Анализ

Резкая боль за грудиной по вечерам. Каковы причины боли за грудиной, ее виды и что делать при сильной боли посередине груди? Причины возникновения прободной язвы

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.07.X.X Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - антиоксидантное, мембраностабилизирующее, ноотропное, церебропротективное, адаптогенное, анксиолитическое.

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в том числе при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в том числе ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации ( и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг в сутки внутривенно капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10 мг/кг в сутки внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27 %.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая. Биотрансформация в печени путем глюкуронирования. Период полувыведения при приеме внутрь 4,7-5 ч. Элиминация почками (0,3 % за 12 ч в неизмененном виде, 50 % за 12 ч в виде метаболитов).

Показания:

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

V.F40-F48.F40.0 Агорафобия

V.F90-F98.F90.0 Нарушение активности и внимания

VI.G20-G26.G24 Дистония

VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная

IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга

IX.I60-I69.I67.2 Церебральный атеросклероз

IX.I60-I69.I69 Последствия цереброваскулярных болезней

XIX.T36-T50.T43.4 Отравление нейролептиками-производными фенотиазинового ряда бутирофенона и тиоксантена

Противопоказания:

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью. Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

С осторожностью:

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Парентерально: внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Внутривенно струйно (в течение 5-7 мин) или капельно (40-60 капель в минуту), в качестве растворителя применяют физиологический раствор натрия хлорида. Режим дозирования подбирают индивидуально. Начальная доза по 50-100 мг 1-3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Максимальная доза - до 800 мг в сутки.

Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии - внутривенно капельно 200-300 мг в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 суток.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно, по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем продолжают введение внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста, тревожные расстройства: внутримышечно 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

Абстинентный синдром: по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния.

Внутрь: по 0,1 г 3 раза в сутки. Продолжительность курса составляет не менее 2 месяцев. Повторные курсы - по рекомендации врача.

Побочные эффекты:

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции, диарея.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства. При чрезмерном повышении АД - антигипертензивные лекарственные средства под контролем АД.

Взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина; усиливает действие нитратов.

Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особые указания:

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Инструкции

Инструкция к лекарству ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Международное непатентованное название действующего вещества – это основная информация о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, препараты с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность врачам выбрать нужное средство из огромного количества лекарств, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке

ETHYLMETHYLHYDROXYPYRIDINE SUCCINATE

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TC max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Описывает как лекарство проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится из организма.

Показания к применению ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Информация, от чего помогает ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ:

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Предупреждаем! Не следует выбирать себе препарат, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально, и назначать их должен только специалист.

Противопоказания ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Способ применения и дозировка ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Мексидол, Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС : внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Побочное действие ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Препарат «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» - антиоксидантное средство, применяемый для лечения широкого круга заболеваний. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарственного препарата.

Состав Этилметилгидроксипиридина сукцинат и форма выпуска

Лекарство «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» выпускается в таблетках, покрытых тонкой бело-серой оболочкой, реализуемых в упаковках по 10 штук. Отпуск фармацевтического средства осуществляется по рецепту.

Действующий компонент в препарате представлен одноимённым химическим соединением, в количестве 125 мг в таблетке. Вспомогательные компоненты в составе таблеток: полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, триацетин.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - действие таблеток

Таблетки «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» - это лекарственный препарат, действующее вещество которого обладает сильным антиоксидантным эффектом. Фармсредство находит широкое применение во всех медицинских дисциплинах.

Действующее вещество лекарства обладает способностью подавлять протекание свободнорадикальных процессов, что выражается в появлении следующих фармакологических эффектов: противогипоксического (устраняет кислородное голодание тканей), ноотропное (нормализует мозговой метаболизм), противосудорожное, анксиолитическое (противотревожное), а также стресс-протекторное.

Активный компонент препарата способен связывать так называемые свободнорадикальные частицы, что способствует их нейтрализации и препятствует повреждению липидных компонентов клеточных мембран различных тканей и органов.

Мембраностабилизующий эффект обусловлен нормализацией свойств клеточных стенок, что улучшает протекание процессов трансмембранного транспорта и ионов и стабилизирует химический состав цитоплазмы.

Под действием препарата происходит ускорение реакций анаэробного гликолиза, что в конечном итоге выражается в образовании молекул АТФ - биологическое депо энергии, которая может направляться на удовлетворение текущих нужд организма.

Применение лекарственного средства способствует нормализации метаболических реакций, протекающих в центральной нервной системе, что должно выражаться в улучшении умственных способностей пациента, повышении сопротивляемости стрессовым факторам и так далее.
Средство «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» способно стимулировать регенеративные возможности печени. Под влиянием активного вещества происходит восстановление мембран гепатоцитов (клетки печени), что способствует восстановлению метаболической функции органа.

Препарат эффективен при наличии ишемических изменений в клетках сердечной мышцы. Под влиянием лекарственного средства происходит ограничение очага поражения, восстанавливается кровоснабжение, улучшаются метаболические реакции, стимулируется тканевое дыхание.

При приёме таблетки препарата внутрь, его активное вещество быстро усваивается. Высокие концентрации действующего компонента определяются в крови пациента спустя 60 минут после применения.

Активное вещество быстро проникает через большую часть тканевых барьеров. Оно определяется в подавляющем большинстве биологических жидкостей, проникает в околоплодные воды и грудное молоко.

Период полувыведения составляет около 5 часов. Лекарство подвергается интенсивной метаболизации в клетках печени, с образованием неактивных производных, выведение которых осуществляется с мочой.

Какие у Этилметилгидроксипиридина сукцинат показания к применению ?

В показания таблеток Этилметилгидроксипиридина сукцинат их инструкция по применению относит следующие случаи:

Вегетососудистая дистония;

Энцефалопатия различного генеза и этиологии;

Лечение последствий черепно-мозговых травм;

Нарушения мозгового кровообращения;

Ишемическая болезнь сердца;

Астенические состояния;

Повышение сопротивляемости стрессам;

Неврозы и неврозоподобные состояния;

Хронический алкоголизм.

Применение лекарства должно быть одобрено специалистом. Без надлежащего контроля лечение может оказаться небезопасным и малоэффективным. Кроме того, существуют противопоказания.

Какие у Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказания к применению ?

В противопоказания таблеток Этилметилгидроксипиридина сукцинат их аннотацией вписаны следующие случаи:

Острая почечная недостаточность;

Непереносимость компонентов таблеток;

Недостаточность функции печени.

Кроме этого, применение лекарственного средства не рекомендовано лицам, моложе 18 лет, беременным женщинам и кормящим матерям.

Применение Этилметилгидроксипиридина сукцинат, дозировка таблеток

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Пища может замедлять скорость всасывания, но не способна понижать биодоступность лекарства. Режим дозирования достаточно вариативен и зависит от диагноза и прочих важных факторов.

Лечение начинают с назначения от 125 до 250 мг препарата. При недостаточной эффективности количество принимаемого препарата можно повышать вплоть до 800 мг в день. Лечение длительное и составляет не менее полутора месяцев.

Передозировка от таблеток

При передозировке Этилметилгидроксипиридина сукцинат следует ожидать увеличения частоты и степени выраженности побочных эффектов. Лечение носит симптоматический характер.

Побочные эффекты таблеток

Известны такие побочные эффекты Этилметилгидроксипиридина сукцинат: сонливость, слабость, плохое самочувствие, тошнота, диарея, вздутие кишечника, отрыжка изжога, аллергические реакции.

Аналоги таблеток

Мексикор, Мексиприм, Церекард, Мексидант, Нейрокс, Мексифин - аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Заключение

Общеукрепляющая терапия всегда должна проводиться с использованием комплексного режима: полноценный отдых, профилактика стрессов и вредных производственных факторов, правильное питание, физическая активность, здоровый образ жизни.

Несмотря на то что лекарство Метопролола сукцинат появилось в продаже еще в 1980 годах, сегодня оно также не утратило своей актуальности и активно выписывается врачами для лечения гипертонии, и .

Поскольку метопролол относится к блокаторам, он уменьшает воздействие адреналина и прочих гормонов на сердечную мышцу. В результате этого у человека нормализуется артериальное давление и уменьшается нагрузка на сердце. Но как бы ни был хорош этот медикамент, использовать его нужно очень аккуратно, строго соблюдая дозировку и время употребления. В противном случае последствия от его применения могут быть самыми нежелательными.

Фармакологическая группа

Используемый во всем мире Метопролол относится к представителям адреноблокаторов, основной областью применения этого медикамента является кардиология.

Подобная востребованность медикамента объясняется его высокой эффективностью при коронарной и , проблемах с кровообращением и разных формах аритмии.

Препарат получил свое название за способность блокировать действие бета-адренорецепторов, находящихся в сердечной мышце, а также в гладких мышцах капилляров, в бронхах и пищеварительной системе.

Набор компонентов

Главным действующим веществом Метопролола сукцинат является одноименный химический компонент меторополол, содержание которого может варьироваться от 25 до ста миллиграмм в зависимости от формы выпуска. А также в препарате содержатся следующие вспомогательные компоненты:

метилцеллюлоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
магния стеарат;
гипромеллоза;
глицерол;
крахмал кукурузный;
титана диоксид.

Все эти вещества помогают медикаменту лучше усваиваться организмом и минимизируют побочные эффекты.

Формы выпуска

В настоящее время препарат выпускается в трех разных формах, его без труда находят практически в каждой аптеке.

Таблетки. В зависимости от дозировки могут содержать в себе 25, 50 и 100 миллиграмм метопролола. Пилюли имеют небольшой размер и бело-сероватый оттенок. Каждая упаковка содержит в себе 10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в зависимости от стоимости.

Таблетки, покрытые оболочкой. Защитная оболочка таблеток направлена на замедление действия медикамента, но это не сказывается на эффекте от применения препарата. Такие таблетки выпускаются по 10, 20 или 30 штук в блистере.

Раствор для внутривенных инъекций. Производится в ампулах по 5 миллилитров. Средство поступает в продажу с картонной упаковкой, каждая из которых содержит в себе по 10 ампул.

Фармокология

Метопролола сукцинат - таблетки с замедленным высвобождением, относящиеся к кардиоселективным блокаторам. Несмотря на то что этот медикамент является гипотензивным и антиаритмическим средством, препарат не оказывает мембрано-стабилизирующее воздействие и не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основное действие Метопролола сукцинат направлено на снижение ритма сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда и понижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Как показывает статистика, существенные улучшения у пациентов наступают примерно через 10–14 дней после регулярного приема этого лекарства. При этом у человека снижается частота приступов, связанных с , и мерцанием предсердий. Такое комплексное воздействие лекарства помогает добиться урегулирования сердечного ритма больного.

Отличительной чертой Метрополола сукцинат также является и то, что он поддерживает необходимую концентрацию действующих веществ в составе крови в течение всего дня. За счет этого и достигается желаемый терапевтический эффект. Медики также утверждают, что это средство уменьшает вероятность возникновения , общей слабости и практически не влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Показания к применению

Благодаря такому широкому спектру действий Метопролола сукцинат назначается для борьбы со следующими патологическими состояниями:

артериальная гипертония и степени;
акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков;
проблемы с сердечным ритмом. Прием этого лекарства помогает добиться значительных улучшений при и тахикардии. Кроме того, оно эффективно для лечения тахикардии желудочков и ;
тиреотоксикоз (назначается как вспомогательное средство при комплексном лечении);
артериальная гипертония. Если пациент страдает от легкой или средней формы заболевания, средство назначается в качестве монотерапии. При тяжелой форме заболевания лечение необходимо будет дополнить мочегонными и гипотензивными средствами;
снижение вероятности гибели пациента. Особенно при ишемической болезни и сердечно-сосудистой недостаточности;
профилактика приступов стенокардии;
профилактика мигрени;
профилактика и восстановление после .

Дозировка и длительность курса лечения зависит от вида заболевания, которым страдает пациент. Но в любом случае этот медикамент употребляется после приема пищи или вместе с едой. Поскольку таблетки обладают пролонгированным эффектом, их нужно глотать целиком и запивать большим количеством воды. В зависимости от недуга дозировка может быть следующей:

при гипертонии в сутки назначается по 100–150 мг медикамента, в случае необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг. Таблетки пьются два раза в день;
при стенокардии выписывается 50 мг лекарства, употреблять которое нужно 3 раза в день;
при тахиаритмии назначают 50 мг средства 2–3 раза в день. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 200 или 300 мг;
для предотвращения вторичного инфаркта медики советуют употреблять 200 мг в сутки.

Назначать себе этот медикамент самостоятельно нельзя. Перед употреблением таблеток необходимо пройти консультацию и диагностику, дозировка также должна подбираться только опытным медиком.

Прием во время беременности и при лактации

Назначение этого средства во время беременности не противопоказано только в том случае, если польза от его приема для матери будет превышать риск для плода. Поскольку метопролол относится к бета-блокаторам, он способен негативно сказаться на здоровье будущего ребенка, в частности, вызвать брадикардию.

В период лактации использование средства также обязано быть оправданным, так как вместе с молоком минимальное количество препарата также попадет и малышу. Если пациентке будут назначены незначительные дозы, риск возникновения осложнений у ребенка будет невысоким, но, тем не менее родителям нужно будет следить за возможным появлением симптомов блокирования бета-адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Метопролола сукцинат часто снижается одновременным приемом нестероидных противовоспалительных средств против артериального давления. Все остальные медикаменты от гипертонии, наоборот, могут усилить его.

Особенно опасен одновременный прием с верапамилом или дилтиаземом. Чтобы сохранить свое здоровье и свести к минимуму риск осложнений, перед употреблением необходимо сообщить лечащему врачу обо всех лекарствах, которые пациент принимает на этот момент.

Симптомы передозировки

Наиболее распространенным признаком передозировки препарата является понижение пульса, ухудшение работы сердца и повышенное потоотделение. А также человек иногда страдает от дискомфорта и трудностей с дыханием.

В редких случаях отмечается появление тошноты, тремор и судороги. При передозировке пациенту необходима квалифицированная помощь, которая заключается в промывании желудка и перемещении в отделение интенсивной терапии.

Побочные проявления

На фоне приема медикамента примерно у 30% пациентов возникают следующие побочные эффекты:

снижение пульса до 45–50 ударов в минуту;
понижение температуры конечностей;
одышка;
общая слабость и повышенная утомляемость;
возникновение проблем со сном, бессонница, кошмары;
дискомфорт, болезненные ощущения в брюшной полости и рвота.

У 10% также наблюдаются следующие отклонения:

отечность ног;
диарея или запор;
появление высыпаний на коже;
ухудшение зрения и сухость в глазах;
депрессия;
повышение массы тела при прежнем рационе.

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и как можно скорее обратиться за помощью к врачу.

Стоимость

Диапазон цен на Метопролола сукцинат меняется в зависимости от формы выпуска и количества препарата.

Само же по себе это лекарство относится к недорогим, приобрести его сможет каждый человек даже с минимальным достатком. По России цена за упаковку с 30 таблетками варьируется от 25 до 80 рублей.

Если медикамент по каким-то причинам не подходит пациенту, рекомендуется заменить его аналогичным средством. Большинство подобных препаратов производятся на основе того же активного вещества и обладают похожим действием. Наиболее известными из них являются:

Метолол;
Метопролол-акри;
Метокор адифарм;
Метозок.

Все эти средства отпускаются только по рецепту и должны назначаться лечащим врачом.

Несмотря на невысокую стоимость, Метрополала сукцинат действительно очень хорошо зарекомендовал себя. Большинство врачей для лечения гипертонии и проблем с сердцем выбирают именного его.

Если препарат будет назначен грамотно, улучшение общего состояния наступит уже через 2–3 недель регулярного приема, а риск осложнений при этом будет сведен к минимуму.


(Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто- формула	C 8 H 11 N O
CAS	2364-75-2
PubChem
Классификация
Фарм. группа	Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ	N07XX
МКБ-10	AB.C B.C
Лекарственные формы
капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Торговые названия
Мексидол ® , Мексифин ® , Мексидант ® , Мексикор ® , Мексиприм ® , Мексибел ® , Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Медомекси ®

Лекарственная форма

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор - это одно и то же. И выпускаются они исключительно в одной дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например, при инфарктах, а при панкреатите.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая печёночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.

C осторожностью

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.