рвота, желтуха, запоры, панкреатит, сильно вздувается живот.
• Проблемы с кожей: сыпь, экзема.
• Ломит суставы, наблюдается миалгия.
• , гинекоматия, аменорея.

Противопоказания Допегита для беременных

Обратите внимание, что Допегит относится к сильнодействующему препарату, поэтому применять его нужно крайне осторожно. Учитывайте такие противопоказания:

• Цирроз печени, острая форма гепатита.
• Депрессивное состояние.
• Инфаркт.
• Анемия.
• Феохромоцитома.
• Повышенная чувствительность к разным компонентам препарата.

Запрещено совмещать препарат с ингибиторами. Также осторожно назначают препарат беременной при проблемах с почками.

Может ли навредить Допегит будущему ребенку?

Ряд проведенных исследований показал, что Допегит не приводит к разным патологиям плода. Если есть показания, его необходимо принимать во втором и третьем триместре беременности. Клинические исследования показали, что женщины, которые при высоком давлении принимали Допегит, рождали здоровых детей. А вот те, которые отказывались от приема Допегит имели серьезные проблемы, поэтому важно слушаться своего лечащего врача.

Таким образом, высокое давление является серьезной проблемой во время беременности. От него страдает не только женщина, но и будущий малыш. Для облегчения состояния, одним из вариантов является Допегит. Принимать его можно только по строгим показаниям, не превышая дозировки, учитывая все побочные эффекты.

Действующее вещество

Метилдопа (methyldopa)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8.8 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 45.7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, тальк - 6 мг.

50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;

— замещение эндогенного на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Показания

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острый гепатит, цирроз печени;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

— острый инфаркт миокарда;

— феохромоцитома;

— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам

Дети старше 3 лет

Для детей

Нарушения функции почек

До 8-12 ч, а при < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Беременность и лактация

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.