Мелоксикам импортный аналог. Когда применяется мелоксикам? Инструкция по применению и дозировка

Представлены аналоги лекарства мелоксикам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Мелоксикам - НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Мелоксикам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Мелоксикам
7,5мг №20 Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия)	42
Таб 7,5мг N20 Макиз (Макиз - Фарма ЗАО (Россия)	50
10мг / мл 1,5мл №3 р - р в / м (Славянская аптека ООО (Россия)	91.30
15мг №20 Авексима (Ирбитский ХФЗ ОАО (Россия)	114.10
Амп 15мг 1,5мл N1 (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)	198.70
Таб 7,5мг №20 Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия)	199.30
Таб 15мг №20 Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия)	260.10
Амелотекс
Таб 7,5мг N20 (Реплек Фарм ООО Скопье / Сотекс (Россия)	120.30
7,5мг №6 суппоз.рект. (Фармпроект ЗАО (Россия)	129.40
15мг №20 таб (Реплек Фарм ООО Скопье / Сотекс (Россия)	165.70
15мг №6 суппоз.рект. (Фармпроект ЗАО (Россия)	243.90
1% 50г гель наружный (Озон ООО (Россия)	272
10мг / мл 1,5мл №10 р - р в / м (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия)	496.50
Артрозан
15мг №10 таб (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	166
Таб 7,5мг №20 (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	166.40
Таб 15мг N20 (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	252.90
Р - р в / м 6мг / мл 2,5мл N3 (Фармстандарт - Уфимский вит.з - д (Россия)	268.80
Раствор в / м 6мг / мл 2,5мл N10 (Фармстандарт - Уфимский вит.з - д (Россия)	550.90
Би-ксикам
Таблетки 15мг 20шт (Верофарм, Россия)	177
Генитрон
Таблетки 7,5 мг, 20 шт.	141
Таблетки 15 мг, 20 шт.	281
Раствор для в / мыш. введения 10 мг / мл, 3 шт.	352
Раствор для в / мыш. введения 10 мг / мл, 5 шт.	502
Лем
Либерум
7,5мг №20 таб (Фармак ОАО (Украина)	89
10мг / мл 1,5мл №5 (Фармак ОАО (Украина)	109.30
15мг №20 таб (Фармак ОАО (Украина)	142
М-Кам
Матарен
Медсикам
Мелбек
Мелбек форте
Мелоквитис
Мелокс
Таблетки 15 мг 20 шт., упак. (Алси Фарма, Россия)	66
Мелоксам
Мелоксикам Авексима
Таблетки 15 мг, 20 шт.	90
Мелоксикам Велфарм
Мелоксикам ДС
10мг / мл 1,5мл №3 р - р в / м (Янчжоу №3 Фармасьютикал Ко.Лтд (Китай)	64
Мелоксикам Канон
Суппозитории ректальные 15 мг, 6 шт (Альтфарм, Россия)	221
Мелоксикам Пфайзер
Мелоксикам Сандоз
Мелоксикам ШТАДА
Таблетки 15 мг 20 шт.	233
Мелоксикам* (Meloxicam*)
Мелоксикам-ОBL
Мелоксикам-Прана
15мг №20 таб (ПРАНАФАРМ ООО (Россия)	53.10
Мелоксикам-СЗ
Мелоксикам-СОЛОфарм
Политвист р - р для в / мыш. введ.10 мг / мл 1,5 мл ампулы пластик, 5 шт.	248
Мелоксикам-Тева
15мг №20 таб (Тева Прайвэт Ко. Лтд (Венгрия)	273.70
Мелоксикам-Фармаплант
Мелофлам
Мелофлекс Ромфарм
10мг / мл 1,5мл №5 р - р в / м вв (К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)	398.10
Месипол
10мг / мл 1,5 мл №3 р - р в / м (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша)	339.20
Миксол-Од
Мирлокс
Таб 15мг N20 (Польфа Гродзиский ФЗ о.о.о. (Польша)	260.50
Мовагейн Экспресс
Мовалис
15мг №10 таб (Берингер Ингельхайм Эллас А.Е. (Греция)	561.40
7,5мг №20 таб (Берингер Ингельхайм Эллас А.Е. (Греция)	690.80
Амп 15мг 1,5мл N3 (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)	701.50
15мг №20 таб (Берингер Ингельхайм Эллас А.Е. (Греция)	813.30
Амп 15мг 1,5мл №5 (Берингер Ингельхайм Эспана СА (Испания)	957.60
Мовасин
Таб 15мг N20 (Синтез ОАО (Россия)	93.50
Таб 7,5мг N20 (Синтез ОАО (Россия)	102.40
Амп 10мг / мл 1,5мл №1 (Синтез ОАО (Россия)	144.80
10мг / мл №5 р - р в / м (Синтез ОАО (Россия)	237.20
Мовикс
Оксикамокс
Ревмарт
Флексибон
Эксен-Сановель

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве мелоксикам. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ об эффективности »

Шесть посетителей сообщили о побочных эффектах

Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	1		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Шестнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Мелоксикам?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
1 раз в день	12		75.0%
4 раза в день	2		12.5%
3 раза в день	1		6.2%
2 раза в день	1		6.2%

Ваш ответ о частоте приема в день »

26 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
11-50мг	12		46.2%
1-5мг	6		23.1%
6-10мг	4		15.4%
101-200мг	3		11.5%
501мг-1г	1		3.8%

Ваш ответ о дозировке »

Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Мелоксикам, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Шесть посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Мелоксикам: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

107 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Инструкция
по применению лекарственного препарата

Мелоксикам

Регистрационный номер :
Торговое название препарата : Мелоксикам
Международное непатентованное название (МНН) : Мелоксикам
Лекарственна форма : таблетки
Состав : активное вещество: Мелоксикам -7,5 мг и 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный); целлюлоза микрокристаллическая; натрия цитрат (натрий лимоннокислый 5,5-водного); поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон); кремния диоксид коллоидный (аэросил); кросповидон (коллидон ЦЛ); магния стеарат.
ЗАКРЫТЬ [X] Узнать подробности о препарате Найз

Описание : таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. Таблетки с дозировкой 7,5 мг - без риски, с дозировкой 15 мг - с риской. Допускается легкая «мраморность».
Фармакотерапевтическая группа : нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
КОД АТХ : М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени Мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению

- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет;
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0,1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1-1% - крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0,1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дизориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0,1-1% - повышение АД, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия). Колестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

- При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
- При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
- При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

- Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
- Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
- У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
- У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
- Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
- Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 20 или 30 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном детям, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

по рецепту

Производитель

ЗАО «Северная звезда», Россия
Юридический адрес предприятия-производителя:
111141, г. Москва, Зеленый проспект, д.5/12, стр.1
Адрес производства и принятия претензий от потребителей:
188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Мелоксикам является представителем популярнейшего класса нестероидных противовоспалительных препаратов. НПВС на сегодняшний день прочно обосновались на верхних строчках фармакологических хит-парадов по частоте назначения врачами и объемах реализации из аптек. И это абсолютно оправдано: они позволяют добиваться желанного терапевтического эффекта в кратчайшие сроки - а ведь именно этого ждут от лекарственного средства как пациенты, так и сами врачи. Механизм действия НПВС связан с подавлением активности циклооксигеназы, или, как ее аббревиатурно именуют в специализированной литературе - ЦОГ. Для справки: это фермент, способствующий воспроизводству медиаторов боли и воспаления простагландинов. Существуют (во всяком случае, доподлинно установлено их наличие) две формы ЦОГ. ЦОГ-1 насыщает большинство органов и тканей и находится в постоянно активированной форме. Она участвует в синтезе нормальных, «неэкстремальных» простагландинов, регулирующих обычное рутинное функционирование клеток, выражающееся в образовании гастроинтестинальной слизи, подавлении секреции соляной кислоты в желудке, влиянии на агрегацию тромбоцитов, кровоснабжении почек и прочих совершенно обыденных, но необходимых организму процессах. Другое дело, ЦОГ-2: этот фермент включается в работу только в ответ на какие-либо противовоспалительные стимулы. Именно поэтому считается, что нежелательные побочные эффекты НПВС на пищеварительный тракт и почки связаны с подавлением ЦОГ-1, а терапевтически значимое противовоспалительное действие - с ингибированием ЦОГ-2.

Действие НПВС ранних поколений можно было сравнить с ковровым бомбометанием: они без разбора «выключали» как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. В противовес этому, мелоксикам является селективным ингибитором ЦОГ-2, что позволяет избежать негативных реакций при совместимом или более высоком терапевтическом эффекте в сравнении с тем же диклофенаком или напроксеном. Вотчиной мелоксикама является подавление болей и воспалительных реакций при остеоартрите и ревматоидном артрите, хотя препарат может быть использован для купирования болей и иного генеза.

Сегодня в российских аптеках можно найти три лекарственные формы мелоксикама: таблетки, раствор для внутримышечного введения и ректальные суппозитории. Таблетки принимаются внутрь один раз в день во время приема пищи. При остеоартрите рекомендуемой (она же и максимальная) суточной дозой для всех форм выпуска препарата является 15 мг, при ревматоидном артрите - 7,5 мг. Инъекции производятся только внутримышечно с соблюдением необходимой глубины укола. Свечи вводятся максимально глубоко в задний проход. Если у пациента присутствует повышенный риск развития негативных побочных эффектов, то суточная доза должна быть снижена в два раза.

Фармакология

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Форма выпуска

1.5 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы темного стекла (525) - коробки картонные - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

В настоящее время различными фармацевтическими фирмами выпускается несколько разновидностей Мелоксикама под следующими торговыми названиями :

• Мелоксикам;
• Мелоксикам ДС;
• Мелоксикам Пфайзер;
• Мелоксикам Сандоз;
• Мелоксикам ШТАДА;
• Мелоксикам-ОBL;
• Мелоксикам Прана;
• Мелоксикам С3;
• Мелоксикам Тева.

Данные разновидности Мелоксикама, по сути, представляют собой один и тот же препарат, поскольку различаются они только названиями. Дело в том, что все перечисленные разновидности Мелоксикама выпускаются в одних и тех же лекарственных формах с совершенно одинаковыми дозировками активных веществ. Поэтому различия между ними имеются только в названиях.

Разновидности Мелоксикама появились из-за того, что каждый производитель зарегистрировал свое лекарство в качестве торговой марки. А для такой регистрации необходимо уникальное название, отличное от всех других уже имеющихся на фармацевтическом рынке. Чтобы соответствовать данному требованию и, в то же время, назвать препарат известным потребителю наименованием, фармацевтические концерны стали активно использовать различные варианты, в которых одно слово в названии – это "Мелоксикам", а второе – это аббревиатура или общепринятое короткое обозначение фирмы-производителя препарата. В результате получился довольно большой перечень разновидностей одного и того же препарата, в названиях которых присутствует слово "Мелоксикам".

Однако из-за того, что все разновидности – это фактически один и тот же препарат под несколько разнящимися названиями, в обиходе для их обозначения используется одно и то же название "Мелоксикам". Поскольку подобное обобщение всех разновидностей препарата является распространенным и понятным для врачей, фармацевтов и пациентов, в дальнейшем тексте статьи мы также будем их обозначать одним общим названием "Мелоксикам".

Все разновидности Мелоксикама выпускаются в трех следующих лекарственных формах :

• Таблетки для приема внутрь 7,5 мг и 15 мг;
• Раствор для инъекций – 10 мг/мл;
• Суппозитории ректальные – 15 мг.

То есть, Мелоксикам можно принимать внутрь в таблетках, вводить внутримышечно в виде раствора или использовать в виде суппозиториев (свечей).

В качестве активного компонента в таблетках, растворе и суппозиториях содержится одноименное вещество – мелоксикам в различных дозировках. Собственно, лекарственный препарат получил свое название именно от наименования активного вещества. Таблетки и суппозитории выпускаются в двух дозировках по 7,5 мг и по 15 мг активного вещества, а раствор только в одной – по 10 мг на 1 мл. Соответственно, одна таблетка или ректальная свеча может содержать 7,5 мг или 15 мг мелоксикама, а 1 мл раствора – 10 мг.

В таблетки, свечи и раствор различных разновидностей Мелоксикама могут входить разные вспомогательные компоненты, поэтому необходимо всегда читать состав, приведенный на листке-вкладыше с инструкцией, прилагаемой к каждой упаковке лекарства. Однако наиболее часто в состав таблеток включают следующие вспомогательные вещества :

• Крахмал;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Дигидрат цитрата натрия;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Стеарат магния.

В раствор для инъекций в качестве вспомогательных компонентов наиболее часто включают следующие вещества:

• Меглюмин;
• Гликофурол;
• Полоксамер 188;
• Гидроксид натрия;
• Деионизированная вода.

В состав суппозиториев в качестве вспомогательного компоненты обычно входят различные глицериды.

Терапевтическое действие Мелоксикама

Мелоксикам относится к препаратам группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства ), оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие при различных заболеваниях и состояниях, обусловленными какими-либо воспалительными процессами.

Данные эффекты Мелоксикама обусловлены его способностью значительно замедлять работу циклооксигеназы – фермента, который обеспечивает образование двух видов биологически активных веществ – лейкотриенов и простагландинов. А лейкотриены и простагландины, в свою очередь, являются веществами, которые обеспечивают начало и поддержание воспалительного процесса в любом органе и ткани вне зависимости от его причины. То есть, если какая-либо причина (например, травма , инфекция и т.д.) вызывает воспаление, то на клеточном уровне оно поддерживается именно простагландинами и лейкотриенами. Соответственно, если данные вещества не образуются, то любой воспалительный процесс, вне зависимости от его причинного фактора, затухает полностью или частично.

Таким образом, Мелоксикам, останавливая наработку простагландинов и лейкотриенов, приводит к тому, что воспаление естественным образом затухает, ведь биологически активные вещества, необходимые для его поддержания, просто отсутствуют. Именно поэтому Мелоксикам является мощным противовоспалительным препаратом.

Любой воспалительный процесс, вне зависимости от причины и локализации, характеризуется следующими пятью свойствами:

• Покраснение;
• Припухлость;
• Боль;
• Жар (либо температура , либо горячая кожа над областью воспаления);
• Нарушение функций.

Это означает, что при любом воспалительном процессе в месте, где оно протекает, образуется припухлость из-за отека , которая всегда покрасневшая, горячая наощупь и болезненная. Нарушение функций заключается в том, что человек не может совершать всего объема движений или действий в том участке тела, где протекает активный воспалительный процесс.

А поскольку и боль, и покраснение, и припухлость, и жар, являются неотъемлемыми характеристиками воспаления, то Мелоксикам, купирующий воспалительный процесс, эффективно устраняет и эти симптомы . Причем наиболее сильно выражено у Мелоксикама обезболивающее и жаропонижающее действие, вследствие чего препарат эффективно и быстро купирует воспаление, боль и нормализует температуру тела. На отек и покраснение Мелоксикам действует не так сильно, как на боль и жар, поэтому эти признаки воспаления под действием препарата уходят несколько медленнее.

Отличительной особенностью Мелоксикама является его способность избирательно воздействовать только на одну модификацию циклооксигеназы, которая называется ЦОГ-2, и обеспечивает только образование простагландинов и лейкотриенов, то есть, поддержание воспалительного процесса. Помимо ЦОГ-2, в организме человека в слизистой оболочке желудка и кишечника работает другая разновидность циклооксигеназы, называемая ЦОГ-1. Данная ЦОГ-1 защищает слизистую оболочку кишечника и желудка от повреждающего воздействия различных факторов. Если лекарственный препарат прекращает работу не только ЦОГ-2, но и ЦОГ-1, то с течением времени это приводит к образованию язв на слизистой оболочке желудка, поскольку она остается незащищенной от негативного воздействия ряда факторов.

Таким образом, Мелоксикам, прекращая работу только ЦОГ-2, обладает избирательным действием, благодаря которому не происходит повреждения слизистой оболочки желудка с формированием язв. Поэтому Мелоксикам является препаратом с низким риском развития язвенных поражений слизистой оболочки органов ЖКТ. Многие более старые препараты группы НПВС, такие, как Аспирин , Индометацин , Диклофенак и другие, не обладают такой избирательностью действия, прекращая работу обоих разновидностей фермента – и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, вследствие чего при их длительном применении всегда развиваются язвы желудка. Такие язвы даже получили название "аспириновые", поскольку формировались у людей, длительное время принимавших Аспирин для купирования болей и воспаления в суставах .

Показания к применению

Таблетки, суппозитории (свечи) и раствор для инъекций обладают совершенно одинаковыми следующими показаниями к применению:

• Ревматоидный артрит;
• Остеоартроз;
• Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
• Любые воспалительные или дегенеративные заболевания суставов (хронический, реактивный артрит, полиартриты и т.д.), протекающие с выраженным болевым синдромом.

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии указанных заболеваний, поскольку он купирует боль, снимает отек, уменьшает выраженность воспалительного процесса и значительно облегчает движения в пораженном суставе. Однако Мелоксикам, эффективно купирующий тягостные симптомы заболеваний суставов, не влияет на течение болезни, и поэтому не может считаться основным препаратом терапии. Для того, чтобы заболевание не прогрессировало, необходимо в схему терапии, помимо Мелоксикама, купирующего боль, обязательно включать препараты, воздействующие на причину и механизмы развития патологии.

Мелоксикам – инструкция по применению

Мелоксикам уколы

Раствор в ампулах готов к применению, то есть, для производства инъекции его не нужно разводить, а необходимо просто набрать в шприц и ввести внутримышечно.

Раствор Мелоксикам содержит 10 мг активного вещества в 1 мл. Поскольку в ампулах содержится по 1,5 мл раствора, то, соответственно, в одной ампуле имеется 15 мг активного вещества. Это необходимо помнить при расчете количества раствора, необходимо для инъекции.

Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для внутримышечного введения. Внутривенно вводить раствор нельзя, поскольку это может спровоцировать тяжелые аллергические реакции или воспаление стенки вен с тромбозами и эмболиями.

Оптимально вводить раствор в верхнебоковой квадрант ягодицы, поскольку на этом участке тела имеется хорошо развитый мышечный слой, в котором раствор окажется как бы задепонированным, и будет медленно всасываться в кровь, обеспечивая длительное действие. Чтобы найти верхнебоковой квадрант ягодицы, необходимо мысленно разделить ее на четыре равные части сначала вертикальной линией, а затем горизонтальной, в результате чего должны получиться четыре квадрата. Верхний квадрат, расположенный с наружной стороны ягодицы, и есть оптимальный участок для инъекции.

Если укол в ягодицу поставить нельзя, то следует вводить раствор Мелоксикама в верхнюю треть переднебоковой поверхности бедра.

Для выполнения инъекции необходимо сначала протереть область, куда будет сделан укол, ватным тампоном, смоченным в антисептике , например, спирте, Хлоргексидине , Беласепте и т.д. После чего следует набрать в шприц нужное количество раствора, перевернуть его иглой вверх и пальцем постучать по стенке в направлении от поршня к иглодержателю, чтобы пузырьки воздуха оказались на поверхности жидкости. Затем нажать на поршень и выпустить несколько капель или небольшую струю жидкости, в которой содержатся пузырьки воздуха. Только после этого можно вводить раствор внутримышечно. Для этого иглу под прямым углом к поверхности кожи вводят в ткани очень глубоко и медленно выпускают раствор, надавливая на поршень. Затем иглу вынимают из тканей, а место инъекции вновь протирают антисептиком.

Для производства инъекций Мелоксикама оптимально использовать шприцы объемом 5 мл, поскольку они снабжены длинными иглами, которые достигают мышечного слоя сквозь подкожную жировую прослойку.

Длительность применения уколов Мелоксикама в течение одного курса терапии составляет 3 – 5 дней. После этого для последующего поддерживающего лечения необходимо переходить на прием Мелоксикама в таблетках. Дозировка раствора для инъекций зависит от вида и тяжести заболевания, и обычно определяется индивидуально. В настоящее время общепринятыми стандартными дозировками раствора при различных заболеваниях являются следующие:

• Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.
• Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
• Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.

Пожилым людям (старше 65 лет) следует при любых заболеваниях вводить только по 7, 5 мг (0, 75 мл, 1/2 ампулы) Мелоксикама по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней. Люди, страдающие почечной недостаточностью , но имеющие клиренс креатинина более 25 мл/мин, могут применять Мелоксикам в обычных дозировках, не уменьшая их. А при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин необходимо уменьшить дозировку препарата и вводить при любом заболевании не более 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка у взрослых и относительно здоровых людей составляет 15 мг (1 ампула, 1,5 мл), а у имеющих высокий риск развития побочных эффектов – 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы).

Мелоксикам таблетки – инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать внутрь во время еды, проглатывая целиком, не раскусывания, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). В принципе, таблетки можно принимать и до, и во время еды, но в этом случае повышается риск развития побочных эффектов со стороны органов пищеварительного тракта. Поэтому для минимизации риска данных побочных эффектов рекомендуется принимать Мелоксикам (и другие препараты группы НПВС) после еды.

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, исходного состояния и реакции организма на терапию. В настоящее время приняты следующие средние дозировки Мелоксикама при различных заболеваниях:

• Ревматоидный артрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки. Если через некоторое время после начала лечения артрит оказался в стойкой ремиссии, то дозировку Мелоксикама снижают до 7,5 мг и также принимают по одному разу в сутки.
• Остеоартроз – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки. Если данная дозировка не купирует боль и воспаление полностью, то ее увеличивают до 15 мг и также принимают препарат по одному разу в сутки.
• Анкилозирующий спондилоартрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки.
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка составляет 15 мг. Для людей старше 65 лет, а также страдающих тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 25 мл/мин максимально допустимая суточная дозировка Мелоксикама составляет 7,5 мг.

Длительность курса терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания и стойкости ремиссии. Курс применения Мелоксикама при хронических заболеваниях суставов может составлять 4 – 8 недель, а при острых состояниях – 1 – 3 недели. В принципе, общим правилом для определения длительность терапии Мелоксикамом является ориентация на самочувствие и состояние суставов. Иными словами, лечение продолжают до тех пор, пока боли не будут полностью купированы, а объем движений в суставе – восстановлен. Курсы лечения Мелоксикамом периодически, по мере необходимости, повторяют.

Мелоксикам суппозитории – инструкция по применению

Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку. Данная лекарственная форма имеет следующую отличительную особенность – быстрое наступление терапевтического эффекта за счет всасывания активного вещества в кровь через слизистую оболочку прямой кишки. То есть, по скорости наступления эффекта суппозитории примерно равны внутримышечным инъекциям. Поэтому если по каким-либо причинам человеку необходимо получить быстрый терапевтический эффект, но нет возможности поставить укол, то следует ввести суппозиторий в прямую кишку.

В принципе, суппозитории следует считать лекарственной формой для экстренного применения, то есть, использовать их редко и только в случае необходимости (например, если нельзя поставить укол или проглотить таблетку). Длительные курсы терапии при помощи суппозиториев лучше не осуществлять, поскольку это может привести к негативным последствиям со стороны слизистой оболочки прямой кишки и запорам .

При различных состояниях или заболеваниях рекомендуется ректально вводить суппозитории в суточной дозировке 15 мг. Для этого можно либо один раз в сутки вводить в прямую кишку суппозиторий с дозировкой 15 мг, либо по два раза в день вводить свечи с содержанием активного вещества 7,5 мг.

Перед введением суппозитория желательно опорожнить кишечник и подмыться теплой водой с мылом. Для введения свечи необходимо принять удобную позу (например, с упором на локти и колени, на корточках и т.д.), слегка потужиться, как будто хотите покакать, и в этот момент пальцем глубоко протолкнуть суппозиторий в прямую кишку. Когда человек слегка тужится, мышцы анального сфинктера расслабляются, поэтому в этом случае свеча вводится относительно легко и безболезненно. После введения свечи следует обязательно помыть руки с мылом.

Суппозитории Мелоксикам не следует применять при наличии воспалительных заболеваний прямой кишки и ануса (например, проктит , анальная трещина и т.д.), а также при кровотечениях из области ануса в прошлом.

Применение при беременности и грудном вскармливании

При беременности и грудном вскармливании Мелоксикам применять не рекомендуется, поскольку в высоких дозах данный препарат обладает тератогенным действием (вызывает уродства или гибель плода). Так, в экспериментах на кроликах было выявлено, что уродства плода и пороки развития регистрировались при приеме Мелоксикама в дозировке выше 65 мг на 1 кг массы тела. Смерть плода может наступать и при приеме Мелоксикама в дозе более 5 мг на 1 кг массы тела. Конечно, такие дозировки намного выше терапевтических, то есть тех, в которых препарат принимается для лечения заболеваний суставов.

Однако, несмотря на то, что терапевтические дозировки Мелоксикама намного ниже тех, при которых было экспериментально установлено появление тератогенного эффекта, применять препарат беременным женщинам и кормящим матерям не следует, поскольку до конца неизвестно, какие последствия могут провоцировать данные терапевтические дозы. Но если женщина нуждается в данном препарате, то применять его можно только в первом и втором триместрах беременности в том случае, если польза превышает все потенциальные риски.

В третьем триместре беременности применять Мелоксикам нельзя, поскольку препарат может спровоцировать перенашивание беременности, длительные роды с такими осложнениями, как слабость родовой деятельности, плохое раскрытие шейки матки и т.д.

Препарат проникает в молоко , поэтому в период грудного вскармливания принимать Мелоксикам также не рекомендуется.

Особые указания

Мелоксикам может снижать фертильность , поэтому женщины, планирующие беременность , должны отказаться от использования данного препарата.

При наличии заболеваний желудка, пищевода, полости рта и двенадцатиперстной кишки в настоящем или прошлом Мелоксикам следует принимать с осторожностью, поскольку данные патологии обуславливают высокий риск развития язв слизистых оболочек органов пищеварительного тракта. Кроме того, высокий риск развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки имеется у пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет, поэтому они также должны использовать Мелоксикам с осторожностью. Риск изъязвления слизистой оболочки органов ЖКТ имеется и при приеме препарата в любой форме – и в таблетках, и в уколах, и в суппозиториях. К сожалению, язвы на слизистых органов ЖКТ могут появляться внезапно, без каких-либо предвестников.

С осторожностью следует принимать Мелоксикам людям, страдающим бронхиальной астмой или полипами носа, поскольку препарат может провоцировать приступы удушья и отека слизистых оболочек верхних дыхательных путей.

Если у человека появились язвы на слизистой оболочке желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов ЖКТ, а также повышение активности АсАТ и АлАТ в крови, побочные эффекты со стороны кожного покрова или аллергические реакции (сыпь , зуд , крапивница), то прием Мелоксикама следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Мелоксикам при длительном применении может маскировать симптоматику различных инфекционных заболеваний.

Применение Мелоксикама у людей, страдающих тяжелыми заболеваниями почек , низким объемом циркулирующей крови, обезвоживанием , застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени , а также перенесших обширные оперативные вмешательства с большой кровопотерей, или принимающих мочегонные препараты , может спровоцировать симптомы хронической почечной недостаточности, некроз почек, нефрит, гломерулонефрит или нефротический синдром. После отмены препарата явления хронической почечной недостаточности полностью проходят. Чтобы снизить риск неблагоприятного воздействия Мелоксикама на почки, необходимо на протяжении всего курса терапии пить не менее 2 литров жидкости в сутки.

Влияние на способность управлять механизмами

Мелоксикам ухудшает способность управлять механизмами, поскольку в качестве побочных эффектов может вызывать головокружение , головную боль и сонливость . Поэтому на фоне применения Мелоксикама рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, связанных с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания.

Передозировка

Передозировка возможна при применении любой формы Мелоксикама, а проявляется она следующими симптомами:

• Сонливость;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Повышение артериального давления ;
• Почечная недостаточность;
• Нарушение функций печени ;
• Угнетение дыхания вплоть до остановки;
• Сердечно-сосудистый коллапс;
• Анафилактоидные реакции.

Лечение передозировки заключается в обязательном промывании желудка на первом этапе с последующим приемом сорбентов (например, активированного угля , Полисорба , Полифепана , Фильтрума , Энтеросгеля и т.д.). Причем сорбенты следует дать человеку в течение часа после промывания желудка. После этого проводится только симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем, поскольку специфического антидота для Мелоксикама нет. Для ускорения выведения препарата из крови можно давать Колестирамин в дозе 4 г по 3 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Мелоксикам взаимодействует со следующими лекарственными препаратами, вызывая неблагоприятные эффекты:

• С другими препаратами группы НПВС (Аспирин, Парацетамол , Ибупрофен , Диклофенак, Нимесулид, Индометацин и т.д.) – усиливается риск образования язв и кровотечений из органов пищеварительного тракта.
• С непрямыми антикоагулянтами (Варфарин, Тромбостоп, Синкумарин и др.), гепарином , селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Эсциталопрам, Дапоксетин, Флуоксетин, Сертралин и др.) и тромболитиками (Стрептокиназа, Урокиназа, Алтеплаза, Назаруплаза и др.) – усиливается риск кровотечений из органов ЖКТ.
• С метотрексатом – увеличивается риск панцитопении (уменьшения количества всех клеток крови – эритроцитов , тромбоцитов и лейкоцитов).
• С мочегонными препаратами – увеличивается риск развития почечной недостаточности, а также может повышаться артериальное давление и прогрессировать сердечная недостаточность.
• С циклоспорином – увеличивается неблагоприятное воздействие на почки.
• С холестирамином – уменьшается длительность действия Мелоксикама.
• С солями лития – увеличивается концентрация лития в крови и его токсичность.
• С препаратами, снижающими артериальное давление – уменьшается их эффективность.

С антацидными препаратами (

• минимальная стоимость препарата по сравнению с его аналогами;
• достаточно высокая биодоступность средства;
• длительное оказание лечебного эффекта;
• разнообразие форм выпуска препарата: раствор для инъекций, ректальные суспензии, таблетки для приема внутрь.

Недостатки:

• сравнительно медленное накопление препарата в максимальное концентрации.

• Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл, ампула темного стекла 1.5 мл, упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1

  212 руб.

• Субстанция; бутылка 20 л

  *** руб.

• Субстанция-порошок, мешок полиэтиленовый двухслойный 1 кг, барабан 1

  *** руб.

• Суппозитории для ректального применения 7.5 мг, упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1

  *** руб.

• Суппозитории для ректального применения 15 мг, упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1

  245 руб.

• Таблетки 7.5 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2

  49 руб.

• Таблетки 15 мг, банка полимерная 20, коробка картонная 1

  22 руб.

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Инструкция по применению

Мелоксикам в форме раствора для инъекций предназначен для внутримышечного введения, глубоко в ягодичную мышцу. Кратность введения препарата составляет 7,5-15 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 15 мг (1 ампула). Длительность курса лечения – не более 5 дней, после чего при необходимости пациента переводят на таблетированные формы выпуска препарата.

В случае выраженной почечной или печеночной недостаточности препарат назначается в дозировке не более 7,5 мг в сутки.

Таблетки Мелоксикам принимаются внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Кратность приема – по 7,5-15 мг, 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 15 мг. При почечной и печеночной недостаточности дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки. Длительность курса лечения подбирается индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его основного заболевания, однако не рекомендовано принимать данный препарат более 1 месяца (увеличивается риск развития побочных эффектов).

Мелоксикам в форме ректальных свечей назначается в случае невозможности приема таблеток данного препарата. Вводить их следует глубоко в прямую кишку, 1 раз в день, по 1-2 свече. Длительность лечения в среднем составляет 2-4 недели.

При беременности Мелоксикам принимать запрещено, за исключением наружной формы выпуска. При необходимости использования препарата в период кормления ребенка грудью, рекомендовано перевести малыша на искусственные смеси на весь период лечения женщины, потому что действие препарата на ребенка не изучалось.

Детям до 15 лет препарат противопоказан, потому что исследования о его влиянии на рост и развитие ребенка не проводились.

Первые 1-2 дня лечения данным препаратом вождение автомобиля и выполнение точных работ следует по возможности избегать, потому что может возникнуть головокружение или потемнение в глазах.

При наличии у пациента печеночной или почечной недостаточности и необходимости в лечении Мелоксикамом необходимо регулярно следить за изменениями в анализах крови и мочи и отменить препарат в случае отрицательной динамики.

Сравнительная таблица

Название препарата

Биодоступность, %

Биодоступность, мг/л

Время достижения максимальной концентрации, ч

Время полувыведения, ч

Мелоксикам

0,4-1,6 мкг/мл

0,4-1,5 мкг/мл

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом): Aflamid, Aglan, Bronax, Coxflam, Latonid, Leutrol, Lonaflam, Loxam, Malflam, Masflex, Melartin, Melflam, Melgesic, Melgez, Melhexal, Melic, Melican, Meloflam, Melstar, Meloxiwin, Melwin, Metacam, Mexam, Miogesil, Mobic, Mobec, Mobex, Mobicox, Movacox, Movatec, Movicox, Mowin, Muvera, Rafree, Recoxa, Rhemacox, Tenaron, Velcox, Zilutrol.

Все представители подкласса Оксикамов .

Все ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Мелоксикам (Meloxicam, код АТХ (ATC) M01AC06):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Мовалис (Movalis) - оригинал		3	Испания, Берингер Ингельхайм	389- (средняя 600↗) -865	893↗
Мовалис (Movalis) - оригинал	таблетки 7,5мг	20		450- (средняя 590) -904	785↘
Мовалис (Movalis) - оригинал	таблетки 15мг	10 и 20	Германия, Берингер Ингельхайм	за 10шт: 335- (средняя 493↗) -735; за 20шт: 443- (средняя 688↗) - 1050	918↗
Мовалис (Movalis) - оригинал	суспензия для приема внутрь 7,5мг/5мл 100мл во флаконе	1	США, Берингер Ингельхайм	429- (средняя 589) -867	380↗
Амелотекс (Amelotex)	раствор для внутримыш. инъекций 15мг в 1,5мл	3 и 5	Россия, Сотекс фарма	за 3шт: 258- (средняя 349) -599; за 5шт: 370- (средняя 511) -897	674↘
Амелотекс (Amelotex)	таблетки 7,5мг	20		75- (средняя 104↗) -187	267↗
Амелотекс (Amelotex)	таблетки 15мг	10 и 20	Македония, Реплекфарм для Сотекс	за 10шт: 59- (средняя 88) -163; за 20шт: 74- (средняя 189) -194	413↘
Артрозан (Artrozan)	раствор для внутримыш. инъекций 6мг в 2,5мл	3 и 10	Россия, Фармстандарт	за 3шт: 165- (средняя 246↗) -456; за 10шт: 240- (средняя 412↗) -622	627↗
Артрозан (Artrozan)	таблетки 15мг	20	Россия, Фармстандарт	90- (средняя 124↗) -249	663↗
Мелоксикам (Meloxicam)	таблетки 7,5мг	20	Россия, Разные	8- (средняя 85) -278	528↗
Мелоксикам (Meloxicam)	таблетки 15мг	10 и 20	Россия, Разные	за 10шт: 74- (средняя 179) -234; за 20шт: 109- (средняя 129) -399	626↘
Мелоксикам-Тева	таблетки 7,5мг	20	Израиль, Тева	122- (средняя 147↘) -299	364↗
Мелоксикам-Тева	таблетки 15мг	10 и 20	Израиль, Тева	за 10шт: 123- (средняя 177) -262; за 20шт: 176- (средняя 273↗) -385	374↘
Мелофлекс Ромфарм (Meloflex Romfarm)	раствор для внутримыш. инъекций 15мг в 1,5мл	3 и 5	Румыния, Ромфарм	за 3шт: 145- (средняя 243↗) -431; за 5шт: 196- (средняя 291↗) -538	250↗
Месипол (Mesipol)	раствор для внутримыш. инъекций 15мг в 1,5мл	3	Польша, Польфа	за 3шт:133- (средняя 255) -499; за 5шт: 283- (средняя 385) -494	156↗
Мирлокс (Mirlox)	таблетки 7,5мг	20	Польша, Польфа	81- (средняя 223↗) -332	201
Мирлокс (Mirlox)	таблетки 15мг	10 и 20	Польша, Польфа	за 10шт: 242- (средняя 323↗) -402; за 20шт: 226- (средняя 316) -494	243↘
Мовасин (Movasin)	таблетки 7,5мг	20	Россия, Синтез	34- (средняя 70↘) -135	131↘
Мовасин (Movasin)	таблетки 15мг	20	Россия, Синтез	58- (средняя 112) -655	156↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
(Movalis) - оригинал	свечи 15мг	6	Италия, Ангели	нет	нет
Би-Ксикам (Bi-Xicam)	таблетки 7,5мг	20	Россия, Верофарм	83- (средняя 100↗) -108	4↘
Артрозан (Artrozan)	таблетки 7,5мг	20	Россия, Фармстандарт	80-245	67↗
Лем (Lem)	таблетки 7,5мг	20	Россия, Оболенское	24-50	5
Лем (Lem)	таблетки 15мг	20	Россия, Оболенское	38-70	5↗
Матарен (Mataren)	таблетки 15мг	20	Россия, Нижфарм	165	1
Мелбек (Melbek)	таблетки 7,5мг	30	Турция, Нобель	950	1
Мелбек Форте (Melbek Forte)	таблетки 15мг	30	Турция, Нобель	2000	1
Мелокс (Melox)	таблетки 7,5мг	20	Кипр, Медокеми	210- (средняя 249↘) -299	3↘
Мелокс (Melox)	таблетки 15мг	20	Кипр, Медокеми	104-301	3↗
Мелоксикам (Meloxicam)	раствор для внутримыш. инъекций 15мг в 1,5мл	3	Россия, Гос з-д мед препаратов	нет	нет
Мелоксикам ДС	раствор для внутримыш. инъекций 15мг в 1,5мл	3	Китай, Чжандзякоу	125- (средняя 185↗) -299	39↘
Мелоксикам-ОBL	таблетки 7,5мг	20	Россия, Оболенское	201-218	2↘
Мелоксикам-Прана	таблетки 7,5мг	20	Россия, Пранафарм	12- (средняя 40↗) -61	60↗
Мелоксикам-Прана	таблетки 15мг	20	Россия, Пранафарм	21- (средняя 59) -85	54↗
Мелоксикам Штада	таблетки 7,5мг	20	Россия, Макиз	16- (средняя 42) -202	42↘
Мелоксикам Штада	таблетки 15мг	20	Россия, Макиз	85- (средняя 150) -375	69↗
Оксикамокс (Oxicamox)	таблетки 7,5мг	20	Индия, Ципла для Sandoz	213 -(средняя 232↘)-346	75↗
Оксикамокс (Oxicamox)	таблетки 15мг	10 и 20	Индия, Ципла для Sandoz	199- (средняя 255) -469	74↗
Би-Ксикам (Bi-Xicam)	таблетки 15мг	20	Россия, Верофарм	103- (средняя 137) -179	81↘
Мелокан	таблетки 15мг	20	Россия, Канонфарма	нет	нет

Мовалис (оригинальный Мелоксикам) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом /реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при приеме внутрь.

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).

При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1 мкг/мл - для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч.

Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 6 мес сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2 нед. перорального приема в дозе 15 мг/сут При приеме более 6 мес такие различия маловероятны.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Во время исследования мелоксикама у детей была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0.25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n=7 и 7-14 лет, n=11) установлена тенденция к более низкой Cmax (уменьшение на 34%) и AUC (уменьшение на 28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп T1/2 мелоксикама из плазмы были одинаковыми и составляли 13 ч, но несколько более короткими, чем у взрослых - 15-20 ч.

Показания к применению препарата МОВАЛИС®

Симптоматическое лечение:

• остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит.

Режим дозирования таблетированной формы препарата:

При остеоартрите суточная доза составляет 7.5, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг/сут

Для подростков максимальная доза составляет 0.25 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза - 15 мг.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения следует применять препарат в течение возможно короткого срока в возможно низкой эффективной дозе.

Суммарная суточная доза препарата Мовалис® в виде таблеток, суппозиториев и инъекций не должна превышать 15 мг.

Режим дозирования инъекционной формы препарата:

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг.

Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде таблеток, суппозиториев и раствора для инъекций, не должна превышать 15 мг.

Учитывая возможную несовместимость, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочное действие

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная. Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*).

Со стороны системы кроветворения: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменения настроения*.

Со стороны пищеварительной системы: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.

Аллергические реакции: ангионевротический отек*, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические* и анафилактоидные*), токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, многоформная эритема*, буллезный дерматит*, кожная сыпь, крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу, отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром*.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Противопоказания к применению препарата МОВАЛИС®

• симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;
• язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
• болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
• острое желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет (за исключением применения при установленном диагнозе - ювенильный ревматоидный артрит);
• повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата (существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).

С осторожностью:

• заболевания ЖКТ в анамнезе;
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Применение препарата МОВАЛИС® при беременности и кормлении грудью

Мовалис® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Как препарат, ингибирующий циклооксигеназу и синтез простагландинов, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена Мовалиса.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Особые указания

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса.

Как и прочие НПВП, Мовалис®может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата Мовалис® сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток 7.5 мг и 15 мг содержит 47 мг и 20 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать этот препарат.

В случае одновременного применения антикоагулянтов для приема внутрь, тиклопидина, гепарина для системного применения, тромболитических средств необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Передозировка

Антидот не известен. В случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов (ацетилсалициловая кислота), увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

При одновременном применении мелоксикама с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возможно увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Вследствие наличия сорбитола в составе Мовалиса совместный прием с натрия полистирен сульфонатом может вызывать риск развития некроза толстого кишечника с возможным смертельным исходом.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений вследствие ингибирования тромбоцитарной функции.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Рекомендуется мониторировать уровень лития в период назначения препарата Мовалис® при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса и метотрексата в дозировке более 15 мг/неделя не рекомендуется.

Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.