Реклама на портале

Клоназепам после алкоголя. Передозировка и побочные действия. Условия и сроки хранения

Таблетки клоназепам относятся к фармакологической группе производных бензодиазепина. Группа серьезная, не предназначенная для самостоятельного выбора. Все медикаменты, в нее входящие, отпускаются только по рецепту и требуют строгих назначений, т.к. оказывают угнетающее действие на нервную систему.

Для обывателей напомним, что угнетающее действие на ЦНС совсем не синоним действия успокаивающего. Поэтому, если вы нервничаете после разговора с начальством или вам просто не спиться, прием клоназепама – совсем не вариант. Остерегайтесь, если кто-то из добрых побуждений предложит вам «хорошую» таблеточку.

Чтобы подтвердить наши предостережения, рассмотрим, как характеризует клоназепам инструкция по применению

Фармацевтическая промышленность выпускает таблетки клоназепам в двух дозировках – по 0,5 и 2 мг. Такая форма очень удобна, т.к. рекомендации по применению препарата предполагают постепенное нарастание дозировки и постепенную отмену, если это понадобиться.

Таблетки 0,5 мг имеют яркую оранжевую окраску, таблетки в 2 грамма окрашены в белый цвет. В качестве вспомогательных веществ в препарате содержатся:

  1. картофельный крахмал либо рисовый крахмал;
  2. карбоксиметилкрахмал натрия;
  3. желатин;
  4. краситель Е 110 – только в маленькой дозировке;
  5. тальк;
  6. магния стеарат;
  7. лактозы моногидрат.

И малая, и большая таблетка имеют круглую форму, снабжены риской, помогающей разделять таблетку при необходимости.

Как действует препарат

Клоназепам инструкция характеризует, как лекарственное средство, регулирующее эмоциональную деятельность путем угнетения многих структур центральной нервной системы. Таблетки снижают тонус мышц, оказывают умеренное снотворное и успокаивающее действие. Регулярный примем клоназепама позволяет предупредить генерализованные или очаговые судороги, связанные с эпилепсией.

В аннотации к препарату есть важная отметка, что клоназепам НЕ ПРИМЕНЯЕТСЯ в случаях, когда нервное напряжение связано с временными проблемами повседневности.

Поэтому конкретными показаниями к приему считаются:

    Эпилепсия у детей;

    Эпилепсия у взрослых;

Запреты и прямые противопоказания

Лекарство не применяется для терапии беременных и кормящих женщин, его так же не назначают при тяжелой почечной и печеночной недостаточности. Людям с дыхательной недостаточностью, с приступами апноэ по ночам клоназепам принимать нельзя. Порфирия, миастения, алкогольное отравление – тоже категорические запреты для назначения этого медикамента.

Мнение эксперта

Боли и хруст в спине и суставах со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений в суставе и позвоночнике вплоть до инвалидности. Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить суставы пользуются натуральным средством, которое рекомендует ортопед Бубновский...Читать подробнее»

Где приобрести лекарство

Понятие дефицита с данным препаратом не связано — клоназепам купить можно в любой государственной аптеке, но строго по рецепту и именно в том количестве и дозировке, которую указал доктор. Даже если препарат назначается на длительное время, для его покупки каждый раз понадобиться новый рецепт.

Не смотря на то, что препарат производится в Польше, а не в России, на клоназепам цена невысокая. Упаковка из 30 таблеток в дозировке по 0,5 мг стоит 91 – 97 рублей, за 30 таблеток по 2 мг вы заплатите от 134 до 151 рубля. Для любого бюджета препарат вполне доступный.

Особенности приема

Препарат назначается с постепенным нарастанием дозы. Для взрослых людей в начале приема предельная суточная дозировка составляет 1,5 мг. Суточная доза принимается не одномоментно, а через равные временные интервалы, трижды в день. В зависимости от того, как переносится препарат, доза увеличивается. Обычно увеличение рекомендуют каждые 3 дня, прибавляя к суточной дозировке по 0,5 мг.

Прибавление продолжается до тех пор, пока суточная доза не достигнет рекомендуемой, в 4 или 8 мг. Во время постепенного нарастания дозы клоназепам отзывы от пациентов имеет хорошие, не выявлено никаких побочных эффектов. А вот в ситуациях резкой отмены препарата отмечались судорожные припадки, беспокойство, бессонница.

Лекарственная совместимость

Если планируется назначение клоназепама, вы должны рассказать врачу обо всех без исключения лекарствах, которыми вы пользуетесь.

Немного о секретах

Вы когда-нибудь испытывали постоянные боли в спине и суставах? Судя по тому, что вы читаете эту статью - с остеохондрозом, артрозом и артритом вы уже знакомы лично. Наверняка Вы перепробовали кучу лекарств, кремов, мазей, уколов, врачей и, судя по всему - ничего из вышеперечисленного вам так и не помогло... И этому есть объяснение: фармацевтам просто не выгодно продавать работающее средство, так как они лишатся клиентов! Тем не менее китайская медицина тысячелетиями знает рецепт избавления от данных заболеваний, и он прост и понятен.Читать подробнее»

Действие клоназепама может усиливаться следующими группами лекарств:

  • Анестетиками;
  • Опийными обезболивающими препаратами;
  • Психотропными средствами;
  • Антидепрессантами;
  • Антигистаминными средствами;
  • Некоторыми гипотензивными лекарствами.

С осторожностью назначается клоназепам, если пациент постоянно принимает антиаритмические препараты, в частности кордарон, амиодарон. При совместном применении могут усиливаться нежелательные побочные эффекты, к примеру, нарушается координация движения.

С алкоголем таблетки несовместимы категорически. Совместный прием алкоголя и клоназепама способен вызвать парадоксальные реакции – агрессию, возбуждение, в некоторых случаях — потерю сознания. У курящих людей эффект от применения клоназепама может быть сниженным.

Нежелательные побочные эффекты

Клоназепам не является лекарством, который когда – либо отменяли из-за ярко выраженных нежелательных эффектов. Однако, как и все другие лекарственные средства, он обладает некоторыми нежелательными эффектами, возникающими при неправильном применении или передозировке.

Это может быть боль в груди, брадикардия, нарушения состава морфологических клеток крови. В начале лечения возможны временные неврологические нарушения – сонливость, атаксия, замедленные реакции, нарушения зрения, головная боль. Корректировка дозы помогает избавиться от перечисленных симптомах, но чаще они проходят сами по себе. Иногда встречаются диспептические явления, дискомфорт в животе, потеря аппетита. Психические нарушения встречаются редко, и, в основном, при применении лекарства вместе с алкогольными напитками. При превышении дозы необходимо промывание желудка, которое лучше провести в стационаре.

Человек, принимающий клоназепам, должен находиться под постоянным врачебным контролем.

Как забыть о болях в спине и суставах?

Мы все знаем, что такое боль и дискомфорт. Артрозы, артриты, остеохондроз и боли в спине серьезно портят жизнь, ограничивая в обычных действиях - невозможно поднять руку, ступить на ногу, подняться с постели.

Регистрационный номер:

П N012884/01

Торговое наименование препарата:

Клоназепам (Clonazepam)

Международное непатентованное наименование:

Клоназепам (Clonazepam)

Лекарственная форма:

Таблетки 0,5 мг
Таблетки 2 мг

Состав:

Состав 1 мл:
активное вещество: клоназепам 0,5 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, краситель оранжевый желтый Е-110, тальк, стеарат магния, натриевый-гликолат крахмала, лактоза.
активное вещество: клоназепам 2 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, лаурилсульфат натрия, тальк, стеарат магния, натриевый гликолат крахмала, твин, рисовый крахмал, лактоза

Описание:

Таблетки 0,5 мг :
Круглые двоякоплоские таблетки с цельными краями, без трещин, светло-оранжевого цвета с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Таблетки 2 мг :
Таблетки от белого до светло-кремового цвета, практически без запаха, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.

Фармакотерапевтическая группа:

противосудорожное средств бензодиазепинов.

Код АТХ:

N03AE01

Показания к применению


  • эпилепсия у детей и взрослых (преимущественно акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные припадки, височные и фокальные припадки).

  • синдромы пароксизмального страха, состояния страха при фобиях, напр. агорафобии (не применять у пациентов младше 18 лет).

  • состояния психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

Противопоказания


  • гиперчувствительность к бензодиазепинам;

  • нарушение дыхания центрального происхождения и тяжёлые состояния дыхательной недостаточности независимо от причины;

  • закрытоугольная форма глаукомы;

  • миастения;

  • нарушение сознания;

  • значительные нарушения функции печени.

Применение во время беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности допускается только в ситуации, когда его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения клоназепамом необходимо воздержаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Доза и длительность терапии - строго по назначению врача.
Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения соответствующего терапевтического эффекта.
При эпилепсии
Взрослые : начальная доза составляет 1,5 мг/сутки разделённая на три приёма. Дозу необходимо постепенно увеличивать на 0,5-1 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, в зависимости от терапевтического эффекта (обычно 4-8 мг/сутки в 3-4 приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети : начальная доза - 1 мг/сутки (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг через каждые 3 дня до получения удовлетворительного терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет:
у грудных детей до 1 года - 0,5-1мг
у детей от 1 года до 5 лет - 1-3 мг
у детей от 5-12 лет -3-6 мг
Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.
При синдроме пароксизмального страха
Взрослые: средняя используемая доза составляет 1 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 4 мг/сутки.
Дети: безопасность и эффективность применения клоназепама у детей до 18 лет, с синдромом пароксизмального страха не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Рекомендуется снижение дозы, особенно у больных с нарушением равновесия и сниженными двигательными способностями.
Пациенты с нарушением функции почек и печени: необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата.
Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей: клоназепам может вызвать усиление секреции слюны. По этой причине, а также по причине угнетающего влияния на дыхательную функцию, необходимо сохранять осторожность при применении препарата.
Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное, контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена препарата может вызвать нарушение сна, настроения, а даже психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение длительной терапии или терапии требующей больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Длительное применение приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития толерантности. Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодические исследования: крови и функциональных печёночных проб.
Во время лечения клоназепамом и через 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с похожим действием: снотворные (напр. барбитураты), препараты снижающие артериальное давление крови центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные лекарства, наркотические аналгетики. Похожее действие оказывает этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.
Препарат потенцирует действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц.
Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Побочное действие


  • Частыми нежелательными действиями клоназепама во время лечения могут быть: сонливость, головокружение, нарушение координации движений, чувство усталости, утомление.

  • Могут также появиться: нарушения памяти, повышенная нервная возбудимость, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, усиление секреции слюны

  • Редко могут возникнуть: нарушения речи, ослабление способности усвоения знаний, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечные боли, нарушения менструального цикла у женщин, частое мочеиспускание, нарушение зрения, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, преходящее увеличение в крови концентрации трансаминаз (АлАТ, АспАТ), и щелочной фосфатазы; парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, бессонница. В случае появления парадоксальной реакции необходимо сразу же прервать лечение.

Систематический приём препарата в течение многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появления абстинентного синдрома в случае резкой отмены препарата.
Во время лечения клоназепамом и в течении 3 дней по его окончании нельза управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

Передозировка

В результате передозировки клоназепамом могут возникнуть следующие симптомы: сонливость, дезориентация, невнятная речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома. Опасные для жизни могут оказаться употребление клоназепама вместе с другими препаратами, обладающими угнетающими свойствами на ЦНС или алкоголем.
В случае острого отравления необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Лечение при передозировке клоназепама прежде всего симптоматическое. Заключается прежде всего в мониторинге основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Форма выпуска

Таблетки 0,5 мг:
По 30 таблеток в блистер из оранжевой плёнки ПВХ/Ал. По одному блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Таблетки 2 мг:
По 30 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности

3 года.
По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

Тархоминский фармацевтический завод "ПОЛЬ ФА" Акционерное Общество
ул. А. Флеминга 2 03-176 Варшава Польша

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства




Клоназепам производится в России, Польше и на Кипре в таблетках по 0,5 и 2 мг (№30). Оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, противотревожное, противоболевое, снотворное и антисудорожное действие. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами и активирует ГАМК-эргические процессы. Используют лекарство у пациентов с абсансами, миоклониями, синдромом Леннокса-Гасто, при дроп-атаках, психомоторном возбуждении, синдроме Веста, тонико-клонических судорогах, некоторых экстрапирамидных нарушениях, панических расстройствах, синдроме отмены алкоголя, в комплексном лечении невралгических болей, при бессонницах. Доза лекарства зависит от патологии, возраста пациента и его индивидуальных особенностей. Может вызывать неблагоприятные явления в виде кожной сыпи и зуда, ангионевротического отека, анафилаксии, нарушения координации, болей в мышцах и суставах, мышечной слабости, угнетения кроветворения, диспепсических явлений, сонливости. При приеме лекарства нельзя выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. Имеются противопоказания.

Список синонимов и аналогов Клоназепам по рецепту

Фенорелаксан (таблетки) → заменитель Рейтинг: 19


Аналог дешевле от 16 руб.

Производитель: Мосхимфармпрепараты (Россия)
Формы выпуска:
  • Таблетки 1000 мг, 50 шт.
Цена на Фенорелаксан в аптеках: от 62 руб. до 83 руб. (38 предложений)

Фенорелаксан – российский аналог Клоназепама, который производится в растворе для парентерального (внутримышечного или внутривенного) использования в ампулах по 1 мл и таблетках по 1 г (№50). Лекарство обладает антиконвульсантным эффектом, уменьшает психомоторное возбуждение, вызывает сонливость, уменьшает проявления тревоги, расслабляет мускулатуру, потенциирует действие седативных и снотворных препаратов, анальгетиков. Инъекционная форма используется при невозможности приема препарата в таблетках, например, при эпилептическом статусе, синдроме отмены алкоголя, психомоторном возбуждении, острой реакции на стресс, а также в качестве премедикации перед операциями. Может вызывать аллергические реакции, тошноту, рвоту, боли в животе, сонливость, головокружение, головную боль, почечную недостаточность, задержку мочи, повышение активности АлАт и АсАт, повышение внутриглазного давления. Нельзя использовать при идиосинкразии, тяжелой патологии печени и почек, беременным, кормящим женщинам, при глаукоме, аденоме простаты, болезнях, сопровождающихся выраженным снижением тонуса мышц.

Фензитат (таблетки) → заменитель Рейтинг: 7


Аналог дешевле от 9 руб.

Производитель: Татхимфармпрепараты (Россия)
Формы выпуска:
  • Таблетки 1000 мг, 50 шт.
Цена на Фензитат в аптеках: от 65 руб. до 65 руб. (1 предложений)

Фензитат (аналог) – российский бензодиазепин, действующим веществом которого является феназепам. Форма выпуска – таблетки по 1 мг (№50). Лекарство обладает противосудорожным эффектом, расслабляет мышцы, вызывает сонливость, уменьшает проявления боли при невралгиях и хроническом болевом синдроме, снимает тревожность раздражительность, уменьшает вегетативные проявления тревоги. Используется при эпилепсии и эпилептическом синдроме, при заболеваниях, сопровождающихся повышенной тревожностью, раздражительностью, плаксивостью, эмоциональной лабильностью, при депрессиях, в том числе, соматизированных, для лечения хронической боли и невралгий, при некоторых экстрапирамидных нарушениях, в качестве премедикации перед операциями, для снятия возбуждения и острых реакций на стресс, при алкогольном абстинентном синдроме. Возможны неблагоприятные эффекты в виде аллергии, диспепсии, гипотонии, нарушений сердечного ритма, задержки мочи, развития глаукомы, сонливости, головокружений, болей в голове, почечной и печеночной недостаточности. Противопоказания аналогичны феназепаму.


Элзепам (таблетки) → заменитель Рейтинг: 10


Аналог дешевле от 8 руб.

Производитель: Эллара (Россия)
Формы выпуска:
  • Таблетки 1000 мг, 50 шт.
Цена на Элзепам в аптеках: от 69 руб. до 149 руб. (42 предложений)

Элзепам - российский аналог Клоназепама, производится российской компанией «Эллара» и «Государственным заводом медицинских препаратов» в таблетках по 0,5 и 1 мг (№50), а также ампулах по 1 мл (№10). Лекарство уменьшает тревожность, повышенную нервную возбудимость, обладает снотворным, противосудорожным, мышечно-расслабляющим действием, усиливает действие некоторых успокоительных, противосудорожных и снотворных лекарств, анальгетиков. Используется при эпилепсии и эпилептическом синдроме, психомоторном возбуждении, при синдроме отмены этилового спирта, хроническом болевом синдроме и нейропатической боли, при состояниях, сопровождающихся повышенной тревожностью, раздражительно, плаксивостью, при бессоннице, перед операциями в качестве премедикации. Может вызывать кожную сыпь и зуд, отек Квинке, анафилактические реакции, тошноту, рвоту, боли в животе, нарушения стула, мышечную слабость, сонливость, головокружение, головную боль, повышение уровня трансаминаз печени, патологию почек, повышение внутриглазного давления, задержку мочи. Противопоказан при идиосинкразии, тяжелой патологии печени и почек, глаукоме, ДГПЖ, миастеническом синдроме, в период беременности и лактации.


Аналог дешевле от 5 руб.

Производитель: Акрихин (Россия)
Формы выпуска:
  • Таблетки 500 мг, 50 шт.
  • Таблетки 1000 мг, 50 шт.
Цена на Феназепам в аптеках: от 50 руб. до 223 руб. (3326 предложений)

Феназепам (аналог) – производное бензодиазепина. Выпускается в России в таблетках по 0,25, 0,5 и 1 мг, а также в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 1 мл (№10). Лекарство имеет противосудорожный, противотревожный, снотворный эффект, расслабляет мышцы, воздействует на вегетативную нервную систему, устраняет невралгическую боль. Используют лекарство при эпилепсии и эписиндроме, при синдроме отмены алкоголя, в комплексном лечении хронического болевого синдрома и невралгий, для премедикации перед хирургическими вмешательствами, при бессоннице, при состояниях, сопровождающихся повышенной тревожностью, мнительностью, эмоциональной неустойчивостью, депрессивных расстройствах, для купирования психомоторного возбуждения. Может вызывать сонливость, общую слабость, аллергические реакции, диспепсические явления, головокружения, головные боли, миастению, повышение внутриглазного давления, острую задержку мочи, гипотонию, нарушения ритма сердца. Нельзя использовать детям и подросткам, беременным и кормящим женщинам, при непереносимости лекарства, тяжелой патологии печени и почек, миастении, глаукоме, аденоме простаты, при работе, требующей повышенной концентрации внимания.

Брутто-формула

C 15 H 10 ClN 3 O 3

Фармакологическая группа вещества Клоназепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1622-61-3

Характеристика вещества Клоназепам

Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК А -рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal ), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей). Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. C max после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1-2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4-8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02-0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A ) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T 1/2 — 18-50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

Применение вещества Клоназепам

Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Клоназепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Клоназепам

Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

Фармакологический препарат Клоназепам является известным противоэпилептическое средство, которое относится к классу бензодиазепинов. Лекарство широко применяется для терапии многих патологических состояний, которые вызваны нарушением функционирования центральной нервной системы. Медикамент следует с осторожностью назначать детям, пожилым людям. Необходимость применения этого лекарства определяет только специалист.

Инструкция по применению Клоназепама

Лекарство Клоназепам – это препарат из фармакологической группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженный противосудорожный эффект, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное воздействие. Активный компонент этого средства уменьшает возбудимость подкорковых структур полушарий головного мозга (лимбической системы, гипоталамуса), угнетает постсинаптические спинальные рефлексы.

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат активно подавляет эпилептиформную активность, вследствие чего используется для лекарственной терапии эпилепсии и эпилептических синдромов. Кроме того, его применяют как самостоятельное или вспомогательный компонент для лечения синдрома Леннокса-Гасто и миоклонических припадков. Лекарство назначают при абсансах в случае неэффективности противосудорожных медикаментов группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для терапии фокальных и тонико-клонических припадков.

При применении медикамента пациентами, у которых наблюдаются припадки различных видов, следует учитывать, что возможно увеличение частоты или ускорение развития системных тонико-клонических эпилептических припадков, поэтому может потребоваться дополнительное назначение противосудорожных медикаментов. Лекарственный препарат при мигрени, хроническом мозговом синдроме улучшает передачу сигналов в нейронах.

После приема внутрь, лекарство быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность активного компонента составляет около 90%. Максимальная концентрация в крови после однократного приема внутрь достигается спустя 2-3 часа (иногда до 8 часов). Связывание с белками плазмы крови составляет около 80%. Терапевтическая концентрация компонентов препарата в плазме составляет 0,03-0,06 мкг/мл. Лекарство проходит через гемато-энцефалический барьер, плаценту и проникает в грудное молоко.

Средство равномерно распределяется в тканях организма, метаболизируется в тканях печени с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. Период полувыведения составляет от 18 до 50 часов в зависимости от скорости обменных процессов и наличия хронических заболеваний выделительной системы. Препарат из организма выводится преимущественно почками, в незначительном количестве с фекалиями и желчью.

Показания к применению­

Применяют фармакологический препарат Клоназепам у детей и взрослых при легких и тяжелых формах эпилепсии в сочетании с миоклоническими приступами (сокращениями отдельных пучков мышц), при психомоторных кризах, депрессиях, повышенном мышечном тонусе, психозах, болезни Паркинсона, тревожности, галлюцинациях. Кроме того, лекарственное средство применяется в качестве снотворного препарата, особенно у пациентов с морфологическими органическими поражениями головного мозга.

Способ применения и дозировка

Длительность терапии, способ применения, дозировку должен назначить врач в зависимости от состояния пациента, возраста, наличия сопутствующих острых и хронических заболеваний, наличия необходимости применения других лекарств. Необходимо учитывать наличие предрасположенности больного к аллергическим реакциям. Лечение препаратом начинают в наименьшей дозировке, постепенно увеличивая ее до получения оптимального терапевтического эффекта. Вне зависимости от количества лекарства, суточную дозу необходимо делить на три приема.

При приступах эпилепсии

В период обострений приступов эпилепсии фармакологический препарат необходимо принимать следующим образом:

  1. Детям до 16 лет. Начальная дозировка – по 0,01-0,03 мг на 1 кг массы тела в сутки 3 приема. Количество препарата следует увеличивать на 0,25-0,5 мг 1 раз в 3 дня. Дозу повышают либо до достижения клинического улучшения, либо до развития нежелательных побочных эффектов. Максимальное количество препарата для детей в сутки – 2 мг.
  2. Взрослым и подросткам от 16 лет. Начальная дозировка не должна превышать 1,5 мг/сут. Количество лекарства можно увеличивать на 0,5 мг в 3 дня до достижения оптимальной дозы препарата.

Клоназепам при синдроме пароксизмального страха

Средняя суточная дозировка фармакологического препарата при синдроме пароксизмального страха для взрослых составляет 1 мг в 3 приема. Курс лечения составляет 3-4 месяца. Максимально допустимое количество лекарства в сутки не должно превышать 4 мг. Эффективность и безопасность использования препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.

При бессоннице и сомнамбулизме

Режим дозирования препарата при бессоннице, сомнамбулизме (снохождении) предполагает индивидуальный подход к каждому пациенту. Рекомендуемая схема применения препарата: в первую неделю терапии по 1-1,5 мг лекарственного препарата в сутки, затем, при необходимости, увеличение до 2 мг/день. Длительность лечения составляет не более двух трех недель.

Особые указания

С осторожностью препарат назначают пациентам с атаксией, тяжелыми органическими поражениями печени, тяжелой острой дыхательной недостаточностью, в особенности с эпизодами ночных апноэ. Использование лекарственного средства для лечения пожилых пациентов необходимо проводить под наблюдением специалистов в стационаре. При длительном бесконтрольном применении наблюдается частое развитие лекарственной зависимости.

При резком прекращении терапии после длительного лечения наблюдается развитие гиперестезии, синдрома абстиненции, нарушений памяти, апатии, панических атак. В период применения лекарственных средств наблюдается значительное замедление скорости психомоторных реакций, поэтому лицам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты реакций.

При беременности

Использование этого средства на всем сроке беременности допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект лечения превышает потенциальный риск развития патологий у ребенка. У женщин, которые принимают Клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна тогда, когда при отсутствии лекарственной терапии эпилептические припадки редкие, слабые. Имеются данные о том, что использование противосудорожных лекарств во время гестации, повышает риск возникновения врожденных патологий у новорожденных.

Клоназепам и алкоголь

Вследствие того, что спиртосодержащие напитки, как и Клоназепам оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную системы, одновременное их употребление может спровоцировать развитие опасных для человека состояний: от потери сознания, судорог и коллапса, до глубокой комы и летального исхода. Сочетание алкоголя и противосудорожных лекарственных препаратов недопустимо.

Лекарственное взаимодействие

При одновременной лекарственной терапии с препаратами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, нейролептиками, лекарствами, содержащими этанол возможно усиление побочных эффектов (светобоязни, судорог, дисменореи, нервных возбуждений и др.). Кроме того, Клоназепам значительно усиливает эффекты миорелаксантов, вследствие чего может развиться атония кишечника, диарея, неконтролируемое мочеиспускание.

При одновременном использовании с Карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных печеночных ферментов, наркотическими анальгетиками, барбитуратами, возможно ускорение процессов метаболизма и в результате этого уменьшение концентрации Клоназепама в плазме крови и периода его полувыведения. Сочетание лекарства с кофеином возможно снижение седативного действия Клоназепама, развитие нейротоксичности и симптомов амнезии, гипертонуса гладких мышц.

При терапии с Примидоном и системными анестетиками, увеличивается их концентрация в плазме крови и развитие симптомов передозировки: органические поражения мозжечковых нейронов, вялость, снижение либидо, повышенное потоотделение. Кроме того, возможно возникновение токсических реакций, побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (обмороки, спутанность сознания, нарушение двигательных функций).

Побочные действия Клоназепама

При длительном применении лекарственного препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные состояния (состояние подавленности), повышенная утомляемость, тошнота, чувство усталости, сонливость, головокружение, дискоординация, атаксия, слабость. Для снижения выраженности побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную суточную и разовую дозировки, при необходимости постепенно их увеличивая.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозировки происходит угнетение центральной нервной системы разной степени выраженности: сонливость, спутанность сознания, торможение рефлексов, кома, эйфория. Лечение заключается в индукции рвоты, назначение адсорбентов в большом количестве (например, активированного угля) , промывание желудка при помощи зонда, симптоматическая терапия, мониторинг дыхания, пульса, давления, форсированный диурез и, при необходимости, проведение искусственной вентиляции легких.

Противопоказания

Использовать лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

Условия продажи и хранения

Таблетки Клоназепам необходимо хранить вдали от прямых солнечных лучей, в помещениях, в которых поддерживается постоянный температурный режим. Медикамент отпускается из аптек строго по рецепту лечащего врача. Срок хранения препарата составляет 2 года.

Аналоги

Если использование этого противосудорожного средства исключено вследствие наличия у больного прямых противопоказаний, назначают следующие аналоги медикамента:

  1. Ривотрил. Данное лекарство является полным аналогом Клоназепама. Ривотрил оказывает сильный противосудорожный эффект, обладая анксиолитическим, снотворным и седативным действием. Назначается при тяжелых депрессиях, беспокойствах, атаксии, дизартрии.
  2. Нитразепам. Медикамент для внутривенного введения, относится к антидепрессантам и противоэпилептическим лекарственным средствам. Применяют при острых эпилептических судорогах, для лечения панических атак и клинических депрессий.