Реклама на портале

Препарат нифедипин показания к применению. Как и при каком давлении используется Нифедипин: инструкция по применению. Полезные свойства Нифедипина


Лекарственное средство Нифедипин эффективно устраняет болевой синдром на фоне нестабильной стенокардии, понижает до нормального уровень кровяного давления, снижает явления ишемии в области коронарных сосудов.
Принимается в виде таблеток внутрь. Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы, которые условно относятся ко второму селективному классу. За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда. Также сосудистое русло крупных артерий избавляется от избыточного количества кальция. Снижается тонус напряжения, происходит расслабление сосудистой стенки и увеличение просвета артерии и вены. Согласно инструкции, применение нифедипина позволяет снижать частоту сердечных сокращений.
На фоне расширения коронарных и церебральных магистральных сосудов происходит увеличение потока крови, обогащенной глюкозой и кислородом к тканям сердца и головного мозга. Эти процессы создают благоприятную почву для быстрого восстановления пострадавших от ишемии клеток. Повышается насыщаемость кислородом, сокращаются ангинальные проявления.

Показания к применению

Применяют Нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Способ применения

Принимают Нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.

Побочные действия

Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).

Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нифедипина с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности Нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Нифедипин : резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Состав

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Синонимы

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Дополнительно

Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
Нифедипину соответствует отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основные параметры

Название: НИФЕДИПИН
Код АТХ: C08CA05 -

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нифедипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нифедипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нифедипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Состав

Нифедипин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. Проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Показания

  • хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
  • болезнь и синдром Рейно.

Формы выпуска

Драже 10 мг.

Таблетки 10 мг.

Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Капсулы 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Драже или таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) - 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Таблетки ретард

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие

  • периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней);
  • симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара);
  • тахикардия;
  • учащенное сердцебиение;
  • выраженное снижение артериального давления;
  • обморок;
  • боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда;
  • развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
  • аритмии;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • астения;
  • нервозность;
  • повышенная утомляемость;
  • тремор;
  • лабильность настроения;
  • тошнота;
  • боль в области желудка и кишечника;
  • диарея;
  • запор;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • повышение аппетита;
  • одышка;
  • отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание);
  • отечность суставов;
  • миалгия;
  • мышечные судороги;
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
  • ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью);
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • фотосенсибилизация;
  • ангионевротический отек;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);
  • боль в глазах;
  • гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата);
  • галакторея;
  • эректильная дисфункция;
  • увеличение массы тела;
  • озноб;
  • носовое кровотечение;
  • заложенность носа.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • беременность (до 20 недель);
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
  • повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,

диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Аналоги лекарственного препарата Нифедипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Адалат;
  • Веро Нифедипин;
  • Кальцигард ретард;
  • Кордафен;
  • Кордафлекс;
  • Кордафлекс РД;
  • Кордипин;
  • Кордипин XЛ;
  • Кордипин ретард;
  • Коринфар;
  • Коринфар ретард;
  • Коринфар УНО;
  • Никардия;
  • Никардия СД ретард;
  • Нифадил;
  • Нифебене;
  • Нифегексал;
  • Нифедекс;
  • Нифедикап;
  • Нифедикор;
  • Нифекард;
  • Нифекард ХЛ;
  • Нифелат;
  • Нифелат Q;
  • Нифелат Р;
  • Нифесан;
  • Осмо Адалат;
  • Санфидипин;
  • Спониф 10;
  • Фенигидин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Торговое название: Нифедипин
Международное непатевггованное название: Нифедипин

Лекарственная форма:

драже

Состав
1 драже содержит 10 мг активного вещества - нифедипина.
Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.

Описание
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе сердцевина желтая, мелкозернистой структуры.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX: C08CA05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин - селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца - стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
  • острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
  • кардиогенный шок, коллапс;
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
  • синдром слабости синусового узла;
  • сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • выраженный аортальный стеноз;
  • выраженный митральный стеноз;
  • тахикардия;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных:
с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, заливая небольшим количеством воды. Начальная доза: по- 1 драже (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделителъной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: "приливы" крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедигшна с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедишша.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофилпина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").

Форма выпуска
Драже по 10 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
5 блистеров по 10 драже вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном, для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Балканфарма-Дупница АД,
2600 Дупница, Болгария, ул. «Самоковское шоссе» 3

Состав:

действующее вещество: нифедипин;1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
    • повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;
    • кардиогенный шок;
    • аортальный стеноз тяжелой степени;
    • порфирия;
    • состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него;
    • вторичная профилактика инфаркта миокарда;
    • комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);
    • нестабильная стенокардия;
    • воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

Побочные реакции

Побочные реакции подаются по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение; тахикардия; в начале терапии у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов; случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда, нарушения сердечной проводимости, боль в гуди (стенокардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия; агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; парестезия, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), нарушение равновесия, депрессия; дрожь, расстройство координации движений, чувство опасности, дизестезия, мигрень, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, временная ишемия сетчатки, чрезмерное слезотечение (лакримация); уменьшение остроты зрения, боль в глазах.

Со стороны органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах.

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: диспноэ; носовое кровотечение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа; ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; диарея, тошнота, боль в животе, сухость в ротовой полости, метеоризм; рвота, гипертрофия десен, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушение вкуса, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, эритема щек (покраснение лица); крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура; в случаях длительного применения нифедипина возможна гиперплазия десен, которая полностью проходит после отмены препарата; токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек; зуд, крапивница, сыпь; анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, отеки суставов; подагра, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител; мышечные судороги.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), увеличение массы тела, безоар.

Со стороны сосудистой системы: отек стоп, лодыжек или голеней, вазодилатация; артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз; токсико-аллергический гепатит, желтуха, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина; эректильная дисфункция.

Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифические боли.

Психические расстройства: депрессия, параноидальный синдром, тревога, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели.

Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Особые меры безопасности

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже
90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

    • макролидные антибиотики (например эритромицин);
    • ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир);
    • азольные антимикотики (например кетоконазол);
    • антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
    • хинупристин/далфопристин;
    • вальпроевая кислота;
    • циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.

Дигоксин

Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.

Сульфат магния

Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.

Циметидин

Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.

Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.

Теофиллин

При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.

Рифампицин

Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.

Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.

Винкристин

При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Такролимус

У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.

Фентанил

У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.

Антикоагулянты вроде кумарина

У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.

Метахолин

Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).

Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал – снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты – рост плазменных уровней нифедипина.

Игибиторы анти-ВИЧ протеазы

Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.

Азольные антимикотики

Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Антигипертензивные препараты

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

    • диуретики;
    • β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях);
    • ингибиторы АПФ;
    • антагонисты ангиотензиновых рецепторов;
    • другие антагонисты кальция;
    • α-адреноблокаторы;
    • ингибиторы ФДЭ-5;
    • α-метилдофа.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения –
2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки Нифедипин необходимы гипертоникам и являются распространенным средством от давления , устраняющим боль, снижающим ишемию.

Выпускается препарат в нескольких вариантах:

  • адалат – раствор для в/в введения;
  • кратковременно действующие таблетки, способные снять криз (кордафлекс, нифедипин, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • продолжительного действия препарат, который пьют длительно (кордафлекс рд, коринфар, нифекар хл, кальцигард ретард, осмо-адалат).

Перечисленные лекарства от давления объединяет действующее вещество, механизм действия на организм и фармакологический эффект. Различаются с нижающие АД препараты продолжительностью полученного результата, скоростью наступления эффекта от момента принятия/введения медикамента. Учитывая различия, у каждой формы свои показания, о которых врач обязан знать.

Как нифедипин действует на организм?

Подробнее расскажет про Н ифедипин инструкция по применению, при каком давлении и как принимать, какие побочные реакции и противопоказания. Однако разбираться в медицинской терминологии не обязательно. Действующее вещество относят к блокаторам Ca-каналов. Это означает, что каналы в стенке клетки, по которым внутрь попадает кальций, перекрываются.

Много кальциевых каналов в мышцах, включая сердечную. Проникая внутрь клетки, кальций провоцирует возбуждение, вызывая сокращение мышечной ткани.

В условиях блокировки кальциевых каналов внутрь клетки его много не поступит, значит, просвет в сосудах расширится, ведь их стенки их круговых мышечных волокон не будут активно сжиматься под воздействием кальция.

Благодаря расширению сердечных артерий улучшается поступление крови к миокарду, а увеличенный просвет отдаленных артерий обеспечивает снижение давления . Сосудистые стенки расслабляются, просвет вен и артерий увеличивается, частоту сокращений миокарда удается снизить.

Расширенные кровеносные сосуды, по которым кровь циркулирует к сердцу и мозгу обеспечивают кровоток к главным органам, подачу глюкозы и кислорода. На фоне таких благоприятных условий клетки, пострадавшие от ишемии и патологий, плохо восстанавливаются.

Когда назначают Нифедипин?

Препарат от давления назначают при разных патологиях, подбирая каждый раз подходящую форму лекарства:

  • в качестве профилактики стенокардии у пациентов с ишемической болезнью;
  • с целью уменьшения спазмов сосудов у пациентов со стенокардией Принцметала;
  • для с нижения болевых ощущений в груди, если нитроглицерин нет возможности принимать ;
  • для контроля АД у гипертоников в длительной перспективе;
  • чтобы быстро купировать гипертонический криз;
  • при синдроме Рейно для снятия спазмов отдаленных кровеносных сосудов.

Внутривенно жидкую форму препарата вводят в стационаре, если пациент находится в тяжелом состоянии. Таблетки короткого действия, способные быстро снижать АД, используют в случае острого приступа стенокардии и гипертензии.

Для длительного лечения от гипертонии показатели давления нормализуют таблетками пролонгированного действия.

Дозировка препарата


Если пациент ознакомился с инструкцией, и знает, какая дозировка снижает давление , при гипертонии действовать по принципу: «что хочу, то и пью » бывает опасно. Назначать таблетки может врач, на каждого пациента они действуют индивидуально.

Стандартная суточная дозировка 30-80 г. Если принимаются таблетки короткого действия, то суточную дозу делят на 3-4 приема, а если назначены таблетки длительного действия, принимают их 1-2 раза в день. В случае тяжелой гипертонии и вариантной стенокардии на некоторое время можно повысить суточную дозировку до 120 мг, но по назначению врача и когда препарат хорошо переносится. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Когда нужно убрать скачок давления, под язык кладут таблетку 10-20 мг, которая подействует в течение 15 минут. Аналогично поступают в случае боли в грудине. В больнице приступ стенокардии или криз купируют внутривенным введением Нифедипина в объеме 5 мг/ч, суточная норма при этом 30 мг.

Передозировка препаратом проявляется отечностью лица, головной болью, длительным спадом давления, брадикардией, брадиаритмией и отсутствием пульса в отдаленных артериях. В случае тяжелой интоксикации возможна потеря сознания и коллапс.

Чтобы оказать первую помощь нужно сделать промывание желудка, затем назначить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела. Медикаментозным антидотом Нифедипина является кальций, для оказания помощи пациенту вводят хлористый кальций или глюконат кальция в 10% растворе.

Побочные реакции

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

  • со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
  • со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема — сбой работы почек;
  • со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
  • со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии.

В качестве аллергии на компоненты Нифедипина возможна сыпь на коже, жжение в месте введения укола. При внутривенном введении возможно увеличение частоты сокращений миокарда и развитие гипотензии.

Противопоказания

Нифедипин не назначают при гипотензии, коллапсе, аортальном стенозе в тяжелой форме, кардиогенном шоке, сердечной недостаточности в тяжелой форме, остром инфаркте, тахикардии, несовершеннолетнем возрасте.

Беременным и кормящим Нифедипин не рекомендуется, хотя в гинекологической практике есть случаи, когда лекарство было необходимо в случае неэффективности препаратов. В таких случаях врач взвешивает риски, а назначать препарат может на поздних сроках беременности, чтобы купировать гипертонический криз и нормализовать состояние будущей матери.

У беременных Нифедипин снижает тонус матки, но клинических исследований по данному вопросу не проводилось. Беременным лекарство самостоятельно пить категорически запрещено, решение должен принимать врач.

Аналогичное назначение с осторожностью относится к пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией злокачественного характера, серьезными нарушениями кровообращения в мозгу, сбоями работы почек и печени.

Эффективность Нифедипина

С момента разработки препарата проведено достаточно международных исследований эффективности, по результатам представлены отчеты о пользе, безопасности и целесообразности назначения Нифедипина. В 2000 г. привели результаты исследования INSIGHT, по ним лекарство безопасно, эффективно помогает при гипертонии, хорошо переносится по сравнению с мочегонными препаратами, способствует снижению риска инфаркта, инсульта у гипертоников.

Результаты исследования Action подтвердили безопасность Нифедипина долговременного действия, его способность снижать необходимость в аортокоронарном шунтировании и коронароангиографии. В комбинации с другими препаратами Нифедипин улучшает прогноз у гипертоников и пациенток со стенокардией, включая состояние после перенесённого инфаркта миокарда.

В рекомендациях Европейского Общества Кардиологов есть заметки о положительном влиянии Нифедипина длительного действия на здоровье пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в комплексе с нитратами и бета-блокаторами.

Таблетки краткосрочного воздействия рекомендованы, как средство экстренной помощи при гипертоническом кризе, если их принимать длительно, то это чревато осложнениями.

Взаимодействие с лекарствами


Перед тем, как назначить от давления таблетки, врач оценит состояние больного, направит на диагностику, подберет дозировку и схему терапии. Нужно сообщить врачу, если принимаются лекарства, поскольку не со всеми из них Нифедипин хорошо сочетается.

Совместное применение Нифедипина с мочегонными препаратами, нитратами, трициклическими антидепрессантами приводит к аккумулированию эффекта и усилению снижающего давления эффекта.

В комбинации с бета-блокаторами усиливается гипотензивное воздействие, развивается сердечная недостаточность. Циметидин вместе с Нифедипином повышает концентрацию последнего в плазме крови. Если принимать Рифампицин на фоне Нифедипина, то метаболизм последнего ускорится, эффективность его действия на организм понизится.

Важно учитывать, что длительное лечение пациентов с повышенным давлением или ИБС проводится препаратам пролонгированного действия. Он действует 12-24 часов. Что касается таблеток кратковременного воздействия, их нужно применять в качестве скорой помощи при гипертоническом кризе, когда нужно эффективно и быстро снизить АД.

Согласно исследованиям и практике, если на протяжении долгого времени применять Нифедипин краткосрочного действия, это чревато инсультом или инфарктом.

Дозировку таблеток врач подбирает индивидуально в каждом отдельном случае. Самостоятельно лечиться, опираясь на инструкцию к препарату — не стоит, это может привести к опасным последствиям.