Позвоночник

Метилпреднизолон-ФС: инструкция по применению. Общие характеристики. Состав. Показания к применению Метилпреднизолон

Метилпреднизолон – лекарственный препарат из группы глюкокортикостероидов.

Форма выпуска и состав

Метилпреднизолон выпускают в виде таблеток для перорального приема, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, суспензии для внутримышечного введения, суспензии для инъекций.

Показания к применению

Показаниями к применению выступают следующие заболевания:

коллагенозы (болезни, при которых возникают диффузные повреждения сосудов и соединительных тканей);
ревматизм;
бронхиальная астма;
неспецифический инфекционный полиартрит;
острый лимфобластный лейкоз;
миелобластный лейкоз;
инфекционный мононуклеоз;
нейродермиты;
экзема;
иные заболевания кожных покровов;
болезни аллергического происхождения.

Кроме того, Метилпреднизолон может быть применен в следующих случаях:

острая недостаточность коры надпочечников;
болезнь Аддисона;
острый панкреатит;
гемолитическая анемия;
гломерулонефрит;
шок и коллапс;
состояние после трансплантации органов и тканей (для предотвращения возникновения реакции отторжения).

Противопоказания

Противопоказан в следующих случаях:

тяжелая гипертония;
сахарный диабет;
болезнь Иценко-Кушинга;
недостаточность кровообращения третьей стадии;
острый эндокардит;
остеопороз;
язвы желудочно-кишечного тракта;
туберкулез в активной фазе;
сифилис;
недавно перенесенные операции.

Запрещен к применению беременным женщинам, пожилым пациентам, а также детям до 12 лет. Метилпреднизолон ацепонат не следует назначать в случае специфических поражений кожи, таких как ветряная оспа, туберкулез, сифилис, кожные реакции на проведение вакцинации, вирусные заболевания.

Инструкция по применению Метилпреднизолон (способ и дозировка)

Суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг препарата, за один раз или разделенная на несколько приемов, в зависимости от показаний. Редко доза повышается до 100 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 4-12 мг в сутки.

Детям назначают 0,417-1,67 мг на 1 кг массы тела в сутки. Для внутримышечных инъекций доза рассчитывается по 4-25 мг на 1 кв. м поверхности тела.

В депо-форме препарат назначается взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1-4 недель.

Пульс-терапия

Внутривенно препарат вводится в течение 30 минут. Доза рассчитывается исходя из 30 мг на 1 кг массы тела. При необходимость процедуру повторяют каждые 6 часов.

Инъекции в область сустава и синовиальные сумки влагалища проводятся в дозе 20-60 мг однократно. Инъекции в плевральную и брюшную полость проводятся в дозе 100 мг препарата, в эпидуральное пространство – 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

В терапии язвенного колита применяется доза 40-120 мг для купирования боли и тошноты. Взрослым – 250 мг препарата за 20 минут и через 6 часов после приема цитостатикам. Детям – 25 мг в сутки.

Побочные эффекты

Применение Метилпреднизолона может вызвать следующие побочные действия:

задержка натрия и воды в организме;
потеря калия;
повышение артериального давления;
ослабление мышц;
нарушение менструального цикла;
повреждение стенок желудка;
расстройство функций надпочечников.

Вследствие применения препарата могут возникнуть психические нарушения, остеопороз, а также может понизиться сопротивляемость организма к инфекциям.

Передозировка

Передозировка препарата сопровождается отечностью появлением белка в моче, снижением объема фильтрации, сердечной аритмией, пониженным артериальным давлением, кардиопатией. пониженным содержанием калия в крови. При длительной передозировке возможно развитие синдрома Иценко – Кушинга.

При признаках передозировки проводится форсированный диурез, вводится хлорид калия. При депрессии или психозе рекомендовано снизить дозу препарата или заменить его на фенотиазиновые лекарства либо соли лития.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Ивепред, Медрол, Солу-Медрол, Депо-Медрол, Лемод.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие Метилпреднизолона обусловлено противошоковым, иммунодепрессивным, противоаллергическим, противовоспалительным, десенсибилизирующим и противотоксическим эффектами.

Препарат способен повышать возбудимость ЦНС, может уменьшать количество лимфоцитов, увеличивать количество эритроцитов в организме.

Принимая участие в белковом обмене, Метилпреднизолон снижает количество белка, усиливая его переработку в мышцах, а также стимулирует выработку альбуминов в печени и почках.

В процессе жирового обмена Метилпреднизолон способен повышать выработку высших жирных кислот, перераспределяя жировые отложения (как правило, на животе, плечевом поясе и лице). Участвуя в обмене углеводов, препарат способствует улучшению всасываемости углеводов из ЖКТ, а также увеличивает уровень глюкозы, поступающей из печени в кровь. Кроме того, данный глюкокортикостероид играет важную роль в электролитно-водном балансе организма, задерживая в нем натрий и воду, стимулируя выведение калия.

Особые указания

Доза, кратность и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально под контролем и по рекомендациям врача.

Следует учитывать, что после применения глюкокортикоидов может временно повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови.

Длительное применение препарата может спровоцировать развитие задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.

При развитии острой миопатии, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапареза, повышения уровне креатинкиназы улучшение состояния может наступить через несколько недель или месяцев.

Следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарства. Отмена препарата производится постепенно.

Отмена препарата может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением аппетита и массы тела.

При беременности и грудном вскармливании

В первом триместре используют строго по показаниям. Длительное применение Метилпреднизолона может вызвать нарушение роста и развития плода. В третьем триместре применение может вызвать атрофию коры надпочечников новорожденного и потребовать заместительной терапии.

В детском возрасте

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон снижает эффективность метформина, глибенкламида, инсулина, салицилатов, фенитоина, циклоспорина, эритромицина.

При одновременном применении метилпреднизолон может как снижать, так и повышать эффективность гепарина.

В сочетании с НПВС возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

В сочетании с тиазидными диуретиками повышен риск гипокалиемии.

Барбитураты, фенитоин и фенобарбитал могут снизить эффективность препарата.

Кетоназол и интраконазол повышают концентрацию препарата в плазме крови.

В сочетании с метотрексатом усиливается угнетение иммунной системы.

В сочетании с пиридостигмином или неостигмином

возможен миастенический криз.

Увеличивает эффективность, но повышает токсичность сальбутамола.

С осторожностью сочетают с рифампицином.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Метилпреднизолон – гормональный препарат (глюкокортикоид) противовоспалительного, противоаллергического, иммунодепрессивного и противошокового действия.

Форма выпуска и состав

Метилпреднизолон выпускается в таблетках по 4 мг, 16 мг, 32 мг и 100 мг.

Действующее вещество – метилпреднизолон.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, лактозы моногидрат и вода очищенная.

Показания к применению

Ревматизм;
Коллагенозы;
Инфекционный неспецифический полиартрит;
Экзема;
Нейродерматиты;
Инфекционный мононуклеоз;
Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
Бронхиальная астма;
Аллергические заболевания;
Гемолитическая анемия;
Болезнь Аддисона;
Гломерулонефрит;
Острая недостаточность коры надпочечников;
Шок и коллапс при оперативных вмешательствах;
Подавление реакции отторжения при гомотрансплантации тканей и органов.

Противопоказания

Острый эндокардит;
Остеопороз;
Нефрит;
Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
Недостаточность кровообращения III стадии;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Активная форма туберкулеза;
Психозы;
Сифилис;
Недавно перенесенные операции;
Пожилой возраст;
Период беременности;
Детский возраст до 12 лет;
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, зависит от заболевания и составляет в среднем 4-48 мг в сутки.

Бронхиальная астма: начальная доза – 12-40 мг, поддерживающая – 4-12 мг;
Хронические полиартриты: 6-20 мг в начале лечения;
Ревматизм: начальная доза – 0,8-1,5 мг/кг с постепенным снижением в дальнейшем;
Рассеянный склероз: 200 мг;
Отек мозга: 200 мг;
Трансплантация органов: до 7мг.

При длительном лечении отмену препарата проводят постепенно. Также возможен прием Метилпреднизолона через день (по утрам) в удвоенной суточной дозе. Большие дозы препарата применяют при особо тяжелых формах волчаночного нефрита.

Побочные действия

Во время лечения Метилпреднизолоном возможны следующие побочные эффекты:

Подъем артериального давления;
Потеря калия;
Задержка воды и натрия в организме;
Повреждение стенок желудка;
Остеопороз;
Подавление функции надпочечников;
Мышечная слабость;
Нарушение менструального цикла;
Психические расстройства;
Понижение сопротивляемости к инфекциям.

Особые указания

При длительном применении глюкокортикоидов возможно развитие глаукомы (иногда с повреждением зрительного нерва), задней субкапсулярной катаракты и увеличение частоты возникновения вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

При приеме иммунодепрессивных доз метилпреднизолона следует избегать контакта с больными корью и ветряной оспой.

Детям в период роста глюкокортикоиды назначают только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача. При длительном лечении возможно замедление роста.

Отмена препарата может сопровождаться слабостью, головной болью, тошнотой, головокружением, болями в суставах и животе, снижением массы тела, потерей аппетита и повышением температуры.

При длительном лечении Метилпреднизолоном следует снизить калорийность пищи, уменьшить потребление натрия, повысить – калия. У детей дозу рекомендуется рассчитывать на площадь поверхности (м 2), а не на массу тела (кг).

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин и метилпреднизолон тормозят метаболизм друг друга, вследствие этого повышается вероятность развития побочных эффектов. Фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость выведения препарата и снижают его терапевтическую эффективность.

Препарат может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме крови. У пациентов с гипопротромбинемией метилпреднизолон и ацетилсалициловую кислоту совместно назначают с осторожностью.

Препарат влияет на действие пероральных антикоагулянтов, увеличивая или уменьшая их эффект. При одновременном применении с парацетамолом высок риск развития гепатотоксичности.

Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Антациды, алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) повышают вероятность кровотечения и изъязвления слизистой желудка; ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин B – сердечной недостаточности, гипокалиемии и остеопороза; натрийсодержащие препараты – гипертензии и отеков; сердечные гликозиды – аритмий.

Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина.

Метилпреднизолон вызывает снижение активности пероральных противодиабетических средств и эффективности вакцин. При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Лемод (Lemod), Медрол (Medrol). Метипред (Metypred), Солу-медрол (Solu-medrol), Урбазон (Urbason).

Состав и форма выпуска

Метилпреднизолон. Таблетки (4 мг, 16 мг, 32 мг, 100 мг). Метилпреднизолона натрия сукцинат. Лиофилизированный порошок для инъекций (в 1 фл. - 40 мг, 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г).

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон — синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие, обладает иммуносупрессивной активностью.

Оказывает катаболическое действие, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку ионов натрия и воды в организме, усиливает выведение калия и кальция, повышает артериальное давление. Повышает содержание глюкозы в крови, но в меньшей степени, чем .

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Биодоступность при приеме внутрь 70%, при в/м - 89%. Связывание с белками плазмы крови - 62%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко.

Т1/2 - 3-4 ч (Т1/2 в целом из организма - 12-36 ч). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (около 85%), с калом (около 5%).

Показания

— эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;

— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

— воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в т. ч. псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

— ревмокардит, ревматические полимиалгии (главным образом, в период обострения);
— коллагеновые болезни, такие как системная красная волчанка, системный дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в некоторых случаях - для поддерживающей терапии);

— кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема,
— эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;

— аллергические заболевания тяжелого течения, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, такие как сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;

— глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергические краевые язвы роговицы, глазной Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;

— заболевания ДС, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);

— гематологические заболевания, такие как идиоматическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;

— лейкозы и лимфомы взрослых (в составе комплексной терапии);

— детские острые лейкозы (в составе комплексной терапии);
— ;
— регионарный энтерит;
— рассеянный склероз в фазе обострения;

— трихиннелез с поражением НС или миокарда; профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
— нефротический синдром;
— отек мозга, вызванный опухолью мозга;

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, при одновременной противотуберкулезной терапии.

Применение

Для приема внутрь.
В зависимости от заболевания суточная доза может составлять 4-48 мг. В больших дозах назначают при рассеянном склерозе и отеке мозга - 200 мг/сут, при трансплантации органов - до 7 мг/кг/сут. После длительного применения отмену следует производить постепенно.

В случае необходимости длительного лечения, для ограничения побочного действия и при достаточном терапевтическом эффекте можно назначать удвоенную суточную дозу 1 р/сут, утром, через день (альтернирующая терапия). Преимущественно для в/в введения.

Для в/в инъекций или капельных инфузий суточная доза для взрослых - 20-40 мг, для детей - 8-20 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 30 мин. При экстремальных состояниях - 30 мг/кг, вводят в/в в течение, как минимум, 30 мин; при необходимости повторных введений интервал - 4-6 ч в течение 48 ч.

Для применения депо-формы.
Способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. При внутрисуставном введении, в зависимости от величины сустава, вводят 4-80 мг препарата однократно. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более.
Системное применение депо-форм: если требуется пролонгированный эффект, можно рассчитать недельную дозу (суточная доза, умноженная на 7) и ввести ее однократно в/м.

Адреногенитальный синдром: 40 мг в/м каждые 2 нед.

Ревматоидный артрит: 40-120 мг в/м еженедельно.
Кожные заболевания: 40-120 мг в/м еженедельно, в течение 1-4 нед.
БА: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6-48 ч и сохраняется от 3-5 до 14сут.
Аллергический ринит: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от 3-5 сут до 3 нед.

Детям препарат назначают в меньших дозах. Местное применение депо-формы: при язвенном колите - 40-120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3-7 р/нед в течение 2 нед и более. Можно применять в дозе 40 мг в 30-300 мл воды.

Препарат неэффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности), при стрессах во время терапии ГКС показано увеличение доз препарата; при туберкулезе применение препарата возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если препарат применяли несколько дней, то отмену следует производить постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает период спонтанной ремиссии, то лечение следует прервать.

При наличии экссудатов и гигром перед введением препарата следует провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в том числе в/в).

В период лечения не проводить любые виды вакцинации. Применять с осторожностью при НЯК, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, недостаточности функции почек, АГ, миастении.

Побочное действие

Задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз, ульцерогенное действие, панкреатит, эзофагит, реакции повышенной чувствительности, ухудшение регенерации, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судорожные припадки, нарушение менструального цикла,

синдром Иценко-Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой функции, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, задняя субкапсулярная катаракта, повышение ВГД, экзофтальм, подавление роста у детей, снижение сопротивляемости к инфекциям.

При парентеральном введении - редкие случаи слепоты (при введении в очаги на голове), анафилактические и АР, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы.

Противопоказания

— тяжелая форма АГ,
— тяжелая сердечная недостаточность,
— острый эндокардит,
— нефрит,
— сахарный диабет,
— остеопороз,
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
— психические заболевания в анамнезе,
— полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы),
— ,
— вирусные и амебные инфекции, сифилис, болезнь Иценко - Кушинга, системные микозы;
— беременность, лактация;
— повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных явлений.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата, назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение метилпреднизолона с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации в плазме крови;

с диуретиками (особенно тиазидоподобными, «петлевыми» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности, а также увеличению риска развития .

При длительной терапии метилпреднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.
Одновременное назначение метилпреднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД;
— с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— с непрямыми антикоагулянтами приводит к ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекция дозы);
— с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв ЖКТ;
— с этанолом и НПВС приводит к усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов может потребоваться снижение дозы ГКО из-за суммации терапевтического эффекта);
— с парацетамолом приводит к возрастанию риска развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
— с ацетилсалициловой кислотой приводит к ускорению выведения и снижению концентрации в плазме крови последней (при отмене метилпреднизолона уровень сапицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами приводит к уменьшению их эффективности.

Одновременное назначение метилпреднизолона с витамином D приводит к снижению влияния последнего на всасывание Са2+ в кишечнике;
— с соматотропным гормоном приводит к снижению эффективности последнего, а с празиквантелом - к снижению его концентрации в плазме крови;
— с М-холиноблокаторами,средствами с М-холиноблокирующей активностью (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами приводит к повышению внутриглазного давления;
— с изониазидом и мексилетином приводит к увеличению их метаболизма (особенно у быстрых ацетиляторов), вследствие чего снижаются их плазменные концентрации.

Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие метилпреднизолона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, может в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма, увеличивая риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог). Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона. Фармацевтическое взаимодействие. Метилпреднизолон несовместим с другими ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).

Формула: C22H30O5, химическое название: (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-дигидрокси-14-(2-гидроксиацетил)-2,8,15-триметилтетрациклогептадека-3,6-диен-5-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом. Метилпреднизолон в цитоплазме клетки реагирует со специфическими рецепторами в результате образуется комплект, который поступает в ядро клетки и вызывает депрессию / экспрессию матричной РНК и меняет синтез на рибосомах белков, которые опосредуют клеточные эффекты. Противовоспалительное действие метилпреднизолона обусловлено увеличением образования липокортинов, которые угнетают фосфолипазу А2 и замедляют высвобождение арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с дальнейшим ингибированием продукции лейкотриенов, циклических эндоперекисей, простагландинов, оксикислот, тромбоксана. Метилпреднизолон действует на все фазы воспаления. Стабилизируя оболочки лизосом, метилпреднизолон снижает выход их ферментов, угнетает продукцию гиалуронидазы, улучшает микроциркуляцию, уменьшает образование воспалительного экссудата и проницаемость капилляров, угнетает синтез лимфокинов (гамма-интерферона, интерлейкина 1 и 2) в макрофагах и лимфоцитах, замедляет переход макрофагов, инфильтрацию и грануляцию, снижает образование мукополисахаридов и коллагена, подавляет либерацию эозинофилами воспалительных медиаторов, угнетает активность фибробластов. Иммунодепрессивное и противоаллергическое действие метилпреднизолона обусловлено снижением выделения и образования медиаторов аллергии, уменьшением количества циркулирующих базофилов, замедлением высвобождения из сенсибилизированных базофилов и тучных клеток гистамина и прочих биологически активных веществ, подавлением пролиферации соединительной и лимфоидной ткани, уменьшением числа тучных клеток, B- и Т-лимфоцитов. Метилпреднизолон подавляет взаимодействие Т- и B-лимфоцитов и миграцию B-клеток, замедляет продукцию иммуноглобулинов и высвобождение лимфокинов. Метилпреднизолон угнетает антителообразование, снижает чувствительность эффекторных клеток к аллергическим медиаторам, изменяет иммунный ответ организма. Метилпреднизолон оказывает выраженный эффект на обмен веществ: увеличивает образование белка в печени, снижает продукцию и увеличивает распад белка в мышцах, увеличивает синтез триглицеридов и высших жирных кислот, стимулирует глюконеогенез, вызывает гипергликемию и перераспределение жира, увеличивает уровень гликогена в мышцах и печени, нарушает минерализацию костной ткани. Метилпреднизолон обладает незначительной минералокортикостероидной активностью.
В медицине используют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона натрия сукцинат (для внутримышечного и внутривенного введения), метилпреднизолона ацетат (для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного, интрабурсального введения, а также введения в патологический очаг, в мягкие ткани, инстилляции в прямую кишку).
Метилпреднизолона ацетат - препарат с продолжительным действием и медленным всасыванием вводится парентерально. Длительность действия (18 – 36 часов) зависит от дозы, растворимости, пути введения, применяемой лекарственной формы, состояния пациента. При внутримышечном введении 80 мг препарата его действие длится 12 часов, а угнетение на уровень кортизона в плазме наблюдается еще в течение 17 суток. После приема препарата внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, главным образом в проксимальном отделе тонкой кишки (в дистальном отделе всасывается в 2 раза меньше). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2,3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 82 - 89 %. При введении внутримышечно сукцинат всасывается быстрее, ацетат - медленнее (начало его действия через 6 – 48 часов). Метилпреднизолона натрия сукцинат и метилпреднизолона ацетат под действием холинэстераз плазмы крови быстро гидролизуются с образованием свободного метилпреднизолона. Метилпреднизолон связывается с белками крови примерно на 40 – 90%. Кажущийся объем распределения составляет 1,4 л/кг, а его общий клиренс примерно равен от 5 до 6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон биотрансформируется в печени посредством изофермента CYP3А4 с образованием основных метаболитов: 20бета-гидрокси-6альфа-метилпреднизолон и 20бета-гидроксиметилпреднизолон. Метилпреднизолон также может являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, которые влияют на распределение в тканях и взаимодействие с другими препаратами. Метилпреднизолона проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из сыворотки крови равен примерно 3 час, из организма - 12 – 36 часов. Метилпреднизолон выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Метилпреднизолон выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Метилпреднизолон, метилпреднизолона натрия сукцинат, метилпреднизолона ацетат.
Для системного использования (внутрь и парентерально). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препаратом выбора является кортизон или гидрокортизон; в случае необходимости синтетические аналоги могут использоваться вместе с минералокортикоидами; важное значение имеет добавление минералокортикоидов в педиатрической практике), гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, негнойный тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания системы дыхания: бериллиоз, симптоматический саркоидоз, диссеминированный или молниеносный туберкулез легких вместе с соответствующим противотуберкулезным лечением, синдром Леффлера не поддающийся лечению другими препаратами, аспирационная пневмония, рак легкого (вместе с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у пациентов с нефротическим синдромом без уремии, вызванного системной красной волчанкой, или идиопатического типа); ревматические заболевания (как дополнительное лечение при обострении или остром течении); ревматоидный артрит (в том числе ювенильный - в некоторых случаях может потребоваться поддерживающее лечение низкими дозами), коллагенозы (поддерживающее лечение или обострение), острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), системная красная волчанка, псориатический артрит, посттравматический остеоартрит, острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, подострый или острый бурсит, синовит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит; гематологические заболевания: вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение, внутримышечное введение противопоказано), агранулоцитоз, эритробластопения, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, онкологические заболевания: лимфомы и лейкозы у взрослых, миелома, острые лейкозы у детей; неврологические заболевания: миастения, обострение рассеянного склероза, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (вместе с соответствующим противотуберкулезным лечением); заболевания системы пищеварения (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, локальный энтерит; трихинеллез с поражением миокарда или нервной системы; тошнота и рвота при проведении цитостатического лечения; подавление иммунологической несовместимости при пересадке органов; кожные заболевания: буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, синдром Стивенса - Джонсона, микозы, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз; анафилактические и анафилактоидные реакции; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективно обычное лечение): сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам, контактный дерматит, бронхиальная астма, атопический дерматит; глазные болезни (хронические воспалительные и аллергические и тяжелые острые процессы с поражением глаз): офтальмия, вызванная herpes zoster, аллергические язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, симпатическая офтальмия, диффузный задний увеит и хориоидит, аллергический конъюнктивит, хориоретинит, кератит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, ирит.
Дополнительно для метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона ацетата: посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острая надпочечниковая недостаточность (может потребоваться необходимость в минералокортикоидах); острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).
Дополнительно для метилпреднизолона натрия сукцината: острые состояния, требующие быстрого гормонального эффекта максимальной интенсивности, включая шок, который является следствием недостаточности надпочечников, или шок, который устойчив к лечению обычными методами, когда возможно наличие недостаточности надпочечников (включая ожоговый, анафилактический, кардиогенный, травматический шок); отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (терапию необходимо начинать в первые 8 часов после травмы); в случае тяжелого заболевания или тяжелой травмы, в предоперационном периоде, у пациентов с подозреваемой или установленной недостаточностью надпочечников.
Для периартикулярного, внутрисуставного, интрабурсального использования или инъекций в мягкие ткани (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): как вспомогательное лечение для кратковременного использования (для выведения пациента при обострении процесса или из острого состояния) при ревматоидном артрите, синовите при остеоартрозе, остром и подостром бурсите, эпикондилите, остром подагрическом артрите, посттравматическом остеоартрозе, остром неспецифическом тендосиновите.
Для введения в патологический очаг (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при псориатических бляшках, красном плоском лишае (Вильсона лишай), кольцевидных гранулемах, дискоидной красной волчанке, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), гнездной плешивости, диабетической липодистрофии; кистозные опухоли сухожилий и апоневроза.
Для инстилляции в прямую кишку (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): язвенный колит.

Способ применения метилпреднизолона и дозы

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.
Для метилпреднизолона, метилпреднизолона натрия сукцината, метилпреднизолона ацетата при использовании системно: хронические и острые вирусные или бактериальные заболевания, ВИЧ или СПИД, системные грибковые инфекции, латентный и активный туберкулез (без соответствующего лечения), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек или/и печени, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно замедление формирования рубцовой ткани, распространение очага некроза, разрыв сердечной мышцы), кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва, миастения gravis, сахарный диабет, глаукома, гипотиреоз, тяжелый остеопороз, психические расстройства, лимфомы после прививки БЦЖ, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), период вакцинации.
Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного использования: нарушение свертывающей системы крови, искусственный сустав, периартикулярный инфекционный процесс (включая в анамнезе), внутрисуставной перелом; интратекальное и внутривенное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона ацетата: (в своем составе могут иметь бензиловый спирт, который может вызвать «синдром одышки» - gasping syndrome со смертельным исходом): использование у недоношенных новорожденных.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если предполагаемы эффект лечения превышает возможный риск для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования не проводили). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода (кортикостероиды проникают через плаценту). Необходим тщательный контроль новорожденных, матери которых при беременности принимали кортикостероиды (есть риск развития надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). Не применять в больших дозах, часто, в течение продолжительного периода. Кормящие женщины должны прекратить или кормление грудью, или использование препарата, в особенности в высоких дозах (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут угнетать образование эндогенных кортикостероидов, вызывать нежелательные эффекты и подавлять рост у ребенка).

Побочные действия метилпреднизолона

Выраженность и Частота развития побочных эффектов зависят от величины дозы и продолжительности использования.
Обмен веществ: задержка натрия и воды, отрицательный азотистый баланс, отеки, гипокалиемический алкалоз, потеря калия, повышение массы тела.
Эндокринная система: атрофия коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (в особенности при стрессовых ситуаций, таких как травма, болезнь, хирургическое вмешательство), стероидный диабет, снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в пероральных гипогликемических препаратах и инсулине у пациентов с сахарным диабетом, нарушение менструального цикла, импотенция, глюкозурия, гирсутизм, задержка роста у детей.
Пищеварительная система: вздутие живота, тошнота, пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, язвенный эзофагит, рвота, панкреатит.
Сердечно-сосудистая система и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных больных), артериальная гипертензия, тромбофилия, аритмия. Есть сообщения о развитии сосудистой недостаточности и/или нарушениях ритма сердца и/или остановке сердца после быстрого внутривенного введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (в течение меньше 10 минут вводили больше 0,5 г); во время или после введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината была отмечена брадикардия (связь со скоростью и длительностью введения не определена).
Нервная система и органов чувств: головокружение, головная боль, псевдоопухоль мозга, повышение внутричерепного давления, судороги, психические расстройства, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Опорно-двигательный аппарат: стероидная миопатия, мышечная слабость, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у детей и женщин), компрессионные переломы позвонков, патологические переломы длинных костей, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова.
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм.
Кожные покровы: ухудшение регенерации, атрофия и истончение эпидермиса, подкожной клетчатки, дермы, петехии, медленное заживление ран, стрии, пиодермия, стероидные акне, кандидоз, экхимоз, гипо- и гиперпигментация.
Прочие: снижение устойчивости к инфекции.
Реакции в месте введения: онемение, жжение, боль, инфекция в месте введения, парестезия, образование рубцов в месте инъекции, гипер- или гипопигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Взаимодействие метилпреднизолона с другими веществами

Фенобарбитал, фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин и прочие индукторы ферментов печени увеличивают скорость выведения и снижают терапевтическую эффективность метилпреднизолона (может потребоваться изменение дозы). Олеандомицин, итраконазол, кетоконазол, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, грейпфрутовый сок и прочие ингибиторы печеночных ферментов могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, увеличивать период полувыведения, снижать его клиренс, повышать токсические и терапевтические эффекты. Субстраты печеночных ферментов могут влиять на фармакокинетические параметры метилпреднизолона. Одновременное использование метилпреднизолона и циклоспорина взаимно замедляет метаболизм и увеличивает риск развития побочных реакций (были отмечены случаи возникновения судорог). Метилпреднизолон может повысить клиренс ацетилсалициловой кислоты, которая используется в высоких дозах на протяжении длительного времени, в результате может снизиться ее концентрация в крови (после отмены метилпреднизолона содержание ацетилсалициловой кислоты в крови повышается и увеличивается риск проявления ее побочных явлений). Необходимо с осторожностью использовать ацетилсалициловую кислоту вместе с кортикостероидами у больных с гипопротромбинемией. При совместном приеме метилпреднизолона с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (вследствие индукции ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Метилпреднизолон действует на пероральные антикоагулянты: возможно как уменьшение, так и усиление эффекта антикоагулянтов, используемых совместно с метилпреднизолоном (рекомендован постоянный контроль показателей коагуляции). Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Эффективность соматотропина снижают высокие дозы метилпреднизолона. Паратгормон и эргокальциферол препятствуют остеопатии, которая вызывается метилпреднизолоном. Алкоголь, нестероидные противовоспалительные препараты, включая салицилаты, индометацин, фенилбутазон, антациды (замедляют всасывание) увеличивают риск изъязвления слизистой желудка и кровотечения, сердечные гликозиды - аритмий, ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин В - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, натрийсодержащие препараты - гипертензии и отеков. Митотан и прочие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость увеличения дозы метилпреднизолона. Метилпреднизолон снижает эффективность вакцин (на фоне метилпреднизолона живые вакцины могут вызвать заболевание), активность пероральных противодиабетических препаратов. Андрогены в комбинации с метилпреднизолоном повышают риск развития отеков. Метилпреднизолон ускоряет метаболизм мексилетина.

Передозировка

При передозировке метилпреднизолоном развиваются следующие симптомы: отеки, снижение объема фильтрации, появление белка в моче, артериальная гипертензия, кардиопатия, аритмии, гипокалиемия. Повторное частое использование метилпреднизолона (каждый день или несколько раз в неделю) в течение продолжительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга, при котором необходима отмена препарата. Лечение: симптоматическое, форсированный диурез, хлорид калия, при психозах и депрессии - отмена препарата или снижение дозы и назначение солей лития или фенотиазиновых препаратов (не рекомендуются трициклические антидепрессанты).