Действие новокаина на центральную нервную систему. Волшебные свойства новокаина

Помните, где-то в 80-х годах прогремела новость – новокаин продлевает жизнь на 20%?!
И советский народ принялся скупать его в аптеках, вытряхивать ампулы в столовую ложку и слизывать, запивая чистой водичкой.
Я тоже попробовала, но обнаружила неожиданный побочный эффект и вынуждена была прекратить. Об этом ниже, в Противопоказаниях:)

· Он не только обезболивает. Хотя убрать боль – это мощное лечебное средство. Уже в 21-м веке хирурги обнаружили, что боль мешает организму самоисцеляться, а если ее надежно убрать, то выздоровление наступает на порядок быстрее. Тогда родился термин «патогенетическая терапия», когда устранение симптомов приводит к избавлению от самого заболевания.

· Он лечит нервную систему.

· Нормализует кровеносную систему.

· Лечит гипертонию, т.к. снимает спазмы гладкой мускулатуры, снимает гипертонус мышц лица, шеи, головы (и тремор заодно).

· Превосходно лечит гангрену (открытие сделал военный хирург Маринов Александр Владимирович. Он однажды вынужден был прервать ампутацию гангренозной ступни – случилась срочная эвакуация. А через несколько дней обнаружил солдата с ожившей ступней – новокаиновая предоперационная блокада спасла ногу от гангрены).

· Очень мощно восстанавливает правильность питания клеток – организм начинает здоровое усвоение нужных веществ из пищи.

· Противогрибковое – это хорошо испытано, у меня есть статья «Межпальцевый грибок», гляньте.

· В опытах на животных заметно увеличивает продолжительность жизни самцов (но не самок)

· У животных резко уменьшается число появления всяческих опухолей по сравнению с контрольной группой

· Противораковое. На позвоночнике находят точку-проекцию больного органа (ее легко найти потому что она всегда болезненна), и справа и слева подкожно вводят полупроцентный новокаин и внутримышечно витамин В1. Курс 46 процедур, на любой стадии. Неудач не было. Об этом писал Александр Иванович Романовский, психиатр, врач-мануолог. Сейчас на пенсии, но работает в психоневрологическом диспансере в Москве. Лечит рак.

Рекомендация Института геронтологии АМН Украины: Цикл лечения включает 12 инъекций 2 % раствора новокаина по 5 мл через день; перерыв между первыми тремя циклами - 10 дней, между последующими - от 1 до 3 месяцев (3-4 цикла в год). За день до начала лечения следует сделать пробную подкожную инъекцию 0.5 мл 2 % раствора новокаина для определения чувствительности к нему.

Для поддерживающей терапии принимать новокаин или вкалывать принято раз в 3 или даже в 23 дня.

Противопоказания: только гипотония и аллергия. И для женщин – одиночество. Новокаин, принятый внутрь, через несколько минут вызывает острейшую необходимость эээ… немедленно выйти замуж. Эт я по себе знаю. В молодости уж не помню по какому поводу глотнула кубик новокаина… Тогда я была одинока, и пришлось бежать на пляж и где-то с полчаса прыгать с буны в море и плавать стилем баттерфляй чтобы отвлечься:) Я не исключаю что это была моя чисто индивидуальная реакция;))

Никаких стрептоцидов и сульфаниламидных, они с новокаином несовместимы.

Почти полвека потратили ученые из Института геронтологии при Академии наук Украины на то, чтобы исследовать влияние различных веществ на скорость старения организма. Среди тестируемых веществ были витамины, препараты плаценты, различные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции, а также новокаин.

Удивительными оказались данные, полученные по действию новокаина. Оказалось, что этот препарат по эффективности достигает действия витаминов. Связано это с тем, что основным его компонентом является парааминобензойная кислота. Это вещество обязательно нужно для работы живого организма теплокровных существ. Парааминобензойная кислота, имеющаяся в составе данного препарата, нужна для работы органов воспроизводства, работы щитовидной железы и других желез внутренней секреции. Наличие этого вещества в организме помогает не уменьшить активность этих органов со временем.

Это вещество не просто приостанавливает старение некоторых систем и органов, его можно использовать и для лечения многих старческих заболеваний, но только вместе с другими лекарственными средствами. В таких раскрученных брендах, как геровитал или аславитал основным действующим компонентом является именно новокаин.

Препараты от старения на основе новокаина выпускают и комбинированными. В составе таких средств есть еще и витамины. Можно также отдельно принимать такие препараты, а отдельно витаминно-минеральные БАД (биологически активные добавки), соответствующие возрасту. Плюс использования подобных препаратов в том, что практически отсутствуют побочные эффекты.

Старость - это болезнь, и она излечима! В Румынии опубликована интереснейшая монография «Возрастная биология» - итог многолетних исследований известного румынского учёного Константина Пархона. Специалист утверждает, что старость следует считать не нормальным состоянием организма, а патологией. Основную роль в этом процессе, по его мнению, играют железы внутренней секреции.

Ещё немного, и пациенты доктора Аслан (см. на врезке) превратятся... (Фото Owen Franken / Corbis.)

Благодаря тщательным клиническим исследованиям и экспериментам академик Пархон выявил роль каждой эндокринной железы в процессе старения и пришёл к выводу, что старость можно и должно лечить. Для лечения старости Константин Пархон применяет экстракты зобной, щитовидной желёз, а также эпифиза, надпочечников и ряд других средств, в том числе витамины Е, В и новокаин, который он называет витамином H3.

В последние годы эти исследования получили широкое распространение. Так, профессор Ана Аслан из Института борьбы со старостью (Румыния) экспериментирует со 110 стариками, которые живут в местном стационаре. Все они проходят разные курсы лечения гормонами, витаминами, экстрактами из тканей желёз, ваннами с двууглекислой содой и новокаином. Вот некоторые результаты этой уникальной работы.

Профессор Аслан едва ли не с ужасом вспоминает, какое тягостное впечатление произвело на неё посещение дома престарелых: «Беспомощность и глубокое уныние наблюдали мы; в длинных коридорах раздавался стук костылей и палок». Теперь старики из этого приюта находятся на попечении её института. И свершилось чудо: в коридорах стало тихо - пациентов, которые ходили бы на костылях или с палкой, попросту не осталось! Люди, некогда почти утратившие человеческий облик, активно избавляются от явлений, сопутствующих старости. А если у старого человека хорошая память, нормальные слух и зрение, гладкая, без морщин кожа, сильные мускулы, то можно ли назвать это старостью?

Исследования в этом институте проводятся специалистами, имеющими профессиональное образование и нацелены на предупреждение и лечение старости. В распоряжение учёных поступили свыше сотни пожилых пациентов. Прежде всего обследовали их физическое состояние с точки зрения клинических, физиологических, биохимических и гематологических показателей. После этого пациентам назначили лечение гормонами, витаминами, вытяжками из различных тканей, а также углекислые ванны. Наилучшие - да что там, уникальные! - результаты были достигнуты путём введения новокаина.

Поразительные результаты

Новокаин, напомним, был открыт в 1905 году; примерно до начала 1950-х он применялся только для обезболивания при хирургических операциях и в качестве лекарства при различных заболеваниях, к примеру, при лечении ревматизма и нарушений кровообращения (вводился путём внутриартериальных, а иногда и внутривенных вливаний). Так вот, использование банального новокаина при лечении стариков из дома престарелых, по словам врачей, значительно улучшило их общее состояние: патологические явления, свойственные болезни Паркинсона (дрожание рук и ног), недостаточная гибкость корпуса уменьшились. Кроме того, улучшились внимание и память. Опыты на мышах только подтвердили действие этого средства: шкурка подопытных животных приобрела прежний блеск, увеличился вес тела...

В конце концов румынские специалисты отважились на длительное непрерывное лечение новокаином двадцати пяти стариков. В течение двух лет никто не умер, хотя среди них были люди в возрасте от 60 до 92 лет, страдавшие серьёзными заболеваниями сердца, нервной системы, атеросклерозом и паркинсонизмом; некоторые из них и вовсе были инвалидами.

«Мы побеждаем старость»

Но всё это красивые слова, без примеров читатель ни за что не поверит в чудодейственность новоизобретённой терапии. А они таковы. Когда пациентка В. поступила в Институт борьбы со старостью, ей шёл уже 92-й год. У неё было сгорбленное от болезни и возраста тело, морщинистое лицо, потускневшие глаза, дрожащие руки, утолщённые и искривлённые артерии, совершенно седые волосы, плохое зрение и слух; бледная кожа на лице и руках была покрыта многочисленными пятнами, появляющимися в старости; память ослаблена - она не помнила даже имён своих детей. Кровяное давление - 220 на 115 мм рт. ст. Она совершенно не могла сгибаться... Прошло шесть лет, и В. не менее гибка, чем в молодости, снова хорошо слышит и может шить без очков. Её глаза поражают необычной для её возраста живостью. Среди больных, наблюдаемых в институте, она выделяется своей жизнерадостностью, весёлостью и бодростью. Признаки старости исчезли с её лица, брови потемнели, кожа стала гладкой, мускулы упругими. Она самостоятельно совершает свой туалет, убирает комнату и ходит одна гулять по городу. Волосяной покров головы восстановился на 90%, седые пряди частично приобрели прежнюю окраску.

«Возможно, когда-нибудь только из книг будут узнавать, что раньше люди седели к старости», - замечает профессор Аслан.

Несмотря на то что В. теперь 97 лет, она чувствует себя вполне здоровой. Её организм помолодел. После лечения она поправилась на 4,5 кг, кровяное давление упало до 190 на 100 мм рт. ст.

Ещё один случай. Пациентке Х., одинокой женщине, было 64 года, когда она оказалась в институте. У неё была глаукома обоих глаз, что угнетающе действовало на её настроение. Она страдала бессонницей и спала ночью не более 2–3 часов. Паралич приковал её к постели. Кровяное давление было очень высокое, память никудышная... Чтобы излечить паралич, оказалось достаточным провести курс уколов новокаином. Сила мускулов постепенно увеличивается, память улучшается. Она снова спит ночью по 7–8 часов. Волосы перестали выпадать. Х. помолодела. Ей захотелось работать, и сейчас она трудится фельдшером.

Теперь несколько слов о самом старом пациенте профессора Аны Аслан. Это М., ему 109 лет. Когда-то он был портовым рабочим; в институт его доставили из дома престарелых в глубочайшей депрессии. «Достаточно было беглого взгляда, - вспоминает г-жа Аслан, - чтобы угадать его возраст: совершенно седые волосы, дрожащие руки, потемневшая кожа, отсутствие гибкости корпуса... Мышление было замедленным. Он почти ничего не помнил. Не мог выйти из комнаты без посторонней помощи...» И что с ним сейчас, после трёхлетнего пребывания в институте? Х. в любое время гуляет по двору или по ближайшим улицам, и вы никогда не поверите, что ему 109 лет! Оживлённый и бодро настроенный, он любит рассказывать о своей юности. Его память восстановилась. Кожа посветлела, а волосы почти такого же цвета, как и в молодости.

Витамин H3

Сегодня из 180 стариков, находящихся в Институте борьбы со старостью, около 125-ти проходят курс лечения новокаином. Амбулаторно или на дому под наблюдением врачей профилактически лечатся 1 017 человек в возрасте от 45 до 50 лет. Методика лечения заключается в следующем: три раза в неделю пациенту вводят пять кубических сантиметров двухпроцентного раствора новокаина. Курс длится четыре недели. После десятидневного перерыва лечение возобновляется. Новокаин благотворно действует также при излечении язвы желудка, нарушении пигментации кожи и выпадении волос.

В ходе терапии у больных наблюдается укрепление центральной нервной системы, что выражается в повышении интереса к жизни, работе, окружающей среде. Кроме того, новокаин влияет на железы внутренней секреции, уравновешивая их деятельность.

Наконец, новокаин имеет особое свойство: он превращается в организме в два химических вещества, одним из которых является аминокислота, называемая иначе витамином H1 (или H2). Витаминизирующее действие новокаина, поясняют учёные, сказывается в возбуждении кишечной бактериальной флоры, которая способствует созданию в организме жизненно важных веществ. Влиянию новокаина следует приписать восстановление умственных способностей, увеличение мышечной и физической силы, рост сопротивляемости старению. Чтобы особо подчеркнуть витаминизирующее действие новокаина, исследователи предложили назвать его «витамином H3».

Подготовлено по материалам журнала «Знание - сила».

Новокаин

О препарате:

Местный анестетик, используемый для инфильтрационного, проводникового, эпидурального и спинномозгового обезболивания, а также для проведения различных блокад.

Показания и дозировка:

Препарат Новокаин показан для проведения местной, инфильтрационной или спинномозговой анестезии, лечебных блокад, внутрикостной анестезии.

• При местном обезболивании доза препарата Новокаин зависит от концентрации раствора, способа введения, характера хирургического вмешательства, состояния, возраста больного.
• При вагосимпатической блокаде применяют 30–100 мл 0,25% раствора.
• При паранефральной блокаде применяют 100–150 мл 0,25% или 50–70 мл 0,5% раствора.
• Для паравертебральной, циркулярной блокады используют 0,25% или 0,5% раствор.
• Для инфильтрационной анестезии разовая доза для взрослых не должна превышать 500 мл 0,25% раствора, 150 мл 0,5% раствора.
• Дозы для детей определяются индивидуально врачом в зависимости от возраста и веса ребенка.

Передозировка:

Возможна при применении высоких доз раствора Новокаин.

Симптомы: бледность слизистых оболочек и кожи, тошнота, головокружение, рвота, тахикардия, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, артериальная гипотензия, коллапс, тремор, апноэ, судороги, метгемоглобинемия, угнетение дыхания.

Действие на нервную систему проявляется возникновением судорог, галлюцинаций, двигательного возбуждения, чувства страха.

При возникновении передозировки введение препарата Новокаин необходимо немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения рекомендуется обколоть раствором адреналина.

Лечение: общереанимационные мероприятия. Если судороги продолжаются более 20 с, их купируют введением 100–150 мг раствора тиопентала внутривенно (или 5–20 мг диазепама). При депрессии миокарда и/или артериальной гипотензии внутривенно вводят 15–30 мг раствора эфедрина, в тяжелых случаях – дезинтоксикационная, симптоматическая терапия.

В случае возникновения интоксикации после инъекции препарата Новокаин в мышцу руки или ноги рекомендуется наложение жгута для снижения проникновения препарата в общий кровоток.

Побочные эффекты:

Препарат Новокаин в некоторых случаях может вызвать побочные реакции:

• со стороны нервной системы: общая слабость, головокружение, сонливость, двигательное беспокойство, судороги, головная боль, нарушение сознания, тремор, тризм, слуховые и зрительные нарушения, синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног), нистагм, паралич дыхательных мышц, чувствительные и моторные нарушения, стойкая анестезия, возвращение боли;
• со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: периферическая вазодилатация, повышение/падение артериального давления, боль в грудной клетке, коллапс, брадикардия, аритмия;
• со стороны пищеварительного тракта: непроизвольная дефекация, тошнота и рвота;
• аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, дерматит, шелушение, анафилаксия (в т.ч. анафилактический шок, ангионевротический отек), крапивница;
• со стороны крови: метгемоглобинемия;
• обмен веществ: гипотермия.

Противопоказания:

Препарат Новокаин не применяют при:

• гиперчувствительности к прокаину гидрохлориду, вспомогательным компонентам;
• миастении,
• артериальной гипертензии,
• гнойных процессах в месте введения,
• выраженных фиброзных изменениях в тканях,
• при экстренных хирургических вмешательствах, которые сопровождаются значительной кровопотерей.

Использование препарата у беременных возможно при назначении врачом.

При применении в процессе родов возможно развитие судорог, апноэ, брадикардии у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат Новокаин пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы повышает риск развития артериальной гипотензии.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) может ослабить противомикробное действие сульфаниламидных препаратов.

Токсичность препарата повышают антихолинэстеразные препараты.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, в состав которых входят тяжелые металлы, увеличивается риск развития местной реакции в виде отека и болезненности.

Уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.

Возможна перекрестная сенсибилизация.

Состав и свойства:

Прокаина гидрохлорид.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл или 5 мг/мл, 200 мл, 400 мл.

Механизм действия:

Механизм действия препарата Новокаин связан с торможением калиевого потока, блокадой натриевых каналов, конкуренцией с кальцием, угнетением генерации импульсов, окислительно-восстановительных процессов, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран.

Прокаин способствует уменьшению образования ацетилхолина, снижению возбудимости периферических холинреактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, снижает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда, уменьшает спазм гладкой мускулатуры.

Условия хранения:

Температурный режим – не выше 25°С.

«Новокаин» – лекарственное средство из группы местных анестетиков.

Какой у «Новокаин» состав и форма выпуска?

Лекарство Новокаин производится в прозрачном растворе для осуществления инъекций, он бесцветный. Активное соединение представлено прокаином. Вспомогательные соединения – это очищенная вода и хлористоводородная кислота.

Раствор размещен по ампулам из стекла по 10, 2 и 5 миллилитров, они помещены в картонную коробку. К препарату прилагается специальный ампульный нож, который еще называют скарификатор. Местный анестетик можно приобрести по рецепту. Срок его годности указан на упаковке, он равен трем годам, по прошествии этого времени лекарство подлежит утилизации.

Какое у медикамента Новокаин действие?

Местноанестезирующее средство Новокаин оказывает умеренное анестезирующее действие, блокирует натриевые каналы, а также препятствует проведению импульсов непосредственно по нервным волокнам, уменьшает образование ацетилхолина, способствует устранению мышечного спазма, снижает возбудимость миокарда, а также угнетает так называемые полисинаптические рефлексы.

Стоит отметить, что введение препарата Новокаин в больших дозировках может стать причиной судорог. Активное соединение медикамента обладает довольно-таки короткой анестезирующей активностью, ее продолжительность составляет максимум один час. Степень абсорбции определяется дозировкой и путем введения. Гидролизуется в печени с образованием активных метаболитов – парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Выводится почками.

Какие у препарата Новокаин показания к применению?

Препарат Новокаин инструкция по применению разрешает использовать при инфильтрационной анестезии, а также лекарство используют для проведения разных блокад: вагосимпатическая шейная, циркулярная, кроме того, паранефральная, паравертебральная.

Какие у средства Новокаин противопоказания к применению?

Средство Новокаин (раствор) инструкция по применению не разрешает использовать при повышенной чувствительности к компонентам лекарства, а также не используют раствор до 12 лет, не применяют медикамент при фиброзном изменении тканей (для анестезии методом так называемого ползучего инфильтрата).

С осторожностью Новокаин применяют при экстренных операциях с острой кровопотерей; при тяжелой патологии печени; при воспалении места предполагаемой инъекции; в пожилом возрасте; при дефиците псевдохолинэстеразы; при почечной недостаточности; при беременности; у ослабленных больных.

Какие у лекарства Новокаин применение и дозировка?

Новокаин 0,5% предназначен для инфильтрационной анестезии, раствор вводят в начале операции не более 150 мл, а затем, на протяжении каждого часа оперативного вмешательства - не более 400 миллилитров.

При блокаде по Вишневскому так называемой паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку лекарственное средство Новокаин вводят в количестве от 50 до 80 миллилитров.

Внутрикожно средство вводят в дозе 5 или 10 миллилитров при проведении паравертебральной или циркулярной блокады, а при вагосимпатической – до 40 миллилитров препарата.

Для удлинения действия анестетика можно дополнительно ввести 0,1% эпинефрина гидрохлорид. Стоит отметить, что Новокаин усиливает угнетающее воздействие на нервную систему следующих лекарственных препаратов: снотворных, седативных, кроме того, транквилизаторов, наркотических анальгетиков.

Какие у раствора Новокаин побочные эффекты?

Применение раствора Новокаин может вызывать следующие побочные эффекты: пациент ощущает головную боль, наблюдается болезненность за грудиной, головокружение, присоединяется сонливость, слабость, возможен тризм, кроме того, лабильность артериального давления, не исключена периферическая вазодилатация, коллаптоидное состояние, а также брадикардия, аритмия.

Кроме того, возможно изменение со стороны кроветворения, выражающееся в метгемоглобинемии, отмечаются аллергические реакции, которые проявляются зудом кожи, сыпью, крапивницей, возможен анафилактический шок, а также некоторые прочие побочные эффекты.

Если во время введения препарата Новокаин у больного возникнут какие-либо побочные реакции, а также присоединятся симптомы, которые не указаны в инструкции к лекарственному средству, тогда необходимо срочно проконсультироваться с врачом.

Передозировка от Новокаин

Симптомы передозировки средства Новокаин следующие: бледность кожных покровов, а также слизистых оболочек, наблюдается головокружение, присоединяется тошнота, возможна рвота, так называемый холодный пот, кроме того, учащение дыхания, не исключена , коллапс, а также метгемоглобинемия.

Помимо перечисленных симптомов отмечается чувство страха, у пациента наблюдается двигательное возбуждение, возможны галлюцинации, а также не исключены судороги. В подобной ситуации больному назначают дезинтоксикационную терапию и проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед применением средства Новокаин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, пациенту рекомендуется провести пробу на индивидуальную чувствительность к медикаментозному препарату. У больного требуется контролировать деятельность дыхательной и нервной системы, а также сердечно-сосудистой.

Чем заменить ампулы Новокаин, аналоги какие использовать?

Препарат , лекарство , кроме того, Прокаина гидрохлорид, а также медикамент Новокаин-Виал.

Заключение

Использовать анестезирующее средство Новокаин следует в соответствии с показаниями и по назначению доктора.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Из всех систем, органов и тканей, на которые новокаин оказывает действие, исследователей прежде всего привлекает центральная нервная система.

В литературе имеются многочисленные указания о способности новокаина оказывать как непосредственное, так и рефлекторное влияние на центральную нервную систему.

На центральное влияние новокаина указывают своеобразные изменения высшей нервной деятельности у людей при внутривенном и внутриартериальном введении новокаина, выражающиеся в появлении зрительных и слуховых галлюцинаций, необычных интерорецептивных ощущений, некоторой заторможенности и т. д. .

Полученное в клинике и в эксперименте понижение болевой чувствительности от внутривенных вливаний новокаина некоторые авторы также связывают с действием препарата на центральную нервную систему.

Представляют интерес исследования , в которых сделана попытка подойти к анализу действия новокаина на центральную нервную систему путем изучения реакции организма на него в различных стадиях онтогенетического развития. В опытах на кроликах было установлено, что реакция в виде общего двигательного торможения наступает в эмбриональном периоде и в первые 10 дней постнатального периода, а реакция в виде общих тонических и тонико-клонических судорог наступает с 15-го дня постнатального периода и во всех последующих возрастах.

Сопоставляя указанное фармакологическое действие новокаина со сроками становления функции различных отделов центральной нервной системы в онтогенезе, авторы пришли к выводу, что наступающее от новокаина у эмбрионов и молодых кроликов общее двигательное торможение связано с действием на нижние отделы центральной нервной системы (спинной, продолговатый и средний мозг), а новокаиновые судороги у более взрослых кроликов связаны с действием на вышележащие отделы головного мозга.

О действии новокаина на центры промежуточного мозга указывают исследования по изучению его судорожного действия . В опытах на кроликах установлено, что при сохранении промежуточного мозга судороги вследствие подкожного введения новокаина в дозах 200-400 мг/кг наступают даже при удалении коры головного мозга или при высокой поперечной перерезке его (плоскость разреза проходила косо через полушария по направлению к обонятельному тракту). У спинальных кроликов новокаин не вызывает судорог.

В объяснении механизма действия новокаина на центральную нервную систему до сих пор нет единого мнения.

Многие исследователи доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считают развитие тормозного процесса в центральной нервной системе. На основании изучения электроцереброграмм и сдвигов моторной хронаксии у кроликов установлено , что внутривенное введение новокаина вызывает значительное торможение высших отделов центральной нервной системы.

Паранефральная и подкожная новокаиновые блокады создают менее устойчивые фазовые изменения нервных; процессов в центральной нервной системе, но и при этих видах блокад можно отметить преобладание процесса торможения.

Аналогичные результаты получены при изучении влияния на процессы торможения в коре головного мозга эпидуральной, интраперитонеальной и паранефральной новокаиновых блокад, у собак на фоне выработанных условных слюнных рефлексов и дифференцировок .

В опытах на интактных кроликах по изучению влияния анестетиков на процесс суммации в центральной нервной систем было установлено, что новокаин повышает порог восприятия и затрудняет процесс суммации болевых раздражении. В связи с тем, что суммацию болевых раздражении обычно связывают с деятельностью среднего мозга, считают, что, новокаин оказывает тормозное влияние также и на этот отдел центральной нервной системы.

Однако, по мнению других исследователей , новокаин оказывает тормозное влияние преимущественно на корковые процессы и в меньшей степени действует на нижележащие отделы головного мозга.

Что касается механизма развития торможения в центральной нервной системе, то ряд авторов рассматривают его при внутривенном способе применения новокаина как результат угнетения новокаином интерорецептивных и прежде всего сосудистых зон. По их мнению, выключение внутривенно введенным новокаином обширного сосудистого поля малого круга кровообращения, с которого в норме все время мощным потоком поступают центростремительные раздражения, меняет функциональное состояние соответственных центров коры. При лишении большого числа раздражении соответственные центры могут оказаться в состоянии пассивной бездеятельности. Их рабочий тонус, работоспособность падают. Теперь в этих центрах с пониженным тонусом, с пониженной работоспособностью обычным порядком легко развивается запредельное сонное торможение.

Другие исследователи считают, что наиболее важным в действии новокаина на центральную нервную систему является угнетение процесса перехода нервного возбуждения в области синаптических связей между нейронами.

Имеются данные о влиянии новокаина на рефлекторную деятельность спинного мозга. В опытах на кошках под легким уретановым наркозом установлено , что новокаин, введенный внутривенно, блокирует передачу возбуждения в рефлекторных дугах поясничного отдела спинного мозга, воздействуя в первую очередь на вставочные нейроны этих дуг. Наиболее чувствителен к новокаину перекрестный экстензорный рефлекс, затем сгибательный и, наконец, коленный рефлекс.

Таким образом, значительная группа исследователей доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считает развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Однако в литературе имеются данные о том, что новокаин повышает и возбудительный процесс коры головного мозга. С помощью метода оптической адекватной хронаксиметрии установлено , что внутрибрюшинное введение новокаина у больных язвенной болезнью повышает возбудительный процесс коры головного мозга и по закону отрицательной индукции вызывает угнетение подкорковых центров. Это приводит к нормализации корково-подкорковых соотношений и создает благоприятные предпосылки для обеспечения нормальной функциональной деятельности внутренних органов и всего организма в целом. Об усилении раздражительного процесса в коре головного мозга после введения новокаина свидетельствует также появление дисритмий в картине биотоков мозга ,

На основании данных плетизмографии считают , что новокаиновая блокада при язвенной болезни у людей оказывает нормализующее действие на оба процесса, как возбудительный, так и тормозной. Действие новокаина при этом зависит от функционального состояния коры головного мозга.

В опытах с использованием методики условных слюно-секреторных рефлексов с пищевым подкреплением изучено влияние различных доз новокаина при подкожном способе применения на высшую нервную деятельность у собак . По данным автора, новокаин вызывает усиление раздражительного процесса в коре головного мозга собак, которое проявляется при малых дозах (1-2 мг/кг) в увеличении условных рефлексов на все раздражители. Несколько большие дозы новокаина (5 мг/кг), усиливая раздражительный процесс в большей мере, приводят к тому, что возбуждение от сильных условных раздражителей превышает предел работоспособности клеток коры головного мозга и возникает запредельное охранительное торможение (рефлексы сохраняются). При этом возбуждение от слабых условных раздражителей достигает только предела работоспособности (рефлексы не меняются). Дальнейшее увеличение дозы новокаина (20 мг/кг) вызывает запредельное торможение на все раздражители. Длительность вышеуказанного изменения условнорефлекторной деятельности после малых и больших доз новокаина находится в зависимости от типа нервной системы собак и колеблется от 1 до 7 дней.

Имеются сообщения о том, что действие новокаина на центральную нервную систему зависит от способа введения его , в частности, при внутривенном введении препарата преобладает фаза возбуждения коры и центров, а при внутриартериальном - преобладает состояние торможения коры головного мозга.

На основании изложенного можно сделать вывод, что в вопросах толкования механизма действия новокаина на центральную нервную систему нет единого мнения. Все исследователи признают, что новокаин оказывает нормализующее влияние на функциональное состояние центральной нервной системы. Однако многие стороны действия новокаина остаются недостаточно изученными, а сведения о влиянии новокаина на центральную нервную систему у сельскохозяйственных животных в литературе вообще отсутствуют.

В связи с этим перед нами была поставлена задача изучить действие новокаина на некоторые функции центральной нервной системы у лошади, крупного рогатого скота и собак. Для решения этой задачи проведены экспериментальные исследования , в которых изучалось действие новокаина на кору головного мозга, на возбудимость периферического нервно-мышечного аппарата, на рефлекторные аппараты продолговатого и спинного мозга, а также на возбудимость и тонус центров блуждающих нервов. В опытах использовано 32 лошади; 22 головы крупного рогатого скота, 6 овец и 56 собак.

В опытах на лошадях было установлено, что ответные реакции со стороны артериального давления, пульса, дыхания и температуры тела на внутривенное введение новокаина при наркозе и у интактных животных бывают неодинаковыми. Если введение 2,5-5 мг/кг новокаина вызывает у ненаркотизированых животных повышение артериального давления и температуры тела, учащение Пульса и дыхания, то при применении его на фоне наркоза эти реакции бывают слабо выраженными или отсутствуют. Поскольку хлоралгидрат относится к кортикальным снотворным , то полученные факты позволяют утверждать об участии коры головного мозга в ответных реакциях организма на внутривенное введение новокаина. Кроме того, результаты опытов указывают на зависимость действия новокаина на организм животных от исходного функционального состояния центральной нервной системы.

Результаты хронаксиметрического исследования позволяют судить о характере функциональных сдвигов в Центральной нервной системе. Хронаксия у всех подопытных животных после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг значительно увеличивалась. У лошадей она возрастала в среднем с 0,023 м/сек до 0,117 м/сек, т. е. в 5 раз, у крупного рогатого скота - с 0,018 до 0,081 м/сек, т. е. в 4, 5 раза, и у овец - 0,120 до 0,472 м/сек, т. е. в 3,9 раза. Показатели хронаксии обычно возвращались, к исходному уровню у лошадей через 47-72 часа, а у коров и овец - на 3-4 сутки.

Выявленное в этих опытах выраженное и стойкое удлинение моторной хронаксии наружного поднимателя уха после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг свидетельствует о развитии торможения в высших отделах центральной нервной системы.

Такое заключение вполне согласуется с литературными данными о зависимости периферической хронаксии от функционального состояния центральной нервной системы , а также с указаниями о том, что под влиянием процессов возбуждения, происходящих в центральной нервной системе, хронаксия уменьшается, а под влиянием процессов торможения - увеличивается .

Интересные данные получены в опытах на собаках при изучении влияния внутривенных вливаний новокаина в дозе 10 мг/кг не рефлекторные аппараты продолговатого мозга.

При раздражении периферического и центрального отрезков блуждающего нерва электрическим током от санного аппарата выявлена способность новокаина понижать как рефлекторную, так и прямую возбудимость рефлекторных аппаратов блуждающего нерва, причем сильнее падает первая.

Понижение рефлекторной возбудимости блуждающего нерва указывает на развитие торможения в центральной нервной системе, распространяющегося и на продолговатый мозг.

В другой серии опытов на собаках выявлена способность новокаина при внутривенном способе его применения в дозе 10 мг/кг понижать реакции со стороны артериального давления и дыхания на введение небольшой стандартной дозы лобелина, что свидетельствует о снижении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров.

Характер функциональных изменений в указанных центрах зависит от дозы новокаина. Если в опытах с лобелином было установлено, что при введении новокаина в дозе 10 мг/кг функциональные сдвиги в состоянии дыхательного и сосудодвигательного центров развиваются в сторону тормозного процесса, то в опытах по изучению влияния новокаина на артериальное давление - меньшие дозировки новокаина (2,5-5 мг/кг) вызывали кратковременное и незначительное повышение артериального давления, что указывает на возбуждение сосудодвигательного центра.

Следовательно, внутривенное введение новокаина в малых дозах вызывает реакции, указывающие на возбуждение сосудодвигательного центра, а в больших дозах - на его угнетение. Относительно небольшая продолжительность прессорных и депрессорных реакций со стороны артериального давления и их взаимосменявмость свидетельствуют о подвижности процессов возбуждения и торможения в центральной нервной системе.

Эти наши данные о фазовых изменениях функции нервных структур под влиянием новокаина подтверждаются и литературными сообщениями. Так, например, наряду с явлениями возбуждения в нервных проводниках, обнаруживаемых электрофизиологическим методом, наблюдается двигательное возбуждение животных и сокращение мышц конечностей . При исследовании биоэлектрических колебаний в чувствительном нерве под влиянием короткой новокаиновой блокады, отмечено в первые 20-50 секунд некоторое усиление электроактивности нерва, которая через 1-2 минуты уменьшалась и к 5-10 минуте исчезала совсем .

При изучении возбудимости отдельных звеньев рефлекторных аппаратов спинного мозга путем определения порога раздражения периферического отрезка седалищного нерва (прямая возбудимость) и центрального отрезка кожного нерва бедра (рефлекторная возбудимость) мы выявили способность новокаина при внутривенном способе его применения у собак в дозе 10 мг/кг угнетать спинномозговые рефлексы. При этом было показано, что новокаин действует преимущественно на центральное звено рефлекторной дуги и меньше на его двигательную часть.

Таким образом, анализ собственных и литературных данных позволяет заключить, что характер функциональных сдвигов в центральной нервной системе зависит от исходного ее состояния, дозы новокаина и, видимо, ряда других, еще недостаточно изученных факторов. Однако доминирующим эффектом при применении новокаина в дозах 2,5-5 мг/кг у лошадей, крупного рогатого скота и овец, по нашим данным; является развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Наряду с этим, при изучении влияния новокаина на артериальное давление выявлена способность указанного анестетика в определенных условиях опыта усиливать в центральной нервной системе и процессы возбуждения.

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИ Е СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ

Химически МА - это эфиры или амиды бензойной и парааминобензойной кислот (иногда других ароматических кислот)

Характер связи - амидная или эфирная определяет свойства этих веществ и их судьбу в организме.

Амино\эфиры:

пр. бензойной к-ты - кокаин

пр. парааминобензойной к-ты - анестезин, новокаин, дикаин

Амино\амиды

пр. ацетанилида - лидокаин, тримекаин, пиромекаин, ультракаин, мепивакаин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

МА обратимо блокируют генерацию и проведение нервных импульсов.

Основная точка приложения - мембрана нервных клеток.

МА обратимо блокируют проведение импульса по мембране аксонов и др. возбудимым мембранам, которые используют Nа каналы как главный генератор потенциалов действия.

Механизм действия местных анестетиков - блокада «быстропроводящих» натриевых каналов (в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов.

Активация и инактивация мембранных каналов объясняется конформационными изменениями структуры мембран. Ионы Са ++ регулируют эти процессы за счет взаимодействия с рецепторами. Местные анестетики выступают как конкурентные антагонисты Са++.

Заряд мембраны стабилизирован. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает, перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны. Нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается.

Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны». Этот эффект характерен и для мембран миокарда, на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.

МЕСТО ДЕЙСТВИЯ

Местные анестетики действуют на все волокна: чувствительные, двигательные, вегетативные. Сначала действуют на волокна маленького диаметра. Чувствительность выключается в следующем порядке: болевая, вкусовая, температурная, тактильная.

Болевая чувствительность проводится по безмиелиновым и тонким миелиновым волокнам. Болевая чувствительность исчезает первой, так как волокна, проводящие болевую чувствительность, имеют маленький диаметр. Миелиновая оболочка является препятствием для действия местных анестетиков (за исключением перехватов Ранвье). Для прекращения проведения по миелинизорованным волокнам необходимо, чтобы блокада распространилась на 3 последовательных узла (чем толще нерв, тем больше расстояние между узлами).

СТРОЕНИЕ МОЛЕКУЛЫ1МЕСТНОГО АНЕСТЕТИКА

В общем виде молекула включает 3 функциональных фрагмента:

1) ароматическая структура 2) промежуточная группа 3) аминогруппа.

Ароматическая группа липофильная, определяет способность проникать через мембраны.

Промежуточная группа - амидная или эфирная. МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости).

Аминогруппа - гидрофильная, полярная. Определяет растворимость.

Предполагают, что во взаимодействии с мембраной участвуют ароматическая группа и аминогруппа.

ПРОНИКНОВЕНИЕ К НЕРВНОМУ ВОЛОКНУ

МА являются слабыми основаниями.

Для клинического применения обычно выпускаются в виде солей, т.к. это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов.

В средах организма молекулы МА существуют либо в виде ионизированной формы, либо неионизированной.

Соли местных анестетиков (в ампуле) находятся в ионизированной форме (среда кислая).

Чтобы местный анестетик достиг нервных волокон, расположенных в мягких тканях, он переходит в неионизированную липоидорастворимую форму, так как в тканях среда слабощелочная.

Рецепторы для МА, с которыми наиболее активно связывается ионизированная форма, расположены на внутренней стороне клеточной мембраны. Однако, для трансмембранного переноса необходима неионизированная форма.

Прежде чем местный анестетик вступит во взаимодействие с рецептором на мембране нервного волокна, он переходит в ионизированнуюформу (в эпиневрии).

В очаге воспаления рН сдвинуто в кислую сторону, местный анестетик переходит в ионизированную форму, плохо проникает к нервному волокну, то есть неэффективен.

ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

ТЕРМИНАЛЬНАЯ-ПОВЕРХНОСТНАЯАНЕСТЕЗИЯ

Потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности.

Используемые концентрации - от 0,4 % до 4%.

Лекарственные формы - порошки, таблетки, мази, суппозитории, растворы.

Применение - офтальмология, ларингология, урология, лечение ожогов, язв.

Препараты - анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, кокаин.

ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯАНЕСТЕЗИЯ

Пропитывание тканей, особенно в областях прохождения мелких проводников,

слабым раствором местного анестетика.

Используемы концентрации - 0,125-0,5% растворы.

Применение - хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и живота).

Препараты –

Новокаин 0,25% раствор до 500 мл; 0,5% раствор до 150 мл; затем до 1000 мл 0,25% раствора на каждый час

Тримекаин и лидокаин: 0,25% раствор до 800 мл; 0,5% раствор до 400 мл на всю операцию.

ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Результат блокады анестетиком крупного нервного ствола.

Утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом.

Используемые концентрации -1-2% растворы.

Применение - стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия (невралгии).

Препараты –

Новокаин и лидокаин: 1% раствор до 100 мл, 2% раствор до 25 мл.

ЭПИДУРАЛЬНАЯАНЕСТЕЗИЯ

Разновидность проводниковой анестезии.

Осуществляется введением анестетика в область входа задних корешков в несколько соседних сегментов

спинного мозга. Твердая мозговая оболочка при этом не прокалывается.

Используемы концентрации - те же, что и для проводниковой анестезии.

Применение - боли в послеоперационном периоде с нарушением динамики легочной вентиляции,

моторики желудочно-кишечного тракта, функций тазовых органов.

Препараты - те же, что и для проводниковой анестезии. Объем раствора 10-12 мл.

СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство.

Блокируется передача возбуждения на протяжении нескольких сегментов во всех волокнах

чувствительных корешков.

Используемые концентрации - 2-5% растворы.

Применение - операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.

Препараты - лидокаин.

ВНУТРИКОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут.

Препарат распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия.

Длительность определяется сроком удержания жгута.

Применение - ортопедия и травматология.

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Абсорбция местных анестетиков из места ведения зависит от нескольких факторов:

1) от дозы

При одной и той же общей дозе токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

2) от места введения

Аппликации МА на области с богатым кровоснабжением (слизистая трахеи) приводят к очень быстрой абсорбции и более высокому уровню препаратов в крови.

3) от связывания препарата с тканями

4) от присутствия вазоконстрикторов

Местные анестетики вызывают местное расширение сосудов вследствие блокады симпатических волокон (кроме кокаина).

Для уменьшения скорости всасывания и удлинения эффекта анестетика в раствор добавляют сосудосуживающие вещества (мезатон, фетанол, адреналин) каплями! Превышение концентраций и количеств сосудосуживающих приводит к серьезным осложнениям вплоть до летального исхода. Побочные реакции сосудосуживающих: подъем АД, тахикардия, боли в области сердца, стойкая ишемия ткани в месте инъекции с развитием ишемического некроза.

1 мл 0,1% раствора адреналина на 200 мл анестетика может вызвать такие побочные реакции.

5) от физико-химических свойств препарата

При отравлении дикаином угнетение дыхания и коллапс развиваются внезапно. Это связано с большой липоидотропностью дикаина, лучшим проникновением через ГЭБ и выраженным центральным действием.

Кроме того, скорость гидролиза дикаина медленная.

ТОКСИЧНОСТЬ

Действие на ЦНС

Передозировка при инфильтрационной анестезии проявляется возбуждающим действием, усилением двигательных рефлексов, рвоте, судорогах. Эти явления возникают на фоне угнетения дыхания, спутанности сознания. В высоких концентрациях МА могут вызывать судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью.

Действие на периферическую нервную систему

При аппликации слишком больших доз все МА могут оказывать токсическое действие на ткань нерва. Описаны случаи остаточных двигательных и чувствительных нарушений после спинальной анестезии.

Действие на сердечно-сосудистую систему

Связано с прямым эффектом на мембраны гладких мышц миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна.

МА стабилизируют мембрану миокарда, подавляют аномальную пейсмеккерную активность. Обладают противоаритмическим действием.

Все МА (кроме кокаина) уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение артерий, что приводит к гипотензии. Сердечно-сосудистый коллапс и смерть возникают только при использовании больших доз (но иногда и при применении сравнительно малых доз для инфильтрационной анестезии).

Аллергические реакции

Эфирные МА метаболизируются до дериватов парааминобензойной кислоты. Эти продукты вызывают аллергические реакции. Амиды не метаболизируются. и аллергические реакции на препараты этой группы редки.

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Новокаин в виде 0,25% раствора назначают внутривенно капельно пострадавшим в состоянии шока, чтобы ослабить патологические рефлексы с интерорецепторов и стабилизировать кровообращение.

Новокаин угнетающе действует на сосудисто-тканевые рецепторы, снижает реактивность сосудодвигательного и кардиального центров.

Лидокаин и тримекаин стабилизируют мембрану миокарда. Они применяются для лечения нарушений сердечного ритма.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

АНЕСТЕЗИН

Применяется только поверхностно. Анестезин нерастворим. 5%-10% мази и присыпки - при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, на раневые поверхности. Суппозитории (по 0,1 г препарата) - при заболеваниях прямой кишки (трещины, геморрой). Порошки, таблетки, «Альмагель А» - для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода.

ДИКАИН = ТЕТРАКАИН

Применяется только поверхностно. Дикаин высокотоксичен. В глазной практике - при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах.

2-3 капли 0,25-2% раствора.

Через 1-2 минуты развивается сильная анестезия.

При необходимости длительной анестезии выпускаются глазные пленки с дикаином.

В оториноларингологической практике - при оперативных вмешательствах удаление полипов, операция на среднем ухе.

В хирургической практике - для анестезии гортани при интубации.

В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей - применять с осторожностью, следя за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не производят. В присутствии щелочи выпадает в осадок. Описаны смертельные случаи при передозировке.

НОВОКАИН

Имеет большую широту терапевтического действия. Помимо местноанестезирующего действия при всасывании оказывает резорбтивное действие: уменьшает образование ацетилхолина, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга.

Применение -

Терминальная анестезия - мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Иногда используют в оториноларингологической практике 10-20% растворы.

Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - применяется часто.

Спинномозговая анестезия - 5% раствор - применяется часто.

Проводниковая анестезия -1-2% раствор.

Перидуральная анестезия - 2% раствор.

Растворы новокаина применяются также для лечения некоторых заболеваний внутривенно и внутрь.

Гипертоническая болезнь, спазмы кровеносных сосудов, фантомные боли, нейродермит, иридоциклит, спазмы гладкой мускулатуры кишечника (свечи).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения действия.

Оказывает антисульфаниламидное действие - при метаболизме образует ПАБК.

ЛИДОКАИН = КСИКАИН

Сильное местноанестезирующее средство.

Вызывает все виды местной анестезии.

Сравнительно с новокаином действует быстрее, сильнее, более продолжительно.

В малых концентрациях (0,5%) по токсичности не отличается от новокаина,

с увеличением концентрации (1-2%) токсичность выше на 50%.

Концентрации те же, что и для новокаина.

Не оказывает антисульфаниламидного действия, так как не образует ПАБК.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженным антиаритмическим действием за счет стабилизирующего действия на клеточные мембраны миокарда.

ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН

По структуре и свойствам близок к лидокаину.

Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную и спинномозговую анестезию. В концентрациях 2-5% вызывает поверхностную анестезию (офтальмология, оториноларингология 2-8 капель). Относительно мало токсичен. Нет раздражающего действия.

ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИН

По структуре близок к тримекаину. Применяют для поверхностной анестезии. Офтальмология - 0,5-1% раствор 3-6 капель. Оториноларингология -1-2% раствор 1-5 мл. Бронхография - 2% раствор 10-15 мл.

Применение ограниченное - местная анестезия конъюнктивы, роговицы

Вызывает сужение сосудов в области нанесения.

Оказывает выраженное влияние на ЦНС.

При всасывании вызывает эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС.

Развивается болезненное пристрастие - кокаинизм.

К кокаину развивается сильная психическая зависимость (по новым данным - и физическая). Толерантность развивается быстро, наркоман может принимать большие дозы по сравнению с терапевтическими. При его применении возможны передозировки, приводящие к смерти.

В настоящее время известны два способа применения кокаина. 1-й: вдыхание дозы. 2-й: выкуривание кристаллов кокаина-основания.

Кокаин поставляется в виде гидрохлорида и свободного основания (сгаск), полученного путем обработки соли щелочью и экстрагирования неполярным растворителем.

При выкуривании кокаина в виде свободного основания действующее начало поступает в кровь почти также быстро, как и при внутривенном введении, поэтому эффекты сильнее, чем при вдыхании через нос. Внутривенное введение используется редко в связи с опасностью передозировки.

«Кокаиновые дети» - повышение внутриутробной заболеваемости и смертности детей у матерей-наркоманок.

Выраженное сосудосуживающее действие кокаина приводит к развитию острого гипертензивного синдрома, приводящего к инфаркту миокарда и инсульту.

Передозировки кокаина обычно приводят к смерти, и жертвы погибают в течение минут из-за аритмий, угнетения дыхания и судорог.

БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН (амидный)

Высокоактивный препарат с выраженной МА активностью длительного действия (3-7 часов), начало действия через 5-10 минут.

Применяют 0,25-0,75% растворы (не более 175 мг).

Более кардиотоксичен, чем другие МА

Не применяется у детей младше 12 лет.

УЛЬТРАКАИН

Комбинированный препарат. Состав: МА артикаин + адреналин. Артикаин - амидный МА.

Эффект развивается через 1-3 мин. Продолжительность не менее 45 мин. Содержание адреналина низкое (минимальное сосудосуживающее действие, не влияет на ССС) Побочные эффекты: ЦНС - тремор, рвота.

Зрение - преходящая слепота, диплопия ССС - снижение АД, тахи- или брадикардия. Аллергические реакции относительно редко. Не вводится внутривенно! Максимально допустимая доза для взрослых - 7 мг\кг массы тела.