Препарат «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» - антиоксидантное средство, применяемый для лечения широкого круга заболеваний. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарственного препарата.

Состав Этилметилгидроксипиридина сукцинат и форма выпуска

Лекарство «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» выпускается в таблетках, покрытых тонкой бело-серой оболочкой, реализуемых в упаковках по 10 штук. Отпуск фармацевтического средства осуществляется по рецепту.

Действующий компонент в препарате представлен одноимённым химическим соединением, в количестве 125 мг в таблетке. Вспомогательные компоненты в составе таблеток: полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, триацетин.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - действие таблеток

Таблетки «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» - это лекарственный препарат, действующее вещество которого обладает сильным антиоксидантным эффектом. Фармсредство находит широкое применение во всех медицинских дисциплинах.

Действующее вещество лекарства обладает способностью подавлять протекание свободнорадикальных процессов, что выражается в появлении следующих фармакологических эффектов: противогипоксического (устраняет кислородное голодание тканей), ноотропное (нормализует мозговой метаболизм), противосудорожное, анксиолитическое (противотревожное), а также стресс-протекторное.

Активный компонент препарата способен связывать так называемые свободнорадикальные частицы, что способствует их нейтрализации и препятствует повреждению липидных компонентов клеточных мембран различных тканей и органов.

Мембраностабилизующий эффект обусловлен нормализацией свойств клеточных стенок, что улучшает протекание процессов трансмембранного транспорта и ионов и стабилизирует химический состав цитоплазмы.

Под действием препарата происходит ускорение реакций анаэробного гликолиза, что в конечном итоге выражается в образовании молекул АТФ - биологическое депо энергии, которая может направляться на удовлетворение текущих нужд организма.

Применение лекарственного средства способствует нормализации метаболических реакций, протекающих в центральной нервной системе, что должно выражаться в улучшении умственных способностей пациента, повышении сопротивляемости стрессовым факторам и так далее.
Средство «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» способно стимулировать регенеративные возможности печени. Под влиянием активного вещества происходит восстановление мембран гепатоцитов (клетки печени), что способствует восстановлению метаболической функции органа.

Препарат эффективен при наличии ишемических изменений в клетках сердечной мышцы. Под влиянием лекарственного средства происходит ограничение очага поражения, восстанавливается кровоснабжение, улучшаются метаболические реакции, стимулируется тканевое дыхание.

При приёме таблетки препарата внутрь, его активное вещество быстро усваивается. Высокие концентрации действующего компонента определяются в крови пациента спустя 60 минут после применения.

Активное вещество быстро проникает через большую часть тканевых барьеров. Оно определяется в подавляющем большинстве биологических жидкостей, проникает в околоплодные воды и грудное молоко.

Период полувыведения составляет около 5 часов. Лекарство подвергается интенсивной метаболизации в клетках печени, с образованием неактивных производных, выведение которых осуществляется с мочой.

Какие у Этилметилгидроксипиридина сукцинат показания к применению ?

В показания таблеток Этилметилгидроксипиридина сукцинат их инструкция по применению относит следующие случаи:

Вегетососудистая дистония;

Энцефалопатия различного генеза и этиологии;

Лечение последствий черепно-мозговых травм;

Нарушения мозгового кровообращения;

Ишемическая болезнь сердца;

Астенические состояния;

Повышение сопротивляемости стрессам;

Неврозы и неврозоподобные состояния;

Хронический алкоголизм.

Применение лекарства должно быть одобрено специалистом. Без надлежащего контроля лечение может оказаться небезопасным и малоэффективным. Кроме того, существуют противопоказания.

Какие у Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказания к применению ?

В противопоказания таблеток Этилметилгидроксипиридина сукцинат их аннотацией вписаны следующие случаи:

Острая почечная недостаточность;

Непереносимость компонентов таблеток;

Недостаточность функции печени.

Кроме этого, применение лекарственного средства не рекомендовано лицам, моложе 18 лет, беременным женщинам и кормящим матерям.

Применение Этилметилгидроксипиридина сукцинат, дозировка таблеток

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Пища может замедлять скорость всасывания, но не способна понижать биодоступность лекарства. Режим дозирования достаточно вариативен и зависит от диагноза и прочих важных факторов.

Лечение начинают с назначения от 125 до 250 мг препарата. При недостаточной эффективности количество принимаемого препарата можно повышать вплоть до 800 мг в день. Лечение длительное и составляет не менее полутора месяцев.

Передозировка от таблеток

При передозировке Этилметилгидроксипиридина сукцинат следует ожидать увеличения частоты и степени выраженности побочных эффектов. Лечение носит симптоматический характер.

Побочные эффекты таблеток

Известны такие побочные эффекты Этилметилгидроксипиридина сукцинат: сонливость, слабость, плохое самочувствие, тошнота, диарея, вздутие кишечника, отрыжка изжога, аллергические реакции.

Аналоги таблеток

Мексикор, Мексиприм, Церекард, Мексидант, Нейрокс, Мексифин - аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Заключение

Общеукрепляющая терапия всегда должна проводиться с использованием комплексного режима: полноценный отдых, профилактика стрессов и вредных производственных факторов, правильное питание, физическая активность, здоровый образ жизни.

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р №002161/01

Торговое название препарата:

Группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат&

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Активное вещество: - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 г
Вспомогательные вещества:

• натрия метабисульфит - 1 г
• вода для инъекций до 1 л

Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

Антиоксидантное средство.

АТС: N07XX
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max - 0,45-0,5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата
Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течении 10 -15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия:
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), проти-вопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
По рецепту.

Производитель:

А: Федеральное государственное унитарное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Б: Общество с ограниченной ответственностью Медицинский Центр "Эллара" 601122, Владимирская область, Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20 строение 2.

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт"
115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Несмотря на то что лекарство Метопролола сукцинат появилось в продаже еще в 1980 годах, сегодня оно также не утратило своей актуальности и активно выписывается врачами для лечения гипертонии, и .

Поскольку метопролол относится к блокаторам, он уменьшает воздействие адреналина и прочих гормонов на сердечную мышцу. В результате этого у человека нормализуется артериальное давление и уменьшается нагрузка на сердце. Но как бы ни был хорош этот медикамент, использовать его нужно очень аккуратно, строго соблюдая дозировку и время употребления. В противном случае последствия от его применения могут быть самыми нежелательными.

Фармакологическая группа

Используемый во всем мире Метопролол относится к представителям адреноблокаторов, основной областью применения этого медикамента является кардиология.

Подобная востребованность медикамента объясняется его высокой эффективностью при коронарной и , проблемах с кровообращением и разных формах аритмии.

Препарат получил свое название за способность блокировать действие бета-адренорецепторов, находящихся в сердечной мышце, а также в гладких мышцах капилляров, в бронхах и пищеварительной системе.

Набор компонентов

Главным действующим веществом Метопролола сукцинат является одноименный химический компонент меторополол, содержание которого может варьироваться от 25 до ста миллиграмм в зависимости от формы выпуска. А также в препарате содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• метилцеллюлоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• глицерол;
• крахмал кукурузный;
• титана диоксид.

Все эти вещества помогают медикаменту лучше усваиваться организмом и минимизируют побочные эффекты.

Формы выпуска

В настоящее время препарат выпускается в трех разных формах, его без труда находят практически в каждой аптеке.

Таблетки. В зависимости от дозировки могут содержать в себе 25, 50 и 100 миллиграмм метопролола. Пилюли имеют небольшой размер и бело-сероватый оттенок. Каждая упаковка содержит в себе 10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в зависимости от стоимости.

Таблетки, покрытые оболочкой. Защитная оболочка таблеток направлена на замедление действия медикамента, но это не сказывается на эффекте от применения препарата. Такие таблетки выпускаются по 10, 20 или 30 штук в блистере.

Раствор для внутривенных инъекций. Производится в ампулах по 5 миллилитров. Средство поступает в продажу с картонной упаковкой, каждая из которых содержит в себе по 10 ампул.

Фармокология

Метопролола сукцинат - таблетки с замедленным высвобождением, относящиеся к кардиоселективным блокаторам. Несмотря на то что этот медикамент является гипотензивным и антиаритмическим средством, препарат не оказывает мембрано-стабилизирующее воздействие и не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основное действие Метопролола сукцинат направлено на снижение ритма сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда и понижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Как показывает статистика, существенные улучшения у пациентов наступают примерно через 10–14 дней после регулярного приема этого лекарства. При этом у человека снижается частота приступов, связанных с , и мерцанием предсердий. Такое комплексное воздействие лекарства помогает добиться урегулирования сердечного ритма больного.

Отличительной чертой Метрополола сукцинат также является и то, что он поддерживает необходимую концентрацию действующих веществ в составе крови в течение всего дня. За счет этого и достигается желаемый терапевтический эффект. Медики также утверждают, что это средство уменьшает вероятность возникновения , общей слабости и практически не влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Показания к применению

Благодаря такому широкому спектру действий Метопролола сукцинат назначается для борьбы со следующими патологическими состояниями:

• артериальная гипертония и степени;
• акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков;
• проблемы с сердечным ритмом. Прием этого лекарства помогает добиться значительных улучшений при и тахикардии. Кроме того, оно эффективно для лечения тахикардии желудочков и ;
• тиреотоксикоз (назначается как вспомогательное средство при комплексном лечении);
• артериальная гипертония. Если пациент страдает от легкой или средней формы заболевания, средство назначается в качестве монотерапии. При тяжелой форме заболевания лечение необходимо будет дополнить мочегонными и гипотензивными средствами;
• снижение вероятности гибели пациента. Особенно при ишемической болезни и сердечно-сосудистой недостаточности;
• профилактика приступов стенокардии;
• профилактика мигрени;
• профилактика и восстановление после .

Дозировка и длительность курса лечения зависит от вида заболевания, которым страдает пациент. Но в любом случае этот медикамент употребляется после приема пищи или вместе с едой. Поскольку таблетки обладают пролонгированным эффектом, их нужно глотать целиком и запивать большим количеством воды. В зависимости от недуга дозировка может быть следующей:

• при гипертонии в сутки назначается по 100–150 мг медикамента, в случае необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг. Таблетки пьются два раза в день;
• при стенокардии выписывается 50 мг лекарства, употреблять которое нужно 3 раза в день;
• при тахиаритмии назначают 50 мг средства 2–3 раза в день. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 200 или 300 мг;
• для предотвращения вторичного инфаркта медики советуют употреблять 200 мг в сутки.

Назначать себе этот медикамент самостоятельно нельзя. Перед употреблением таблеток необходимо пройти консультацию и диагностику, дозировка также должна подбираться только опытным медиком.

Прием во время беременности и при лактации

Назначение этого средства во время беременности не противопоказано только в том случае, если польза от его приема для матери будет превышать риск для плода. Поскольку метопролол относится к бета-блокаторам, он способен негативно сказаться на здоровье будущего ребенка, в частности, вызвать брадикардию.

В период лактации использование средства также обязано быть оправданным, так как вместе с молоком минимальное количество препарата также попадет и малышу. Если пациентке будут назначены незначительные дозы, риск возникновения осложнений у ребенка будет невысоким, но, тем не менее родителям нужно будет следить за возможным появлением симптомов блокирования бета-адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Метопролола сукцинат часто снижается одновременным приемом нестероидных противовоспалительных средств против артериального давления. Все остальные медикаменты от гипертонии, наоборот, могут усилить его.

Особенно опасен одновременный прием с верапамилом или дилтиаземом. Чтобы сохранить свое здоровье и свести к минимуму риск осложнений, перед употреблением необходимо сообщить лечащему врачу обо всех лекарствах, которые пациент принимает на этот момент.

Симптомы передозировки

Наиболее распространенным признаком передозировки препарата является понижение пульса, ухудшение работы сердца и повышенное потоотделение. А также человек иногда страдает от дискомфорта и трудностей с дыханием.

В редких случаях отмечается появление тошноты, тремор и судороги. При передозировке пациенту необходима квалифицированная помощь, которая заключается в промывании желудка и перемещении в отделение интенсивной терапии.

Побочные проявления

На фоне приема медикамента примерно у 30% пациентов возникают следующие побочные эффекты:

• снижение пульса до 45–50 ударов в минуту;
• понижение температуры конечностей;
• одышка;
• общая слабость и повышенная утомляемость;
• возникновение проблем со сном, бессонница, кошмары;
• дискомфорт, болезненные ощущения в брюшной полости и рвота.

У 10% также наблюдаются следующие отклонения:

• отечность ног;
• диарея или запор;
• появление высыпаний на коже;
• ухудшение зрения и сухость в глазах;
• депрессия;
• повышение массы тела при прежнем рационе.

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и как можно скорее обратиться за помощью к врачу.

Стоимость

Диапазон цен на Метопролола сукцинат меняется в зависимости от формы выпуска и количества препарата.

Само же по себе это лекарство относится к недорогим, приобрести его сможет каждый человек даже с минимальным достатком. По России цена за упаковку с 30 таблетками варьируется от 25 до 80 рублей.

Если медикамент по каким-то причинам не подходит пациенту, рекомендуется заменить его аналогичным средством. Большинство подобных препаратов производятся на основе того же активного вещества и обладают похожим действием. Наиболее известными из них являются:

• Метолол;
• Метопролол-акри;
• Метокор адифарм;
• Метозок.

Все эти средства отпускаются только по рецепту и должны назначаться лечащим врачом.

Несмотря на невысокую стоимость, Метрополала сукцинат действительно очень хорошо зарекомендовал себя. Большинство врачей для лечения гипертонии и проблем с сердцем выбирают именного его.

Если препарат будет назначен грамотно, улучшение общего состояния наступит уже через 2–3 недель регулярного приема, а риск осложнений при этом будет сведен к минимуму.

(Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто- формула	C 8 H 11 N O
CAS	2364-75-2
PubChem
Классификация
Фарм. группа	Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ	N07XX
МКБ-10	AB.C B.C
Лекарственные формы
капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Торговые названия
Мексидол ® , Мексифин ® , Мексидант ® , Мексикор ® , Мексиприм ® , Мексибел ® , Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Медомекси ®

Лекарственная форма

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор - это одно и то же. И выпускаются они исключительно в одной дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например, при инфарктах, а при панкреатите.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая печёночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.

C осторожностью

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TC max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Дозировка

Мексидол , Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида . Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС : внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Показания

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационные номера

Р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)
. р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 - 0000-00-00)

ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.