Другие болезни

Амитриптилин инструкция по применению противопоказания. Побочные действия амитриптилина. Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин представляет собой лекарственный препарат-антидепрессант из группы трициклических соединений. Он оказывает успокаивающее, анальгезирующее, антигистаминное, снотворное, противоязвенное действие. Чаще всего данный препарат назначается при депрессиях различного генеза, неврозах, психозах и некоторых других патологических состояниях.

Таблетки Амитриптилин являются достаточно мощным средством, производящим системное воздействие на организм. Кроме положительного лечебного эффекта данного препарата, который достигается достаточно быстро, многие пациенты отмечают появление различных побочных эффектов при его применении. В большинстве случаев побочные эффекты возникают уже спустя 1 – 2 дня после начала медикаментозной терапии. Рассмотрим, каковы побочные действия Амитриптилина, почему они возникают, и кому лечение данным средством запрещено.

Побочные эффекты Амитриптилина

Чаще всего появление побочных эффектов Амитриптилина связано с его передозировкой (максимальная доза препарата индивидуальна для каждого человека). Также они могут быть связаны с тем, что при применении препарата человек резко меняет лежачее положение на сидячее и стоячее (все движения должны быть плавными). Негативное действие также проявляется при взаимодействии Амитриптилина с другими лекарственными препаратами. Среди таковых можно отметить:

ингибиторы моноаминоксидазы;
нейролептики;
антикоагулянты;
глюкокортикоиды и др.

Среди побочных действий Амитриптилина отметим следующие:

1. Со стороны пищеварительной системы:

боли в животе;
тошнота;
рвота;
желтуха вследствие застойных явлений в желчевыводящих путях;
расстройства стула;
изменения восприятия вкуса;
нарушения функционирования печени.

2. Со стороны сердечно сосудистой системы и системы кроветворения:

сбои сердечного ритма;
снижение кровяного давления;
головокружения;
нарушения проводящей системы сердца;
изменения процентного содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
изменения в электрокардиограмме.

3. Со стороны нервной системы:

галлюцинации;
вялость;
обмороки;
сонливость или бессонница;
возникновение неконтролируемых движений рук и ног;
спутанность сознания;
дрожание головы и конечностей;
головная боль;
судороги;
зевота;
эпилептические приступы;
снижение и повышение нервной возбудимости.

4. Со стороны эндокринной системы:

изменения сексуального влечения;
изменение содержания глюкозы;
уменьшение содержания ионов натрия;
увеличение молочных желез.

5. Другие побочные эффекты, в том числе связанные с лечебным действием препарата:

разнообразные аллергические проявления (отек Квинке, крапивница, зуд и др.);
повышение внутриглазного давления;
нарушения зрительного восприятия;
сухость во рту;
выпадение волос;
лихорадка;
частое мочеиспускание и т.д.

Амитриптилин и алкоголь

Ни в коем случае нельзя при лечении данным препаратом употреблять спиртосодержащие напитки. Взаимодействие Амитриптилина и алкоголя угнетающе действует на центральную нервную систему, а при угнетении центра дыхания может вызвать удушье и смерть.

Одновременный прием антидепрессантов и алкоголя признан одним из наиболее опасных сочетаний, повышающим риск усиления депрессии, возникновения психоза, летального исхода многократно.

Амитриптилин

Показаниями к применению трициклического антидепрессанта Амитриптилин являются депрессии, эмоциональные расстройства, нарушения поведения, шизофренический психоз, болевой неврогенный синдром, невротические, органические повреждения мозга.

Амитриптилин оказывает антидепрессивное, седативное действие за счет уменьшения чувствительности серотониновых, бета-адренергических рецепторов. Оказывает тормозящее влияние на процессы в головном мозге.

Препарат успокаивает боль, способствует рубцеванию тканей при язве желудка, снижает аппетит. При лечении депрессии эффект применения препарата появляется не сразу. Требуется в среднем до 3 недель, чтобы проявились результаты лечения. Соответственно возникает вопрос: а можно ли принимать Амитриптилин с алкоголем?

Свойства

Всасываются таблетки, драже в желудке, кишечнике. В крови препарат накапливается в максимальной концентрации через 3-8 часов. Период полувыведения составляет от 10 до 26 часов, метаболиты Амитриптилина выводятся в течение от 18 до 44 часов.

Для полного очищения организма от лекарства требуется несколько суток. Резкая отмена препарата вызывает синдром отмены. Препарат используется для лечения и прием этилового спирта при этом противопоказан.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан при следующих заболеваниях:

гипертония;
острая печеночная, почечная недостаточность;
непроходимость кишечника;
язва желудка.

С осторожностью Амитриптилин назначают при , высоком внутриглазном давлении, болезнях сердца, аритмии.

Побочные действия отмечаются преимущественно со стороны сердца, нервной, сосудистой системы, желудка.

При приеме лекарственного средства наблюдаются:

головокружение, сонливость, тремор;
спутанность сознания;
шум в ушах;
кошмарные сны;
учащенное сердцебиение;
обморок;
боль в желудке, тошнота, снижение аппетита.

При передозировке Амитриптилином развиваются опасные для жизни состояния, возникают судороги, галлюцинации, сердечная аритмия, возможны психоз, кома.
На видео описание препарата Амитриптилин:

Взаимодействие с алкоголем

Амитриптилин усиливает действие алкоголя. Совместимость этих препаратов вызывает снижение артериального давления, оказывает тормозящее влияние на дыхательный центр, угнетает центральную нервную систему.

Этиловый спирт усиливает и побочные эффекты Амитриптилина. При одновременном употреблении повышается риск расстройства зрения, появления галлюцинаций, дезориентации в окружающем пространстве.

Этанол отрицательно влияет мочевыделительную систему, вызывает значительные трудности с мочеиспусканием, провоцирует запоры, оказывая угнетающее действие на перистальтику кишечника.

Этанол и лекарство негативно влияют на печень, исчерпывают возможности печеночных ферментов, создают условия для накапливания продуктов метаболизма. Причем и у этанола, и у Амитриптилина метаболиты обладают высокой активностью.

Так, ацетальдегид – метаболит алкоголя, в несколько раз токсичнее самого этилового спирта. Высока и активность метаболита Амитриптилина – соединения нортриптилин. Кроме того, нортриптилин более продолжительно (до 3 суток) выводится из организма.

Употребление спиртосодержащих напитков удлиняет время полувыведения препарата и его метаболитов, что создает опасность передозировки, и появления всех сопутствующих передозировке симптомов в более ярком проявлении.

Возможные последствия

Алкоголь в сочетании с Амитриптилином:

усиливает депрессию, вызывает паническую атаку, психоз;
нарушает функцию печени, приводит к ;
затрудняет выведение мочи, способствует почечной недостаточности;
вызывает резкое снижение артериального давления, понижение температуры тела, кому;
способен вызвать остановку дыхания, смерть.

Прием 5 г Амитриптилина вызывает отравление, а смертельная доза лекарства при отсутствии алкоголя в крови составляет 12 г. Этиловый спирт усиливает побочные действия антидепрессанта, что непредсказуемым образом уменьшает смертельную дозу лекарства.

Степень усиления побочных эффектов препарата зависит от состояния печени больного, особенностей его метаболизма, способности утилизировать алкоголь, антидепрессант и их метаболиты.

Человек просто по незнанию может превысить смертельную дозу, если будет сочетать лекарство даже в назначенной терапевтической дозировке с употреблением спиртных напитков.

Правила приема

Амитриптилин и его метаболиты длительное время остаются в крови. На полное выведение лекарства из организма может потребоваться несколько дней. Пить алкоголь после последнего приема антидепрессанта можно не раньше, чем через 3 суток.

Но традиция винопития, к сожалению, неистребима. «За компанию» пьют даже во время лечения антидепрессантами. Таким любителям экстрима нужно помнить об опасности передозировки лекарства в результате усиливающего влияния алкоголя, принимать спиртные напитки в минимальной дозе.

Чтобы не вызвать обострения заболевания, усиления побочных эффектов, нельзя принимать алкоголь после Амитриптилина раньше, чем через сутки, и в дозе, превышающей 50 мг водки или 100 мг сухого вина. Желательно и эту порцию пить на протяжении 2-3 часов, выпивать не за один раз.

Возобновить курс лечения после употребления алкоголя можно не ранее, чем через сутки. Опаснейшим следствием приема спиртного и Амитриптилина может стать тяжелая кома.

И далеко не всегда врачи успевают спасти пострадавшего. А выход из комы сопровождается ухудшением зрения, нарушением сердечной деятельности, длительной депрессией, которую очень сложно лечить.

Выводы

Амитриптилин нельзя сочетать с алкоголем. Прием даже незначительных доз спиртосодержащих напитков способен вызвать тяжелую депрессию, перечеркнуть результат нескольких недель лечения от депрессии, язвы желудка, шизофренического психоза.

Согласно отзывам врачей, алкоголь противопоказан и при лечении Амитриптилином, и при заболеваниях, для лечения которых его назначают. Употребление алкоголя как раз вызывает заболевания, от которого назначают антидепрессанты. И сочетать прием депрессанта, которым и является алкоголь, с антидепрессантом Амитриптилином недопустимо.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин — антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин — метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) — 80% за 2 недели, частично с желчью.

депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Выбор антидепрессанта: Амитриптилин

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим (** проще говоря антидепрессивным. прим. автора) и седативным действием.

Амитриптилин. Показания к назначению

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно – депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.

Способ применения. Дозировка. Инструкция

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Побочка

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ. нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ. тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко - гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами - производными кумарина или индандиона - возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) - снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Амитриптилин. Отзывы

Личное знакомство с Амитриптилином у меня не состялось. И что характерно, я нисколько об этом не жалею. Ну а если серьезно, то было бы очень хорошо, если бы вы написали пару строк в комментариях в качестве отзывы об этом препарате.

Выбор антидепрессанта: Амитриптилин Амитриптилин — инструкция к применению, назначение, отзывы об антидепрессантах Выбор антидепрессанта: Амитриптилин. Полная инструкция по применению, показания к назначению, описание действия, отзывы и истории из личной практики лечения антидепрессантами. ВСД, тревожные расстройства, панические атаки и депрессия — личный блог. Антидепрессанты. Седативные средства

Статьи на тему «Антидепрессанты»

Цена на АМИТРИПТИЛИН:

Купить АМИТРИПТИЛИН

(4 предложений)

Антидепрссант Амитриптилин входит в группу неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками — 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению:

Препарат Амитриптилин применять строго по назначению врача.

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно — депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.

Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.

Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).

Психогенная анорексия, булимический невроз.

Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Способ применения:

Таблетки Амитриптилина назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза Амитриптилина при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина .

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия:

В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Противопоказания:

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда

Нарушение проводимости сердечной мышцы

Выраженная артериальная гипертензия

Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения

Гипертрофия предстательной железы

Атония мочевого пузыря

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника

Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие)

Беременность, период грудного вскармливания

Детский возраст до 6 лет

Повышенная чувствительность к амитриптилину

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Передозировка:

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином . промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов — производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания:

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Форма выпуска:

Возможны такие формы выпуска:

Упаковка — 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.

Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.

По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора:

Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Условия хранения:

При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности — 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек — по рецепту врача.

Синонимы:

Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-Акос Amitriptylin-Slovakopharma

Состав:

Амитриптилин таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин )

Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Использование амитриптилина наряду с фармацевтическими средствами, которым свойственно угнетать центральную нервную систему, может стать причиной существенного усиления на нее угнетающего воздействия. При этом у больного может возникнуть гипотензивный эффект либо угнетение процесса респирации. К числу таких медикаментов можно отнести как барбитураты, так и общие анестетики, антидепрессанты , а также бензадиазепины. Этому же лекарственному средству свойственно также усиливать чувствительность пациента к напиткам, в состав которых входит этанол. При его использовании наряду с медикаментами, наделенными антихолинергической активностью, отмечается усиление терапевтического действия последних. Это в свою очередь становится причиной развития достаточно большого количества побочных эффектов как со стороны зрения, так и со стороны мочевого пузыря, центральной нервной системы и кишечника.

Одновременное использование амитриптилина с атропином приводит к усилению вероятности развития паралитической кишечной непроходимости. Особенно сильно отмечается угнетение центральной нервной системы и в случае использования данного лекарственного средства наряду с антигистаминными препаратами . В случае его использования совместно с медикаментами, которые провоцируют экстрапирамидные реакции, отмечается усиление как частоты, так и тяжести данных реакций. При использовании данного фармацевтического средства одновременно с непрямыми антикоагулянтами очень часто наблюдается усиление их антикоагулянтного действия.

Данное лекарственное средство нередко усиливает проявление депрессивных состояний, вызванных использованием глюкокортикостероидов. Одновременное применение амитриптилина с медикаментами в борьбе с тиреотоксикозом приводит к усилению риска возникновения агранулоцитоза. Применение этого медикамента способствует снижению терапевтического эффекта как альфа-адреноблокаторов, так и фенитоина. Как контрацептивные медикаменты, так и барбитураты, никотин, карбамазепин , а также фенитоин приводят к снижению его концентрации в плазме, а также способствуют уменьшение терапевтического действия амитриптилина. А вот при одновременном использовании данного медикамента с флувоксамином или флуоксетином отмечается увеличение его концентрации в плазме.

Курс терапии амитриптилином наряду с антиаритмическими медикаментами очень часто сопровождается развитием тех или иных нарушений ритма сердца. Одновременное его использование с дисульфирамом и некоторыми другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может стать причиной развития делирия. Аритмия сердца очень часто является следствием одновременного использования этого препарата с кокаином. Назначение данного препарата с нейролептиками может вызвать развитие гиперпирексии. В большинстве случаев гиперпирексия наблюдается при жаркой погоде. Эпилептическим припадкам свойственно возникать при одновременном использовании этого лекарственного средства с фенотиазинами, холиноблокаторами, а также бензодиазепинами. Объясняется данный факт тем, что всем этим медикаментам свойственно значительно повышать как седативное, так и холиноблокирующее действие.

Амитриптилин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amitriptyline

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество: амитриптилин (amitriptyline)

Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ООО «Синтез» (Россия), «Никомед» (Дания), «Гриндекс» (Латвия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2018

Амитриптилин – антидепрессант с выраженным седативным, антибулемическим и противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде раствора и таблеток.

Таблетки двояковыпуклые, круглые, желтого цвета, покрыты пленочной оболочкой.

Действующим веществом в составе препарата является амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательными компонентами в таблетках выступают:

Лактозы моногидрат;
Стеарат кальция;
Кукурузный крахмал;
Кремния диоксид коллоидный;
Желатин;
Тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант, относящийся к группе неселективных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Для него характерны выраженные седативный и тимоаналептический эффекты.

Механизм антидепрессивного действия препарата обусловлен подавлением обратного нейронального захвата катехоламинов (дофамина, норадреналина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин проявляет свойства антагониста мускариновых холинергических рецепторов в периферической и центральной нервной системе, также для него характерны периферический антигистаминный, связанный с Н 1 -рецепторами, и антиадренергический эффекты. Вещество обладает антиневралгическим (центральным анальгетическим), антибулимическим и противоязвенным действием, а также способствует устранению ночного недержания мочи. Антидепрессивный эффект развивается на протяжении 2–4 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Амитриптилин отличается высокой степенью абсорбции в организме. После перорального приема его максимальная концентрация достигается примерно через 4–8 часов и равна 0,04‒0,16 мкг/мл. Равновесная концентрация определяется приблизительно через 1–2 недели после начала курса терапии. Содержание амитриптилина в плазме крови меньше, чем в тканях. Биодоступность вещества независимо от его пути введения варьируется от 33 до 62%, а его фармакологически активного метаболита нортриптилина – от 46 до 70%. Объем распределения составляет 5–10 л/кг. Терапевтические концентрации амитриптилина в крови, имеющие доказанную эффективность, равны 50‒250 нг/мл, а те же показатели для активного метаболита нортриптилина – 50‒150 нг/мл.

Амитриптилин связывается с белками плазмы на 92–96%, преодолевает гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер (это же касается и нортриптилина) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.

Амитриптилин метаболизируется в основном посредством гидроксилирования (за него отвечает изофермент CYP2D6) и деметилирования (процесс управляется изоферментами CYP3A и CYP2D6) с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Для метаболизма характерен значительный генетический полиморфизм. Основным фармакологически активным метаболитом считается вторичный амин – нортриптилин. Метаболиты цис- и транс-10-гидроксинортриптилин и цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин имеют профиль активности, практически аналогичный таковому у нортриптилина, однако их действие является менее выраженным. Амитриптилин-N-оксид и деметилнортриптилин определяются в плазме крови только в следовых концентрациях, а у первого метаболита почти отсутствует фармакологическая активность. По сравнению с амитриптилином все метаболиты характеризуются значительно менее выраженным м-холиноблокирующим эффектом. Скорость гидроксилирования является основным фактором, обуславливающим почечный клиренс и, соответственно, содержание в плазме крови. У небольшого процента пациентов отмечается генетически обусловленное снижение скорости гидроксилирования.

Период полувыведения амитриптилина из плазмы крови составляет 10–28 часов для амитриптилина и 16–80 часов для нортриптилина. В среднем общий клиренс действующего вещества равен 39,24 ± 10,18 л/ч. Экскреция амитриптилина осуществляется в основном с мочой и фекалиями в виде метаболитов. Примерно 50% введенной дозы препарата выводится через почки в виде 10-гидрокси-амитриптилина и его конъюгата с глюкуроновой кислотой, приблизительно 27% выводится в виде 10-гидрокси-нортриптилина и менее 5% амитриптилина экскретируется в виде нортриптилина и в неизмененном виде. Полностью препарат выводится из организма в течение 7 суток.

У пациентов преклонного возраста скорость метаболизма амитриптилина снижается, что приводит к уменьшению клиренса препарата и увеличению периода полувыведения. Дисфункции печени могут провоцировать замедление скорости метаболических процессов и повышение содержания амитриптилина в плазме крови. У пациентов с дисфункциями почек выведение нортриптилина и метаболитов амитриптилина замедляется, однако метаболические процессы протекают аналогично. Поскольку амитриптилин хорошо связывается с белками плазмы крови, его удаление из организма путем диализа практически невозможно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.

Показаниями к применению Амитриптилина являются:

Шизофренические психозы;
Эмоциональные смешанные расстройства;
Нарушения поведения;
Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря);
Нервная булимия;
Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).

Препарат применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.

Противопоказания

Нарушеняи проводимости миокарда;
Выраженная гипертензия;
Острые заболевания почек и печени;
Атония мочевого пузыря;
Гипертрофия предстательной железы;
Паралитическая кишечная непроходимость;
Гиперчувствительность;
Беременность и лактация;
Возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Амитриптилина: способ и дозировка

Таблетки Амитриптилин следует глотать, не разжевывая.

Стартовая дозировка для взрослых – 25-50 мг, принимают препарат на ночь. На протяжении 5-6 дней дозировку увеличивают, доводят до 150-200 мг/сутки, употребляют их в 3 приема.

В инструкции Амитриптилина указано, что дозировку увеличивают до 300 мг/сутки, если через 2 недели улучшение состояния не наблюдается. Когда симптомы депрессии исчезли, дозировку следует уменьшить до 50-100 мг/сутки.

В случае если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия считается нецелесообразной.

Пожилым пациентам при незначительных нарушениях таблетки Амитриптилин назначают в дозировке 30-100 мг/сутки, принимают их на ночь. После улучшения состояния пациентам разрешается перейти на минимальную дозировку 25-50 мг/сутки.

Внутривенно или внутримышечно средство вводят медленно в дозировке 20-40 мг 4 раза в сутки. Лечение длится 6-8 месяцев.

Препарат при неврологических болях (в том числе хронических головных болях) и для профилактики мигрени принимают в дозировке 12,5-100 мг/сутки.

Детям 6-10 лет при ночном энурезе дают 10-20 мг препарата в сутки, на ночь, детям 11-16 лет – 25-50 мг/сутки.

Для лечения депрессии детям 6-12 лет препарат назначают в дозе 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сутки, дробно.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, нарушение мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, функциональную кишечную непроходимость.

Обычно все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме того, при лечении препаратом могут наблюдаться:

Слабость, сонливость и утомляемость;
Атаксия;
Бессонница;
Головокружение;
Кошмары;
Спутанность сознания и раздражительность;
Тремор;
Двигательное возбуждение, галлюцинации, нарушение внимания;
Парестезии;
Судороги;
Аритмия и тахикардия;
Тошнота, изжога, стоматит, рвота, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии;
Анорексия;
Увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха;
Галакторея;
Изменение потенции, либидо, отек яичек;
Крапивница, зуд, пурпура;
Выпадение волос;
Увеличение лимфоузлов.

Передозировка

У разных пациентов реакции на передозировку Амитриптилина существенно варьируются. У взрослых больных введение более 500 мг препарата приводит к интоксикации умеренной либо тяжелой степени. Прием Амитриптилина в дозе 1200 мг и более провоцирует летальный исход.

Симптомы передозировки могут развиваться как быстро и внезапно, так и медленно и незаметно. На протяжении первых часов отмечаются галлюцинации, состояние ажитации, возбуждение либо сонливость. При приеме высоких доз Амитриптилина часто наблюдаются:

нейропсихические симптомы: нарушения работы дыхательного центра, резкое угнетение работы ЦНС, судорожные припадки, снижение уровня сознания вплоть до коматозного состояния;
антихолинергические признаки: замедление кишечной моторики, мидриаз, повышенная температура, тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания.

По мере усиления симптомов передозировки также нарастают изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся в аритмиях (фибрилляция желудочков, нарушения сердечного ритма, протекающие по типу Torsade de Pointes, желудочковая тахиаритмия). На ЭКГ отмечаются депрессия сегмента ST, удлинение интервала PR, инверсия или уплощение зубца Т, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, способная прогрессировать вплоть до учащения пульса, снижения артериального давления, внутрижелудочковой блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца. Также наблюдается корреляция расширения комплекса QRS с тяжестью токсических реакций в случае острой передозировки. У пациентов часто встречаются такие симптомы, как гипокалиемия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, снижение артериального давления, сердечная недостаточность. После пробуждения больного вновь возможна негативная симптоматика, выражающаяся в атаксии, возбуждении, галлюцинациях, спутанности сознания.

В качестве лечебных мер необходимо прекратить прием амитриптилина. Рекомендуется введение физостигмина в дозе 1–3 мг через каждые 1–2 часа внутримышечно или внутривенно, поддержание водно-электролитного баланса и нормализация артериального давления, симптоматическая терапия, инфузия жидкости. Также необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, осуществляющийся посредством ЭКГ на протяжении 5 дней, поскольку рецидив острого состояния может наступить через 48 часов и позже. Эффективность промывания желудка, форсированного диуреза и гемодиализа считается низкой.

Особые указания

Антидепрессивный эффект препарата развивается через 14-28 дней с момента начала применения.

Согласно инструкции, средство следует принимать с осторожностью при:

Бронхиальной астме;
Маниакально-депрессивном психозе;
Алкоголизме;
Эпилепсии;
Угнетении кроветворной функции костного мозга;
Гипертиреозе;
Стенокардии;
Сердечной недостаточности;
Внутриглазной гипертензии;
Закрытоугольной глаукоме;
Шизофрении.

В период лечения Амитриптилином запрещается вождение автомобиля и работа с потенциально опасными механизмами, требующими высокой концентрации внимания, а также употребление алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Применение Амитриптилина у беременных женщин не рекомендуется. Если препарат назначается в период беременности, пациентка должна быть предупреждена о потенциально высоких рисках для плода, особенно в течение III триместра беременности. Прием трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может стать причиной развития неврологических расстройств у новорожденного. Встречаются случаи сонливости у новорожденных, матери которых принимали нортриптилин (метаболит амитриптилина) в период беременности, также у некоторых детей зарегистрированы случаи задержки мочеиспускания.

Амитриптилин определяется в грудном молоке. Соотношение его концентраций в грудном молоке и плазме крови составляет 0,4–1,5 у детей, находящихся на грудном вскармливании. Во время лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание. Если это по каким-то причинам невозможно, следует осуществлять тщательный мониторинг состояния ребенка, особенно в первые 4 недели жизни. У детей, матери которых отказались от прекращения лактации, могут наблюдаться нежелательные побочные реакции.

Применение в детском возрасте

У детей, подростков и пациентов молодого возраста (до 24 лет), страдающих депрессией и другими психическими расстройствами, антидепрессанты по сравнению с применением плацебо увеличивают риск появления суицидальных мыслей и могут спровоцировать суицидальное поведение. Поэтому при назначении Амитриптилина рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу от лечения и риск суицида.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста Амитриптилин может приводить к развитию лекарственных психозов, в основном в ночное время. После отмены препарата данные явления исчезают в течение нескольких дней.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Амитриптилина и ингибиторов МАО может спровоцировать серотониновый синдром, сопровождающийся гипертермией, ажитацией, миоклонусом, тремором, спутанностью сознания.

Амитриптилин может усиливать действие фенилпропаноламина, эпинефрина, норэпинефрина, фенилэфрина, эфедрина и изопреналина на функционирование сердечно-сосудистой системы. В связи с этим не рекомендуется назначать противоотечные препараты, анестетики и другие лекарственные средства, содержащие данные вещества, совместно с Амитриптилином.

Препарат может ослаблять антигипертензивное действие метилдопы, гуанетидина, клонидина, резерпина и бетанидина, что может потребовать коррекции их дозировки.

При сочетании Амитриптилина с антигистаминными препаратами иногда наблюдается усиление подавляющего действия на ЦНС, а с препаратами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, – возрастание частоты и степени тяжести экстрапирамидных эффектов.

Одновременное поступление в организм амитриптилина и некоторых нейролептиков (особенно сертиндола и пимозида, а также соталола, галофантрина и цизаприда), антигистаминных средств (терфенадин и астемизол) и средств, удлиняющих QT интервал (антиаритмики, например, хинидин) повышает риск диагностирования желудочковой аритмии. Противогрибковые средства (тербинафин, флуконазол) увеличивают концентрацию амитриптилина в сыворотке, таким образом усиливая его токсические свойства. Также зарегистрированы такие проявления, как обморочные состояния и развитие пароксизмов, характерных для желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Барбитураты и другие индукторы ферментов, в частности карбамазепин и рифампицин, способны интенсифицировать метаболизм амитриптилина, что приводит к уменьшению его концентрации в крови и снижению эффективности последнего.

При сочетании с блокаторами кальциевых каналов, метилфенидатом и циметидином возможно ингибирование метаболических процессов, характерных для амитриптилина, повышение его уровня в плазме крови и возникновение токсических реакций.

При одновременном применении амитриптилина и нейролептиков необходимо учитывать, что данные препараты взаимно подавляют метаболизм друг друга, способствуя снижению порога судорожной готовности.

При назначении амитриптилина совместно с непрямыми антикоагулянтами (производными индандиона или кумарина) возможно усиление антикоагулянтного эффекта последних.

Амитриптилин способен ухудшать течение депрессии, спровоцированной глюкокортикостероидными средствами. Совместный прием с противосудорожными препаратами может усиливать угнетающее действие на ЦНС, снижать порог судорожной активности (при приеме в высоких дозах) и приводить к ослабеванию эффекта от лечения последними.

Сочетание амитриптилина с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивает риск возникновения агранулоцитоза. У больных с гиперфункцией щитовидной железы или больных, принимающих тиреоидные средства, повышается риск развития аритмий, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении амитриптилина у данной категории пациентов.

Флувоксамин и флуоксетин могут повышать содержание амитриптилина в плазме крови, что может потребовать снижения дозы последнего. При назначении данного трициклического антидепрессанта совместно с бензодиазепинами, фенотиазинами и холиноблокаторами иногда наблюдается взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов и повышение риска развития эпилептических припадков, обусловленного снижением порога судорожной активности.

Эстрогены и эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты способны повышать биодоступность амитриптилина. Для сохранения эффективности или снижения токсических свойств рекомендуется уменьшение дозы либо амитриптилина, либо эстрогена. Также в некоторых случаях прибегают к отмене препарата.

Сочетание амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может повысить риск развития психотических нарушений и спутанности сознания. При назначении препарата совместно с фенитоином метаболические процессы последнего тормозятся, что иногда приводит к усилению его токсического действия, сопровождающегося тремором, атаксией, нистагмом, гиперрефлексией. В начале лечения амитриптилином пациентов, принимающих фенитоин, необходимо контролировать содержание последнего в плазме крови вследствие повышенного риска подавления его метаболизма. Также следует осуществлять постоянный мониторинг выраженности терапевтического эффекта амитриптилина, поскольку может потребоваться коррекция его дозы в сторону повышения.

Препараты зверобоя продырявленного снижают максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови приблизительно на 20%, что обусловлено активацией метаболизма данного вещества, осуществляющегося в печени с помощью изофермента CYP3A4. Данное явление повышает риск развития серотонинового синдрома, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы амитриптилина в соответствии с результатами определения его концентрации в плазме крови.

Комбинация амитриптилина и вальпроевой кислоты способствует уменьшению клиренса амитриптилина из плазмы крови, что может способствовать повышению содержания амитриптилина и его метаболита нортриптилина. В этом случае рекомендуется постоянно контролировать уровень нортриптилина и амитриптилина в плазме крови, чтобы при необходимости снизить дозу последнего.

Прием высоких доз амитриптилина и препаратов лития на протяжении более чем 6 месяцев может спровоцировать развитие сердечно-сосудистых осложнений и судорог. Также в данном случае иногда определяются признаки нейротоксического действия, а именно: дезорганизация мышления, тремор, плохая концентрация внимания, нарушения памяти. Это возможно даже при назначении амитриптилина в средних дозах и нормальной концентрации ионов лития в крови.

Аналоги

Аналогами Амитриптилина являются: Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Гриндекс, Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Сроки и условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15-25 °C.

Срок годности 4 года.