Строение

«Кетопрофен» (мазь). Мазь «Кетопрофен»: инструкция, состав, аналоги, отзывы. Стоимость препарата, особенности хранения и способ отпуска из аптек. Из чего состоит

НПВП группы производных пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическе эффекты обусловлены способностью нарушать синтез простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ. Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, активность брадикинина, cтабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрациях 10-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека. Антипиретическая активность обусловлена с действием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Тормозит агрегацию тромбоцитов .
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Одновременный прием с пищей или молоком замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее объем. Биодоступность — приблизительно 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч; период полувыведения — 1,1-4 ч (может увеличиваться у лиц пожилого возраста и при выраженной почечной недостаточности). При ректальном применении максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 4 ч, а при в/м введении — через 15-45 мин. После применения таблеток ретард эффективная концентрация достигается через 45-60 мин. Терапевтическая концентрация кетопрофена сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в крови. С белками плазмы крови связывается до 99% кетопрофена. Метаболизируется в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится менее 1% кетопрофена. Около 1-8% выводится с калом.

Показания к применению препарата Кетопрофен

Ревматизм, ревматоидный артрит , остеоартрит , анкилозирующий спондилит , ишиас , люмбаго , тендовагинит , синовит, бурсит , травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей , болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичная альгодисменорея.

Применение препарата Кетопрофен

Наружно, внутрь, ректально, в/м или в/в.
Внутрь — во время или после еды по 200-300 мг/сут в 2-3 приема или по 1 таблетке-ретард 1-2 раза в сутки.
В/м — по 100 мг 1-2 раза в сутки.
Инфузии кетопрофена проводят только в условиях стационара. Среднее время инфузии составляет 30 мин - 1 ч, максимальное — не более 48 ч, при этом доза кетопрофена не должна превышать 300 мг. Для кратковременной инфузии 100-200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят в течение 30 мин - 1 ч; интервал между введениями — 8 ч. Для длительной инфузии 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл инфузионного р-ра (изотонического р-ра натрия хлорида, р-ра Рингера, р-ра глюкозы) и вводят в течение 8 ч; интервал между введениями — 8 ч. Кетопрофен можно применять в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином в одном флаконе (100-200 мг кетопрофена и 10-20 мг морфина), растворяют в 500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или р-ра Рингера и вводят каждые 8 ч. При необходимости лечение можно продолжить, назначив кетопрофен внутрь или ректально в форме суппозиториев.
Крем или гель наносят на кожу пораженного участка 3-4 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Кетопрофен

Период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам, БА, полипоз полости носа , пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, коагулопатия, злокачественная АГ (артериальная гипертензия), нейтропения , почечная недостаточность, тяжелые заболевания печени.

Побочные эффекты препарата Кетопрофен

Диспепсия (12% случаев), тошнота/рвота, боль в области живота, изжога, диарея, запор, метеоризм (3-9%), гастрит, геморроидальное кровотечение, пептическая язва, кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта, перфорация кишечника (менее чем в 1% случаев), крапивница, макулопапулезная сыпь (1-3%), пурпура, буллезная сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация (крайне редко), головная боль , головокружение , сонливость, бессонница, депрессия , повышенная возбудимость (1-3%), периферические отеки (2%), ухудшение состояния при застойной сердечной недостаточности и заболеваниях периферических сосудов (менее 1%), кровоизлияния и пигментация сетчатки (менее 1%), желтуха, гепатит, холестатический гепатит (менее 1%), повышение активности печеночных ферментов (15%), гематурия , протеинурия , папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический синдром (крайне редко).

Особые указания по применению препарата Кетопрофен

Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта повышается у курильщиков и лиц с хроническим алкоголизмом. Для снижения риска развития гастропатии можно назначить мизопростол или омепразол.
Р-р кетопрофена чувствителен к свету, поэтому флаконы с инфузионным р-ром следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.
Не следует наносить гель или крем на открытые раны и поврежденные участки кожи.

Взаимодействия препарата Кетопрофен

Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе р-ры кетопрофена и трамадола.
Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в первую очередь геморрагических, повышается при одновременном приеме кетопрофена с другими НПВП, этанолом, непрямыми антикоагулянтами, ГКС. Препараты чеснока, лука, гинкго двулопастного потенцируют антиагрегантное действие кетопрофена и могут повышать риск развития геморрагических осложенений. При одновременном назначении с цидофовиром возможно потенцирование нефротоксичности; кетоконазол следует отменить минимум за 7 дней до назначения цидофовира. Одновременное назначение с пробенецидом может повышать концентрацию кетопрофена в плазме крови. Концентрация лития и его токсические эффекты могут повышаться при одновременном применении с кетопрофеном, поэтому следует проводить их мониторинг. Одновременное назначение кетопрофена и дигоксина может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Кетопрофен ингибирует синтез простагландинов в почках и может потенцировать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с кетопрофеном может снижаться клиренс метотрексата. Кетопрофен способствует снижению диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффекта диуретиков; одновременный прием калийсберегающих средств (триамтерен, спиронолактон) может вызывать развитие гиперкалиемии. Кетопрофен способен снижать эффективность антигипертензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ) за счет нарушения синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении с алендронатом риск развития гастропатии значительно повышается.

Заболевания опорно-двигательного аппарата являются одними из самых болезненных и неприятных для человека. Они не только понижают качество привычной жизни, но и ограничивают физическую и двигательную активность больного. Для лечения таких недугов и сопутствующих симптомов применяют местные медикаменты в различных лекарственных формах.

Опасность заболеваний суставов заключается в том, что большинство противовоспалительных и болеутоляющих препаратов устраняют только болезненные симптомы, причем временно. Обратная сторона медали – эти лекарства блокируют способность хрящевой ткани к последующему самостоятельному восстановлению. В итоге – болезнь активно прогрессирует.

Самыми востребованными у пациентов с проблемами суставов и опорно-двигательного аппарата остаются негормональные наружные средства. К их числу принадлежит и Кетопрофен гель, инструкция по применению которого, представлена в статье ниже. Что же это медикамент такой, для чего предназначен и как действует?

Мази с кетопрофеном – распространенные противовоспалительные лекарства, назначаемые при курсовом лечении патологий опорно-двигательной системы, посттравматических отеков, болей в мягких тканях и суставах.

Особенности лечебного действия геля:

Неоспоримое достоинство этого лекарства – активные компоненты не влияют на физиологические свойства хрящей. В то же время фармацевтическое средство предназначено только для симптоматической терапии, а его главная задача – снятие болезненных ощущений, возникающих при развитии патогенных процессов.

Фармакологическая группа и действие

Рассматриваемый гель Кетопрофен принадлежит к одной из самых больших фармакологических групп нестероидных противовоспалительных средств. Это медикаментозное средство является производной пропионовой кислоты, что и обуславливает его фармакологические свойства.

Кетопрофен обеспечивает следующее действие:

ингибирует агрегацию медиаторов боли;
жаропонижающее;
анальгетическое;
противовоспалительное.

Компоненты медикамента ингибируют биохимическую активность ЦОГ-1, 2, без которых невозможно продуцирование простагландинов. Фактически, ингредиенты лекарства препятствуют формированию болевых ощущения, купируя очаги воспалений.

Согласно официальной аннотации, Кетопрофен способен понижать уровень болезненных ощущений в суставах и мягких тканях, причем не только когда пациент находится в лежачем положении, но и во время движения. Медикамент устраняет припухлость, раскрепощает двигательную активность человека.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: свечи, инъекционный раствор, таблетки, мазь и гель. В зависимости от степени поражения и локализации болезненного процесса, назначается определенный тип фармацевтического средства, дозировка и предпочтительный способ введения.

Формы выпуска Кетопрофена:

свечи – отличаются пулеобразной формой, концентрация действующего вещества не превышает 0.01 г, в одной упаковке находится не более 12 свечей;
инъекционный раствор – доступен в стеклянных ампулах, объемом по 100 мл, при этом каждая упаковка рассчитана на 6 ампул;
таблетки – концентрация активного вещества не превышает 0.2 г из расчета на 1 шт., в одном блистере герметично упаковано 14 таблеток, упаковка включает в себя 1 блистер;
гель (5 или 2.5%) – поставляется в металлических тубах по 60, 50 и 30 г, комплектуется аннотацией в форме вкладыша, вторичная упаковка – картонная пачка.

Главное действующее вещество геля – кетопрофен, концентрация которого варьируется от 25 до 50 мг из расчета на 1 алюминиевый тюбик. Второстепенные ингредиенты состава представлены дистиллированной водой, экстрактом лавандового масла, троламином, этанолом и карбополом. Препарат выпускается не только на территории России, но и в Белоруссии, Болгарии.

Инструкция по применению

Крем (гель) Кетопрофен согласно официальной инструкции по применению, используется только наружно, локально. Состав наносят на предварительно очищенную кожу, равномерно распределяя лекарство по всей площади поражения тонким слоем. Средняя дозировка соответствует полоске длиной от 3 до 6 см, исходя из локализации и объемов поражения.

После обработки проблемного участка допускается накладывание стерильной и сухой повязки. Продолжительность терапевтического курса варьируется от 5 до 10 дней по рекомендации лечащего врача.

Показания и противопоказания

Гель Кетопрофен характеризуется выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами, благодаря которым его активно применяют для лечения недугов опорно-двигательной системы в хронической или острой форме.

Показания к назначению медикамента:

Нередко препарат используют для избавления от болезненных ощущений, возникающих на фоне воспалений в посттравматический период. Вне зависимости от локализации патогенного процесса, важно помнить – гель устраняет только симптоматику недуга.

Противопоказания к применению лекарства:

гиперчувствительность к компонентам медикамента и ацетиласалициловой кислоте;
открытые раны;
ссадины;
экземы;
мокнущие дерматозы.

Перед использованием фармацевтического продукта важно проконсультироваться со специалистом, дабы установить точную причину возникновения патологического процесса.

Способ применения и дозы

Гель Кетопрофен 5% наносят на поверхность проблемного сегмента кожного покрова или околосуставной карман тонким слоем. Болезненные участки тела обрабатывают 5 см полосой медикамента. Процедуру повторяют 2-3 раза в день, допускается легкое втирание состава в эпителиальную прослойку.

Рекомендации по нанесению:

лекарственное средство воспрещается наносить под герметичную повязку;
при возникновении выраженных дерматологических реакций использование геля прекращают;
запрещено обрабатывать линимент на поврежденные зоны эпидермиса;
после контакта с медикаментом необходимо тщательно вымыть руки с мылом.

В каждом конкретном случае дозировка назначается пациенту в индивидуальном порядке, исходя из характера и степени тяжести болезнетворного процесса.

Побочные эффекты и особые указания

Кетопрофен мазь абсорбируется в системный кровоток в минимальной концентрации, не вызывающей передозировку. В порядке исключения у некоторых пациентов возникают побочные эффекты в форме следующих реакций:

При обнаружении перечисленных проявлений необходимо приостановить использование геля, обратиться к доктору за корректировкой курса лечения, назначения заменителя.

Беременность и лактация

При беременности мазь Кетопрофен назначается по предварительному согласованию с врачом. Доктор в обязательном порядке осматривает пациенту, оценивает потенциальные риски, как для матери, так и для плода, назначает безопасную дозировку. С 3-го триместра использование и употребление любых медикаментов исключают. Не применяют гель и при лактации.

Применение в детском возрасте

Согласно официальной инструкции, гель Кетопрофен 5% противопоказан для детей в возрасте до 6 лет. Допускается использование в небольших дозах (полоса не должна превышать в длину 2 см из расчета на 1 процедуру) в возрасте от 6 до 12 лет. Без консультации с доктором граничная продолжительность лечения – 14 дней. Периодичность обработки – 1-2 раза в сутки.

Аналоги

Если в аптеке нет геля Кетопрофен, его можно заменить аналогами на основе кетопрофена. Эти заменители имеют схожий механизм фармакологического действия, обеспечивают сопоставимый терапевтический эффект.

Особого внимания заслуживают следующие аналоги:

Полноценный заменитель назначает лечащий врач. Доктор подбирает подходящее средство, исходя из клиники патологического процесса, характера его протекания и наличия у пациента сопутствующих осложнений.

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Наименование:

Кетопрофен (Ketoprofen)

Фармакологическое
действие:

НПВС, производное пропионовой кислоты . Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге).
Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник . T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Показания к
применению:

- длительное симптоматическое (направленное на устранение симптомов, но не влияющее на причину заболевания) лечение хронических воспалительных артритов (воспаления сустава), в частности, ревматоидных полиартритов (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), анкилозируюших спондилоартритов (заболевания позвоночника), псориатического артрита (хронического воспаления суставов у больных псориазом) и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом;
- непродолжительное симптоматическое лечение острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.

В виде таблеток ретард (длительного действия) применяется для проведения длительного поддерживающего лечения в высоких дозах.
Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.

Способ применения:

В начале лечения препарат применяется в “ударной” дозе 300 мг в сутки во время еды; кратность приема 2-3 раза.
В качестве поддерживающего лечения назначают 150-200 мг в сутки во время еды (по 1 капсуле 3 раза в сутки или по 1 таблетке ретард в сутки).
При применении свечей обычная суточная доза составляет 2 свечи по 100 мг, утром и вечером.
Гель необходимо наносить дважды в день, с последующим длительным и острожным втиранием его в воспаленные или болезненные участки тела.
После втирания геля можно наложить сухую повязку. Избегать попадания препарата в виде геля на слизистые оболочки.

Внутривенно, внутримышечно .
Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолджительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы : нарушения функции почек.
Аллергические реакции : кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции : при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Противопоказания:

- для приема внутрь : эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам;
- для ректального применения : проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе;
- для наружного применения : мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

С осторожностью назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений ; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Беременность:

Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период лактации не исследовалась.
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода .
Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии - симптомы обычно обратимы.
Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги.
Редко - кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная, бензалкония хлорид, макрогол 400, карбомер, диэтаноламин, комплексин III, масло лавандовое, масло цветов апельсина.

1 капсула содержит:
- вспомогательные вещества: масло растительное, масло соевое гидрогенизированное, пчелиный воск, желатин, глицерин, сорбитол, титана диоксид, натрия этил-р-гидроксибензоат, натрия пропил-р-гидроксибензоат.

1 таблетки форте содержит:
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал, тальк очищенный, лактоза сито 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин (Е132), титана диоксид, карнаубский воск.

1 таблетки ретард содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 150 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза.

1 мл раствора для инъекций содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.

1 суппозитория (свеча) содержит
- действующее вещество: кетопрофена - 100 мг;
- вспомогательные вещества: твердый жир, миглитол.

1 г крема 5% содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль (Эльфакос), сорбитан эфир жирных кислот (Арбацель), магния сульфат, вода очищенная.

В 100 граммах мази Кетопрофен содержится 2,5 грамма одноименного лекарственного активного соединения, а также такие вспомогательные соединения, как этанол, вода, 940 карбопол, метилпарагидроксибензоат или нипагин и троламин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде мази или геля Кетопрофен, имеющего однородную консистенцию, прозрачный или светло-желтый оттенок, предназначенный для наружного применения. Помимо того, существуют подвиды данного препарата в виде таблеток, свечей, а также раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

2,5% гель расфасовывают в специализированные тубы из алюминиевой фольги или полиэтилена по 50 грамм в каждой, и помещают в картонные упаковки по 1 штуке.

Фармакологическое действие

Мазь Кетопрофен относится к группе так называемых НПВП препаратов, т.е. нестероидных противовоспалительных лекарственных средств .

Фармакодинамика и фармакокинетика

При применении мазь Кетопрофен проявляет свои анальгезирующие и противовоспалительные свойства. Входящий в состав препарата активно действующий лекарственный компонент способствует подавлению 1, 2 циклооксигеназной активности , в итоге регулируя синтез простагландинов.

При использовании геля в лечении суставного синдрома можно значительно уменьшить болевые ощущения пациентов, как при движении, так и в состоянии покоя, а также снизить припухлость суставов и устранить их утреннюю скованность. В ходе местного использования мазь достаточно медленно всасывается и не кумулируется в организме человека.

Биодоступность Кетопрофена находится на уровне 5%. Препарат не образует метаболитов активного типа и метаболизируется при конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению

На вопрос от чего мазь Кетопрофен оказывается эффективна, можно ответить следующим образом- препарат показан к применению при следующих недомоганиях и заболеваниях:

заболевания опорно-двигательного аппарата, например, , суставной синдром, (ревматоидный, псориатический виды), спондилоартрит анкилозирующий, ишиас, поражение сухожилий и связок воспалительного типа, люмбаго;
боли в мышцах неревматического и ревматического происхождения;
воспаления мягких тканей посттравматического характера, например: разрывы, ушибы и другие повреждения связок и опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Не рекомендуется применять данное лекарственное средство при дерматозе мокнущем, ранах и инфицированных ссадинах, экземе, при гиперчувствительности, а также во время и грудного вскармливания. Ко всему прочему, не следует использовать Кетопрофен в лечении детей, не достигших 12-ти летнего возраста.

Побочные действия

При наружном применении мази побочные эффекты возникают крайне редко при условии соблюдения всех инструкций по дозировке препарата. Однако встречаются такие побочные действия лекарственного средства как: аллергические реакции, пурпура, кожная экзантема, гиперемия, а также фотосенсибилизация, зуд и чувство жжения.

Инструкция по применению Кетопрофена (Способ и дозировка)

Гель Кетопрофен, инструкция по применению

Мазь используют только наружно, т.е. наносят на кожные покровы легкими массирующими движениями полоской около 4-6 см в области воспаления и присутствия болевых ощущений. Курс лечения препаратом (без предварительной медицинской консультации и обследования) не должен превышать 10 дней.

Таблетки Кетопрофена, инструкция по применению

Дозировка препарата должна устанавливаться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная суточная рекомендованная доза лекарственного средства для взрослых пациентов составляет 300 мг. Кетопрофен принимают максимум 3 раза в сутки.

При приеме препарат внутрь могут возникать такие побочные эффекты как: тошнота, запор, рвота или диарея, гастралгия, болевые ощущения в эпигастральной области, головные боли, нарушения функций почек и печени, головокружения, аллергические реакции, шум в ушах, поражения ЖКТ язвенного или эрозийного характера.

Свечи Кетопрофен, инструкция по применению

Рекомендованная суточная дозировка при использовании ректальных суппозиториев не должна превышать 300 мг. Противопоказано использовать свечи при наличии кровотечений из прямой кишки, а также проктита (даже в анамнезе).

Уколы (раствор Кетопрофена для внутривенного или внутримышечного введения) используют для экстренного купирования обострений хронического характера, а также при лечении острых состояний в однократной дозировке, не превышающей 100 мг. Как правило, в дальнейшем лечение пациентов продолжают другими формами препарата.

Передозировка

При наружном применении препарата передозировка практически невозможна по причине низкой системной абсорбции составных компонентов Кетопрофена.

Взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии мази Кетопрофен с другими препаратами нет.

Условия продажи

Гель можно приобрести в аптеке без рецепта.

Условия хранения

Кетопрофен внесен в список препаратов Б, следовательно хранить лекарство нужно при температуре в 15-25 С, желательно в темном и сухом месте, обязательно труднодоступном для детей.

Срок годности

Особые указания

Мазь строго запрещено наносить на раны или же воспаленные кожные покровы. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки. После нанесения геля Кетопрофен необходимо тщательно вымыть руки. Строго запрещено использовать данное лекарство с воздухонепроницаемыми или окклюзионными повязками.

Аналоги Кетопрофена

Синонимы

Лизиновая соль.

Детям

При беременности и лактации

Отзывы о Кетопрофене

В интернете можно встретить различные отзывы о геле Кетопрофен, среди которых есть как положительные, так и отрицательные. Далеко не каждому пациенту одинаково хорошо подходит данный препарат. Поэтому некоторые люди, опробовавшие на себе мазь, говорят об эффективности препарата, а другие – крайне резко отзываются об этом лекарственном средстве.

Цена Кетопрофена, где купить

Стоимость препарата зависит, прежде всего, от его лекарственной формы (мазь, свечи, таблетки или уколы), а также региона. Поскольку данный препарат достаточно популярен среди пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, купить мазь можно во многих аптеках, в том числе и в интернете.

Средняя цена геля Кетопрофен (туба 50 г.) – 70 рублей, цена таблеток Кетопрофен – 200-240 рублей.