Аналоги лекарства суксаметония йодид. Применение вещества суксаметония йодид.
Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)
АТХ
M03AB01 Суксаметония хлорид
Фармакологическая группа
Показания
Вмешательства, требующие миорелаксации (зачастую кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (протекает через плацентарный барьер).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10-12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Меры предосторожности
С осторожностью используют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.
Вероятно использование у заболевших миастенией. Надлежит помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, однако при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают воздействие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.Для продолжительных операций зачастую используют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Используют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1% раствора).
Условия хранения препарата
В защищенном от света месте, при температуре не выше 5 °C. (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мускулатуру, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.
T 1/2 составляет 90 сек при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Дозировка
Взрослые : в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.
В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.
— столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
— миастения;
— врожденная и дистрофическая миотония;
— мышечная дистрофия Дюшенна;
— закрытоугольная глаукома;
— острая печеночная недостаточность;
— отек легких;
— проникающие травмы глаза;
— бронхиальная астма;
— гиперкалиемия;
— грудной возраст (до 1 года);
— беременность.
C осторожностью: экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровобращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторами холинэстеразы (неостигмина метилсульфат , физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиномиметическим действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин в/в).
Суксаметония йодид / Suxamethonium iodide
Регистрационный номер: ЛП-004086
Дата регистрации: 19.01.2017
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Активное вещество
: суксаметония йодид - 20 мг;
вспомогательные вещества:
натрия хлорид -7 мг;
динатрия эдетат(соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной
кислоты; трилон Б) - 0,05 мг; аскорбиновая кислота - 0,05 мг;
хлористоводородная кислота 0,1 М раствор - до pH 3,3-3,6;
вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант деполяризующий периферического действия
- АТХ:
- M.03.A.B Производные холина
Фармакодинамика:
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно- мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки двигательных нервов. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.
После внутривенного введения миорелаксация происходитв следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз,
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы:
0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему;
0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания).
Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика:
Всасывание:
После внутривенного введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Короткая продолжительность действия суксаметония йодида обусловлена быстрой инактивацией холинэстеразой плазмы крови с образованием холина и сукцинилмонохолина. Период полувыведения (Т1/2) составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы плазмы крови. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту и холин. Выводится почками. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Показания:
Препарат применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, "остром животе", экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с неосвобожденным желудком, для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии. Отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания:
Суксаметония йодид (дитилин) не влияет на уровень сознания и не должен вводиться пациентам вне наркоза.
-
- предрасположенность к злокачественной гипертермии;
- гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;
- тяжелые ожоги, множественная травма;
- тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;
- длительная иммобилизация;
- проникающие травмы глаза с повышенным внутриглазным давлением;
- повышенное внутричерепное давление;
- нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;
- нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);
- врожденная недостаточность холинэстеразы;
- детский возраст до 1 года;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- Заболевания сердца;
- заболевания легких;
- состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы (кроме врожденной недостаточности холинэстеразы);
- гипотермия;
- гипермагниемия;
- гипокалиемия;
- гипокальциемия;
- детский возраст старше 1 года;
- почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (без признаков гиперкалиемии и нейропатии).
Беременность и лактация: Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Введение препарата допускается только в специализированном отделении стационара при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) или после перевода пациента на управляемое дыхание.
Дозу устанавливают индивидуально, с учетом требуемой степени релаксации, массы тела и реакции пациента.
Взрослые
: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 мг/кг до 1,5-2 мг/кг массы тела.
При интубации трахеи доза составляет 0,2-0,8 мг/кг.
Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания 0,2-1 мг/кг.
Для релаксации скелетной мускулатуры при ортопедических и травматических вмешательствах (переломы, репозиция костных отломков, вправление вывихов и другие) доза 0,1-0,2 мг/кг.
Для проведения эндоскопии - 0,2 мг/кг.
С целью профилактики осложнений электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции вводят фракционно, через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Дети старше 1 года:
Внутривенно 1-2 мг/кг или внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг. Пациенты пожилого возраста:
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Однако пациенты пожилого возраста более подвержены нарушениям сердечного ритма, особенно в случае применения сердечных гликозидов.
Побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница); анафилактический шок с или без бронхоспазма и снижением артериального давления; анафилактоидные реакции; бронхоспазм в результате анафилактоидных реакций; недостаточность кровообращения как результат анафилактоидных реакций.
Со стороны обмена веществ и питания:
гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия, угрожающая жизни гиперкалиемия. порфирия, злокачественная гипертермия с или
без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), тяжелый ацидоз, гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна).
Со стороны нервной системы:
повышенное внутричерепное давление.
Со стороны органа зрения:
повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно - сосудистой системы:
повышение или снижение артериального давления, приливы крови, кратковременная брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и у взрослых), асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление); фибрилляция желудочков, нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, коллапс.
Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:
апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы), ларингоспазм, поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких, повышенная концентрация углекислого газа в конце выдоха (при капнометрии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
гиперсаливация, повышенное
внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости).
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нарушение функции печени.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
появление мышечной боли через 10-12 часов после введения препарата, фасцикуляции мышц, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии, миалгия как результат мышечных фасцикуляций, наиболее часто развивается в области шеи. плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста, незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта, мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии), длительный паралич в результате развития "двойного блока" и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме крови, миоглобинемия (этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с или без мышечных фасцикуляций), миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главным
образом у детей, получавших суксаметоний в сочетаниис галотаном.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
покраснение кожи.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией, гемоглобинурия.
Общие расстройства
: гипертермия.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, остановка дыхания, длительная блокада нервно-мышечной передачи.
Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - прямое переливание крови.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки, с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с 0,9 % (изотоническим) раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана.
Эффект суксаметония усиливают и удлиняют:
антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, магния сульфат (инфузию солей магния следует остановить за 20-30 минут до введения препарата) и соли лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, антиаритмические препараты I класса, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, "петлевые" диуретики, противоэпилептические препараты, алкоголь и средства угнетающие ЦНС - усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (атропин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы, циметидин, метоклопрамид), а также цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и некоторые нейролептики (например, перфеназин), симпатомиметики усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.
Эффект суксаметония снижает
сопутствующее переливание цельной крови или плазмы.
Эффект суксаметония на другие лекарственные средства.
Суксаметония йодид совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Усиливает
кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Суксаметония йодид снижает эффективность антимиастенических препаратов. Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие суксаметония на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания:
Применяют только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под наблюдением опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для срочной интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ). ингаляции кислородом. Неостигмина метилсульфат (прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они могут усиливать и пролонгировать действие суксаметония. Нежелательные реакции со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи летального исхода у детей и подростков в результате невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых из этих случаев имелись нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.
Медленное введение суксаметония. а так же предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращают брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции мышц и последующую миалгию. Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты. которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной
Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после окончания введения у пациента не восстанавливается мышечный тонус, дыхание остается поверхностным, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (т.н. "двойной блок"). Для снятия этого эффекта внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг (0,5 - 0.7 мл 0,1 % раствора), после увеличения частоты сердечных сокращений через 1-2 минуты вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора).
Введение суксаметония может сопровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение концентрации калия в сыворотке можетпривести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочкови асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или множественными травмами. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлить действие суксаметония. Недостаточность холинэстеразы может быть врождённой, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и у женщин на позднем сроке беременности.
При определенных обстоятельствах пациенты с наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы должны продолжать находится на ИВЛ на протяжении нескольких часов.
Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.
Эффект суксаметония может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат применяется только в условиях стационара. Пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами в течение как минимум 24 часов после введения суксаметония йодида.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
Упаковка:
Но 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциейпо применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Суксаметония йодид (Дитилин, Dithylinum). b -Диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийодметилат.
Аналогичные дихлориды и дибромиды выпускаются под названиями: Листенон [Название препарата (суксаметония хлорида) фирмы «Hafslund Nycomed Pharma AG»], Миорелаксин, Anectine, Brevidil М., Celocaine, Celocurin, Chlorsuccilin, Curacholin, Curacit, Curalest, Diacetylcholine, Leptosuccin (Ю)), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте.
По химическому строению молекула дитилина может рассматриваться как удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин). Он является основным представителем деполяризующих миорелаксантов. При внутривенном введении нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.
Дитилин разрушается псевдохолинэстеразой и распадается на холин и янтарную кислоту . Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие; кумулятивным эффектом не обладает. Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение препарата. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Главными показаниями к применению дитилина (листенона) являются интубация трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия , цистоскопия и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку, вправление вывихов и др.). При соответствующей дозе и повторном введении дитилин (листенон) может применяться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют антидеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне дитилина. Препарат может быть также использован для устранения судорог при столбняке.
Вводят дитилин внутривенно. Для интубации и для полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе 1,5-2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.
Осложнений при применении дитилина обычно не наблюдается. Следует, однако, учитывать, что в отдельных случаях может быть повышенная чувствительность к дитилину с длительным угнетением дыхания, что может быть связано с генетически обусловленным нарушением образования холинэстеразы. Причиной пролонгированного действия препарата может являться также гипокалиемия.
Дитилин можно применять при различных видах наркоза (эфир, закись азота, фторотан, барбитураты). Во всех случаях введение дитилина в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное (управляемое) дыхание. При применении малых доз может сохраняться самостоятельное дыхание. Однако и в этих случаях необходимо иметь наготове все приспособления для искусственной вентиляции лёгких.
Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не являются антагонистами в отношении деполяризующего действия дитилина, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.
При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу.
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация длительно (в течение 25-30 мин) не проходит и дыхание полностью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина или галантамина после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).
Одним из возможных осложнений при применении дитилина являются мышечные боли, возникающие через 10-12 ч после введения препарата. Введение за 1 мин до дитилина 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает фибриллярные подёргивания и последующие мышечные боли.
С осторожностью следует применять дитилин при тяжёлых заболеваниях печени, анемии, кахексии, при беременности (препарат проходит через плацентарный барьер).
Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у больных миастенией.
Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов (образуется осадок) и с кровью (происходит гидролиз).
Листенон выпускается в ампулах по 5 мл, содержащих по 0,1 г суксаметония гидрохлорида.
Противопоказания
Дитилин противопоказан детям грудного возраста и при глаукоме (возможно резкое повышение внутриглазного давления), а также при гиперкалиемии, ожогах
Хранение Википедия
См. также: Тиамин (вещество) Тиамин (Thiamine) Химическое … Википедия
- (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия
- (ЖНВЛП; до 2011 года «ЖНВЛС», Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства) перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные… … Википедия
Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает… … Википедия
